Image

Xarelto - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2,5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) obat untuk pengobatan trombosis, emboli dan pencegahan stroke dan serangan jantung pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi penggunaan obat Xarelto. Menyajikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter, para ahli tentang penggunaan Xarelta dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Xarelta dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan trombosis, emboli dan pencegahan stroke dan serangan jantung pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Xarelto adalah inhibitor langsung selektif faktor 10a untuk pemberian oral. Aktivasi faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui jalurnya sendiri dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi.

Rivaroxaban (bahan aktif obat Xarelto) memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan sangat berkorelasi dengan konsentrasi plasma ketika dianalisis menggunakan kit Neoplastin (bila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dosis APTT-dependen dan hasil Heptest, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban (micronized) + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi dalam dosis 10 mg Xarelto cepat diserap, bioavailabilitas absolut tinggi dan 80-100%. Makanan tidak memengaruhi rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas sedang; variabilitas individu (koefisien variabilitas) adalah 30-40%, kecuali untuk hari dan hari berikutnya setelah operasi, ketika variabilitas tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutama albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit (sekitar 2/3 dosis), dengan setengah dari mereka diekskresikan oleh ginjal, dan setengah lainnya - dengan tinja. 1/3 dari dosis yang diterapkan mengalami ekskresi langsung oleh ginjal dalam bentuk zat yang tidak berubah, yang diyakini terutama melalui sekresi ginjal aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim yang tidak tergantung pada sistem sitokrom P450. Peserta utama dalam biotransformasi adalah kelompok morfolin, yang mengalami dekomposisi oksidatif, dan kelompok amida, yang mengalami hidrolisis.

Indikasi

  • pencegahan stroke, serangan jantung dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup;
  • pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru serta pencegahan kekambuhannya;
  • pencegahan tromboemboli vena pada pasien yang menjalani operasi ortopedi yang luas pada tungkai bawah.

Bentuk rilis

Tablet, dilapisi 2,5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Instruksi untuk penggunaan dan rejimen

Di dalam, sambil makan.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet, Xarelto dapat dihancurkan dan dicampur dengan air atau makanan cair, seperti saus apel, sebelum diminum. Setelah meminum Xarelto 15 atau 20 mg tablet yang dihancurkan, Anda harus segera makan.

Tablet Xarelto yang dihancurkan dapat diberikan melalui tabung lambung. Posisi probe di saluran gastrointestinal harus dikoordinasikan lebih lanjut dengan dokter sebelum mengambil Xarelto. Tablet yang dihancurkan harus diberikan melalui tabung perut di sejumlah kecil air, setelah itu sejumlah kecil air harus disuntikkan untuk mencuci sisa-sisa persiapan dari dinding probe. Setelah meminum tablet Xarelto 15 atau 20 mg yang dihancurkan, perlu segera mengambil nutrisi enteral.

Pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg 1 kali per hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (Cl creatinine 49-30 ml / menit), dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.

Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 20 mg.

Terapi Xarelto harus dianggap sebagai pengobatan jangka panjang, asalkan manfaat pengobatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.

Tindakan untuk melewati dosis

Jika dosis berikutnya dilewatkan, pasien harus segera memakai Xarelto dan melanjutkan keesokan harinya untuk minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan. Jangan menggandakan dosis yang diambil untuk mengkompensasi yang terlewat sebelumnya.

Efek samping

  • anemia;
  • trombositemia;
  • perdarahan pascaprosedural (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka);
  • takikardia;
  • hipotensi arteri (termasuk hipotensi selama prosedur);
  • hemoragi (termasuk hematoma dan kasus yang jarang terjadi perdarahan otot);
  • perdarahan gastrointestinal (termasuk gemetemezis, gusi berdarah, perdarahan dari rektum, hematuria, perdarahan dari saluran genital, perdarahan hidung);
  • mual, muntah;
  • sembelit, diare;
  • sakit perut;
  • perasaan tidak nyaman di perut;
  • fenomena dispepsia;
  • mulut kering;
  • edema lokal atau perifer;
  • kelelahan;
  • kelemahan;
  • asthenia;
  • demam;
  • urtikaria (termasuk kasus urtikaria umum);
  • dermatitis alergi;
  • pusing;
  • sakit kepala;
  • keadaan sinkopal;
  • rasa sakit pada anggota badan;
  • gatal-gatal (termasuk kasus-kasus gatal umum);
  • ruam kulit;
  • gagal ginjal (peningkatan kadar kreatinin, urea) dalam darah;
  • peningkatan kadar LDH, peningkatan kadar AAT dan AAT, peningkatan kadar lipase, amilase, bilirubin darah, tingkat alkali fosfatase.

Kontraindikasi

  • perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial, gastrointestinal);
  • penyakit hati disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
  • kehamilan;
  • hipersensitivitas terhadap rivaroxaban.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan kontraindikasi selama kehamilan.

Instruksi khusus

Penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan gagal ginjal berat (CC kurang dari 15 ml / menit) tidak dianjurkan.

Dengan hati-hati, Xarelto harus digunakan dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal cukup parah (CC 30-49 ml / menit) yang menerima terapi bersamaan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi rivaroxaban plasma, serta pada pasien dengan CC kurang dari 15-30 ml / mnt Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, konsentrasi plasma rivaroxaban dapat meningkat secara signifikan, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Pasien dengan gagal ginjal berat dengan peningkatan risiko perdarahan dan pasien yang menerima terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur kelompok azole atau inhibitor protease HIV harus dimonitor secara hati-hati untuk deteksi dini komplikasi hemoragik setelah dimulainya pengobatan. Pemantauan seperti itu dapat meliputi pemeriksaan fisik rutin pasien, pengamatan yang cermat terhadap keluarnya cairan dari luka bedah, dan penentuan kadar hemoglobin secara berkala.

Perhatian harus diambil ketika rivaroxaban digunakan dalam pengobatan pasien dengan peningkatan risiko perdarahan, termasuk. jika ada penyakit bawaan atau didapat yang menyebabkan perdarahan; hipertensi yang tidak terkontrol parah; tukak peptik pada saluran pencernaan pada tahap akut; tukak peptik yang baru ditransfer; retinopati vaskular; perdarahan intrakranial atau intraserebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; bedah saraf terbaru (pembedahan otak, sumsum tulang belakang) atau intervensi oftalmologis.

Perawatan harus diambil ketika meresepkan rivaroxaban kepada pasien yang menerima obat yang memengaruhi hemostasis, seperti obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), penghambat agregasi trombosit atau agen antitrombotik lainnya.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangi clearance ginjal dan hati dan dengan demikian secara signifikan meningkatkan AUC dari rivaroxaban.

Penggunaan kombinasi rivaroxaban dan obat antijamur dari seri azole dari ketoconazole (400 mg 1 kali per hari), yang merupakan penghambat CYP3A4 dan P-glikoprotein yang kuat, menyebabkan peningkatan 2,6 kali lipat pada rata-rata equilibrium rivaroxaban AUC dan peningkatan 1,7 kali lipat pada peningkatan rata-rata rivaroxaban dengan Cmax. efek farmakodinamik dari obat.

Dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan ritonavir inhibitor HIV (600 mg 2 kali sehari), yang merupakan inhibitor kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2,5 kali lipat dalam keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1,6 kali lipat Cmax rata-rata rivaroxaban, yang disertai dengan signifikan peningkatan efek farmakodinamik obat. Dalam hal ini, perlu menggunakan hati-hati Xarelto dalam pengobatan pasien yang secara bersamaan menerima obat antijamur azol sistemik atau inhibitor protease HIV.

Clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), inhibitor kuat CYP3A4 dan inhibitor intensitas sedang dari P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 1,5 kali lipat dalam nilai-nilai AUC rata-rata dan peningkatan 1,4 kali lipat dalam Cmax dari rivaroxaban. Peningkatan AUC dan peningkatan Cmax ini bervariasi dalam kisaran normal dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), yang cukup menghambat isoenzim CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 1,3 kali lipat dalam nilai rata-rata keseimbangan AUC dan Cmax dari rivaroxaban. Peningkatan AUC dan peningkatan Cmax ini bervariasi dalam kisaran normal dan dianggap signifikan secara klinis.

Pemberian rivaroxaban dan rifampisin secara simultan, yang merupakan penginduksi kuat CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menghasilkan sekitar 50% penurunan rata-rata AUC dari rivaroxaban dan penurunan paralel dalam efek farmakodinamiknya. Penggunaan kombinasi rivaroxaban dengan induser kuat lainnya CYP3A4 (misalnya, fenitoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga dapat menyebabkan penurunan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan konsentrasi plasma rivaroxaban dianggap tidak signifikan secara klinis.

Setelah penggunaan kombinasi enoxaparin (dalam dosis tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dosis tunggal 10 mg), efek aditif pada aktivitas antifactor 10a diamati, yang tidak disertai dengan efek tambahan pada pembekuan darah (waktu protrombin, APTT).

Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tidak ada interaksi farmakokinetik antara Xarelto dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dosis pemeliharaan 75 mg berikut), tetapi subkelompok pasien menunjukkan peningkatan klinis yang signifikan dalam waktu perdarahan yang tidak berkorelasi dengan agregasi platelet dan tingkat P-selectin atau reseptor GP2b / 3a.

Setelah pemberian rivaroxaban dan 500 mg naproxen secara simultan, tidak ada perpanjangan waktu perdarahan yang relevan secara klinis. Namun, pada individu, respons farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dosis 10 mg dapat dikonsumsi selama makan atau secara terpisah.

Efek pada tes laboratorium: efek pada tingkat pembekuan darah (waktu protrombin, APTT, Heptest) seperti yang diharapkan sehubungan dengan mekanisme aksi rivaroxaban.

Analog dari obat Xarelto

Analog struktural dari zat aktif obat Xarelto belum. Obat dalam komposisi mengandung bahan aktif yang unik.

Analog untuk kelompok farmakologis (agen untuk pengobatan trombosis dan emboli):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovitis;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenocoumarol;
  • Asam asetilsalisilat;
  • Brilinth;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetine;
  • Wobenzym;
  • Heparin;
  • Godasal;
  • Dekstran;
  • Detrombe;
  • Dipyridamole;
  • Zilt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnyl;
  • Carinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Clivearin;
  • Clopidex;
  • Colpharite;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Xantinol nikotinat;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • Pentoxifylline;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plydol;
  • Pradaksa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukin;
  • Benteng Ribasan;
  • Sincumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Thromboth ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • Fenilin;
  • Fibrinolysin;
  • Flogenzyme;
  • Cybor;
  • Egitrombe.

Xarelto

Daftar untuk meninggalkan ulasan.
Dibutuhkan kurang dari 1 menit.

Pada 5 minggu kehamilan, janin saya membeku. Selama dirawat di rumah sakit, saya mengeluh kepada dokter tentang rasa sakit di kaki saya dan setelah ultrasound saya didiagnosis dengan trombosis vena dalam non-eksklusif. Setelah masalah ginekologis selesai, mereka menempatkan saya di departemen bedah vaskular dan di sana saya bertemu Xarelto. Di rumah sakit, saya mengonsumsi 15mg dua kali sehari. Dan saya keluar malu melihat harga obat, tetapi kesehatan lebih mahal daripada uang! Secara umum, hasilnya adalah sebagai berikut: Setelah sebulan mengonsumsi 15mg dua kali sehari, dinamikanya luar biasa. Ultrasonografi menunjukkan bahwa 1 dari tiga vena yang terkena telah dibersihkan dan dapat dilewati. Sekarang saya telah minum 20mg sekali sehari selama sebulan dan, terus terang, saya mulai merasakan kaki saya lagi, yang membuat saya sangat khawatir. Nyeri berdenyut terkadang muncul. Dalam beberapa minggu saya berencana untuk pergi ke ultrasound, tapi saya pikir semuanya baik-baik saja. Secara umum, tidak ada efek samping (untuk menghindari masalah dengan perut saya minum omeprazole), saya juga menerima Phlebodia 600 di sepanjang jalan dan saya selalu memakai stocking kompresi kelas 2. Terima kasih kepada para ilmuwan untuk obat yang luar biasa ini! Saya tidak ingin beralih ke analog, karena tidak ada keinginan untuk mengambil risiko kesehatan dan waktu perawatan demi penghematan yang meragukan dari beberapa ribu rubel.

Saya menerima lebih dari setahun sebagai pencegahan stroke (satu adalah 3 tahun yang lalu). Tidak ada kesan negatif, mudah diambil, tidak ada stroke ulang. TAPI dalam tes darah, anemia tercatat secara stabil, yang belum ada sebelumnya dan penyebabnya tidak dapat ditentukan :-(
Sangat disayangkan bahwa tidak mungkin untuk memantau kinerja secara objektif, INR tidak berlaku)

Saya mengerti bahwa ini adalah obat paling modern yang tidak menghasilkan pembekuan darah. Dia akting yang hebat! Saya memiliki gumpalan darah di seluruh kaki saya, dan sekarang saya ditinggalkan sendirian. Ada prognosis positif yang bisa dia hilangkan.
Saya suka bahwa tidak ada yang merugikan atau alergi terhadap obat. Yang utama adalah jangan melebihi dosis - obatnya serius dan Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda. Saya minum di pagi hari pada waktu yang sama dan saya merasa sehat. Kontrol INR tidak diperlukan, obat bekerja dengan lembut, terus-menerus. Entah bagaimana aku merindukan penerimaan, merasa lemah dan pusing. Saya mengerti, kemungkinan besar, meminumnya untuk saya seumur hidup. Obat itu mahal, tetapi harganya bisa dibenarkan.

Dia biasa minum obat lain, tetapi setelah dua operasi, dokter meresepkan Xarelto.
Terdaftar, sayangnya, untuk jangka waktu tidak terbatas (tetapi dalam petunjuknya, diindikasikan, disarankan untuk meminumnya tidak lebih dari satu tahun, jika tidak ada efek, Anda harus berhenti memakainya). Saat ini, saya menerimanya selama sekitar enam bulan. Dengan dosis yang disarankan 20 mg per hari, saya minum sedikit pil lagi (dalam kemasan dosisnya 20 mg). Hasilnya adalah sekitar 25mg obat per hari. Karena saya mengalami kesulitan dalam menelan, saya menggiling obat menjadi makanan (mereka juga dapat dikonsumsi dengan cara ini, dokter mengatakan tidak ada perbedaan).
Karena peningkatan dosis, 3 minggu pertama adalah mulut kering. Seiring waktu, semuanya berjalan. Sampai hari ini, resorpsi gumpalan darah tidak terjadi, tetapi setidaknya tidak tumbuh lebih jauh. Juga tidak ada gumpalan darah baru (mereka muncul sebelumnya, sekarang selama setengah tahun bukan satu pun). Sepertinya efek obatnya adalah. Tetapi untuk harganya, efeknya masih belum cukup baik, tetapi tidak ada analog

Selain itu, saya memiliki risiko stroke, saya menderita gagal ginjal. Menurut petunjuk, saya minum 15 mg sekali sehari. Dan dengan dosis ini, obat itu tampaknya bekerja. Terima 5-6 bulan, tidak ada stroke terjadi.

Saya menderita trombosis vena dalam. Ada bengkak di kaki, bahkan demam. Xarelto diresepkan, dibeli, meskipun obat ini tidak murah. Dia mengambil 2-3 minggu pertama, 15 mg dua kali sehari sebelum makan, dan kemudian beralih ke 20 mg sekali sehari.
Saya dirawat sekitar 3 bulan. Rasa sakit dan berat secara bertahap menghilang. Ultrasonografi vaskular menunjukkan peningkatan.

Ada risiko stroke. Untuk profilaksis, Xarelto direkomendasikan. Saya minum 20 mg setiap hari. Saya mengerti bahwa Anda perlu meminumnya untuk waktu yang lama sementara risikonya tetap ada. Saya minum setengah tahun, sementara saya tidak melihat tanda-tanda stroke.

Saya memiliki banyak massa trombotik di kaki saya. Dokter meresepkan Xarelto. Penjelasannya sangat rinci, perdarahan ditunjukkan pada efek sampingnya. Saya bertanya-tanya apakah harus minum obat, karena ia memiliki kemungkinan reaksi yang merugikan. Masih memutuskan, karena sekarang tidak ada penyesalan.
Sebelum memulai kursus, sangat penting untuk memeriksa perut (FGD) untuk mengetahui apakah ada bisul di dalamnya. Dan hanya jika semuanya bersih, maka minum obat diperbolehkan.

Rejimen itu menarik, dengan meningkatnya dosis. Selama 20 hari saya mengambil masing-masing 10 mg, dan 40 hari untuk masing-masing 20 mg obat. Yang mengejutkan, tidak ada efek samping. Selain itu melihat infus herbal, omeprazole, untuk melindungi perut.
Setelah kursus Xarelto, saya melakukan doppler. Gumpalan darah terselesaikan, permeabilitas sempurna! Apalagi sangat cepat - hanya selama 2 bulan. Xarelto adalah keselamatan saya. Biarkan itu mahal, bahkan jika tidak dijual di mana-mana, tetapi itu memberikan hasil yang luar biasa.
Kita semua adalah individu, organisme bereaksi berbeda terhadap obat-obatan baru, sehingga sangat disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter secara menyeluruh, bukan untuk mengabaikan penelitian tambahan. Maka hasilnya akan luar biasa!

Xarelto diambil oleh ibu. Dokter meresepkan warfarin, tetapi dosis dan efeknya sangat kuat, mereka memutuskan untuk tidak mengambil risiko. Meski obat itu lebih murah daripada Xarelto.

Tablet berharga sekitar 3000 rubel untuk 28 buah 20 mg (jarang ditemukan lebih murah). Sekarang mereka telah memutuskan untuk membeli sekaligus dalam kemasan besar, sehingga setidaknya beberapa jenis tabungan diperoleh.
Ibu membutuhkan waktu enam bulan, dan semua tes darah kurang lebih baik. Jika sebelumnya, dengan sedikit tekanan pada kulit, memar muncul, sekarang kita tidak memiliki masalah seperti itu. Pil tidak memiliki efek samping.
Dalam kasus kami, obat harus diminum seumur hidup. Dan berdasarkan usia, dan berdasarkan kesehatan.
Obat yang luar biasa, mudah digunakan. Dan yang paling penting - ini berfungsi sebagaimana mestinya, hasilnya terlihat baik secara eksternal maupun dengan analisis. Kami tidak menyesal bahwa kami beralih ke Xarelto, sementara obatnya hanya menyenangkan.

Sekitar setahun yang lalu saya didiagnosis dengan mana saya perlu mengambil antikoagulan secara teratur. Pada awalnya, Warfain diangkat. Dia mulai meminumnya, tetapi pada hari ketiga perdarahan terbuka dengan kenaikan INR yang luar. Varchain segera dibatalkan, meresepkan Xarelto, tetapi memperingatkan bahwa obat itu "sedikit" lebih mahal dan bahwa saya tidak khawatir. Bahkan, "kecil" ini ternyata 20 kali lebih mahal. Jumlahnya hanya mengejutkan. Seperti kata dokter, tidak ada analog dengan komposisi yang sama. Obat ini masih muda dan tidak perlu menunggu analog dalam beberapa tahun mendatang. Jika Anda membeli paket besar 100 tablet, Anda dapat menghemat beberapa ribu setiap tiga hingga empat bulan. Setidaknya penghematan. Selama tahun ini, biaya obat telah meningkat sekitar 90 rubel, agak seperti, ketika negara mengontrol harga daftar obat yang diperlukan, dan Xarelto di antara mereka, harga tidak boleh melonjak tergantung pada nilai tukar. Ini merupakan nilai tambah.

Tubuh bereaksi dengan baik terhadap obat ini, saya tidak melihat adanya penurunan kesehatan, tidak ada penyakit atau kelemahan. Pil kecil, bahkan jika Anda mengunyah rasa khusus tidak terasa. Bentuk pemberiannya mudah - satu tablet per hari, kadang-kadang, saya akui, saya lupa meminumnya, tetapi jarang terjadi.

Saya memiliki trombus kecil di ketiak, xarelto diresepkan sebagai obat yang paling efektif untuk pengobatan.
Secara umum, khasiat dan pengobatan lain tidak buruk, tetapi ada juga yang minus.

Kelemahan utama adalah durasi pengobatan, karena minum satu dari tiga bulan. Tidak ada gunanya menulis tentang hasil. Tetapi gumpalan darah menjadi lebih lembut dan seolah-olah perbatasan mulai kabur, diameternya menurun, masih ada rasa sakit. Masih butuh 2 bulan, dan di sana Anda dapat berbicara tentang apakah itu berfungsi atau tidak. Tetapi momentum positif ini membesarkan hati.
Bulan pertama saya minum 15 mg per hari, sekarang saya meningkatkan dosis menjadi 20. Sekarang penerimaan menjadi jauh lebih nyaman - seluruh tablet. Sebelumnya, perlu untuk membagi dua, dan kemudian dari setengah "melihat" seperempat lagi, sehingga totalnya adalah tiga perempat. Ini sangat tidak nyaman, sangat disayangkan produsen tidak berpikir tentang melepaskan tablet dalam dosis 15 mg, untuk kenyamanan pemberian di bulan pertama.
Dari instruksi jangan menjauh. Daftar efek samping dan kontraindikasi kecil, saya tidak menyentuh gejala yang tidak menyenangkan dalam bentuk mual atau kelemahan, tekanannya juga normal.

Belum ada yang mengajukan pertanyaan. Pertanyaan Anda akan menjadi yang pertama!

Xarelto

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Xarelto (Xarelto) adalah antikoagulan akting langsung. Tersedia dalam bentuk tablet berlapis film dengan kandungan zat aktif 10, 15 dan 20 miligram. Bahan aktif - rivaroxaban micronized.

Tindakan farmakologis dan farmakodinamik

Menurut instruksi, Xarelto menghambat faktor Xa, dan juga memiliki efek antikoagulan.

Mekanisme kerja Xarelto sesuai dengan instruksi terletak pada penghambatan langsung faktor Xa. Rivaroxaban memiliki selektivitas tinggi dan memiliki bioavailabilitas tinggi (80-100 persen) selama pemberian oral. Aktivasi melalui jalur koagulasi eksternal dan internal faktor X untuk membentuk faktor Xa memainkan peran paling penting dalam kaskade koagulasi.

Farmakokinetik

Rivaroxaban cepat diserap - konsentrasi maksimum dalam darah dicapai dalam dua hingga empat jam setelah mengonsumsi pil. Setelah konsumsi, sebagian besar rivaroxaban (dari 92 hingga 95 persen) berikatan dengan protein plasma, komponen pengikat utama adalah serum albumin.

Ketika dicerna, sekitar dua pertiga dari dosis rivaroxaban dimetabolisme dan kemudian diekskresikan dalam bagian yang sama dengan tinja dan urin. Sepertiga sisanya diekskresikan tidak berubah oleh ekskresi ginjal langsung, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Indikasi untuk menggunakan Xarelto

Menurut instruksi, Xarelto dalam bentuk tablet 10 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani intervensi bedah ortopedi besar pada ekstremitas bawah.

Tablet Xarelto 15 dan 20 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi asal non-katup, serta untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan PE berulang dan DVT.

Kontraindikasi Xarelto

Menurut instruksi, Xarelto dikontraindikasikan dalam:

  • Hipersensitif terhadap zat aktif (rivaroxaban) atau zat lain yang terkandung dalam tablet;
  • Perdarahan intrakranial, gastrointestinal, atau lainnya;
  • Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lainnya;
  • Kondisi di mana ada risiko tinggi pendarahan besar;
  • Masa kehamilan dan menyusui;
  • Penyakit hati, di mana ada koagulopati;
  • Di bawah usia delapan belas tahun;
  • Gagal ginjal berat;
  • Intoleransi terhadap galaktosa atau laktosa secara turun-temurun.

Efek Samping Xarelto

Ulasan Xarelto menunjukkan bahwa penggunaan tablet Xarelto dapat disertai dengan risiko perdarahan terbuka atau tertutup dari jaringan atau organ apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Juga, menurut ulasan, Xarelto dapat menyebabkan komplikasi hemoragik: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, sakit kepala, peningkatan volume tungkai atau syok.

Dosis dan metode penggunaan Xarelto

Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.

Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.

Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.

Analog Xarelto

Analog Xarelto adalah Rivaroxaban.

Xarelto: harga di apotek daring

Tab Xarelto. hal. 15mg n14

Tab Xarelto. hal. 20mg n14

Tablet Xarelto 20 mg 14 pcs.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabel nomor 14

Tablet Xarelto 20 mg 28 pcs.

Tablet Xarelto 15 mg 28 pcs.

Tab Xarelto. hal. 20mg n28

Xarelto 15 mg tabel nomor 28

Xarelto 20 mg No. 28 tabl

Tab Xarelto. hal. 2,5 mg n56

Tablet Xarelto 2,5 mg 56 pcs.

Tablet Xarelto 10 mg 30 pcs.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Tablet Xarelto 15 mg 100 pcs.

Tablet Xarelto 20 mg 100 pcs.

Tab Xarelto. hal. 20mg n100

Tab Xarelto. hal. 15mg n100

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Selama bersin, tubuh kita sepenuhnya berhenti bekerja. Bahkan jantung berhenti.

Kebanyakan wanita bisa mendapatkan lebih banyak kesenangan dengan merenungkan tubuh mereka yang indah di cermin daripada dari seks. Jadi, wanita, berjuang untuk keharmonisan.

Berat otak manusia adalah sekitar 2% dari seluruh massa tubuh, tetapi ia mengkonsumsi sekitar 20% oksigen yang masuk ke dalam darah. Fakta ini membuat otak manusia sangat rentan terhadap kerusakan yang disebabkan oleh kekurangan oksigen.

Obat terkenal "Viagra" pada awalnya dikembangkan untuk pengobatan hipertensi arteri.

Obat batuk "Terpinkod" adalah salah satu dari penjual terlaris, tidak sama sekali karena khasiat obatnya.

Tulang manusia empat kali lebih kuat dari beton.

Ginjal kita mampu membersihkan tiga liter darah dalam satu menit.

Bahkan jika hati seseorang tidak berdetak, ia masih bisa hidup untuk waktu yang lama, seperti yang ditunjukkan oleh nelayan Norwegia Jan Revsdal kepada kami. "Motor" -nya berhenti pada jam 4 setelah nelayan tersesat dan tertidur di salju.

Ketika pecinta mencium, masing-masing kehilangan 6,4 kalori per menit, tetapi pada saat yang sama mereka bertukar hampir 300 jenis bakteri yang berbeda.

Dalam upaya menarik keluar pasien, dokter sering bertindak terlalu jauh. Misalnya, Charles Jensen tertentu pada periode 1954-1994. selamat dari 900 operasi pengangkatan neoplasma.

Jutaan bakteri dilahirkan, hidup dan mati di usus kita. Mereka dapat dilihat hanya dengan peningkatan yang kuat, tetapi jika mereka bersatu, mereka akan cocok dalam secangkir kopi biasa.

James Harrison, warga Australia berusia 74 tahun telah menjadi donor darah sekitar 1.000 kali. Ia memiliki golongan darah langka yang antibodinya membantu bayi baru lahir dengan anemia berat bertahan hidup. Dengan demikian, Australia menyelamatkan sekitar dua juta anak.

Obat alergi di Amerika Serikat saja menghabiskan lebih dari $ 500 juta per tahun. Apakah Anda masih percaya bahwa cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan ditemukan?

Untuk mengucapkan kata yang paling singkat dan paling sederhana, kita akan menggunakan 72 otot.

Vibrator pertama ditemukan pada abad ke-19. Dia bekerja pada mesin uap dan dimaksudkan untuk mengobati histeria wanita.

Miopia (miopia) adalah anomali pembiasan, memfokuskan gambar objek di depan retina, akibatnya seseorang melihat dengan baik, tetapi buruk.

Ulasan efek samping Xarelto

Rivaroxaban adalah penghambat langsung faktor Xa yang sangat selektif, yang memiliki bioavailabilitas tinggi ketika dikonsumsi secara oral.

Aktivasi faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui jalur koagulasi internal dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi. Faktor Xa adalah komponen dari kompleks prothrombinase yang muncul, yang aksinya mengarah pada konversi prothrombin menjadi trombin. Akibatnya, reaksi-reaksi ini mengarah pada pembentukan trombus fibrin dan aktivasi trombosit oleh trombin. Satu molekul faktor Xa mengkatalisasi pembentukan lebih dari 1000 molekul trombin, yang disebut "ledakan trombin." Laju reaksi faktor Xa yang terikat pada prothrombinase meningkat 300.000 kali dibandingkan dengan faktor Xa yang bebas, yang memastikan lompatan tajam pada tingkat trombin. Penghambat selektif faktor Xa dapat menghentikan "ledakan trombin". Dengan demikian, rivaroxaban mempengaruhi hasil dari beberapa tes laboratorium khusus atau umum yang digunakan untuk menilai sistem koagulasi. Pada manusia, ada penghambatan tergantung dosis dari aktivitas faktor Xa.

Pada manusia, penghambatan faktor Xa yang tergantung dosis diamati. Rivaroxaban memiliki efek tergantung dosis pada perubahan waktu protrombin, yang berkorelasi erat dengan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah (koefisien korelasi 0,98), jika kit Neoplast ® digunakan untuk analisis. Saat menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda. Waktu protrombin harus diukur dalam hitungan detik, karena MHO dikalibrasi dan disertifikasi hanya untuk turunan kumarin dan tidak dapat digunakan untuk antikoagulan lainnya.

Pada pasien yang menjalani operasi ortopedi besar, 5/95 persen untuk waktu protrombin (Neoplastin®) 2-4 jam setelah minum tablet (yaitu pada efek maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 detik.

Juga rivaroxaban meningkatkan dosis APTT secara dependen dan hasil dari HepTest ®; Namun, parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban juga memengaruhi aktivitas anti-faktor Xa, tetapi tidak ada standar untuk kalibrasi.

Selama perawatan dengan Xarelto ® pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Pada pria dan wanita sehat berusia lebih dari 50 tahun, perpanjangan interval QT pada EKG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak diamati.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi rivaroxaban cepat diserap; Cmaks tercapai 2-4 jam setelah minum pil.

Setelah konsumsi rivaroxaban diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Cmaks tercapai 2-4 jam setelah minum pil. Ketersediaan hayati rivaroxaban saat mengonsumsi tablet 2,5 mg dan tinggi 10 mg (80-100%), terlepas dari makanannya. Makan tidak memengaruhi AUC dan Cmaks saat mengambil obat dalam dosis 10 mg. Tablet Xarelto ® dengan dosis 2,5 mg dan 10 mg dapat dikonsumsi bersama makanan atau perut kosong.

Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas interindividual moderat, koefisien variabilitas Cv% berkisar dari 30% hingga 40%.

Rivaroxaban memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi - sekitar 92-95%, terutama rivaroxaban dikaitkan dengan serum albumin. Obat ini memiliki rata-rata Vd - sekitar 50 l.

Metabolisme dan ekskresi

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme yang tidak tergantung pada sistem sitokrom. Situs utama biotransformasi adalah oksidasi gugus morfolin dan hidrolisis ikatan amida.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp (P-glikoprotein) dan Vrpr (protein resistensi kanker payudara).

Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma darah, tidak ada metabolit utama atau aktif yang terdeteksi dalam plasma. Rivaroxaban, yang pembersihan sistemiknya sekitar 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat-obatan clearance rendah.

Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir1/2 berkisar antara 5 hingga 9 jam pada pasien muda dan 11 hingga 13 jam pada pasien usia lanjut.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Usia Pada pasien usia lanjut di atas 65, konsentrasi plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pada pasien muda, rata-rata AUC sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan nyata dalam total dan pembersihan ginjal.

Paul Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.

Berat badan Berat badan terlalu kecil atau besar (kurang dari 50 kg dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma (perbedaannya kurang dari 25%).

Usia anak-anak. Data tentang farmakokinetik pada anak-anak tidak tersedia.

Perbedaan antar etnis. Perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik pada pasien ras Kaukasia, Negroid, Asia, serta etnis Amerika Latin, Jepang atau Cina tidak diamati.

Disfungsi hati. Efek insufisiensi hati pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari pada pasien yang dibagi dalam kelas sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh (sesuai dengan prosedur standar dalam studi klinis). Klasifikasi Child-Pu memungkinkan untuk mengevaluasi prognosis penyakit hati kronis, terutama sirosis. Pada pasien yang dijadwalkan untuk terapi antikoagulan, titik kritis yang sangat penting dalam gangguan fungsi hati adalah penurunan sintesis faktor koagulasi di hati. Sejak indikator ini hanya sesuai dengan satu dari lima kriteria klinis / biokimia yang merupakan klasifikasi Child-Pugh, risiko perdarahan tidak jelas berkorelasi dengan klasifikasi ini. Pertanyaan tentang perawatan pasien dengan antikoagulan harus diselesaikan terlepas dari kelas klasifikasi Child-Pugh.

Xarelto ® dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis.

Pada pasien dengan sirosis hati dengan insufisiensi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeda sedikit dari indikator yang sesuai dalam kelompok kontrol sukarelawan sehat (rata-rata, ada peningkatan AUC rivaroxaban 1,2 kali). Tidak ada perbedaan signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kelompok.

Pada pasien dengan sirosis hati dan gagal hati dengan tingkat keparahan sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), rata-rata AUC dari rivaroxaban meningkat secara signifikan (dengan faktor 2,3) dibandingkan dengan sukarelawan sehat karena berkurangnya izin obat secara signifikan yang mengindikasikan penyakit hati serius. Penindasan aktivitas faktor Xa lebih jelas (2,6 kali) dibandingkan pada sukarelawan sehat. Waktu protrombin juga 2,1 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat. Menggunakan pengukuran waktu protrombin, jalur koagulasi eksternal diperkirakan, termasuk faktor koagulasi VII, X, V, II dan I, yang disintesis di hati. Pasien dengan insufisiensi hati moderat lebih rentan terhadap rivaroxaban, yang merupakan konsekuensi dari hubungan efek farmakodinamik dan parameter farmakokinetik yang lebih dekat, terutama antara konsentrasi dan waktu protrombin.

Data tentang penggunaan obat pada pasien dengan gagal hati kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia. Oleh karena itu, pada pasien dengan sirosis hati dan fungsi hati abnormal B dan C, menurut klasifikasi Child-Pugh, rivaroxaban dikontraindikasikan.

Ggn fungsi ginjal. Pada pasien dengan gagal ginjal, peningkatan paparan rivaroxaban diamati, berbanding terbalik dengan tingkat penurunan fungsi ginjal, yang dinilai oleh CC.

Pada pasien dengan gagal ginjal ringan (CC 50-80 ml / menit), sedang (CC 30-49 ml / menit) atau parah (CC 15-29 ml / menit), peningkatan 1,4 -, 1,5 -, dan 1,6 kali lipat diamati. konsentrasi plasma rivaroxaban (AUC), masing-masing, dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Peningkatan efek farmakodinamik yang sesuai lebih jelas.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang dan berat, penghambatan keseluruhan aktivitas faktor Xa meningkat 1,5, 1,9, dan 2 kali dibandingkan dengan sukarelawan sehat; waktu protrombin karena aksi faktor Xa juga meningkat masing-masing 1,3, 2,2, dan 2,4 kali.

Data tentang penggunaan Xarelto ® pada pasien dengan CC 15-29 ml / menit terbatas, dan oleh karena itu perawatan harus diambil ketika menggunakan obat dalam kategori pasien ini. Data tentang penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan QA ® adalah 2,5 mg (1 tab.) 2 kali / hari. Pasien juga perlu mengambil asam asetilsalisilat dalam dosis 75-100 mg / hari atau asam asetilsalisilat dalam dosis 75-100 mg / hari dalam kombinasi dengan clopidogrel dalam dosis 75 mg / hari atau tiklopidin dalam dosis harian standar.

Pengobatan harus dievaluasi secara teratur dalam hal menyeimbangkan risiko mengembangkan kejadian iskemik dan risiko perdarahan. Durasi pengobatan adalah 12 bulan. Pengobatan dapat diperpanjang hingga 24 bulan untuk setiap pasien, karena data pengobatan selama ini terbatas.

Pengobatan dengan Xarelto ® dengan dosis 2,5 mg harus dimulai sesegera mungkin setelah stabilisasi kondisi pasien selama ACS saat ini (termasuk prosedur revaskularisasi). Pengobatan dengan Xarelto ® harus dimulai setidaknya 24 jam setelah rawat inap. Obat Xarelto ® dalam dosis 2,5 mg harus dimulai ketika pemberian parenteral antikoagulan biasanya berhenti.

Jika masuk tidak terjawab, Anda harus terus menggunakan obat dengan dosis 2,5 mg dalam jadwal masuk berikutnya.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet, tablet Xarelto ® dapat dihancurkan atau dicampur dengan air atau makanan cair, seperti saus apel, sebelum diminum. Tablet Xarelto ® yang dihancurkan dapat diberikan melalui tabung lambung. Posisi probe di saluran pencernaan harus dikoordinasikan lebih lanjut dengan dokter sebelum mengambil Xarelto ®. Tablet yang dihancurkan harus diberikan melalui tabung perut di sejumlah kecil air, setelah itu sejumlah kecil air harus disuntikkan untuk mencuci sisa-sisa persiapan dari dinding probe.

Xarelto ® dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, yang mengarah ke risiko perdarahan yang signifikan secara klinis. Pasien dengan penyakit lain dari penyesuaian dosis hati tidak diperlukan.

Data klinis terbatas dari pasien dengan disfungsi hati sedang (kelas B-Anak-B) menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam aktivitas farmakologis. Untuk pasien dengan disfungsi hati berat (Child-Pugh kelas C), tidak ada data klinis.

Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan (CK 50-80 ml / menit) atau keparahan sedang (CK 30-49 ml / menit), penyesuaian dosis Xarelto® tidak diperlukan.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (CC 15-29 ml / menit) Xarelto ® harus digunakan dengan hati-hati, karena data klinis yang terbatas menunjukkan bahwa kadar plasma rivaroxaban pada populasi pasien ini meningkat secara signifikan. Penggunaan Xarelto ® dikontraindikasikan pada pasien dengan QA ®: ketika mengalihkan pasien dari AVC ke Xarelto ®, nilai MHO akan keliru ditaksir berlebihan setelah menggunakan Xarelto ®. MHO tidak cocok untuk menentukan aktivitas antikoagulan Xarelto ®, oleh karena itu indikator ini tidak digunakan untuk tujuan ini.

Transisi dari terapi dengan Xarelto ® ke terapi dengan antagonis vitamin K: ada kemungkinan efek antikoagulan yang tidak mencukupi ketika beralih dari terapi dengan Xarelto ® ke AVC. Dalam hal ini, perlu untuk memberikan efek antikoagulan yang cukup dan berkelanjutan selama transisi yang sama dengan bantuan antikoagulan alternatif. Perlu dicatat bahwa selama masa transisi dari terapi Xarelto ® ke terapi AVK Xarelto ® dapat berkontribusi pada peningkatan MPE.

Pada pasien yang beralih dari terapi dengan Xarelto® ke AVK, yang terakhir harus diambil terus menerus sampai MHO ≥2.0. Dalam 2 hari pertama masa transisi, AVK harus digunakan dalam dosis standar, kemudian menyesuaikan dosis AVK sesuai dengan nilai MHO. Sejak selama periode ini, pasien menerima secara bersamaan obat Xarelto ® dan AVK, MHO harus dinilai tidak lebih awal dari 24 jam (setelah dosis pertama, tetapi sebelum dosis Xarelto ® berikutnya). Dengan demikian, setelah menghentikan penggunaan Xarelto ®, MHO sebagai perkiraan andal dari efek terapi AVK dapat digunakan tidak lebih awal dari 24 jam setelah dosis terakhir Xarelto ®.

Beralih dari terapi dengan antikoagulan parenteral ke terapi dengan Xarelto®: untuk pasien yang menerima antikoagulan parenteral, Xarelto® harus dimulai 0-2 jam sebelum pemberian obat parenteral terjadwal berikutnya (misalnya, heparin dengan berat molekul rendah) atau pada saat penghentian pemberian obat parenteral berkelanjutan (atau saat penghentian pemberian obat parenteral berkelanjutan) ( misalnya, pada / dalam pengenalan heparin yang tidak terfraksi).

Beralih dari terapi Xarelto ® ke antikoagulan parenteral: Xarelto ® harus dihentikan dan dosis pertama antikoagulan parenteral harus diberikan pada saat dosis Xarelto ® berikutnya harus digunakan.

Keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditetapkan.

Penyesuaian dosis pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Tidak ada penyesuaian dosis Xarelto ® tergantung pada jenis kelamin, berat badan, etnis diperlukan.

Overdosis

Kasus overdosis yang jarang telah dilaporkan dengan rivaroxaban hingga 600 mg tanpa perdarahan atau reaksi merugikan lainnya. Karena penyerapan terbatas, sebuah dataran tinggi konsentrasi diperkirakan akan terbentuk tanpa semakin meningkatkan konsentrasi plasma rata-rata rivaroxaban bila digunakan dalam dosis berlebihan 50 mg atau lebih tinggi.

Pengobatan: penangkal spesifik rivaroxaban tidak diketahui. Dalam kasus overdosis Xarelto ®, karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban. Karena pengikatan rivaroxaban secara signifikan dengan protein plasma, diharapkan rivaroxaban tidak akan dihilangkan dengan hemodialisis.

Jika terjadi komplikasi dalam bentuk perdarahan, asupan obat berikutnya harus ditunda atau pengobatan dengan obat harus dihentikan sepenuhnya. T1/2 rivaroxaban daun sekitar 5-13 jam.Perawatan harus dipilih secara individual, tergantung pada tingkat keparahan dan lokasi perdarahan.

Jika perlu, pengobatan simtomatik yang tepat dapat dilakukan, seperti kompresi mekanis (misalnya, dalam kasus perdarahan hidung parah), hemostasis bedah dengan evaluasi efektivitasnya (kontrol perdarahan), terapi infus dan dukungan hemodinamik, penggunaan produk darah (massa eritrosit atau plasma beku segar, tergantung pada apakah anemia atau koagulopati) atau trombosit terjadi.

Jika langkah-langkah yang tercantum di atas tidak menghilangkan perdarahan, Anda dapat menggunakan obat pro-koagulan spesifik, seperti konsentrat kompleks protrombin, konsentrat kompleks protrombin aktif, atau faktor rekombinan VIIa. Namun, saat ini, pengalaman menggunakan obat ini pada pasien yang menerima Xarelto ® sangat terbatas.

Diasumsikan bahwa protamine sulfate dan vitamin K tidak akan mempengaruhi aktivitas antikoagulan rivaroxaban.

Tidak ada pengalaman menggunakan obat antifibrinolitik (asam traneksamat, asam aminokaproat) pada pasien yang menerima Xarelto ®. Tidak ada bukti ilmiah tentang kelayakan atau pengalaman menggunakan obat hemostatik sistemik desmopresin dan aprotinin pada pasien yang menerima Xarelto®.

Interaksi obat

Rivaroxaban dieliminasi terutama melalui metabolisme di hati yang dimediasi oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta oleh ekskresi ginjal dari obat yang tidak berubah dengan P-glikoprotein / Bcrp.

Rivaroxaban tidak menghambat dan tidak menginduksi isoenzim CYP3A4 dan isoenzim utama lainnya dari sistem sitokrom P450.

Penggunaan simultan Xarelto ® dan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati dan, dengan demikian, secara signifikan meningkatkan efek sistemik.

Penggunaan simultan Xarelto ® dan ketoconazole obat antijamur azole (400 mg 1 kali / hari), penghambat CYP3A4 yang kuat dan P-glikoprotein, menghasilkan peningkatan rata-rata keseimbangan AUC dari rivaroxaban 2,6 kali dan peningkatan rata-rata Cmaks rivaroxaban 1,7 kali, yang disertai dengan peningkatan signifikan dalam efek farmakodinamik dari Xarelto®.

Penggunaan simultan obat Xarelto ® dengan ritonavir inhibitor HIV (600 mg 2 kali / hari), yang merupakan inhibitor kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan rata-rata keseimbangan AUC rata-rata 2,5 kali dari rivaroxaban 2,5 dan peningkatan rata-rata Cmaks rivaroxaban 1,6 kali, yang disertai dengan peningkatan yang signifikan dalam efek farmakodinamik obat.

Oleh karena itu, Xarelto ® B tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien yang menerima pengobatan sistemik dengan obat antijamur kelompok azole atau inhibitor protease HIV.

Zat aktif lain yang menghambat setidaknya salah satu cara untuk menghilangkan rivaroxaban, dimediasi oleh CYP3A4 atau P-gp, cenderung meningkatkan konsentrasi plasma rivaroxaban ke tingkat yang lebih rendah.

Clarithromycin (500 mg 2 kali / hari), inhibitor poten dari isoenzim CYP3A4 dan inhibitor P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan nilai AUC 1,5 kali dan Cmaks rivaroxaban 1,4 kali. Peningkatan ini memiliki urutan variabilitas normal AUC dan Cmaks dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Erythromycin (500 mg 3 kali / hari), inhibitor isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein sedang, menyebabkan peningkatan nilai AUC dan Cmaks rivaroxaban 1,3 kali. Peningkatan ini memiliki urutan variabilitas normal AUC dan Cmaks dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Flukonazol (400 mg 1 kali / hari), penghambat moderat isoenzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan AUC rata-rata rivaroxaban 1,4 kali dan peningkatan rata-rata Cmaks 1,3 kali. Peningkatan ini memiliki urutan variabilitas normal AUC dan Cmaks dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Penggunaan simultan Xarelto ® dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan penurunan AUC rata-rata rivaroxaban sekitar 50% dan penurunan paralel dalam efek farmakodinamiknya. Penggunaan simultan Xarelto ® dengan penginduksi CYP3A4 kuat lainnya (misalnya, fenitoin, carbamazepine, fenobarbital, atau Hypericum perforatum) juga dapat menyebabkan penurunan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma.

Induktor kuat CYP3A4 harus digunakan dengan hati-hati pada pasien setelah ACS menerima Xarelto ® 2,5 mg 2 kali / hari.

Setelah penggunaan simultan enoxaparin sodium (40 mg sekali) dan Xarelto® (10 mg sekali), efek penjumlahan dari menekan aktivitas anti-faktor Xa diamati tanpa efek tambahan pada tingkat koagulasi (waktu protrombin, APTT). Enoxaparin tidak mempengaruhi farmakokinetik rivaroxaban.

Tidak ada interaksi farmakokinetik clopidogrel yang diamati (dosis jenuh 300 mg diikuti dengan dosis pemeliharaan 75 mg) dengan Xarelto® (dengan dosis 15 mg), namun, peningkatan signifikan dalam waktu perdarahan dicatat pada subkelompok pasien, yang tidak berkorelasi dengan tingkat agregasi trombosit, jumlah reseptor ke P-selectin atau GPIIb / IIIa.

Setelah penggunaan Xarelto ® (15 mg) dan naproxen (500 mg) secara simultan, tidak ada perpanjangan waktu perdarahan yang signifikan secara klinis. Namun, pada beberapa pasien, respons farmakodinamik yang lebih jelas mungkin terjadi.

Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan rivaroxaban dengan dronedarone karena data klinis yang terbatas pada aplikasi bersama.

Karena meningkatnya risiko perdarahan, kehati-hatian diperlukan ketika digunakan bersama dengan antikoagulan lainnya.

Dengan hati-hati, gunakan Xarelto ® bersamaan dengan NSAID (termasuk asam asetilsalisilat) dan agen antiplatelet, karena penggunaan obat ini biasanya meningkatkan risiko perdarahan.

Pemindahan pasien dari warfarin (MHO dari 2 ke 3) ke Xarelto® (20 mg) atau dari Xarelto® (20 mg) ke warfarin (MHO dari 2 hingga 3) meningkatkan waktu protrombin / INR (Neoplastin) lebih dari dengan penjumlahan sederhana efek (nilai individu INR dapat mencapai 12), sedangkan efek perubahan APTT, penekanan aktivitas faktor Xa dan potensi endogen trombin (EPT) adalah aditif.

Jika perlu, pelajari efek farmakodinamik Xarelto ® selama periode transisi karena tes yang diperlukan tidak terpengaruh oleh warfarin, Anda dapat menggunakan penentuan aktivitas anti-faktor Xa, waktu pembekuan yang diinduksi prothrombinase dan Hep Test ®. Mulai dari hari ke-4 setelah penghentian warfarin, semua tes (termasuk waktu protrombin, APTT, penekanan aktivitas faktor Xa dan EPT (potensi endogen trombin)) hanya mencerminkan efek Xarelto ®.

Untuk menilai efek farmakodinamik warfarin selama periode transisi, Anda dapat menggunakan indikator MHO, yang diukur pada saat mencapai Cmaks rivaroxaban (24 jam setelah menerima dosis rivaroxaban), karena pada titik waktu ini rivaroxaban praktis tidak berpengaruh pada indikator ini.

Interaksi farmakokinetik antara warfarin dan Xarelto ® belum terdaftar.

Interaksi farmakokinetik antara rivaroxaban dan midazolam (substrat CYP3A4), digoksin (substrat P-glikoprotein) atau atorvastatin (substrat CYP3A4 dan P-glikoprotein) tidak ada.

Penggunaan simultan dari inhibitor omeprazole pompa proton, penghambat histamin H2-Reseptor Ranitidine, aluminium hidroksida antasid / magnesium hidroksida, naproxen, clopidogrel atau enoxaparin tidak mempengaruhi bioavailabilitas dan farmakokinetik rivaroxaban.

Interaksi farmakokinetik dan farmakodinamik yang signifikan secara klinis dengan pemberian kombinasi obat Xarelto ® dan asam asetilsalisilat pada dosis 500 mg belum diidentifikasi.

Dampak pada nilai-nilai laboratorium

Xarelto ® memiliki efek pada tingkat pembekuan darah (waktu protrombin, APTT, Hep Test ®) karena mekanisme kerjanya.

Efek samping

Keamanan Xarelto® dievaluasi dalam empat studi fase III yang melibatkan 6097 pasien yang menjalani operasi ortopedi utama pada tungkai bawah (penggantian pinggul total atau penggantian lutut total) dan 3997 pasien dirawat di rumah sakit karena alasan medis yang menerima perawatan Xarel® 10 mg hingga 39 hari, serta dalam 2 studi pengobatan fase III tromboemboli vena, yang mencakup 2.194 pasien yang menerima Xarelto® atau 15 mg 2 kali / hari selama 3 minggu, setelah itu diikuti dengan dosis 20 mg 1 kali / hari, atau 20 mg 1 kali / hari dengan durasi pengobatan hingga 21 bulan.

Selain itu, selama dua studi fase III, yang termasuk 7750 pasien, data diperoleh pada keamanan obat pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup yang menerima setidaknya satu dosis Xarelto®, serta 10.225 pasien dengan ACS yang menerima, Setidaknya satu dosis Xarelto ® 2,5 mg (2 kali / hari) atau 5 mg (2 kali / hari) Xarelto ® dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat atau asam asetilsalisilat dengan clopidogrel atau ticlopidine.

Karena mekanisme aksi farmakologis, penggunaan Xarelto ® dapat disertai dengan peningkatan risiko perdarahan laten atau yang jelas dari organ dan jaringan apa pun, yang dapat menyebabkan anemia post-hemoragik. Risiko perdarahan dapat meningkat pada pasien dengan hipertensi arteri parah yang tidak terkontrol dan / atau ketika digunakan bersama dengan obat yang mempengaruhi hemostasis.

Tanda, gejala, dan tingkat keparahan (termasuk kemungkinan kematian) bervariasi tergantung pada lokasi, intensitas, atau durasi perdarahan dan / atau anemia.

Komplikasi hemoragik dapat memanifestasikan kelemahan, pucat, pusing, sakit kepala, pembengkakan yang tidak dapat dijelaskan, sesak napas, atau syok yang tidak dapat dijelaskan oleh sebab lain. Dalam beberapa kasus, gejala iskemia miokard, seperti nyeri dada dan angina, berkembang sebagai akibat anemia.

Ketika Xarelto ® diambil, komplikasi-komplikasi terkenal yang merupakan sekunder dari perdarahan hebat, seperti crush crush dan gagal ginjal karena hipoperfusi, juga dicatat. Karena itu, Anda harus mempertimbangkan kemungkinan perdarahan saat menilai kondisi pasien yang menerima antikoagulan.

Data yang dirangkum pada frekuensi reaksi merugikan yang dicatat untuk Xarelto ® diberikan di bawah ini. Dalam kelompok dibagi dengan frekuensi, efek yang tidak diinginkan disajikan dalam urutan penurunan keparahan, sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100 - A