Antikoagulan: daftar obat

Berbagai penyakit pembuluh darah menyebabkan gumpalan darah terbentuk. Ini mengarah pada konsekuensi yang sangat berbahaya, karena, misalnya, serangan jantung atau stroke dapat terjadi. Untuk mengencerkan darah, dokter mungkin meresepkan obat untuk mengurangi pembekuan darah. Mereka disebut antikoagulan dan digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah dalam tubuh. Mereka membantu menghalangi pembentukan fibrin. Paling sering mereka digunakan dalam situasi di mana tubuh mengalami peningkatan pembekuan darah.

Ini dapat terjadi karena masalah seperti:

• Varises atau flebitis;
• Trombus vena kava inferior;
• Gumpalan darah vena hemoroid;
• Stroke;
• Infark miokard;
• Cidera arteri dengan adanya aterosklerosis;
• Tromboemboli;
• Syok, cedera, atau sepsis juga dapat menyebabkan pembentukan gumpalan darah.

Untuk meningkatkan pembekuan darah dan menggunakan antikoagulan. Jika aspirin digunakan sebelumnya, sekarang para dokter telah beralih dari teknik semacam itu, karena ada obat yang jauh lebih efektif.

Apa itu antikoagulan, pertanian. efek

Antikoagulan adalah pengencer darah, tetapi mereka juga mengurangi risiko trombosis lain yang mungkin terjadi kemudian. Ada antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung.

Untuk bantuan cepat dari varises, pembaca kami merekomendasikan HEALTHY Gel. Varises - perempuan "wabah abad XXI". 57% pasien meninggal dalam 10 tahun akibat trombus dan kanker! Komplikasi yang mengancam jiwa adalah: THROMBOPHLEBIT (gumpalan darah di vena memiliki 75-80% dari varises), TROPHIC ULCERS (pembusukan jaringan) dan tentu saja ONCOLOGY! Jika Anda memiliki varises, Anda harus bertindak segera. Dalam kebanyakan kasus, Anda dapat melakukannya tanpa operasi dan intervensi berat lainnya, dengan bantuan Anda sendiri.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Ada antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama dengan cepat mencairkan darah dan dikeluarkan dari tubuh dalam beberapa jam. Yang terakhir terakumulasi secara bertahap, memberikan efek terapi dalam bentuk yang lama.

Karena obat ini mengurangi pembekuan darah, tidak mungkin untuk menurunkan atau meningkatkan dosis secara mandiri, serta mengurangi waktu masuk. Obat-obatan diterapkan sesuai dengan skema yang ditentukan oleh dokter.

Antikoagulan akting langsung

Antikoagulan kerja langsung mengurangi sintesis trombin. Selain itu, mereka menghambat pembentukan fibrin. Antikoagulan diarahkan pada kerja hati dan menghambat pembentukan pembekuan darah.

Antikoagulan langsung sudah diketahui semua orang. Ini adalah heparin topikal untuk pemberian subkutan atau intravena.Dalam artikel lain Anda akan menemukan lebih banyak informasi tentang salep heparin.

Misalnya, aksi lokal:

Obat ini digunakan untuk trombosis ekstremitas bawah untuk mengobati dan mencegah penyakit.

Mereka memiliki tingkat penetrasi yang lebih tinggi, tetapi memiliki efek kurang dari agen intravena.

Heparin untuk administrasi:

Biasanya antikoagulan dipilih untuk penyelesaian tugas-tugas tertentu. Sebagai contoh, Clivarin dan Troparin digunakan untuk pencegahan emboli dan trombosis. Clexane dan Fragmin - untuk angina, serangan jantung, trombosis vena, dan masalah lainnya.

Fragmin digunakan untuk hemodialisis. Antikoagulan digunakan dengan risiko pembekuan darah di pembuluh darah apa pun, baik di arteri maupun di pembuluh darah. Aktivitas obat dipertahankan sepanjang hari.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tindakan tidak langsung dinamakan demikian karena mereka memengaruhi pembentukan protrombin di hati, dan tidak secara langsung memengaruhi pembekuan itu sendiri. Proses ini panjang, tetapi efeknya berkepanjangan.

Mereka dibagi menjadi 3 kelompok:

• Monocoumarin. Ini termasuk: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicoumarin adalah Dicoumarin dan Tromexane;
• Indandions adalah fenilin, omefin, dipaxine.

Paling sering, dokter meresepkan warfarin. Obat-obatan ini diresepkan dalam dua kasus: di fibrilasi atrium dan katup jantung buatan.

Seringkali pasien bertanya, apa perbedaan antara Aspirin Cardio dan Warfarin, dan apakah mungkin untuk mengganti satu obat dengan yang lain?

Para ahli menanggapi bahwa Aspirin Cardio diresepkan jika risiko stroke tidak tinggi.

Warfarin jauh lebih efektif daripada Aspirin, kecuali lebih baik diminum selama beberapa bulan, dan bahkan seumur hidup.

Aspirin merusak mukosa lambung dan lebih toksik pada hati.

Antikoagulan tidak langsung mengurangi produksi zat yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangi produksi protrombin di hati dan merupakan antagonis vitamin K.

Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:

Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah aksi warfarin fungsinya terganggu. Ini membantu untuk mencegah pemisahan gumpalan darah dan penyumbatan pembuluh darah. Obat ini sering diresepkan setelah infark miokard.

Ada inhibitor trombin langsung dan selektif:

Langsung:

Selektif:

Setiap antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya diresepkan oleh dokter, jika tidak, risiko perdarahan tinggi. Antikoagulan tidak langsung terakumulasi dalam tubuh secara bertahap.

Terapkan hanya secara oral. Tidak mungkin menghentikan pengobatan segera, perlu untuk secara bertahap mengurangi dosis obat. Penarikan obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan trombosis. Dalam kasus overdosis kelompok ini, perdarahan dapat dimulai.

Penggunaan antikoagulan

Penggunaan klinis antikoagulan direkomendasikan untuk penyakit berikut:

• Paru dan infark miokard;
• Stroke emboli dan trombotik (kecuali hemoragik);
• Flebothrombosis dan tromboflebitis;
• Emboli pembuluh berbagai organ internal.

Sebagai pencegahan, Anda dapat menggunakan saat:

• Aterosklerosis arteri koroner, pembuluh darah otak dan arteri perifer;
• Cacat jantung mitral rematik;
• Flebothrombosis;
• Masa pasca operasi untuk mencegah pembentukan gumpalan darah.

Antikoagulan alami

Berkat proses pembekuan darah, tubuh sendiri menjaga agar gumpalan darah tidak melampaui pembuluh yang terkena. Satu mililiter darah dapat berkontribusi pada pembekuan seluruh fibrinogen dalam tubuh.

Karena pergerakannya, darah mempertahankan keadaan cair, serta karena koagulan alami. Koagulan alami diproduksi di jaringan dan kemudian memasuki aliran darah, di mana mereka mencegah aktivasi pembekuan darah.

Antikoagulan ini termasuk:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Makroglobulin alfa-2.

Antikoagulan - Daftar

Antikoagulan aksi langsung diserap dengan cepat dan durasi aksi tidak lebih dari sehari sebelum re-introduksi atau aplikasi.

Antikoagulan tidak langsung terakumulasi dalam darah, menciptakan efek kumulatif.

Mereka tidak dapat segera dibatalkan, karena hal ini dapat menyebabkan trombosis. Ketika diminum, mereka secara bertahap mengurangi dosisnya.

Antikoagulan mengarahkan aksi lokal:

• Salep heparin;
• Lioton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulan untuk pemberian intravena atau intradermal:

Antikoagulan tidak langsung:

• Girugen;
• Hirulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Fenilin di tab.

Kontraindikasi

Ada beberapa kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan, jadi pastikan untuk memeriksa dengan dokter Anda tentang kesesuaian mengambil dana.

Tidak dapat digunakan dengan:

• IBC;
• Penyakit tukak lambung;
• Penyakit parenkim hati dan ginjal;
• Endokarditis septik;
• Peningkatan permeabilitas pembuluh darah;
• Dengan meningkatnya tekanan pada infark miokard;
• Penyakit onkologis;
• Leukemia;
• Aneurisma jantung akut;
• Penyakit alergi;
• Diatesis hemoragik;
• Fibroid;
• Kehamilan

Dengan hati-hati saat menstruasi pada wanita. Jangan rekomendasikan ibu menyusui.

Efek samping

Dalam kasus overdosis obat dengan efek tidak langsung, perdarahan dapat dimulai.

Ketika co-administrasi warfarin dengan aspirin atau obat antiinflamasi lain dari seri non-steroid (Simvastin, Heparin, dll.), Efek anti-koagulatif ditingkatkan.

Dan vitamin K, laksatif atau Paracetamol akan melemahkan efek warfarin.

Efek samping saat mengambil:

• Alergi;
• Demam, sakit kepala;
• Kelemahan;
• Nekrosis kulit;
• Gangguan fungsi ginjal;
• Mual, diare, muntah;
• Gatal, sakit perut;
• Kebotakan

Kelompok farmakologis - Antikoagulan

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Antikoagulan pada umumnya menghambat penampilan filamen fibrin; mereka mencegah gumpalan darah, berkontribusi pada penghentian pertumbuhan gumpalan darah yang telah muncul, meningkatkan efek enzim fibrinolitik endogen pada gumpalan darah.

Antikoagulan dibagi menjadi 2 kelompok: a) antikoagulan langsung - aksi cepat (sodium heparin, kalsium suproparin, sodium enoxaparin, dll.), Efektif in vitro dan in vivo; b) antiacoagulan tidak langsung (antagonis vitamin K) - long-acting (warfarin, phenindione, acenocoumarol, dll.), bertindak hanya in vivo dan setelah periode laten.

Efek antikoagulan heparin dikaitkan dengan efek langsung pada sistem pembekuan darah karena pembentukan kompleks dengan banyak faktor hemokagulasi dan dimanifestasikan dalam penghambatan fase koagulasi I, II dan III. Heparin sendiri diaktifkan hanya di hadapan antitrombin III.

Antikoagulan aksi tidak langsung - turunan oxycoumarin, indandione, secara kompetitif menghambat reduktase vitamin K, yang menghambat aktivasi yang terakhir dalam tubuh dan menghentikan sintesis faktor hemostasis plasma yang tergantung vitamin K - II, VII, IX, X.

Antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung - obat esensial dalam pengobatan

Antikoagulan adalah bahan kimia yang dapat mengubah viskositas darah, khususnya, menghambat proses pembekuan darah.

Tergantung pada kelompok antikoagulan, itu mempengaruhi sintesis zat-zat tertentu dalam tubuh yang bertanggung jawab untuk viskositas darah dan kemampuannya untuk trombosis.

Ada antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung. Antikoagulan bisa dalam bentuk tablet, suntikan dan salep.

Beberapa antikoagulan dapat bertindak tidak hanya secara in vivo, yaitu secara langsung di dalam tubuh, tetapi juga secara in vitro - untuk menunjukkan kemampuan mereka dalam tabung reaksi dengan darah.

Antikoagulan dalam pengobatan

Apa antikoagulan dalam pengobatan dan tempat apa yang mereka tempati?

Antikoagulan sebagai obat muncul setelah 20-an abad kedua puluh, ketika dicoumarol, antikoagulan tindakan tidak langsung, ditemukan. Sejak itu, penelitian telah dimulai pada zat ini dan lainnya yang memiliki efek serupa.

Akibatnya, setelah studi klinis tertentu, obat-obatan berdasarkan zat-zat tersebut mulai digunakan dalam pengobatan dan disebut antikoagulan.

Penggunaan antikoagulan tidak dimaksudkan hanya untuk mengobati pasien.

Karena beberapa antikoagulan memiliki kemampuan untuk mengerahkan efeknya secara in vitro, mereka digunakan dalam diagnostik laboratorium untuk mencegah pembekuan sampel darah. Antikoagulan kadang-kadang digunakan dalam disinfestasi.

Efek obat kelompok pada tubuh

Tergantung pada kelompok antikoagulan, efeknya sedikit berbeda.

Antikoagulan langsung

Efek utama antikoagulan langsung adalah menghambat pembentukan trombin. Inaktivasi faktor IXa, Xa, XIa, XIIa, serta kallekrein terjadi.

Aktivitas hyaluronidase dihambat, tetapi pada saat yang sama permeabilitas pembuluh otak dan ginjal meningkat.

Juga, tingkat kolesterol, beta-lipoprotein menurun, aktivitas lipoprotein lipase meningkat, dan interaksi T- dan B-limfosit ditekan. Banyak antikoagulan langsung membutuhkan pemantauan INR dan pemeriksaan lain terhadap koagulabilitas darah untuk menghindari perdarahan internal.

Obat tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung cenderung menghambat sintesis protrombin, proconvertin, faktor kristal, dan faktor stewart-primer dalam hati.

Sintesis faktor-faktor ini tergantung pada tingkat konsentrasi vitamin K1, yang memiliki kemampuan untuk berubah menjadi bentuk aktif di bawah pengaruh aktivitas epoksidatif. Antikoagulan dapat menghambat produksi enzim ini, yang mensyaratkan penurunan produksi faktor pembekuan di atas.

Klasifikasi antikoagulan

Antikoagulan dibagi menjadi dua subkelompok utama:

Perbedaannya adalah bahwa antikoagulan tidak langsung bekerja pada sintesis enzim samping yang mengatur pembekuan darah, obat-obatan semacam itu hanya efektif secara in vivo. Antikoagulan langsung dapat bekerja secara langsung pada trombin dan mengencerkan darah pada pembawa apa pun.

Pada gilirannya, antikoagulan langsung dibagi menjadi:

• heparin;
• heparin dengan berat molekul rendah;
• hirudin;
• natrium hidrositrat;
• lepirudin dan danaparoid.

Antikoagulan tidak langsung meliputi zat-zat seperti:

Mereka mengarah ke antagonisme kompetitif dengan vitamin K1. Selain fakta bahwa mereka melanggar siklus vitamin K dan menghambat aktivitas epoksida reduktase, juga diasumsikan bahwa mereka menekan produksi quinone reductase.

Ada juga zat seperti antikoagulan, yang mekanisme lain mengurangi pembekuan darah. Misalnya, natrium sitrat, asam asetilsalisilat, natrium salisilat.

klasifikasi antikoagulan tidak langsung dan langsung

Indikasi untuk digunakan

Antikoagulan digunakan di hampir semua kasus di mana ada risiko pembekuan darah, pada penyakit kardiologis dan penyakit pembuluh darah pada tungkai.

Dalam kardiologi, mereka diresepkan untuk:

• gagal jantung kongestif;
• adanya katup mekanis jantung;
• aneurisma kronis;
• tromboemboli arteri;
• trombosis parietal rongga jantung;
• infark miokard fokal besar.

Dalam kasus lain, antikoagulan dimaksudkan untuk pencegahan trombosis:

• tromboflebitis pada ekstremitas bawah;
• varises;
• tromboemboli postpartum;
• lama tinggal di tempat tidur setelah operasi;
• kehilangan darah (lebih dari 500 ml);
• cachexia
• pencegahan reoklusi setelah angioplasti.

Jika Anda telah diresepkan Vazobral, petunjuk penggunaan diperlukan untuk belajar. Semua yang perlu diketahui tentang obat - kontraindikasi, ulasan, analog.

Kontraindikasi untuk penggunaan kelompok obat

Ia harus melewati pemeriksaan darah lengkap, urinalisis, analisis urin Nechiporenko, analisis darah okultisme tinja, analisis darah biokimia, serta koagulogram dan ultrasonografi ginjal.

Antikoagulan dikontraindikasikan pada penyakit berikut ini:

• aneurisma intraserebral;
• tukak lambung;
• vitamin K hipovitaminosis;
• hipertensi portal;
• trombositopenia;
• leukemia;
• tumor ganas;
• gagal ginjal atau hati;
• tekanan darah tinggi (di atas 180/100);
• alkoholisme;
• Penyakit Crohn.

Antikoagulan akting langsung

Perwakilan utama antikoagulan langsung adalah heparin. Heparin memiliki rantai glikosaminoglikan tersulfasi dengan berbagai ukuran.

Ketersediaan hayati heparin cukup rendah untuk dosis obat yang adekuat. Ini terutama tergantung pada kenyataan bahwa heparin berinteraksi dengan banyak zat lain dalam tubuh (makrofag, protein plasma, endotelium).

Oleh karena itu, pengobatan dengan heparin tidak mengecualikan kemungkinan bekuan darah. Juga harus diingat bahwa bekuan darah pada plak aterosklerotik tidak peka terhadap heparin.

Ada juga heparin dengan berat molekul rendah: enoxaparin sodium, deltaparin sodium, nadroparin calcium.

Namun, mereka memiliki efek antitrombotik yang tinggi karena bioavailabilitas tinggi (99%), zat-zat tersebut memiliki kemungkinan komplikasi hemoroid yang lebih rendah. Ini karena molekul heparin dengan berat molekul rendah tidak berinteraksi dengan faktor von Willebrand.

Para ilmuwan telah mencoba untuk menciptakan kembali hirudin sintetis - suatu zat yang ada dalam air liur lintah dan memiliki efek antikoagulan langsung, yang berlangsung sekitar dua jam.

Tetapi upaya itu tidak berhasil. Namun, lepirudin, turunan hirudin rekombinan, telah dibuat.

Danaparoid adalah campuran glikosaminoglikan, yang juga memiliki efek antikoagulan. Zat ini disintesis dari mukosa usus babi.

Persiapan mewakili antikoagulan oral dan salep tindakan langsung:

Antikoagulan Tidak Langsung

Antikoagulan tidak langsung dibagi menjadi tiga jenis utama:

• monocoumarin;
• bunga liar;
• pengembaraan.

Antikoagulan tidak langsung jenis ini digunakan untuk mengurangi pembekuan darah untuk waktu yang lama.

Salah satu subkelompok obat-obatan ini memiliki efek karena penurunan faktor tergantung-K dalam hati (antagonis vitamin K). Ini termasuk faktor-faktor seperti: protrombin II, VII, X dan IX. Menurunkan tingkat faktor-faktor ini menyebabkan penurunan tingkat trombin.

Subkelompok antikoagulan tidak langsung lainnya memiliki sifat untuk mengurangi pembentukan protein dari sistem antikoagulan (protein S dan C). Keunikan dari metode ini adalah bahwa efek pada protein terjadi lebih cepat daripada pada faktor-faktor yang bergantung pada K.

Dan oleh karena itu, obat ini digunakan jika perlu, efek anti-koagulasi yang mendesak.

Perwakilan utama antikoagulan tindakan tidak langsung:

• Sincumar;
• Neodicoumarin;
• Phenindione;
• Warfarin;
• Fepromarone;
• Pelentan;
• Acenqumarol;
• Thrombostop;
• Ethyl biscumate.

Antiplatelet

Ini adalah zat yang mampu mengurangi agregasi trombosit yang terlibat dalam pembentukan trombus. Sering digunakan bersamaan dengan obat lain, meningkatkan dan melengkapi efeknya. Perwakilan agen antiplatelet yang menonjol adalah asam asetilsalisilat (aspirin).

Kelompok ini juga termasuk obat-obatan rematik dan vasodilator, antispasmodik, dan rheopiglucin pengganti darah.

Obat dasar:

1. Aspirin. Menyebabkan gangguan metabolisme asam arakidonat.
2. Ticlopidine. Obat ini mampu membelah FIF2 (phosphatidylinositol-4, 5-difosfat) dan mengubah agregasi platelet.
3. Clopidogrel (thienopyridine). Strukturnya mirip dengan ticlopidine, tetapi obat itu sendiri kurang toksik.
4. Tirofiban. Penghambat berat molekul rendah glikoprotein IIb / IIIa. Ini memiliki durasi yang singkat.
5. Dipyridamole. Vasodilator
6. Abtsiksimab. Terdiri dari fragmen Fab antibodi monoklonal ke glikoprotein IIb / IIIa. Ia memiliki properti untuk diikat dengan avβ3-integrin.
7. Eptifibatit. Peptida siklik mengganggu agregasi trombosit.

Fitur aplikasi

Dalam praktik medis, agen antiplatelet digunakan secara paralel dengan antikoagulan lain, misalnya, dengan heparin.

Untuk mendapatkan efek yang diinginkan, dosis obat, dan obat itu sendiri, dipilih sedemikian rupa sehingga menjadi turun atau, sebaliknya, meningkatkan efek obat antikoagulan lain.

Permulaan aksi agen antiplatelet terjadi lebih lambat daripada antikoagulan sederhana, terutama aksi langsung. Setelah penghapusan obat-obatan seperti itu, mereka tidak dikeluarkan dari tubuh selama beberapa waktu dan melanjutkan tindakan mereka.

Kesimpulan

Sejak pertengahan abad ke-20, zat-zat baru telah mulai digunakan dalam pengobatan praktis, yang dapat mengurangi kemampuan darah untuk membentuk trombus.

Semuanya berawal ketika, di satu pemukiman, sapi mulai mati karena penyakit yang tidak diketahui, di mana setiap luka ternak menyebabkan kematiannya, karena pendarahan yang tak henti-hentinya.

Para ilmuwan kemudian menemukan bahwa mereka mengonsumsi zat tersebut - dicoumarol. Sejak itu, era antikoagulan dimulai. Selama jutaan orang diselamatkan.

Saat ini, pengembangan alat yang lebih fleksibel yang memiliki jumlah efek samping minimum dan memiliki kinerja maksimal.

Antikoagulan: review obat, penggunaan, indikasi, alternatif

Antikoagulan - sekelompok obat yang menekan aktivitas sistem pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah karena berkurangnya pembentukan fibrin. Mereka mempengaruhi biosintesis zat-zat tertentu dalam tubuh yang mengubah viskositas darah dan menghambat proses pembekuan.

Antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan profilaksis. Mereka diproduksi dalam berbagai bentuk sediaan: dalam bentuk tablet, solusi untuk injeksi atau salep. Hanya seorang spesialis yang dapat memilih obat yang tepat dan dosisnya. Terapi yang tidak memadai dapat membahayakan tubuh dan menyebabkan konsekuensi serius.

Kematian yang tinggi dari penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular terdeteksi di hampir setiap detik kematian akibat kelainan jantung pada otopsi. Emboli paru dan trombosis vena adalah penyebab paling umum dari kematian dan kecacatan. Dalam hal ini, ahli jantung merekomendasikan untuk mulai menggunakan antikoagulan segera setelah mendiagnosis penyakit jantung dan pembuluh darah. Penggunaan awal mereka mencegah pembentukan gumpalan darah, peningkatan dan penyumbatan pembuluh darah.

Sejak zaman kuno, obat tradisional menggunakan hirudin - antikoagulan alami paling terkenal. Zat ini merupakan bagian dari air liur lintah dan memiliki efek antikoagulan langsung, yang berlangsung selama dua jam. Saat ini, pasien diberi resep obat sintetis, bukan yang alami. Lebih dari seratus nama obat antikoagulan diketahui, yang memungkinkan Anda untuk memilih yang paling cocok, dengan mempertimbangkan karakteristik individu organisme dan kemungkinan penggunaannya bersama dengan obat-obatan lain.

Kebanyakan antikoagulan memiliki efek tidak pada gumpalan darah itu sendiri, tetapi pada aktivitas sistem pembekuan darah. Sebagai hasil dari sejumlah transformasi, faktor koagulasi plasma dan produksi trombin, suatu enzim yang diperlukan untuk pembentukan benang fibrin yang membentuk gumpalan trombotik, ditekan. Proses pembekuan darah melambat.

Mekanisme tindakan

Antikoagulan pada mekanisme aksi dibagi menjadi obat aksi langsung dan tidak langsung:

• Antikoagulan "langsung" memiliki efek langsung pada trombin dan mengurangi aktivitasnya. Obat-obat ini adalah penghambat trombin, deaktivator prothrombin dan menghambat proses trombosis. Untuk menghindari pendarahan internal, perlu untuk memantau parameter pembekuan darah. Antikoagulan aksi langsung dengan cepat menembus ke dalam tubuh, diserap dengan baik di saluran pencernaan, mencapai hati dengan hematogen, mengerahkan efek kuratifnya dan diekskresikan dengan urin.
• Antikoagulan "tidak langsung" mempengaruhi biosintesis enzim samping dari sistem pembekuan darah. Mereka benar-benar menghancurkan trombin, dan tidak hanya menghambat aktivitasnya. Selain efek antikoagulan, obat-obatan dari kelompok ini meningkatkan suplai darah ke miokardium, mengendurkan otot polos, mengeluarkan urat dari tubuh, dan memiliki efek penurun kolesterol. Tetapkan antikoagulan "tidak langsung", tidak hanya untuk pengobatan trombosis, tetapi juga untuk pencegahannya. Terapkan secara eksklusif di dalam. Tablet digunakan untuk waktu yang lama secara rawat jalan. Penarikan obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan peningkatan kadar protrombin dan trombosis.

Secara terpisah, keluarkan obat yang menghambat pembekuan darah, seperti antikoagulan, tetapi mekanisme lainnya. Ini termasuk "asam asetilsalisilat", "aspirin".

Antikoagulan akting langsung

Heparin

Perwakilan paling populer dari grup ini adalah heparin dan turunannya. Heparin menghambat penumpukan trombosit dan mempercepat aliran darah di jantung dan ginjal. Pada saat yang sama, ia berinteraksi dengan makrofag dan protein plasma, yang tidak mengesampingkan kemungkinan pembentukan trombus. Obat ini mengurangi tekanan darah, memiliki efek penurun kolesterol, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, menghambat proliferasi sel otot polos, mempromosikan pengembangan osteoporosis, menghambat imunitas dan meningkatkan diuresis. Heparin pertama kali diisolasi dari hati, yang menentukan namanya.

Heparin diberikan secara intravena dalam kasus darurat dan secara subkutan untuk tujuan profilaksis. Untuk penggunaan topikal, salep dan gel digunakan, mengandung heparin dalam komposisi mereka dan memberikan efek antitrombotik dan anti-inflamasi. Persiapan heparin diterapkan dalam lapisan tipis pada kulit dan digosok dengan gerakan lembut. Biasanya, gel Lioton dan Hepatrombin digunakan untuk mengobati tromboflebitis dan trombosis, serta salep Heparin.

Efek negatif heparin pada proses trombosis dan peningkatan permeabilitas vaskular adalah penyebab risiko tinggi perdarahan selama terapi heparin.

Heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah memiliki bioavailabilitas tinggi dan aktivitas antitrombotik, aksi berkepanjangan, risiko rendah komplikasi hemoroid. Sifat biologis obat ini lebih stabil. Karena penyerapan yang cepat dan periode eliminasi yang lama, konsentrasi obat dalam darah tetap stabil. Obat dalam kelompok ini menghambat faktor pembekuan darah, menghambat sintesis trombin, memiliki efek lemah pada permeabilitas pembuluh darah, meningkatkan sifat reologi darah dan suplai darah ke organ dan jaringan, menstabilkan fungsinya.

Heparin dengan berat molekul rendah jarang menyebabkan efek samping, sehingga menggantikan heparin dari praktik terapi. Mereka disuntikkan secara subkutan ke permukaan lateral dinding perut.

1. "Fragmin" adalah larutan bening atau kekuningan yang memiliki sedikit efek pada adhesi trombosit dan hemostasis primer. Dilarang masuk secara intramuskular. "Fragmin" dalam dosis tinggi diresepkan untuk pasien segera setelah operasi, terutama mereka yang memiliki risiko tinggi perdarahan dan pengembangan disfungsi trombosit.
2. "Klyarin" adalah antikoagulan "langsung" yang mempengaruhi sebagian besar fase pembekuan darah. Obat ini menetralkan enzim dari sistem koagulasi dan digunakan untuk mengobati dan mencegah tromboemboli.
3. "Clexane" adalah obat dengan aksi farmakologis antitrombotik dan anti-inflamasi. Sebelum pengangkatannya diperlukan untuk membatalkan semua obat yang mempengaruhi hemostasis.
4. "Fraksiparin" - solusi dengan efek antitrombotik dan antikoagulan. Hematoma subkutan atau nodul padat sering hilang di tempat injeksi, yang hilang setelah beberapa hari. Awalnya, pengobatan dengan dosis besar dapat menyebabkan perdarahan dan trombositopenia, yang menghilang dalam proses terapi lebih lanjut.
5. "Wessel Due F" adalah produk alami yang diperoleh dari mukosa usus hewan. Obat ini menghambat aktivitas faktor koagulasi, menstimulasi biosintesis prostaglandin, mengurangi kadar fibrinogen dalam darah. Wessel Due F mensterilkan trombus yang sudah terbentuk dan digunakan untuk mencegah pembentukan trombus di arteri dan vena.

Ketika menggunakan obat-obatan dari kelompok heparin dengan berat molekul rendah, diharuskan untuk benar-benar mengikuti rekomendasi dan instruksi penggunaannya.

Penghambat Thrombin

Perwakilan utama grup ini adalah "Hirudin". Di jantung obat adalah protein, pertama kali ditemukan dalam air liur lintah medis. Ini adalah antikoagulan yang bertindak langsung dalam darah dan merupakan penghambat trombin langsung.

"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetis dari "Girudin", mengurangi tingkat kematian di antara orang-orang dengan penyakit jantung. Ini adalah obat baru dalam kelompok ini, yang memiliki sejumlah keunggulan dibandingkan turunan heparin. Karena tindakan mereka yang berkepanjangan, industri farmasi saat ini mengembangkan bentuk oral inhibitor trombin. Aplikasi praktis Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi.

"Lepirudin" adalah obat rekombinan yang secara ireversibel mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboemboli. Ini adalah inhibitor langsung trombin, menghalangi aktivitas trombogeniknya dan bekerja pada trombin, yang ada dalam gumpalan. Ini mengurangi angka kematian dari infark miokard akut dan kebutuhan untuk operasi jantung pada pasien dengan angina exertional.

Antikoagulan tidak langsung

Obat-obatan, antikoagulan tindakan tidak langsung:

• "Fenilin" - antikoagulan yang cepat dan sepenuhnya diserap, dengan mudah menembus penghalang histohematogen dan terakumulasi di jaringan tubuh. Obat ini, menurut pasien, dianggap salah satu yang paling efektif. Ini meningkatkan kondisi darah dan menormalkan parameter pembekuan darah. Setelah perawatan, kondisi umum pasien membaik dengan cepat: kram dan mati rasa pada kaki menghilang. Saat ini, Fenilin tidak digunakan karena risiko tinggi dari efek yang tidak diinginkan.
• "Neodikumarin" - cara menghambat proses pembekuan darah. Efek terapeutik Neodicoumarin tidak muncul segera, tetapi setelah akumulasi obat dalam tubuh. Ini menghambat aktivitas sistem pembekuan darah, memiliki efek penurun lipid dan meningkatkan permeabilitas pembuluh darah. Pasien dianjurkan untuk secara ketat mengamati waktu masuk dan dosis obat.
• Obat yang paling umum dalam kelompok ini adalah Warfarin. Ini adalah agen antikoagulan yang menghambat sintesis faktor pembekuan darah di hati, yang mengurangi konsentrasi dalam plasma dan memperlambat proses pembekuan darah. "Warfarin" dibedakan oleh efek awalnya dan penghentian cepat efek yang tidak diinginkan pada dosis yang lebih rendah atau penarikan obat.

Video: Antikoagulan Baru dan Warfarin

Penggunaan antikoagulan

Menerima antikoagulan diindikasikan untuk penyakit jantung dan pembuluh darah:

Asupan antikoagulan yang tidak terkontrol dapat menyebabkan perkembangan komplikasi hemoragik. Dengan peningkatan risiko perdarahan harus digunakan sebagai pengganti antikoagulan agen antiplatelet yang lebih aman.

Kontraindikasi dan efek samping

Antikoagulan dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

• Ulkus peptikum dan 12 ulkus duodenum,
• Wasir berdarah,
• Hepatitis kronis dan fibrosis hati,
• Gagal hati dan ginjal
• Urolitiasis,
• Purpura trombositopenik,
• Kekurangan vitamin C dan K
• Endokarditis dan perikarditis,
• TBC paru kavernosa,
• Pankreatitis hemoragik,
• Neoplasma ganas,
• Infark miokard dengan hipertensi,
• Aneurisma intraserebral,
• Leukemia
• Alkoholisme,
• Penyakit Crohn,
• Retinopati hemoragik.

Antikoagulan dilarang dikonsumsi selama kehamilan, menyusui, menstruasi, pada periode awal pascapersalinan, serta orang tua dan orang tua.

Efek samping dari antikoagulan meliputi: gejala dispepsia dan keracunan, alergi, nekrosis, ruam, gatal-gatal pada kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopesia.

Komplikasi terapi antikoagulan - reaksi hemoragik dalam bentuk perdarahan dari organ internal: mulut, nasofaring, lambung, usus, serta pendarahan pada otot dan sendi, munculnya darah dalam urin. Untuk mencegah perkembangan efek kesehatan yang berbahaya harus memantau indikator dasar darah dan memantau kondisi umum pasien.

Antiplatelet

Agen antiplatelet adalah agen farmakologis yang mengurangi pembekuan darah dengan menekan perekatan trombosit. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan efektivitas antikoagulan dan, bersama dengan mereka, menghambat proses pembekuan darah. Agen antiplatelet juga memiliki tindakan rematik, vasodilator, dan antispasmodik. Perwakilan menonjol dari kelompok ini adalah "Asam asetilsalisilat" atau "Aspirin."

Daftar agen antiplatelet paling populer:

• "Aspirin" adalah agen antiplatelet yang paling efektif saat ini tersedia dalam bentuk tablet dan dimaksudkan untuk pemberian oral. Ini menghambat agregasi trombosit, menyebabkan vasodilatasi dan mencegah pembekuan darah.
• "Tiklopidin" - agen antiplatelet yang menghambat adhesi trombosit, meningkatkan sirkulasi mikro dan memperpanjang waktu perdarahan. Obat ini diresepkan untuk pencegahan trombosis dan untuk pengobatan penyakit arteri koroner, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
• "Tirofiban" - obat yang mencegah agregasi trombosit, yang mengarah ke trombosis. Obat ini biasanya digunakan bersamaan dengan "Heparin".
• "Dipyridamole" memperluas pembuluh koroner, mempercepat aliran darah koroner, meningkatkan suplai oksigen ke miokardium, sifat reologi darah dan sirkulasi serebral, menurunkan tekanan darah.

Antikoagulan Tidak Langsung

Trombosis pembuluh dengan pelokalan berbeda adalah salah satu tempat utama di antara penyebab kecacatan, mortalitas dan pengurangan harapan hidup rata-rata populasi, yang menentukan perlunya digunakan secara luas dalam praktik medis obat dengan sifat antikoagulan.

Tempat khusus dalam menangani masalah pencegahan trombosis adalah antikoagulan oral. Antikoagulan tindakan tidak langsung (AID) dibedakan oleh fakta bahwa mereka dapat digunakan untuk waktu yang lama (berbulan-bulan, bertahun-tahun) tidak hanya di rumah sakit dari berbagai profil, tetapi juga dalam kondisi rawat jalan (rumah), bentuk rilis dalam tablet dan beberapa kali lebih murah daripada antikoagulan kerja langsung yang diberikan injeksi

Pengobatan AND (penghambat vitamin K) di dunia menerima 1 dari 200 pasien, dan di Rusia hanya 1 dari 10.000 pasien. Dalam beberapa tahun terakhir, telah ada minat baru dalam administrasi terapi dan profilaksis IDA pada pasien dengan berbagai kondisi patologis sistem kardiovaskular, neurologis, onkologis, penyakit ortopedi, sebelum dan sesudah operasi, dengan trombofilia yang didapat dan ditentukan secara genetik. Ketertarikan ini semakin meningkat sehubungan dengan penampilan di pasar Rusia salah satu produk terbaik grup ini, Vafarin. Di Rusia, 85% pasien yang membutuhkan pengobatan AED diobati dengan PHENILIN, di Rusia, 90% klinik mengendalikan terapi anED, hanya menentukan INDEKS PROTROMBIN. Di Rusia, tidak ada standar untuk durasi terapi AED.

Semua antikoagulan tidak langsung dibagi menjadi tiga kelompok utama: Monocoumarin - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocoumarin, sintram, nikumarol); Dikumariny - d dan kumarin (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandions - phenylin (fenindione, din-devane), dipaxin (difenadion), omefin. Kelompok ketiga obat-obatan telah tidak digunakan di seluruh dunia karena ketidakstabilan tindakan mereka, toksisitas dan sejumlah efek samping yang serius.

Bergantung pada kecepatan timbulnya efek hipokagulasi, durasi efek AED dibagi menjadi:

A - untuk sangat kumulatif dengan periode aksi yang panjang (syncumar, dicoumarin);

B - persiapan dengan sifat kumulatif rata-rata (pelentan, neodicoumarin) dan B - bertindak cepat (10-12 jam sejak awal pemberian) dengan efek singkat (sekitar dua hari). Yang terakhir termasuk warfarin - dengan efek hipokagulasi awal (dibandingkan dengan kumarin lainnya), dan penghapusan cepat manifestasi negatif dengan penurunan dosis atau penghapusannya.

Mekanisme kerja utama semua AND adalah blokade tahap akhir sintesis (g-karboksilasi) dalam sel hati faktor koagulasi darah yang tergantung vitamin K (FVII, FX, FIX dan FII - protrombin) dan dua antikoagulan alami - protein C dan kofaktor Protein S ( tingkat lebih rendah dan bentuk non-progresif) (Gbr. 1).

Fig. 1. Skema aksi antikoagulan tidak langsung.

Tindakan vitamin K dimanifestasikan dalam tahap akhir sintesis faktor koagulasi: FVII, FX, FIX dan FII, serta antikoagulan alami - protein C dan kofaktornya - protein S. Transisi profermento tidak aktif ke bentuk aktif terjadi sebagai akibat dari corbaxilasi residu asam glutamat pada vitamin ini. Protein yang bergantung pada K. Ketika faktor koagulasi diaktifkan, asam glutamat yang terkorbaksilasi berikatan dengan kalsium dan, dengan bantuannya, melekat pada fosfolipid reseptor membran sel (trombosit, sel endotel). Selama karboksilasi, vitamin K dioksidasi menjadi epoksida, dan kemudian dikembalikan ke bentuk aktifnya dengan reduktase. Warfarin menghambat vitamin K-reduktase dan menghalangi pemulihan vitamin K epoksida menjadi bentuk enzim aktif (Gambar 1). Tingkat penghambatan vitamin K epoksida reduktase tergantung pada konsentrasi warfarin di hati, yang pada gilirannya tergantung pada dosis dan karakteristik farmakokinetik obat pada pasien.

Tingkat penurunan aktivitas keempat faktor koagulasi di bawah pengaruh AND tidak sama. Yang pertama dikurangi FVII, waktu paruh yang dalam plasma adalah 2-4 jam, kemudian FIX dan FX, waktu paruh 48 jam, dan yang terakhir adalah FII (protrombin), kira-kira 4 hari setelah dimulainya penggunaan antikoagulan. Dalam urutan yang sama, pemulihan tingkat faktor terjadi setelah penghentian obat: FVII dengan cepat menormalkan, FIX dan FX kemudian, dan kemudian protrombin (setelah beberapa hari).

Jelas, dengan mekanisme aksi IDA seperti itu, efek antikoagulasi mereka tidak segera muncul.

Terbukti bahwa keefektifan efek antitrombotik disebabkan oleh penurunan konsentrasi plasma FII - protrombin. Oleh karena itu, ketika memindahkan pasien dari antikoagulan kerja-langsung yang dapat disuntikkan (heparin non-fraksinasi atau heparin dengan berat molekul rendah) ke terapi pemeliharaan atau pencegahan trombosis, DAN harus diresepkan 3-4 hari sebelum pembatalan heparin, yaitu. pasien harus menerima warfarin dengan obat kelompok heparin secara bersamaan selama 2-3 hari. Jika IDA diresepkan setelah pembatalan heparin, periode waktu dibuat ketika pasien tetap berada di luar efek antikoagulan, dan pada saat yang sama mungkin ada peningkatan dalam proses trombotik - efek "rebound" (efek penarikan obat). Oleh karena itu, penghapusan heparin tanpa resep AED sebelumnya selama 3-4 hari adalah kesalahan taktis yang berat, penuh dengan komplikasi serius - kekambuhan trombosis. Dan, sebaliknya, jika perlu untuk mentransfer pasien dari mengambil AED ke pemberian heparin, pentasaccharides (arixtra) atau antikoagulan kerja langsung lainnya, perlu untuk membatalkan mereka sebelum, dan kemudian setelah 2-3 hari, mulai menyuntikkan antikoagulan langsung.

Pada tahun 1940, sekelompok ahli biokimia Amerika dari Wisconsin, di bawah arahan C. Link'a, diisolasi dari semanggi manis yang mengalami penguburan, zat beracun - Dicourolol, yang menyebabkan kematian ternak besar di negara bagian utara Amerika Serikat dan Kanada. Dicumarol (3-3'-methyl bis 4 hydroxycoumarin) yang menyebabkan penurunan kritis pada tingkat faktor koagulasi kompleks protrombin, menyebabkan "penyakit semanggi manis" - diatesis darah hemoragik yang mematikan. Awalnya, dicumarol digunakan sebagai racun tikus yang disebut WARFARIN (dari nama singkat perusahaan - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, yang menciptakan dan menjualnya), dan hanya sejak 1947 obat ini digunakan untuk mengobati infark miokard.

Warfarin terdaftar di Komite Farmasi Federasi Rusia pada akhir 2001 dan saat ini cukup banyak diwakili di pasar farmakologis domestik. Saat ini, warfarin hampir di mana-mana menggantikan semua AED lainnya, tetapi pengenalannya yang luas ke dalam praktik klinis tidak mungkin dilakukan tanpa mengorganisir pemantauan laboratorium tindakannya untuk pemilihan dosis obat yang tepat.

Digunakan dalam praktik klinis, warfarin direpresentasikan sebagai senyawa rasemat levorotatory (Gbr. 1), yang dalam tubuh manusia memiliki aktivitas lebih besar daripada pravovoritelny. Isomer levorotatory warfarin dimetabolisme lebih cepat di hati, dan metabolitnya, senyawa tidak aktif atau lemah aktif, dieliminasi melalui ginjal. Warfarin tidak memiliki efek langsung pada gumpalan darah yang sudah terbentuk. Tujuan pengobatan dengan warfarin adalah untuk mencegah terjadinya pembekuan darah dan peningkatan ukurannya lebih lanjut (generalisasi proses patologis koagulasi), serta untuk mencegah komplikasi tromboemboli sekunder yang berakhir dengan berbagai tingkat keparahan konsekuensi atau kematian mendadak.

Penggunaan IDA diindikasikan untuk kebutuhan terapi antikoagulan jangka panjang dan terus-menerus atau profilaksis untuk keberadaan atau ancaman kekambuhan trombosis vena dari berbagai lokalisasi, terutama untuk trombosis ileofemoral yang tinggi dan trombosis vena pelvis, yang menentukan risiko tinggi PEH. Penggunaan AND jangka panjang terus-menerus diindikasikan untuk fibrilasi atrium paroksismal atau permanen, terutama genesis aterosklerotik, dan dalam kasus trombus intra-atrium, yang merupakan faktor risiko tinggi untuk pengembangan stroke serebral. Penggunaan jangka panjang dari AED diindikasikan untuk katup jantung prostetik, ketika probabilitas komplikasi tromboemboli sangat tinggi, terutama dalam beberapa tahun pertama setelah prostetik. Terapi antitrobotik seumur hidup diindikasikan untuk sejumlah trombofilia herediter atau didapat: defisiensi antitrombin III, sindrom antifosfolipid.

Penggunaan AED dalam waktu lama diindikasikan dalam kombinasi dengan beta-blocker kardio-selektif dalam pengobatan kardiopati dilatasi dan hipertrofik, karena, seiring dengan perkembangan gagal jantung, ada risiko tinggi mengembangkan trombi intrakardiak dan, akibatnya, stroke iskemik dari berbagai organ internal - FC sistemik.

Penggunaan ANDE yang berkepanjangan (setidaknya selama 3 bulan) ditunjukkan setelah penggunaan heparin pada pasien ortopedi setelah plastik ekstremitas, dalam perawatan fraktur tulang (terutama ekstremitas bawah) dan pasien yang diimobilisasi untuk pencegahan DVT dan TE.

Metode utama untuk mengendalikan efek hipokagulasi IDA adalah tes protrombin, yang, menurut rekomendasi WHO, dilakukan sesuai dengan prosedur yang diusulkan pada tahun 1937 oleh Kvikom. Dalam beberapa dekade terakhir, metodologi tes ini dan evaluasi hasilnya telah dimodifikasi berdasarkan penentuan indeks protrombin (%) menggunakan sampel acak tromboplastin non-standar untuk sensitivitas, yang tidak memungkinkan untuk dosis yang tepat dan kontrol efek terapi dari AED. Sayangnya, teknik ini banyak digunakan di banyak lembaga medis Federasi Rusia dan merupakan praktik yang buruk.

Saat ini, menurut rekomendasi WHO, dalam praktik medis dunia, kecukupan penggunaan AED dipantau sesuai dengan rasio normalisasi internasional (MHO) dari uji protrombin, dengan mempertimbangkan "indeks sensitivitas" (MICH) dari pereaksi tromboplastin. Penggunaan tromboplastin terstandarisasi dalam uji prothrombotik meminimalkan variasi indikasi dengan penelitian berulang dalam mengevaluasi efek hipokagulasi dari AND (Gbr. 2).

Fig. 2. Tabel perhitungan MHO - rasio dinormalisasi internasional dalam situasi dengan indeks prothrombin yang diukur: MICH - indeks sensitivitas internasional

Dengan mempertimbangkan indeks sensitivitas tromboplastin yang digunakan, MHO ditentukan dengan menggunakan perhitungan:

Tabel 1 menyajikan metode untuk menghitung MHO, tergantung pada nilai MICH, yang dicatat pada tromboplastin yang diproduksi oleh berbagai perusahaan.

Tabel 1. Contoh-contoh perhitungan MHO tergantung pada nilai MICH

Apa itu antikoagulan. Daftar, nama obat, efek samping, klasifikasi

Masalah dengan aktivitas jantung dan sistem pembuluh darah sering terjadi pada manusia. Untuk pencegahan, pengobatan patologi ini menghasilkan obat - antikoagulan. Apa itu, bagaimana dan berapa banyak untuk menggunakannya terungkap lebih lanjut.

Apa itu antikoagulan, prinsip operasi

Antikoagulan disebut obat yang melakukan fungsi likuifaksi plasma. Mereka membantu mencegah pembentukan kelenjar trombotik, meminimalkan terjadinya serangan jantung, stroke, serta pembentukan penyumbatan vena dan arteri.

Perlu dicatat bahwa gumpalan darah yang terbentuk sebelumnya tidak diserap dengan bantuan obat-obatan tersebut.

Obat-obatan ditoleransi dengan baik, mendukung kesehatan orang-orang yang memiliki katup jantung buatan atau detak jantung yang tidak rata. Jika pasien menderita serangan jantung atau memiliki penyakit jantung lainnya (kardiomiopati), ia juga diresepkan antikoagulan.

Tindakan dana tersebut ditujukan untuk mengurangi kemampuan darah untuk melakukan koagulasi (koagulabilitas), yaitu, di bawah pengaruhnya mengurangi kemungkinan gumpalan yang dapat menghalangi perjalanan sendi vaskular. Sebagai hasil perawatan, risiko serangan jantung atau stroke diminimalkan.

Antikoagulan (apa itu, kekhasan penggunaannya dijelaskan di bawah) dibagi menjadi kelompok:

• fisiologis - terus-menerus diproduksi oleh tubuh dan memasuki aliran darah;
• patologis - ketika terdeteksi dalam plasma, mereka dapat menunjukkan adanya patologi apa pun.

Grup pertama dibagi menjadi:

• primer (sintesisnya terjadi secara konstan);
• sekunder (diproduksi setelah pemisahan faktor aliran darah dengan melarutkan fibrin di dalamnya).

Persiapan Alami Utama

Kelompok obat-obatan ini dibagi menjadi:

• inhibitor yang terbentuk karena replikasi fibrin sendiri;
• antitrombin - faktor utama protein plasma;
• antithromboplastins adalah faktor dalam sistem anti-koagulasi plasma.

Jika pasien memiliki kecenderungan untuk mengurangi zat-zat ini, maka ada kemungkinan ia dapat membentuk trombosis.

Kelompok obat primer alami:

Obat fisiologis sekunder

Kelompok obat termasuk dalam formula zat aktif berikut:

1. Antitrombin I.
2. Antitrombin IX.
3. Metafactors XIa dan Va.
4. Febrinopeptida.
5. Auto-2-antikoagulan.
6. Antitromboplastin.
7. PDF (zat yang timbul dari pembubaran fibrin).

Persiapan patologis

Dengan perkembangan penyakit serius dalam aliran darah, inhibitor spesies kekebalan terbentuk, bertindak sebagai antibodi spesifik. Badan-badan semacam itu dimaksudkan untuk mencegah koagulasi.

Ini termasuk inhibitor faktorial VII, IX. Selama perjalanan penyakit autoimun, tipe protein patologis muncul dalam aliran darah. Mereka memiliki sifat antimikroba dan efek luar biasa pada faktor koagulasi (II, V, Xa).

Antiplatelet

Obat mengurangi sintesis tromboksan dan dimaksudkan untuk pencegahan stroke dan serangan jantung, yang mungkin timbul dari pembentukan gumpalan darah yang terpaku.

Aspirin adalah antiagregant yang paling umum dan bermanfaat. Seringkali, pasien yang mengalami kejang diberikan aspirin. Ini memblokir pembentukan formasi darah terkondensasi di arteri koroner. Setelah berkonsultasi dengan spesialis medis, dimungkinkan untuk menggunakan agen ini dalam dosis kecil (untuk profilaksis).

Pasien yang menderita stroke dan penggantian katup jantung diresepkan ADP (adenosine difosfat inhibitor). Obat ini disuntikkan ke dalam vena, dan mencegah pembentukan gumpalan yang dapat menyumbat pembuluh darah.

Persiapan untuk trombosis:

Seperti obat lain, agen antiplatelet memiliki sejumlah efek samping:

• kelelahan konstan;
• seringnya mulas;
• sakit kepala;
• mual;
• sakit di perut;
• perubahan dramatis dalam feses;
• aliran darah dari hidung.

Dengan manifestasi seperti itu, pasien perlu menemui spesialis medis untuk menetapkan kembali obat.

Juga, ada efek samping di mana perlu untuk sepenuhnya berhenti minum obat:

1. Reaksi alergi (pembengkakan pada wajah, laring, lidah, anggota badan, bibir, ruam).
2. Muntah terutama dengan adanya pembekuan darah.
3. Kursi itu gelap atau berlumuran darah.
4. Adanya darah dalam urin.
5. Sulit menghirup dan menghembuskan napas.
6. Pidato yang tidak terkait.
7. Tanda-tanda aritmia.
8. Kekuningan, berbicara tentang protein kulit dan mata.
9. Nyeri sendi.
10. Halusinasi

Beberapa pasien diberi resep obat antiplatelet seumur hidup, sehingga mereka harus secara sistematis mengambil darah untuk memeriksa pembekuan.

Obat oral generasi baru

Antikoagulan (apa itu dan prinsip dampak dana pada tubuh yang dijelaskan dalam artikel) sangat diperlukan untuk banyak penyakit. Menurut statistik, kebanyakan dari mereka memiliki sejumlah keterbatasan dan efek samping. Tapi pabrikan menghilangkan semua aspek negatif, berkat ini, mereka merilis cara baru dan lebih baik dari generasi baru.

Antikoagulan apa pun memiliki sisi positif dan negatif. Para ilmuwan sedang melakukan studi laboratorium tambahan obat untuk lebih lanjut menghasilkan obat universal untuk trombosis dan penyakit terkait. Obat-obatan tersebut sedang dikembangkan untuk pasien yang lebih muda (anak-anak) dan bagi mereka yang memiliki kontraindikasi untuk penggunaannya.

Keuntungan dari obat modern:

• meminimalkan risiko aliran darah spontan;
• obat berfungsi dalam 1,5 jam;
• kebanyakan orang yang memiliki indikasi terbatas untuk warfin sudah dapat mengambil produk yang lebih baru;
• makanan yang dimakan dan obat-obatan lainnya tidak mempengaruhi efektivitas PNP.

Kekurangan PNP:

• pengujian dana berkelanjutan;
• cara seperti itu harus diminum terus-menerus, tanpa celah, karena mereka memiliki periode waktu tindakan yang singkat;
• jarang, tetapi ada efek yang tidak diinginkan terkait dengan intoleransi komponen.

Ada sejumlah kecil dana dalam daftar PUP, karena sebagian besar dari mereka berada dalam tahap pengujian. Salah satu produk baru adalah Dabigatran, yang merupakan obat dengan berat molekul rendah (penghambat trombin). Profesional medis sering meresepkannya untuk penyumbatan vena (untuk tujuan profilaksis).

2 PNP lain yang mudah ditoleransi oleh pasien adalah Apixaban, Rivaroxaban. Keuntungan mereka adalah bahwa tidak perlu selama terapi terapi untuk mengambil darah untuk risiko gangguan koagulasi. Mereka tidak menanggapi obat lain yang digunakan, yang merupakan keuntungan mereka. Serangan stroke dan aritmia juga dapat dicegah.

Klasifikasi antikoagulan: tindakan langsung, tidak langsung

Antikoagulan (apa itu dan prinsip tindakan mereka dibahas dalam artikel untuk tujuan informasi, sehingga pengobatan sendiri dilarang oleh mereka) dapat dibagi menjadi 2 subkelompok utama.

Mereka adalah:

• aksi langsung (memiliki kemampuan untuk bertindak langsung pada trombin, mengurangi aktivitasnya hingga minimum, sehingga melemahkan aliran darah);
• efek tidak langsung (mempengaruhi sintesis enzim (asal sekunder), yang mengatur pembekuan darah).

Obat diserap dengan baik oleh dinding lambung dan akhirnya diekskresikan dalam urin.

• Heparin (berat molekul rendah).
• Hirudin.
• Sodium hidrositrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandions.
• Monocoumarin.
• Dikumariny.

Kelompok herapin

Representasi utama dan paling umum dari obat-obatan langsung adalah Heparin. Komposisinya termasuk glikosaminoglikan sulfat, ukurannya berbeda. Ini memiliki bioavailabilitas rendah.

Obat berinteraksi dengan sejumlah besar komponen lain yang diproduksi oleh tubuh:

Pengobatan dengan obat ini tidak sepenuhnya melindungi terhadap trombosis. Jika gumpalan darah telah muncul dan terletak di plak aterosklerotik, maka heparin tidak dapat bertindak.

Obat heparin (tablet oral dan salep untuk pemakaian luar:

1. "Venolife".
2. "Heparin" (injeksi).
3. "Klevarin".
4. "Salep Heparin."
5. "Lioton gel".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptida

Antikoagulan (apa itu dan bagaimana pengaruhnya terhadap tubuh dapat ditemukan lebih jauh) dari kelompok oligopeptida mempengaruhi aktivitas trombin. Ini adalah penghambat kuat yang mencegah pembentukan gumpalan darah. Komponen aktif perangkat medis dipersatukan kembali dengan faktor pembekuan darah, mengubah lokasi atomnya.

Beberapa obat kelompok:

Dana ini digunakan untuk pencegahan:

• serangan jantung;
• varises;
• tromboemboli;
• reoklusi setelah operasi plastik dinding pembuluh darah.

Heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah memiliki ambang batas bioavailable tinggi dan aksi antitrombotik. Dalam proses penggunaannya risiko pembentukan komplikasi wasir adalah mungkin. Komponen obat cenderung cepat diserap dan lama diekskresikan.

Obat-obatan dalam subkelompok ini sepenuhnya menghilangkan faktor-faktor yang berkontribusi terhadap pembekuan darah abnormal.

Mereka meningkatkan sintesis trombin dan tidak memiliki dampak serius pada kapasitas dinding pembuluh darah. Obat-obatan membantu meningkatkan sifat reologi dari aliran darah, dan juga memiliki efek positif pada suplai darah ke semua organ, yang mengarah ke keadaan stabil dari fungsinya.

Nama obat heparin dengan berat molekul rendah:

Penghambat Thrombin

Perwakilan utama kelompok ini adalah "Grudin". Komposisinya mengandung protein, yang diekstrak dari air liur lintah (medis). Ini adalah penghambat trombin efek langsung.

Girudin memiliki analog (Girugen, Girulog). Mereka berkontribusi pada pelestarian hidup bagi pasien yang menderita penyakit jantung. Obat ini memiliki banyak keunggulan jika dibandingkan dengan kelompok heparin. Berarti memiliki efek yang berkepanjangan.

Produsen mulai merilis bentuk pemberian oral. Keterbatasan dalam penggunaan dana ini hanya dapat disebabkan oleh kategori harga.

"Lepirudin" (obat rekombinan) memblokir trombin dan diresepkan untuk tujuan profilaksis dari trombosis. Obat ini adalah inhibitor langsung trombin, melakukan pemblokirannya. Obat ini diresepkan untuk mencegah infark miokard atau untuk menghindari operasi jantung karena angina.

Persiapan Hirudin

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki beberapa kesamaan dengan kelompok heparin, mereka juga memiliki efek antitrombotik. Dalam komposisi mereka ada zat yang diproduksi dalam air liur lintah - hirudin. Ini mengikat trombin dan menghilangkannya secara ireversibel. Juga, sebagian obat ini memiliki efek pada faktor-faktor lain yang mempengaruhi pembekuan darah.

Dana berdasarkan hirudin:

Semua obat belum lama dijual, jadi pengalaman penggunaannya kecil.

Daftar antikoagulan tidak langsung: nama obat

Antikoagulan (apa yang dijelaskan di atas dalam artikel) dari tindakan tidak langsung dicirikan pada tabel di bawah ini:

Alat ini mengurangi kandungan lemak dalam aliran darah, meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah.

Daftar dan ulasan antikoagulan akting langsung

Obat langsung (antikoagulan) aksi langsung:

• "Salep Heparin", hadir dalam penjualan dalam tabung 25g, biayanya dari 50 rubel., Produk ini diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia.
• "Heparin-Akrikhin", diproduksi dalam bentuk gel untuk aplikasi eksternal, tabung memiliki volume 30 g, pabrikannya adalah Rusia, dan biayanya dari 230 rubel.
• "Trombless", diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia dalam bentuk gel untuk aplikasi eksternal, tabung memiliki volume 30 g, biaya obat ini bervariasi dari 250 hingga 300 rubel.
  
• "Venolife" - gel untuk aplikasi eksternal, diproduksi dalam bentuk tabung, volume yang 40 g, biaya obat ini terletak di sekitar 350 rubel.

Sebagai pengobatan dan profilaksis, spesialis medis meresepkan obat-obatan seperti:

• "Clexane" - injeksi (diproduksi oleh perusahaan farmasi Prancis). Obat ini memblokir penyumbatan pembuluh darah dengan paku seperti trombus, mengubah komposisi enzim yang ditujukan untuk pembekuan darah. Biaya obat ini adalah 1500 rubel.
• Fraxiparin juga diproduksi oleh perusahaan Perancis. Zat aktif meningkatkan pengencer darah dan mengurangi risiko pembekuan darah. Ini adalah obat suntik, yang harganya 2.200 rubel.
• "Fragmin" - suntikan produksi Amerika, diresepkan untuk orang yang memiliki risiko pembekuan darah. Biaya dana - 2000 rubel.

Indikasi untuk masuk

Antikoagulan diresepkan jika ada risiko trombosis dan jika:

• gagal jantung telah terjadi;
• ada katup jantung yang diimplantasikan secara buatan;
• ada aneurisma tahap kronis;
• mendeteksi trombosis parietal di jantung;
• ada infark miokard yang luas.

Dalam beberapa kasus, obat-obatan diresepkan sebagai pencegahan dan pengobatan:

• tromboflebitis tungkai;
• varises (varises);
• tromboemboli yang timbul setelah melahirkan;
• posisi paksa setelah operasi.

Kontraindikasi

Sebelum mengambil antikoagulan, pasien harus melewati serangkaian tes.

Obat dikontraindikasikan dalam:

• aneurisma (intraserebral);
• penyakit pada saluran pencernaan (maag);
• hipertensi (portal);
• trombositopenia;
  
• penyakit leukemia;
• tumor (ganas);
• masalah ginjal dengan hati (insufisiensi);
• tekanan tinggi (lebih dari 180/100);
• minum berlebihan;

Kemungkinan reaksi yang merugikan

Obat-obatan dapat menyebabkan kondisi masalah berikut pada pasien:

• adanya gumpalan darah di urin;
• tinja gelap atau hitam;
• noda darah di bawah kulit;
• mimisan panjang;
• gusi berdarah;
• memprovokasi muntah dengan bercak darah atau pendarahan berdarah;
• pada wanita, sifat dan jumlah darah menstruasi (panjang siklus dan jumlah debit) dapat berubah.

Apakah saya perlu resep dari dokter?

Karena antikoagulan mempengaruhi pembekuan darah, perdarahan dapat terjadi jika aturan untuk masuk tidak diikuti (lebih sering ini adalah pendarahan internal). Dilarang melakukan pengobatan sendiri, pastikan untuk menghubungi spesialis medis yang akan memberikan rekomendasi terperinci. Dari apotek obat-obatan tersebut dijual tanpa spesialis medis.

Desain artikel: Oleg Lozinsky

Video tentang antikoagulan

Antikoagulan: obat-obatan, mekanisme kerja dan indikasi utama: