Image

Ketika Xarelto diresepkan: instruksi dan analog obat

Xarelto adalah antikoagulan akting langsung.

Kelompok obat ini berkontribusi pada penekanan pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah, karena berkurangnya pembentukan fibrin.

Mereka mempengaruhi biosintesis elemen-elemen tertentu dari tubuh, memungkinkan Anda untuk mengubah viskositas darah, yang mengarah pada penghambatan proses pembekuan. Xarelto antikoagulan diizinkan untuk digunakan dengan tujuan terapeutik dan profilaksis.

Kelompok klinis-farmakologis

Aksi langsung antikoagulan.

Ketentuan penjualan farmasi

Ini dirilis dengan resep dokter.

Berapa harga Xarelto? Harga rata-rata di apotek adalah 1.500 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

"Xarelto" tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film terlarut khusus dengan lapisan merah muda-cokelat atau merah-cokelat. Mereka bulat dan memiliki sisi bikonveks terukir. Pada istirahat mereka, massa putih seragam terlihat, yang dikelilingi oleh cangkang larut warna.

  1. Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.
  2. Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Efek farmakologis

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Xarelto digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk digunakan

Agen profilaksis untuk tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi signifikan pada ekstremitas bawah. Untuk intervensi ortopedi, 10 mg tablet direkomendasikan.

  • Xarelto 15 dan 20 mg digunakan sebagai agen profilaksis untuk fibrilasi atrium asal non-katup. Dalam hal ini, obat ini membantu mencegah tromboemboli sistemik dan stroke.

Obat ini digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam dan tromboemboli paru dan sebagai profilaksis untuk mencegah terulangnya emboli paru dan DVT.

Kontraindikasi

Kontraindikasi umum untuk tablet Xarelto:

  • Anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
  • Kehamilan;
  • Masa menyusui;
  • Hipersensitif terhadap obat;
  • Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
  • Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit);
  • Perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial dan gastrointestinal);
  • Defisiensi laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
  • Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lain, misalnya, antikoagulan oral (dabigatran, warfarin, apixaban), heparin dengan berat molekul rendah (dalteparin, enoxaparin), heparin yang tidak terfraksi (UFH), turunan heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kasus ketika pasien dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau ketika UFH diresepkan dalam dosis rendah untuk mempertahankan patensi vena sentral atau kateter arteri.

Kontraindikasi untuk penggunaan tablet, tergantung pada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

  • "2.5": pengobatan sindrom koroner akut dengan agen antiplatelet pada pasien yang mengalami serangan iskemik transien atau stroke;
  • "10", "15" dan "20": kerusakan atau kondisi di mana risiko perdarahan besar meningkat (misalnya, aneurisma atau penyakit pembuluh darah di sumsum tulang belakang atau otak, mata, otak atau operasi sumsum tulang belakang, malformasi arteri, cedera kepala baru-baru ini, cedera kepala baru-baru ini) atau sumsum tulang belakang, perdarahan intrakranial, dugaan atau diagnosa varises esofagus, adanya tumor ganas dengan risiko tinggi perdarahan, baru-baru ini ditransfer atau tukak gastrointestinal yang ada);
  • "10": kasus di mana operasi diindikasikan untuk fraktur tulang paha.

Kondisi / penyakit yang diresepkan tablet Xarelto dengan hati-hati:

  1. Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang mempengaruhi hemostasis;
  2. Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin 15-29 ml / mnt), karena kemungkinan peningkatan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
  3. Terapi sistemik dengan obat antijamur dari kelompok azole atau protease inhibitor dari human immunodeficiency virus, dengan pengecualian flukonazol;
  4. Gagal ginjal dengan keparahan sedang (bersihan kreatinin 30-49 ml / mnt), di mana pasien menerima obat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
  5. Peningkatan risiko perdarahan: termasuk riwayat bronkiektasis atau perdarahan paru, bawaan atau kecemasan yang didapat, ulkus lambung dan ulkus duodenum pada fase akut, baru-baru ini menderita ulkus lambung dan ulkus duodenum, retinopati vaskular, retropiopati, anestone, dan tukak lambung anastropik. pembuluh darah tulang belakang atau otak, pendarahan intraserebral atau intrakranial baru-baru ini, setelah operasi baru-baru ini mata, otak atau sumsum tulang belakang).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi yang berkaitan dengan keamanan dan kemanjuran obat Xarelto selama kehamilan dilakukan pada hewan. Akibatnya, efek toksik rivaroxaban pada organisme calon ibu dan anak terungkap. Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan karena risiko tinggi penetrasi zat aktif melalui plasenta dan kemungkinan perdarahan. Untuk wanita yang berusia subur, obat ini hanya diperbolehkan bila menggunakan kontrasepsi.

Hasil studi tentang kemungkinan menerima Xarelto selama menyusui yang dilakukan pada hewan menunjukkan bahwa zat aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen menunjukkan bahwa ketika memberi makan zat beracun bisa masuk ke tubuh anak. Memulai Xarelto hanya diizinkan setelah akhir periode laktasi.

Dosis dan metode penggunaan

Dalam petunjuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.

Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.

Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.

Efek samping

Selama terapi obat pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap Rivaroxaban, efek samping berikut diamati:

  1. Hematuria;
  2. Hemoptisis, sering mimisan;
  3. Edema perifer;
  4. Demam;
  5. Kelemahan umum, malaise;
  6. Pendarahan pada bola mata mungkin terjadi;
  7. Disfungsi hati, timbulnya ikterus;
  8. Tingkat aktivitas transaminase hati yang meningkat
  9. Peningkatan konsentrasi bilirubin;
  10. Reaksi kulit alergi - gatal, urtikaria, ruam, pendarahan di bawah kulit;
  11. Pada bagian dari sistem hematopoietik - pengembangan anemia defisiensi besi, trombositopenia;
  12. Sakit kepala, pingsan, pusing, pendarahan pada substansi otak;
  13. Pada bagian jantung dan pembuluh darah - menurunkan tekanan darah, pembentukan memar dan hematoma di bawah kulit, dalam kasus yang jarang terjadi, takikardia;
  14. Pada bagian saluran pencernaan - gejala dispepsia, perut kembung, mual, mulut kering, gusi berdarah, eksaserbasi penyakit kronis saluran pencernaan, risiko perdarahan gastrointestinal.

Overdosis

Dengan overdosis obat, tidak ada perdarahan atau reaksi merugikan lainnya yang telah dilaporkan. Dengan dosis berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan obat yang terbatas dimungkinkan, mengarah pada pembentukan dataran tinggi konsentrasi tanpa semakin meningkatkan konsentrasi rata-rata rivaroxaban dalam plasma.

Untuk menghilangkan gejala overdosis, dianjurkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak efektif). Selanjutnya, jika perlu, harus pengobatan simptomatik. Tidak ada penangkal khusus.

Jika perdarahan terjadi, perlu untuk menunda dosis obat berikutnya atau membatalkan pengobatan selama 5 hingga 13 jam. Perawatan dipilih secara individual, tergantung pada tingkat keparahan dan lokasi perdarahan. Jika perdarahan tidak dapat dihilangkan, obat pro-koagulan spesifik dari tindakan terbalik (konsentrat kompleks protrombin, konsentrat kompleks protrombin teraktivasi atau faktor VIIa rekombinan) dapat digunakan.

Instruksi khusus

Dalam proses penggunaan obat, penting untuk secara teratur memonitor parameter pembekuan darah.

Secara umum, Xarelto tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan. Dalam kasus yang sangat jarang, ada reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk gangguan perhatian dan malaise umum, yang membutuhkan kehati-hatian.

Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami perdarahan dengan Xarelto. Oleh karena itu, pemilihan dosis yang cermat diperlukan.

Sebelum melakukan operasi bedah, penting untuk membatalkan penggunaan obat tidak kurang dari satu hari sebelum mereka mulai.

Interaksi obat

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ulasan

Kami mengambil beberapa ulasan tentang orang yang memakai Xarelto:

  1. Andrew. Saya menggunakan obat ini sedikit lebih dari 2 tahun, dosis 20 mg per hari. Diagnosis atrial fibrilasi dan flutter. Saya dapat berbicara tentang kemanjuran obat, tidak ada komplikasi.
  2. Albina. Xarelto adalah obat yang efektif dan jelas lebih aman daripada, misalnya, Warfarin. Bekerja dengan baik dalam pencegahan trombosis, serta atrial fibrilasi. Obatnya luar biasa, hanya satu minus yang harganya mahal.
  3. Inna Setelah operasi pada kaki (luka jahitan), dokter membuat janji: Xarelto, Reopolyglukin (sebelum makan siang dan di malam hari, setelah makan siang) dan cara lain dalam berbagai bentuk pelepasan (pipet, pil). Saya perhatikan bahwa Xarelto juga membantu mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh, terutama setelah intervensi bedah. Berkat minum obat, periode pasca operasi berlalu dengan cepat dan tanpa komplikasi.
  4. Katerina. Saya didiagnosis dengan diagnosis serius trombosis IVC, vena ileum dan vena dalam pada ekstremitas bawah. Xarelto diresepkan sebagai antikoagulan (obat pengencer darah) dan diminum selama 3,5 bulan. Selama waktu ini, tidak ada efek samping yang ditemukan. Namun, menolak untuk minum obat ini membuatnya mahal dan keinginan saya untuk menyusui. Kelebihan: tidak ada efek samping, kemudahan masuk, tidak perlu menjaga pemantauan pembekuan darah secara konstan. Kekurangan: harga, dikontraindikasikan saat menyusui.

Analog

Xarelto adalah obat asli yang tidak memiliki analog di Rusia atau dalam komposisi asing. Jika dokter telah meresepkan obat ini, tidak dianjurkan untuk menggantinya, karena hampir tidak mungkin untuk memilih opsi penggantian yang setara.

Analog Rusia atau impor Xarelto adalah obat-obatan seperti:

  • Elikvis;
  • Warfarin;
  • Fraxiparin;
  • Heparin;
  • Cybor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoxarin;
  • Sincumar;
  • Aspekard - jauh lebih murah;
  • Aspirin;
  • Deplatt;
  • Cardiomagnyl;
  • Clopidogrel;
  • Curantil;
  • Plavix;
  • Asam asetilsalisilat (analog murah);
  • Polocard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

Xarelto: petunjuk penggunaan, analog, dan ulasan

Xarelto adalah antikoagulan akting langsung. Inhibitor langsung faktor sel Xa yang sangat selektif, dengan ketersediaan hayati tinggi ketika diberikan. Bahan aktif - rivaroxaban.

Obat ini memiliki efisiensi yang sangat tinggi, karena peran paling penting dalam kaskade koagulasi dimainkan oleh aktivasi faktor X melalui jalur koagulasi eksternal dan internal dengan pembentukan faktor Xa.

Rivaroxaban diserap dengan sangat cepat. Dalam 2 hingga 4 jam setelah minum obat, konsentrasi maksimum zat aktif dalam darah tercapai. Sebagian besar zat aktif obat, dan ini hingga 95%, terikat oleh protein plasma. Sekitar 2/3 dari zat aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam feses dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama. 1/3 obat lainnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Xarelto memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan berkorelasi erat dengan konsentrasi plasma (r = 0,98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan hasil peningkatan dosis Heptest tergantung, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Xarelto bantu? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

  • Untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi ortopedi besar pada tungkai bawah.
  • Untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup.
  • Untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan emboli paru berulang dan DVT.

Petunjuk penggunaan Xarelto, dosis

10 mg tablet diminum terlepas dari makanan, dan 15 dan 20 mg - selama makan.

Dosis standar sesuai dengan instruksi - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali per hari.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.

  • Dosis harian maksimum adalah 20 mg.

Kursus pengobatan harus dilakukan untuk waktu yang lama, sampai manfaat perawatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.

Dalam kasus melewatkan dosis berikutnya, Anda harus segera minum pil. Keesokan harinya, terus minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Dosis awal yang dianjurkan dalam pengobatan DVT akut atau emboli paru - 15 mg / 2 kali sehari selama 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.

Dosis harian maksimum adalah 30 mg selama 3 minggu pertama terapi dan 20 mg dengan perawatan lebih lanjut.

Bagi mereka yang menggunakan antikoagulan parenteral, Xarelto harus dimulai 0–2 jam sebelum pemberian parenteral obat yang dijadwalkan berikutnya (misalnya, heparin dengan berat molekul rendah) atau pada saat penghentian pemberian parenteral terus menerus dari obat (misalnya, pemberian heparin yang tidak terpusat pada obat)

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Xarelto:

  • Mengingat mekanisme kerjanya, penggunaan obat ini dapat disertai dengan peningkatan risiko perdarahan laten atau terbuka dari organ dan jaringan apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik.

Seringkali ada: anemia, takikardia, pendarahan pada mata, perdarahan gastrointestinal (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan dubur), nyeri pada saluran pencernaan, dispepsia, mual, sembelit, diare, muntah, demam, edema perifer, memburuknya kesejahteraan umum ( termasuk kelemahan, asthenia), perdarahan setelah prosedur (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan memar, peningkatan aktivitas transaminase, nyeri pada ekstremitas, pusing, sakit kepala, sinkop jangka pendek, perdarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaksis, gatal (termasuk kasus gatal yang jarang terjadi), ruam, ekimosis, hipotensi, hematoma.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan Xarelto dalam kasus berikut:

  • hipersensitivitas terhadap rivaroxaban atau komponen obat apa pun;
  • perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial, gastrointestinal);
  • penyakit hati disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan yang relevan secara klinis;
  • masa kehamilan.

Overdosis

Kasus overdosis yang jarang telah dilaporkan ketika mengambil hingga 600 mg tanpa perdarahan atau reaksi merugikan lainnya. Karena penyerapan terbatas, efek saturasi diharapkan tanpa lebih meningkatkan rata-rata tingkat plasma rivaroxaban pada dosis hiperterapeutik 50 mg atau lebih tinggi.

Penangkal spesifik tidak diketahui. Dalam kasus overdosis, karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan. Mengingat pengikatan intens pada protein plasma, rivaroxaban tidak diharapkan untuk dihilangkan selama dialisis.

Interaksi

Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan obat dengan dronedarone karena data klinis terbatas pada penggunaan bersama.

Karena meningkatnya risiko perdarahan, kehati-hatian diperlukan ketika digunakan bersama dengan antikoagulan lainnya.

Instruksi khusus

Tidak direkomendasikan untuk memakai Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur dari kelompok azoles (misalnya, ketoconazole) atau HIV protease inhibitor (misalnya, ritonavir). Obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah dengan nilai signifikan secara klinis (rata-rata 2,6 kali), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Ini harus diambil dengan hati-hati pada penyakit dan kondisi yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan.

Selama terapi, pingsan dan pusing mungkin terjadi, oleh karena itu mengemudi atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak dianjurkan.

Analog Xarelto, harga di apotek

Jika perlu, Xarelto dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

Tindakan serupa:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa instruksi untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490-1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 rubel, menurut 593 apotek.

Dijual dengan resep dokter. Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

Apa yang dikatakan oleh ulasan?

Sebagian besar ulasan dokter tentang Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Dalam hal ini, ulasan pasien yang menggunakan obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering dalam bentuk: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, pembengkakan, dan sebagainya.

Xarelto

Uraian saat ini pada 06/18/2014

  • Nama latin: Xarelto
  • Kode ATC: B01AF01
  • Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
  • Pabrikan: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.

Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Formulir rilis

Xarelto tersedia dalam tablet berlapis film dengan kandungan bahan aktif yang berbeda. Mereka memiliki bentuk bikonveks bundar, warna merah muda atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu sisi - segitiga dan penunjukan dosis, dan di sisi lain tanda silang Bayer. Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Tindakan farmakologis

Obat penghambat faktor XA, antikoagulan kerja langsung.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Obat ini digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien yang menderita atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk penggunaan obat Xarelto

Indikasi utama adalah:

  • pencegahan tromboemboli vena setelah operasi ortopedi skala besar di ekstremitas bawah;
  • pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik selama fibrilasi atrium asal non-katup, dan sebagainya.

Kontraindikasi

  • perdarahan aktif, mempengaruhi organ-organ penting, seperti saluran pencernaan, daerah intrakranial, dll.
  • penyakit hati disertai dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan;
  • laktasi, kehamilan;
  • usia pasien kurang dari 18 tahun;
  • insufisiensi bawaan atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • sensitivitas tinggi terhadap rivaroxaban dan eksipien lainnya.

Efek samping

Perawatan Xarelto (Xarelto) dapat menyebabkan berbagai efek samping yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Namun, mereka sering nampak pada tingkat sedang.

Efek samping yang paling umum termasuk:

  • anemia;
  • mual, transaminase, peningkatan aktivitas GGT;
  • perdarahan setelah prosedur, termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka.

Terjadi lebih jarang:

  • trombositemia, peningkatan jumlah trombosit;
  • takikardia, hipotensi;
  • sembelit, diare, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, pencernaan yg terganggu, mulut kering;
  • pusing, sakit kepala, kehilangan kesadaran jangka pendek;
  • perdarahan dari saluran pencernaan, hidung, hematuria, perdarahan dari saluran genital;
  • pembengkakan lokal, memburuknya kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Petunjuk tentang Xarelto (metode dan dosis)

Menurut instruksi untuk penggunaan Xarelto, selama masa profilaksis VTE setelah operasi ortopedi yang signifikan, pasien diberikan resep harian 10 mg obat. Durasi terapi adalah 2-5 minggu, tergantung pada skala dan kompleksitas intervensi.

Obat ini diperbolehkan untuk dikonsumsi kapan saja, terlepas dari penggunaan makanan. Diperlukan untuk memulai pengobatan Xarelto 6-10 jam setelah operasi, jika hemostasis tercapai. Jika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera menggunakan Xarelto, dan hari berikutnya Anda harus melanjutkan terapi seperti biasa.

Overdosis

Ketika overdosis rivaroxaban biasanya mengembangkan komplikasi hemoragik yang terkait dengan fitur farmakodinamik obat. Saat ini, penangkal spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ketentuan penjualan

Obat ini dijual hanya dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang terlindung dari anak-anak, pada suhu kurang dari 30 ° C.

Umur simpan

Jika Anda mematuhi persyaratan penyimpanan, obat dapat digunakan selama 3 tahun.

Analog dari obat Xarelto

Seperti diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan kerja langsung. Oleh karena itu, ini dianggap sebagai pengganti utamanya. Pada saat yang sama, harga yang setara untuk kemasan dalam 14 buah adalah 1.956-2.000 rubel.

Xarelto atau Pradaksa - mana yang lebih baik?

Pertanyaan ini ditanyakan oleh banyak pasien yang khawatir tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian terbaru, Xarelto dan Pradax memiliki efektivitas yang hampir sama dalam mencegah pembentukan gumpalan darah dan risiko perdarahan pada fibrilasi atrium. Mengkonsumsi masing-masing obat ini tidak memerlukan pemantauan INR secara konstan. Pada saat yang sama, biaya obat-obatan ini cukup tinggi dibandingkan dengan antikoagulan lainnya.

Alkohol dan Xarelto

Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan obat ini sama sekali tidak sesuai dengan penggunaan alkohol, karena hal ini dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Ulasan untuk Xarelto

Sebagian besar ulasan Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering mengarah pada anemia pasca-hemoragik. Pada saat yang sama, kesaksian pasien tentang Xarelto, yang memakai obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering terjadi seperti: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah diskusi yang jelas tentang biaya tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pasien.

Harga Xarelto tempat membeli

Obat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan zat aktif yang berbeda. Anda dapat membeli Xarelto di Moskow di apotek mana saja dengan resep dokter. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 buah per bungkus adalah dari 1.226 rubel, biaya xarelto 20 mg untuk 14 buah adalah dari 1.564 rubel, dan obat 15 mg untuk 28 buah bervariasi dari 2857 hingga 3020 rubel.

Jika Anda perlu membeli tablet ini di St. Petersburg, maka perlu dicatat bahwa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada obat dosis rendah. Farmasi di Kiev menawarkan obat ini dengan harga 188 UAH.

Xarelto - mencegah stroke

Saat ini dalam dunia kedokteran digunakan sejumlah besar obat yang berbeda yang ditujukan untuk pengobatan dan pencegahan penyakit kardiovaskular.

Pelanggaran semacam itu membutuhkan terapi yang paling efektif dan dipilih dengan baik.

Dalam beberapa kasus, penggunaan obat Xarelto direkomendasikan.

Obat ini mengandung zat aktif yang mempromosikan pencegahan gangguan jantung dan pembuluh darah yang andal.

Namun, sebelum menggunakannya, perlu berkonsultasi dengan dokter Anda.

Instruksi untuk digunakan

Tablet mengandung zat aktif rivaroxaban, yang merupakan penghambat faktor Xa langsung sangat selektif. Hal ini ditandai dengan peningkatan ketersediaan hayati ketika mengambil obat di dalam.

Pada orang yang menggunakan obat, penghambatan faktor Xa tergantung dosis dapat dilacak. Komponen aktif memiliki efek ketergantungan dosis yang jelas pada PV.

Selain itu, secara bertahap meningkatkan APTT. Perlu dicatat bahwa selama terapi dengan penggunaan tablet, tidak perlu untuk terus memantau perubahan dalam parameter pembekuan darah.

Indikasi untuk masuk

Anda dapat menetapkan untuk perawatan penyakit berikut ini:

  1. Pencegahan serangan stroke pada orang yang menderita fibrilasi atrium yang berasal dari non-katup.
  2. Pencegahan tromboemboli sistemik pada pasien dengan riwayat fibrilasi atrium asal non-katup.
  3. Perkembangan trombosis vena dalam.
  4. Emboli paru yang parah.
  5. Pencegahan kekambuhan tromboemboli paru.

Dosis dan metode pemberian

Tablet harus diminum hanya di dalam selama penggunaan makanan. Mereka dapat ditelan utuh atau dihancurkan dan dicampur dengan air sesaat sebelum diminum.

Untuk pencegahan perkembangan tromboemboli sistemik atau serangan stroke, dosis yang dianjurkan dari obat ini adalah 20 mg sekali sehari.

Namun, yang melanggar fungsi ginjal normal, dosis harus dikurangi menjadi 15 mg. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual untuk setiap pasien.

Untuk tujuan pengobatan emboli paru dan neuropati toraks, Anda harus mengonsumsi 15 mg obat sekali sehari selama tiga minggu, dan kemudian meningkatkan dosis harian hingga 20 mg.

Bentuk dan komposisi rilis

"Xarelto" tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film terlarut khusus dengan lapisan merah muda-cokelat atau merah-cokelat.

Mereka bulat dan memiliki sisi bikonveks terukir. Pada istirahat mereka, massa putih seragam terlihat, yang dikelilingi oleh cangkang larut warna.

Komposisi kimiawi obat ini termasuk zat berikut:

  • rivaroxaban micronized - bahan aktif;
  • laktosa monohidrat;
  • PKS;
  • magnesium stearat;
  • natrium croscarmellose;
  • natrium lauril sulfat;
  • hypromellose 5cP;
  • besi oksida pewarna merah;
  • macrogol 3350;
  • titanium dioksida;
  • 15cp hypromellose.

Interaksi obat

Interaksi dengan obat lain:

  1. Penggunaan kombinasi dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 yang cukup kuat, serta P-gp adalah penyebab penurunan tajam pada pembersihan hati atau ginjal, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik terhadap tablet.
  2. Kombinasi dengan obat antijamur azole ketoconazole menyebabkan peningkatan rata-rata AUC kesetimbangan rivaroxaban beberapa kali.
  3. Kombinasi dengan ritonavir inhibitor HIV sering menjadi penyebab meningkatnya aksi farmakodinamik dari obat ini.
  4. Ketika dikombinasikan dengan Clarithromycin, mengubah sifat obat secara klinis tidak signifikan.
  5. "Erythromycin", jika perlu, dapat diambil secara paralel dengan "Xarelto".
  6. Kombinasi tablet dengan Fluconazole adalah penyebab perubahan klinis yang tidak signifikan dalam AUC dan Cmax obat.
  7. Seharusnya tidak dikombinasikan dengan "Dronedaron".
  8. Rifampisin dalam banyak kasus menurunkan kemanjuran farmakologis Xarelto.
  9. Pengobatan simultan dengan berbagai penginduksi CYP3A4 menyebabkan penurunan tajam dalam tingkat rivaroxaban, yang terakumulasi dalam plasma darah.
  10. Sodium Enoxaparin meningkatkan efektivitas obat ini.
  11. Itu harus sangat hati-hati dikombinasikan dengan semua jenis antikoagulan, inhibitor agregasi trombosit, serta NSAID.
  12. Dapat dikombinasikan dengan clopidogrel dan naproxen.

Kontraindikasi

Tablet "Xarelto" dilarang untuk mengambil pasien yang memiliki satu atau lebih kontraindikasi:

  1. Intoleransi individu terhadap berbagai zat yang membentuk obat.
  2. Berbagai perdarahan yang signifikan secara klinis dan cukup kuat, termasuk gastrointestinal, serta perdarahan intrakranial.
  3. Kerusakan yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan hebat (tukak lambung, perkembangan tumor ganas, trauma, baik otak dan sumsum tulang belakang, setelah operasi pada mata, sumsum tulang belakang atau otak, varises di kerongkongan, intrakranial yang kuat perdarahan, aneurisma pembuluh darah, malformasi arteriovena).
  4. Berbagai penyakit hati, disertai dengan koagulopati.
  5. Perkembangan gagal ginjal.
  6. Intoleransi laktosa individu.
  7. Kekurangan laktase, yang diturunkan.
  8. Pengembangan malabsorpsi glukosa-galaktosa.
  9. Anak-anak di bawah usia delapan belas tahun.
  10. Masa menggendong anak, masa menyusui bayi dengan ASI.

Ada juga beberapa penyakit, di mana di anamnesis perlu untuk mengambil obat ini dengan hati-hati meningkat:

  1. Peningkatan risiko perdarahan terkait dengan kecenderungan untuk mengalami perdarahan, hipertensi berat, tukak lambung atau duodenum akut, perdarahan intraserebral atau intrakranial, retinopati vaskular, perkembangan berbagai patologi pembuluh darah, serta gangguan fungsi tubuh lainnya.
  2. Gagal ginjal.
  3. Saat meminum obat yang memengaruhi hemostasis.
  4. Dengan peningkatan risiko perdarahan yang disebabkan oleh terapi medis sistemik menggunakan obat antijamur milik kelompok obat azole, serta segala macam inhibitor protease HIV.

Efek samping

Ketika mengambil obat pada pasien dapat muncul keluhan tentang berbagai efek samping:

  1. Perkembangan anemia.
  2. Tanda-tanda trombositopenia.
  3. Gejala takikardia.
  4. Pencurahan darah yang kuat di mata atau konjungtiva.
  5. Peningkatan gusi berdarah.
  6. Pendarahan dubur.
  7. Terjadinya perdarahan gastrointestinal.
  8. Munculnya rasa sakit yang tidak menyenangkan di saluran pencernaan.
  9. Serangan mual, yang dapat disertai dengan muntah parah.
  10. Diare
  11. Sembelit dalam jangka waktu yang lama.
  12. Dispepsia berat.
  13. Peningkatan kekeringan mukosa mulut.
  14. Demam yang kuat.
  15. Asthenia.
  16. Merasa kelemahan umum.
  17. Pembentukan edema perifer.
  18. Kemunduran yang tajam pada kesejahteraan umum.
  19. Luka umum pada tubuh.
  20. Edema lokal pendidikan.
  21. Kecemasan
  22. Bersihkan penyakit kuning.
  23. Gangguan pada hati.
  24. Terkadang muncul berbagai penyakit hati.
  25. Etiologi alergi dermatitis.
  26. Manifestasi reaksi alergi berbeda.
  27. Perkembangan pseudoaneurysms vaskular.
  28. Peningkatan tajam dalam aktivitas transaminase hati.
  29. Peningkatan kadar bilirubin yang signifikan, yang terkandung dalam darah.
  30. Peningkatan signifikan dalam aktivitas LDH, AP, amilase, dan GGT dan lipase.
  31. Peningkatan bilirubin terkonjugasi.
  32. Munculnya nyeri berkepanjangan di ekstremitas atas dan bawah.
  33. Perkembangan hemarthrosis.
  34. Perdarahan hebat pada kelompok otot yang berbeda.
  35. Penyakit jaringan ikat.
  36. Terjadinya berbagai penyakit pada sistem muskuloskeletal.
  37. Serangan vertigo yang sering.
  38. Pingsan pendek.
  39. Munculnya sakit kepala.
  40. Perdarahan intrakranial.
  41. Perdarahan intraserebral.
  42. Cukup sering mimisan.
  43. Adalah mungkin untuk mendapatkan darah.
  44. Gejala hematuria.
  45. Manifestasi tanda-tanda menorrhagia.
  46. Pendarahan dari saluran urogenital.
  47. Perkembangan gagal ginjal.
  48. Peningkatan konsentrasi urea yang signifikan, serta kreatinin.
  49. Gatal-gatal yang cukup kuat.
  50. Peluang gatal umum.
  51. Gejala ekimosis.
  52. Permukaan kulit di berbagai bagian tubuh menjadi tertutup ruam.
  53. Efusi kulit atau subkutan.
  54. Urtikaria
  55. Penurunan tajam dalam tekanan darah.
  56. Munculnya hematoma.
  57. Pembentukan angioedema.
  58. Munculnya etiologi alergi edema.
  59. Perkembangan hepatitis.
  60. Kolestasis eksplisit.
  61. Kerusakan hepatoseluler pada jaringan hati.
  62. Perkembangan trombositopenia, serta penyakit lain dari sistem peredaran darah.
  63. Pelanggaran sistem limfatik.
  64. Manifestasi peningkatan sindrom tekanan subfasia yang berhubungan dengan perdarahan ke dalam jaringan otot.
  65. Tanda-tanda gagal ginjal.
  66. Bentuk akut gagal ginjal yang disebabkan oleh perdarahan, yang merupakan penyebab dari perkembangan intensif hipoperfusi ginjal.

Overdosis

Dalam kasus mengambil obat "Xarelto" dalam dosis yang secara signifikan melebihi yang terapeutik, ada batasan kapasitas penyerapan, yang menghentikan peningkatan selanjutnya dalam paparan rata-rata obat ke plasma darah dan menyebabkan overdosis.

Sampai saat ini, penangkal spesifik tidak ada, oleh karena itu, karbon aktif sering digunakan untuk menghilangkan efek.

Pasien harus menunjuk pengobatan simptomatik, dengan mempertimbangkan karakteristik tubuh manusia, serta keparahan komplikasi.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Untuk menyimpan pil-pil ini, Anda harus memilih tempat yang benar-benar kering dan berventilasi baik yang akan dilindungi dari sinar matahari langsung.

Suhu udara yang disarankan tidak melebihi 30 ° C. Lepuh dengan obat harus tidak dapat diakses oleh anak kecil.

Tablet umur simpan "Xarelto" adalah tiga tahun. Setelah habis masa berlakunya, sangat dilarang untuk menggunakannya.

Untuk membeli obat ini di apotek di Federasi Rusia, Anda harus membayar sekitar 1.500 rubel.

Di apotek pil pemukiman Ukraina akan menelan biaya 550-600 hryvnia.

Analog

Sampai saat ini, obat Eliquis paling sering digunakan dalam pengobatan untuk menggantikan tablet Xarelto.

Namun, sebelum menggunakannya, perlu berkonsultasi dengan dokter Anda, serta menjalani pemeriksaan medis yang tepat untuk menentukan apakah obat ini cocok untuk terapi terapi yang efektif.

Jangan mengobati sendiri untuk menghindari munculnya berbagai komplikasi, yang dalam beberapa kasus tidak dapat dipulihkan.

Ulasan

Kebanyakan orang yang menggunakan obat "Xarelto", kebanyakan hanya meninggalkan ulasan positif.

Namun, beberapa pasien menyatakan beberapa kekhawatiran terkait fakta bahwa obat tersebut mengarah pada pengembangan efek samping yang disebabkan oleh reaksi individu tubuh manusia terhadap zat yang disuntikkan.

Siapa pun dapat memberikan ulasan dengan membagikan informasi bermanfaat tentang perawatan Xarelto. Data ini mungkin bermanfaat bagi pengguna lain.

Hasil

"Xarelto" adalah obat yang sangat efektif, yang mencakup rivaroxaban. Ini diresepkan untuk orang dengan peningkatan risiko mengembangkan penyakit tertentu pada sistem kardiovaskular dan stroke.

Sebelum pengobatan, perlu menjalani pemeriksaan untuk mengidentifikasi adanya kontraindikasi. Jika efek samping terjadi, obat harus dihentikan.

Xarelto ® (Xarelto ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet, 15 mg: bulat, bikonveks, merah muda-cokelat, dilapisi film; metode ekstrusi diterapkan ukiran: di satu sisi - segitiga dengan penunjukan dosis "15", di sisi lain - salib Bayer bermerek.

Jenis pil pada istirahat - massa putih homogen, dikelilingi oleh warna pink-coklat.

Tablet, 20 mg: bulat, bikonveks, merah-cokelat, dilapisi film; metode ekstrusi menyebabkan ukiran: di satu sisi - segitiga dengan penunjukan dosis "20", di sisi lain - sebuah salib Bayer bermerek.

Jenis tablet yang pecah adalah massa warna putih homogen yang dikelilingi oleh cangkang warna merah-cokelat.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan. Rivaroxaban adalah penghambat langsung faktor Xa yang sangat selektif, yang memiliki bioavailabilitas tinggi ketika dikonsumsi secara oral.

Aktivasi faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui jalur koagulasi internal dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi.

Efek farmakodinamik. Pada manusia, penghambatan faktor Xa yang tergantung dosis diamati. Rivaroxaban memiliki efek tergantung dosis pada PV dan berkorelasi baik dengan konsentrasi obat dalam plasma (r = 0,98), jika Neoplast ® kit digunakan untuk analisis. Saat menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda. PV harus diukur dalam hitungan detik, karena MHO dikalibrasi dan disertifikasi hanya untuk turunan kumarin dan tidak dapat digunakan untuk antikoagulan lainnya.

Pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup, menggunakan rivaroxaban untuk pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik, 5/95 persen untuk PV (Neoplastin®) bervariasi dari 14 hingga 40 dalam 1-4 jam setelah minum tablet (efek maksimum) pada pasien yang mengonsumsi 20 mg 1 kali per hari, dan dari 10 hingga 50 detik pada pasien dengan insufisiensi ginjal (kreatinin Cl 30-49 ml / menit), mengonsumsi 15 mg 1 kali per hari.

Pada pasien yang menerima rivaroxaban untuk pengobatan dan pencegahan kekambuhan DVT dan PE, 5/95 persentil untuk PV (Neoplastin ®) 2-4 jam setelah minum tablet (yaitu, pada efek maksimum) bervariasi dari 17 hingga 32 detik pada pasien mengambil 15 mg 2 kali sehari, dan dari 15 hingga 30 detik pada pasien mengambil 20 mg 1 kali sehari.

Juga rivaroxaban meningkatkan dosis APTT secara dependen dan hasil dari HepTest ®; Namun, parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban. Juga, jika ada alasan klinis untuk ini, konsentrasi rivaroxaban dapat diukur dengan menggunakan uji Xa anti-faktor kuantitatif yang dikalibrasi.

Selama perawatan dengan Xarelto ®, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Pada pria dan wanita sehat yang berusia lebih dari 50 tahun, perpanjangan interval QT EKG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak diamati.

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabilitas. Ketersediaan hayati absolut rivaroxaban setelah pemberian dengan dosis 10 mg tinggi (80-100%). Rivaroxaban cepat diserap; Cmaks dicapai 2-4 jam setelah minum pil.

Ketika mengambil rivaroxaban dalam dosis 10 mg dengan makanan, tidak ada perubahan dalam AUC dan C yang diamatimaks.

Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas individu sedang; variabilitas individu (koefisien variasi) berkisar antara 30 hingga 40%.

Sehubungan dengan berkurangnya tingkat penyerapan ketika mengambil 20 mg pada waktu perut kosong, ketersediaan hayati 66% diamati. Ketika mengambil obat Xarelto ®, 20 mg, selama makan ada peningkatan rata-rata AUC sebesar 39% dibandingkan dengan puasa, menunjukkan penyerapan yang hampir lengkap dan ketersediaan hayati yang tinggi.

Penyerapan rivaroxaban tergantung pada tempat pelepasannya di saluran pencernaan. Mengurangi AUC dan Cmaks oleh 29 dan 56%, masing-masing, dibandingkan dengan mengambil seluruh pil, diamati ketika granul rivaroxaban dilepaskan di usus kecil distal atau usus yang naik. Pengenalan rivaroxaban di saluran pencernaan distal ke lambung harus dihindari, karena ini mungkin memerlukan penurunan penyerapan dan, karenanya, paparan obat.

Studi ini mengevaluasi bioavailabilitas (AUC dan Cmaks ) 20 mg rivaroxaban, diambil secara oral dalam bentuk tablet yang dihancurkan dalam campuran dengan saus apel atau ditangguhkan dalam air, serta diberikan melalui tabung perut, diikuti dengan diet cair, dibandingkan dengan asupan seluruh tablet. Hasilnya menunjukkan profil farmakokinetik tergantung dosis yang dapat diprediksi tergantung pada rivaroxaban, sementara ketersediaan hayati pada dosis yang disebutkan di atas sesuai dengan ketika menerima dosis rivaroxaban yang lebih rendah.

Distribusi Pada manusia, sebagian besar rivaroxaban (92-95%) berikatan dengan protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen pengikat utama. Vd - sedang. Vss sekitar 50 liter.

Metabolisme dan ekskresi. Ketika diberikan sekitar 2/3 dari dosis yang diresepkan, rivaroxaban dimetabolisme dan kemudian diekskresikan dalam bagian yang sama dengan urin dan feses. Sepertiga sisa dosis dihilangkan dengan ekskresi ginjal langsung tidak berubah, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme yang tidak tergantung pada sistem sitokrom. Situs utama biotransformasi adalah oksidasi gugus morfolin dan hidrolisis ikatan amida.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp dan BCRP.

Rivaroxaban yang tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma manusia, metabolit utama dalam konsentrasi tinggi atau metabolit sirkulasi aktif tidak terdeteksi dalam plasma. Rivaroxaban, clearance sistemik yang kira-kira 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat dengan tingkat clearance yang rendah. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir1/2 berkisar antara 5 hingga 9 jam pada pasien muda dan 11 hingga 13 jam pada pasien usia lanjut.

Kelompok pasien khusus

Jenis kelamin / usia lanjut (lebih dari 65). Pasien yang lebih tua memiliki konsentrasi rivaroxaban yang lebih tinggi dalam plasma dibandingkan pada pasien muda, nilai AUC rata-rata sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan nyata total dan pembersihan ginjal. Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.

Berat badan Berat badan terlalu kecil atau besar (kurang dari 50 dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah (perbedaannya kurang dari 25%).

Usia anak-anak. Tidak ada data untuk kategori usia ini.

Perbedaan antar etnis. Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik yang diamati pada pasien Kaukasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepang, atau etnis Cina.

Disfungsi hati. Efek insufisiensi hati pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari pada pasien yang dibagi dalam kelas sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh (sesuai dengan prosedur standar dalam studi klinis). Klasifikasi Child-Pu memungkinkan untuk mengevaluasi prognosis penyakit hati kronis, terutama sirosis. Pada pasien yang dijadwalkan untuk terapi antikoagulan, konsekuensi paling penting dari gangguan fungsi hati adalah penurunan sintesis faktor koagulasi di hati. Karena indikator ini hanya sesuai dengan satu dari lima kriteria klinis / biokimia yang merupakan klasifikasi Child-Pugh, risiko perdarahan tidak cukup berkorelasi dengan klasifikasi ini. Pertanyaan tentang perawatan pasien dengan antikoagulan harus diselesaikan terlepas dari kelas klasifikasi Child-Pugh.

Obat Xarelto ® dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis.

Pada pasien dengan sirosis hati dengan insufisiensi hati ringan (Child-Pugh kelas A), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeda sedikit dari indikator yang sesuai pada kelompok kontrol dari subyek sehat (rata-rata, ada peningkatan pada rivaroxaban AUC dengan faktor 1,2). Tidak ada perbedaan signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kelompok.

Pada pasien dengan sirosis hati dan gagal hati dengan tingkat keparahan sedang (kelas B-Anak-B), rata-rata AUC dari rivaroxaban meningkat secara signifikan (2,3 kali) dibandingkan dengan sukarelawan sehat karena berkurangnya izin obat secara signifikan yang mengindikasikan penyakit hati yang serius. Penindasan aktivitas faktor Xa lebih jelas (2,6 kali) dibandingkan pada sukarelawan sehat. PV juga 2,1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan sehat. Dengan mengukur PF, jalur koagulasi eksternal dievaluasi, termasuk faktor koagulasi VII, X, V, II dan I, yang disintesis di hati. Pasien dengan insufisiensi hati moderat lebih rentan terhadap rivaroxaban, yang merupakan konsekuensi dari hubungan yang lebih dekat antara efek farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutama antara konsentrasi dan PT.

Data pada pasien dengan insufisiensi hati kelas C sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia.

Ggn fungsi ginjal. Pada pasien dengan gagal ginjal, peningkatan paparan plasma rivaroxaban diamati, berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal, yang diukur dengan kreatinin Cl.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan kreatinin Cl 50-80, 30-49, dan 15–29 ml / menit, peningkatan 1,4, 1,5, dan 1,6 kali lipat dalam konsentrasi plasma rivaroxaban (AUC) diamati, masing-masing, dibandingkan dengan dengan sukarelawan sehat. Peningkatan efek farmakodinamik yang sesuai lebih jelas.

Pada pasien dengan kreatinin Cl 50-80, 30-49, dan 15-29 ml / menit, penghambatan keseluruhan aktivitas faktor Xa meningkat 1,5; 1,9 dan 2 kali dibandingkan dengan sukarelawan sehat; PV - karena perubahan aktivitas faktor Xa juga meningkat sebesar 1,3; Masing-masing 2,2 dan 2,4.

Data tentang penggunaan obat Xarelto ® pada pasien dengan kreatinin Cl 15-29 ml / menit terbatas, dan oleh karena itu perawatan harus diambil saat menggunakan obat dalam kategori pasien ini. Data tentang penggunaan obat Xarelto ® pada pasien dengan kreatinin Cl

pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup;

pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru serta pencegahan kekambuhan.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap rivaroxaban atau eksipien yang terkandung dalam tablet;

perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, perdarahan intrakranial, perdarahan gastrointestinal);

kerusakan atau kondisi yang berhubungan dengan peningkatan risiko perdarahan mayor, seperti tukak gastrointestinal yang ada atau yang baru, adanya tumor ganas dengan risiko pendarahan tinggi, cedera pada otak atau sumsum tulang belakang, operasi pada otak, sumsum tulang belakang atau mata, pendarahan intrakranial, didiagnosis atau diduga varises esofagus, malformasi arteriovena, aneurisma vaskular, atau patologi vaskular otak atau sumsum tulang belakang;

terapi bersamaan dengan antikoagulan lain, seperti heparin yang tidak terfraksi, heparin dengan berat molekul rendah (termasuk enoxaparin, dalteparin), turunan heparin (termasuk fondaparinux), antikoagulan oral (termasuk warfarin, apixaban, dabigatran), kecuali ketika beralih dari atau ke rivaroxaban (lihat “Dosis dan pemberian”) atau ketika menggunakan heparin yang tidak terfraksi dalam dosis yang diperlukan untuk memastikan berfungsinya vena sentral atau kateter arteri;

penyakit hati dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;

gagal ginjal (Cl creatinine ® pada wanita hamil belum ditetapkan.

Data yang diperoleh pada hewan percobaan menunjukkan toksisitas yang jelas dari rivaroxaban untuk organisme ibu, terkait dengan aksi farmakologis obat (misalnya, komplikasi seperti perdarahan) dan menyebabkan toksisitas reproduksi.

Karena kemungkinan risiko perdarahan dan kemampuan menembus plasenta, Xarelto ® dikontraindikasikan pada kehamilan.

Wanita dengan kemampuan reproduksi yang terjaga harus menggunakan metode kontrasepsi yang efektif selama perawatan dengan Xarelto ®.

Data tentang penggunaan Xarelto ® untuk pengobatan wanita selama menyusui tidak tersedia. Data yang diperoleh pada hewan percobaan menunjukkan bahwa rivaroxaban diekskresikan dalam ASI. Rivaroxaban hanya dapat digunakan setelah menyusui dibatalkan (lihat “Kontraindikasi”).

Penelitian telah menunjukkan bahwa rivaroxaban tidak mempengaruhi kesuburan pria dan wanita pada tikus. Studi tentang pengaruh rivaroxaban pada kesuburan manusia belum dilakukan.

Efek samping

Keamanan Xarelto ® dievaluasi dalam empat studi fase III yang melibatkan 6097 pasien yang menjalani operasi ortopedi utama pada tungkai bawah (total prostetik lutut atau sendi panggul), dan 3997 pasien dirawat di rumah sakit karena alasan medis, diobati dengan Xarelto ® 10 mg hingga 39 hari, serta dalam tiga studi pengobatan fase III VTE, yang termasuk 4.566 pasien yang menerima 15 mg Xarelto ® 2 kali sehari selama 3 minggu, diikuti dengan dosis dan 20 mg 1 kali per hari, atau 20 mg 1 kali per hari hingga 21 bulan.

Selain itu, dari dua penelitian fase III, termasuk 7750 pasien, data diperoleh pada keamanan obat pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup, yang menerima setidaknya 1 dosis Xarelto ® hingga 41 bulan, dan 10225 pasien dengan akut. sindrom koroner, menerima setidaknya 1 dosis Xarelto ® 2,5 mg (2 kali sehari) atau 5 mg (2 kali sehari) sebagai tambahan terapi dengan asam asetilsalisilat atau asam asetilsalisilat dengan clopidogrel atau ticlopidine, untuk pengobatan telnost sampai dengan 31 bulan.

Dengan adanya mekanisme aksi, penggunaan obat Xarelto ® dapat disertai dengan peningkatan risiko perdarahan tersembunyi atau yang jelas dari organ dan jaringan apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Risiko perdarahan dapat meningkat pada pasien dengan hipertensi arteri yang tidak terkontrol dan / atau ketika digunakan bersama dengan obat yang memengaruhi hemostasis (lihat “Kontraindikasi”, dengan hati-hati). Tanda, gejala, dan tingkat keparahan (termasuk kemungkinan kematian) bervariasi tergantung pada lokasi, intensitas, atau durasi perdarahan dan / atau anemia (lihat “Overdosis”). Komplikasi hemoragik dapat memanifestasikan kelemahan, pucat, pusing, sakit kepala, sesak napas, serta peningkatan volume tungkai atau syok, yang tidak dapat dijelaskan oleh penyebab lain. Dalam beberapa kasus, gejala iskemia miokard, seperti nyeri dada dan angina, berkembang sebagai akibat anemia.

Ketika menggunakan Xarelto ®, komplikasi terkenal seperti perdarahan hebat, seperti sindrom kompartemen dan gagal ginjal akibat hipoperfusi, juga dicatat. Dengan demikian, kemungkinan perdarahan harus dipertimbangkan ketika menilai kondisi setiap pasien yang menerima antikoagulan.

Data yang dirangkum pada insiden reaksi merugikan yang terdaftar untuk Xarelto ® diberikan di bawah ini. Dalam kelompok dibagi dengan frekuensi, efek yang tidak diinginkan disajikan dalam urutan penurunan keparahan sebagai berikut: sering dari ≥1 ke ®. Tidaklah mungkin untuk menilai frekuensi kemunculan reaksi yang merugikan tersebut dalam kerangka pemantauan pasca-pendaftaran.

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: angioedema, edema alergi. Dalam kerangka uji klinis acak fase III (RCT) fase III, efek samping semacam itu dianggap jarang.

Pada bagian hati: kolestasis, hepatitis (termasuk kerusakan hepatoseluler). Dalam kerangka RCT fase 3, efek samping seperti itu dianggap jarang terjadi.

Dari sistem sirkulasi dan limfatik: trombositopenia. Dalam kerangka RCT fase 3, efek samping seperti itu dianggap jarang terjadi.

Dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: frekuensinya tidak diketahui - peningkatan sindrom tekanan subfasia (sindrom kompartemen) karena perdarahan ke dalam otot.

Pada bagian ginjal dan saluran kemih: frekuensinya tidak diketahui - gagal ginjal / gagal ginjal akut karena perdarahan, yang menyebabkan hipoperfusi ginjal.

* Terdaftar setelah operasi ortopedi besar.

** Terdaftar jarang dalam pencegahan kematian mendadak dan infark miokard pada pasien setelah sindrom koroner akut (setelah melakukan intervensi perkutan).

*** Terdaftar dalam pengobatan VTE sangat sering pada wanita ® dan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati dan dengan demikian secara signifikan meningkatkan paparan sistemik.

Kombinasi penggunaan obat Xarelto ® dan agen antijamur azole ketoconazole (dengan dosis 400 mg 1 kali per hari), yang merupakan penghambat kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan peningkatan dalam keseimbangan rata-rata AUC dan rata-rata Cmaks rivaroxaban 2,6 dan 1,7 kali, masing-masing, yang disertai dengan peningkatan yang signifikan dalam efek farmakodinamik obat.

Pemberian bersama obat Xarelto ® dan HIV protease inhibitor ritonavir (dengan dosis 600 mg 2 kali sehari), yang merupakan penghambat kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan peningkatan dalam keseimbangan rata-rata AUC dan rata-rata Cmaks rivaroxaban 2,5 dan 1,6 kali, masing-masing, yang disertai dengan peningkatan yang signifikan dalam efek farmakodinamik obat. Dalam hal ini, obat Xarelto ® tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien yang menerima pengobatan sistemik dengan obat antijamur dari kelompok azole atau inhibitor protease HIV (lihat "KONTRAINDIKASI", DENGAN HATI-HATI).

Klaritromisin (dengan dosis 500 mg 2 kali sehari), isoenzim CYP3A4 yang sangat menekan dan P-gp yang cukup menekan, menyebabkan peningkatan nilai AUC dan Cmaks rivaroxaban 1,5 dan 1,4 kali, masing-masing. Peningkatan ini memiliki urutan variabilitas normal AUC dan Cmaks dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Erythromycin (dengan dosis 500 mg 3 kali sehari), penghambat moderat isoenzim CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan peningkatan nilai AUC dan Cmaks rivaroxaban 1,3 kali. Peningkatan ini memiliki urutan variabilitas normal AUC dan Cmaks dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (kreatinin Cl ≤50-80 ml / menit), eritromisin (500 mg 3 kali sehari) menyebabkan peningkatan nilai AUC dan Cmaks 1,8 dan 1,6 kali, masing-masing, dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal yang tidak menerima terapi bersamaan. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (kreatinin Cl 30-49 ml / menit), eritromisin menyebabkan peningkatan nilai AUC dan Cmaks 2 dan 1,6 kali, masing-masing, dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal yang tidak menerima terapi bersamaan (lihat "Kontraindikasi," dengan hati-hati).

Flukonazol (dengan dosis 400 mg 1 kali per hari), penghambat moderat isoenzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan AUC rata-rata rivaroxaban 1,4 kali dan peningkatan rata-rata Cmaks 1,3 kali. Peningkatan ini memiliki urutan variabilitas normal AUC dan Cmaks dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Penggunaan simultan rivaroxaban dengan dronedarone harus dihindari karena data klinis terbatas pada penggunaan kombinasi.

Penggunaan gabungan Xarelto ® dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menghasilkan penurunan AUC rata-rata rivaroxaban sekitar 50% dan penurunan paralel dalam efek farmakodinamiknya.

Penggunaan kombinasi rivaroxaban dengan inducers kuat lainnya CYP3A4 (termasuk fenitoin, carbamazepine, fenobarbital, atau obat Hypericum perforatum) juga dapat menyebabkan penurunan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma. Penurunan konsentrasi plasma rivaroxaban dianggap tidak signifikan secara klinis. Induksi kuat CYP3A4 harus digunakan dengan hati-hati.

Setelah penggunaan simultan enoxaparin sodium (dosis tunggal 40 mg) dan Xarelto ® (dosis tunggal 10 mg), efek penjumlahan diamati sehubungan dengan aktivitas faktor anti-Xa, yang tidak disertai dengan efek penjumlahan tambahan sehubungan dengan tes pembekuan darah (PT, APTT). Sodium Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban (lihat “Kontraindikasi,” dengan hati-hati).

Karena meningkatnya risiko perdarahan, perawatan harus diambil ketika digunakan bersama dengan antikoagulan lain (lihat "Kontraindikasi", PERHATIAN dan "Petunjuk Khusus").

Tidak ada PCF yang terdeteksi antara Xarelto® (dengan dosis 15 mg) dan clopidogrel (dosis pemuatan - 300 mg diikuti dengan dosis pemeliharaan - 75 mg), tetapi peningkatan signifikan dalam waktu perdarahan ditemukan pada subkelompok pasien, yang tidak berkorelasi dengan derajat agregasi trombosit dan konten P -selectin atau reseptor GPIIb / IIIa (lihat “Kontraindikasi,” dengan HATI-HATI).

Setelah penggunaan bersama Xarelto ® (dengan dosis 15 mg) dan naproxen dengan dosis 500 mg, peningkatan waktu perdarahan yang signifikan secara klinis tidak diamati. Namun, pada individu, respons farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Perawatan harus diambil ketika menggunakan obat Xarelto ® dengan NSAID (termasuk asam asetilsalisilat) dan penghambat agregasi platelet, karena penggunaan obat ini biasanya meningkatkan risiko perdarahan.

Transisi pasien dari warfarin (MHO dari 2 ke 3) ke Xarelto® (20 mg) atau dari Xarelto® (20 mg) ke warfarin (MHO dari 2 ke 3) meningkatkan PV / INR (Neoplastin®) lebih dari ini akan diharapkan dengan penjumlahan efek sederhana (nilai individu MHO bisa setinggi 12), sementara efek pada APTT, penghambatan aktivitas faktor Xa dan potensi endogen trombin adalah aditif.

Jika perlu, pelajari efek farmakodinamik Xarelto ® selama periode transisi karena tes yang diperlukan tidak terpengaruh oleh warfarin, Anda dapat menggunakan definisi aktivitas anti-Xa, PiCT, dan HepTest ®. Mulai dari hari ke-4 setelah penghentian warfarin, semua hasil tes (termasuk PV, APTT, penghambatan aktivitas faktor Xa dan aksi pada EPT - potensi endogen trombin) hanya mencerminkan efek Xarelto® (lihat “Dosis dan pemberian ").

Jika perlu, pelajari efek farmakodinamik dari warfarin selama periode transisi dapat digunakan untuk mengukur besarnya INR pada Cantara rivaroxaban (24 jam setelah asupan rivaroxaban sebelumnya), karena rivaroxaban memiliki dampak minimal pada indikator ini pada periode ini.

Tidak ada PCV yang terdaftar antara warfarin dan Xarelto ®.

Interaksi obat dari obat Xarelto ® dengan AVK phenyndion tidak diteliti. Sejauh mungkin, dianjurkan untuk menghindari memindahkan pasien dari terapi Xarelto ® ke terapi AVK dengan fenindione dan sebaliknya.

Ada pengalaman terbatas dalam mentransfer pasien dari terapi AVK dengan acenocoumarol ke Xarelto®.

Jika menjadi perlu untuk mentransfer pasien dari terapi Xarelto ® ke terapi AVK dengan fenindione atau acenocumarol, perawatan khusus harus diambil, pemantauan harian efek farmakodinamik obat (MHO, PW) harus dilakukan segera sebelum mengambil dosis Xarelto ® berikutnya.

Jika menjadi perlu untuk mentransfer pasien dari terapi AVK dengan fenyndion atau acenocoumarol ke terapi dengan Xarelto ®, perawatan khusus harus diambil, kontrol efek farmakodinamik dari obat tidak diperlukan.

Tidak ditemukan interaksi

Tidak ada PCF antara rivaroxaban dan midazolam (substrat CYP3A4), digoxin (substrat P-gp) atau atorvastatin (substrat CYP3A4 dan substrat P-gp) yang terdeteksi.

Penggunaan kombinasi dengan omeprazole penghambat pompa proton, antagonis N2-reseptor ranitidin, aluminium / magnesium antasid hidroksida, naproxen, clopidogrel atau enoxaparin tidak mempengaruhi bioavailabilitas dan farmakokinetik rivaroxaban.

Tidak ada PCF atau PDF signifikan secara klinis yang diamati dengan penggunaan kombinasi Xarelto® dan asam asetilsalisilat dengan dosis 500 mg.

Dampak pada parameter laboratorium

Xarelto ® memiliki efek pada tingkat pembekuan darah (PF, APTT, HepTest ®) karena mekanisme kerjanya.

Dosis dan pemberian

Di dalam, sambil makan.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet, tablet Xarelto ® dapat dihancurkan dan dicampur dengan air atau makanan cair, seperti saus apel, sebelum diminum. Setelah meminum tablet Xarelto ® 15 atau 20 mg yang dihancurkan, Anda harus segera makan.

Tablet Xarelto® yang dihancurkan dapat diberikan melalui tabung perut. Posisi probe di saluran pencernaan harus dikoordinasikan lebih lanjut dengan dokter sebelum mengambil Xarelto ®. Tablet yang dihancurkan harus diberikan melalui tabung perut di sejumlah kecil air, setelah itu sejumlah kecil air harus disuntikkan untuk mencuci sisa-sisa persiapan dari dinding probe. Setelah meminum tablet Xarelto ® 15 atau 20 mg yang dihancurkan, perlu segera mengambil nutrisi enteral.

Pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg 1 kali per hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (Kreatinin Cl 30-49 ml / menit), dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali sehari.

Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 20 mg.

Lama pengobatan: terapi dengan Xarelto ® harus dianggap sebagai pengobatan jangka panjang, dilakukan sampai manfaat pengobatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi (lihat "Kontraindikasi", dengan hati-hati dan "instruksi khusus").

Tindakan untuk melewati dosis. Jika dosis berikutnya dilewatkan, pasien harus segera mengambil Xarelto ® dan terus menggunakan obat pada hari berikutnya sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan. Jangan menggandakan dosis yang diambil untuk mengkompensasi yang terlewat sebelumnya.

Perawatan DVT dan PE dan pencegahan kekambuhan DVT dan PE

Dosis awal yang direkomendasikan untuk pengobatan DVT akut atau emboli paru adalah 15 mg 2 kali sehari selama 3 minggu pertama, diikuti dengan beralih ke dosis 20 mg 1 kali per hari untuk pengobatan lebih lanjut dan pencegahan kekambuhan DVT dan emboli paru.

Dosis harian maksimum adalah 30 mg selama 3 minggu pertama pengobatan dan 20 mg dengan pengobatan lebih lanjut. Durasi pengobatan ditentukan secara individual setelah mempertimbangkan manfaat pengobatan dengan hati-hati terhadap risiko perdarahan (lihat "Kontraindikasi", CEREBORN). Durasi minimum dari pengobatan (minimal 3 bulan) harus didasarkan pada penilaian faktor risiko yang dapat dibalikkan (yaitu, sebelum operasi, trauma, periode imobilisasi). Keputusan untuk memperpanjang pengobatan untuk waktu yang lebih lama dibuat ketika mengevaluasi faktor risiko permanen atau dalam kasus pengembangan DVT atau PE idiopatik.

Tindakan untuk melewati dosis. Penting untuk mematuhi rejimen dosis yang ditetapkan. Jika dosis berikutnya dilewatkan dengan rejimen dosis 15 mg 2 kali sehari, pasien harus segera menggunakan Xarelto ® untuk mencapai dosis harian 30 mg. Jadi, 2 tab. 15 mg dapat dikonsumsi sekaligus. Keesokan harinya, pasien harus terus minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan. Jika dosis berikutnya dilewatkan dengan dosis 20 mg sekali sehari, pasien harus segera menggunakan Xarelto ® dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Kelompok pasien yang dipilih

Penyesuaian dosis tergantung pada usia pasien (lebih dari 65 tahun), jenis kelamin, berat badan atau etnis tidak diperlukan.

Disfungsi hati. Obat Xarelto ® dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati, disertai dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis (lihat "Kontraindikasi"). Pasien dengan penyakit hati lain tidak perlu mengubah dosis (lihat "Farmakokinetik").

Data klinis terbatas yang tersedia untuk pasien dengan insufisiensi hati moderat (Child-Pugh kelas B) menunjukkan peningkatan signifikan dalam aktivitas farmakologis obat. Untuk pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C), tidak ada data klinis.

Ggn fungsi ginjal. Ketika meresepkan Xarelto ® untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (kreatinin Cl 15 mg harus digunakan dengan hati-hati. Penggunaan Xarelto ® tidak dianjurkan pada pasien dengan kreatinin Cl. Untuk pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik, pengobatan AVK harus dihentikan dan pengobatan dengan Xarelto ® harus dimulai untuk besarnya MHO ≤3.

Dengan DVT dan emboli paru, pengobatan AVK harus dihentikan dan pengobatan dengan Xarelto ® harus dimulai dengan nilai MHO ≤2,5.

Ketika pasien beralih dari AVK ke Xarelto ® setelah mengambil Xarelto ®, nilai MHO akan keliru terlalu tinggi. MHO tidak cocok untuk menentukan aktivitas antikoagulan Xarelto ® dan karenanya tidak boleh digunakan untuk tujuan ini (lihat "Interaksi").

Beralih dari Xarelto ® ke AVK. Ada kemungkinan efek antikoagulan yang tidak memadai ketika beralih dari Xarelto ® ke AVK. Dalam hal ini, perlu untuk memberikan efek antikoagulan yang cukup dan berkelanjutan selama transisi yang sama dengan bantuan antikoagulan alternatif. Perlu dicatat bahwa Xarelto ® dapat berkontribusi pada peningkatan MHO. Pasien yang telah beralih dari Xarelto ® ke AVK harus secara bersamaan mengambil AVC sampai MHO mencapai ≥2. Selama dua hari pertama masa transisi, dosis AVK standar harus diterapkan diikuti dengan dosis AVK, ditentukan tergantung pada ukuran MHO. Jadi, selama penggunaan simultan Xarelto ® dan AVK, MHO harus ditentukan tidak lebih awal dari 24 jam setelah dosis sebelumnya, tetapi sebelum mengambil dosis Xarelto ® berikutnya. Setelah penghentian Xarelto ®, nilai MHO dapat ditentukan dengan andal 24 jam setelah dosis terakhir (lihat "Interaksi").

Beralih dari antikoagulan parenteral ke Xarelto ®. Untuk pasien yang menerima antikoagulan parenteral, penggunaan Xarelto ® harus dimulai tidak lebih dari 2 jam sebelum waktu pemberian parenteral obat yang dijadwalkan berikutnya (termasuk heparin dengan berat molekul rendah) atau pada saat penghentian pemberian parenteral terus menerus dari obat (termasuk dalam (ke dalam administrasi heparin yang tidak terfragmentasi).

Beralih dari Xarelto ® ke antikoagulan parenteral. Xarelto ® harus dihentikan dan dosis pertama antikoagulan parenteral harus diberikan pada saat diperlukan untuk mengambil dosis Xarelto ® berikutnya.

Kardioversi dalam pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik. Pengobatan dengan Xarelto ® dapat dimulai atau dilanjutkan pada pasien yang mungkin memerlukan kardioversi. Dengan kardioversi di bawah kendali ekokardiografi transesofagus pada pasien yang belum pernah menerima terapi antikoagulan, untuk memastikan antikoagulan yang memadai, pengobatan dengan Xarelto ® harus dimulai setidaknya 4 jam sebelum kardioversi.

Overdosis

Kasus overdosis yang jarang telah dilaporkan dengan rivaroxaban hingga 600 mg tanpa perdarahan atau reaksi merugikan lainnya. Karena penyerapan terbatas, konsentrasi dataran tinggi dari obat diharapkan untuk berkembang tanpa lebih lanjut meningkatkan konsentrasi plasma rata-rata pada dosis yang lebih tinggi dari tingkat terapi 50 mg dan lebih tinggi.

Penangkal spesifik rivaroxaban tidak diketahui. Dalam kasus overdosis, karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban. Mengingat pengikatan intens pada protein plasma, rivaroxaban tidak diharapkan untuk dihilangkan selama dialisis.

Jika seorang pasien yang menerima rivaroxaban memiliki komplikasi perdarahan, dosis berikutnya harus ditunda atau, jika perlu, menghentikan pengobatan dengan obat ini. T1/2 rivaroxaban adalah sekitar 5 - 13 jam.Pengobatan harus individual, tergantung pada tingkat keparahan dan lokasi perdarahan. Jika perlu, pengobatan simtomatik yang tepat dapat digunakan, seperti kompresi mekanis (misalnya, dalam kasus perdarahan hidung parah), hemostasis bedah dengan penilaian efektivitasnya, terapi infus dan dukungan hemodinamik, penggunaan produk darah (massa sel darah merah atau plasma beku segar, tergantung pada apakah anemia atau koagulopati) atau trombosit.

Jika langkah-langkah yang tercantum di atas tidak menghilangkan perdarahan, obat pro-koagulan spesifik dari tindakan reversibel dapat diresepkan, seperti faktor koagulasi II, VII, IX dan X dalam kombinasi (kompleks protrombin), kompleks koagulan anti-penghambatan atau eptac alpha (diaktifkan). Namun, saat ini, pengalaman menggunakan obat ini pada pasien yang menerima Xarelto ® sangat terbatas.

Diharapkan bahwa protamine sulfate dan vitamin K tidak mempengaruhi aktivitas antikoagulan rivaroxaban.

Ada pengalaman terbatas dengan asam traneksamat dan tidak ada untuk asam aminocaproic dan aprotinin pada pasien yang menerima Xarelto®.

Tidak ada bukti ilmiah tentang kelayakan atau pengalaman menggunakan desmopresin obat hemostatik sistemik pada pasien yang menerima Xarelto ®.

Instruksi khusus

Penggunaan Xarelto ® tidak dianjurkan pada pasien yang menerima pengobatan sistemik secara bersamaan dengan obat antijamur azole (termasuk ketoconazole) atau HIV protease inhibitor (termasuk ritonavir). Obat-obat ini adalah penghambat kuat CYP3A4 dan P-gp. Dengan demikian, obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah dengan nilai yang signifikan secara klinis (rata-rata 2,6 kali), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan. Namun, flukonazol obat antijamur azole, penghambat CYP3A4 moderat, memiliki efek yang kurang jelas pada paparan rivaroxaban dan dapat digunakan bersamaan dengan itu (lihat "Interaksi").

Xarelto ® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (kreatinin Cl 30-49 ml / mnt) yang menerima obat secara bersamaan, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma rivaroxaban (lihat “Interaksi”).

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (Cl creatinine ® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan Cl creatinine 15-29 ml / menit. Data klinis tentang penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (Cl creatinine ® tidak direkomendasikan pada pasien ini (lihat. "Dosis dan pemberian", "Farmakokinetik", "Farmakodinamik").

Pasien dengan gangguan ginjal berat atau peningkatan risiko perdarahan, serta pasien yang menerima pengobatan sistemik secara bersamaan dengan obat antijamur azole atau inhibitor protease HIV, harus dimonitor secara hati-hati untuk tanda-tanda perdarahan setelah memulai pengobatan.

Obat Xarelto ®, seperti agen antitrombotik lainnya, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan peningkatan risiko terkena perdarahan seperti itu, dengan:

- kelainan koagulasi bawaan atau didapat;

- hipertensi berat yang tidak terkontrol;

- tukak lambung dan tukak duodenum pada stadium akut;

- perdarahan intrakranial atau intraserebral baru-baru ini;

- anomali vaskular intraspinal atau intracerebral;

- operasi terbaru pada otak, sumsum tulang belakang, atau bedah mata;

- riwayat bronkiektasis atau episode perdarahan paru.

Perhatian harus dilakukan jika pasien secara bersamaan menerima obat yang memengaruhi hemostasis, seperti NSAID, penghambat agregasi trombosit, atau obat antitrombotik lainnya.

Pada pasien yang beresiko terkena tukak lambung dan tukak duodenum, terapi profilaksis yang tepat mungkin diresepkan. Jika diperlukan penurunan Hb atau NERAKA yang tidak dapat dijelaskan untuk mencari sumber perdarahan. Keamanan dan kemanjuran Xarelto ® pada pasien dengan katup jantung belum diteliti, oleh karena itu, tidak ada bukti bahwa penggunaan Xarelto ® 20 mg (15 mg pada pasien dengan kreatinin Cl 15-49 ml / menit) memberikan efek antikoagulan yang memadai. dalam kategori pasien ini. Xarelto ® tidak direkomendasikan sebagai alternatif untuk heparin yang tidak terfraksi pada pasien dengan emboli paru yang hemodinamik tidak stabil dan pasien yang mungkin memerlukan trombolisis atau trombektomi, karena keamanan dan kemanjuran Xarelto ® dalam situasi klinis seperti itu belum ditetapkan.

Jika prosedur invasif atau operasi diperlukan, pemberian Xarelto ® harus dihentikan setidaknya 24 jam sebelum intervensi dan atas dasar pendapat dokter.

Jika prosedur tidak dapat ditunda, peningkatan risiko perdarahan harus dievaluasi dibandingkan dengan kebutuhan untuk intervensi segera.

Pemberian Xarelto ® harus dilanjutkan setelah prosedur invasif atau intervensi bedah, asalkan ada indikator klinis yang sesuai dan hemostasis yang memadai (lihat bagian Farmakokinetik, bagian Metabolisme dan Ekskresi).

Ketika melakukan anestesi epidural / spinal atau tusukan tulang belakang pada pasien yang menerima inhibitor agregasi platelet untuk mencegah komplikasi tromboemboli, ada risiko mengembangkan hematoma epidural atau spinal, yang dapat menyebabkan kelumpuhan yang berkepanjangan.

Risiko kejadian ini semakin meningkat dengan penggunaan kateter epidural permanen atau terapi obat bersamaan yang mempengaruhi hemostasis.

Tusukan epidural atau tulang belakang traumatis atau tusukan berulang juga dapat meningkatkan risiko.

Pasien harus diawasi untuk mengidentifikasi tanda dan gejala gangguan neurologis (misalnya, mati rasa atau kelemahan kaki, disfungsi usus atau kandung kemih). Jika gangguan neurologis terdeteksi, diagnosis dan perawatan segera diperlukan.

Dokter harus membandingkan manfaat potensial dan risiko relatif sebelum melakukan intervensi tulang belakang pada pasien yang menerima atau akan menerima antikoagulan untuk mencegah trombosis.

Pengalaman penggunaan klinis rivaroxaban dalam dosis 15 dan 20 mg dalam situasi yang dijelaskan tidak ada.

Untuk mengurangi potensi risiko perdarahan terkait dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan anestesi epidural / spinal atau tusukan tulang belakang, profil farmakokinetik rivaroxaban harus dipertimbangkan. Lebih baik memasang atau melepas kateter epidural atau pungsi lumbal ketika efek antikoagulan rivaroxaban dinilai lemah.

Namun, waktu yang tepat untuk mencapai efek antikoagulan yang cukup rendah pada setiap pasien tidak diketahui.

Berdasarkan karakteristik farmakokinetik yang umum, kateter epidural dikeluarkan setelah setidaknya dua kali T1/2, yaitu tidak lebih awal dari 18 jam setelah dosis terakhir Xarelto ® diresepkan untuk pasien muda dan tidak lebih awal dari setelah 26 jam untuk pasien usia lanjut. Xarelto ® harus diresepkan tidak lebih awal dari 6 jam setelah pengangkatan kateter epidural.

Dalam kasus tusukan traumatis, resep Xarelto ® harus ditunda selama 24 jam.

Data keamanan diperoleh dari studi praklinis. Dengan pengecualian efek yang terkait dengan peningkatan aksi farmakologis (perdarahan), analisis data praklinis yang diperoleh dalam studi tentang keamanan farmakologis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia.

Berdampak pada kemampuan mengemudi / bekerja dengan mesin yang bergerak. Saat menggunakan obat Xarelto ® ada beberapa kasus pingsan dan pusing (lihat "Efek samping"). Pasien yang mengalami reaksi merugikan ini tidak boleh mengemudi dan bekerja dengan mesin yang bergerak.

Formulir rilis

Tablet, dilapisi film, 15 mg atau 20 mg.

Tablet, dilapisi film, 15 mg: pada 14 atau 10 tab. dalam blister Al / PP atau Al / PVC-PVDH. 1, 2, 3 atau 7 bl. pada tabel 14 atau 10 bl. pada 10 tab. dalam kotak karton.

Tablet, dilapisi film, 20 mg: pada 14 atau 10 tab. dalam blister Al / PP atau Al / PVC-PVDH. 1, 2 atau 7 bl. pada tabel 14 atau 10 bl. pada 10 tab. dalam kotak karton.

Pabrikan

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Jerman / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Jerman.

Nama dan alamat badan hukum yang namanya dikeluarkan sertifikat pendaftaran: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Jerman / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Jerman.

Untuk informasi dan keluhan lebih lanjut, hubungi alamat berikut: 107113, Moskow, 3rd Rybinskaya Str., 18, hal. 2.

Tel: (495) 231-12-00; faks: (495) 231-12-02.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Xarelto ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kedaluwarsa obat Xarelto ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Untuk Informasi Lebih Lanjut Tentang Pencegahan Varises

© 2024 medicaldewata.com Semua Hak Dilindungi