Dari artikel ini Anda akan belajar: bagaimana trombolitik bertindak, kepada siapa dan untuk apa mereka diresepkan. Varietas obat. Efek samping, interaksi dengan obat lain, kontraindikasi.
Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).
Trombolitik (fibrinolitik) adalah obat yang ditujukan untuk penghancuran gumpalan darah. Tidak seperti agen antiplatelet dan antikoagulan, yang menurunkan viskositas darah dan mencegah trombosis, trombolitik dapat melarutkan trombi yang sudah terbentuk. Oleh karena itu, agen antiplatelet dan antikoagulan adalah pencegahan pembekuan darah, dan trombolitik adalah pengobatannya.
Memperkenalkan obat dalam kelompok ini hanya resusitasi yang berpengalaman atau ahli jantung di rumah sakit.
Mekanisme tindakan
Untuk "viskositas" darah bertemu protein khusus - fibrin. Ketika itu tidak cukup dalam darah - ada kecenderungan untuk berdarah dan memperlambat proses pembekuan dengan kerusakan jaringan. Tetapi ketika levelnya meningkat - gumpalan darah terbentuk darinya.
Enzim khusus - plasmin membagi jumlah fibrin yang berlebihan. Proses pemisahan disebut fibrinolisis. Dalam darah, enzim ini hadir dalam jumlah besar dalam bentuk tidak aktif - dalam bentuk plasminogen. Dan hanya jika perlu, itu berubah menjadi plasmin.
Mekanisme fibrinolisis fisiologis
Pada orang sehat, jumlah fibrin dan plasmin dalam darah seimbang, tetapi dengan kecenderungan thrombosis, tingkat plasmin diturunkan.
Obat trombolitik (nama lain - fibrinolitikov) mengaktifkan penyerapan gumpalan darah, mengubah plasminogen menjadi plasmin, yang mampu memecah fibrin - protein yang membentuk gumpalan darah.
Indikasi
Fibrinolitik yang diresepkan untuk patologi tersebut:
- Infark miokard dipicu oleh trombus.
- Stroke iskemik.
- Emboli paru.
- Trombosis arteri atau vena besar.
- Trombus intrakardiak.
Pengobatan obat trombosis disarankan selambat-lambatnya 3 hari setelah pembentukan gumpalan darah. Dan ini paling efektif dalam 6 jam pertama.
Varietas trombolitik
Menurut kebaruan dan keefektifan kelompok obat ini dibagi menjadi 3 generasi.
Obat pertama yang memiliki aktivitas trombolitik adalah Streptokinase. Enzim ini diproduksi oleh bakteri - streptokokus beta-hemolitik. Efek fibrinolitik dari zat ini pertama kali dideskripsikan pada awal 1940.
Meskipun alat ini efektif, alat ini sering menyebabkan reaksi alergi.
Selain itu, baik Streptokinase dan Urokinase memprovokasi pemisahan tidak hanya fibrin berbahaya yang membentuk trombus, tetapi juga fibrinogen, protrombin, faktor pembekuan 5 dan faktor pembekuan 8. Sangat penuh dengan pendarahan.
Kekurangan ini dari trombolitikov pertama dan mendorong para ilmuwan untuk mengembangkan yang baru, lebih aman bagi agen fibrinolitik tubuh.
Trombolitik 2 dan 3 generasi lebih selektif. Mereka bertindak lebih terarah pada trombus dan tidak mengencerkan darah terlalu banyak. Ini meminimalkan perdarahan sebagai efek samping dari terapi trombolitik. Namun, risiko perdarahan masih tetap, terutama jika ada faktor predisposisi (jika tersedia, penggunaan obat dikontraindikasikan).
Dalam praktik medis modern, trombolitik generasi kedua lebih banyak digunakan, karena lebih aman daripada obat-obatan generasi pertama.
Kontraindikasi
Jangan melakukan terapi trombolitik dalam kasus seperti ini:
- Pendarahan internal yang melimpah dalam enam bulan terakhir.
- Pembedahan pada sumsum tulang belakang atau otak dalam sejarah.
- Diatesis hemoragik.
- Penyakit pembuluh darah inflamasi.
- Dugaan stroke hemoragik
- Hipertensi arteri berat, yang tidak dapat dikontrol dengan obat (tekanan darah sistolik di atas 185 mm Hg. Atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg. Seni.).
- Cedera otak traumatis terbaru.
- Ditransfer 10 hari dan kemudian cedera parah atau pembedahan.
- Melahirkan (10 hari yang lalu dan kemudian).
- Tusukan vena subklavial atau jugularis dan pembuluh darah lain yang tidak dapat ditekan kurang dari 10 hari yang lalu.
- Resusitasi jantung paru, yang berlangsung lebih dari 2 menit, juga yang memicu cedera.
- Gagal hati, penyakit hati berat (sirosis, hepatitis, dll.).
- Varises pada kerongkongan.
- Retinopati hemoragik (kecenderungan perdarahan retina, sering ditemukan pada diabetes).
- Eksaserbasi tukak peptik dalam 3 bulan terakhir.
- Pankreatitis dalam bentuk akut.
- Endokarditis bersifat bakteri.
- Aneurisma dan kelainan lain pada arteri atau vena besar.
- Tumor dengan peningkatan risiko perdarahan, terutama di saluran pencernaan, di paru-paru, otak.
- Stroke hemoragik dalam sejarah.
- Perdarahan intrakranial pada anamnesis.
- Stroke iskemik berat, dengan kejang di antara gejalanya.
- TBC dengan hemoptisis.
- Intoleransi individu terhadap obat.
Ada juga kontraindikasi mengenai keadaan darah saat ini. Trombolitik dikontraindikasikan jika tes darah menunjukkan kelainan berikut:
- Kadar gula di atas 400 miligram per desiliter atau kurang dari 50 mg / dl.
- Jumlah trombosit kurang dari 100.000 per mm3.
Jika obat ini digunakan untuk stroke, maka ada batas usia. Fibrinolitik biasanya tidak diberikan untuk stroke pada pasien yang lebih muda dari 18 dan lebih tua dari 80 tahun.
Interaksi dengan obat lain
Persiapan untuk terapi trombolitik tidak diberikan sementara pasien menerima antikoagulan (seperti warfarin).
Ketika diterapkan bersamaan dengan agen yang mempengaruhi tingkat trombosit (antibiotik dari kelompok sefalosporin, obat antiinflamasi nonsteroid, kortikosteroid), risiko perdarahan meningkat.
Pasien yang telah menggunakan obat antiplatelet secara berkelanjutan juga meningkatkan risiko perdarahan. Dokter harus memperhitungkan ini saat menghitung dosis trombolitik.
Jika pasien, sesaat sebelum pengenalan fibrinolitik, menggunakan ACE inhibitor, risiko reaksi alergi meningkat.
Efek samping
Efek samping utama dari semua trombolitik adalah pendarahan:
- Di luar Dari pembuluh yang rusak baru-baru ini, misalnya, dari mana darah diambil untuk analisis. Dari gusi, hidung.
- Pendarahan di kulit. Dalam bentuk petechia (titik), memar, perdarahan petekie.
- Internal. Dari selaput lendir saluran pencernaan, organ sistem urogenital. Pendarahan di ruang retroperitoneal. Di otak (dimanifestasikan oleh gejala neurologis: kejang-kejang, gangguan bicara, kelesuan). Lebih jarang - pendarahan dari organ parenkim (hati, kelenjar adrenalin, limpa, pankreas, kelenjar gondok dan kelenjar lainnya, paru-paru).
Pendarahan internal pada pasien tanpa kontraindikasi cukup jarang.
Aritmia (yang akan membutuhkan penggunaan obat antiaritmia), tekanan darah rendah, mual, muntah, demam juga dapat terjadi.
Reaksi alergi terhadap obat menyebabkan ruam, bronkospasme, edema, pengurangan tekanan. Alergi obat dapat menyebabkan syok anafilaksis yang mematikan. Karena itu, penting untuk menerapkan obat anti alergi saat gejala pertama muncul.
Efek samping paling menonjol pada obat generasi pertama. Ketika menggunakan generasi fibrinolitik 2 dan 3, mereka terjadi lebih jarang dan tidak mengalir terlalu keras.
Dengan penggunaan trombolisis 1 generasi mungkin pendarahan begitu berat sehingga Anda membutuhkan transfusi darah.
Perawatan lebih lanjut
Respons tubuh terhadap penipisan darah yang tajam menjadi peningkatan produksi trombin - suatu zat yang meningkatkan pembekuan darah. Ini dapat menyebabkan kekambuhan trombosis. Untuk profilaksis, mereka dapat memberikan kembali trombolisis generasi ke-2 atau ke-3 (tetapi bukan yang ke-1 karena perdarahan yang lebih tinggi setelah digunakan).
Alih-alih memperkenalkan kembali fibrinolitik, untuk pencegahan pembentukan kembali gumpalan darah, dapat menggunakan antikoagulan (heparin) atau antiagreganty (asam asetilsalisilat).
Overdosis
Karena obat ini dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, overdosis jarang terjadi. Namun, ini sangat berbahaya, karena memicu perdarahan hebat, setelah itu diperlukan transfusi darah.
Untuk menghilangkan overdosis, hentikan pemberian obat. Antifibrinolitik juga dapat diberikan (inhibitor fibrinolisis) - obat dengan efek sebaliknya, yang mengembalikan pembekuan darah dan menghentikan pendarahan. Obat yang paling umum dari kelompok ini adalah asam aminocaproic.
Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).
Trombolitik
Dalam tubuh manusia, seperti diketahui, proses yang berlawanan terjadi pada saat yang sama: konsumsi dan konsumsi energi, penyimpanan dan pemanfaatan lemak, konstruksi dan penghancuran sel. Darah adalah jaringan cairan yang unik, dan proses serupa juga menjadi ciri khasnya: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pembubaran gumpalan yang terbentuk). Apa itu trombolisis? Ini adalah obat yang digunakan dalam kasus-kasus ketika pembentukan trombus menjadi berlebihan bagi tubuh.
Penting untuk tidak membingungkan obat trombolitik dengan obat antiplatelet dan antikoagulan. Perbedaan di antara mereka adalah sebagai berikut:
- semua trombolitik menghancurkan trombus yang sudah terbentuk, dan semua antikoagulan dan disaggregan mencegah pembentukannya. Mereka tidak bisa menghancurkan gumpalan darah;
- Agen trombolitik adalah bantuan darurat, karena trombus harus dibubarkan secepat mungkin. Antikoagulan dapat dipakai sebagai profilaksis selama berbulan-bulan dan bertahun-tahun;
- trombolitik adalah enzim yang diberikan secara intravaskular dalam bentuk cair. Antikoagulan dan disaggregant sering diproduksi baik untuk pemberian intramuskuler dan intravena, dan dalam bentuk pil.
Contoh-contoh agen antiplatelet dan antikoagulan termasuk aspirin, lonceng, dipyridamole, trental, warfarin, heparin dan dextrans dengan berat molekul rendah, clopidogrel, dan bahkan perawatan lintah. Ada klasifikasi terperinci dari agen antiplatelet dan antikoagulan (dan bukan satu), tetapi pertanyaan-pertanyaan ini tidak termasuk dalam topik artikel ini.
Untuk apa kita
Trombolitik diperlukan ketika sumber daya alam dari sistem disolusi trombus (fibrinolisis) habis. Sebagai hasil dari beberapa trombosis, penyumbatan pembuluh kaliber yang paling beragam dapat terjadi, baik di saluran arteri dan vena. Bahkan mungkin ada kasus trombosis kapiler multipel, dengan pelanggaran aliran darah kapiler (mikrosirkulasi). Trombosis dapat menyebabkan berbagai komplikasi, yang paling berat di antaranya adalah iskemia (kekurangan oksigen jaringan), diikuti oleh nekrosis, atau nekrosis. Penyakit yang paling terkenal, tangguh dan signifikan secara sosial yang disebabkan oleh trombosis adalah trombosis arteri koroner yang memberi makan otot jantung (infark miokard) dan stroke iskemik. Stroke sering menyebabkan kecacatan pasien yang persisten.
Selain penyakit "besar" seperti itu yang membutuhkan perawatan darurat, trombosis dapat terjadi pada penyakit pembuluh darah perifer: seperti varises, tromboflebitis, endarteritis yang hilang, dan lainnya.
Dalam banyak kasus, penggunaan trombolitik. Tugas obat-obatan ini adalah melarutkan trombus fibrin, yang terbentuk dan tumbuh di satu tempat dalam waktu lama dan menyebabkan penyumbatan pembuluh darah, atau pecah, dan dibawa dari bagian lain dari aliran darah. Terapi trombolitik intensif modern adalah spesialisasi khusus, bagian darurat dari "jam pertama" setelah bencana yang terjadi di jantung dan otak. Untuk melarutkan pembekuan darah, manipulasi teknologi tinggi dan pengiriman obat langsung ke zona trombosis digunakan. Tindakan ini dilakukan di pusat bedah saraf dan unit resusitasi kardio khusus, dengan kemungkinan memegang kateter di bawah kontrol x-ray dalam pengaturan ruang operasi.
Tetapi di atas semua itu, Anda harus tahu kapan mengonsumsi obat trombolitik dilarang. Kontraindikasi untuk penggunaannya adalah mutlak, ketika teknik ini sangat dilarang, dan relatif - ketika dokter yang hadir membuat keputusan untuk memulai terapi. Ini terjadi jika dan hanya jika manfaat menggunakan obat melebihi risiko total menggunakan obat. Risiko mengambil trombolitik, meskipun daftar besar, berkurang menjadi satu hal - terjadinya perdarahan yang tidak terkendali.
Kontraindikasi absolut
- semua pendarahan, baik yang ada pada saat keputusan atas janji temu, dan masa lalu yang masif, jika terjadi dalam 14 hari terakhir. Paling sering merujuk pada perdarahan gastrointestinal, perdarahan dari genital dan saluran kemih, serta mimisan masif. Dalam hal ini, obat yang efektif dapat meningkatkan perdarahan, hingga syok hemoragik;
- cedera signifikan dan memar pada organ internal, pembedahan perut, jika dilakukan dalam 10 hari terakhir;
- jika pasien dioperasi di rumah sakit bedah saraf di sumsum tulang belakang atau otak, periode "larangan" diperpanjang menjadi 2 bulan;
- risiko tinggi perikarditis, aneurisma dan diseksi aorta. Dalam hal ini, ada kemungkinan perdarahan ke dalam rongga perikardial dengan perkembangan tamponade jantung akut, ruptur aorta;
- hipertensi arteri yang tidak dapat disembuhkan, tingkat tekanan arteri lebih dari 200 110 mm Hg. v;
- periode pemulihan dini stroke hemoragik (tidak lebih awal dari 6 bulan);
- bentuk penyakit turunan, dimanifestasikan oleh diatesis hemoragik dan peningkatan perdarahan: hemofilia, purpura trombositopenik, vaskulitis hemoragik, dll.;
- kecurigaan peradangan akut pankreas (untuk menghindari nekrosis pankreas hemoragik);
- indikator hitung darah lengkap: penurunan jumlah trombosit kurang dari 100 unit;
- intoleransi terhadap obat.
Kontraindikasi relatif
- adanya penyakit kronis seperti endokarditis bakteri, perikarditis, gagal ginjal atau hati kronis;
- aterosklerosis diucapkan pembuluh serebral;
- tua dan tua;
- kehamilan;
- hipertensi arteri persisten, mencapai angka tekanan harian sekitar 180 100 mm Hg. st;
- komplikasi diabetes dalam bentuk retinopati hemoragik;
- perdarahan ringan lanjutan (hidung, gusi, hemoptisis, darah dalam urin, dan gejala lainnya);
- fraktur segar dari tulang tubular yang panjang;
- membakar lebih dari 10% permukaan tubuh;
- kondisi yang baru-baru ini melakukan terapi trombolitik untuk serangan jantung atau stroke, hingga 9 bulan. Tidak masalah obat apa yang digunakan - modern, atau relatif lama.
Tentang mekanisme kerja obat fibrinolitik
Untuk melarutkan bekuan fibrin, Anda membutuhkan "pelarut alami" - enzim plasmin, yang terbentuk dari plasminogen, yang terus-menerus bersirkulasi dalam darah "untuk berjaga-jaga." Pembentukan plasmin aktif dan timbulnya fibrinolisis (pembelahan gumpalan) dipengaruhi oleh faktor-faktor jaringan yang terbentuk dalam pembuluh selama oklusi, serta unsur-unsur yang terbentuk dari darah. Mekanisme tindakannya cukup kompleks dan merupakan kaskade multi-tahap.
Jenis-jenis Trombolitik
Pada awal abad XXI, daftar agen trombolitik terlihat cukup lengkap. Berkenalan dengan obat-obatan ini, yang dimulai pada akhir 1940-an, dan pencarian produk-produk baru yang intensif dan sukses membawa pada fakta bahwa kelompok obat ini memiliki beberapa generasi. Klasifikasi berdasarkan generasi untuk zaman kita adalah sebagai berikut:
Generasi ke-1
Streptokinase dan urokinase, streptodekaza, fibrinolizin
Obat-obatan ini adalah enzim atau katalis alami yang ada di alam. Mereka disebut "trombolitik sistemik." Mereka berkontribusi pada aktivasi salah satu kaskade fibrinolisis, mengubah plasminogen menjadi plasmin. Penting untuk obat ini adalah bahwa semua plasmin darah diaktifkan, bukan hanya di daerah gumpalan darah, yang dapat menyebabkan perdarahan. Dan akhirnya, obat-obatan ini berasal dari alam. Jadi, streptokinase dikeluarkan dari streptokokus hemolitik, dan dapat menyebabkan reaksi anafilaksis, seperti protein asing. Oleh karena itu, pemberian berulang seringkali tidak memungkinkan.
Generasi ke-2
Alteplaza, actilis, prourokinase rekombinan
Ini adalah obat yang dibuat secara artifisial oleh bakteri E. coli, di mana gen yang diperlukan diperkenalkan menggunakan rekayasa genetika dan bioteknologi. Obat-obatan ini disebut trombolitik sel-sel fibrin, dan merupakan penggerak fibrinogen jaringan rekombinan. Ini berarti bahwa obat hanya mempengaruhi plasminogen yang dikaitkan dengan trombus yang dihasilkan, tanpa efek sistemik.
Generasi ke-3
Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza
Peningkatan lebih lanjut dari obat terus berlanjut: waktu paruh diperpanjang (durasi tindakan), indikator selektivitas ditingkatkan (pengiriman selektif ke trombus).
Generasi ke-4
Persiapan gabungan dibuat.
Namun, saat ini, "standar emas" terapi trombolitik adalah obat generasi ke-2. Mereka dipelajari dengan baik, tidak memiliki kekurangan, mekanisme untuk produksi mereka pada skala industri telah dikembangkan. Oleh karena itu, jelas bahwa obat generasi ke-4 adalah yang terbaik - sejauh ini mereka tidak boleh. Ya, dalam hal kecepatan dan intensitas lisis bekuan darah, mereka mendahului trombolisis generasi sebelumnya, tetapi komplikasi dan perjuangan melawannya belum diteliti dengan baik.
Saat ini, penelitian dilakukan di laboratorium terkemuka dunia yang bertujuan untuk membuat sediaan tablet yang biasa, yang ketika dicerna, membekukan bekuan darah. "Pil ajaib" untuk pengobatan serangan jantung dan stroke tidak diragukan lagi akan dibuat. Mungkin untuk menciptakannya akan membutuhkan kesuksesan nanoteknologi. Sementara itu, hal utama adalah diagnosis mendesak pada tahap pra-rumah sakit dan pengenalan trombolitik dalam waktu 3 jam setelah trombosis.
Obat trombolisis - daftar yang paling efektif
Trombosis patologis menyebabkan tumpang tindih pembuluh darah, memperlambat aliran darah, mengurangi fungsi anggota gerak, gangguan di otak, paru-paru, jantung.
Untuk pengobatan trombosis digunakan trombolitik - melarutkan obat pembekuan darah, daftar yang diperbarui setiap tahun.
Obat bervariasi dalam mode aksi. Beberapa mengandung plasmin - zat yang melarutkan bekuan fibrin. Obat lain mengaktifkan transfer plasminogen yang disintesis di hati ke plasmin. Kelompok dana ketiga memiliki kedua tindakan tersebut.
Banyak yang tertarik pada apakah mungkin untuk menggunakan obat trombolitik di rumah untuk trombosis vena.
Dana hanya digunakan ketika kehidupan mengancam di rumah sakit.
Fitur terapi trombolitik
Obat-obatan membantu menghindari kecacatan dan kematian, oleh karena itu, obat-obatan tersebut digunakan, walaupun berisiko tinggi pendarahan di luar, ke dalam kulit, otak, ruang retroperitoneal. Persiapan digunakan untuk:
- Tromboflebitis.
- Stroke iskemik.
- Tromboemboli.
- Trombosis koroner.
- Flebotrombosis.
- Infark miokard.
- Trombosis retina.
- Untuk mencegah re-oklusi pembuluh darah.
Kontraindikasi
Trombolitik memiliki banyak kontraindikasi, oleh karena itu mereka diresepkan oleh seorang spesialis setelah pengujian laboratorium darah dan elektrokardiografi. Karena kemungkinan tinggi kehilangan darah akut, obat-obatan tidak digunakan: dengan perdarahan lambung dan hidung, risiko pecahnya aorta, hemofilia, tekanan darah tinggi, jumlah trombosit yang rendah, dan prosedur bedah yang telah dilakukan dalam sepuluh hari terakhir.
Dokter menilai risiko dan memutuskan kemungkinan menggunakan obat trombolitik untuk:
- Gagal ginjal dan hati.
- Aterosklerosis pembuluh serebral.
- Pendarahan kecil.
- Fraktur terbaru.
- Penyakit radang selaput jantung bagian dalam atau luar.
- Usia tua
- Kehamilan.
- Pendarahan retina.
Kemungkinan perdarahan meningkat dengan penggunaan trombolitik dengan kortikosteroid, sefalosporin, NSAID, agen antiplatelet.
Klasifikasi
Saat ini, ada lima generasi obat-obatan.
Obat generasi pertama yang mempromosikan transfer plasminogen ke plasmin. Aktivator diisolasi dari jaringan manusia dan darah. Obat-obatan mengganggu proses pembekuan darah, memicu perdarahan hebat. Reaksi alergi yang parah menyebabkan komponen alami, yang dirasakan oleh tubuh sebagai protein asing.
Generasi kedua - trombolitik spesifik-fibrin, dibuat dengan metode seleksi dan rekayasa genetika, hanya bertindak pada gumpalan darah, praktis tidak menimbulkan efek yang tidak diinginkan.
Generasi ketiga adalah penggerak long-acting rekombinan tingkat lanjut.
Generasi keempat - obat dari tindakan gabungan, dengan cepat membubarkan gumpalan.
Generasi kelima adalah kombinasi aktivator plasminogen alami dan rekombinan.
Obat-obatan generasi 4 dan 5 sedang menjalani uji klinis.
Generasi pertama
Obat-obatan dari generasi pertama memberikan efek cepat, tetapi karena probabilitas perdarahan yang tinggi, mereka jarang digunakan.
Fibrinolysin
Bubuk untuk injeksi, enzim alami yang diisolasi dari plasma darah donor. Menghancurkan benang-benang fibrinosa, meningkatkan pemulihan sirkulasi darah.
Selama pemberian, reaksi alergi terhadap protein dapat terjadi: sakit perut, demam, urtikaria.
Obat ini efektif untuk digunakan sejak dini. Fibrinolizin menghancurkan faktor koagulasi, menghasilkan penurunan fibrinogen dan risiko perdarahan.
Streptokinase
Tersedia dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan, digunakan di rumah sakit. Zat ini melarutkan bekuan darah, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, meningkatkan fungsi ventrikel kiri jantung.
Efek samping utama: takikardia, ruam alergi, menurunkan tekanan darah, sakit kepala, perdarahan internal, hematoma, pendarahan otak.
Urokinase
Aktivator plasmin langsung, berkontribusi pada penghancuran gumpalan darah internal dan eksternal. Trombolisis nonspesifik dihasilkan dari kultur sel ginjal. Setelah pengenalan hasil muncul setelah 3-6 jam.
Perdarahan dapat terjadi di tempat injeksi, perdarahan intrakranial dan internal besar-besaran terjadi selama overdosis.
Streptodekaza
Ini memiliki efek fibrinolitik yang panjang. Dengan dosis yang dipilih dengan benar, secara praktis tidak mempengaruhi pembekuan darah. Kemungkinan komplikasi: sakit kepala, urtikaria, kedinginan.
Tromboflux
Ini dapat diterapkan pada periode akhir setelah timbulnya gejala penyakit. Dengan serangan jantung - hingga 24 jam, trombosis vena pada ekstremitas bawah hingga 14 hari. Trombolisis terjadi dalam 45-60 menit setelah infus intravena.
Tromboflux menyebabkan penurunan tajam fibrinogen dalam darah, mengakibatkan pendarahan di otak, membran luar jantung, dan organ-organ internal.
Dengan pengenalan yang cepat meningkatkan kemungkinan ruam alergi, menurunkan tekanan darah, gangguan irama jantung, hipertermia.
Generasi kedua
Trombolitik generasi kedua yang paling umum dan efektif.
Alteplaza
Menghancurkan gumpalan darah, tidak memengaruhi proses hemostasis, memiliki risiko perdarahan rendah. Aktivator rekombinan menyebabkan dekomposisi bekuan darah yang cepat.
Menggunakan obat selama tiga jam pertama setelah stroke atau serangan jantung mengurangi risiko kematian dan komplikasi.
Perdarahan eksternal internal dan lokal diamati pada kasus yang jarang.
Aktilize
Ini digunakan untuk trombosis akut pembuluh darah dan arteri. Trombolitik efektif dalam inisiasi awal terapi setelah timbulnya tanda-tanda klinis.
Frekuensi tinggi pemulihan patensi dicatat dengan penggunaan obat dalam 1-1,5 jam setelah timbulnya gejala pertama serangan jantung. Risiko komplikasi cukup. Bahan aktif - Alteplaza dengan cepat dikeluarkan dari darah.
Prowynkinase
Trombolisis rekombinan spesifik fibrin mengkatalisasi plasminogen yang terikat pada fibrin, menyebabkan perdarahan lebih sedikit.
Pemulihan aliran darah dapat disertai dengan takikardia ventrikel, kontraksi aritmia pada kelompok individu dari serat ventrikel, dan reaksi alergi ringan dapat terjadi.
Gemase
Obat domestik berdasarkan prourokinase rekombinan diproduksi dalam bentuk bubuk dan siap untuk pengenalan larutan.
Obat ini digunakan terutama dalam infark dan oftalmologi untuk trombosis retina retina, setelah operasi antiglaucomatosa, ekstraksi katarak. Dengan administrasi lokal, perdarahan sistemik tidak terjadi.
Purolaz
Agen trombolitik efektif sesegera mungkin setelah timbulnya gejala serangan jantung, trombosis vena ekstremitas.
Obat ini tidak disertai dengan penurunan tekanan darah dan reaksi alergi, dapat terjadi perdarahan berbagai tingkat keparahan.
Metalized
Obat yang dimodifikasi secara genetik sangat selektif.
Frekuensi perdarahan serius lebih rendah daripada ketika menggunakan trombolitik generasi kedua lainnya. Karena tingginya biaya jarang digunakan.
Generasi ketiga
Persiapan generasi ketiga paling efektif dalam 3 jam setelah pembentukan thrombus. Dengan pengenalan yang terlambat (setelah 24 jam), masih ada sedikit kesempatan untuk memulihkan patensi vaskular dan menjaga aparatus katup.
Reteplaza
Ini digunakan terutama untuk mengembalikan patensi arteri koroner. Alat, dibuat berdasarkan alteplazy, memiliki durasi yang panjang dan spesifik fibrin.
Dalam proses penelitian terbukti bahwa obat tersebut menyebabkan lebih sedikit perdarahan, tetapi kemanjuran klinisnya tidak lebih tinggi dari alteplase.
Tenekteplaza
Obat biosintetik dengan sifat farmakologis yang ditingkatkan, memiliki spesifisitas yang tinggi untuk fibrin, memberikan efek cepat stabil dengan risiko perdarahan yang relatif rendah.
Lanoteplaza
Trombolisis yang direkayasa secara genetis. Formula yang ditingkatkan ditandai dengan aktivitas trombolitik yang tinggi dan frekuensi re-oklusi yang rendah.
Lanoteplaza tidak memicu alergi, dalam kasus yang jarang terjadi, pendarahan dan pendarahan dengan keparahan sedang mungkin terjadi.
Antistreplaza
Kompleks plasminogen manusia dan bentuk streptokinase yang tidak aktif dengan cepat bekerja pada gumpalan darah, diaktifkan pada permukaan trombus. Studi mengkonfirmasi aktivitas trombolitik tinggi.
Karena paruh panjang satu suntikan obat. Trombus hancur sekitar 45 menit setelah aplikasi. Antistreptolase menghambat proses menempelkan trombosit dan menempelkan bekuan darah ke dinding pembuluh darah.
Kesimpulan
Mendaftar dengan dokter yang bekerja di kota Anda dapat langsung di situs web kami.
Baru-baru ini menciptakan obat kombinasi tindakan berkepanjangan "Urokinase-Plasminogen", yang sedang menjalani uji klinis. Para ilmuwan sedang mencoba membuat obat dalam bentuk tablet dengan efek trombolitik.
Sementara pemulihan aliran darah dilakukan dengan menggunakan obat generasi kedua. Mereka mempromosikan lisis gumpalan yang cepat, mengurangi risiko komplikasi tromboembolitik, menyebabkan perdarahan yang kurang serius daripada trombolitik generasi pertama. Penunjukan khusus untuk setiap penyakit ditentukan di rumah sakit.
Apa itu trombolisis - tinjauan terhadap obat yang paling efektif
Di dalam tubuh manusia terus-menerus terjadi reaksi kimia. Darah dicirikan oleh dua proses yang berlawanan: pembentukan dan pembelahan gumpalan darah. Dan jika fungsi-fungsi ini terganggu, trombosis meningkat, dan trombolitik datang untuk menyelamatkan - sekelompok obat yang bertanggung jawab untuk memecah gumpalan darah.
Obat golongan trombolitik
Trombolitik adalah agen yang diberikan secara intravena untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan darah. Trombosis dapat terjadi di pembuluh darah atau arteri, mengganggu kerja organ yang paling penting, dapat menyebabkan banyak komplikasi, serta kematian.
Tujuan utama mengambil obat trombolitik adalah untuk melarutkan trombus yang mengganggu sirkulasi darah normal, atau yang terkoyak di bagian arteri dan vena. Obat-obatan modern bahkan membantu dalam kasus darurat.
Seringkali, pasien mengacaukan trombolitik, antikoagulan, dan disaggregant. Kelompok pertama, sebagaimana telah disebutkan, menghilangkan trombus yang ada, dan sisanya - mencegah pembentukannya, mereka digunakan untuk pencegahan.
Agen trombolitik itu sendiri adalah enzim yang dimasukkan dalam bentuk cair ke dalam pembuluh yang terkena. Sudah satu jam setelah minum obat itu bertindak aktif, yang membantu untuk menyelesaikan masalah trombosis sesegera mungkin.
Obat trombolitik hanya digunakan dengan ancaman hidup dan kesehatan di rumah sakit dan di bawah pengawasan dokter.
Jenis utama trombolitik
Studi tentang zat trombolitik dimulai pada tahun 1940. Selama hampir 80 tahun, daftar obat-obatan cukup lengkap untuk berhasil menerapkannya untuk pengobatan trombosis.
Ada klasifikasi trombolitik dari generasi ke generasi:
- Trombolitik sistemik adalah enzim yang ada di alam. Aktifkan setiap tahap fibrinolisis untuk menyelesaikan trombus. Kerugian penting adalah bahwa semua plasmin dalam darah distimulasi, dan tidak hanya di bagian yang terkena dari pembuluh darah, yang dapat menyebabkan perdarahan. Komponen utama untuk obat generasi pertama berasal dari alam, yang tidak mengecualikan kemungkinan pengembangan reaksi alergi. Persiapan kelompok ini: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
- Trombolitik fibrinselektif adalah obat turunan artifisial pertama: dengan menggunakan rekayasa genetika, mereka memperkenalkan kode genetik yang diperlukan ke dalam E. coli. Dana ini hanya berdampak non-plasminogen yang terkait dengan trombus yang dihasilkan, efek sistemik seperti pada obat-obatan generasi 1 tidak diamati. Pengobatan generasi kedua: Alteplaza, Aktilize.
- Sarana generasi ketiga (Reteplaz, Tenekteplaz) bertahan lebih lama, dan memiliki tindakan yang lebih tepat diarahkan - pengiriman zat trombolitik ke gumpalan darah membaik.
- Generasi berikutnya - obat kombinasi (Urokinase-Plasminogen). Kecepatan aksi zat-zat ini jauh lebih besar daripada generasi sebelumnya, tetapi mereka juga memiliki kekurangannya: kontraindikasi dan komplikasi dari penggunaannya tidak dipahami dengan baik.
- Cara paling modern - menggabungkan sifat obat-obatan dari semua generasi sebelumnya, menggabungkan bahan-bahan alami dan tanaman dalam komposisi.
Generasi trombolitik 4 dan 5 sekarang sedang menjalani uji klinis. Obat yang dikembangkan dalam bentuk tablet.
Kami merekomendasikan membaca:
Mekanisme obat
Ketika tubuh tidak mengatasi dan tidak memecah gumpalan darah yang terbentuk, persiapan farmakologis khusus digunakan. Fibrin adalah protein yang bertanggung jawab untuk viskositas darah, jika kekurangan, ada pelanggaran pembekuan darah dan sering perdarahan, dan jika ada kelebihan, pembekuan darah terbentuk.
Fibrinolisis (pemecahan gumpalan fibrin) membutuhkan plasmin, suatu enzim yang terus bersirkulasi dalam darah, tetapi itu mungkin tidak cukup. Untuk mengatasi bekuan darah, larutan enzimatik disuntikkan ke dalam vena, yang merangsang penghancuran agregasi sel fibrin.
Mekanisme kerja trombolitik didasarkan pada peningkatan sementara jumlah plasmin dalam darah. Ada beberapa mode pemberian obat:
- Infus - injeksi obat secara perlahan ke dalam vena;
- Bolus - injeksi cepat dosis yang mengesankan dari solusi untuk respon langsung dari tubuh;
- Cara campuran: pertama suntikan cepat obat, dan kemudian suntikan lambat.
Indikasi untuk digunakan
Berbagai bidang kedokteran melibatkan penggunaan trombolitik, paling sering mereka diresepkan dalam pengobatan penyakit yang terkait dengan peningkatan pembentukan gumpalan darah. Obat-obatan ini cocok untuk pengobatan jenis trombosis arteri, vena, dan sistemik.
Obat trombolitik harus diresepkan oleh dokter, pemberian sendiri agen tersebut dapat lebih berbahaya daripada baik.
Indikasi untuk penggunaan trombolitik:
- Stroke iskemik;
- Infark miokard;
- Tag thromboembolisme;
- Trombosis pembuluh darah besar;
- Gumpalan darah di jantung.
Tes darah, elektrokardiogram atau angiografi digunakan untuk menilai kondisi pasien.
Kontraindikasi untuk penggunaan agen trombolitik
Setiap tahun, para ilmuwan berusaha memperbaiki formula untuk agen trombolitik, tetapi kelemahan utamanya adalah risiko tinggi perdarahan, yang memperburuk kesehatan secara keseluruhan dan dapat memperburuk penyakit yang mendasarinya. Sebelum minum obat, Anda harus membiasakan diri dengan rekomendasi, ada kontraindikasi relatif dan absolut. Dokter yang hadir pertama-tama harus melakukan tes darah dan EKG, dan baru setelah itu meresepkan obat.
Kontraindikasi absolut yang dilarang keras untuk menggunakan trombolitik:
- Pendarahan internal saat meresepkan obat;
- Operasi perut terakhir (kurang dari 2 minggu) terakhir;
- Cedera pada organ internal yang diterima kurang dari 10 hari yang lalu;
- Intervensi bedah di sumsum tulang belakang dan otak, kurang dari 2 bulan yang lalu;
- Hipertensi;
- Risiko peradangan pada perikardium;
- Aneurisma aorta;
- Pankreatitis akut;
- Pembekuan darah tidak mencukupi;
- Reaksi individu terhadap obat;
- Mengambil antikoagulan;
- Diatesis akut.
Dengan kontraindikasi relatif, dokter memutuskan apakah pasien harus diberikan trombolisis, apakah obat akan menyebabkan lebih banyak bahaya daripada kebaikan:
- Penyakit yang menyebabkan perdarahan;
- Perubahan struktur pembuluh darah otak;
- Tekanan darah tinggi (hingga 180/11);
- Kerusakan retina diabetik;
- Tromboflebitis;
- Patologi ginjal, hati, dan kantong empedu yang parah;
- Cidera kepala dan tulang belakang;
- Luka bakar parah;
- Fraktur anggota gerak yang rumit;
- Pendarahan di perut atau usus.
Obat trombolitik dengan cepat dihilangkan dari tubuh, sehingga kasus overdosis sangat jarang. Mereka ditandai oleh perdarahan yang banyak, penurunan pembekuan darah, yang mungkin memerlukan transfusi darah.
Trombolitik dari berbagai generasi dan karakteristiknya
Pertimbangkan daftar obat yang paling terkenal dan paling sering digunakan:
- Streptokinase adalah obat generasi pertama, diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan. Obat ini hanya digunakan dalam pengaturan rumah sakit, melarutkan gumpalan darah, meningkatkan fungsi ventrikel jantung kiri.
Efek samping termasuk: alergi, aritmia jantung, tekanan darah rendah, sakit kepala, perdarahan internal dapat terjadi;
- Prowrokinase adalah agen trombolitik generasi kedua. Mengandung fibrin yang diturunkan, yang mengaktifkan produksi plasmogen. Probabilitas perdarahan kurang dari persiapan fase sebelumnya. Efek sampingnya jelas kurang: apakah aritmia adalah takikardia, reaksi alergi;
- Lanoteplaza - sarana yang diperoleh dengan rekayasa genetika. Obat ini efektif dalam 3 jam dari saat penyumbatan pembuluh, secara aktif menghancurkan trombus. Dengan diperkenalkannya obat ini, alergi tidak diamati, dalam kasus yang jarang terjadi, perdarahan internal sedang dicatat.
Terapi trombolitik membantu dengan trombosis akut dan bahkan dapat menyelamatkan hidup pasien. Berarti diproduksi dalam bentuk cairan untuk pemberian intravena, yang mungkin mengandung komponen yang berasal dari alam atau sintetis. Namun, sangat dilarang untuk minum obat untuk pembekuan darah, untuk memilih analog, untuk menambah atau mengurangi dosis obat yang diresepkan. Dana ini memiliki banyak kontraindikasi, sehingga keputusan pengobatan dengan trombolitik harus dibuat oleh dokter setelah pemeriksaan menyeluruh, diagnosis pasti dan dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.
Apa obat trombolitik dan daftar mereka
Di dalam tubuh manusia, berbagai proses terjadi selama hidup, seperti penghancuran sel-sel lama dan pembentukan sel-sel baru, perekrutan dan pemborosan energi, penumpukan dan pembakaran lemak. Darah adalah sejenis cairan, yang ditandai oleh proses tertentu: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pencairan gumpalan yang telah muncul). Ketika cadangan alami tubuh tidak lagi mengatasi pembubaran gumpalan darah, trombolitik datang untuk menyelamatkan.
Tindakan farmakologis
Penyumbatan pembuluh dengan diameter berbeda dilakukan, baik di arteri dan di saluran vena. Peningkatan pembentukan trombus menyebabkan penurunan aliran darah, tumpang tindih pembuluh darah, kerusakan otak, jantung, paru-paru. Trombosis juga dapat menyebabkan berbagai komplikasi, seperti stroke iskemik, infark miokard, penyakit pembuluh darah perifer (tromboflebitis, varises).
Tugas agen trombolitik adalah untuk melarutkan trombus yang terbentuk di satu tempat, atau yang robek di tempat lain dari pembuluh darah atau arteri.
Untuk pembubaran darurat menggunakan jenis survei dan teknologi terbaru. Obat disuntikkan langsung ke zona trombosis.
Indikasi untuk digunakan
Obat trombolitik digunakan untuk menghancurkan gumpalan darah yang sudah terbentuk di pembuluh darah dan arteri. Mereka digunakan untuk ambulans. Trombolitik adalah enzim intravena untuk tindakan yang lebih cepat.
Kontraindikasi
Efek negatif utama dari kelompok obat trombolitik mungkin pendarahan, memperparah penyakit utama, juga mungkin dampak negatif pada kondisi manusia secara keseluruhan. Sesuai dengan faktor-faktor ini, ada kontraindikasi untuk penggunaan trombolitik.
Mereka terbagi dalam dua kategori: absolut dan relatif. Kontraindikasi absolut adalah ketika obat trombolitik dilarang keras. Kontraindikasi relatif - ini adalah ketika dokter menimbang risiko dan hasil positif, dan memutuskan penerimaan dana tertentu.
Perhatian! Dokter pertama yang memberi tahu Anda apakah akan mengambil uang adalah seorang flebologis.
Kontraindikasi absolut
- seharusnya tidak ada pendarahan internal pada saat pengangkatan;
- pendarahan saluran kemih dan pencernaan yang kuat;
- operasi band yang serius, cedera organ dalam, sejak saat itu tidak kurang dari sepuluh hari harus berlalu;
- operasi pada sumsum tulang belakang dan otak, dari saat mereka dilakukan harus memakan waktu setidaknya dua bulan;
- tekanan darah tinggi yang tidak dapat diperbaiki;
- probabilitas perikarditis;
- dugaan aneurisma aorta;
- stroke dan efek residu;
- tahap diatesis akut;
- kemungkinan pankreatitis akut;
- pembekuan rendah, dengan trombosit kurang dari 100 ribu dalam 1 cm3;
- intoleransi individu terhadap trombolisis.
Kontraindikasi relatif
- penyakit yang memicu perdarahan;
- penyakit ginjal, hati, dan saluran empedu yang parah;
- perubahan besar pada pembuluh otak;
- perikarditis akut;
- kehamilan;
- tekanan darah hingga 180/110 mm Hg. Seni dan di atas;
- kerusakan retina pada diabetes;
- cedera tulang belakang dan otak;
- lambung dan pendarahan usus;
- fraktur ekstremitas parah;
- luka bakar parah;
- tromboflebitis;
- penerimaan agen trombolitik kompleks plasminogen asetat - streptokinase atau Streptokinase (tidak kurang dari empat - sembilan bulan).
Karena kenyataan bahwa obat ini memiliki banyak kontraindikasi, mereka diresepkan oleh dokter yang hadir setelah tes darah menyeluruh dan EKG. Setelah hasil diperoleh, risiko dan kemungkinan konsekuensi dari mengambil obat trombolitik dievaluasi.
Setiap tahun jumlah obat ini meningkat. Mereka berbeda dalam tingkat dampak pada tubuh. Beberapa termasuk zat plasmin, yang melarutkan gumpalan darah, sementara yang lain berkontribusi pada percepatan sintesis gen plasma menjadi plasmin. Grup berikutnya menggabungkan tindakan dari dua grup sebelumnya.
Klasifikasi
Kedokteran pertama kali berkenalan dengan agen trombolitik pada akhir 40-an abad kedua puluh. Pekerjaan intensif di bidang ini, pencarian cara yang lebih efektif, mengarah pada fakta bahwa kelompok obat ini memiliki beberapa generasi. Saat ini, ada lima generasi obat:
- Generasi pertama adalah enzim yang ada di alam. Mereka mengubah plasmin darah dan mendukung percepatan sintesis gen plasma menjadi plasmin. Elemen aktif dikeluarkan dari darah. Obat-obatan ini mengubah koagulasi, sehingga menyebabkan perdarahan hebat. Komponen-komponen ini untuk tubuh sebagai alien, sambil menyebabkan segala macam reaksi alergi. Obat ini memungkinkan Anda mendapatkan hasil yang cepat, tetapi karena kemungkinan pendarahan yang berat jarang digunakan.
- Generasi kedua adalah agen spesifik fibrin, yang diproduksi secara buatan dengan bantuan bakteri E. coli sebagai hasil seleksi dan rekayasa genetika. Mereka secara langsung mempengaruhi pembekuan darah, sementara tidak ada efek samping yang tidak diinginkan. Obat-obatan ini dipelajari dengan baik, produksinya telah dikembangkan dalam skala besar. Kurangnya kekurangan yang jelas membuat mereka paling laris saat ini.
- Generasi ketiga adalah aktivator rekombinan yang ditingkatkan. Manfaatnya adalah tindakan yang lebih lama, serta peningkatan kemampuan untuk menemukan bekuan darah.
- Generasi keempat adalah cara tindakan gabungan, yang dibedakan dengan kecepatan dan intensitas efek pada gumpalan darah, dibandingkan dengan persiapan generasi sebelumnya. Namun, mereka masih kurang dipahami saat ini.
- Generasi kelima adalah kombinasi zat aktif alami dan rekombinan.
Daftar Obat
Generasi pertama
- Fibrinolysin adalah enzim alami yang dilepaskan dari darah yang disumbangkan dan diproduksi dalam bubuk intravena untuk injeksi. Ia bekerja pada benang fibrin, menghancurkan strukturnya dan menormalkan sirkulasi darah. Ada berbagai reaksi alergi, karena komposisinya menggunakan protein asing. Risiko perdarahan meningkat karena koagulabilitas darah menurun.
- Streptokinase adalah bubuk yang digunakan untuk menyiapkan larutan. Ini digunakan secara eksklusif di rumah sakit. Ini karena efek sampingnya: perdarahan, perdarahan, penurunan tekanan mendadak, takikardia, bradikardia. Obat ini melarutkan bekuan darah dengan baik, secara signifikan meningkatkan kualitas ventrikel kiri jantung.
- Urokinase adalah agen trombolitik, yang merupakan aktivator utama plasmin, yang membantu penghancuran gumpalan darah internal dan eksternal. Untuk produksinya menggunakan sel ginjal. Efek obat ini terlihat setelah tiga hingga enam jam. Pendarahan, dan juga perdarahan saat overdosis adalah mungkin.
- Streptodecase adalah obat dengan durasi lebih lama. Obat ini memiliki sedikit efek pada pembekuan darah. Kemungkinan: pusing, reaksi alergi kulit, demam.
- Tromboflux adalah obat yang digunakan pada kasus penyakit lanjut. Obat ini berkontribusi terhadap penurunan tajam fibrinogen dalam darah, yang menyebabkan pendarahan otak. Kemungkinan: ruam, menurunkan tekanan darah, takikardia, bradikardia.
Generasi kedua
- Alteplaza adalah obat yang memiliki risiko perdarahan rendah. Obat ini menghancurkan gumpalan darah, meningkatkan aliran darah. Ini digunakan pada jam-jam pertama setelah serangan jantung atau stroke, yang mengurangi risiko komplikasi dan kematian.
- Actilize adalah agen trombolitik yang digunakan dalam kasus kerusakan parah pada vena dan arteri dengan trombosis. Paling efektif pada tahap awal manifestasi klinis dalam 1,5 - 2 jam pertama setelah timbulnya gejala serangan jantung atau stroke. Risiko komplikasi minimal.
- Prourukinase adalah obat yang ditandai dengan risiko perdarahan terendah. Dengan penggunaannya dimungkinkan: reaksi alergi, takikardia, aritmia.
- Gemaza adalah produk obat Rusia yang tersedia dalam bentuk bubuk dan digunakan terutama dalam oftalmologi setelah operasi dan selama serangan jantung. Saat menerapkan risiko perdarahan terendah.
- Purolase adalah obat yang memberikan efek terbesar dalam trombosis pembuluh perifer ekstremitas dan serangan jantung pada menit-menit pertama setelah gejala pertama.
- Metalisis adalah obat yang ditandai dengan efek selektif yang ditargetkan dan kemungkinan perdarahan terendah. Digunakan jarang karena harga tinggi.
Generasi ketiga
- Reteplaza adalah obat yang digunakan untuk waktu yang lama untuk meningkatkan suplai darah. Selama penelitian terungkap bahwa penggunaan obat risiko perdarahan lebih rendah.
- Tenecteplase adalah obat yang efektif yang dapat bertindak cepat dengan sedikit risiko perdarahan.
- Lanoteplazy - adalah agen trombolitik, yang diperoleh sebagai hasil dari rekayasa genetika, biosintetik.
- Antistreplaza adalah obat yang ditandai dengan aktivitas cepat pada pembekuan darah. Satu aplikasi cukup untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, penghancuran trombus diamati dalam 45 menit.
Generasi keempat
Ini adalah persiapan modern dari paparan cepat generasi ketiga terhadap plasminogen (biosintesis).
Generasi kelima
Ini adalah alat yang menggabungkan sifat-sifat obat generasi sebelumnya (rt-PA + + konjugat "urokinase-plasminogen", dll.)
Kesimpulan
Peran trombolitik dalam kedokteran sangat berharga, mereka menyelamatkan nyawa banyak orang. Yang paling populer adalah obat generasi kedua. Mereka telah menjalani penelitian yang cukup, telah membuktikan diri dengan baik dan tidak memiliki kekurangan yang jelas. Juga di laboratorium dunia khusus, langkah-langkah sedang diambil untuk mengembangkan pil yang diambil di dalam dan yang menghancurkan gumpalan darah. Namun, ini membutuhkan nanoteknologi yang ditingkatkan, dan sementara itu kami menggunakan apa yang kami miliki saat ini.
Apa obat trombolitik dan daftar mereka
Tingginya risiko trombosis pada latar belakang prevalensi aterosklerosis dan varises menyebabkan minat pada metode pengobatan cepat - trombolisis. Ini menimbulkan pertanyaan tentang apa itu trombolitik? Ini adalah obat yang bertujuan melarutkan gumpalan darah.
Tindakan farmakologis trombolitik
Perkembangan trombosis tergantung pada kaskade reaksi koagulasi, kerusakan dinding pembuluh darah dan reaksi trombosit. Setelah penghancuran sel endotel di bawah aksi stres, beberapa zat dihasilkan. Mereka mempromosikan migrasi trombosit dan pembentukan gumpalan. Ada tiga komponen bekuan darah: trombosit, trombin, dan fibrin.
Masing-masing dari mereka menjadi tujuan terapi:
- Prothrombin diaktifkan oleh faktor koagulasi utama, trombin, trombosit teraktivasi.
- Fibrinogen dikonversi oleh trombin yang baru diaktifkan menjadi fibrin, yang membentuk matriks - trombosit yang direkatkan dan dikumpulkan.
Aspirin, inhibitor glikoprotein 2b dan 3a, clopidogrel mempengaruhi aktivasi dan agregasi platelet. Plasminogen, yang dikumpulkan dalam matriks fibrin, dikonversi dengan bantuan trombolitik menjadi plasmin. Protein ini memecah fibrin dan mendukung aliran darah.
Ada praktik pemberian plasmin aktif dalam bentuk sediaan fibrinolysin. Penelitian telah menunjukkan bahwa ia bekerja lambat, karena digunakan hanya dengan trombosis vaskular perifer, lebih jarang dengan emboli paru.
Persiapan trombolisis digunakan untuk pembekuan darah yang baru terbentuk. Gumpalan yang lebih tua memiliki polimerisasi fibrin yang luas, sehingga resisten terhadap metode ini.
Obat trombolitik utama dibuat berdasarkan tiga zat:
- Streptokinase (filtrat streptokokus beta-hemolitik) pertama kali digunakan untuk infark miokard pada tahun 1958. Suntikan pada awalnya digunakan melawan edema.
- Pada tahun 1947, potensi molekul urokinase dari urin manusia ditemukan, yang mengaktifkan plasminogen untuk membentuk plasmin.
- Aktivator plasminogen jaringan adalah zat dari sel-sel endotel, yang terlibat dalam keseimbangan trombolisis dan trombogenesis.
Indikasi untuk penggunaan trombolitik
Sindrom klinis utama yang terkait dengan pembentukan gumpalan darah diobati dengan trombolisis:
- infark miokard akut;
- trombosis vena dalam;
- embolus paru;
- stroke iskemik akut;
- oklusi arteri perifer akut.
Indikasi absolutnya adalah tromboemboli paru masif dengan gangguan hemodinamik akut: syok, penurunan tekanan darah yang persisten.
Terapi primer untuk deep vein thrombosis dimulai dengan antikoagulasi, yang mencegah penyumbatan lebih lanjut. Untuk trombosis proksimal akut dan persistensi gejala, trombolisis digunakan selama 14 hari. Kondisi pasien adalah pedoman utama untuk pilihan terapi. Indikasinya adalah status fungsional yang baik dan harapan hidup lebih dari 1 tahun.
Agen trombolitik diberikan dengan risiko perdarahan rendah. Hanya trombolisis terarah kateter yang digunakan untuk mengurangi gejala dan risiko sindrom pasca-tromboflebitis.
Prosedur ini dilakukan di bawah kendali angiografi atau radiografi tomografi. Untuk menghindari komplikasi dan efek sistemik, molekul dengan agen trombolitik spesifik fibrin disuntikkan.
Kontraindikasi kategorikal
Penggunaan trombolisis dibatasi oleh beberapa faktor:
- infus jangka panjang;
- risiko tinggi komplikasi hemoragik akibat dosis obat yang tinggi.
Kontraindikasi absolut adalah perdarahan akut. Dalam kasus stroke dari jenis yang tidak diketahui, serta varian hemoragik, trombolisis berbahaya.
Dilarang menggunakan obat untuk aneurisma, setelah stroke iskemik baru-baru ini, trauma atau operasi.
Kontraindikasi meliputi diatesis hemoragik dan diseksi aneurisma aorta, perdarahan pada tukak lambung, dan hipertensi arteri, yang tidak dikendalikan oleh obat-obatan.
Kontraindikasi relatif untuk lisis trombus: tukak peptik pada periode eksaserbasi dan dengan perdarahan berulang, gangguan fungsi hati dan ginjal, neoplasma ganas, endokarditis infektif yang ditransfer.
Trombolitik tidak dianjurkan untuk digunakan jika tusukan vaskular dan resusitasi kardiopulmoner baru-baru ini dilakukan. Serangan iskemik sementara sementara baru-baru ini meningkatkan risiko perdarahan.
Anda harus memberi tahu dokter tentang penggunaan antikoagulan dan aspirin, serta pemberian streptokinase dan infus anistreplase baru-baru ini. Lisis tidak dilakukan, jika pasien akan segera dioperasi.
Metode intravaskular tambahan sedang diganti: trombolisis dipercepat ultrasonik, di mana agen dimasukkan ke dalam pembuluh bersama dengan gelombang ultrasonik intensitas rendah. Penelitian telah menunjukkan bahwa metode ini mengurangi dosis obat dan mengurangi waktu infus.
Klasifikasi trombolitik
Agen trombolitik modern terus-menerus dimodifikasi, yang tercermin dalam klasifikasi:
- Generasi pertama: urokinase, yang ditampilkan dalam 20 menit, dan streptokinase, sering menyebabkan reaksi alergi.
- Obat generasi kedua meliputi: prourokinase mutan, yang memiliki stabilitas plasma yang lebih besar, aktivasi plasminogen yang tinggi, serta kompleks aktivator strasokogenase plasminogen anisoil (APSAK) - berbeda dalam aksi yang berkepanjangan hingga 90 menit.
- Generasi ketiga trombolitik adalah produk rekayasa genetika, seperti aktivator plasminogen jaringan rekombinan non-glikosilasi, molekul dengan berbagai lokasi zat litik.
Regimen trombolitik
Cara pemberian obat tergantung pada periode eliminasi dan aktivitasnya. Dengan trombolisis, ada dua metode pengobatan:
- Infus atau infus lambat agen ke dalam vena, yang digunakan untuk menyuntikkan streptokinase dengan salin dalam infark miokard akut (1,5 juta IU dalam 100 ml dalam 30-60 menit) dan alteplase 30 IU dalam 3-5 menit.
- Bolus adalah pemberian cepat dosis besar obat secara intravena untuk menginduksi efek terapeutik langsung. Dalam kasus serangan jantung, reteplase diberikan dengan bolus (10 IU pertama dan nomor yang sama setelah 30 menit) dan tenecteplase diberikan dalam dosis tergantung pada berat badan pasien satu kali.
- Versi campuran melibatkan pemberian bolus awal obat dan transisi ke infus infus. Beginilah cara alteplase diperkenalkan selama serangan jantung: pertama, 15 mg bolus, beralih ke rejimen tetes 0,75 mg / kg dalam 30 menit dan menjadi 0,5 mg / kg dalam 60 menit.
Opsi input Urokinase disajikan dengan pilihan 2 juta IU bolus atau dosis 1,5 juta IU dengan transisi ke infus 1,5 juta IU per jam.
Dalam kasus infark miokard, antikoagulan dan trombolitik digunakan dalam terapi kombinasi. Heparin digunakan sebagai metode tambahan setelah lisis atau sebelumnya dalam mode bolus. Terapi heparin tambahan diperlukan untuk semua pasien yang menjalani trombolisis dengan urokinase dan alteplase, dan tidak diperlukan dengan penggunaan obat spesifik fibrinone - streptokinase dan APSAC.
Daftar Obat
Trombosis dengan trombosis ekstremitas bawah dilakukan menggunakan daftar obat terbatas karena risiko perdarahan:
- Alteplaz digunakan untuk injeksi yang diarahkan kateter langsung ke gumpalan darah selama 12-24 jam. Ditunda dalam bentuk tidak aktif sebelum bergabung dengan fibrin, merangsang konversi plasminogen terikat menjadi plasmin aktif.
- Urokinase atau aktivator plasminogen dari jenis urokinase diberikan dalam jumlah 4400 IU / kg selama 15-20 menit dengan transisi bolus menjadi 4400 IU / kg per jam. Terapi untuk trombosis ekstremitas bawah berlangsung hingga 1-3 hari. Kadang-kadang, pemberian obat dengan kateter dalam dosis tinggi digunakan.
- Streptokinase digunakan untuk bolus dengan dosis 250 ribu IU dengan saklar untuk meneteskan injeksi 100 ribu IU per jam selama 1-3 hari atau hingga trombus larut.
- Bentuk yang dimodifikasi - reteplaza - jarang digunakan untuk lisis trombus vena, tetapi dapat digunakan untuk pemberian kateter dalam jumlah 1 ME per jam selama 1-2 hari.
Daftar obat trombolitik untuk trombosis arteri diperluas oleh teneteplase, yang resisten terhadap inhibitor aktivator plasminogen.
Anistreplase diwakili oleh kompleks streptokinase dan plasminogen, yang memiliki efek jangka panjang dan menghilangkan trombus pada 70% kasus.
Kesimpulan
Agen trombolitik berbeda dalam durasi aksi, resistensi terhadap inaktivasi dan ekskresi. Indikasi utama untuk trombolisis adalah infark miokard dan tromboemboli paru. Ada metode untuk memberikan obat langsung ke gumpalan darah menggunakan kateter. Penggunaan terapi tergantung pada kondisi pasien, komorbiditas dan risiko perdarahan.