fibrinolitik (trombolitik)

Efek obat fibrinolitik (trombolitik) ditujukan pada resorpsi bekuan darah (bekuan darah).

Mekanisme kerja fibrinolitik dikaitkan dengan aktivasi konversi plasminogen menjadi plasmin, suatu faktor yang mampu melisiskan gumpalan fibrin.

Persiapan memiliki tindakan trombolitik, yang digunakan dalam pengobatan berbagai kondisi, disertai dengan pembentukan bekuan darah (trombosis dan emboli arteri dan vena berbagai lokalisasi) seperti pembentukan trombus di infark miokard, tromboflebitis, berbagai perdarahan, serta pembentukan trombus lokal di cangkok arteriovenous hemodialisis atau intravena kanula.

Tindakan fibrinolitik adalah

PEMULIHAN FIBRINOLITIK (pembubaran lisis fibrin-j-yunani, penghancuran) - obat yang melarutkan atau berkontribusi pada pembubaran filamen fibrin dan menyebabkan akibat resorpsi segar ini dan belum mengalami pembekuan darah. Agen fibrinolitik digunakan untuk pencegahan dan pengobatan komplikasi tromboemboli.

Agen-agen fibrinolytic secara konvensional dibagi menjadi obat-obatan dari tindakan langsung dan tidak langsung. Obat-obatan fibrinolytic kerja langsung termasuk zat-zat yang secara langsung mempengaruhi sistem fibrinolitik darah secara in vitro dan in vivo. Agen fibrinolitik dari aksi tidak langsung dengan efek resorptif menyebabkan pelepasan zat endogen yang mengaktifkan sistem fibrinolitik. Dengan cara fibrinolitik tindakan langsung termasuk aktivator seperti fibrinolisis (cm.) Sebagai strentokinaza, stafilokinase, urokinase, streptoliaza (streptaza), enzim fibrinolitik fibrinolizin, enzim proteolitik (cm.): (. Cm) tripsin (. Cm), kimotripsin Trombolitin (kompleks trypsin dan heparin), serta persiapan protease dari jamur (aspergillin, tricholysin, dll.).

Agen fibrinolitik yang bersifat enzimatik digunakan tidak hanya dalam bentuk zat individu, tetapi juga dalam bentuk yang disebut enzim amobil. Yang terakhir memiliki efek yang berkepanjangan dan mampu memberikan pengendapan terkendali dari bahan obat dalam organ dan jaringan yang sesuai tanpa meningkatkan konsentrasi dalam sirkulasi umum. Di antara agen fibrinolitik yang larut dalam air yang diimobilisasi adalah preparat streptodekaza domestik yang mengandung streptokinase.

Kelompok agen fibrinolitik tidak langsung meliputi zat-zat yang berasal dari sintetis dan alami, mengaktifkan fibrinolisis dengan melepaskan aktivator profibrinolysin (plasminogen) dari dinding pembuluh darah atau leukosit. Efek fibrinolitik tidak langsung mungkin memiliki beberapa vasodilator, misalnya asam nikotinat (lihat), turunannya. Cara tidak langsung untuk mengaktifkan fibrinolisis juga adrenalin (lihat), asetil-kolin (lihat), zat yang mempromosikan pelepasan histamin (lihat), lipopolyaccharides bakteri pirogenik, misalnya, pirohepal (lihat).

Dari sejumlah besar zat dengan sifat agen fibrinolitik, dalam praktik medis untuk pengobatan trombosis digunakan sejumlah obat. Salah satu yang paling aktif di antara mereka adalah persiapan enzim alami plasma darah manusia, fibrinolysin, pemecahan fibrin dan fibrinogen. Ini membagi ikatan peptida tersebut, hidrolisis yang menyebabkan pemisahan cepat molekul fibrin menjadi fragmen yang larut dalam air (fibrinopeptida). Selain itu, dapat menghancurkan ikatan glukagon peptida dalam tubuh (5-laktoglobulin, hormon pertumbuhan, faktor pembekuan darah V, VII, X dan XII, beberapa komponen pelengkap serum, dll.) Namun, sifat ini memanifestasikan diri pada fibrinolysin konsentrasi tinggi. Fibrinolysin juga memiliki efek penghambatan yang diinduksi trombin pada agregasi trombosit Fibrinolysin mempengaruhi sistem kinin, yang disertai dengan pembentukan pinea aktif (lihat).

Mekanisme kerja berbagai aktivator fibrinolisis bervariasi. Dengan demikian, efek pengaktifan streptokinase dilakukan dalam tiga cara berbeda: melalui pembentukan kompleks dengan plasminogen, pembentukan kompleks dengan proactivator khusus, dan juga sebagai akibat aksi langsung streptokinase pada molekul plasminogen. Urokinase menyebabkan pemisahan ikatan peptida arginil-valin internal dalam molekul plasminogen dan pembentukan molekul plasmin. Staphylokinase mengaktifkan plasminogen melalui perubahan konformasi pada molekul proenzim, melepaskan pusat aktif enzim. Trypsin mengaktifkan plasminogen melalui pembelahan proteolitik ikatan peptida dan secara aktif membelah untaian fibrin.

Streptokinase dan urokinase mampu menembus ke dalam trombus dan mengaktifkan profibrinolysin yang teradsorpsi pada fibrin. Lisis trombus di bawah pengaruh streptokinase dan urokinase adalah suatu proses, di mana rum memainkan peran penting dalam lisis filogen fibrin eksogen dan endogen. Sebaliknya, efek trombolitik fibrinolysin berkembang terutama di sepanjang tepi trombus. Area pusat bekuan darah resisten terhadap fibrinolysin. Ada kemungkinan bahwa ini sampai batas tertentu karena perbedaan dalam berat molekul (massa) zat dan kemampuan mereka untuk menembus ke dalam trombus.

Dalam aksi streptokinase dan urokinase pada tubuh, ada perbedaan yang signifikan. Streptokinase adalah protein asing bagi tubuh, jadi ketika diberikan kembali dapat menyebabkan reaksi alergi. Sebagai aturan, setelah 1-2 minggu setelah infus pertama streptokinase, terjadi peningkatan titer antistreptokinase secara signifikan, mencapai maksimum setelah 3-4 minggu. Setelah 4 - b bulan, kontennya menurun ke level awal. Dalam hal ini, penggunaan kembali obat ini dapat dilakukan tidak lebih awal dari 3 bulan setelah injeksi pertama dalam dosis yang sesuai dan dengan penambahan kortikosteroid. Untuk mengidentifikasi peningkatan sensitivitas tubuh terhadap streptokinase, Anda dapat menggunakan definisi titer antibodi anti-streptokinase.

Urokinase adalah zat yang terkait dengan zat endogen dari tubuh manusia, dan karenanya tidak menyebabkan reaksi alergi yang khas pada streptokinase.

Persiapan enzim proteolitik (trypsin, dll.) Memiliki efek trombolitik yang kuat. Namun, ketika diberikan secara parenteral, mereka menyebabkan komplikasi serius, termasuk penghancuran berbagai faktor koagulasi, fenomena hemoragik, yang membatasi kemungkinan menggunakan obat tersebut untuk tindakan resorptif.

Salah satu metode untuk meningkatkan efikasi terapeutik dan mengurangi toksisitas agen fibrinolitik adalah injeksi intravaskular regional mereka ke area lokasi trombus. Ini mencapai konsentrasi tinggi agen fibrinolitik di daerah trombus, dan konsentrasi rendah dalam sirkulasi umum memungkinkan untuk menghindari komplikasi yang tidak diinginkan. Karya E. I. Chazov dan rekan kerja (1981) menunjukkan kemungkinan memperkenalkan zat trombolitik menggunakan kateter khusus, bahkan ke dalam mulut arteri koroner.

Metode lain untuk meningkatkan aktivitas trombolitik dan keamanan obat proteolitik yang berasal dari jamur adalah fraksinasi tambahan protein dari protease jamur. Pada saat yang sama, dimungkinkan untuk memperoleh fibrinolisis yang lebih spesifik dan protease yang kurang toksik. Penelitian variabilitas genetik dan pemilihan mutan mikroorganisme yang merupakan penghasil zat fibrinolitik yang lebih spesifik dapat melayani tujuan yang sama.

Indikasi utama untuk penggunaan agen fibrinolitik adalah tromboemboli pembuluh perifer, terutama pembuluh darah bagian dalam, arteri paru, pembuluh mata, infark miokard akut, tromboflebitis akut, eksaserbasi tromboflebitis kronis. Penggunaan agen fibrinolitik untuk trombosis pembuluh serebral dipersulit oleh sulitnya diagnosis. Perawatan ini dilakukan hanya dalam kasus-kasus ketika tidak ada keraguan bahwa pasien mengalami stroke trombotik. Dalam pengobatan tromboemboli, disarankan untuk menggabungkan pemberian agen fibrinolitik dengan antikoagulan dan inhibitor agregasi platelet. Efektivitas pengobatan trombosis dengan penggunaan agen fibrinolitik sangat tergantung pada waktu berlalu sejak terjadinya trombus, ukuran dan pelokalan trombus, tingkat retraksi, konsentrasi fibrinogen dalam darah, keadaan sistem kardiovaskular, dll. Telah ditentukan bahwa trombi vena menjalani lisis pengaruh agen fibrinolitik untuk periode yang lebih lama dari trombi arteri. Pada infark miokard, penggunaan agen fibrinolitik sering disertai dengan efek analgesik. Mekanisme penghilang rasa sakit dikaitkan dengan aksi antispasmodik agen fibrinolitik, peningkatan laju volumetrik aliran darah koroner, penghancuran gumpalan darah sekunder, peningkatan mikrosirkulasi, dan penurunan iskemia di sekitar fokus nekrosis.

Dalam kasus overdosis agen fibrinolitik atau peningkatan respons tubuh terhadap pemberiannya, fibrinolisis inhibitor dari protease inhibitor alami digunakan sebagai antagonis, misalnya panthripin (lihat), contrycal, ingitril, trasilol (lihat), dll, serta beberapa obat sintetik, misalnya, asam aminocaproic (lihat), asam naraaminomethylbenzoic (Amben), para-aminomethyl lcyclohexanecarboxylic acid, dll. Jika perlu, fibrinogen juga digunakan (lihat).

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan fibrinolitik adalah diatesis hemoragik, perdarahan, luka terbuka, tukak lambung dan duodenum, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenia, TB paru dalam bentuk akut, penyakit radiasi. Kontraindikasi relatif adalah lesi vaskular otak dengan latar belakang tekanan darah tinggi, aterosklerosis berat dan dekompensasi kardiovaskular, dan diabetes mellitus. Penunjukan obat fibrinolitik khususnya streptokinase tidak dianjurkan untuk wanita hamil (dalam 18 minggu pertama kehamilan), karena lapisan fibrin trofoblas dapat terganggu, yang menyebabkan pelepasan plasenta prematur.

Daftar pustaka: Masalah aktual hemostaspologi, ed. B. V. Petrovsky et al., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou dengan sekitar di Yu. B. dan Bokarev I. N. Pengobatan trombosis dan perdarahan di klinik penyakit dalam, M., 1976; Mali-ko dengan dan y P. II. dan Kozlov V.A. A dan tuko dan gul ltn dan saya dan tromboliticheskoy seorang utaperapiya dalam operasi, M., 1976; C azo dalam E. II. dan L a to i! dan KM Anti-koagulan dan agen fibrinolitik, M., 1977, B. K. M. Lakin.

Agen fibrinolitik

Ini adalah obat-obatan yang digunakan untuk melarutkan gumpalan darah yang dihasilkan.

Agen fibrinolitik mengkatalisasi pembentukan plasmin (fibrinolysin), suatu enzim proteolitik yang menghancurkan (melisiskan) filamen fibrin yang membentuk dasar gumpalan darah, yang dapat menyebabkan pembubaran thrombi intravaskular yang ada.

Plasmin yang bersirkulasi dalam darah dengan cepat dinonaktifkan oleh α.₂-antiplasmin dan inhibitor lain dan karena itu biasanya tidak menyebabkan fibrinolisis sistemik.

Namun, risiko perdarahan masih ada, karena spesifisitas plasmin tidak tinggi dan juga dapat menghancurkan fibrinogen dan beberapa faktor lain dari sistem pembekuan darah.

Streptokinase, urokinase, dan aktivator jaringan manusia dari plasminogen digunakan sebagai agen fibrinolitik.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produk limbah streptokokus β-hemolitik.

Sebuah protein dengan berat molekul 47.000 Da. Ia memiliki kemampuan untuk berikatan dengan plasminogen, yang menyebabkan penataan ulang konformasi strukturnya dan penampilan aktivitas proteolitik, sebagai akibatnya kompleks streptokinase dan plasminogen memperoleh kemampuan untuk mengubah plasminogen menjadi plasmin. Yang terakhir memecah fibrin, yang mengarah ke lisis trombus yang dihasilkan.

Diterapkan untuk terapi fibrinolitik pada infark miokard akut (selama 6 jam pertama), emboli paru dan cabang-cabangnya, trombosis dan tromboemboli pembuluh ekstremitas, otak, retina, dan kondisi lain yang terjadi dengan emboli akut dan trombosis untuk menyebabkan rekanalisasi pembuluh dan pembuluh darah. pemulihan aliran darah di dalamnya.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produk limbah streptokokus β-hemolitik.

Sebuah protein dengan berat molekul 47.000 Da. Ia memiliki kemampuan untuk berikatan dengan plasminogen, yang menyebabkan penataan ulang konformasi strukturnya dan penampilan aktivitas proteolitik, sebagai akibatnya kompleks streptokinase dan plasminogen memperoleh kemampuan untuk mengubah plasminogen menjadi plasmin. Yang terakhir memecah fibrin, yang mengarah ke lisis trombus yang dihasilkan.

Diterapkan untuk terapi fibrinolitik pada infark miokard akut (selama 6 jam pertama), emboli paru dan cabang-cabangnya, trombosis dan tromboemboli pembuluh ekstremitas, otak, retina, dan kondisi lain yang terjadi dengan emboli akut dan trombosis untuk menyebabkan rekanalisasi pembuluh dan pembuluh darah. pemulihan aliran darah di dalamnya.

Pemberian intravena dari dosis 250.000 IU dalam 50 ml larutan natrium klorida isotonik dalam 30 menit. Dengan portabilitas yang baik, administrasi lebih lanjut dilanjutkan pada tingkat 100.000 IU per jam sampai efek yang diinginkan tercapai, biasanya dalam 16-18 jam.

Jika perlu, streptokinase dapat diberikan secara intraarterial.

Dalam semua kasus, pengenalan streptokinase harus dimulai sedini mungkin, karena efek terbaik diamati dengan gumpalan darah segar.

Efek buruk: perdarahan, reaksi alergi, termasuk syok anafilaksis, demam, hipotensi.

FW: bubuk lyophilized untuk menyiapkan solusi untuk injeksi dalam botol 100.000, 250.000, 750.000 dan 1.500.000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Agen fibrinolitik yang mengandung kompleks streptokinase dengan lisin-plasminogen terasilasi.

Kehadiran gugus asil mencegah aktivasi spontan kompleks dalam darah.

Dipercayai bahwa penghilangan gugus asil dan aktivasi kompleks akan terjadi hanya setelah yang terakhir terikat dengan fibrin di dalam bekuan darah. Dengan demikian, diharapkan untuk membatasi efek fibrinolitik anistreplase hanya terhadap gumpalan darah dan untuk menghindari tindakan sistemik.

Sayangnya, bahkan ketika diberikan langsung ke pembuluh koroner pada dosis yang direkomendasikan (30 U), fibrinolisis sistemik juga diamati.

Urokinase (Urokinase, syn. Abbokinase)

Disiapkan dari kultur sel embrionik manusia.

Sebuah protein yang terdiri dari dua rantai polipeptida, mengandung 411 residu asam amino, yang memiliki aktivitas proteolitik, dan yang, tidak seperti streptokinase, adalah aktivator plasminogen langsung, yang mengubahnya menjadi plasmin.

Digunakan untuk melarutkan gumpalan darah segar.

Tetapkan secara intravena, dimulai dengan pemberian dosis pemuatan 1000-4500 U / kg dan infus berikutnya pada laju 4400 U / kg per jam.

Jarang dibandingkan dengan streptokinase yang menyebabkan gangguan alergi. Namun, kekhususan tidak cukup untuk mengaktifkan hanya plasminogen yang terikat fibrin dalam komposisi trombus, dan oleh karena itu, seperti streptokinase, menyebabkan fibrinolisis sistemik dan dapat menyebabkan perdarahan.

FW: bubuk lyophilized untuk persiapan solusi untuk injeksi dalam botol 100 000, 500 000 dan 1000 000 IU.

Prowrokinase (Prourokinase, syn. Saruplase)

Rekombinan rantai tunggal urokinase.

Dipercaya memiliki urokinase untai ganda yang lebih tinggi, dibandingkan, selektivitas aksi terhadap plasminogen yang terkait dengan fibrin dalam komposisi trombus.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Obat aktivator plasminogen jaringan manusia rekombinan (t-PA).

Protein terbentuk dalam sel endotel. Mengandung 527 residu asam amino dan memiliki aktivitas proteolitik. Mengkatalisis konversi plasminogen menjadi plasmin.

Ini bekerja terutama pada plasminogen yang terikat dengan fibrin, yang terjadi di trombus yang dihasilkan.

Dalam darah, ia berikatan dengan inhibitor spesifik dan karena itu memiliki efek yang lebih kecil pada plasminogen yang bersirkulasi dalam darah, dan juga tidak memiliki efek nyata pada faktor-faktor lain dari sistem koagulasi dan, oleh karena itu, pada tingkat yang lebih rendah daripada streptokinase sistemik dan urokinase, itu mempengaruhi koagulasi darah.

Diterapkan untuk trombolisis koroner pada infark miokard akut, serta emboli paru.

Tetapkan secara intravena, 15 mg bolus pertama, kemudian, selama 30 menit berikutnya, teteskan berdasarkan dosis 0,75 mg / kg dan kemudian 0,5 mg / kg untuk jam berikutnya dengan dosis total 35 mg / kg.

Efek yang tidak diinginkan: komplikasi hemoragik, hipotensi, demam.

FW: 50 mg bubuk kering dalam botol.

Apa agen fibrinolitik dan klasifikasinya?

Tubuh manusia adalah sistem yang sangat kompleks di mana bahkan satu kegagalan dapat menyebabkan konsekuensi serius. Untungnya, kedokteran dan sains tidak berhenti, umat manusia setiap tahun mempelajari rahasia anatomi baru dan cara-cara untuk memengaruhi proses internal. Salah satu cara paling umum untuk mempengaruhi gangguan sistemik internal dalam tubuh adalah obat-obatan.

Sekarang ada segudang obat, dan setelah mendengar namanya, seseorang tidak selalu mengerti tujuannya. Ini termasuk fibrinolitik, hanya nama yang mengejutkan. Jadi, mari kita melihat lebih dekat pada obat-obatan fibrinolytic, apa itu dan mengapa mereka diresepkan.

Uang apa ini

Agen fibrinolitik adalah alat medis yang dapat merangsang pembubaran gumpalan darah. Mereka juga disebut obat trombolitik. Tindakan fibrinolytics bertujuan mengaktifkan fibrinolisis - proses pelarutan gumpalan darah.

Dengan demikian, aktivitas fibrinolitik darah adalah properti tubuh, yang bertujuan mencairkan bekuan darah.

Sifat ini membedakan mereka dari antikoagulan, yang mencegah pembentukan gumpalan darah dengan menghambat sintesis atau fungsi berbagai faktor koagulasi.

Sistem fibrinolitik darah yang ada dalam tubuh manusia juga terlibat dalam lisis atau pembubaran gumpalan dalam proses penyembuhan luka. Sistem ini menghambat fibrin, yang menghambat trombin enzim.

Enzim aktif yang terlibat dalam proses fibrinolitik adalah plasmin, yang terbentuk di bawah pengaruh faktor pengaktif yang dilepaskan dari sel endotel.

Untuk pemahaman yang lebih baik tentang subjek, mari kita jawab pertanyaan: efek fibrinolitik - apa itu dan bagaimana memahaminya? Tindakan obat-obatan tersebut ditujukan untuk penyerapan cepat gumpalan yang terbentuk dalam darah. Tidak seperti koagulan, mereka dirancang untuk memperbaiki masalah, bukan untuk mencegahnya.

Klasifikasi obat

Ada dua kelas utama agen fibrinolitik: tindakan langsung dan tidak langsung. Yang pertama adalah aktivator fibrinolisis, dan yang kedua adalah streptokinase dan urokinase. Pertimbangkan klasifikasi fibrinolitik ini secara lebih rinci:

1. Aktivator fibrinolisis. Keluarga obat trombolitik ini digunakan pada infark miokard akut, stroke trombotik serebrovaskular, dan emboli paru. Pada infark miokard akut, aktivator jaringan biasanya lebih disukai daripada streptokinase.
2. Streptokinase. Streptokinase dan anistroplasis digunakan pada infark miokard akut, trombosis arteri dan vena, serta emboli paru. Senyawa ini bersifat antigenik karena berasal dari bakteri streptokokus.
3. Urokinase. Urokinase kadang-kadang disebut aktivator plasminogen kemih karena diproduksi oleh ginjal dan ada dalam urin. Ini memiliki penggunaan klinis yang terbatas karena, seperti streptokinase, itu menyebabkan fibrinogenolisis yang signifikan; Digunakan untuk mengobati emboli paru.

Kapan melamar

Terapi fibrinolitik disetujui untuk perawatan darurat stroke dan serangan jantung.

Obat yang paling umum digunakan untuk terapi trombolitik adalah aktivator fibrinolisis, tetapi obat lain dalam kelompok ini juga dapat melakukan fungsi ini.

Idealnya, pasien harus menerima obat-obatan ini dalam 30 menit pertama setelah tiba di rumah sakit. Efek fibrinolitik cepat adalah apa yang diresepkan obat ini dalam kasus ini.

Serangan jantung

Bekuan darah dapat menyumbat pembuluh darah di jantung. Ini dapat menyebabkan serangan jantung ketika sebagian otot jantung mati karena kekurangan oksigen. Dengan demikian, trombolitik cepat melarutkan gumpalan besar.

Ini membantu mengembalikan aliran darah ke jantung dan mencegah kerusakan pada otot jantung. Hasil terbaik dapat dicapai jika obat itu diberikan dalam waktu 12 jam setelah serangan jantung.

Obat ini mengembalikan aliran darah ke jantung pada kebanyakan orang. Namun, pada beberapa pasien, aliran darah mungkin tidak sepenuhnya normal, dan dalam hal ini, kerusakan pada otot-otot jantung dapat diamati.

Stroke

Sebagian besar kasus stroke disebabkan ketika gumpalan darah memasuki pembuluh darah di otak dan menghalangi aliran darah ke daerah ini.

Dalam kasus seperti itu, fibrinolitik juga dapat digunakan untuk melarutkan bekuan dengan cepat.

Dosis dalam 3 jam setelah gejala pertama stroke muncul dapat membantu menghindari kerusakan dan kecacatan otak.

Obat ini juga digunakan untuk mengurangi aktivitas fibrinolitik darah.

Dalam kasus seperti itu, tubuh tidak mampu mencegah pembentukan gumpalan darah, sehingga perlu bantuan medis.

Itu penting! Meskipun trombolisis biasanya berhasil, pengobatan tidak dapat melarutkan pembekuan darah pada sekitar 25% pasien. 12% pasien lainnya rentan terhadap pembentukan kembali gumpalan darah atau penyumbatan pada pembuluh darah.

Bahkan jika trombolisis berhasil, fibrinolitik tidak mampu memperbaiki jaringan yang telah rusak oleh gangguan sirkulasi darah. Dengan demikian, pasien mungkin perlu perawatan lebih lanjut untuk menghilangkan penyebab pembekuan darah dan memperbaiki jaringan dan organ yang rusak.

Kontraindikasi dan efek samping

Pendarahan adalah risiko paling umum yang terkait dengan penggunaan obat-obatan. Mungkin juga mengancam jiwa. Pendarahan ringan dari gusi atau hidung dapat terjadi pada sekitar 25% pasien yang menggunakan obat. Pendarahan otak terjadi pada sekitar 1% kasus.

Ini adalah risiko yang sama untuk pasien stroke dan serangan jantung. Pendarahan sering dicatat di lokasi kateterisasi, meskipun perdarahan gastrointestinal dan serebral mungkin terjadi. Oleh karena itu, pasien yang mengalami cedera atau memiliki riwayat pendarahan otak biasanya tidak diresepkan fibrinolitik.

Selain risiko serius perdarahan internal, efek samping lain yang mungkin terjadi, misalnya:

• memar pada kulit;
• kerusakan pembuluh darah;
• migrasi bekuan darah ke bagian lain dari sistem vaskular;
• kerusakan ginjal pada penderita diabetes atau penyakit ginjal lainnya.

Meskipun fibrinolitik dapat secara aman dan efektif meningkatkan aliran darah dan menghilangkan gejala pada banyak pasien tanpa perlu operasi invasif, mereka tidak direkomendasikan untuk semua orang.

Obat-obatan semacam itu dilarang untuk pasien yang menggunakan pengencer darah, dan juga untuk orang dengan risiko perdarahan yang meningkat. Kondisi-kondisi ini meliputi:

• tekanan tinggi;
• perdarahan atau kehilangan darah yang parah;
• stroke hemoragik akibat pendarahan di otak;
• penyakit ginjal yang parah;
• operasi terbaru.

Daftar Obat

Berbicara tentang obat fibrinolitik, daftarnya bisa sangat luas, kami sebut saja beberapa di antaranya.

Merek dagang paling umum dari fibrinolytics meliputi:

Hampir semua obat ini tersedia dengan resep dokter, karena mengandung berbagai macam kontraindikasi dan efek samping, dan karenanya dapat menyebabkan potensi bahaya bagi tubuh.

Dalam kasus apa pun tidak dapat mengambil obat ini tanpa resep dokter.

Kesimpulan

Jika Anda mencurigai gejala serangan jantung atau stroke, Anda harus menghubungi ambulans secepat mungkin, tetapi Anda tidak pernah bisa melakukan penyembuhan sendiri. Memberkati kamu!

Kelompok farmakologis - Fibrinolitik

Deskripsi

Fibrinolytics, atau agen fibrinolytic, menyebabkan penghancuran filamen fibrin yang terbentuk; mereka berkontribusi terutama pada resorpsi gumpalan darah segar (belum menjadi sasaran organisasi).

Agen fibrinolitik dibagi menjadi kelompok aksi langsung dan tidak langsung. Kelompok pertama termasuk zat yang secara langsung mempengaruhi plasma darah, bundel filamen fibrin, efektif in vitro dan in vivo (fibrinolysin, atau plasmin, enzim yang terbentuk setelah aktivasi profibrinolysin yang terkandung dalam darah).

Kelompok kedua termasuk enzim - aktivator profibrinolysin (alteplaza, streptokinase, dll.). Mereka tidak aktif dengan aksi langsung pada filamen fibrin, tetapi ketika dimasukkan ke dalam tubuh, mereka mengaktifkan sistem fibrinolitik darah endogen (mereka mengubah profibrinolysin menjadi fibrinolysin). Penggunaan utama sebagai obat fibrinolitik saat ini memiliki obat yang berkaitan dengan fibrinolitik tidak langsung.

Persiapan

• Kotak P3K
• Toko online
• Tentang perusahaan
• Hubungi kami

• Kontak penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Alamat: Rusia, 123007, Moskow, st. Mainline ke-5, 12.

Situs resmi Grup perusahaan RLS ®. Ensiklopedia utama obat-obatan dan berbagai macam farmasi dari Internet Rusia. Buku referensi obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke instruksi, harga, dan deskripsi obat, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang-barang lainnya. Buku referensi farmakologis mencakup informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, aksi farmakologis, indikasi untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, metode penggunaan obat, perusahaan farmasi. Buku referensi obat berisi harga obat-obatan dan produk-produk pasar farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Transfer, penyalinan, distribusi informasi dilarang tanpa izin dari RLS-Patent LLC.
Ketika mengutip bahan informasi yang diterbitkan di situs www.rlsnet.ru, referensi ke sumber informasi diperlukan.

Kami berada di jejaring sosial:

© 2000-2018. REGISTRI MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Hak cipta dilindungi undang-undang.

Penggunaan materi secara komersial tidak diizinkan.

Informasi yang ditujukan untuk para profesional kesehatan.

Obat-obatan fibrinolitik: klasifikasi dan ruang lingkup

Agen fibrinolitik (fibrinolitik, trombolitik, aktivator plasminogen) adalah obat yang dapat melarutkan trombi intravaskular dan digunakan untuk mengobati trombosis arteri dan vena, serta melisiskan trombus selama emboli paru.

Pada tahun 1938, Streptokinase diperoleh, dan pada tahun 1940 mekanisme kerjanya dijelaskan. Dan hanya 36 tahun kemudian, ahli jantung Rusia Yevgeny Ivanovich Chazov menerbitkan sebuah artikel tentang pembubaran trombus intrakoroner menggunakan alat ini.

Penemuan enzim ini telah mengurangi frekuensi kematian pada infark miokard akut hingga 50%.

Sejak itu, obat yang lebih maju telah disintesis. Aktivator plasminogen modern memiliki efek samping yang lebih sedikit, lebih mudah ditoleransi oleh pasien dan menunjukkan kinerja yang lebih baik.

Kelompok obat golongan

Menurut mekanisme kerja fibrinolitik adalah tindakan langsung dan tidak langsung.

Kelompok pertama meliputi obat-obatan, yang ketika berinteraksi dengan filamen fibrin, melarutkannya. Obat-obatan ini termasuk fibrinolysin. Obat ini menunjukkan aktivitas farmakologis saat memasuki tubuh manusia, dan "in vitro". Baru-baru ini, dalam kedokteran, obat-obatan dari kelompok ini praktis tidak diresepkan.

Fibrinolytics tidak langsung (misalnya, Streptokinase, Urokinase) mengubah Profibrinolysin (plasminogen) menjadi Fibrinolysin (plasmin), yang memiliki efek terapi, yaitu melarutkan bekuan darah yang baru terbentuk. Proses ini hanya mungkin terjadi pada organisme hidup.

Selain itu, semua aktivator plasminogen, tergantung pada selektivitas fibrin, dibagi menjadi non-fibrin spesifik (Streptokinase) dan cara spesifik fibrin (rekombinan Prourokinase, Alteplaza, Tenecteplase).

Agen spesifik nefibrin mengaktifkan profibrinolysin, baik yang terkait maupun yang tidak terikat dengan bekuan darah, yang mengarah pada penipisan sistem antikoagulan dan komplikasi hemoragik pribadi.

Pada agen trombolitik aksi langsung, efisiensinya lebih rendah daripada obat yang mengaktifkan Profibrinolysin.

Dalam pengobatan domestik, fibrinolitik tidak langsung berikut digunakan:

• Streptokinase;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinan prourukinase.

Fitur aplikasi

Semua agen fibrinolitik diresepkan untuk melarutkan gumpalan darah segar di trombosis pembuluh darah, dari berbagai lokalisasi.

Selain itu, mereka digunakan untuk lisis bekuan darah lokal pada pirau arteriovenosa dan kateter intravena perifer.

Dengan pengangkatan obat fibrinolytic untuk trombosis vena dalam 48 jam pertama dalam 70% kasus ada pembubaran gumpalan darah.

Indikator akan lebih tinggi jika terapi dimulai untuk pertama kalinya dalam 12 jam. Selain itu, dalam hal ini, efek farmakologis akan lebih baik, dalam hal ini juga ada sedikit komplikasi demam dan hemoragik.

Aktivator plasminogen diresepkan untuk penyakit berikut:

• infark miokard akut;
• emboli paru;
• angina tidak stabil;
• trombosis shunt arteriovenosa;
• hipertensi paru primer;
• tromboemboli postpartum.

Dalam phlebology, indikasi untuk penggunaan obat adalah:

Efek samping dan kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan obat dalam kelompok ini adalah:

• berbagai perdarahan;
• diatesis hemoragik.

Selain itu, pengobatan agen trombolitik adalah untuk menahan diri dari sejumlah penyakit:

• TBC paru pada tahap akut;
• tukak lambung dan tukak duodenum;
• proses inflamasi di usus besar;
• pankreatitis akut;
• peradangan miokard;
• penyakit radiasi;
• Tumor SSP;
• kondisi segera setelah operasi, melahirkan, aborsi spontan dan diinduksi;
• biopsi organ visceral baru-baru ini;
• sepsis;
• retinopati diabetik;
• hipertensi arteri, ketika tekanan atas lebih dari 200, dan tekanan lebih rendah adalah 110 mm. Hg Seni

Kontraindikasi relatif meliputi:

• gagal ginjal dan hati;
• perdarahan menstruasi;
• hypermenorrhea;
• asma bronkial;
• usia di atas 75 tahun;
• beberapa hari setelah perawatan dengan antikoagulan.

Selain itu, Streptokinase harus diberikan dengan hati-hati jika terjadi infeksi streptokokus baru-baru ini.

Ketika perdarahan terjadi selama pengobatan dengan obat trombolitik, agen antifibrinolitik diresepkan untuk pasien.

Hentikan terapi hanya jika perdarahan mengancam nyawa pasien atau pasien harus segera dioperasi.

Dalam kasus perdarahan yang melimpah, asam aminocaproic, pemberian fibrinogen manusia atau transfusi darah dapat diresepkan untuk pasien.

Dari efek samping ketika menggunakan fibrinolitik dapat diamati:

• suhu sibuk;
• sakit kepala;
• alergi, dalam bentuk urtikaria, muka memerah, pruritus.

Ketika reaksi alergi terjadi, terapi dihentikan dan, tergantung pada tingkat keparahan alergi, diresepkan antihistamin atau glukokortikoid.

Pasien lanjut usia (lebih dari 75 tahun) memiliki risiko tinggi pendarahan otak selama pengobatan, oleh karena itu, sebelum menggunakan fibrinolitik, semua pro dan kontra harus ditimbang.

Daftar fibrinolitik populer

Obat-obatan berikut digunakan dalam pengobatan modern:

1. Streptokinase adalah enzim yang diproduksi oleh strain individu streptokokus β-hemolitik. Industri farmasi menghasilkan sejumlah obat berdasarkan itu: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux", dan banyak lainnya. Streptokinase mengkatalisasi konversi profibrinolysin menjadi fibrinolysin. Begitu masuk ke tubuh manusia, bagian dari streptokinase berikatan dengan antibodi dan kehilangan aktivitas farmakologisnya. Dalam hal ini, periode eliminasi obat hanya 20 menit, sedangkan paruh enzim dikombinasikan dengan profibrinolysin adalah 1 jam 20 menit. Streptokinase adalah antigen, oleh karena itu menyebabkan sintesis antibodi, yang jumlahnya meningkat dengan setiap dosis obat yang baru, sebagai akibatnya aktivitas farmakologis obat menurun. Sebagai aturan, setelah 5 hari perawatan, tidak ada gunanya memberikan obat, karena hampir sepenuhnya berikatan dengan antibodi. Juga meningkatkan produksi infeksi antibodi streptokokus, yang didahului oleh trombosis.
2. Urokinase adalah enzim yang berasal dari urin manusia dan sel-sel ginjal dari embrio manusia. Ini juga mengaktifkan plasminogen, itu berubah menjadi plasmin, yang menyebabkan lisis bekuan darah. Urokinase berinteraksi dengan plasmogen yang terkait dengan bekuan darah dan fakta bahwa ia bersirkulasi secara bebas di dalam darah. Karena itu, ketika diterapkan dengan cara yang sama seperti ketika menggunakan Streptokinase, ada risiko pendarahan yang tinggi. Dengan / suntikan, paruh obat hanya 9-16 menit. Nyaris tidak pernah menyebabkan alergi, dan antibodi terhadapnya tidak terbentuk.
3. Aktivator jaringan plasminogen adalah enzim proteolitik yang menyerupai aktivator plasminogen yang diproduksi oleh endotelium vaskular. Alteplase, molekul aktivator jaringan plasminogen rekombinan yang diperoleh dengan rekayasa genetika, digunakan untuk keperluan medis. Obat menunjukkan aktivitas farmakologis hanya di hadapan fibrin. Waktu paruh obat hanya sekitar 5 menit. Tidak seperti Streptokinase bukan imunogen, ia mampu menghancurkan gumpalan darah yang sudah lama ada dan efek terapeutiknya lebih kuat. Ketika mengganti beberapa asam amino dalam molekul Alteplaza, sebuah obat baru, Tenekteplaza, diperoleh, yang dibedakan dengan kekhususan fibrin yang lebih besar dan durasi waktu paruh (sekitar 20 menit).
4. Rekombinan prourukinase. Dalam sifat trombolitiknya mirip dengan aktivator plasminogen jaringan. Di hadapan trombus, ia berinteraksi dengan plasmogen, mengubahnya menjadi plasmin, yang membentuk molekul Urokinase untai ganda yang lebih aktif dari molekul Prourokinase rantai tunggal.

Karena waktu paruh yang pendek, fibrinolitik diberikan secara intravena, diteteskan atau diteteskan perlahan-lahan selama seperempat jam.

Berkat penggunaan terapi fibrinolitik menyelamatkan jutaan nyawa. Oleh karena itu, pada kecurigaan sekecil apa pun akan adanya bekuan darah dalam tubuh, perlu untuk pergi ke rumah sakit sesegera mungkin dan memulai perawatan.

Situs web varises: gejala dan pengobatan varises

Fibrinolisis adalah proses melarutkan gumpalan darah. Dengan demikian, fibrinolytics adalah zat yang berkontribusi terhadap pembubaran gumpalan darah karena penghancuran benang fibrin yang membentuk struktur gumpalan darah. Fibrinolitik hanya digunakan untuk melarutkan gumpalan darah yang sudah terbentuk, tetapi tidak mencegah kemunculannya kembali. Selain itu, penggunaan obat-obatan ini dapat menyebabkan peningkatan agregasi trombosit dan peningkatan risiko pembekuan darah baru. Karena itu, mereka ditunjuk hanya dalam kasus-kasus ekstrem.

Indikasi untuk digunakan

Fibrinolitik digunakan dalam situasi darurat dan kejadian kardiovaskular akut, termasuk dengan tujuan menjaga kehidupan pasien. Ini dilakukan selama dua atau tiga hari pertama. Nanti obat menjadi kurang efektif. Indikasi untuk pembubaran gumpalan darah dengan bantuan fibrinolitik adalah patologi berikut:

1. Tromboemboli paru masif. Dalam keadaan ini, gumpalan darah menghalangi lumen cabang pembuluh ini. Meskipun namanya (arteri), bukan arteri, tetapi darah vena mengalir ke mereka. Dia bergegas ke paru-paru untuk melepaskan karbon dioksida dan mendapatkan oksigen. Jika pembuluh tersumbat oleh gumpalan darah, pertukaran gas terganggu. Untuk menghindari kematian atau kecacatan pasien, ia ditugaskan fibrinolitik.

2. Infark miokard dengan elevasi segmen ST pada EKG.

Penyakit ini berkembang ketika oksigen yang cukup tidak disuplai ke otot jantung. Akibatnya, kematian jaringan dimulai. Oksigen tidak mengalir karena sebagian pembuluh darah tersumbat oleh gumpalan darah. Untuk pembubarannya, digunakan terapi fibrinolitik.

3. Trombosis vena profunda bagian dalam yang parah. Secara signifikan meningkatkan risiko tromboemboli paru, yang sering mengakibatkan kematian pasien. Kata "proksimal" berarti bahwa pembuluh yang tersumbat oleh gumpalan darah terletak lebih dekat ke paha daripada ke kaki. Trombosis proksimal diamati pada vena poplitea atau femoralis. Ini disertai dengan pembengkakan pada anggota badan dan rasa sakit yang hebat.

4. Trombosis arteri retina sentral. Fibrinolisis dengan sediaan yang tepat dilakukan untuk menjaga penglihatan.

5. Trombosis pirau arteriovenosa. Shunt arteriovenous adalah hubungan antara vena dan arteri. Ini mungkin hasil dari cedera. Ketika shunt arteriovenosa terjadi, kecepatan aliran darah di pembuluh yang rusak berkurang di bawah tingkat koneksi mereka. Ini mengarah pada peningkatan risiko pembekuan darah.

Seperti yang Anda lihat, indikasi untuk terapi fibrinolitik adalah pembentukan atau pembekuan gumpalan darah dari bagian tubuh yang lain ke dalam pembuluh darah yang mengancam kehidupan atau kesehatan manusia. Ketika arteri tersumbat dengan bekuan darah, ada nekrosis jaringan yang mengalami kekurangan oksigen. Untuk mencegah kematian mereka, perlu untuk melarutkan trombus dengan bantuan obat-obatan dan mengembalikan aliran darah normal.

Mekanisme tindakan

Fibrinolitik setelah memasuki tubuh manusia berkontribusi pada konversi plasminogen menjadi plasmin. Plasminogen adalah protein tidak aktif. Itu tidak mempengaruhi sistem pembekuan darah sampai diaktifkan. Setelah aktivasi oleh fibrinolytics, itu berubah menjadi plasminogen, yang menyebabkan penghancuran filamen fibrin dari trombus yang baru terbentuk. Proses ini disebut trombolisis.

Obat-obatan fibrinolitik

Obat-obatan fibrinolitik dibagi menjadi dua kelompok:

• aksi langsung (fibrinolysin);
• tindakan tidak langsung (urokinase, streptokinase, streptodekaza dan lainnya).

Tergantung pada kemampuan untuk berinteraksi dengan fibrin, dana juga dibagi menjadi:

• relatif spesifik fibrin;
• tidak spesifik fibrin.

Sebagian besar obat tersedia dalam bentuk solusi untuk pemberian intravena atau bubuk untuk persiapannya. Fibrinolitik disuntikkan dalam jet (jarum suntik) atau tetesan (secara bertahap, sebagai bagian dari larutan infus). Obat-obatan tersedia dalam dosis yang berbeda. Dia dipilih olehnya dan kemudian, jika perlu, disesuaikan oleh dokter, tergantung pada indikasi untuk digunakan dan hasil perawatan.

Selain persiapan untuk pemberian intravena, film mata dengan fibrinolysin juga digunakan. Mereka diindikasikan hanya untuk lesi trombotik pada arteri atau vena penganalisa visual.

Efek samping yang paling umum dari fibrinolytics adalah pendarahan. Risiko komplikasi ini meningkat jika heparin, agen antiplatelet, atau obat lain yang menghambat pembekuan darah digunakan secara paralel.

Daftar Obat

Di bawah ini Anda dapat melihat daftar obat yang mengandung fibrinolitik. Ini adalah nama dagang untuk narkoba. Zat aktif ditunjukkan dalam tanda kurung. Daftar obat fibrinolitik yang tersedia untuk dibeli di apotek Rusia meliputi:

• Metalisis (tenekteplaza).
• Streptase (streptokinase).
• Avelysin Brown (streptokinase).
• Eberkinase (streptokinase).
• Tromboflux (streptokinase).
• Fortelizin (staphylokinase).
• Fibrinolysin (fibrinolysin).
• Ukidan (urokinase).
• Urokinase Medak (urokinase).
• Prourokinase rekombinan (prourokinase).
• Purolase (prourokinase).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Fibrinolitik yang paling umum digunakan adalah streptokinase. Bahan aktif ini termasuk dalam jumlah obat terbanyak dalam kelompok ini.

Agen fibrinolitik

1. Ensiklopedia medis kecil. - M.: Ensiklopedia medis. 1991-1996 2. Pertolongan pertama. - M.: The Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Kamus ensiklopedis istilah medis. - M.: ensiklopedia Soviet. - 1982-1984

Lihat apa obat Fibrinolytic di kamus lain:

obat fibrinolitik - (fibrinolytica; fibrin + grech. lytikos mampu melarutkan) obat yang berkontribusi terhadap pembubaran bekuan fibrin dan digunakan untuk mengobati penyakit yang melibatkan trombosis (misalnya, fibrinolysin, streptase)... Kamus medis besar

SARANA ANTIFERMENTASI - (penghambat enzim), menghambat aktivitas enzim dan meningkatkan konsentrasi substratnya dalam tubuh. A. spesifik. dalam sifat protein wa, berinteraksi hanya dengan enzim tertentu. Mekanisme interaksi ini...... Ensiklopedia kimia

Tromboemboli arteri paru - madu. Pulmonary embolism (pulmonary embolism), penyumbatan mekanis aliran darah dalam sistem arteri pulmonal jika bekuan darah masuk ke dalamnya, yang mengarah ke kejang cabang-cabang arteri pulmoner, perkembangan jantung paru akut, penurunan curah jantung,...... Diseases Handbook

Pleurisy - I Pleurisy (radang selaput dada; Pleura + itis) adalah peradangan pada pleura, disertai dengan pembentukan eksudat yang sifatnya berbeda di rongga pleura. Sebagai aturan, P. bukan bentuk nosologis independen, tetapi menyulitkan perjalanan...... ensiklopedia medis

Obat antifibrinolitik - (Yunani. Anti terhadap + fibrinolisis; penghambat fibrinolisis sinonim) obat yang menurunkan aktivitas fibrinolitik darah. Ada A. s sintetis. (aminocaproic, aminomethylbenzoic dan asam traneksamat) dan A. s...... Ensiklopedi medis

ANTIKOAGULANTS - (dari bahasa Yunani. Anti awalan yang berarti oposisi, dan lat. Koagulan, lahir. Kasus koagulantis yang menyebabkan pembekuan), dalam va, menghambat pembekuan darah. Digunakan dalam pengobatan untuk mencegah terjadinya gumpalan darah di gumpalan darah, serta...... Ensiklopedia kimia

ARUS OCCLUSION SHARP - madu. Oklusi arteri akut adalah gangguan akut sirkulasi darah distal ke lokasi oklusi arteri dengan embolus atau trombus. Kondisi itu dianggap mendesak. Proksimal dan distal ke lokasi oklusi, aliran darah normal terganggu, menyebabkan...... Panduan Penyakit

Infark miokard adalah bentuk nekrosis otot jantung yang disebabkan oleh ketidakcukupan akut aliran darah di arteri koroner yang memberi makan jaringan jantung. Insufisiensi aliran darah koroner (koroner) (Insufisiensi koroner) dapat dikaitkan dengan...... The Great Soviet Encyclopedia

Chazov Yevgeny Ivanovich - (lahir 10.6.1929, Gorky), ahli terapi Soviet, akademisi (1971) dan anggota Presidium (sejak 1972) dari Akademi Ilmu Kedokteran USSR, pekerja terhormat ilmu pengetahuan RSFSR (1974). Anggota CPSU sejak 1962. Setelah lulus dari Institut Medis Kiev (1953), ia bekerja di Moskow 1 m...... The Great Soviet Encyclopedia

Chazov - Yevgeny Ivanovich (lahir 10.6.1929, Gorky), ahli terapi Soviet, akademisi (1971) dan anggota Presidium (sejak 1972) dari Akademi Ilmu Kedokteran USSR, pekerja terhormat ilmu pengetahuan RSFSR (1974). Anggota CPSU sejak 1962. Setelah lulus dari Institut Medis Kiev (1953)...... The Great Soviet Encyclopedia

Efek terapi

Obat-obatan fibrinogen dan fibrinolitik

Obat-obatan fibrinogen dan fibrinolitik

Fibrinogen adalah protein tidak berwarna yang dilarutkan dalam plasma darah, diproduksi di hati dan diubah menjadi fibrin yang tidak dapat larut - pangkal bekuan darah selama pembekuan darah. Fibrin kemudian membentuk trombus, melengkapi proses pembekuan darah.

Peran fibrinogen dalam tubuh

Fungsi fibrinogen dalam tubuh beragam. Ini memblokir proteinase dan membantu fagosit melawan bakteri, meningkatkan pembekuan darah dan perbaikan jaringan.

Fibrinogen adalah protein dari fase akut peradangan (protein fase akut), konsentrasi fibrinogen meningkat dalam proses inflamasi, penyakit menular. Protein ini disintesis oleh hati dan didistribusikan ke seluruh tubuh, memberitahukan berbagai sistem peradangan tubuh, dan memberikan instruksi yang jelas tentang cara mengatasinya.
Fibrinogen adalah protein utama plasma darah, yang mempengaruhi nilai laju sedimentasi eritrosit (ESR), dengan peningkatan konsentrasi fibrinogen meningkatkan ESR.

Kadar fibrinogen normal penting untuk pembekuan darah dan mengendalikan proses peradangan tubuh (infeksi, alergi, stres). Tetapi pada tingkat fibrinogen yang tinggi dalam darah, itu berubah menjadi "perusak" dengan merusak pembuluh darah, mempercepat aterosklerosis, berkontribusi pada pembentukan gumpalan darah, menyiapkan tanah untuk serangan jantung dan serangan jantung.
Ketika berdarah, peran fibrinogen adalah untuk "menyumbat kebocoran," dan untuk ini ia memiliki kemampuan unik untuk berubah, bergerak dari bentuk yang biasanya larut ke bentuk yang tidak dapat larut yang disebut fibrin. Fibrin melekat pada permukaan bagian dalam endotelium pembuluh darah, membentuk kisi di mana sel darah merah dan trombosit membentuk gumpalan darah - gumpalan darah. Sekarang, jika Anda memotong jari Anda, penting agar proses pembekuan yang dijelaskan di atas terjadi dengan cepat agar tidak kehilangan banyak darah. Karena itu, ketika berdarah, fibrinogen dapat menyelamatkan hidup Anda. Namun, kadar fibrinogen yang tinggi dalam darah dapat menyebabkan malapetaka, meningkatkan kemungkinan pembentukan gumpalan darah yang tidak diinginkan (gumpalan) yang menghalangi aliran darah ke jantung atau otak.
Gumpalan darah di arteri adalah penyebab utama kematian di dunia barat. Sebagai contoh, trombus yang menyumbat salah satu arteri otak dapat memicu stroke, dan trombosis arteri koroner yang mencegah pengiriman darah ke jantung menyebabkan infark miokard. Setiap tahun di Amerika Serikat saja, sekitar 1 juta kematian terjadi akibat serangan jantung dan stroke.

Kelebihan fibrinogen menyebabkan trombosis

Koagulasi - pembekuan darah - adalah urutan kompleks dari transformasi biokimia yang diprakarsai oleh kerusakan jaringan, menghasilkan gumpalan darah. Gumpalan darah ini dirancang untuk menambal kerusakan dan menghentikan pendarahan. Koagulasi adalah proses yang dikontrol dengan hati-hati yang melindungi kita dari kehilangan darah berlebihan selama perdarahan. Pada tahap akhir, protein fibrinogen terlarut berubah menjadi fibrin tidak larut, serat tipis panjang, yang saling terkait, membentuk jaring, yang menampung trombosit, eritrosit, kolesterol LDL, monosit (dikelilingi oleh awan molekul inflamasi), limbah seluler yang bergabung menjadi aterosklerosis. Dengan berlanjutnya proses inflamasi bekuan tumbuh dan menjadi bekuan darah. Awalnya, gumpalan darah mungkin tidak menghalangi aliran darah, tetapi jika gumpalan darah pecah, itu dapat dibawa ke pembuluh darah berbagai organ dan mengganggu fungsi normalnya, menyebabkan nekrosis jaringan yang cepat dan kematian mendadak.
Karena itu, sangat penting bagi tubuh kita untuk menjaga keseimbangan homeostasis yang dinamis antara fibrinogen dan fibrin dalam sistem pembekuan darah.

Fibrinogen mengontrol peradangan

Selain pembekuan darah (koagulasi), fibrinogen juga memiliki fungsi utama - inisiasi, pemantauan dan pengelolaan proses inflamasi.
Anda, mungkin, telah memperhatikan bahwa “hidup kita adalah perjuangan”, kita mengalami serangan gencar yang terus menerus dari berbagai arah. Misalnya, gerakan yang dibutuhkan seseorang mengarah pada pemakaian sendi, ligamen, tendon, dan otot. Selain itu, cedera fisik (cedera), serangan mikroba (kita terus-menerus melawan patogen), alergen (kebanyakan dari kita memiliki reaksi alergi), dan racun (kita bertahan dalam lingkungan beracun).
Menanggapi kerusakan, baik cedera fisik, luka bakar, pembedahan, infeksi, dll., Seluruh kompleks reaksi fisiologis dikembangkan dalam tubuh, yang ditujukan untuk melokalisasi sumber kerusakan dan mengembalikan fungsi-fungsi yang rusak secara dini. Proses kompleks ini, yang bertujuan untuk mempertahankan homeostasis, dikenal sebagai peradangan, dan kompleks perubahan lokal dan sistemik yang terjadi segera setelah kerusakan, bersama-sama membentuk konsep fase peradangan akut.
Fibrinogen tidak hanya yang paling penting dari protein pembekuan darah, tetapi juga sumber pembentukan fibrinopeptida dengan aktivitas anti-inflamasi.
Bersama dengan protein lain (seruloplasmin, serum amiloid A, alfa-1-antitripsin, antagonis reseptor interleukin 1, haptoglobin) fibrinogen memberikan peningkatan perlindungan terhadap invasi mikroorganisme, membatasi kerusakan jaringan, mempercepat penyembuhan, dan mendorong pengembalian cepat ke homeostasis.

Norma fibrinogen, peningkatan fibrinogen dalam darah

Tingkat fibrinogen dapat diukur dengan analisis biokimia darah vena:
Tingkat fibrinogen: 2-4 g / l (8.02-12.9 mmol / l). Dalam studi para ilmuwan Amerika, hubungan penyakit kardiovaskular dengan kadar fibrinogen melebihi 3,43 g / l tercatat.
Norma bayi baru lahir fibrinogen: 1,25-3 g / l.
Tingkat fibrinogen selama kehamilan sedikit lebih tinggi. Selama periode ini, peningkatan fisiologis fibrinogen plasma terjadi dan pada trimester III kehamilan tingkat fibrinogen mencapai 6 g / l.

Deteksi peningkatan konsentrasi fibrinogen plasma dikaitkan dengan peningkatan risiko komplikasi penyakit kardiovaskular.
Peningkatan fibrinogen dalam darah menunjukkan terjadinya penyakit radang akut dan kematian jaringan. Peningkatan fibrinogen adalah faktor risiko utama untuk aterosklerosis dan penyakit kardiovaskular.
Banyak ahli percaya bahwa tingkat fibrinogen adalah salah satu faktor penting untuk memprediksi serangan jantung dan stroke. Tingkat fibrinogen yang tinggi membuat seseorang rentan terhadap serangan jantung dan stroke.
Peningkatan kadar fibrinogen juga dikaitkan dengan peningkatan risiko diabetes, hipertensi, dan bahkan kanker.
Peningkatan fibrinogen secara langsung menyebabkan kerusakan inflamasi pada dinding arteri, mempersiapkan tanah untuk plak aterosklerotik dan pembentukan gumpalan darah.
Dalam analisis untuk fibrinogen, penurunan konsentrasinya diamati pada afibrinogenemia bawaan dan hipofibrinogenemia, pelanggaran sekunder sintesis fibrinogen di hati, serta di berbagai koagulopati. Tingkat plasma fibrinogen yang minimal diperlukan untuk pembentukan bekuan darah normal adalah 0,5 g / l.

Agen fibrinolitik

Fibrinolitik (dari serat Latin - serat + lytikos Yunani yang mampu larut), atau agen fibrinolitik (identik dengan agen trombolitik), menyebabkan penghancuran filamen fibrin yang terbentuk; mereka berkontribusi terutama pada resorpsi gumpalan darah segar (belum menjadi sasaran organisasi).
Agen fibrinolitik dibagi menjadi kelompok aksi langsung dan tidak langsung. Kelompok pertama termasuk zat yang secara langsung mempengaruhi plasma darah, bundel filamen fibrin, efektif in vitro dan in vivo (fibrinolysin, atau plasmin, enzim yang terbentuk setelah aktivasi profibrinolysin yang terkandung dalam darah).
Kelompok kedua termasuk enzim - aktivator profibrinolysin (alteplaza, streptokinase, dll.). Mereka tidak aktif dengan aksi langsung pada filamen fibrin, tetapi ketika dimasukkan ke dalam tubuh, mereka mengaktifkan sistem fibrinolitik darah endogen (mereka mengubah profibrinolysin menjadi fibrinolysin). Penggunaan utama sebagai obat fibrinolitik saat ini memiliki obat yang berkaitan dengan fibrinolitik tidak langsung.

Produk fibrinolitik asal alami

Natto adalah makanan tradisional Jepang yang terbuat dari kacang kedelai yang difermentasi pada batang jerami (natto-kin).
Nattokinase (Nattokinase) - ekstrak natto, fibrinolitik, enzim fibrinolitik kuat, yang diserap ke dalam darah dan, meningkatkan fluiditasnya, memiliki efek sistemik yang kuat pada tubuh.
Nattokinase telah digunakan di Jepang selama lebih dari 1000 tahun, tidak hanya mencairkan darah, seperti halnya obat-obatan (warfarin (Coumadin), Plavix (Plavix), heparin (Heparin), tetapi juga dapat melarutkan bekuan darah yang sudah ada sebelumnya.
Ada penelitian yang menunjukkan bahwa pemberian oral nattokinase dalam bentuk kapsul di daerah enterik mengarah ke peningkatan moderat dalam aktivitas fibrinolitik pada tikus dan anjing. Dapat diasumsikan bahwa nattokinase dapat mengurangi trombosis vaskular pada manusia, meskipun studi klinis dari teori ini belum dilakukan di Rusia.
Kesimpulan dari penelitian lain menunjukkan bahwa sintase asam lemak yang terkandung dalam natto mengaktifkan fibrinolisis gumpalan darah, meningkatkan aktivitas tidak hanya nattokinase, tetapi juga urokinase.
Studi telah menunjukkan bahwa nattokinase efektif untuk berbagai penyakit, termasuk: hipertensi, penyakit pembuluh darah perifer, klaudikasio intermiten, wasir, varises, peradangan kronis, nyeri, fibromyalgia, sindrom kelelahan kronis, patologi retina, infertilitas, mioma uterin, endometriosis.
Juga, sebuah studi oleh para ilmuwan Taiwan pada tahun 2009 menunjukkan bahwa nattokinase menghancurkan serat amiloid, yang memungkinkan untuk menggunakannya untuk mencegah dan mengobati amiloidosis, seperti penyakit Alzheimer.

Curcumin adalah bahan aktif oranye cerah dalam kunyit (Curcuma longa), populer di Indonesia dan India Selatan.
Sifat penyembuhan kunyit telah dikenal di Hindustan sejak jaman dahulu. Diyakini bahwa kunyit "membersihkan tubuh." Kunyit mengandung senyawa antioksidan dan anti-inflamasi yang menghambat sintesis fibrinogen hati.
Curcumin menghentikan peradangan, mengembalikan endotelium yang rusak, menipiskan darah, menonaktifkan trombosit, mencegah oksidasi lipoprotein densitas rendah, dan menghalangi pembentukan gumpalan darah.

Serrapeptase (Serrapeptase), enzim proteolitik yang diproduksi di usus ulat sutera.
Serrapeptase memiliki aktivitas fibrinolitik, antiinflamasi dan anti edema, mencegah perkembangan aterosklerosis, mengurangi nyeri sendi dan nyeri neuropatik, mempercepat penyembuhan dan perbaikan jaringan.
Serrapeptase melarutkan fibrin dan juga secara selektif menghilangkan banyak protein lain yang mengganggu penyembuhan jaringan tubuh.
Serrapeptase mengurangi rasa sakit pada osteoartritis, rheumatoid arthritis, trauma, nyeri punggung, nyeri pada leher, bursitis, kejang otot, sakit kepala, neuropati perifer, nyeri pasca operasi, dan nyeri lain pada otot yang meradang dan nyeri, saraf, ligamen dan tendon.

Minyak biji rami - minyak nabati berlemak yang berasal dari biji rami memiliki spektrum luas anti-inflamasi.
Selain memperkuat sel-sel dinding pembuluh darah, minyak biji rami mengurangi tingkat protein C-reaktif, kolesterol, LDL, dan fibrinogen.
Minyak biji rami menurunkan tingkat tromboksan (disintesis oleh trombosit). Tromboksan mengkonstriksi pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah dan mengaktifkan agregasi trombosit.
Para peneliti melaporkan bahwa asam α-linolenat yang terkandung dalam minyak biji rami secara nyata mengurangi biosintesis tromboksan dan fibrinogen yang tidak menguntungkan, sehingga mencegah agregasi trombosit dan menghambat pembentukan gumpalan darah.

Bromelain - (Bromelain) adalah enzim proteolitik tanaman yang berasal dari batang nanas (Ananas comosus). Digunakan untuk meningkatkan pencernaan, mengurangi proses inflamasi pada cedera, meredakan pembengkakan jaringan lunak, serta mempercepat pemulihannya dari cedera dan cedera lainnya. Studi juga menunjukkan sifat anti-kanker, dan kemampuan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah. Sumber alami terbaik adalah nanas segar, namun konsentrasi tinggi hanya pada inti yang tidak bisa dimakan.
Bromelain mengaktifkan aksi plasmin, yang menyebabkan pemecahan banyak protein, mengurangi tingkat fibrinogen, tetapi fungsinya yang paling penting adalah penghancuran gumpalan fibrin.

Teh hijau mengandung polifenol, khususnya katekin, yang paling umum adalah epigallocatechin gallate (EGCG), antioksidan kuat yang menurunkan kadar fibrinogen dan melindungi terhadap penyakit kardiovaskular.
Penelitian dan penggunaan klinis selama 25 tahun di Eropa dan Asia telah menunjukkan bahwa teh hijau mengurangi risiko kanker, osteochondrosis, gangguan fungsi kekebalan tubuh, infeksi, penyakit gusi, dan bahkan karies gigi.
Epigallocatechin gallate (EGCG), bahan aktif utama dalam daun teh hijau, melindungi sel-sel dari kerusakan oksidatif menjadi radikal bebas di mana-mana, yang dapat mempersingkat hidup Anda, menyebabkan kanker, aterosklerosis, penyakit jantung, dan penuaan yang dipercepat. EGCG menghambat oksidasi lemak (termasuk LDL), dan juga berkontribusi terhadap penurunan berat badan. Polifenol teh hijau meningkatkan pengaturan gula darah pada individu dengan resistensi insulin, menurunkan kadar kolesterol, dan menghalangi perkembangan pembekuan darah (aksi anti-platelet), yang mengarah pada serangan jantung dan stroke.

Selain itu fibrinogen lebih rendah

• Hormon steroid anabolik dehydroepiandrosterone (DHEA, DHEA) menghambat interleukin-6 dan sitokin proinflamasi berbahaya lainnya yang diproduksi di hati, yang menyebabkan sintesis fibrinogen.
• Policosanol adalah ekstrak lilin tumbuhan alami. Policosanol digunakan sebagai suplemen makanan untuk mengurangi kolesterol "jahat" (kolesterol densitas rendah) dan meningkatkan kolesterol "baik" (lipoprotein densitas tinggi (HDL, HDL)), serta untuk mencegah aterosklerosis. Efek antiplatelet dari policosanol dicapai dengan mencegah agregasi platelet dengan mempengaruhi sintesis prostaglandin (policosanol mengurangi serum tromboksan A2 dan meningkatkan kadar prostasiklin) dan mengurangi risiko pembentukan trombus. Pada saat yang sama, policosanol tidak mempengaruhi laju koagulasi.
• Terapi penggantian estrogen yang diprediksi mengurangi kadar fibrinogen pada wanita peri dan pascamenopause. Pastikan untuk menggunakan estrogen alami seimbang dengan progesteron alami. Tidak direkomendasikan untuk wanita dengan riwayat pribadi atau keluarga dengan kanker payudara, rahim, atau ovarium.
• Pengobatan dengan ekstrak Ginkgo terstandarisasi pada pasien dengan sifat reologi darah yang sangat buruk terhadap latar belakang penyakit pembuluh darah jantung, hipertensi arteri, hiperkolesterolemia dan diabetes mellitus yang menormalkan kadar fibrinogen yang meningkat dan fluiditas plasma darah (S. Witte et al. 1992).
• Vitamin A dan beta karoten.
• Vitamin C menghancurkan gumpalan darah yang disebabkan oleh fibrinogen berlebih. Sebuah laporan yang diterbitkan dalam jurnal Atherosclerosis (Atherosclerosis) pada pasien dengan penyakit jantung yang menerima 2.000 mg vitamin C per hari menunjukkan penurunan 27 persen dalam indeks agregasi trombosit, penurunan total kolesterol 12 persen, dan peningkatan 45 persen dalam aktivitas fibrinolitik..
• Vitamin E tidak mengurangi tingkat fibrinogen, tetapi menghambat pembekuan darah dengan menghalangi agregasi trombosit. "Campuran tokoferol" lebih efektif menghambat agregasi trombosit daripada alfa-tokoferol saja.
• Vitamin K menghambat sitokin interleukin-6 pro-inflamasi, sehingga menghambat sintesis fibrinogen.
• Asam nikotinat (niasin, vitamin PP, vitamin B₃) memiliki efek antikoagulan yang lemah, meningkatkan aktivitas fibrinolitik darah.
• Asam Pantotenat, pantotenat (vitamin B₅)
• Glycyrrhizin dari akar licorice (Glycyrrhiza glábra). Ekstrak menghambat aksi trombin - enzim utama dari sistem pembekuan darah.
• Asam fitat (Inositol Hexaphosphate, IP-6) mengurangi aktivitas platelet hingga 45%.