Xarelto: petunjuk penggunaan, analog, dan ulasan

Xarelto adalah antikoagulan akting langsung. Inhibitor langsung faktor sel Xa yang sangat selektif, dengan ketersediaan hayati tinggi ketika diberikan. Bahan aktif - rivaroxaban.

Obat ini memiliki efisiensi yang sangat tinggi, karena peran paling penting dalam kaskade koagulasi dimainkan oleh aktivasi faktor X melalui jalur koagulasi eksternal dan internal dengan pembentukan faktor Xa.

Rivaroxaban diserap dengan sangat cepat. Dalam 2 hingga 4 jam setelah minum obat, konsentrasi maksimum zat aktif dalam darah tercapai. Sebagian besar zat aktif obat, dan ini hingga 95%, terikat oleh protein plasma. Sekitar 2/3 dari zat aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam feses dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama. 1/3 obat lainnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Xarelto memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan berkorelasi erat dengan konsentrasi plasma (r = 0,98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan hasil peningkatan dosis Heptest tergantung, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Xarelto bantu? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• Untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi ortopedi besar pada tungkai bawah.
• Untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup.
• Untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan emboli paru berulang dan DVT.

Petunjuk penggunaan Xarelto, dosis

10 mg tablet diminum terlepas dari makanan, dan 15 dan 20 mg - selama makan.

Dosis standar sesuai dengan instruksi - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali per hari.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.

• Dosis harian maksimum adalah 20 mg.

Kursus pengobatan harus dilakukan untuk waktu yang lama, sampai manfaat perawatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.

Dalam kasus melewatkan dosis berikutnya, Anda harus segera minum pil. Keesokan harinya, terus minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Dosis awal yang dianjurkan dalam pengobatan DVT akut atau emboli paru - 15 mg / 2 kali sehari selama 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.

Dosis harian maksimum adalah 30 mg selama 3 minggu pertama terapi dan 20 mg dengan perawatan lebih lanjut.

Bagi mereka yang menggunakan antikoagulan parenteral, Xarelto harus dimulai 0–2 jam sebelum pemberian parenteral obat yang dijadwalkan berikutnya (misalnya, heparin dengan berat molekul rendah) atau pada saat penghentian pemberian parenteral terus menerus dari obat (misalnya, pemberian heparin yang tidak terpusat pada obat)

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Xarelto:

• Mengingat mekanisme kerjanya, penggunaan obat ini dapat disertai dengan peningkatan risiko perdarahan laten atau terbuka dari organ dan jaringan apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik.

Seringkali ada: anemia, takikardia, pendarahan pada mata, perdarahan gastrointestinal (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan dubur), nyeri pada saluran pencernaan, dispepsia, mual, sembelit, diare, muntah, demam, edema perifer, memburuknya kesejahteraan umum ( termasuk kelemahan, asthenia), perdarahan setelah prosedur (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan memar, peningkatan aktivitas transaminase, nyeri pada ekstremitas, pusing, sakit kepala, sinkop jangka pendek, perdarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaksis, gatal (termasuk kasus gatal yang jarang terjadi), ruam, ekimosis, hipotensi, hematoma.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan Xarelto dalam kasus berikut:

• hipersensitivitas terhadap rivaroxaban atau komponen obat apa pun;
• perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial, gastrointestinal);
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan yang relevan secara klinis;
• masa kehamilan.

Overdosis

Kasus overdosis yang jarang telah dilaporkan ketika mengambil hingga 600 mg tanpa perdarahan atau reaksi merugikan lainnya. Karena penyerapan terbatas, efek saturasi diharapkan tanpa lebih meningkatkan rata-rata tingkat plasma rivaroxaban pada dosis hiperterapeutik 50 mg atau lebih tinggi.

Penangkal spesifik tidak diketahui. Dalam kasus overdosis, karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan. Mengingat pengikatan intens pada protein plasma, rivaroxaban tidak diharapkan untuk dihilangkan selama dialisis.

Interaksi

Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan obat dengan dronedarone karena data klinis terbatas pada penggunaan bersama.

Karena meningkatnya risiko perdarahan, kehati-hatian diperlukan ketika digunakan bersama dengan antikoagulan lainnya.

Instruksi khusus

Tidak direkomendasikan untuk memakai Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur dari kelompok azoles (misalnya, ketoconazole) atau HIV protease inhibitor (misalnya, ritonavir). Obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah dengan nilai signifikan secara klinis (rata-rata 2,6 kali), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Ini harus diambil dengan hati-hati pada penyakit dan kondisi yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan.

Selama terapi, pingsan dan pusing mungkin terjadi, oleh karena itu mengemudi atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak dianjurkan.

Analog Xarelto, harga di apotek

Jika perlu, Xarelto dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

Tindakan serupa:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa instruksi untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490-1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 rubel, menurut 593 apotek.

Dijual dengan resep dokter. Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

Apa yang dikatakan oleh ulasan?

Sebagian besar ulasan dokter tentang Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Dalam hal ini, ulasan pasien yang menggunakan obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering dalam bentuk: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, pembengkakan, dan sebagainya.

Ketika Xarelto diresepkan: instruksi dan analog obat

Xarelto adalah antikoagulan akting langsung.

Kelompok obat ini berkontribusi pada penekanan pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah, karena berkurangnya pembentukan fibrin.

Mereka mempengaruhi biosintesis elemen-elemen tertentu dari tubuh, memungkinkan Anda untuk mengubah viskositas darah, yang mengarah pada penghambatan proses pembekuan. Xarelto antikoagulan diizinkan untuk digunakan dengan tujuan terapeutik dan profilaksis.

Kelompok klinis-farmakologis

Aksi langsung antikoagulan.

Ketentuan penjualan farmasi

Ini dirilis dengan resep dokter.

Berapa harga Xarelto? Harga rata-rata di apotek adalah 1.500 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

"Xarelto" tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film terlarut khusus dengan lapisan merah muda-cokelat atau merah-cokelat. Mereka bulat dan memiliki sisi bikonveks terukir. Pada istirahat mereka, massa putih seragam terlihat, yang dikelilingi oleh cangkang larut warna.

1. Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.
2. Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Efek farmakologis

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Xarelto digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk digunakan

Agen profilaksis untuk tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi signifikan pada ekstremitas bawah. Untuk intervensi ortopedi, 10 mg tablet direkomendasikan.

• Xarelto 15 dan 20 mg digunakan sebagai agen profilaksis untuk fibrilasi atrium asal non-katup. Dalam hal ini, obat ini membantu mencegah tromboemboli sistemik dan stroke.

Obat ini digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam dan tromboemboli paru dan sebagai profilaksis untuk mencegah terulangnya emboli paru dan DVT.

Kontraindikasi

Kontraindikasi umum untuk tablet Xarelto:

• Anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
• Kehamilan;
• Masa menyusui;
• Hipersensitif terhadap obat;
• Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
• Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit);
• Perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial dan gastrointestinal);
• Defisiensi laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lain, misalnya, antikoagulan oral (dabigatran, warfarin, apixaban), heparin dengan berat molekul rendah (dalteparin, enoxaparin), heparin yang tidak terfraksi (UFH), turunan heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kasus ketika pasien dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau ketika UFH diresepkan dalam dosis rendah untuk mempertahankan patensi vena sentral atau kateter arteri.

Kontraindikasi untuk penggunaan tablet, tergantung pada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

• "2.5": pengobatan sindrom koroner akut dengan agen antiplatelet pada pasien yang mengalami serangan iskemik transien atau stroke;
• "10", "15" dan "20": kerusakan atau kondisi di mana risiko perdarahan besar meningkat (misalnya, aneurisma atau penyakit pembuluh darah di sumsum tulang belakang atau otak, mata, otak atau operasi sumsum tulang belakang, malformasi arteri, cedera kepala baru-baru ini, cedera kepala baru-baru ini) atau sumsum tulang belakang, perdarahan intrakranial, dugaan atau diagnosa varises esofagus, adanya tumor ganas dengan risiko tinggi perdarahan, baru-baru ini ditransfer atau tukak gastrointestinal yang ada);
• "10": kasus di mana operasi diindikasikan untuk fraktur tulang paha.

Kondisi / penyakit yang diresepkan tablet Xarelto dengan hati-hati:

1. Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang mempengaruhi hemostasis;
2. Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin 15-29 ml / mnt), karena kemungkinan peningkatan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
3. Terapi sistemik dengan obat antijamur dari kelompok azole atau protease inhibitor dari human immunodeficiency virus, dengan pengecualian flukonazol;
4. Gagal ginjal dengan keparahan sedang (bersihan kreatinin 30-49 ml / mnt), di mana pasien menerima obat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
5. Peningkatan risiko perdarahan: termasuk riwayat bronkiektasis atau perdarahan paru, bawaan atau kecemasan yang didapat, ulkus lambung dan ulkus duodenum pada fase akut, baru-baru ini menderita ulkus lambung dan ulkus duodenum, retinopati vaskular, retropiopati, anestone, dan tukak lambung anastropik. pembuluh darah tulang belakang atau otak, pendarahan intraserebral atau intrakranial baru-baru ini, setelah operasi baru-baru ini mata, otak atau sumsum tulang belakang).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi yang berkaitan dengan keamanan dan kemanjuran obat Xarelto selama kehamilan dilakukan pada hewan. Akibatnya, efek toksik rivaroxaban pada organisme calon ibu dan anak terungkap. Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan karena risiko tinggi penetrasi zat aktif melalui plasenta dan kemungkinan perdarahan. Untuk wanita yang berusia subur, obat ini hanya diperbolehkan bila menggunakan kontrasepsi.

Hasil studi tentang kemungkinan menerima Xarelto selama menyusui yang dilakukan pada hewan menunjukkan bahwa zat aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen menunjukkan bahwa ketika memberi makan zat beracun bisa masuk ke tubuh anak. Memulai Xarelto hanya diizinkan setelah akhir periode laktasi.

Dosis dan metode penggunaan

Dalam petunjuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.

Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.

Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.

Efek samping

Selama terapi obat pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap Rivaroxaban, efek samping berikut diamati:

1. Hematuria;
2. Hemoptisis, sering mimisan;
3. Edema perifer;
4. Demam;
5. Kelemahan umum, malaise;
6. Pendarahan pada bola mata mungkin terjadi;
7. Disfungsi hati, timbulnya ikterus;
8. Tingkat aktivitas transaminase hati yang meningkat
9. Peningkatan konsentrasi bilirubin;
10. Reaksi kulit alergi - gatal, urtikaria, ruam, pendarahan di bawah kulit;
11. Pada bagian dari sistem hematopoietik - pengembangan anemia defisiensi besi, trombositopenia;
12. Sakit kepala, pingsan, pusing, pendarahan pada substansi otak;
13. Pada bagian jantung dan pembuluh darah - menurunkan tekanan darah, pembentukan memar dan hematoma di bawah kulit, dalam kasus yang jarang terjadi, takikardia;
14. Pada bagian saluran pencernaan - gejala dispepsia, perut kembung, mual, mulut kering, gusi berdarah, eksaserbasi penyakit kronis saluran pencernaan, risiko perdarahan gastrointestinal.

Overdosis

Dengan overdosis obat, tidak ada perdarahan atau reaksi merugikan lainnya yang telah dilaporkan. Dengan dosis berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan obat yang terbatas dimungkinkan, mengarah pada pembentukan dataran tinggi konsentrasi tanpa semakin meningkatkan konsentrasi rata-rata rivaroxaban dalam plasma.

Untuk menghilangkan gejala overdosis, dianjurkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak efektif). Selanjutnya, jika perlu, harus pengobatan simptomatik. Tidak ada penangkal khusus.

Jika perdarahan terjadi, perlu untuk menunda dosis obat berikutnya atau membatalkan pengobatan selama 5 hingga 13 jam. Perawatan dipilih secara individual, tergantung pada tingkat keparahan dan lokasi perdarahan. Jika perdarahan tidak dapat dihilangkan, obat pro-koagulan spesifik dari tindakan terbalik (konsentrat kompleks protrombin, konsentrat kompleks protrombin teraktivasi atau faktor VIIa rekombinan) dapat digunakan.

Instruksi khusus

Dalam proses penggunaan obat, penting untuk secara teratur memonitor parameter pembekuan darah.

Secara umum, Xarelto tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan. Dalam kasus yang sangat jarang, ada reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk gangguan perhatian dan malaise umum, yang membutuhkan kehati-hatian.

Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami perdarahan dengan Xarelto. Oleh karena itu, pemilihan dosis yang cermat diperlukan.

Sebelum melakukan operasi bedah, penting untuk membatalkan penggunaan obat tidak kurang dari satu hari sebelum mereka mulai.

Interaksi obat

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ulasan

Kami mengambil beberapa ulasan tentang orang yang memakai Xarelto:

1. Andrew. Saya menggunakan obat ini sedikit lebih dari 2 tahun, dosis 20 mg per hari. Diagnosis atrial fibrilasi dan flutter. Saya dapat berbicara tentang kemanjuran obat, tidak ada komplikasi.
2. Albina. Xarelto adalah obat yang efektif dan jelas lebih aman daripada, misalnya, Warfarin. Bekerja dengan baik dalam pencegahan trombosis, serta atrial fibrilasi. Obatnya luar biasa, hanya satu minus yang harganya mahal.
3. Inna Setelah operasi pada kaki (luka jahitan), dokter membuat janji: Xarelto, Reopolyglukin (sebelum makan siang dan di malam hari, setelah makan siang) dan cara lain dalam berbagai bentuk pelepasan (pipet, pil). Saya perhatikan bahwa Xarelto juga membantu mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh, terutama setelah intervensi bedah. Berkat minum obat, periode pasca operasi berlalu dengan cepat dan tanpa komplikasi.
4. Katerina. Saya didiagnosis dengan diagnosis serius trombosis IVC, vena ileum dan vena dalam pada ekstremitas bawah. Xarelto diresepkan sebagai antikoagulan (obat pengencer darah) dan diminum selama 3,5 bulan. Selama waktu ini, tidak ada efek samping yang ditemukan. Namun, menolak untuk minum obat ini membuatnya mahal dan keinginan saya untuk menyusui. Kelebihan: tidak ada efek samping, kemudahan masuk, tidak perlu menjaga pemantauan pembekuan darah secara konstan. Kekurangan: harga, dikontraindikasikan saat menyusui.

Analog

Xarelto adalah obat asli yang tidak memiliki analog di Rusia atau dalam komposisi asing. Jika dokter telah meresepkan obat ini, tidak dianjurkan untuk menggantinya, karena hampir tidak mungkin untuk memilih opsi penggantian yang setara.

Analog Rusia atau impor Xarelto adalah obat-obatan seperti:

• Elikvis;
• Warfarin;
• Fraxiparin;
• Heparin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - jauh lebih murah;
• Aspirin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Clopidogrel;
• Curantil;
• Plavix;
• Asam asetilsalisilat (analog murah);
• Polocard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

Xarelto

Uraian saat ini pada 06/18/2014

• Nama latin: Xarelto
• Kode ATC: B01AF01
• Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Pabrikan: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.

Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Formulir rilis

Xarelto tersedia dalam tablet berlapis film dengan kandungan bahan aktif yang berbeda. Mereka memiliki bentuk bikonveks bundar, warna merah muda atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu sisi - segitiga dan penunjukan dosis, dan di sisi lain tanda silang Bayer. Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Tindakan farmakologis

Obat penghambat faktor XA, antikoagulan kerja langsung.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Obat ini digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien yang menderita atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk penggunaan obat Xarelto

Indikasi utama adalah:

• pencegahan tromboemboli vena setelah operasi ortopedi skala besar di ekstremitas bawah;
• pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik selama fibrilasi atrium asal non-katup, dan sebagainya.

Kontraindikasi

• perdarahan aktif, mempengaruhi organ-organ penting, seperti saluran pencernaan, daerah intrakranial, dll.
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan;
• laktasi, kehamilan;
• usia pasien kurang dari 18 tahun;
• insufisiensi bawaan atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitivitas tinggi terhadap rivaroxaban dan eksipien lainnya.

Efek samping

Perawatan Xarelto (Xarelto) dapat menyebabkan berbagai efek samping yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Namun, mereka sering nampak pada tingkat sedang.

Efek samping yang paling umum termasuk:

• anemia;
• mual, transaminase, peningkatan aktivitas GGT;
• perdarahan setelah prosedur, termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka.

Terjadi lebih jarang:

• trombositemia, peningkatan jumlah trombosit;
• takikardia, hipotensi;
• sembelit, diare, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, pencernaan yg terganggu, mulut kering;
• pusing, sakit kepala, kehilangan kesadaran jangka pendek;
• perdarahan dari saluran pencernaan, hidung, hematuria, perdarahan dari saluran genital;
• pembengkakan lokal, memburuknya kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Petunjuk tentang Xarelto (metode dan dosis)

Menurut instruksi untuk penggunaan Xarelto, selama masa profilaksis VTE setelah operasi ortopedi yang signifikan, pasien diberikan resep harian 10 mg obat. Durasi terapi adalah 2-5 minggu, tergantung pada skala dan kompleksitas intervensi.

Obat ini diperbolehkan untuk dikonsumsi kapan saja, terlepas dari penggunaan makanan. Diperlukan untuk memulai pengobatan Xarelto 6-10 jam setelah operasi, jika hemostasis tercapai. Jika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera menggunakan Xarelto, dan hari berikutnya Anda harus melanjutkan terapi seperti biasa.

Overdosis

Ketika overdosis rivaroxaban biasanya mengembangkan komplikasi hemoragik yang terkait dengan fitur farmakodinamik obat. Saat ini, penangkal spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ketentuan penjualan

Obat ini dijual hanya dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang terlindung dari anak-anak, pada suhu kurang dari 30 ° C.

Umur simpan

Jika Anda mematuhi persyaratan penyimpanan, obat dapat digunakan selama 3 tahun.

Analog dari obat Xarelto

Seperti diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan kerja langsung. Oleh karena itu, ini dianggap sebagai pengganti utamanya. Pada saat yang sama, harga yang setara untuk kemasan dalam 14 buah adalah 1.956-2.000 rubel.

Xarelto atau Pradaksa - mana yang lebih baik?

Pertanyaan ini ditanyakan oleh banyak pasien yang khawatir tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian terbaru, Xarelto dan Pradax memiliki efektivitas yang hampir sama dalam mencegah pembentukan gumpalan darah dan risiko perdarahan pada fibrilasi atrium. Mengkonsumsi masing-masing obat ini tidak memerlukan pemantauan INR secara konstan. Pada saat yang sama, biaya obat-obatan ini cukup tinggi dibandingkan dengan antikoagulan lainnya.

Alkohol dan Xarelto

Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan obat ini sama sekali tidak sesuai dengan penggunaan alkohol, karena hal ini dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Ulasan untuk Xarelto

Sebagian besar ulasan Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering mengarah pada anemia pasca-hemoragik. Pada saat yang sama, kesaksian pasien tentang Xarelto, yang memakai obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering terjadi seperti: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah diskusi yang jelas tentang biaya tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pasien.

Harga Xarelto tempat membeli

Obat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan zat aktif yang berbeda. Anda dapat membeli Xarelto di Moskow di apotek mana saja dengan resep dokter. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 buah per bungkus adalah dari 1.226 rubel, biaya xarelto 20 mg untuk 14 buah adalah dari 1.564 rubel, dan obat 15 mg untuk 28 buah bervariasi dari 2857 hingga 3020 rubel.

Jika Anda perlu membeli tablet ini di St. Petersburg, maka perlu dicatat bahwa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada obat dosis rendah. Farmasi di Kiev menawarkan obat ini dengan harga 188 UAH.

Xarelto

Harga di apotek daring:

Xarelto adalah obat antikoagulan aksi langsung.

Bentuk dan komposisi rilis

Xarelto diproduksi dalam bentuk tablet - bikonveks, dilapisi film dengan logo Bayer yang diekstrusi (dalam bentuk salib) di satu sisi, di sisi lain - sebutan segitiga dan dosis:

• "2.5": bulat kuning muda, pada penampang inti putih (dalam lepuh 10 atau 14 buah; dalam kemasan karton 10 lepuh yang mengandung 10 tablet atau 1, 2, 4, 7, 12 dan 14 lepuh, mengandung 14 tablet);
• "10": bulat merah muda, massa homogen putih pada istirahat, dikelilingi oleh casing merah muda (dalam lepuh yang terbuat dari aluminium foil, polivinil klorida (PVC) atau polivinilidena klorida (PVCD) 5 atau 10 buah; dalam kotak kardus 1 blister yang mengandung 5 tablet atau 1, 3 dan 10 lepuh yang mengandung 10 tablet);
• "15": bulat merah muda-coklat, massa homogen putih pada istirahat, dikelilingi oleh casing merah muda-cokelat (dalam lepuh yang terbuat dari aluminium foil, PVC atau PVC 10 dan 14 pcs., Dalam karton 10 lecet yang mengandung 10 tablet atau 1, 2 dan 3 lepuh yang mengandung 14 tablet);
• "20": bulat merah-coklat, massa homogen putih pada istirahat, dikelilingi oleh casing merah-coklat (dalam lepuh yang terbuat dari PVC, PVCD atau aluminium foil 10 dan 14 pcs.; Dalam karton 10 lepuh yang mengandung 10 tablet atau 1 dan 2 lepuh yang mengandung 14 tablet).

Komposisi satu tablet dengan penunjukan "2.5" / "10" / "15" / "20" masing-masing meliputi:

• Bahan aktif: rivaroxaban (micronized) - 2.5 / 10/15/20 mg;
• Komponen tambahan: selulosa mikrokristalin - 40/40 / 37,5 / 35 mg, natrium croscarmellose - masing-masing 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, laktosa monohidrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesium stearat - masing-masing 0,6 mg, natrium lauril sulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Komposisi kulit film tablet dengan sebutan:

• "2.5": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titanium dioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, pewarna kuning oksida besi - 0,015 mg;
• "10": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titanium dioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, pewarna besi oksida merah - 0,015 mg;
• "15": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titanium dioxide - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, pewarna besi oksida merah - 0,15 mg;
• "20": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titanium dioksida - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, pewarna besi oksida merah - 0,35 mg.

Indikasi untuk digunakan

Tablet Xarelto, tergantung pada dosis zat aktif yang terkandung di dalamnya, diindikasikan untuk digunakan dalam kasus berikut:

• "2.5": pencegahan kematian karena penyebab kardiovaskular dan infark miokard pada pasien setelah sindrom koroner akut (ACS), yang berlanjut dengan peningkatan biomarker spesifik kardio (dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat atau dengan asetilsalisilat atau asam asetilsalisilat dan thienopyridine - ticlopidine atau klopidogrel
• "10": pencegahan tromboemboli vena (VTE) pada pasien dengan intervensi bedah ortopedi yang luas pada tungkai bawah;
• "15" dan "20": pengobatan dan pencegahan kekambuhan trombosis vena dalam (DVT) dan emboli paru (PE); pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup.

Kontraindikasi

Kontraindikasi umum untuk tablet Xarelto:

• Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
• Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit);
• Perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial dan gastrointestinal);
• Defisiensi laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lain, misalnya, antikoagulan oral (dabigatran, warfarin, apixaban), heparin dengan berat molekul rendah (dalteparin, enoxaparin), heparin yang tidak terfraksi (UFH), turunan heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kasus ketika pasien dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau ketika UFH diresepkan dalam dosis rendah untuk mempertahankan patensi vena sentral atau kateter arteri;
• Anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
• Kehamilan;
• Masa menyusui;
• Hipersensitif terhadap obat.

Kontraindikasi untuk penggunaan tablet, tergantung pada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

• "2.5": pengobatan sindrom koroner akut dengan agen antiplatelet pada pasien yang mengalami serangan iskemik transien atau stroke;
• "10", "15" dan "20": kerusakan atau kondisi di mana risiko perdarahan besar meningkat (misalnya, aneurisma atau penyakit pembuluh darah di sumsum tulang belakang atau otak, mata, otak atau operasi sumsum tulang belakang, malformasi arteri, cedera kepala baru-baru ini, cedera kepala baru-baru ini) atau sumsum tulang belakang, perdarahan intrakranial, dugaan atau diagnosa varises esofagus, adanya tumor ganas dengan risiko tinggi perdarahan, baru-baru ini ditransfer atau tukak gastrointestinal yang ada);
• "10": kasus di mana operasi diindikasikan untuk fraktur tulang paha.

Kondisi / penyakit yang diresepkan tablet Xarelto dengan hati-hati:

• Peningkatan risiko perdarahan: termasuk riwayat bronkiektasis atau perdarahan paru, bawaan atau kecemasan yang didapat, ulkus lambung dan ulkus duodenum pada fase akut, baru-baru ini menderita ulkus lambung dan ulkus duodenum, retinopati vaskular, retropiopati, anestone, dan tukak lambung anastropik. pembuluh darah tulang belakang atau otak, pendarahan intraserebral atau intrakranial baru-baru ini, setelah operasi baru-baru ini mata, otak atau sumsum tulang belakang);
• Gagal ginjal dengan keparahan sedang (bersihan kreatinin 30-49 ml / mnt), di mana pasien menerima obat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
• Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin 15-29 ml / mnt), karena kemungkinan peningkatan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
• Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang mempengaruhi hemostasis;
• Terapi sistemik dengan obat antijamur dari kelompok azole atau protease inhibitor dari human immunodeficiency virus, dengan pengecualian flukonazol.

Dosis dan Administrasi

Tablet Xarelto dengan sebutan "2.5" diambil secara lisan, terlepas dari makanannya, 1 pc. 2 kali sehari.

Pasien setelah sindrom koroner akut meresepkan 1 tablet 2 kali sehari. Mereka juga harus mengonsumsi 75-100 mg asam asetilsalisilat (ASA) per hari atau 75-100 mg ASA dalam kombinasi dengan 75 mg clopidogrel atau dengan dosis harian standar ticlopidine.

Perawatan harus dinilai secara teratur untuk keseimbangan antara risiko perdarahan dan kejadian iskemik.

Durasi pengobatan adalah 1 tahun, dengan kemungkinan perpanjangan dalam beberapa kasus hingga 2 tahun.

Disarankan untuk memulai terapi dengan tablet dengan sebutan "2.5" sesegera mungkin setelah stabilisasi kondisi pasien selama ACS saat ini, termasuk prosedur revaskularisasi. Obat harus dimulai tidak lebih dari 24 jam setelah rawat inap dan ketika pemberian parenteral antikoagulan dihentikan.

Tablet Xarelto dengan sebutan "10" diambil secara lisan, terlepas dari makanannya. Untuk pencegahan VTE dengan operasi ortopedi besar, dosis obat yang disarankan adalah 1 tablet 1 kali per hari.

Lama terapi setelah operasi besar:

• Sendi panggul - 5 minggu;
• Sendi lutut - 2 minggu.

Dosis awal obat harus diambil setelah 6-10 jam setelah operasi, asalkan hemostasis tercapai.

Ketika Anda melewatkan dosis obat, dalam penerimaan dijadwalkan berikutnya, pasien mengambil 1 tablet: 2,5 mg atau 10 mg sesuai dengan rejimen dosis.

Tablet Xarelto dengan sebutan "15" dan "20" diambil secara lisan setelah makan.

Dosis yang dianjurkan untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup adalah 20 mg 1 kali per hari; melanggar fungsi ginjal - 15 mg 1 kali per hari. Dosis harian maksimum adalah 20 mg. Terapi obat dilakukan selama efektivitasnya melebihi risiko kemungkinan komplikasi.

Ketika melewatkan dosis berikutnya, yang berikutnya harus segera diambil, dan hari berikutnya terus minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Dosis awal yang direkomendasikan untuk pengobatan DVT akut atau emboli paru adalah 15 mg 2 kali sehari selama 3 minggu pertama, kemudian pasien mengambil 20 mg obat sekali sehari untuk mencegah kekambuhan dan mengobati DVT dan PE. Dosis harian maksimum: dalam 3 minggu pertama terapi - 30 mg; dengan perawatan lebih lanjut - 20 mg.

Durasi terapi ditentukan secara individual setelah mengevaluasi manfaat perawatan dengan kemungkinan risiko perdarahan. Durasi minimum pengobatan (minimal 3 bulan) harus didasarkan pada penilaian faktor risiko yang dapat dibalikkan. Keputusan untuk memperpanjang program terapi untuk periode yang lebih lama harus didasarkan pada penilaian faktor risiko permanen atau pengembangan DVT atau PE idiopatik.

Melewati dosis obat:

• Dengan rejimen dosis 15 mg, 2 kali sehari diminum segera untuk mencapai dosis harian 30 mg: yaitu, Anda dapat minum 2 tablet 15 mg sekaligus;
• Dengan rejimen dosis 20 mg 1 kali per hari diminum segera.

Dalam kedua kasus, pada hari berikutnya, Anda harus terus menggunakan Xarelto secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Rekomendasi umum untuk mengonsumsi obat:

• Jika pasien tidak dapat menelan pil secara keseluruhan, itu dapat dihancurkan, dan segera sebelum meminumnya dicampur dengan air atau nutrisi cair. Setelah menerapkan tablet hancur dengan penunjukan "15" atau "20" harus diikuti dengan makanan segera;

• Pengenalan tablet yang dihancurkan dalam sejumlah kecil air melalui tabung perut diperbolehkan. Setelah itu, sejumlah kecil air harus disuntikkan untuk membersihkan sisa-sisa obat dari dinding probe. Setelah menerapkan tablet hancur dengan penunjukan "15" atau "20" harus segera diikuti dengan mengambil nutrisi enteral.

Efek samping

Penggunaan tablet Xarelto, tergantung pada dosis zat aktif yang terkandung di dalamnya, dapat menyebabkan efek samping pada bagian dari beberapa sistem tubuh.

Tablet dengan sebutan "2,5", "15" dan "20":

• Sistem peredaran darah dan limfatik: sering - anemia; jarang - trombositemia (termasuk peningkatan jumlah trombosit);
• Sistem kardiovaskular: sering - ditandai penurunan tekanan darah, hematoma; jarang - takikardia;
• Organ penglihatan: sering - perdarahan di mata (termasuk konjungtiva);
• Hati dan saluran empedu: jarang - fungsi hati abnormal; jarang sakit kuning;
• Kulit dan jaringan lemak subkutan: sering - ekimosis, pruritus, ruam, kulit dan perdarahan subkutan; jarang - urtikaria;
• Sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing; jarang - perdarahan pingsan, intraserebral, dan intrakranial;
• Sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual, diare, muntah, perdarahan gastrointestinal, sembelit, gusi berdarah, sakit perut; jarang - mulut kering;
• Sistem muskuloskeletal, jaringan ikat dan tulang: sering - nyeri pada tungkai; jarang - hemarthrosis; jarang - perdarahan pada otot;
• Sistem kekebalan tubuh: jarang - dermatitis alergi, reaksi alergi;
• Sistem pernapasan: sering - hemoptisis, perdarahan hidung;
• Sistem kemih dan reproduksi: kerusakan ginjal, perdarahan dari saluran urogenital.

Tablet dengan sebutan "2,5":

• Gangguan umum: sering - penurunan kekuatan otot dan tonus keseluruhan, edema perifer, demam; jarang - kemunduran kesejahteraan umum; jarang, edema lokal;
• Keracunan, komplikasi dan cedera setelah manipulasi: sering - sekresi dari luka, memar, perdarahan setelah manipulasi medis; jarang - pseudoaneurysm vaskular;
• Hasil studi instrumental dan laboratorium: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - meningkatkan konsentrasi bilirubin, meningkatkan aktivitas alkaline phosphatase, lipase, lactate dehydrogenase, amylase, gamma-glutamyltransferase; jarang, peningkatan konsentrasi bilirubin terkonjugasi (dengan peningkatan aktivitas alanine aminotransferase atau tanpa itu).

Tablet dengan sebutan "10":

• Sistem kardiovaskular: sering - perdarahan postprocedural; kadang-kadang - takikardia, hipotensi arteri, perdarahan, perdarahan gastrointestinal;
• Sistem pencernaan: sering - mual; jarang - nyeri di rongga perut, pencernaan yg terganggu, sembelit, muntah, ketidaknyamanan di perut, diare, mulut kering, fungsi hati yang abnormal;
• Lain: kadang-kadang - kelemahan, demam, edema lokal atau perifer, asthenia, kelelahan;
• Sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - nyeri pada tungkai;
• Studi laboratorium: sering - peningkatan kadar laktat dehidrogenase, aspartat aminotransferase; kadang-kadang - peningkatan kadar amilase, bilirubin, lipase, alkaline phosphatase; jarang, peningkatan kadar bilirubin terkonjugasi (dengan peningkatan yang bersamaan pada transaminase hati atau tanpa itu);
• Reaksi alergi: kadang-kadang - urtikaria; jarang, dermatitis alergi;
• Sistem kemih: kadang-kadang - gagal ginjal;
• Sistem saraf pusat: kadang-kadang - kondisi sinkopal, sakit kepala, pusing;
• Sistem peredaran darah dan limfatik: sering - anemia; jarang - trombositemia (termasuk peningkatan jumlah trombosit);
• Reaksi dermatologis: terkadang - gatal, ruam pada kulit.

Tablet dengan sebutan "15" dan "20":

• Sistem pencernaan: sering - nyeri di saluran pencernaan, pencernaan yg terganggu, gusi berdarah, perdarahan gastrointestinal (termasuk dubur), diare, mual, sembelit, muntah; jarang - mulut kering;
• Lain: sering - hematoma berlebihan dengan memar, perdarahan setelah prosedur; jarang - keluar dari luka; jarang - pseudoaneurysm vaskular;
• Tubuh secara keseluruhan: sering - edema perifer, demam, kemunduran kesejahteraan umum (termasuk kelemahan, asthenia); jarang - ketidakmampuan (termasuk kecemasan); jarang, edema lokal;
• Indikator laboratorium: sering - peningkatan kadar transaminase; jarang - meningkatkan konsentrasi bilirubin, meningkatkan aktivitas alkali fosfatase, lipase, amilase, laktat dehidrogenase, gamma-glutamyltransferase; jarang, peningkatan konsentrasi bilirubin terkonjugasi (dengan peningkatan yang bersamaan dalam aktivitas alanine aminotransferase atau tanpa itu).

Instruksi khusus

Pada pasien dengan emboli paru hemodinamik tidak stabil, serta ketika trombektomi atau trombolisis diperlukan, Xarelto "15" dan "20" tidak direkomendasikan sebagai alternatif untuk UFH, karena keamanan dan kemanjuran obat dalam situasi klinis tersebut belum ditetapkan.

Selama terapi, pasien harus menahan diri dari melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, karena obat dapat menyebabkan pingsan dan pusing.

Interaksi obat

Rivaroxaban memiliki aktivitas farmakologis yang tinggi, dalam hal ini, hanya dokter yang hadir yang dapat memperhitungkan interaksi obat Xarelto dengan obat yang diminum bersamaan dengannya.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dalam jangkauan anak-anak, kering dan terlindung dari cahaya.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.

XARELTO

Tablet, film dilapisi warna kuning muda, bulat, bikonveks; di satu sisi metode ekstrusi ada segitiga dengan sebutan dosis "2.5", di sisi lain logo Bayer dalam bentuk tanda silang; pada penampang, intinya berwarna putih.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 40 mg, natrium croscarmellose - 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, laktosa monohidrat - 35,7 mg, magnesium stearat - 600 ug, natrium lauril sulfat - 200 ug.

Komposisi cangkang: pewarna besi oksida kuning - 15 ug, hypromellose 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 500 ug, titanium dioksida - 485 ug.

10 pcs. - lecet (10) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (4) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (7) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (12) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (14) - bungkus kardus.

Rivaroxaban adalah penghambat langsung faktor Xa yang sangat selektif, yang memiliki bioavailabilitas tinggi ketika dikonsumsi secara oral.

Aktivasi faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui jalur koagulasi internal dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi. Faktor Xa adalah komponen dari kompleks prothrombinase yang muncul, yang aksinya mengarah pada konversi prothrombin menjadi trombin. Akibatnya, reaksi-reaksi ini mengarah pada pembentukan trombus fibrin dan aktivasi trombosit oleh trombin. Satu molekul faktor Xa mengkatalisasi pembentukan lebih dari 1000 molekul trombin, yang disebut "ledakan trombin." Laju reaksi faktor Xa yang terikat pada prothrombinase meningkat 300.000 kali dibandingkan dengan faktor Xa yang bebas, yang memastikan lompatan tajam pada tingkat trombin. Penghambat selektif faktor Xa dapat menghentikan "ledakan trombin". Dengan demikian, rivaroxaban mempengaruhi hasil dari beberapa tes laboratorium khusus atau umum yang digunakan untuk menilai sistem koagulasi. Pada manusia, ada penghambatan tergantung dosis dari aktivitas faktor Xa.

Pada manusia, penghambatan faktor Xa yang tergantung dosis diamati. Rivaroxaban memiliki efek tergantung dosis pada perubahan waktu protrombin, yang berkorelasi erat dengan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah (koefisien korelasi 0,98), jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Saat menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda. Waktu protrombin harus diukur dalam hitungan detik, karena MHO dikalibrasi dan disertifikasi hanya untuk turunan kumarin dan tidak dapat digunakan untuk antikoagulan lainnya. Pada pasien yang menjalani operasi ortopedi besar, persentil 5/95 untuk waktu protrombin (Neoplastin) 2-4 jam setelah minum tablet (yaitu pada efek maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 detik.

Juga rivaroxaban meningkatkan dosis APTT-dependen dan hasil HepTest; Namun, parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban.

Selama periode pengobatan dengan Xarelto, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan. Namun, jika ada alasan klinis untuk ini, konsentrasi rivaroxaban dapat diukur menggunakan uji Xa anti-faktor kuantitatif yang dikalibrasi.

Pada pria dan wanita sehat berusia lebih dari 50 tahun, perpanjangan interval QT pada EKG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak diamati.

Setelah konsumsi rivaroxaban diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. C_maks tercapai 2-4 jam setelah minum pil. Ketersediaan hayati rivaroxaban saat mengonsumsi tablet 2,5 mg (80-100%), terlepas dari makanannya. Makan tidak memengaruhi AUC dan C_maks saat mengambil obat dalam dosis 10 mg. Tablet Xarelto dengan dosis 2,5 mg dapat dikonsumsi bersama makanan atau perut kosong.

Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas antar individu yang moderat, koefisien variabilitas berkisar dari 30% hingga 40%.

Rivaroxaban memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi - sekitar 92-95%, terutama rivaroxaban dikaitkan dengan serum albumin. Obat ini memiliki rata-rata V_d - sekitar 50 l.

Ketika dicerna sekitar 2/3 dari dosis yang diterima rivaroxaban dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dalam proporsi yang sama. Sisa 1/3 dari dosis yang diterima dihilangkan melalui ekskresi ginjal langsung tidak berubah, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme yang tidak tergantung pada sistem sitokrom. Situs utama biotransformasi adalah oksidasi gugus morfolin dan hidrolisis ikatan amida.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp (P-glikoprotein) dan Bcrp (protein resistensi kanker payudara).

Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma darah, tidak ada metabolit utama atau aktif yang terdeteksi dalam plasma.

Rivaroxaban, yang pembersihan sistemiknya sekitar 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat-obatan clearance rendah. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir_1/2 berkisar dari 5 jam hingga 9 jam pada pasien muda.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien usia lanjut di atas 65, konsentrasi plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pada pasien muda, rata-rata AUC sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan nyata dalam total dan pembersihan ginjal. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir_1/2 pasien usia lanjut berkisar antara 11 jam hingga 13 jam

Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.

Berat badan terlalu kecil atau besar (kurang dari 50 kg dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma (perbedaannya kurang dari 25%).

Data tentang farmakokinetik pada anak-anak tidak tersedia.

Perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik pada pasien ras Kaukasia, Negroid, Asia, serta etnis Amerika Latin, Jepang atau Cina tidak diamati.

Efek insufisiensi hati pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari pada pasien yang dibagi dalam kelas sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh (sesuai dengan prosedur standar dalam studi klinis). Klasifikasi Child-Pu memungkinkan untuk mengevaluasi prognosis penyakit hati kronis, terutama sirosis. Pada pasien yang dijadwalkan untuk terapi antikoagulan, titik kritis yang sangat penting dalam gangguan fungsi hati adalah penurunan sintesis faktor koagulasi di hati. Sejak indikator ini hanya sesuai dengan satu dari lima kriteria klinis / biokimia yang merupakan klasifikasi Child-Pugh, risiko perdarahan tidak jelas berkorelasi dengan klasifikasi ini. Pertanyaan tentang perawatan pasien dengan antikoagulan harus diselesaikan terlepas dari kelas klasifikasi Child-Pugh.

Xarelto dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis.

Pada pasien dengan sirosis hati dengan insufisiensi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeda sedikit dari indikator yang sesuai dalam kelompok kontrol sukarelawan sehat (rata-rata, ada peningkatan AUC rivaroxaban 1,2 kali). Tidak ada perbedaan signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kelompok.

Pada pasien dengan sirosis hati dan gagal hati dengan tingkat keparahan sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), rata-rata AUC dari rivaroxaban meningkat secara signifikan (dengan faktor 2,3) dibandingkan dengan sukarelawan sehat karena berkurangnya izin obat secara signifikan yang mengindikasikan penyakit hati serius. Penindasan aktivitas faktor Xa lebih jelas (2,6 kali) dibandingkan pada sukarelawan sehat. Waktu protrombin juga 2,1 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat. Menggunakan pengukuran waktu protrombin, jalur koagulasi eksternal diperkirakan, termasuk faktor koagulasi VII, X, V, II dan I, yang disintesis di hati. Pasien dengan insufisiensi hati sedang lebih sensitif terhadap rivaroxaban, yang merupakan konsekuensi dari hubungan yang lebih erat antara efek farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutama antara konsentrasi dan waktu protrombin.

Data tentang penggunaan obat pada pasien dengan gagal hati kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia. Oleh karena itu, rivaroxaban merupakan kontraindikasi pada pasien dengan sirosis hati dan fungsi hati abnormal kelas B dan C menurut klasifikasi Child-Pugh.

Pada pasien dengan gagal ginjal, peningkatan paparan rivaroxaban diamati, berbanding terbalik dengan tingkat penurunan fungsi ginjal, yang dinilai oleh CC.

Pada pasien dengan gagal ginjal ringan (CC 50-80 ml / menit), sedang (CC 30-49 ml / menit) atau parah (CC 15-29 ml / menit), peningkatan 1,4 -, 1,5 -, dan 1,6 kali lipat diamati. konsentrasi plasma rivaroxaban (AUC), masing-masing, dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Peningkatan efek farmakodinamik yang sesuai lebih jelas.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang dan berat, penghambatan keseluruhan aktivitas faktor Xa meningkat 1,5, 1,9, dan 2 kali dibandingkan dengan sukarelawan sehat; waktu protrombin karena aksi faktor Xa juga meningkat masing-masing 1,3, 2,2, dan 2,4 kali.

Data tentang penggunaan obat Xarelto pada pasien dengan CC 15-29 ml / menit terbatas, dan oleh karena itu perawatan harus diambil ketika menggunakan obat dalam kategori pasien ini. Data tentang penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan QA *.

Karena sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah, hematoma; jarang - takikardia.

Pada bagian organ penglihatan: sering - perdarahan di mata (termasuk perdarahan di konjungtiva).

Pada bagian dari sistem pencernaan: sering - gusi berdarah, perdarahan gastrointestinal (termasuk pendarahan dubur), nyeri pada saluran pencernaan, pencernaan yg terganggu, mual, konstipasi *, diare, muntah *; jarang - mulut kering.

Dari sisi hati: jarang - fungsi hati abnormal; jarang sakit kuning.

Dari indikator laboratorium: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - peningkatan konsentrasi bilirubin, peningkatan aktivitas * alkaline phosphatase, peningkatan aktivitas LDH *, peningkatan aktivitas lipase *, peningkatan aktivitas amilase *, peningkatan aktivitas GGT *; jarang, peningkatan konsentrasi bilirubin terkonjugasi (dengan peningkatan bersamaan dalam aktivitas ALT atau tanpa itu).

Dari sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala; jarang - perdarahan intraserebral dan intrakranial, sinkop jangka pendek.

Pada bagian dari sistem urogenital: sering - perdarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia **), gagal ginjal (termasuk peningkatan konsentrasi kreatinin, peningkatan konsentrasi urea) *.

Pada bagian dari sistem pernapasan: sering - mimisan, hemoptisis.

Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: sering - gatal (termasuk kasus gatal yang jarang terjadi), ruam, ekimosis, perdarahan kulit dan subkutan; jarang - urtikaria.

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi alergi, dermatitis alergi.

Dari sistem muskuloskeletal: sering - nyeri pada ekstremitas *; jarang - hemarthrosis; jarang - perdarahan pada otot.

Pada bagian tubuh secara keseluruhan: sering - demam *, edema perifer, kemunduran kekuatan dan nada otot umum (termasuk kelemahan, asthenia); jarang - kemunduran kesejahteraan umum (termasuk malaise); jarang pembengkakan lokal *.

Lainnya: sering - perdarahan setelah prosedur (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan memar; jarang - keluar dari luka *; jarang - pseudoaneurysm vaskular ***.

* - didaftarkan setelah operasi ortopedi besar.