Mekanisme kerja trombolitik, indikasi, efek samping

Dari artikel ini Anda akan belajar: bagaimana trombolitik bertindak, kepada siapa dan untuk apa mereka diresepkan. Varietas obat. Efek samping, interaksi dengan obat lain, kontraindikasi.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Trombolitik (fibrinolitik) adalah obat yang ditujukan untuk penghancuran gumpalan darah. Tidak seperti agen antiplatelet dan antikoagulan, yang menurunkan viskositas darah dan mencegah trombosis, trombolitik dapat melarutkan trombi yang sudah terbentuk. Oleh karena itu, agen antiplatelet dan antikoagulan adalah pencegahan pembekuan darah, dan trombolitik adalah pengobatannya.

Memperkenalkan obat dalam kelompok ini hanya resusitasi yang berpengalaman atau ahli jantung di rumah sakit.

Mekanisme tindakan

Untuk "viskositas" darah bertemu protein khusus - fibrin. Ketika itu tidak cukup dalam darah - ada kecenderungan untuk berdarah dan memperlambat proses pembekuan dengan kerusakan jaringan. Tetapi ketika levelnya meningkat - gumpalan darah terbentuk darinya.

Enzim khusus - plasmin membagi jumlah fibrin yang berlebihan. Proses pemisahan disebut fibrinolisis. Dalam darah, enzim ini hadir dalam jumlah besar dalam bentuk tidak aktif - dalam bentuk plasminogen. Dan hanya jika perlu, itu berubah menjadi plasmin.

Mekanisme fibrinolisis fisiologis

Pada orang sehat, jumlah fibrin dan plasmin dalam darah seimbang, tetapi dengan kecenderungan thrombosis, tingkat plasmin diturunkan.

Obat trombolitik (nama lain - fibrinolitikov) mengaktifkan penyerapan gumpalan darah, mengubah plasminogen menjadi plasmin, yang mampu memecah fibrin - protein yang membentuk gumpalan darah.

Indikasi

Fibrinolitik yang diresepkan untuk patologi tersebut:

• Infark miokard dipicu oleh trombus.
• Stroke iskemik.
• Emboli paru.
• Trombosis arteri atau vena besar.
• Trombus intrakardiak.

Pengobatan obat trombosis disarankan selambat-lambatnya 3 hari setelah pembentukan gumpalan darah. Dan ini paling efektif dalam 6 jam pertama.

Varietas trombolitik

Menurut kebaruan dan keefektifan kelompok obat ini dibagi menjadi 3 generasi.

Obat pertama yang memiliki aktivitas trombolitik adalah Streptokinase. Enzim ini diproduksi oleh bakteri - streptokokus beta-hemolitik. Efek fibrinolitik dari zat ini pertama kali dideskripsikan pada awal 1940.

Meskipun alat ini efektif, alat ini sering menyebabkan reaksi alergi.

Selain itu, baik Streptokinase dan Urokinase memprovokasi pemisahan tidak hanya fibrin berbahaya yang membentuk trombus, tetapi juga fibrinogen, protrombin, faktor pembekuan 5 dan faktor pembekuan 8. Sangat penuh dengan pendarahan.

Kekurangan ini dari trombolitikov pertama dan mendorong para ilmuwan untuk mengembangkan yang baru, lebih aman bagi agen fibrinolitik tubuh.

Trombolitik 2 dan 3 generasi lebih selektif. Mereka bertindak lebih terarah pada trombus dan tidak mengencerkan darah terlalu banyak. Ini meminimalkan perdarahan sebagai efek samping dari terapi trombolitik. Namun, risiko perdarahan masih tetap, terutama jika ada faktor predisposisi (jika tersedia, penggunaan obat dikontraindikasikan).

Dalam praktik medis modern, trombolitik generasi kedua lebih banyak digunakan, karena lebih aman daripada obat-obatan generasi pertama.

Kontraindikasi

Jangan melakukan terapi trombolitik dalam kasus seperti ini:

• Pendarahan internal yang melimpah dalam enam bulan terakhir.
• Pembedahan pada sumsum tulang belakang atau otak dalam sejarah.
• Diatesis hemoragik.
• Penyakit pembuluh darah inflamasi.
• Dugaan stroke hemoragik
• Hipertensi arteri berat, yang tidak dapat dikontrol dengan obat (tekanan darah sistolik di atas 185 mm Hg. Atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg. Seni.).
• Cedera otak traumatis terbaru.
• Ditransfer 10 hari dan kemudian cedera parah atau pembedahan.
• Melahirkan (10 hari yang lalu dan kemudian).
• Tusukan vena subklavial atau jugularis dan pembuluh darah lain yang tidak dapat ditekan kurang dari 10 hari yang lalu.
• Resusitasi jantung paru, yang berlangsung lebih dari 2 menit, juga yang memicu cedera.
• Gagal hati, penyakit hati berat (sirosis, hepatitis, dll.).
• Varises pada kerongkongan.
• Retinopati hemoragik (kecenderungan perdarahan retina, sering ditemukan pada diabetes).
• Eksaserbasi tukak peptik dalam 3 bulan terakhir.
• Pankreatitis dalam bentuk akut.
• Endokarditis bersifat bakteri.
• Aneurisma dan kelainan lain pada arteri atau vena besar.
• Tumor dengan peningkatan risiko perdarahan, terutama di saluran pencernaan, di paru-paru, otak.
• Stroke hemoragik dalam sejarah.
• Perdarahan intrakranial pada anamnesis.
• Stroke iskemik berat, dengan kejang di antara gejalanya.
• TBC dengan hemoptisis.
• Intoleransi individu terhadap obat.

Ada juga kontraindikasi mengenai keadaan darah saat ini. Trombolitik dikontraindikasikan jika tes darah menunjukkan kelainan berikut:

• Kadar gula di atas 400 miligram per desiliter atau kurang dari 50 mg / dl.
• Jumlah trombosit kurang dari 100.000 per mm3.

Jika obat ini digunakan untuk stroke, maka ada batas usia. Fibrinolitik biasanya tidak diberikan untuk stroke pada pasien yang lebih muda dari 18 dan lebih tua dari 80 tahun.

Interaksi dengan obat lain

Persiapan untuk terapi trombolitik tidak diberikan sementara pasien menerima antikoagulan (seperti warfarin).

Ketika diterapkan bersamaan dengan agen yang mempengaruhi tingkat trombosit (antibiotik dari kelompok sefalosporin, obat antiinflamasi nonsteroid, kortikosteroid), risiko perdarahan meningkat.

Pasien yang telah menggunakan obat antiplatelet secara berkelanjutan juga meningkatkan risiko perdarahan. Dokter harus memperhitungkan ini saat menghitung dosis trombolitik.

Jika pasien, sesaat sebelum pengenalan fibrinolitik, menggunakan ACE inhibitor, risiko reaksi alergi meningkat.

Efek samping

Efek samping utama dari semua trombolitik adalah pendarahan:

1. Di luar Dari pembuluh yang rusak baru-baru ini, misalnya, dari mana darah diambil untuk analisis. Dari gusi, hidung.
2. Pendarahan di kulit. Dalam bentuk petechia (titik), memar, perdarahan petekie.
3. Internal. Dari selaput lendir saluran pencernaan, organ sistem urogenital. Pendarahan di ruang retroperitoneal. Di otak (dimanifestasikan oleh gejala neurologis: kejang-kejang, gangguan bicara, kelesuan). Lebih jarang - pendarahan dari organ parenkim (hati, kelenjar adrenalin, limpa, pankreas, kelenjar gondok dan kelenjar lainnya, paru-paru).

Pendarahan internal pada pasien tanpa kontraindikasi cukup jarang.

Aritmia (yang akan membutuhkan penggunaan obat antiaritmia), tekanan darah rendah, mual, muntah, demam juga dapat terjadi.

Reaksi alergi terhadap obat menyebabkan ruam, bronkospasme, edema, pengurangan tekanan. Alergi obat dapat menyebabkan syok anafilaksis yang mematikan. Karena itu, penting untuk menerapkan obat anti alergi saat gejala pertama muncul.

Efek samping paling menonjol pada obat generasi pertama. Ketika menggunakan generasi fibrinolitik 2 dan 3, mereka terjadi lebih jarang dan tidak mengalir terlalu keras.

Dengan penggunaan trombolisis 1 generasi mungkin pendarahan begitu berat sehingga Anda membutuhkan transfusi darah.

Perawatan lebih lanjut

Respons tubuh terhadap penipisan darah yang tajam menjadi peningkatan produksi trombin - suatu zat yang meningkatkan pembekuan darah. Ini dapat menyebabkan kekambuhan trombosis. Untuk profilaksis, mereka dapat memberikan kembali trombolisis generasi ke-2 atau ke-3 (tetapi bukan yang ke-1 karena perdarahan yang lebih tinggi setelah digunakan).

Alih-alih memperkenalkan kembali fibrinolitik, untuk pencegahan pembentukan kembali gumpalan darah, dapat menggunakan antikoagulan (heparin) atau antiagreganty (asam asetilsalisilat).

Overdosis

Karena obat ini dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, overdosis jarang terjadi. Namun, ini sangat berbahaya, karena memicu perdarahan hebat, setelah itu diperlukan transfusi darah.

Untuk menghilangkan overdosis, hentikan pemberian obat. Antifibrinolitik juga dapat diberikan (inhibitor fibrinolisis) - obat dengan efek sebaliknya, yang mengembalikan pembekuan darah dan menghentikan pendarahan. Obat yang paling umum dari kelompok ini adalah asam aminocaproic.

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Trombolitik

Dalam tubuh manusia, seperti diketahui, proses yang berlawanan terjadi pada saat yang sama: konsumsi dan konsumsi energi, penyimpanan dan pemanfaatan lemak, konstruksi dan penghancuran sel. Darah adalah jaringan cairan yang unik, dan proses serupa juga menjadi ciri khasnya: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pembubaran gumpalan yang terbentuk). Apa itu trombolisis? Ini adalah obat yang digunakan dalam kasus-kasus ketika pembentukan trombus menjadi berlebihan bagi tubuh.

Penting untuk tidak membingungkan obat trombolitik dengan obat antiplatelet dan antikoagulan. Perbedaan di antara mereka adalah sebagai berikut:

• semua trombolitik menghancurkan trombus yang sudah terbentuk, dan semua antikoagulan dan disaggregan mencegah pembentukannya. Mereka tidak bisa menghancurkan gumpalan darah;
• Agen trombolitik adalah bantuan darurat, karena trombus harus dibubarkan secepat mungkin. Antikoagulan dapat dipakai sebagai profilaksis selama berbulan-bulan dan bertahun-tahun;
• trombolitik adalah enzim yang diberikan secara intravaskular dalam bentuk cair. Antikoagulan dan disaggregant sering diproduksi baik untuk pemberian intramuskuler dan intravena, dan dalam bentuk pil.

Contoh-contoh agen antiplatelet dan antikoagulan termasuk aspirin, lonceng, dipyridamole, trental, warfarin, heparin dan dextrans dengan berat molekul rendah, clopidogrel, dan bahkan perawatan lintah. Ada klasifikasi terperinci dari agen antiplatelet dan antikoagulan (dan bukan satu), tetapi pertanyaan-pertanyaan ini tidak termasuk dalam topik artikel ini.

Untuk apa kita

Trombolitik diperlukan ketika sumber daya alam dari sistem disolusi trombus (fibrinolisis) habis. Sebagai hasil dari beberapa trombosis, penyumbatan pembuluh kaliber yang paling beragam dapat terjadi, baik di saluran arteri dan vena. Bahkan mungkin ada kasus trombosis kapiler multipel, dengan pelanggaran aliran darah kapiler (mikrosirkulasi). Trombosis dapat menyebabkan berbagai komplikasi, yang paling berat di antaranya adalah iskemia (kekurangan oksigen jaringan), diikuti oleh nekrosis, atau nekrosis. Penyakit yang paling terkenal, tangguh dan signifikan secara sosial yang disebabkan oleh trombosis adalah trombosis arteri koroner yang memberi makan otot jantung (infark miokard) dan stroke iskemik. Stroke sering menyebabkan kecacatan pasien yang persisten.

Selain penyakit "besar" seperti itu yang membutuhkan perawatan darurat, trombosis dapat terjadi pada penyakit pembuluh darah perifer: seperti varises, tromboflebitis, endarteritis yang hilang, dan lainnya.

Dalam banyak kasus, penggunaan trombolitik. Tugas obat-obatan ini adalah melarutkan trombus fibrin, yang terbentuk dan tumbuh di satu tempat dalam waktu lama dan menyebabkan penyumbatan pembuluh darah, atau pecah, dan dibawa dari bagian lain dari aliran darah. Terapi trombolitik intensif modern adalah spesialisasi khusus, bagian darurat dari "jam pertama" setelah bencana yang terjadi di jantung dan otak. Untuk melarutkan pembekuan darah, manipulasi teknologi tinggi dan pengiriman obat langsung ke zona trombosis digunakan. Tindakan ini dilakukan di pusat bedah saraf dan unit resusitasi kardio khusus, dengan kemungkinan memegang kateter di bawah kontrol x-ray dalam pengaturan ruang operasi.

Tetapi di atas semua itu, Anda harus tahu kapan mengonsumsi obat trombolitik dilarang. Kontraindikasi untuk penggunaannya adalah mutlak, ketika teknik ini sangat dilarang, dan relatif - ketika dokter yang hadir membuat keputusan untuk memulai terapi. Ini terjadi jika dan hanya jika manfaat menggunakan obat melebihi risiko total menggunakan obat. Risiko mengambil trombolitik, meskipun daftar besar, berkurang menjadi satu hal - terjadinya perdarahan yang tidak terkendali.

Kontraindikasi absolut

• semua pendarahan, baik yang ada pada saat keputusan atas janji temu, dan masa lalu yang masif, jika terjadi dalam 14 hari terakhir. Paling sering merujuk pada perdarahan gastrointestinal, perdarahan dari genital dan saluran kemih, serta mimisan masif. Dalam hal ini, obat yang efektif dapat meningkatkan perdarahan, hingga syok hemoragik;
• cedera signifikan dan memar pada organ internal, pembedahan perut, jika dilakukan dalam 10 hari terakhir;
• jika pasien dioperasi di rumah sakit bedah saraf di sumsum tulang belakang atau otak, periode "larangan" diperpanjang menjadi 2 bulan;
• risiko tinggi perikarditis, aneurisma dan diseksi aorta. Dalam hal ini, ada kemungkinan perdarahan ke dalam rongga perikardial dengan perkembangan tamponade jantung akut, ruptur aorta;
• hipertensi arteri yang tidak dapat disembuhkan, tingkat tekanan arteri lebih dari 200 110 mm Hg. v;
• periode pemulihan dini stroke hemoragik (tidak lebih awal dari 6 bulan);
• bentuk penyakit turunan, dimanifestasikan oleh diatesis hemoragik dan peningkatan perdarahan: hemofilia, purpura trombositopenik, vaskulitis hemoragik, dll.;
• kecurigaan peradangan akut pankreas (untuk menghindari nekrosis pankreas hemoragik);
• indikator hitung darah lengkap: penurunan jumlah trombosit kurang dari 100 unit;
• intoleransi terhadap obat.

Kontraindikasi relatif

• adanya penyakit kronis seperti endokarditis bakteri, perikarditis, gagal ginjal atau hati kronis;
• aterosklerosis diucapkan pembuluh serebral;
• tua dan tua;
• kehamilan;
• hipertensi arteri persisten, mencapai angka tekanan harian sekitar 180 100 mm Hg. st;
• komplikasi diabetes dalam bentuk retinopati hemoragik;
• perdarahan ringan lanjutan (hidung, gusi, hemoptisis, darah dalam urin, dan gejala lainnya);
• fraktur segar dari tulang tubular yang panjang;
• membakar lebih dari 10% permukaan tubuh;
• kondisi yang baru-baru ini melakukan terapi trombolitik untuk serangan jantung atau stroke, hingga 9 bulan. Tidak masalah obat apa yang digunakan - modern, atau relatif lama.

Tentang mekanisme kerja obat fibrinolitik

Untuk melarutkan bekuan fibrin, Anda membutuhkan "pelarut alami" - enzim plasmin, yang terbentuk dari plasminogen, yang terus-menerus bersirkulasi dalam darah "untuk berjaga-jaga." Pembentukan plasmin aktif dan timbulnya fibrinolisis (pembelahan gumpalan) dipengaruhi oleh faktor-faktor jaringan yang terbentuk dalam pembuluh selama oklusi, serta unsur-unsur yang terbentuk dari darah. Mekanisme tindakannya cukup kompleks dan merupakan kaskade multi-tahap.

Jenis-jenis Trombolitik

Pada awal abad XXI, daftar agen trombolitik terlihat cukup lengkap. Berkenalan dengan obat-obatan ini, yang dimulai pada akhir 1940-an, dan pencarian produk-produk baru yang intensif dan sukses membawa pada fakta bahwa kelompok obat ini memiliki beberapa generasi. Klasifikasi berdasarkan generasi untuk zaman kita adalah sebagai berikut:

Generasi ke-1

Streptokinase dan urokinase, streptodekaza, fibrinolizin

Obat-obatan ini adalah enzim atau katalis alami yang ada di alam. Mereka disebut "trombolitik sistemik." Mereka berkontribusi pada aktivasi salah satu kaskade fibrinolisis, mengubah plasminogen menjadi plasmin. Penting untuk obat ini adalah bahwa semua plasmin darah diaktifkan, bukan hanya di daerah gumpalan darah, yang dapat menyebabkan perdarahan. Dan akhirnya, obat-obatan ini berasal dari alam. Jadi, streptokinase dikeluarkan dari streptokokus hemolitik, dan dapat menyebabkan reaksi anafilaksis, seperti protein asing. Oleh karena itu, pemberian berulang seringkali tidak memungkinkan.

Generasi ke-2

Alteplaza, actilis, prourokinase rekombinan

Ini adalah obat yang dibuat secara artifisial oleh bakteri E. coli, di mana gen yang diperlukan diperkenalkan menggunakan rekayasa genetika dan bioteknologi. Obat-obatan ini disebut trombolitik sel-sel fibrin, dan merupakan penggerak fibrinogen jaringan rekombinan. Ini berarti bahwa obat hanya mempengaruhi plasminogen yang dikaitkan dengan trombus yang dihasilkan, tanpa efek sistemik.

Generasi ke-3

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Peningkatan lebih lanjut dari obat terus berlanjut: waktu paruh diperpanjang (durasi tindakan), indikator selektivitas ditingkatkan (pengiriman selektif ke trombus).

Generasi ke-4

Persiapan gabungan dibuat.

Namun, saat ini, "standar emas" terapi trombolitik adalah obat generasi ke-2. Mereka dipelajari dengan baik, tidak memiliki kekurangan, mekanisme untuk produksi mereka pada skala industri telah dikembangkan. Oleh karena itu, jelas bahwa obat generasi ke-4 adalah yang terbaik - sejauh ini mereka tidak boleh. Ya, dalam hal kecepatan dan intensitas lisis bekuan darah, mereka mendahului trombolisis generasi sebelumnya, tetapi komplikasi dan perjuangan melawannya belum diteliti dengan baik.

Saat ini, penelitian dilakukan di laboratorium terkemuka dunia yang bertujuan untuk membuat sediaan tablet yang biasa, yang ketika dicerna, membekukan bekuan darah. "Pil ajaib" untuk pengobatan serangan jantung dan stroke tidak diragukan lagi akan dibuat. Mungkin untuk menciptakannya akan membutuhkan kesuksesan nanoteknologi. Sementara itu, hal utama adalah diagnosis mendesak pada tahap pra-rumah sakit dan pengenalan trombolitik dalam waktu 3 jam setelah trombosis.

Trombolitik: indikasi, kontraindikasi, obat-obatan

Untuk pertama kalinya obat trombolitik diterapkan dalam praktik klinis oleh S. Sherry dan V. Tillet pada tahun 1949. Sudah pada tahun 1959, data diperoleh tentang keberhasilan penggunaan Streptokinase untuk pengobatan pasien dengan infark miokard, tetapi trombolitik memperoleh pengakuan universal hanya pada tahun 1989.

Tidak seperti antikoagulan dan obat antiplatelet, penggunaan yang berkontribusi pada pencegahan gumpalan darah, agen trombolitik dapat melarutkan gumpalan fibrin yang telah muncul. Efek ini membantu memulihkan aliran darah normal di zona iskemik organ yang terkena dan menormalkan fungsinya.

Artikel ini akan membantu Anda mempelajari tentang indikasi dan kontraindikasi untuk penunjukan terapi trombolitik dan akan memperkenalkan Anda dengan obat utama dalam kelompok ini. Ingat bahwa trombolitik harus diresepkan hanya oleh dokter, dan penerimaannya harus disertai dengan kontrol parameter laboratorium darah dan status vaskular.

Indikasi

Trombolitik dapat digunakan di berbagai bidang kedokteran. Indikasi utama untuk pengangkatan mereka adalah penyakit, disertai dengan pembentukan gumpalan fibrin. Trombosis dapat berupa arteri, vena, atau disebabkan oleh tromboemboli sistemik, paradoks, atau paru.

Indikasi utama untuk penggunaan trombolitik:

• infark miokard;
• stroke;
• TELA;
• trombosis arteri perifer dan sentral;
• trombosis vena ginjal, hati, dan lainnya, kecuali vena tungkai;
• trombosis katup trikuspid implan;
• trombosis vena retina sentral;
• sumbatan aorto-koroner dan pirau bantu lainnya;
• oklusi arteri perifer.

Tujuan dari obat-obatan ini dalam infark miokard ditunjukkan dalam kasus-kasus berikut:

• serangan angiotik khas infark miokard, berlangsung setidaknya 30 menit dan tidak dapat dieliminasi dengan mengambil Nitrogliserin, dari awal yang tidak lebih dari 11-12 jam berlalu;
• blokade kaki kiri bundel-Nya, berkembang dalam waktu 12 jam setelah serangan infark miokard;
• pada pasien dengan gelombang-Q, diamati pada EKG dalam 6 jam pertama sejak timbulnya iskemia miokard;
• pada pasien dengan infark miokard, disertai dengan peningkatan segmen ST pada EKG dalam dua atau lebih lead, yang bersifat konjugat atau terletak di dekatnya;
• pada pasien dengan infark miokard yang dipersulit oleh syok kardiogenik dalam 6 jam pertama sejak serangan.

Semua indikasi di atas untuk pengangkatan trombolitik hanya dapat dipertimbangkan setelah pengecualian kontraindikasi absolut untuk penggunaannya.

Adalah mungkin untuk mengevaluasi keefektifan agen trombolitik dengan melakukan tes darah, EKG atau angiografi.

Kontraindikasi

Efek samping utama yang tidak diinginkan dari obat ini adalah kemungkinan perdarahan, yang dapat memperburuk penyakit yang mendasarinya dan mempengaruhi kondisi umum pasien. Dalam hal ini, kontraindikasi untuk pengangkatan trombolitik dapat bersifat absolut dan relatif.

Kontraindikasi absolut

• Adanya pendarahan internal pada saat pengangkatan;
• perdarahan masif dari organ urogenital atau sistem pencernaan, jika kurang dari 10-14 hari telah berlalu sejak tanggal terjadinya;
• cedera yang disertai dengan kerusakan pada organ internal, biopsi atau operasi skala besar, jika kurang dari 10 hari telah berlalu sejak tanggal mereka;
• operasi pada sumsum tulang belakang atau otak, jika kurang dari 2 bulan telah berlalu sejak tanggal mereka;
• peningkatan tekanan darah refraktori lebih dari 200/120 mm Hg. v;
• kecurigaan perikarditis;
• risiko diseksi aneurisma aorta;
• stroke hemoragik sebelumnya;
• efek residu setelah stroke;
• diatesis hemoragik;
• diduga pankreatitis akut;
• trombositopenia dengan jumlah trombosit kurang dari 100 ribu dalam 1 cm 3;
• reaksi alergi terhadap trombolitik.

Kontraindikasi relatif

• Penyakit yang bisa memicu perdarahan;
• endokarditis infektif;
• perikarditis akut;
• patologi ginjal atau hati yang parah;
• kehamilan;
• hipertensi arteri berat hingga 180/110 mm Hg. Seni dan di atas;
• patologi pembuluh darah otak;
• retinopati hemoragik diabetes;
• operasi masa lalu atau cedera yang terkait dengan kerusakan pada sumsum tulang belakang atau otak;
• perdarahan dari organ pencernaan dan sistem urogenital;
• trombosis vena dalam pada kaki;
• patah tulang;
• luka bakar besar;
• Terapi trombolitik APSAC atau Streptokinase (terutama jika obat ini digunakan kurang dari 4-9 bulan yang lalu), jika obat yang sama diperlukan (trombolitik lain dapat digunakan).

Obat trombolitik

Trombolitik dapat memberikan pembubaran trombus (lisis) dengan dua cara: dengan mengirimkan plasmin teraktivasi ke tubuh atau dengan mengaktifkan plasminogen, yang meningkatkan pembentukan plasmin dari plasminogen. Tergantung pada mekanisme tindakan, mereka dibagi menjadi tiga kelompok:

• I (langsung) - obat-obatan yang berasal dari plasma, yang memiliki efek proteolitik langsung dan spesifik pada fibrin;
• II (tidak langsung) - obat-agen yang mengaktifkan pembentukan plasmin dengan paparan plasminogen (misalnya, Streptokinase);
• III (gabungan) - obat yang menggabungkan sifat dana dari kelompok I dan II.

Fibrinolysin (Plasmin)

Fibrinolysin terdiri dari plasma manusia dan profibrinolysin yang teraktivasi tripbin (plasminogen). Obat yang bekerja langsung ini tidak cukup efektif, karena memiliki efek lambat pada trombi arteri. Meskipun demikian, masih digunakan di Rusia dan Ukraina ketika tidak mungkin untuk menggunakan agen trombolitik yang lebih efektif dan modern.

Streptokinase (Streptase)

Dengan diperkenalkannya Streptokinase dalam darah pasien, kompleks Streptokinase-Plasminogen terbentuk, yang memastikan pembentukan plasmin. Untuk membuat trombolisis tidak langsung ini, para ilmuwan mengisolasi peptida (protein non-enzimatik) yang terkandung dalam streptokokus beta-hemolitik kelompok C, yang merupakan aktivator plasminogen langsung. Analog dari obat ini adalah: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin, dll.

Trombolitik ini dapat menyebabkan produksi antibodi terhadap Streptokinase. Ini disebabkan oleh fakta bahwa itu dihasilkan dari kultur streptococcus, di mana kebanyakan orang memproduksi antibodi. Reaksi imun yang demikian dapat berlangsung selama beberapa minggu dan berhenti hanya 6 bulan setelah pemberian obat. Itulah sebabnya pengangkatan kembali Streptokinase tidak dianjurkan 4-9 bulan setelah penerapan trombolitik atau APSAC ini dan setelah penyakit yang dipicu oleh streptokokus. Untuk mencegah perkembangan reaksi alergi dari pengenalan trombolitik ini, disarankan untuk menggunakan antihistamin atau kortikosteroid sebelum digunakan.

Urokinase

Urokinase adalah enzim yang diproduksi dari kultur sel ginjal. Zat ini mengaktifkan plasminogen dan berkontribusi pada konversi menjadi plasmin.

Tidak seperti Streptokinase, Urokinase tidak mempromosikan produksi antibodi dan jarang menyebabkan reaksi alergi. Analog dari trombolisis ini adalah: Urokidan, Abbokinina dan lainnya.

Prowynkinase

Prourokinase adalah aktivator plasminogen dan diproduksi dari sel ginjal embrionik manusia yang direkombinasi-DNA. Dua bentuk agen trombolitik ini tersedia:

• prourokinase rekombinan non-glikol (saruplase);
• prourokinase rekombinan glikol.

Kedua bentuk prourokinase sama-sama efektif, tetapi onset aksi yang lebih cepat diamati untuk glikol.

APSAK

APSAC (atau kompleks plasminogen-streptokinase asetat) adalah kombinasi kompleks Streptokinase-Plasminogen dengan kelompok asetil, yang memberikan efek yang lebih cepat dari agen trombolitik ini pada gumpalan darah. Analog dari APSAK adalah: Eminaz, Antistreplaza.

Aktivator plasminogen jaringan

Aktivator plasminogen jaringan sebelumnya diproduksi dari kultur sel melanoma manusia dan jaringan uterus manusia. Sekarang trombolisis ini dihasilkan dari bahan DNA rekombinan.

Obat ini adalah serine protease yang berinteraksi dengan plasmin, trypsin dan faktor Xa dan berikatan dengan fibrin, memastikan pembubaran gumpalan darah. Aktivator plasminogen jaringan tidak menyebabkan produksi antibodi, reaksi alergi dan tidak mempengaruhi hemodinamik. Menurut data penelitian, obat ini memiliki efek trombolitik yang lebih jelas daripada Urokinase dan Streptokinase.

Staphylokinase

Trombolisis ini disekresikan oleh berbagai strain Staphylococcus aureus, tetapi industri modern menghasilkan obat dengan metode DNA rekombinan. Tidak seperti Streptokinase, Staphylokinase memiliki efek trombolitik yang lebih jelas dan kurang alergi. Ada bukti bahwa obat ini lebih efektif daripada aktivator plasminogen Tissue, karena kelompok pasien yang diteliti dengan infark miokard yang menggunakan agen trombolitik ini tidak memiliki hasil fatal tunggal.

Trombolitik adalah obat yang sangat efektif untuk pengobatan banyak patologi sistem kardiovaskular, disertai dengan trombosis. Aplikasi tepat waktu dan kompeten mereka mampu mempertahankan kemampuan untuk bekerja dan kehidupan pasien. Kelayakan resep obat ini harus dievaluasi dengan cermat, dengan mempertimbangkan semua indikasi dan kontraindikasi.

Setelah menyelesaikan terapi trombolitik, kekambuhan trombosis mungkin terjadi, karena obat ini mampu melarutkan trombus, tetapi tidak mencegah pembentukan kembali. Dalam hal ini, setelah penyelesaian obat-obat ini atau secara paralel dengan mereka, antikoagulan dan agen antiplatelet diresepkan untuk pasien.

Apa obat trombolitik dan daftar mereka

Di dalam tubuh manusia, berbagai proses terjadi selama hidup, seperti penghancuran sel-sel lama dan pembentukan sel-sel baru, perekrutan dan pemborosan energi, penumpukan dan pembakaran lemak. Darah adalah sejenis cairan, yang ditandai oleh proses tertentu: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pencairan gumpalan yang telah muncul). Ketika cadangan alami tubuh tidak lagi mengatasi pembubaran gumpalan darah, trombolitik datang untuk menyelamatkan.

Tindakan farmakologis

Penyumbatan pembuluh dengan diameter berbeda dilakukan, baik di arteri dan di saluran vena. Peningkatan pembentukan trombus menyebabkan penurunan aliran darah, tumpang tindih pembuluh darah, kerusakan otak, jantung, paru-paru. Trombosis juga dapat menyebabkan berbagai komplikasi, seperti stroke iskemik, infark miokard, penyakit pembuluh darah perifer (tromboflebitis, varises).

Tugas agen trombolitik adalah untuk melarutkan trombus yang terbentuk di satu tempat, atau yang robek di tempat lain dari pembuluh darah atau arteri.

Untuk pembubaran darurat menggunakan jenis survei dan teknologi terbaru. Obat disuntikkan langsung ke zona trombosis.

Indikasi untuk digunakan

Obat trombolitik digunakan untuk menghancurkan gumpalan darah yang sudah terbentuk di pembuluh darah dan arteri. Mereka digunakan untuk ambulans. Trombolitik adalah enzim intravena untuk tindakan yang lebih cepat.

Kontraindikasi

Efek negatif utama dari kelompok obat trombolitik mungkin pendarahan, memperparah penyakit utama, juga mungkin dampak negatif pada kondisi manusia secara keseluruhan. Sesuai dengan faktor-faktor ini, ada kontraindikasi untuk penggunaan trombolitik.

Mereka terbagi dalam dua kategori: absolut dan relatif. Kontraindikasi absolut adalah ketika obat trombolitik dilarang keras. Kontraindikasi relatif - ini adalah ketika dokter menimbang risiko dan hasil positif, dan memutuskan penerimaan dana tertentu.

Perhatian! Dokter pertama yang memberi tahu Anda apakah akan mengambil uang adalah seorang flebologis.

Kontraindikasi absolut

• seharusnya tidak ada pendarahan internal pada saat pengangkatan;
• pendarahan saluran kemih dan pencernaan yang kuat;
• operasi band yang serius, cedera organ dalam, sejak saat itu tidak kurang dari sepuluh hari harus berlalu;
• operasi pada sumsum tulang belakang dan otak, dari saat mereka dilakukan harus memakan waktu setidaknya dua bulan;
• tekanan darah tinggi yang tidak dapat diperbaiki;
• probabilitas perikarditis;
• dugaan aneurisma aorta;
• stroke dan efek residu;
• tahap diatesis akut;
• kemungkinan pankreatitis akut;
• pembekuan rendah, dengan trombosit kurang dari 100 ribu dalam 1 cm3;
• intoleransi individu terhadap trombolisis.

Kontraindikasi relatif

• penyakit yang memicu perdarahan;
• penyakit ginjal, hati, dan saluran empedu yang parah;
• perubahan besar pada pembuluh otak;
• perikarditis akut;
• kehamilan;
• tekanan darah hingga 180/110 mm Hg. Seni dan di atas;
• kerusakan retina pada diabetes;
• cedera tulang belakang dan otak;
• lambung dan pendarahan usus;
• fraktur ekstremitas parah;
• luka bakar parah;
• tromboflebitis;
• penerimaan agen trombolitik kompleks plasminogen asetat - streptokinase atau Streptokinase (tidak kurang dari empat - sembilan bulan).

Karena kenyataan bahwa obat ini memiliki banyak kontraindikasi, mereka diresepkan oleh dokter yang hadir setelah tes darah menyeluruh dan EKG. Setelah hasil diperoleh, risiko dan kemungkinan konsekuensi dari mengambil obat trombolitik dievaluasi.

Setiap tahun jumlah obat ini meningkat. Mereka berbeda dalam tingkat dampak pada tubuh. Beberapa termasuk zat plasmin, yang melarutkan gumpalan darah, sementara yang lain berkontribusi pada percepatan sintesis gen plasma menjadi plasmin. Grup berikutnya menggabungkan tindakan dari dua grup sebelumnya.

Klasifikasi

Kedokteran pertama kali berkenalan dengan agen trombolitik pada akhir 40-an abad kedua puluh. Pekerjaan intensif di bidang ini, pencarian cara yang lebih efektif, mengarah pada fakta bahwa kelompok obat ini memiliki beberapa generasi. Saat ini, ada lima generasi obat:

1. Generasi pertama adalah enzim yang ada di alam. Mereka mengubah plasmin darah dan mendukung percepatan sintesis gen plasma menjadi plasmin. Elemen aktif dikeluarkan dari darah. Obat-obatan ini mengubah koagulasi, sehingga menyebabkan perdarahan hebat. Komponen-komponen ini untuk tubuh sebagai alien, sambil menyebabkan segala macam reaksi alergi. Obat ini memungkinkan Anda mendapatkan hasil yang cepat, tetapi karena kemungkinan pendarahan yang berat jarang digunakan.
2. Generasi kedua adalah agen spesifik fibrin, yang diproduksi secara buatan dengan bantuan bakteri E. coli sebagai hasil seleksi dan rekayasa genetika. Mereka secara langsung mempengaruhi pembekuan darah, sementara tidak ada efek samping yang tidak diinginkan. Obat-obatan ini dipelajari dengan baik, produksinya telah dikembangkan dalam skala besar. Kurangnya kekurangan yang jelas membuat mereka paling laris saat ini.
3. Generasi ketiga adalah aktivator rekombinan yang ditingkatkan. Manfaatnya adalah tindakan yang lebih lama, serta peningkatan kemampuan untuk menemukan bekuan darah.
4. Generasi keempat adalah cara tindakan gabungan, yang dibedakan dengan kecepatan dan intensitas efek pada gumpalan darah, dibandingkan dengan persiapan generasi sebelumnya. Namun, mereka masih kurang dipahami saat ini.
5. Generasi kelima adalah kombinasi zat aktif alami dan rekombinan.

Daftar Obat

Generasi pertama

1. Fibrinolysin adalah enzim alami yang dilepaskan dari darah yang disumbangkan dan diproduksi dalam bubuk intravena untuk injeksi. Ia bekerja pada benang fibrin, menghancurkan strukturnya dan menormalkan sirkulasi darah. Ada berbagai reaksi alergi, karena komposisinya menggunakan protein asing. Risiko perdarahan meningkat karena koagulabilitas darah menurun.
2. Streptokinase adalah bubuk yang digunakan untuk menyiapkan larutan. Ini digunakan secara eksklusif di rumah sakit. Ini karena efek sampingnya: perdarahan, perdarahan, penurunan tekanan mendadak, takikardia, bradikardia. Obat ini melarutkan bekuan darah dengan baik, secara signifikan meningkatkan kualitas ventrikel kiri jantung.
3. Urokinase adalah agen trombolitik, yang merupakan aktivator utama plasmin, yang membantu penghancuran gumpalan darah internal dan eksternal. Untuk produksinya menggunakan sel ginjal. Efek obat ini terlihat setelah tiga hingga enam jam. Pendarahan, dan juga perdarahan saat overdosis adalah mungkin.
4. Streptodecase adalah obat dengan durasi lebih lama. Obat ini memiliki sedikit efek pada pembekuan darah. Kemungkinan: pusing, reaksi alergi kulit, demam.
5. Tromboflux adalah obat yang digunakan pada kasus penyakit lanjut. Obat ini berkontribusi terhadap penurunan tajam fibrinogen dalam darah, yang menyebabkan pendarahan otak. Kemungkinan: ruam, menurunkan tekanan darah, takikardia, bradikardia.

Generasi kedua

1. Alteplaza adalah obat yang memiliki risiko perdarahan rendah. Obat ini menghancurkan gumpalan darah, meningkatkan aliran darah. Ini digunakan pada jam-jam pertama setelah serangan jantung atau stroke, yang mengurangi risiko komplikasi dan kematian.
2. Actilize adalah agen trombolitik yang digunakan dalam kasus kerusakan parah pada vena dan arteri dengan trombosis. Paling efektif pada tahap awal manifestasi klinis dalam 1,5 - 2 jam pertama setelah timbulnya gejala serangan jantung atau stroke. Risiko komplikasi minimal.
3. Prourukinase adalah obat yang ditandai dengan risiko perdarahan terendah. Dengan penggunaannya dimungkinkan: reaksi alergi, takikardia, aritmia.
4. Gemaza adalah produk obat Rusia yang tersedia dalam bentuk bubuk dan digunakan terutama dalam oftalmologi setelah operasi dan selama serangan jantung. Saat menerapkan risiko perdarahan terendah.
5. Purolase adalah obat yang memberikan efek terbesar dalam trombosis pembuluh perifer ekstremitas dan serangan jantung pada menit-menit pertama setelah gejala pertama.
6. Metalisis adalah obat yang ditandai dengan efek selektif yang ditargetkan dan kemungkinan perdarahan terendah. Digunakan jarang karena harga tinggi.

Generasi ketiga

1. Reteplaza adalah obat yang digunakan untuk waktu yang lama untuk meningkatkan suplai darah. Selama penelitian terungkap bahwa penggunaan obat risiko perdarahan lebih rendah.
2. Tenecteplase adalah obat yang efektif yang dapat bertindak cepat dengan sedikit risiko perdarahan.
3. Lanoteplazy - adalah agen trombolitik, yang diperoleh sebagai hasil dari rekayasa genetika, biosintetik.
4. Antistreplaza adalah obat yang ditandai dengan aktivitas cepat pada pembekuan darah. Satu aplikasi cukup untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, penghancuran trombus diamati dalam 45 menit.

Generasi keempat

Ini adalah persiapan modern dari paparan cepat generasi ketiga terhadap plasminogen (biosintesis).

Generasi kelima

Ini adalah alat yang menggabungkan sifat-sifat obat generasi sebelumnya (rt-PA + + konjugat "urokinase-plasminogen", dll.)

Kesimpulan

Peran trombolitik dalam kedokteran sangat berharga, mereka menyelamatkan nyawa banyak orang. Yang paling populer adalah obat generasi kedua. Mereka telah menjalani penelitian yang cukup, telah membuktikan diri dengan baik dan tidak memiliki kekurangan yang jelas. Juga di laboratorium dunia khusus, langkah-langkah sedang diambil untuk mengembangkan pil yang diambil di dalam dan yang menghancurkan gumpalan darah. Namun, ini membutuhkan nanoteknologi yang ditingkatkan, dan sementara itu kami menggunakan apa yang kami miliki saat ini.

Apa itu trombolisis - tinjauan terhadap obat yang paling efektif

Di dalam tubuh manusia terus-menerus terjadi reaksi kimia. Darah dicirikan oleh dua proses yang berlawanan: pembentukan dan pembelahan gumpalan darah. Dan jika fungsi-fungsi ini terganggu, trombosis meningkat, dan trombolitik datang untuk menyelamatkan - sekelompok obat yang bertanggung jawab untuk memecah gumpalan darah.

Obat golongan trombolitik

Trombolitik adalah agen yang diberikan secara intravena untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan darah. Trombosis dapat terjadi di pembuluh darah atau arteri, mengganggu kerja organ yang paling penting, dapat menyebabkan banyak komplikasi, serta kematian.

Tujuan utama mengambil obat trombolitik adalah untuk melarutkan trombus yang mengganggu sirkulasi darah normal, atau yang terkoyak di bagian arteri dan vena. Obat-obatan modern bahkan membantu dalam kasus darurat.

Seringkali, pasien mengacaukan trombolitik, antikoagulan, dan disaggregant. Kelompok pertama, sebagaimana telah disebutkan, menghilangkan trombus yang ada, dan sisanya - mencegah pembentukannya, mereka digunakan untuk pencegahan.

Agen trombolitik itu sendiri adalah enzim yang dimasukkan dalam bentuk cair ke dalam pembuluh yang terkena. Sudah satu jam setelah minum obat itu bertindak aktif, yang membantu untuk menyelesaikan masalah trombosis sesegera mungkin.

Obat trombolitik hanya digunakan dengan ancaman hidup dan kesehatan di rumah sakit dan di bawah pengawasan dokter.

Jenis utama trombolitik

Studi tentang zat trombolitik dimulai pada tahun 1940. Selama hampir 80 tahun, daftar obat-obatan cukup lengkap untuk berhasil menerapkannya untuk pengobatan trombosis.

Ada klasifikasi trombolitik dari generasi ke generasi:

1. Trombolitik sistemik adalah enzim yang ada di alam. Aktifkan setiap tahap fibrinolisis untuk menyelesaikan trombus. Kerugian penting adalah bahwa semua plasmin dalam darah distimulasi, dan tidak hanya di bagian yang terkena dari pembuluh darah, yang dapat menyebabkan perdarahan. Komponen utama untuk obat generasi pertama berasal dari alam, yang tidak mengecualikan kemungkinan pengembangan reaksi alergi. Persiapan kelompok ini: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Trombolitik fibrinselektif adalah obat turunan artifisial pertama: dengan menggunakan rekayasa genetika, mereka memperkenalkan kode genetik yang diperlukan ke dalam E. coli. Dana ini hanya berdampak non-plasminogen yang terkait dengan trombus yang dihasilkan, efek sistemik seperti pada obat-obatan generasi 1 tidak diamati. Pengobatan generasi kedua: Alteplaza, Aktilize.
3. Sarana generasi ketiga (Reteplaz, Tenekteplaz) bertahan lebih lama, dan memiliki tindakan yang lebih tepat diarahkan - pengiriman zat trombolitik ke gumpalan darah membaik.
4. Generasi berikutnya - obat kombinasi (Urokinase-Plasminogen). Kecepatan aksi zat-zat ini jauh lebih besar daripada generasi sebelumnya, tetapi mereka juga memiliki kekurangannya: kontraindikasi dan komplikasi dari penggunaannya tidak dipahami dengan baik.
5. Cara paling modern - menggabungkan sifat obat-obatan dari semua generasi sebelumnya, menggabungkan bahan-bahan alami dan tanaman dalam komposisi.

Generasi trombolitik 4 dan 5 sekarang sedang menjalani uji klinis. Obat yang dikembangkan dalam bentuk tablet.

Kami merekomendasikan membaca:

Mekanisme obat

Ketika tubuh tidak mengatasi dan tidak memecah gumpalan darah yang terbentuk, persiapan farmakologis khusus digunakan. Fibrin adalah protein yang bertanggung jawab untuk viskositas darah, jika kekurangan, ada pelanggaran pembekuan darah dan sering perdarahan, dan jika ada kelebihan, pembekuan darah terbentuk.

Fibrinolisis (pemecahan gumpalan fibrin) membutuhkan plasmin, suatu enzim yang terus bersirkulasi dalam darah, tetapi itu mungkin tidak cukup. Untuk mengatasi bekuan darah, larutan enzimatik disuntikkan ke dalam vena, yang merangsang penghancuran agregasi sel fibrin.

Mekanisme kerja trombolitik didasarkan pada peningkatan sementara jumlah plasmin dalam darah. Ada beberapa mode pemberian obat:

• Infus - injeksi obat secara perlahan ke dalam vena;
• Bolus - injeksi cepat dosis yang mengesankan dari solusi untuk respon langsung dari tubuh;
• Cara campuran: pertama suntikan cepat obat, dan kemudian suntikan lambat.

Indikasi untuk digunakan

Berbagai bidang kedokteran melibatkan penggunaan trombolitik, paling sering mereka diresepkan dalam pengobatan penyakit yang terkait dengan peningkatan pembentukan gumpalan darah. Obat-obatan ini cocok untuk pengobatan jenis trombosis arteri, vena, dan sistemik.

Obat trombolitik harus diresepkan oleh dokter, pemberian sendiri agen tersebut dapat lebih berbahaya daripada baik.

Indikasi untuk penggunaan trombolitik:

• Stroke iskemik;
• Infark miokard;
• Tag thromboembolisme;
• Trombosis pembuluh darah besar;
• Gumpalan darah di jantung.

Tes darah, elektrokardiogram atau angiografi digunakan untuk menilai kondisi pasien.

Kontraindikasi untuk penggunaan agen trombolitik

Setiap tahun, para ilmuwan berusaha memperbaiki formula untuk agen trombolitik, tetapi kelemahan utamanya adalah risiko tinggi perdarahan, yang memperburuk kesehatan secara keseluruhan dan dapat memperburuk penyakit yang mendasarinya. Sebelum minum obat, Anda harus membiasakan diri dengan rekomendasi, ada kontraindikasi relatif dan absolut. Dokter yang hadir pertama-tama harus melakukan tes darah dan EKG, dan baru setelah itu meresepkan obat.

Kontraindikasi absolut yang dilarang keras untuk menggunakan trombolitik:

• Pendarahan internal saat meresepkan obat;
• Operasi perut terakhir (kurang dari 2 minggu) terakhir;
• Cedera pada organ internal yang diterima kurang dari 10 hari yang lalu;
• Intervensi bedah di sumsum tulang belakang dan otak, kurang dari 2 bulan yang lalu;
• Hipertensi;
• Risiko peradangan pada perikardium;
• Aneurisma aorta;
• Pankreatitis akut;
• Pembekuan darah tidak mencukupi;
• Reaksi individu terhadap obat;
• Mengambil antikoagulan;
• Diatesis akut.

Dengan kontraindikasi relatif, dokter memutuskan apakah pasien harus diberikan trombolisis, apakah obat akan menyebabkan lebih banyak bahaya daripada kebaikan:

• Penyakit yang menyebabkan perdarahan;
• Perubahan struktur pembuluh darah otak;
• Tekanan darah tinggi (hingga 180/11);
• Kerusakan retina diabetik;
• Tromboflebitis;
• Patologi ginjal, hati, dan kantong empedu yang parah;
• Cidera kepala dan tulang belakang;
• Luka bakar parah;
• Fraktur anggota gerak yang rumit;
• Pendarahan di perut atau usus.

Obat trombolitik dengan cepat dihilangkan dari tubuh, sehingga kasus overdosis sangat jarang. Mereka ditandai oleh perdarahan yang banyak, penurunan pembekuan darah, yang mungkin memerlukan transfusi darah.

Trombolitik dari berbagai generasi dan karakteristiknya

Pertimbangkan daftar obat yang paling terkenal dan paling sering digunakan:

• Streptokinase adalah obat generasi pertama, diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan. Obat ini hanya digunakan dalam pengaturan rumah sakit, melarutkan gumpalan darah, meningkatkan fungsi ventrikel jantung kiri.

Efek samping termasuk: alergi, aritmia jantung, tekanan darah rendah, sakit kepala, perdarahan internal dapat terjadi;

• Prowrokinase adalah agen trombolitik generasi kedua. Mengandung fibrin yang diturunkan, yang mengaktifkan produksi plasmogen. Probabilitas perdarahan kurang dari persiapan fase sebelumnya. Efek sampingnya jelas kurang: apakah aritmia adalah takikardia, reaksi alergi;
• Lanoteplaza - sarana yang diperoleh dengan rekayasa genetika. Obat ini efektif dalam 3 jam dari saat penyumbatan pembuluh, secara aktif menghancurkan trombus. Dengan diperkenalkannya obat ini, alergi tidak diamati, dalam kasus yang jarang terjadi, perdarahan internal sedang dicatat.

Terapi trombolitik membantu dengan trombosis akut dan bahkan dapat menyelamatkan hidup pasien. Berarti diproduksi dalam bentuk cairan untuk pemberian intravena, yang mungkin mengandung komponen yang berasal dari alam atau sintetis. Namun, sangat dilarang untuk minum obat untuk pembekuan darah, untuk memilih analog, untuk menambah atau mengurangi dosis obat yang diresepkan. Dana ini memiliki banyak kontraindikasi, sehingga keputusan pengobatan dengan trombolitik harus dibuat oleh dokter setelah pemeriksaan menyeluruh, diagnosis pasti dan dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.

Apa itu trombolitik dan untuk apa mereka digunakan?

Menurut statistik, penyebab kecacatan dan kematian seseorang yang paling sering adalah serangan jantung dan stroke otak. Biasanya penyakit ini disebabkan oleh oklusi lengkap (oklusi) atau stenosis arteri subtotal. Sebagai hasil dari trombosis akut, jaringan-jaringan jantung dan otak yang tergantung tidak menerima jumlah oksigen dan nutrisi yang tepat dan mati. Selama bertahun-tahun, pengembangan metode diagnosis dan pengobatan penyakit ini sangat efektif. Saat ini, kedua metode bedah untuk mengeluarkan bekuan darah dari pembuluh dan prosedur non-invasif telah dikembangkan, yang dinyatakan dalam pemberian intravena dari persiapan khusus, trombolitik.

Obat pertama untuk lisis intravaskular (pembubaran) gumpalan darah dikembangkan dan diuji pada pertengahan 70-an abad ke-20. Mereka dicirikan oleh risiko komplikasi yang tinggi, selektivitas darah yang rendah, sejumlah besar kontraindikasi absolut. Seiring waktu, obat baru, lebih efektif dan lebih aman. Secara konvensional, tergantung pada waktu penampilan, trombolitik dibagi menjadi beberapa generasi. Menurut ini, Anda dapat membuat daftar obat berikut, mulai dari awal hingga modern:

• Steptokinase;
• Urokinase;
• Alteplaza;
• Prourokinase;
• Reteplaza;
• Tenekteplaza.

Trombolitik sistemik memiliki indikasi yang sangat ketat dan spesifik untuk digunakan. Dalam hal ini, esensi dari penggunaannya bukan pencegahan pendidikan, tetapi pemisahan trombus yang ada, yang membawa ancaman bagi kehidupan.

Indikasi untuk digunakan:

• Infark miokard akut, tidak lebih dari 12 jam.
• Stroke otak, dikonfirmasikan sebagai iskemik, disebabkan oleh trombosis arteri serebral.
• Tromboemboli paru (PE).

Tindakan semua obat trombolitik terkait dengan aktivasi faktor koagulasi spesifik - plasminogen. Zat ini menyebabkan pembentukan plasmin. Sebagai hasil dari aksi yang terakhir, fibrinogen dan fibrin, yang merupakan komponen struktural dari bekuan darah, dihancurkan. Hasilnya adalah pemulihan aliran darah di arteri.

Dengan trombolisis yang tepat waktu, Anda dapat sepenuhnya mempertahankan miokardium atau meminimalkan kerusakannya selama serangan jantung. Pada pasien dengan stroke emboli dengan pengenalan obat dalam tiga jam pertama, sering ada regresi lengkap dari semua gangguan neurologis.

Bentuk sediaan agen trombolitik adalah bubuk liofilisasi, dari mana larutan diperoleh sebelum digunakan langsung. Dalam bentuk tablet, perangkat medis ini tidak ditemukan. Semua obat diberikan secara intravena, dalam beberapa kasus, penggunaan intra-arteri dimungkinkan.

Sediaan ini diperoleh dengan isolasi kultur dari streptokokus b-hemolitik. Ketika disuntikkan ke dalam aliran darah, Streptokinase secara tidak langsung mengaktifkan plasminogen, yang selanjutnya menyebabkan kaskade reaksi biokimiawi yang bertujuan untuk membekukan bekuan darah dan hipokagulasi. Digunakan sebagai infus cepat selama 1 jam.

Pemberian berulang obat ini tidak diinginkan sehubungan dengan produksi antibodi oleh tubuh pada komponen utamanya. Akibatnya, anafilaksis serius dapat berkembang, hingga syok. Ini memiliki sejumlah reaksi yang merugikan, termasuk hipotensi sering, berbagai perdarahan dari organ parenkim, stroke hemoragik. Orang yang menerima obat ini untuk pertama kalinya sering kali memiliki berbagai manifestasi alergi (ruam, gatal, sindrom obstruksi broncho, demam, angioedema dan syok parah).

Streptokinase milik generasi pertama trombolitik, dibandingkan dengan obat-obatan modern, satu-satunya keuntungannya adalah harga yang sangat rendah (sekitar 3.500 rubel). Karena faktor ini, di beberapa lembaga medis masih digunakan hari ini untuk pengobatan tromboemboli paru masif dan serangan jantung fokal besar, tanpa adanya kemungkinan perawatan bedah.

Ini adalah aktivator langsung plasminogen, prekursor plasmin (fibrinolysin), enzim yang menghancurkan gumpalan darah. Ini diproduksi dari jaringan yang melapisi dinding tubulus ginjal manusia, yang sebelumnya dikeluarkan dari urin. Setelah penghancuran massa trombotik selama serangan jantung, itu meningkatkan kontraktilitas dan perfusi jaringan jantung.

Mungkin penggunaan obat dalam pengobatan berbagai trombosis arteri perifer dan vena. Ini digunakan dalam kombinasi dengan Heparin, yang diberikan sebelum Urokinase. Durasi pemberian bervariasi tergantung pada situasi klinis dari 1 jam hingga 24 jam. Dibandingkan dengan Streptokinase, itu kurang alergi, sedangkan kemanjuran trombolitik mereka hampir sama. Tetapi harga obat ini jauh lebih tinggi. Pada saat ini hadir dijual, tetapi dalam praktik klinis, Urokinase tidak memiliki distribusi luas.

Pro-urokinase adalah agen trombolitik yang merupakan aktivator dari profibrinolysin, tipe rekombinan, urokinase. Dibuat menggunakan teknologi pengubah genetik. Ini lebih efektif dibandingkan dengan Urokinase. Diperkenalkan secara intravena dengan bolus, diikuti dengan tetesan. Ini memiliki risiko kecil pendarahan. Kurang dipelajari, jarang ditemukan dalam praktek.

Aktivator plasminogen jaringan dan selanjutnya plasmin, dikenal luas di kalangan medis. Ini adalah satu-satunya agen trombolitik yang penggunaannya telah disetujui secara resmi untuk stroke. Menurut hasil sejumlah penelitian, Alteplaz adalah yang paling aman dan paling efektif dalam pengobatan aliran darah otak iskemik akut.

Tidak seperti Streptokinase, kemungkinan komplikasi hemoragik saat menggunakan obat ini jauh lebih sedikit. Keuntungan lain adalah persentase yang lebih tinggi dari trombolisis yang berhasil karena pemulihan yang lebih baik dan lebih cepat dari patensi kapal yang terkena. Berbeda dalam selektivitas tindakan yang tinggi dalam kaitannya dengan situs lokalisasi trombi

Dosis pertama pengobatan diberikan dalam bentuk aliran, diikuti dengan infus 1-2 jam. Diperlukan tambahan penggunaan asam Heparin dan asam asetilsalisilat. Kerugiannya adalah seringnya terjadi stenosis berulang arteri. Harga rata-rata berkisar antara 25 hingga 28 ribu rubel.

Obat modern yang merupakan analog Alteplaza yang diperbaiki dan dimodifikasi. Fitur dari trombolisis ini adalah kemungkinan injeksi bolus tunggal yang cepat dari obat. Infus berikutnya tidak diperlukan.

Sangat efektif membagi gumpalan darah, efek samping dalam bentuk perdarahan internal dan alergi terjadi sangat jarang. Kemudahan administrasi dan kecepatan tindakan memungkinkan Anda untuk berhasil menggunakan obat di luar rumah sakit, dengan ambulans. Selain tenekteplazoy dengan trombolisis, Heparin diberikan kepada pasien, diberikan aspirin dan Plavix. Kerugian yang paling signifikan dari Tenekteplazy adalah biayanya yang tinggi, dari 40 hingga 80 ribu rubel.

Karena pelaksanaan trombolisis sistemik selalu dikaitkan dengan risiko komplikasi, maka wajib untuk memperhitungkan semua kontraindikasi.