Berbagai penyakit pembuluh darah menyebabkan gumpalan darah terbentuk. Ini mengarah pada konsekuensi yang sangat berbahaya, karena, misalnya, serangan jantung atau stroke dapat terjadi. Untuk mengencerkan darah, dokter mungkin meresepkan obat untuk mengurangi pembekuan darah. Mereka disebut antikoagulan dan digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah dalam tubuh. Mereka membantu menghalangi pembentukan fibrin. Paling sering mereka digunakan dalam situasi di mana tubuh mengalami peningkatan pembekuan darah.
Ini dapat terjadi karena masalah seperti:
Untuk meningkatkan pembekuan darah dan menggunakan antikoagulan. Jika aspirin digunakan sebelumnya, sekarang para dokter telah beralih dari teknik semacam itu, karena ada obat yang jauh lebih efektif.
Antikoagulan adalah pengencer darah, tetapi mereka juga mengurangi risiko trombosis lain yang mungkin terjadi kemudian. Ada antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung.
Untuk bantuan cepat dari varises, pembaca kami merekomendasikan HEALTHY Gel. Varises - perempuan "wabah abad XXI". 57% pasien meninggal dalam 10 tahun akibat trombus dan kanker! Komplikasi yang mengancam jiwa adalah: THROMBOPHLEBIT (gumpalan darah di vena memiliki 75-80% dari varises), TROPHIC ULCERS (pembusukan jaringan) dan tentu saja ONCOLOGY! Jika Anda memiliki varises, Anda harus bertindak segera. Dalam kebanyakan kasus, Anda dapat melakukannya tanpa operasi dan intervensi berat lainnya, dengan bantuan Anda sendiri.
Ada antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama dengan cepat mencairkan darah dan dikeluarkan dari tubuh dalam beberapa jam. Yang terakhir terakumulasi secara bertahap, memberikan efek terapi dalam bentuk yang lama.
Karena obat ini mengurangi pembekuan darah, tidak mungkin untuk menurunkan atau meningkatkan dosis secara mandiri, serta mengurangi waktu masuk. Obat-obatan diterapkan sesuai dengan skema yang ditentukan oleh dokter.
Antikoagulan kerja langsung mengurangi sintesis trombin. Selain itu, mereka menghambat pembentukan fibrin. Antikoagulan diarahkan pada kerja hati dan menghambat pembentukan pembekuan darah.
Antikoagulan langsung sudah diketahui semua orang. Ini adalah heparin topikal untuk pemberian subkutan atau intravena.Dalam artikel lain Anda akan menemukan lebih banyak informasi tentang salep heparin.
Misalnya, aksi lokal:
Obat ini digunakan untuk trombosis ekstremitas bawah untuk mengobati dan mencegah penyakit.
Mereka memiliki tingkat penetrasi yang lebih tinggi, tetapi memiliki efek kurang dari agen intravena.
Heparin untuk administrasi:
Biasanya antikoagulan dipilih untuk penyelesaian tugas-tugas tertentu. Sebagai contoh, Clivarin dan Troparin digunakan untuk pencegahan emboli dan trombosis. Clexane dan Fragmin - untuk angina, serangan jantung, trombosis vena, dan masalah lainnya.
Fragmin digunakan untuk hemodialisis. Antikoagulan digunakan dengan risiko pembekuan darah di pembuluh darah apa pun, baik di arteri maupun di pembuluh darah. Aktivitas obat dipertahankan sepanjang hari.
Antikoagulan tindakan tidak langsung dinamakan demikian karena mereka memengaruhi pembentukan protrombin di hati, dan tidak secara langsung memengaruhi pembekuan itu sendiri. Proses ini panjang, tetapi efeknya berkepanjangan.
Mereka dibagi menjadi 3 kelompok:
Paling sering, dokter meresepkan warfarin. Obat-obatan ini diresepkan dalam dua kasus: di fibrilasi atrium dan katup jantung buatan.
Seringkali pasien bertanya, apa perbedaan antara Aspirin Cardio dan Warfarin, dan apakah mungkin untuk mengganti satu obat dengan yang lain?
Para ahli menanggapi bahwa Aspirin Cardio diresepkan jika risiko stroke tidak tinggi.
Warfarin jauh lebih efektif daripada Aspirin, kecuali lebih baik diminum selama beberapa bulan, dan bahkan seumur hidup.
Aspirin merusak mukosa lambung dan lebih toksik pada hati.
Antikoagulan tidak langsung mengurangi produksi zat yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangi produksi protrombin di hati dan merupakan antagonis vitamin K.
Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:
Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah aksi warfarin fungsinya terganggu. Ini membantu untuk mencegah pemisahan gumpalan darah dan penyumbatan pembuluh darah. Obat ini sering diresepkan setelah infark miokard.
Ada inhibitor trombin langsung dan selektif:
Langsung:
Selektif:
Setiap antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya diresepkan oleh dokter, jika tidak, risiko perdarahan tinggi. Antikoagulan tidak langsung terakumulasi dalam tubuh secara bertahap.
Terapkan hanya secara oral. Tidak mungkin menghentikan pengobatan segera, perlu untuk secara bertahap mengurangi dosis obat. Penarikan obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan trombosis. Dalam kasus overdosis kelompok ini, perdarahan dapat dimulai.
Penggunaan klinis antikoagulan direkomendasikan untuk penyakit berikut:
Sebagai pencegahan, Anda dapat menggunakan saat:
Berkat proses pembekuan darah, tubuh sendiri menjaga agar gumpalan darah tidak melampaui pembuluh yang terkena. Satu mililiter darah dapat berkontribusi pada pembekuan seluruh fibrinogen dalam tubuh.
Karena pergerakannya, darah mempertahankan keadaan cair, serta karena koagulan alami. Koagulan alami diproduksi di jaringan dan kemudian memasuki aliran darah, di mana mereka mencegah aktivasi pembekuan darah.
Antikoagulan ini termasuk:
Antikoagulan aksi langsung diserap dengan cepat dan durasi aksi tidak lebih dari sehari sebelum re-introduksi atau aplikasi.
Antikoagulan tidak langsung terakumulasi dalam darah, menciptakan efek kumulatif.
Mereka tidak dapat segera dibatalkan, karena hal ini dapat menyebabkan trombosis. Ketika diminum, mereka secara bertahap mengurangi dosisnya.
Antikoagulan mengarahkan aksi lokal:
Antikoagulan untuk pemberian intravena atau intradermal:
Antikoagulan tidak langsung:
Ada beberapa kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan, jadi pastikan untuk memeriksa dengan dokter Anda tentang kesesuaian mengambil dana.
Tidak dapat digunakan dengan:
Dengan hati-hati saat menstruasi pada wanita. Jangan rekomendasikan ibu menyusui.
Dalam kasus overdosis obat dengan efek tidak langsung, perdarahan dapat dimulai.
Ketika co-administrasi warfarin dengan aspirin atau obat antiinflamasi lain dari seri non-steroid (Simvastin, Heparin, dll.), Efek anti-koagulatif ditingkatkan.
Dan vitamin K, laksatif atau Paracetamol akan melemahkan efek warfarin.
Efek samping saat mengambil:
Antikoagulan adalah obat-obatan yang mengurangi viskositas darah dan pembekuan darah di pembuluh darah. Obat-obatan ini merupakan bagian integral dari pengobatan varises, berbagai trombosis, flebotrombosis dan komorbiditas.
Gumpalan dalam pembuluh terbentuk dengan menempelkan sel darah putih - trombosit dan protein yang beredar bebas, yang disebut faktor koagulasi. Beberapa obat memiliki efek langsung pada aktivitas sel darah dan enzim tertentu, yang lain - mempengaruhi hati dan menghambat sintesis zat yang mengatur pembekuan darah. Pertimbangkan apa itu antikoagulan, bentuk sediaannya, analisis manfaat dan fitur penggunaannya.
Kami merekomendasikan membaca:
Sebelum memulai perawatan, sangat sulit untuk menentukan pilihan - pasar menawarkan berbagai obat, dari suntikan untuk infus intravena hingga antikoagulan oral. Meskipun beragam bentuk - indikasi untuk penggunaan dana ini adalah sama. Ini termasuk:
Penyakit-penyakit ini secara langsung atau tidak langsung mempengaruhi darah, membentuk komplikasi dalam bentuk peningkatan koagulabilitas dan pembentukan gumpalan darah - kondisi ini membutuhkan terapi yang tepat. Antikoagulan diresepkan tidak hanya untuk pengobatan, tetapi juga untuk pencegahan penyakit darah, serta sistem kardiovaskular.
Meskipun efisiensinya tinggi, obat ini memiliki beberapa kontraindikasi:
Kehamilan adalah kontraindikasi absolut terhadap resep obat-obatan ini, karena setiap antikoagulan adalah cara mengubah sifat kualitatif darah, yang dapat mempengaruhi perkembangan janin.
Daftar efek samping utama dari mengambil antikoagulan:
Dalam kebanyakan kasus klinis, komplikasi berkembang dengan overdosis - ketika dosis harian obat melebihi batas maksimum yang diizinkan, yang mengarah ke segala macam gangguan.
Darah adalah media cairan tubuh, yang merupakan jaringan. Salah satu selnya adalah pelindung tubuh - trombosit, yang fungsinya untuk mencegah perkembangan perdarahan. Biasanya, mata pencaharian mereka diatur oleh enzim khusus yang disintesis dalam tubuh secara alami.
Ketika kerusakan terjadi, trombosit menerima sinyal, berkontraksi ke area patologis dan menyumbat luka. Jika integritas jaringan tidak rusak, tubuh putih bebas beredar melalui aliran darah, tidak menempel bersama dan tidak membentuk gumpalan. Penerimaan antikoagulan diperlukan untuk beberapa penyakit, ketika pembekuan darah meningkat - konsentrasi zat aktif menurun, trombosit mulai menempel, mati dan membentuk gumpalan darah.
Klasifikasi antikoagulan didasarkan pada mekanisme aksi mereka. Menurut kriteria ini, dua kelompok obat dibedakan:
Meskipun mekanisme berbeda, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung sama-sama digunakan untuk mengobati penyakit darah dan pembuluh darah.
Patogenesis penyakit, gambaran manifestasi klinis dan keparahan gejala memainkan peran kunci dalam memilih obat yang akan diresepkan oleh dokter yang hadir.
Antikoagulan langsung memiliki efek langsung pada trombosit dan enzimnya, mengurangi persentase curah hujan dan gumpalan. Untuk tujuan ini, persiapan berdasarkan heparin, inhibitor selektif faktor XA (cholinesterase) dan persiapan hirudin digunakan. Kami tidak akan membuat daftar obat antikoagulan, tetapi menganalisis perwakilan utama.
Bertindak langsung pada trombin, mengurangi aktivitasnya, dan juga mencegah transisi fibrinogen ke fibrin. Ketika menggunakan dosis besar, itu mempromosikan ekspansi pembuluh darah, mengurangi permeabilitasnya, meningkatkan aliran darah melalui pembuluh bypass dan mengurangi adhesi trombosit. Yang paling optimal adalah penggunaan injeksi intravena, serta secara subkutan atau intramuskuler.
Karena banyaknya efek samping, suntikan dilakukan di rumah sakit di bawah pengawasan dokter. Salep dan gel untuk penggunaan eksternal banyak digunakan. Harga obat ini 250-400 rubel.
Ini adalah antikoagulan generasi terbaru, yang menghambat cholinesterase (CA) dan angiotensin-III, memberikan efek terapi yang tinggi. Poin positif yang penting adalah selektivitas tindakan - obat menghambat aktivitas trombosit, tetapi memiliki sedikit efek pada pembekuan darah. Karena itu, obat memiliki efek samping minimal, tidak menyebabkan perdarahan dan banyak digunakan dalam praktik klinis.
Perwakilan utama kelompok obat ini:
Dokter sangat tidak merekomendasikan menggunakan beberapa jenis antikoagulan pada saat yang sama - efek obat ini tidak meningkat, dan risiko komplikasi meningkat. Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan suntikan, dengan lancar beralih ke bentuk tablet.
Obat-obat ini secara selektif menghambat CA tanpa mempengaruhi angiotensin-III. Obat-obatan memiliki efek fibrinolitik, mengurangi pembentukan presipitasi dalam darah, serta mengurangi konsentrasi lemak.
Perwakilan klasik dari grup ini:
Tindakan zat aktif ini bertujuan mengurangi pembentukan gumpalan darah. Untuk pengobatan penyakit, dua kelompok obat digunakan:
Antikoagulan tidak langsung bekerja pada hati, setelah mekanisme kompleks diaktifkan yang mempengaruhi aktivitas enzim pembekuan darah. Yang paling populer adalah: antikoagulan Fenilin dan kumarin.
Efek terapeutik dari antikoagulan tidak langsung, berlawanan dengan obat-obatan pengaruh langsung, diamati setelah beberapa jam - untuk ini perlu bahwa mereka menumpuk di sel-sel hati. Tidak dapat dikatakan bahwa ini akan menjadi antikoagulan terbaik dalam pil - tetapi perawatan dapat dilakukan di rumah.
Sebagian besar obat-obatan terlarang untuk dikonsumsi dengan alkohol - alkohol meningkatkan efek terapeutik, yang menyebabkan risiko perdarahan dan reaksi merugikan lainnya.
Baru-baru ini, para ilmuwan telah berusaha mengembangkan obat-obatan baru yang memiliki kemanjuran yang lebih baik, yang tindakannya akan diarahkan secara langsung untuk memblokir enzim yang diperlukan yang menyebabkan penyakit. Tujuan penting adalah pembuatan obat dengan efek samping minimal, yang dapat diobati secara independen untuk orang dewasa dan anak-anak.
Baru-baru ini, antikoagulan oral baru, bentuk tablet, telah mendapatkan popularitas luas. Obat-obatan ini termasuk:
Obat-obatan adalah antikoagulan langsung - obat ini mempengaruhi trombosit dan enzimnya. Persiapan tindakan tidak langsung saat ini tidak dikembangkan.
Komplikasi yang paling sering adalah keracunan, yang dapat disebabkan oleh pelanggaran terhadap dosis obat atau akibat penggunaannya dengan minuman beralkohol.
Dalam situasi ini, sangat penting untuk mengambil langkah-langkah berikut:
Dokter akan memeriksa pasien, jika perlu, menaruh pipet dengan saline atau vitamin K, yang menyebabkan efek sebaliknya. Jika kondisi pasien parah, rawat inap dan transfusi plasma akan diperlukan.
Antikoagulan adalah obat yang sangat baik digunakan untuk mengobati sebagian besar penyakit darah dan sistem kardiovaskular. Obat-obatan dapat bertindak secara langsung dengan menghambat aktivitas trombosit atau secara tidak langsung melalui hati. Sebaiknya berhati-hati saat meminumnya - untuk mematuhi takaran, untuk tidak menggabungkan terapi dengan alkohol dan tidak melakukan selama kehamilan atau selama menyusui. Jika ada tanda-tanda keracunan, berkonsultasilah dengan dokter.
Antikoagulan - sekelompok obat yang menekan aktivitas sistem pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah karena berkurangnya pembentukan fibrin. Mereka mempengaruhi biosintesis zat-zat tertentu dalam tubuh yang mengubah viskositas darah dan menghambat proses pembekuan.
Antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan profilaksis. Mereka diproduksi dalam berbagai bentuk sediaan: dalam bentuk tablet, solusi untuk injeksi atau salep. Hanya seorang spesialis yang dapat memilih obat yang tepat dan dosisnya. Terapi yang tidak memadai dapat membahayakan tubuh dan menyebabkan konsekuensi serius.
Kematian yang tinggi dari penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular terdeteksi di hampir setiap detik kematian akibat kelainan jantung pada otopsi. Emboli paru dan trombosis vena adalah penyebab paling umum dari kematian dan kecacatan. Dalam hal ini, ahli jantung merekomendasikan untuk mulai menggunakan antikoagulan segera setelah mendiagnosis penyakit jantung dan pembuluh darah. Penggunaan awal mereka mencegah pembentukan gumpalan darah, peningkatan dan penyumbatan pembuluh darah.
Sejak zaman kuno, obat tradisional menggunakan hirudin - antikoagulan alami paling terkenal. Zat ini merupakan bagian dari air liur lintah dan memiliki efek antikoagulan langsung, yang berlangsung selama dua jam. Saat ini, pasien diberi resep obat sintetis, bukan yang alami. Lebih dari seratus nama obat antikoagulan diketahui, yang memungkinkan Anda untuk memilih yang paling cocok, dengan mempertimbangkan karakteristik individu organisme dan kemungkinan penggunaannya bersama dengan obat-obatan lain.
Kebanyakan antikoagulan memiliki efek tidak pada gumpalan darah itu sendiri, tetapi pada aktivitas sistem pembekuan darah. Sebagai hasil dari sejumlah transformasi, faktor koagulasi plasma dan produksi trombin, suatu enzim yang diperlukan untuk pembentukan benang fibrin yang membentuk gumpalan trombotik, ditekan. Proses pembekuan darah melambat.
Antikoagulan pada mekanisme aksi dibagi menjadi obat aksi langsung dan tidak langsung:
Secara terpisah, keluarkan obat yang menghambat pembekuan darah, seperti antikoagulan, tetapi mekanisme lainnya. Ini termasuk "asam asetilsalisilat", "aspirin".
Perwakilan paling populer dari grup ini adalah heparin dan turunannya. Heparin menghambat penumpukan trombosit dan mempercepat aliran darah di jantung dan ginjal. Pada saat yang sama, ia berinteraksi dengan makrofag dan protein plasma, yang tidak mengesampingkan kemungkinan pembentukan trombus. Obat ini mengurangi tekanan darah, memiliki efek penurun kolesterol, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, menghambat proliferasi sel otot polos, mempromosikan pengembangan osteoporosis, menghambat imunitas dan meningkatkan diuresis. Heparin pertama kali diisolasi dari hati, yang menentukan namanya.
Heparin diberikan secara intravena dalam kasus darurat dan secara subkutan untuk tujuan profilaksis. Untuk penggunaan topikal, salep dan gel digunakan, mengandung heparin dalam komposisi mereka dan memberikan efek antitrombotik dan anti-inflamasi. Persiapan heparin diterapkan dalam lapisan tipis pada kulit dan digosok dengan gerakan lembut. Biasanya, gel Lioton dan Hepatrombin digunakan untuk mengobati tromboflebitis dan trombosis, serta salep Heparin.
Efek negatif heparin pada proses trombosis dan peningkatan permeabilitas vaskular adalah penyebab risiko tinggi perdarahan selama terapi heparin.
Heparin dengan berat molekul rendah memiliki bioavailabilitas tinggi dan aktivitas antitrombotik, aksi berkepanjangan, risiko rendah komplikasi hemoroid. Sifat biologis obat ini lebih stabil. Karena penyerapan yang cepat dan periode eliminasi yang lama, konsentrasi obat dalam darah tetap stabil. Obat dalam kelompok ini menghambat faktor pembekuan darah, menghambat sintesis trombin, memiliki efek lemah pada permeabilitas pembuluh darah, meningkatkan sifat reologi darah dan suplai darah ke organ dan jaringan, menstabilkan fungsinya.
Heparin dengan berat molekul rendah jarang menyebabkan efek samping, sehingga menggantikan heparin dari praktik terapi. Mereka disuntikkan secara subkutan ke permukaan lateral dinding perut.
Ketika menggunakan obat-obatan dari kelompok heparin dengan berat molekul rendah, diharuskan untuk benar-benar mengikuti rekomendasi dan instruksi penggunaannya.
Perwakilan utama grup ini adalah "Hirudin". Di jantung obat adalah protein, pertama kali ditemukan dalam air liur lintah medis. Ini adalah antikoagulan yang bertindak langsung dalam darah dan merupakan penghambat trombin langsung.
"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetis dari "Girudin", mengurangi tingkat kematian di antara orang-orang dengan penyakit jantung. Ini adalah obat baru dalam kelompok ini, yang memiliki sejumlah keunggulan dibandingkan turunan heparin. Karena tindakan mereka yang berkepanjangan, industri farmasi saat ini mengembangkan bentuk oral inhibitor trombin. Aplikasi praktis Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi.
"Lepirudin" adalah obat rekombinan yang secara ireversibel mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboemboli. Ini adalah inhibitor langsung trombin, menghalangi aktivitas trombogeniknya dan bekerja pada trombin, yang ada dalam gumpalan. Ini mengurangi angka kematian dari infark miokard akut dan kebutuhan untuk operasi jantung pada pasien dengan angina exertional.
Obat-obatan, antikoagulan tindakan tidak langsung:
Menerima antikoagulan diindikasikan untuk penyakit jantung dan pembuluh darah:
Asupan antikoagulan yang tidak terkontrol dapat menyebabkan perkembangan komplikasi hemoragik. Dengan peningkatan risiko perdarahan harus digunakan sebagai pengganti antikoagulan agen antiplatelet yang lebih aman.
Antikoagulan dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:
Antikoagulan dilarang dikonsumsi selama kehamilan, menyusui, menstruasi, pada periode awal pascapersalinan, serta orang tua dan orang tua.
Efek samping dari antikoagulan meliputi: gejala dispepsia dan keracunan, alergi, nekrosis, ruam, gatal-gatal pada kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopesia.
Komplikasi terapi antikoagulan - reaksi hemoragik dalam bentuk perdarahan dari organ internal: mulut, nasofaring, lambung, usus, serta pendarahan pada otot dan sendi, munculnya darah dalam urin. Untuk mencegah perkembangan efek kesehatan yang berbahaya harus memantau indikator dasar darah dan memantau kondisi umum pasien.
Agen antiplatelet adalah agen farmakologis yang mengurangi pembekuan darah dengan menekan perekatan trombosit. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan efektivitas antikoagulan dan, bersama dengan mereka, menghambat proses pembekuan darah. Agen antiplatelet juga memiliki tindakan rematik, vasodilator, dan antispasmodik. Perwakilan menonjol dari kelompok ini adalah "Asam asetilsalisilat" atau "Aspirin."
Daftar agen antiplatelet paling populer:
Antikoagulan adalah salah satu kelompok obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh darah. Bergantung pada mekanisme aksi, obat-obatan ini biasanya dibagi menjadi 2 subkelompok: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita berbicara tentang kelompok antikoagulan pertama - aksi langsung.
Pembekuan darah adalah kombinasi proses fisiologis dan biokimiawi yang bertujuan menghentikan perdarahan yang dimulai sebelumnya. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan banyak darah.
Pembekuan darah berlangsung dalam 2 tahap:
Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologis yang kompleks ini: dinding pembuluh darah, sistem saraf pusat, dan trombosit. Ketika dinding pembuluh rusak dan perdarahan dimulai, otot-otot halus yang terletak di sekitarnya di sekitar lokasi perforasi dikompresi dan pembuluh darah kejang. Sifat dari kejadian ini adalah refleks, yaitu terjadi tanpa disengaja, setelah sinyal yang sesuai dari sistem saraf.
Langkah selanjutnya adalah adhesi (menempel) trombosit ke situs kerusakan pada dinding pembuluh darah dan agregasi (ikatan) di antara mereka. Setelah 2-3 menit, perdarahan berhenti, karena lokasi cedera tersumbat oleh gumpalan darah. Namun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di lokasi cedera masih cair, sehingga dalam kondisi tertentu perdarahan dapat berkembang dengan kekuatan baru. Inti dari fase berikutnya dari hemostasis primer adalah bahwa trombosit menjalani serangkaian metamorfosis, akibatnya 3 faktor koagulasi dilepaskan darinya: interaksi mereka mengarah pada penampilan trombin dan memulai serangkaian reaksi kimia - koagulasi enzimatik.
Ketika jejak trombin muncul di daerah kerusakan pada dinding pembuluh darah, riam reaksi interaksi faktor pembekuan jaringan dengan pemicu darah dimulai, faktor lain muncul - tromboplastin, yang berinteraksi dengan prothrombin zat khusus untuk membentuk trombin aktif. Reaksi ini juga terjadi dengan partisipasi garam kalsium, trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan terbentuk fibrin, yang merupakan zat yang tidak larut - endapan filamennya.
Tahap selanjutnya adalah kompresi, atau retraksi, bekuan darah, yang dicapai dengan memadatkannya, mengompresnya, yang menghasilkan pemisahan serum cair transparan.
Dan tahap terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang terbentuk sebelumnya. Selama proses ini, banyak zat berinteraksi satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, menghancurkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu dicatat bahwa bagian dari zat yang terlibat dalam proses koagulasi, terbentuk di hati dengan partisipasi langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini menyebabkan gangguan proses koagulasi.
Gunakan obat-obatan dari kelompok ini dalam situasi berikut:
Setiap antikoagulan kerja-langsung memiliki kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutama:
Dianjurkan untuk berhati-hati ketika meresepkan obat ini untuk pasien yang sangat terkuras, selama kehamilan, selama 3-8 hari pertama setelah melahirkan atau operasi, dalam kasus tekanan darah tinggi.
Bergantung pada karakteristik struktur dan mekanisme aksi, obat-obatan dari kelompok ini dibagi menjadi 3 subkelompok:
Perwakilan utama dari kelas obat ini adalah Heparin itu sendiri.
Efek antitrombotik dari obat ini terletak pada kemampuan rantai untuk menghambat enzim pembekuan darah utama, trombin. Heparin berikatan dengan koenzim - antitrombin III, sebagai akibatnya yang terakhir mengikat lebih aktif ke sekelompok faktor koagulasi plasma, mengurangi aktivitasnya. Dengan diperkenalkannya heparin dalam dosis besar, itu juga menghambat konversi fibrinogen menjadi fibrin.
Selain di atas, zat ini memiliki sejumlah efek lain:
Heparin diproduksi dalam bentuk larutan injeksi (1 ml larutan mengandung 5.000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salep, untuk penggunaan topikal.
Heparin diberikan secara subkutan, intramuskuler, dan intravena.
Obat ini bertindak cepat, tetapi, sayangnya, relatif singkat - dengan suntikan intravena tunggal, ia mulai bekerja segera dan efeknya berlangsung selama 4-5 jam. Ketika dimasukkan ke dalam otot, efeknya berkembang setelah setengah jam dan berlangsung hingga 6 jam, dengan subkutan, setelah 45-60 menit dan hingga 8 jam, masing-masing.
Heparin sering diresepkan tidak sendirian, tetapi dalam kombinasi dengan fibrinolitik dan agen antiplatelet.
Dosis bersifat individual dan tergantung pada sifat dan keparahan penyakit, serta pada manifestasi klinis dan parameter laboratorium.
Tindakan heparin harus dipantau dengan menentukan APTT - waktu tromboplastin teraktivasi - setidaknya sekali setiap 2 hari selama minggu pertama terapi, dan kemudian lebih jarang - sekali setiap 3 hari.
Karena pengembangan sindrom hemoragik dimungkinkan dengan latar belakang pengenalan obat ini, maka harus diberikan hanya di rumah sakit di bawah pengawasan terus-menerus dari tenaga medis.
Selain pendarahan, heparin dapat memicu perkembangan alopesia, trombositopenia, hiper aldosteronisme, hiperkalemia, dan osteoporosis.
Persiapan heparin untuk penggunaan lokal adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lainnya. Mereka digunakan untuk profilaksis, serta dalam pengobatan kompleks insufisiensi vena kronis: mereka mencegah pembentukan gumpalan darah di vena saphenous tungkai bawah, dan juga mengurangi pembengkakan pada ekstremitas, menghilangkan keparahan mereka dan mengurangi keparahan nyeri.
Ini adalah obat generasi baru dengan khasiat heparin, tetapi dengan sejumlah fitur bermanfaat. Dengan menonaktifkan faktor Xa, mereka lebih cenderung mengurangi risiko pembekuan darah, sementara aktivitas antikoagulan mereka kurang jelas, yang berarti bahwa perdarahan lebih kecil kemungkinannya terjadi. Selain itu, heparin dengan berat molekul rendah diserap lebih baik, dan bertahan lebih lama, yaitu untuk mencapai efeknya, diperlukan dosis obat yang lebih kecil dan jumlah injeksi yang lebih sedikit. Selain itu, mereka menyebabkan osteoporosis dan trombositopenia hanya dalam kasus luar biasa, sangat jarang.
Perwakilan utama heparin dengan berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan masing-masing secara lebih rinci.
Pembekuan darah sedikit melambat. Menekan agregasi, secara praktis tidak memengaruhi adhesi. Selain itu, sampai batas tertentu ia memiliki sifat imunosupresif dan anti-inflamasi.
Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.
Obat disuntikkan ke dalam vena atau subkutan. Injeksi intramuskular dilarang. Dosis sesuai dengan skema, tergantung pada penyakit dan tingkat keparahan pasien. Penggunaan dalteparin dapat menyebabkan penurunan tingkat trombosit dalam darah, perkembangan perdarahan, serta reaksi alergi lokal dan umum.
Kontraindikasi mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan kerja langsung (tercantum di atas).
Cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah setelah pemberian subkutan. Konsentrasi maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Waktu paruh sama dengan lebih dari 2 hari. Diekskresikan dalam urin.
Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi. Ini disuntikkan, sebagai suatu peraturan, secara subkutan di daerah dinding perut. Dosis yang diberikan tergantung pada penyakitnya.
Efek sampingnya standar.
Jangan gunakan obat ini pada pasien yang cenderung mengalami bronkospasme.
Selain tindakan antikoagulan langsung, ia juga memiliki sifat imunosupresif, serta anti-inflamasi. Selain itu, mengurangi tingkat β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Setelah pemberian subkutan, ia diserap hampir sepenuhnya, konsentrasi maksimum obat dalam darah dicatat setelah 4-6 jam, waktu paruh adalah 3,5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pemberian berulang nadroparin.
Sebagai aturan, disuntikkan ke serat perut: secara subkutan. Frekuensi pemberian adalah 1-2 kali per hari. Dalam beberapa kasus, rute pemberian intravena digunakan, di bawah kendali parameter pembekuan darah.
Dosis yang diresepkan tergantung pada patologi.
Efek samping dan kontraindikasi mirip dengan obat lain dalam kelompok ini.
Ini memiliki efek antikoagulan dan hemoragik sedang.
Setelah pemberian subkutan, obat dengan cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana konsentrasi maksimumnya dicatat setelah 2-3 jam. Waktu paruh obat adalah 5-6 jam. Mengenai metode pemuliaan hari ini tidak ada informasi.
Form release - solusi untuk injeksi. Rute administrasi bersifat subkutan.
Dosis dan lamanya terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
Efek samping dan kontraindikasi tercantum di atas.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat secara bersamaan dengan antikoagulan lain, obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikoid sistemik dan dekstran: semua obat ini meningkatkan efek bemiparin, yang dapat menyebabkan perdarahan.
Ini adalah sekelompok mucopolysaccharides yang berasal dari semi-sintetik, yang memiliki sifat heparin.
Obat-obatan dari kelas ini bekerja secara eksklusif pada faktor Xa, terlepas dari angiotensin III. Mereka memiliki efek antikoagulan, fibrinolitik dan penurun lipid.
Sebagai aturan, mereka digunakan untuk mengobati pasien dengan angiopathies yang disebabkan oleh peningkatan kadar glukosa darah: dalam kasus diabetes mellitus. Selain itu, mereka digunakan untuk mencegah trombosis selama hemodialisis dan selama operasi bedah. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronis aterosklerotik, trombotik dan tromboemboli. Memperkuat efek antiangina dari perawatan pasien dengan angina (yaitu, mengurangi keparahan nyeri). Perwakilan utama dari kelompok obat ini adalah sulodexin dan pentosan polysulfate.
Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan untuk injeksi. Dianjurkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diminum secara oral selama 30-40 hari. Kursus pengobatan adalah 2 kali setahun dan lebih sering.
Saat mengambil obat, mual, muntah, sakit di perut, hematoma di tempat suntikan, dan reaksi alergi mungkin terjadi.
Kontraindikasi umum untuk obat heparin.
Tablet pelapis bentuk dan solusi untuk injeksi.
Rute pemberian dan dosis bervariasi tergantung pada karakteristik penyakit.
Ketika konsumsi diserap dalam jumlah kecil: bioavailabilitasnya hanya 10%, dalam kasus bioavailabilitas administrasi subkutan atau intramuskuler cenderung 100%. Konsentrasi maksimum dalam darah dicatat 1-2 jam setelah konsumsi, waktu paruh sama dengan hari atau lebih.
Sisa obat ini mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan.
Zat yang dikeluarkan oleh kelenjar ludah lintah - hirudin - mirip dengan obat heparin dan memiliki sifat antitrombotik. Mekanisme kerjanya adalah mengikat langsung ke trombin dan menghambatnya secara ireversibel. Ini memiliki efek parsial pada faktor pembekuan darah lainnya.
Belum lama ini, persiapan berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban dikembangkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan luas, oleh karena itu, belum ada pengalaman klinis yang terakumulasi dalam penggunaannya.
Kami ingin secara terpisah mengatakan tentang dua obat yang relatif baru dengan aksi antikoagulan - ini fondaparinux dan rivaroxaban.
Obat ini memiliki efek antitrombotik dengan menghambat faktor Xa secara selektif. Setelah di dalam tubuh, fondaparinux berikatan dengan antitrombin III dan meningkatkan netralisasi faktor Xa beberapa ratus kali. Akibatnya, proses koagulasi terganggu, trombin tidak terbentuk, oleh karena itu, gumpalan darah tidak dapat terbentuk.
Cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian subkutan. Setelah injeksi obat tunggal, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat setelah 2,5 jam. Dalam darah, ia berikatan dengan antitrombin II, yang menentukan efeknya.
Diekskresikan terutama dengan urin tidak berubah. Waktu paruh adalah dari 17 hingga 21 jam, tergantung pada usia pasien.
Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.
Rute pemberiannya adalah subkutan atau intravena. Intramuskular tidak berlaku.
Dosis obat tergantung pada jenis patologi.
Pasien dengan penurunan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Arikstry tergantung pada pembersihan kreatinin.
Pasien dengan penurunan fungsi hati yang nyata, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Seharusnya tidak digunakan bersamaan dengan obat yang meningkatkan risiko perdarahan.
Obat ini memiliki selektivitas aksi yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghambat aktivitasnya. Hal ini ditandai dengan bioavailabilitas yang tinggi (80-100%) ketika diambil secara oral (yaitu, itu diserap dengan baik di saluran pencernaan ketika diambil secara oral).
Konsentrasi maksimum rivaroxaban dalam darah dicatat dalam 2-4 jam setelah konsumsi tunggal.
Diekskresikan dari tubuh menjadi dua dengan urin, setengah dengan massa tinja. Waktu paruh adalah 5-9 hingga 11-13 jam, tergantung pada usia pasien.
Formulir rilis - pil.
Dimakan, terlepas dari makanannya. Seperti halnya antikoagulan efek langsung lainnya, dosis obat bervariasi tergantung pada jenis penyakit dan keparahannya.
Mengambil rivaroxaban tidak dianjurkan untuk pasien yang menerima pengobatan dengan obat antijamur atau HIV tertentu, karena mereka dapat meningkatkan konsentrasi Xarelto dalam darah, yang dapat menyebabkan perdarahan.
Pasien dengan gangguan ginjal berat memerlukan penyesuaian dosis rivaroxaban.
Wanita usia reproduksi harus dipercaya dilindungi dari kehamilan selama masa pengobatan dengan obat ini.
Seperti yang Anda lihat, industri farmakologis modern menawarkan pilihan obat antikoagulan kerja langsung yang signifikan. Dalam kasus apa pun, tentu saja, Anda tidak dapat mengobati sendiri, semua obat, dosis dan durasi penggunaannya hanya ditentukan oleh dokter, berdasarkan tingkat keparahan penyakit, usia pasien dan faktor signifikan lainnya.
Antikoagulan langsung diresepkan oleh ahli jantung, phlebologist, angiologist atau ahli bedah vaskular, serta spesialis dalam hemodialisis (nephrologist) dan ahli hematologi.