Antagonis vitamin K - Klasifikasi obat ATC

Bagian situs ini berisi informasi tentang obat-obatan golongan - B01AA Antagonis vitamin K. Setiap obat dijelaskan secara rinci oleh spesialis dari portal EUROLAB.

Klasifikasi anatomi dan terapeutik-kimia (ATC) adalah sistem internasional untuk klasifikasi obat. Nama latinnya adalah Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Atas dasar sistem ini, semua obat dibagi menjadi beberapa kelompok sesuai dengan penggunaan terapeutik utamanya. Klasifikasi ATC memiliki struktur hierarki yang jelas, yang memfasilitasi pencarian obat yang diinginkan.

Setiap obat memiliki tindakan farmakologis sendiri. Penentuan obat yang diperlukan dengan benar adalah langkah utama untuk keberhasilan pengobatan penyakit. Untuk menghindari efek yang tidak diinginkan, konsultasikan dengan dokter Anda dan baca instruksi untuk digunakan sebelum menggunakan ini atau obat-obatan lainnya. Berikan perhatian khusus pada interaksi dengan obat lain, serta kondisi penggunaan selama kehamilan.

Kelompok farmakologis - Antikoagulan

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Antikoagulan pada umumnya menghambat penampilan filamen fibrin; mereka mencegah gumpalan darah, berkontribusi pada penghentian pertumbuhan gumpalan darah yang telah muncul, meningkatkan efek enzim fibrinolitik endogen pada gumpalan darah.

Antikoagulan dibagi menjadi 2 kelompok: a) antikoagulan langsung - aksi cepat (sodium heparin, kalsium suproparin, sodium enoxaparin, dll.), Efektif in vitro dan in vivo; b) antiacoagulan tidak langsung (antagonis vitamin K) - long-acting (warfarin, phenindione, acenocoumarol, dll.), bertindak hanya in vivo dan setelah periode laten.

Efek antikoagulan heparin dikaitkan dengan efek langsung pada sistem pembekuan darah karena pembentukan kompleks dengan banyak faktor hemokagulasi dan dimanifestasikan dalam penghambatan fase koagulasi I, II dan III. Heparin sendiri diaktifkan hanya di hadapan antitrombin III.

Antikoagulan aksi tidak langsung - turunan oxycoumarin, indandione, secara kompetitif menghambat reduktase vitamin K, yang menghambat aktivasi yang terakhir dalam tubuh dan menghentikan sintesis faktor hemostasis plasma yang tergantung vitamin K - II, VII, IX, X.

Antikoagulan: obat esensial

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis pembuluh darah - penyebab utama kematian pada penyakit kardiovaskular. Oleh karena itu, dalam kardiologi modern, sangat penting melekat pada pencegahan perkembangan trombosis dan emboli (oklusi) pembuluh darah. Koagulasi darah dalam bentuknya yang paling sederhana dapat direpresentasikan sebagai interaksi dua sistem: trombosit (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan bekuan darah) dan protein yang terlarut dalam plasma darah - faktor pembekuan di bawah aksi pembentukan fibrin. Trombus yang dihasilkan terdiri dari konglomerat trombosit yang terjerat dalam benang fibrin.

Dua kelompok obat digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah: agen antiplatelet dan antikoagulan. Agen antiplatelet menghambat pembentukan gumpalan trombosit. Antikoagulan menghambat reaksi enzimatik yang mengarah pada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kelompok utama antikoagulan, indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaannya, efek samping.

Klasifikasi

Tergantung pada titik aplikasi, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibedakan. Antikoagulan langsung menghambat sintesis trombin, menghambat pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tidak langsung menghambat pembentukan faktor pembekuan darah di hati.

Koagulan langsung: heparin dan turunannya, inhibitor langsung trombin, serta inhibitor selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan darah). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

1. Antagonis Vitamin K:
   • Phenindione (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparin dan turunannya:
   • Heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Penghambat Trombin Langsung:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilate (Pradax).
4. Inhibitor selektif faktor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonis Vitamin K

Antikoagulan tidak langsung adalah dasar untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka dapat diambil untuk waktu yang lama secara rawat jalan. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti mengurangi kejadian komplikasi tromboemboli (serangan jantung, stroke) dalam fibrilasi atrium dan adanya katup jantung buatan.

Fenilin saat ini tidak digunakan karena risiko tinggi dari efek yang tidak diinginkan. Sincumar memiliki periode kerja yang panjang dan terakumulasi dalam tubuh, sehingga jarang digunakan karena sulitnya mengendalikan terapi. Obat yang paling umum dari kelompok antagonis vitamin K adalah warfarin.

Warfarin berbeda dari antikoagulan tidak langsung lainnya dengan efek awalnya (10-12 jam setelah konsumsi) dan oleh penghentian cepat efek yang tidak diinginkan pada dosis yang lebih rendah atau penarikan obat.

Mekanisme kerjanya dikaitkan dengan antagonisme obat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis faktor pembekuan darah tertentu. Di bawah pengaruh warfarin, proses ini terganggu.

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan gumpalan darah vena. Ini digunakan untuk terapi jangka panjang untuk atrial fibrilasi dan dengan adanya trombus intrakardiak. Dalam kondisi ini, risiko serangan jantung dan stroke yang terkait dengan penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan terlepas meningkat secara signifikan. Penggunaan warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Obat ini sering digunakan setelah infark miokard untuk mencegah malapetaka koroner kembali.

Setelah katup jantung prostetik, penggunaan warfarin diperlukan untuk setidaknya beberapa tahun setelah operasi. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah pada katup jantung buatan. Minum obat ini secara konstan diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya, sindrom antifosfolipid.

Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit-penyakit ini disertai dengan ekspansi rongga jantung dan / atau hipertrofi dindingnya, yang menciptakan prasyarat untuk pembentukan trombi intrakardiak.

Ketika mengobati dengan warfarin, perlu untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanannya dengan memantau INR - rasio normalisasi internasional. Indikator ini diperkirakan setiap 4 - 8 minggu penerimaan. Terhadap latar belakang pengobatan, INR harus 2,0 - 3,0. Mempertahankan nilai normal dari indikator ini sangat penting untuk pencegahan perdarahan, di satu sisi, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.

Beberapa makanan dan herbal meningkatkan efek warfarin dan meningkatkan risiko perdarahan. Ini adalah cranberry, grapefruit, bawang putih, jahe, nanas, kunyit dan lainnya. Melemahkan efek antikoagulan zat obat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussel, kol Cina, bit, peterseli, bayam, selada. Pasien yang menggunakan warfarin, Anda tidak dapat menolak dari produk ini, tetapi meminumnya secara teratur dalam jumlah kecil untuk mencegah fluktuasi tiba-tiba dari obat dalam darah.

Efek samping termasuk perdarahan, anemia, trombosis lokal, hematoma. Aktivitas sistem saraf dapat terganggu dengan perkembangan kelelahan, sakit kepala, gangguan rasa. Terkadang ada mual dan muntah, sakit perut, diare, fungsi hati abnormal. Dalam beberapa kasus, kulit terpengaruh, pewarna ungu jari-jari kaki muncul, parestesia, vaskulitis, dan kedinginan pada ekstremitas. Reaksi alergi dapat berkembang dalam bentuk pruritus, urtikaria, angioedema.

Warfarin dikontraindikasikan pada kehamilan. Seharusnya tidak diresepkan untuk segala kondisi yang terkait dengan ancaman perdarahan (trauma, operasi, ulserasi organ internal dan kulit). Jangan menggunakannya untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis infektif, hipertensi berat. Kontraindikasi adalah ketidakmungkinan kontrol laboratorium yang memadai karena tidak dapat diaksesnya laboratorium atau karakteristik kepribadian pasien (alkoholisme, kurangnya organisasi, psikosis pikun, dll).

Heparin

Salah satu faktor utama yang mencegah pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin yang tidak terfraksi berikatan dengannya dalam darah dan meningkatkan aktivitas molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang ditujukan untuk pembentukan gumpalan darah di pembuluh ditekan.

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, itu diberikan secara subkutan. Sekarang diyakini bahwa heparin yang tidak terfraksi harus diberikan secara intravena, yang memfasilitasi kontrol atas keamanan dan kemanjuran terapi. Untuk pemberian subkutan, heparin dengan berat molekul rendah direkomendasikan, yang akan kita diskusikan di bawah ini.

Heparin paling sering digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk selama trombolisis.

Kontrol laboratorium termasuk menentukan waktu pembekuan tromboplastin parsial yang diaktifkan. Terhadap latar belakang pengobatan heparin setelah 24-72 jam, itu harus 1,5-2 kali lebih banyak daripada yang awal. Penting juga untuk mengontrol jumlah trombosit dalam darah agar tidak ketinggalan perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 sampai 5 hari dengan pengurangan dosis secara bertahap dan pembatalan lebih lanjut.

Heparin dapat menyebabkan sindrom hemoragik (perdarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah). Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis besar, pengembangan alopecia (alopecia), osteoporosis, dan hypoaldosteronism mungkin terjadi. Dalam beberapa kasus, reaksi alergi terjadi, serta peningkatan kadar alanin aminotransferase dalam darah.

Heparin dikontraindikasikan pada sindrom hemoragik dan trombositopenia, tukak lambung dan ulkus duodenum, perdarahan dari saluran kemih, perikarditis, dan aneurisma jantung akut.

Heparin dengan berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh dari heparin yang tidak terfraksi. Mereka berbeda dari yang terakhir dengan ukuran molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keamanan obat. Tindakan menjadi lebih lama dan lebih dapat diprediksi, sehingga penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan kontrol laboratorium. Ini dapat dilakukan dengan menggunakan jarum suntik dosis tetap.

Keuntungan dari heparin dengan berat molekul rendah adalah efektivitasnya ketika diberikan secara subkutan. Selain itu, mereka memiliki risiko efek samping yang jauh lebih rendah. Oleh karena itu, saat ini, turunan heparin menggantikan heparin dari praktik klinis.

Heparin dengan berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli selama operasi bedah dan trombosis vena dalam. Mereka digunakan pada pasien yang sedang beristirahat di tempat tidur dan memiliki risiko tinggi komplikasi tersebut. Selain itu, obat ini banyak diresepkan untuk angina tidak stabil dan infark miokard.

Kontraindikasi dan efek samping dari kelompok ini sama dengan heparin. Namun, tingkat keparahan dan frekuensi efek samping jauh lebih sedikit.

Penghambat Trombin Langsung

Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung menonaktifkan trombin. Pada saat yang sama, mereka menghambat aktivitas trombosit. Penggunaan obat-obatan ini tidak memerlukan pemantauan laboratorium.

Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk mencegah komplikasi tromboemboli. Di Rusia, obat ini belum digunakan.

Dabigatran (pradaksa) adalah agen tablet untuk mengurangi risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, itu tidak berinteraksi dengan makanan. Penelitian tentang obat ini sedang berlangsung, dengan bentuk fibrilasi atrium yang konstan. Obat ini disetujui untuk digunakan di Rusia.

Inhibitor selektif faktor Xa

Fondaparinux berikatan dengan antitrombin III. Kompleks yang sedemikian intensif menonaktifkan faktor X, mengurangi intensitas pembentukan trombus. Ia ditunjuk secara subkutan pada sindrom koroner akut dan trombosis vena, termasuk emboli paru. Obat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Kontrol laboratorium atas keamanannya tidak diperlukan.

Fondaparinux dan bivalirudin terutama diindikasikan pada pasien dengan peningkatan risiko perdarahan. Dengan mengurangi frekuensi pembekuan darah pada kelompok pasien ini, obat-obatan ini secara signifikan meningkatkan prognosis penyakit.

Fondaparinux direkomendasikan untuk digunakan pada infark miokard akut. Ini tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasty, karena meningkatkan risiko pembekuan darah di kateter.

Uji klinis inhibitor faktor Xa dalam bentuk tablet.

Efek samping yang paling sering termasuk anemia, perdarahan, sakit perut, sakit kepala, pruritus, peningkatan aktivitas transaminase.

Kontraindikasi - perdarahan aktif, gagal ginjal berat, intoleransi terhadap komponen obat dan endokarditis infektif.

Dasar-dasar Terapi Antagonis Vitamin K untuk Praktisi Dokter

Tentang artikel ini

Untuk kutipan: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. Dasar-dasar terapi antagonis vitamin K untuk praktisi medis // Kanker payudara. 2009. №8. Pp. 507

Sejak saat penelitian acak besar dan sampai saat ini, Warfarin tidak memiliki alternatif untuk pencegahan jangka panjang komplikasi tromboemboli pada pasien dengan fibrilasi atrium tanpa kerusakan katup jantung, pasien dengan katup buatan, serta pada pasien yang menjalani trombosis vena.

Evgeny Ivanovich Chazov - seorang ilmuwan brilian dengan nama dunia, seorang spesialis luar biasa.

Insufisiensi mitral (regurgitasi) - suatu kondisi yang disertai dengan kelebihan beban.

© Kanker Payudara (Jurnal Medis Rusia) 1994-2018

Daftarkan sekarang dan dapatkan akses ke layanan yang bermanfaat.

• Kalkulator medis
• Daftar artikel yang dipilih dalam spesialisasi Anda
• Konferensi video dan banyak lagi

Antikoagulan: mekanisme kerja obat, indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan

Menurut statistik, berbagai komplikasi tromboemboli (pulmonary embolism, deep vein thrombosis) menempati salah satu tempat utama dalam struktur mortalitas di Rusia. Dalam pengobatan, antikoagulan digunakan untuk mengobati kondisi seperti itu - zat yang mencegah pembentukan serat tipis fibrin di bawah pengaruh faktor koagulasi, menghambat pertumbuhan gumpalan darah yang sudah terbentuk dan meningkatkan aktivitas enzim fibrinolitik internal (yang ditujukan pada resorpsi gumpalan darah).

Saat ini, klasifikasi antikoagulan didasarkan pada poin penerapan efeknya dalam tubuh. Ada obat-obatan:

• Akting langsung (misalnya, heparin). Bertindak cepat, efeknya terkait dengan efek langsung pada sistem pembekuan darah melalui pembentukan kompleks dengan berbagai faktor pembekuan dan penghambatan tiga fase pembekuan.
• Tindakan tidak langsung (antagonis vitamin K). Mereka bertindak untuk waktu yang lama, tetapi setelah periode laten ("bisu"), mereka menghentikan aktivasi enzim yang terlibat dalam konversi vitamin K, sehingga menghentikan produksi faktor-faktor koagulasi plasma yang tergantung-vitamin (II, VII, IX, X).

Unfractionated heparin (UFH) adalah zat alami yang berasal dari organ hewan peliharaan. Mekanisme kerjanya didasarkan pada kemampuan untuk berikatan dengan antitrombin dan dengan demikian meningkatkan kemampuannya untuk menonaktifkan faktor pembekuan IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombin (faktor IIa) sangat sensitif terhadap efek kompleks heparin-antitrombin.

Tindakan heparin dilakukan secara eksklusif ketika diberikan secara parenteral: setelah pemberian intravena, aktivitas segera terlihat, ketika diberikan secara subkutan, setelah 20-60 menit dengan ketersediaan hayati 10-40% (yaitu, hanya persentase zat ini yang mencapai sirkulasi sistemik). Karena fakta bahwa heparin yang tidak terfraksi berikatan dengan protein plasma, obat ini sering menunjukkan efek antikoagulan yang tidak terduga. Untuk membuat dan mempertahankan konsentrasi terapi heparin yang diperlukan dalam darah memerlukan pemberian intravena yang konstan atau injeksi subkutan reguler, dengan mempertimbangkan ketersediaan hayati. Untuk mengontrol perawatan, perlu untuk menentukan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT), yang indikatornya harus tetap dalam kisaran 1,5-2,3 dari nilai kontrol.

Heparin dengan berat molekul rendah (LMWH) adalah heparin yang tidak difraksi secara kimia atau enzimatis. Mekanisme kerjanya mirip dengan UFG, tetapi LMWH secara signifikan lebih aktif melawan faktor koagulasi Xa daripada trombin. Dengan pemberian intravena, aktivitas maksimum muncul setelah 5 menit, dengan pemberian subkutan - setelah 3-4 jam dengan ketersediaan hayati lebih dari 90%, oleh karena itu, untuk mempertahankan tingkat aktivitas antikoagulan plasma yang stabil, tidak perlu untuk melakukan infus intravena terus menerus, tidak seperti UFH. Dosis obat dilakukan secara individual di bawah kendali aktivitas darah anti-Xa.

Sodium Fondaparinux adalah obat yang secara selektif menonaktifkan faktor koagulasi Xa. Ketersediaan hayati zat setelah pemberian subkutan adalah 100%, dan aktivitas dipertahankan selama 17-21 jam, oleh karena itu, injeksi subkutan tunggal cukup untuk mencapai konsentrasi terapeutik.

Bivalirudin adalah zat yang secara langsung menghambat aktivitas trombin, satu-satunya obat dengan efek serupa yang terdaftar untuk pemberian parenteral di Rusia. Tindakannya diarahkan tidak hanya untuk trombin yang bersirkulasi dalam darah, tetapi juga trombin di dalam trombus yang terbentuk. Obat ini diberikan secara intravena, dan waktu aktivitasnya hanya 25 menit. Dosis yang ditentukan adalah tetap dan tidak memerlukan pemantauan parameter pembekuan darah.

Vitamin antagonis untuk

Antagonis vitamin K mengurangi pembentukan protein di hati sistem antikoagulan - protein C dan S. Pada saat yang sama, penurunan tingkat protein antikoagulan alami C adalah di depan penurunan kandungan tiga faktor koagulasi yang tergantung pada vitamin K (faktor II, IX dan X). Dosis awal warfarin yang tinggi (10 mg atau lebih) menyebabkan penurunan cepat protein C, yang dapat menyebabkan komplikasi trombotik. Warfarin bukan obat untuk menciptakan efek antikoagulan cepat, antikoagulan parenteral harus digunakan untuk tujuan ini. Pada pasien dengan risiko tinggi komplikasi tromboemboli, warfarin harus diresepkan pada latar belakang terapi heparin, yang, selama periode kejenuhan dengan warfarin, akan menciptakan efek antikoagulan yang diperlukan.

Eliminasi obat yang tidak berubah dilakukan melalui hati, dan metabolit melalui ginjal. Untuk warfarin, kehadiran resirkulasi enterohepatik adalah karakteristik dan waktu paruh adalah 40-50 jam. Puncak aksi di warfarin datang pada hari 3-6, durasi efeknya 36-72 jam, hingga maksimum 5 hari. Tindakan AVK berlanjut untuk beberapa waktu setelah penghentian obat.

Sampai saat ini, satu-satunya cara yang mungkin untuk mengendalikan terapi AVC adalah tes protrombin, dengan penyajian hasil dalam bentuk Hubungan Normalisasi Internasional (INR).

Antagonis Vitamin K (AVK)

1. Mekanisme aksi: acenocoumarol, fenindione (jarang digunakan karena seringnya terjadi reaksi hipersensitif) dan warfarin menghambat modifikasi pasca-translasi faktor koagulasi II, VII, IX dan X, serta protein C dan protein S, yang diperlukan untuk aktivasi mereka. Efek antikoagulan muncul setelah 3-5 hari; tergantung pada dosis, serta faktor genetik, diet, obat yang diminum bersamaan → Tabel. 2.34-4 dan penyakit terkait (efeknya ditingkatkan selama terapi antibiotik jangka panjang, diare, atau penggunaan parafin cair, sebagai akibat dari penurunan sumber vitamin K endogen).

Kelompok obat / zat

Efek pada efek antikoagulan AVK

obat yang mempengaruhi mikroorganisme

A: siprofloksasin, eritromisin, flukonazol, isoniazid (600 mg / hari), kotrimoksazol, metronidazol, mikonazol a, vorikonazol

B: amoksasilin dengan asam klavulanat, azitromisin, itrakonazol, ketokonazol, klaritromisin, levofloxacin, ritonavir, tetrasiklin

A: Griseofulvin, nafcillin, ribavirin, rifampicin

B: dicloxacilin, ritonavir

obat yang mempengaruhi sistem kardiovaskular

A: amiodarone, diltiazem, fenofibrate, clofibrate, propafenone, propranolol, sulfinpyrazone b

B: quinidine, fluvastatin, asam asetilsalisilat, ropinirole, simvastatin

B: bosentan, spironolactone

obat penghilang rasa sakit, obat antiinflamasi dan imunomodulator

B: interferon, asam asetilsalisilat, parasetamol, tramadol

obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat

A: alkohol (dengan penyakit hati bersamaan), citalopram, entacapone, sertraline

B: disulfiram, chloral hydrate, fluvoxamine, phenytoin a, antidepresan trisiklik (amitriptyline, clomipramine), benzodiazepin

A: barbiturat, carbamazepine

obat yang bekerja di saluran pencernaan, dan makanan

A: simetidin dalam, mangga, minyak ikan, omeprazole

B: jus jeruk bali, prokinetik (terutama cisapride)

A: Alpukat (dalam jumlah besar), makanan kaya vitamin K 1 g, nutrisi enteral

B: susu kedelai, lemak sucral

A: steroid anabolik, zileuton, zafirlukast

B: fluorouracil, gemcitabine, levamisole dengan fluorouracil, paclitaxel, tamoxifen, tolterodine, tiamazole, L-tiroksin

B: raloxifene, suplemen nutrisi multivitamin, vaksin influenza, agen kelat

gel mulut dan bola vagina

b pertama menguat, kemudian melemah

dalam kaitannya dengan warfarin

gr. bayam, berbagai jenis kol (Cina, sarepta, berdaun, keriting, dan asinan kubis), daun bit, kubis brussel, brokoli, dandelion (daun), berbagai jenis selada, peterseli, asparagus, bawang (asap dan bawang merah), sawi putih. Makanan beku biasanya mengandung lebih banyak vitamin K daripada segar. Tabel ini berisi produk, 1 cangkir yang (≈250 ml) mengandung ≥80 μg vitamin K 1 (kebutuhan harian 80-120 μg).

A - hubungan sebab akibat sangat masuk akal, B - hubungan sebab akibat masuk akal menurut data: Arch. Magang. Med., 2005; 165: 1095–1106, dimodifikasi

2. Acenocoumarol vs warfarin: perbedaan paling penting: waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam darah (2-3 jam versus 1,5 jam) dan paruh (8-10 jam versus 36-42 jam). Dalam hal intoleransi (misalnya, dalam kasus reaksi alergi) atau kesulitan dalam mencapai indikator INR yang stabil, acenocumarol dapat diganti dengan warfarin (dosis warfarin biasanya 1,5-2 kali lebih tinggi daripada acenocumarol). Penggunaan acenocoumarol dikaitkan dengan peningkatan 2 kali lipat dalam risiko antikoagulasi yang tidak stabil dibandingkan dengan warfarin.

Sama seperti untuk heparin (dengan pengecualian HIT dan gagal ginjal), serta pada trimester pertama kehamilan dan dalam 2-4 minggu terakhir sebelum persalinan. Selama perawatan, AVK dapat disusui. Wanita hamil dengan katup jantung mekanik implan harus dikirim ke pusat-pusat khusus.

Hal ini diperlukan untuk menentukan waktu protrombin (PT), yang dinyatakan sebagai rasio normalisasi internasional (INR).

PRINSIP-PRINSIP UMUM APLIKASI Top

1. Jika perlu untuk mencapai efek antikoagulan cepat (misalnya, dalam kasus trombosis akut vena kava inferior / emboli paru) → AVC dengan heparin atau fondaparinux harus digunakan. Dalam situasi lain (misalnya, dengan fibrilasi atrium tanpa komplikasi), hanya AVK yang memulai pengobatan.

2. Selama 2 hari pertama - acenocoumarol 6 mg dan 4 mg, warfarin 10 mg dan 5 mg (dosis jenuh yang lebih tinggi tidak boleh digunakan); Pada hari ke-3, perlu untuk menentukan INR dan menyesuaikan dosis sesuai dengan hasilnya. Pada pasien dengan usia lanjut, dengan kekurangan berat badan, penyakit bersamaan yang parah (misalnya gagal jantung) atau mengonsumsi banyak obat (risiko interaksi obat) → Anda harus mulai dengan 4 mg acenocoumarol atau 5 mg warfarin. Jika diminum bersamaan dengan heparin / fondaparinux, obat ini dapat dibatalkan jika INR dipertahankan pada nilai target selama 2 hari berturut-turut.

Menjaga pasien, sudah lama menerima AVK

1. Pendidikan pasien → tabel. 2.34-5, pengukuran sistematis INR, kunjungan tindak lanjut rutin, dan pemberian informasi yang tepat kepada pasien tentang hasil pengukuran INR dan keputusan terkait tentang pemilihan dosis AVC.

2. Pasien yang terlatih diizinkan untuk menentukan INR secara mandiri menggunakan perangkat khusus (misalnya CoaguChek, INRatio2) dan pemilihan dosis AVK. Juga tersedia program komputer yang memfasilitasi pemilihan dosis obat yang sesuai (misalnya, di situs http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Kelayakan menggunakan alat tersebut harus dinilai terutama pada pasien dengan risiko tromboemboli yang tinggi, yang karena kecacatan, keterpencilan dari klinik atau alasan lain (misalnya, jenis kegiatan) cenderung mengganggu penerimaan AVK, serta pada pasien dengan indikasi untuk antikoagulan seumur hidup. terapi.

3. Pasien dengan AVC jangka panjang harus menggunakan jumlah kaya vitamin yang relatif konstan. K 1 → tab. 2.34-4.

4. Pada pasien yang menggunakan AVK dosis konstan, INR harus ditentukan setidaknya setiap 4 minggu. (ketika mengambil AVK untuk VTE diperbolehkan setiap 8 minggu), lebih sering (setiap 1-2 minggu) - dengan fluktuasi dan melampaui batas terapi indikator INR, serta dengan penggunaan simultan dengan agen antiplatelet atau dengan gagal jantung (II - III FC NYHA). Dengan simultan, jangka panjang (lebih dari 5-7 hari), asupan dengan obat lain yang berinteraksi dengan AVC (terutama antibiotik) → perlu untuk memantau INR.

5. Jika seorang pasien dengan indikator INR sebelumnya yang stabil memiliki satu hasil ≤ 0,5 lebih rendah, atau di atas nilai target → Pengobatan AVC harus dilanjutkan dalam dosis sebelumnya dan INR harus dievaluasi kembali setelah 1-2 minggu.

Taktik dengan nilai INR rendah

1. Anda dapat meningkatkan dosis 5-20%, dengan mengambil sebagai dasar total dosis yang diambil selama seminggu.

2. Metode alternatif adalah penentuan INR lebih sering, mengharapkan nilainya kembali ke target tanpa mengubah dosis obat.

3. Anda harus memastikan bahwa pasien mematuhi rekomendasi diet (terutama diet seimbang); membatasi penggunaan sayuran hijau yang mengandung banyak vitamin K, berkontribusi pada peningkatan INR dengan rata-rata 0,5. Dalam prakteknya, penurunan yang signifikan dalam INR diamati dengan pengobatan rifampisin.

4. Tidak direkomendasikan pemberian suplemen heparin secara rutin kepada pasien dengan indikator INR stabil di masa lalu, di mana hasil analisis tunggal lebih rendah dari batas terapeutik; dalam kasus seperti itu, pemantauan INR diperlukan setelah 7 hari.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Hampir semua pasien yang menderita penyakit jantung harus minum obat pengencer darah khusus. Semua obat ini dapat dibagi menjadi 2 jenis utama: antikoagulan kerja langsung dan antagonis vitamin K (aksi tidak langsung). Bagaimana memahami apa perbedaan antara subspesies ini dan apa mekanisme pengaruhnya terhadap tubuh?

Fitur penggunaan antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung mengganggu sintesis faktor koagulasi di hati (protrombin dan proconvertin). Efeknya muncul setelah 8-12 jam setelah pemberian dan berlangsung dari beberapa hari hingga dua minggu. Keuntungan paling penting dari obat ini adalah bahwa mereka memiliki efek kumulatif. Antagonis vitamin K (nama kedua untuk antikoagulan tidak langsung) telah digunakan untuk pencegahan tromboemboli primer dan sekunder selama lebih dari 50 tahun. Ini adalah vitamin K yang merupakan bagian integral dari proses koagulasi.

Warfarin dan turunan kumarin lainnya adalah antikoagulan tidak langsung yang paling umum digunakan. AVK (disingkat nama untuk antagonis vitamin K) memiliki banyak keterbatasan, jadi Anda sebaiknya tidak mulai menggunakannya sendiri. Dosis yang benar hanya dapat dipilih oleh dokter yang memenuhi syarat berdasarkan hasil tes. Pemantauan jumlah darah secara teratur penting untuk penyesuaian dosis tepat waktu. Oleh karena itu, harus diingat bahwa jika dokter meresepkan untuk mengambil warfarin 2 kali sehari, maka secara mandiri mengurangi atau menambah dosis dilarang.

Daftar antikoagulan tidak langsung dan mekanisme kerjanya

Daftar antikoagulan tidak langsung dikepalai oleh warfarin (nama dagang lain "Coumadin"). Ini adalah salah satu obat paling populer yang diresepkan untuk mencegah terjadinya pembekuan darah. Antagonis vitamin K yang kurang populer adalah syncumar, acenocoumarol, dan dicoumarol. Mekanisme kerja obat-obat ini identik: penurunan aktivitas penyerapan vitamin K, yang mengarah pada penipisan faktor koagulasi yang tergantung vitamin K.

Pasien yang menggunakan sinonim warfarin dan antikoagulan harus membatasi asupan vitamin K harian mereka dengan makanan dan suplemen gizi. Perubahan mendadak pada tingkat vitamin K dalam tubuh dapat secara signifikan meningkatkan atau mengurangi efek terapi antikoagulan.

Kekurangan Antagonis Vitamin K

Sampai akhir 2010, antagonis vitamin K (warfarin) adalah satu-satunya antikoagulan oral yang disetujui oleh Organisasi Kesehatan Dunia untuk pencegahan komplikasi tromboemboli pada pasien dengan fibrilasi atrium non-katup dan pengobatan tromboemboli vena. Selama setengah abad, apoteker telah mempelajari secara terperinci kemanjuran obat, serta secara jelas mengidentifikasi kekurangan dan efek sampingnya.

Yang paling umum termasuk:

• jendela terapi sempit (untuk keracunan itu cukup untuk minum pil minimum);
• interaksi dengan makanan yang kaya vitamin K (meminum pil dalam kombinasi dengan konsumsi sayuran hijau setiap hari dapat menyebabkan hiperkalemia);
• efek antikoagulan tertunda (ini berarti bahwa beberapa minggu harus berlalu antara awal terapi dan hasil pertama). Untuk pencegahan trombosis vena, periode ini terlalu lama;
• perlunya pemantauan status darah dan penyesuaian dosis secara rutin;
• kemungkinan memar dan berdarah.

Apa yang dapat mempengaruhi efek dari mengambil antagonis vitamin K?

Efek antikoagulan AVK dapat secara signifikan dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti:

• umur;
• lantai;
• berat badan;
• diet yang ada;
• mengambil suplemen herbal;
• minum obat lain;
• penyakit genetik.

Keuntungan dan kerugian obat antikoagulan kerja langsung

Selama 6 tahun terakhir, antikoagulan langsung baru telah muncul di pasar farmasi. Mereka adalah alternatif untuk antagonis vitamin K untuk mengobati tromboemboli dan mencegah trombosis. Antikoagulan oral langsung (PPA) adalah analog antagonis vitamin K yang lebih efektif dan lebih aman.

Popularitas PPA di antara ahli jantung dan pasien tidak mengherankan, karena di antara kelebihan yang dapat kita catat:

• tindakan cepat;
• waktu paruh yang relatif singkat;
• adanya agen penawar khusus (mungkin berguna dalam pengobatan stroke iskemik akut, serta untuk menghilangkan gejala negatif pasca stroke);
• dosis tetap;
• tidak ada efek langsung dari suplemen makanan pada dosis harian obat;
• tidak perlu untuk tes darah laboratorium reguler.

Nama dagang antikoagulan langsung dan mekanisme aksinya

Klasifikasi obat aksi langsung sedikit lebih luas. Dabigatran etexilate (nama dagang "Pradaksa") adalah penghambat trombin langsung. Obat ini adalah antikoagulan oral langsung pertama di antara yang disetujui oleh komunitas medis. Secara harfiah selama beberapa tahun, inhibitor rivaroxaban (xalerto dan edoxaban) telah ditambahkan ke daftar antikoagulan langsung. Uji klinis jangka panjang telah menunjukkan kemanjuran obat-obatan di atas dalam pencegahan stroke dan pengobatan trombosis. PAP memiliki keunggulan yang jelas dibandingkan warfarin, dan yang paling penting, obat dapat diberikan tanpa pemantauan parameter darah secara teratur.

Mekanisme kerja PPA berbeda secara signifikan dari mekanisme antagonis vitamin K. Setiap antikoagulan kerja-langsung mengandung molekul-molekul kecil yang secara selektif mengikat ke situs katalitik trombin. Karena trombin meningkatkan koagulasi dengan mengubah fibrinogen menjadi untaian fibrin, dabigatran menciptakan efek memblokir untaian ini.

Mekanisme efektif tambahan antikoagulan langsung termasuk penonaktifan trombosit dan penurunan aktivitas pembekuan darah. Waktu paruh kelompok obat ini adalah 7-14 jam, waktu terjadinya efek terapeutik berkisar dari satu hingga empat jam. Antikoagulan langsung terakumulasi di hati untuk membentuk metabolit aktif dan dikeluarkan dari tubuh dengan urin.

Juga, dua jenis heparin digunakan sebagai antikoagulan - nefractional (UFG) dan berat molekul rendah (LMWH). Heparin fraksi rendah telah digunakan untuk mencegah dan mengobati trombosis ringan selama beberapa dekade. Kerugian dari UFH adalah bahwa ia memiliki efek antikoagulan variabel, serta ketersediaan hayati yang terbatas. Heparin dengan berat molekul rendah dihasilkan dari fraksional rendah dengan depolimerisasi.

Heparin dengan berat molekul rendah memiliki distribusi berat molekul spesifik, yang menentukan aktivitas antikoagulan dan durasi kerjanya. Keuntungan dari LMWH adalah Anda dapat dengan mudah menghitung dosis yang diperlukan, dan juga tidak perlu takut efek samping yang parah. Untuk alasan ini, itu adalah subspesies heparin dengan berat molekul rendah yang digunakan di sebagian besar rumah sakit di dunia.

Konsistensi dan keteraturan sangat penting untuk perawatan yang efektif dengan antikoagulan langsung. Karena obat jenis ini memiliki waktu paruh pendek, pasien yang melewatkan dosis secara sengaja atau tidak sengaja berisiko mengalami trombosis atau pembekuan yang tidak adekuat. Mempertimbangkan bahwa efek positif dari mengambil PPA dengan cepat menghilang ketika obat dihentikan dalam tubuh, sangat penting untuk mengikuti jadwal dokter.

Apakah mungkin untuk menggabungkan antikoagulan langsung dan tidak langsung?

Seperti yang telah menjadi jelas, antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan profilaksis untuk serangan jantung, angina, emboli pembuluh darah berbagai organ, trombosis, tromboflebitis. Dalam kondisi akut, biasanya diresepkan antikoagulan aksi langsung, yang memberikan efek langsung dan mencegah pembekuan darah. Setelah 3-4 hari (tergantung pada keberhasilan perawatan primer), terapi dapat ditingkatkan dengan antikoagulan tidak langsung.

Terapi kombinasi antikoagulan juga dilakukan sebelum operasi pada jantung dan pembuluh darah, selama transfusi darah, dan juga untuk pencegahan trombosis. Pengobatan dengan kombinasi berbagai jenis antikoagulan harus dilakukan di bawah pengawasan terus-menerus dari para profesional medis. Karena peningkatan frekuensi stroke dan fibrilasi atrium paroksismal, dengan pengobatan dua jenis obat pada saat yang sama, keberadaan sedimen dalam urin, laju pembekuan darah dan tingkat protrombin dalam darah terus dipantau.

Pengobatan dengan kombinasi antikoagulan yang berbeda dikontraindikasikan pada:

• diatesis hemoragik;
• penyakit disertai dengan penurunan pembekuan darah;
• selama kehamilan;
• gangguan fungsi hati dan ginjal;
• neoplasma ganas;
• penyakit tukak lambung.

Juga mendesak untuk menghentikan terapi kombinasi ketika darah muncul dalam urin.

Bagaimana cara menentukan efektivitas penggunaan antikoagulan?

Koagulan tidak langsung mudah dideteksi dalam darah dan bahkan mengukur efektivitasnya. Untuk tujuan ini, sebuah indikator khusus telah dikembangkan yang disebut "sikap normalisasi internasional".

1. Seseorang yang tidak menggunakan antikoagulan tidak langsung akan memiliki INR sedikit di bawah 1.
2. Seorang pasien yang menggunakan warfarin akan memiliki INR antara 2,0 dan 3,0. Melihat angka yang begitu tinggi, dokter akan siap menghadapi kenyataan bahwa mungkin ada perdarahan mendadak.
3. Nilai INR antara 1 dan 2 menunjukkan bahwa pasien mungkin berisiko terkena stroke iskemik.
4. Dengan INR 4 ke atas, ada risiko terbesar pembekuan darah dan pengembangan stroke hemoragik.

Tetapi tes darah untuk INR tidak akan memberikan indikator obyektif jika pasien mengambil antikoagulan langsung. Masalah terbesar dengan antikoagulan langsung terbaru adalah kurangnya cara yang dapat diandalkan untuk mengevaluasi efektivitasnya. Dokter dapat mengetahui waktu untuk menghentikan pendarahan, tetapi tidak ada indikator yang akan mengevaluasi adanya efek antikoagulan. Sebagai contoh, sangat penting dalam merawat pasien yang dirawat di ambulans dalam keadaan tidak sadar. Jika tidak ada informasi dalam catatan medis tentang pasien yang menerima antikoagulan langsung, agak sulit untuk dengan cepat mengidentifikasi mereka dalam darah.

Apa yang harus dilakukan dengan overdosis?

Terlepas dari semua manfaat di atas, dokter masih khawatir tentang kurangnya obat penawar khusus untuk digunakan jika terjadi overdosis. Untuk mencegah kondisi serius seperti itu, dokter mematuhi aturan berikut:

• mengurangi dosis epoxax setelah 7 hari penggunaan;
• Xalerto membutuhkan pengurangan dosis setelah 21 hari.

Saat ini, ketika perdarahan yang mengancam jiwa terjadi, termasuk yang disebabkan oleh antikoagulan tidak langsung, pasien disuntik dengan plasma beku segar, konsentrat kompleks protrombin, dan Phytonadione.

Farmakologi dan mekanisme kerja masing-masing penangkal berbeda. Antikoagulan yang berbeda akan membutuhkan dosis dan strategi yang berbeda untuk pemberian penawar racun. Durasi kursus dan dosis antidot dihitung tergantung pada bagaimana pasien bereaksi terhadap obat yang sudah disuntikkan (ada beberapa kasus ketika beberapa antidot tidak hanya menghentikan perdarahan, tetapi juga mengaktifkan agregasi trombosit).

Tingkat kematian ketika mengambil PPA dan AVK

Pasien yang menerima antikoagulan langsung untuk pencegahan komplikasi penyakit jantung, mencatat lebih banyak perdarahan mendadak, tetapi pada saat yang sama, tingkat kematian lebih rendah, dibandingkan dengan pasien yang menerima vitamin K anagonis. Tidak perlu menyimpulkan bahwa kehadiran perdarahan Cara ini membantu mengurangi angka kematian.

Hasil kontroversial tersebut disebabkan oleh kenyataan bahwa sebagian besar studi dilakukan di rumah sakit. Semua perdarahan, yang terjadi ketika pasien berada di rumah sakit dan menerima antikoagulan langsung melalui infus, cepat dihentikan oleh tenaga medis yang berkualitas dan tidak berakibat fatal. Tetapi antikoagulan tidak langsung pasien paling sering diambil tanpa pengawasan oleh dokter, yang mengarah ke tingkat yang lebih tinggi dari hasil yang mematikan.

Buku Panduan Kimiawan 21

Kimia dan teknologi kimia

Antagonis vitamin

Untuk menghilangkan efek hypervitaminosis, penghambat vitamin, atau antagonis vitamin, dipanggil untuk membantu.

Antagonis vitamin B12 telah ditemukan relatif baru-baru ini, dalam dekade terakhir. [c.409]

Dengan demikian, dapat dikatakan bahwa ada sangat banyak senyawa yang mirip dengan B12 di alam, tetapi hanya kobalamin yang aktif untuk manusia dan hewan yang lebih tinggi (poin 1). Perlu dicatat bahwa di alam ada korinoid tanpa Co - ini adalah antagonis vitamin B12- [c.284]

Saat ini dikenal dan sejumlah antagonis vitamin K lainnya, memainkan peran sebagai antivitamin K. [c.160]

Senyawa ini, yang merupakan antagonis vitamin K., sekarang telah menemukan aplikasi dalam pengobatan praktis sebagai antikoagulan, yaitu zat yang mencegah darah membeku. [c.409]

ANTAGONIS VITAMIN (ANTIVITAMIN) [c.715]

Antagonis vitamin (antivitamin) [c.715]

Antagonis alami vitamin K adalah heparin, heteropolisakarida yang diproduksi di hati dan jaringan paru-paru dan proses penghambatan untuk mengubah protrombin menjadi trombin, yang membantu memperlambat pembekuan darah. Dicoumarin juga dapat menjadi antagonisnya, menyebabkan penurunan kekuatan kapiler dan pendarahan ringan. Zat-zat ini, yang merupakan antikoagulan, banyak digunakan dalam pengobatan untuk peningkatan pembekuan darah. [c.144]

Antibiotik anti-TB, cycloserine dan [c.69] secara signifikan lebih kuat sebagai antagonis vitamin B.

Phepromarone adalah antikoagulan tidak langsung asli [220]. Ini adalah antagonis vitamin K, yang diperlukan untuk pembentukan protrombin di hati. Melanggar sintesis prothrombin, proconvertin, faktor koagulasi IX dan X. Lebih aktif daripada dicumine dan neodicoumarin, memiliki efek kumulatif yang lebih kecil daripada dicoumarin. Dengan aktivitas yang dekat dengan warfarin, tetapi kurang toksik. [c.122]

Nitrofarin adalah antikoagulan asli [122, 134]. Seperti halnya fepromarone (lihat hal. 121), ia adalah antagonis vitamin K, mengganggu sintesis protrombin, proconvertin, faktor pembekuan IX dan X. Ia memiliki efek yang lebih kuat. aksi lebih cepat dan lebih pendek dari fepromarone. [c.123]

Rodentisida bersifat kronis. tindakan (antncoagulan) adalah naib, efektif dan aman bagi manusia. Tindakan mereka sebagai antagonis vitamin K didasarkan pada penghambatan sintesis protrombin, akibatnya penggumpalan darah hewan terganggu. [c.175]

F.- antikoagulan darah tidak langsung aktif, menyebabkan gangguan pembentukan protrombin di hati dan mengurangi kandungan dekomposisi. faktor pembekuan darah, merupakan antagonis vitamin K. Kerjanya lambat dan terus menerus. Oleskan F. dalam pengobatan trombosis, tromboflebitis dan lainnya. L. N. Koikov. [c.67]

Dalam beberapa tahun terakhir, antagonis sintetik lain dari vitamin B1-2 trifluoromethylthiamine telah dikenal. [c.399]

Kortison dan analog sintetiknya, seperti prednison atau deksametason, adalah salah satu obat ajaib modern. Mereka digunakan dalam serangan artritis akut, dengan peradangan mata dan organ-organ lain yang parah. Namun, penggunaan obat ini dalam waktu lama dapat menyebabkan efek samping yang parah, terutama atrofi otot dan resorpsi tulang. Yang terakhir terjadi sebagai akibat dari penghambatan spesifik penyerapan kalsium dalam saluran pencernaan di bawah pengaruh dana ini. Jadi, dalam hal ini, glukokortikoid adalah antagonis vitamin O (suplemen 12-G). [c.586]

Peningkatan pembekuan darah dan pembekuan darah terkadang menyebabkan penyakit serius pada sistem kardiovaskular. Sejumlah senyawa kimia yang menghambat proses pembekuan darah disebut antagonis vitamin K dan digunakan sebagai obat. Zat-zat ini termasuk dicumarol dan warfarin [hal.105]

Tindakan warfarin dan dicumarol. Warfarin adalah obat yang dapat dijual yang digunakan untuk pengendalian hewan pengerat, adalah antagonis vitamin K yang kuat dari [c.300]

Antagonis vitamin K. Sejumlah antagonis vitamin K. diketahui, termasuk, misalnya, dicumarol dan asam salisilat. Dengan diperkenalkannya dicumarol ke dalam tubuh binatang ada penurunan konsentrasi yang signifikan [p.

Masalah baru yang menarik dalam teori kemunculan defisiensi vitamin muncul sehubungan dengan penemuan vitamin antagonis, yang disebut antivitamin. Anivitamin adalah zat yang sangat dekat strukturnya dengan vitamin yang sesuai. Antivitamin tidak hanya tidak memiliki sifat vitamin, tetapi, sebaliknya, menjadi pengganti palsu mereka dan dimasukkan dalam struktur tetapi dalam rantai reaksi pertukaran alami, mengganggu proses normalnya. [c.177]

Antagonis vitamin K. Sejumlah antagonis vitamin K. diketahui, termasuk, misalnya, dicumarol (dicoumarin) dan asam salisilat. Penurunan yang signifikan dalam konsentrasi protrombin dalam darah diamati ketika menyuntikkan dicumarol ke dalam tubuh hewan. Ini menyebabkan pendarahan dan kematian hewan karena kehilangan darah. Jika vitamin K diberikan dalam jumlah tertentu bersama dengan dicouramol, maka penurunan kadar protrombin tidak diamati. Asam salisilat dan garamnya juga menyebabkan hipoprothrombinemia. [c.160]

Dalam kasus keracunan dengan isonicotinyl hydrazide (dan antagonis vitamin Wb lainnya), pengembangan kejang-kejang dan kematian hewan dikaitkan dengan penekanan aksi enzim piridoksal tertentu dalam sistem saraf pusat, dan tidak dengan keracunan amonia. - Sekitar. ed. [c.465]

Aktivitas anti-Itamin biasanya merupakan konsekuensi dari kesamaan geometris dan fungsional antara vitamin A dan antagonisnya. Vitamin C - L - asam askorbat ditentang oleh antivitamin - D - asam askorbat menjadi vitamin PP (nicotinamide) - asam piridin-3-sulfonat menjadi vitamin B3 (asam pantotenat) - asam sulfopantotenat, dll. [Hal.522]

Struktur hampir semua vitamin yang sudah terbuka terbentuk. Ini memungkinkan sintesis baik vitamin itu sendiri maupun senyawa terkait, dan banyak dari zat sintetis ini telah banyak digunakan dalam praktik medis. Bersamaan dengan ini, ditemukan bahwa beberapa analog kimiawi vitamin bersifat antagonis terhadap yang terakhir. Karena banyak vitamin secara bersamaan berfungsi sebagai faktor pertumbuhan untuk mikroba, antagonis sintetis vitamin dapat digunakan sebagai zat yang menghambat perkembangan mikroba, yaitu, mereka memiliki aktivitas antibiotik. [c.401]

Setelah ditemukan bahwa banyak vitamin adalah koenzim dan kekurangannya dalam tubuh berhubungan dengan berbagai penyakit, terapi vitamin muncul, yang secara umum memiliki sejumlah pencapaian. Sekarang untuk pengobatan banyak penyakit menggunakan banyak vitamin, tetapi dalam penerapannya masih banyak empiris. Sangat menarik untuk menggunakan beberapa vitamin dengan antimetabolit untuk tujuan terapeutik, yaitu, tindakan antivitamin biasanya direduksi menjadi penghambatan (penghambatan) reaksi enzimatik spesifik atau proses biokimia lamban yang dilakukan oleh sistem polyenzyme. Dengan demikian, aminopterin, antagonis asam folat, membuatnya sulit untuk mensintesis basa purin dan pirimidin, dengan demikian memperlambat multiplikasi sel tumor. Dicumarol - antagonis vitamin K - mengganggu reaksi pembekuan darah dan digunakan dalam pengobatan pembekuan darah intravaskular. Telah ditetapkan bahwa sulfonamida memiliki sifat anti-vitamin sehubungan dengan asam para-aminobenzoat, faktor yang diperlukan untuk pertumbuhan banyak bakteri berbahaya. Efek terapi sulfonamida didasarkan pada ini. Diyakini bahwa pencarian sediaan anti-vitamin lainnya yang menghambat pertumbuhan bakteri dapat memberikan zat obat yang berharga. Beberapa obat antimalaria ternyata merupakan antagonis vitamin Bg, tetapi belum diketahui apakah efek terapeutiknya didasarkan pada perpindahan kompetitif (substitusi) dalam enzim riboflavin. [c.320]

Pada tahun 1944, disarankan bahwa lisozim memiliki sifat serupa dan mungkin identik dengan avidin, protein yang merupakan antagonis vitamin H (biotin). Namun, asumsi ini segera dibantah [p.221]

Dalam jaringan ikan air tawar, udang, herring Atlantik, zat yang merupakan antagonis vitamin V, yaitu, antivitamin, telah ditemukan - mereka bertindak berlawanan dengan vitamin dan menekan fungsinya. [c.129]

Antagonis vitamin K adalah dicumarol dan warfarin, yang digunakan sebagai antikoagulan. [c.95]

Heparin adalah heteropolysaccharide yang mencegah pembekuan (antnokoagulyant) darah manusia dan hewan. Ia memiliki sebuah dermaga. berat 20 LLC. Terutama banyak di hati (hingga 100 mg per 1 kg jaringan), paru-paru, jantung, limpa, tiroid, darah dan jaringan serta organ lainnya. Terisolasi dalam keadaan kristal dan banyak digunakan dalam pengobatan, itu adalah faktor dalam menstabilkan donor darah selama penyimpanan untuk pencegahan dan pengobatan trombosis, antagonis vitamin K. Dipercaya bahwa heparin menonaktifkan enzim thrombokinase. [c.173]

Sincumar adalah antikoagulan tidak langsung. Menurut struktur kimianya dan mekanisme efek antikoagulannya, ini mirip dengan dicoumarin dan neodicoumarin yang menghambat pembentukan protrombin di hati dan dapat dianggap sebagai antagonis vitamin K. [c.104]

Lihat halaman-halaman di mana istilah Antagonis Vitamin disebutkan: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [hal.437] [c.65] [hal.65] [hal.300] [hal.358] [hal.249] [hal.26] Kimia biologi, Ed. 3 (1998) - [hal.232]

Kimia Bahan Obat Organik (1953) - [c.152]

Antagonis vitamin - antivitamin 19.06.2014

Semua orang tahu bahwa vitamin adalah unsur vital kesehatan yang baik. Tapi tahukah Anda bahwa beberapa zat dalam makanan dan lingkungan kita, serta beberapa obat, adalah anti-vitamin - bahan kimia yang mengurangi atau meniadakan efek kimiawi vitamin dalam tubuh. Antivitamin juga disebut vitamin antagonis.

Antivitamin sudah dikenal sejak tahun 70-an abad lalu. Para ilmuwan "menghitung" antagonis secara kebetulan - selama percobaan untuk mempelajari sintesis vitamin B9 - asam folat: para peneliti mensintesis asam folat, yang, mengejutkan mereka, memperoleh sifat berlawanan tanpa alasan yang jelas.

Vitamin A dan antagonisnya

Vitamin A, atau retinol adalah vitamin yang larut dalam lemak, yang masih kurang diserap oleh tubuh jika ada banyak margarin dan minyak goreng. Karena itu, saat memasak makanan dengan kandungan retinol yang tinggi (hati, ikan, telur), disarankan untuk menggunakan jumlah lemak minimum.

Selain itu, minyak mineral, digunakan sebagai pencahar, menyerap vitamin A dan karoten, sehingga menghancurkannya.

Obat pengencer darah dan obat yang digunakan dalam pengobatan untuk memperlambat pembekuan darah, menghancurkan vitamin A. tubuh

Antagonis Vitamin K

Seseorang membutuhkan dosis kecil vitamin K setiap hari - vitamin ini disimpan dalam jumlah kecil di hati. Vitamin memasuki tubuh manusia melalui konsumsi makanan nabati, dan juga disintesis oleh bakteri di saluran pencernaan. Pengobatan antibiotik (mengambil antibiotik apa pun seperti penisilin, streptomisin, tetrasiklin, dll.) Menghambat pertumbuhan bakteri dan, karenanya, mengurangi sintesis vitamin K.

Antagonis vitamin K lainnya adalah obat yang digunakan untuk mengurangi gejala trombosis - suatu pembentukan abnormal dari pembekuan darah di pembuluh darah.

Antivitamin untuk asam askorbat

Diketahui bahwa perokok memiliki kadar vitamin C (asam askorbat) yang rendah. Seorang dokter Kanada, Dr. McCormick, menganalisis kadar vitamin C dalam darah hampir 6.000 perokok - semua subjek memiliki kadar vitamin rendah. Frederick Klenner, MD, telah dikutip selama bertahun-tahun: ia membuktikan bahwa satu batang rokok yang Anda hisap dapat menghabiskan vitamin C sebanyak tiga puluh lima miligram dari tubuh Anda.

Penyerapan vitamin C pada manusia terhambat oleh kafein.

Beberapa antagonis vitamin C utama lainnya adalah amonium klorida, tiourasil, atropin, barbiturat, dan antihistamin. Minuman beralkohol, stres, gangguan emosi juga merupakan antagonis vitamin C.

Antagonis vitamin B

Ikan mentah dan daging mentah moluska, termasuk tiram, diakui sebagai antagonis vitamin B.

Pil KB adalah antivitamin untuk vitamin B6 dan vitamin B12. Estrogen, yang merupakan bagian dari kontrasepsi oral, juga merupakan antagonis vitamin E.

Sebelum menggunakan informasi yang disediakan oleh situs medportal.org, harap baca ketentuan perjanjian pengguna.

Perjanjian Pengguna

Situs medportal.org menyediakan layanan yang tunduk pada ketentuan yang dijelaskan dalam dokumen ini. Dengan mulai menggunakan situs web, Anda mengonfirmasi bahwa Anda telah membaca ketentuan Perjanjian Pengguna ini sebelum menggunakan situs ini, dan menerima semua ketentuan Perjanjian ini secara penuh. Harap jangan menggunakan situs web jika Anda tidak menyetujui persyaratan ini.

Deskripsi Layanan

Semua informasi yang diposting di situs ini hanya untuk referensi, informasi yang diambil dari sumber publik adalah referensi dan bukan iklan. Situs medportal.org menyediakan layanan yang memungkinkan Pengguna untuk mencari obat dalam data yang diperoleh dari apotek sebagai bagian dari perjanjian antara apotek dan medportal.org. Untuk kemudahan penggunaan data situs tentang obat-obatan, suplemen makanan disistematisasi dan dibawa ke ejaan tunggal.

Situs medportal.org menyediakan layanan yang memungkinkan Pengguna untuk mencari klinik dan informasi medis lainnya.

Penafian

Informasi yang ditempatkan dalam hasil pencarian bukan penawaran publik. Administrasi situs medportal.org tidak menjamin keakuratan, kelengkapan, dan (atau) relevansi data yang ditampilkan. Administrasi situs medportal.org tidak bertanggung jawab atas kerusakan atau kerusakan yang mungkin Anda derita karena akses atau ketidakmampuan mengakses situs atau dari penggunaan atau ketidakmampuan untuk menggunakan situs ini.

Dengan menerima ketentuan perjanjian ini, Anda sepenuhnya memahami dan menyetujui bahwa:

Informasi di situs hanya untuk referensi.

Administrasi situs medportal.org tidak menjamin tidak adanya kesalahan dan ketidaksesuaian mengenai yang dinyatakan di situs dan ketersediaan aktual barang dan harga barang di apotek.

Pengguna berjanji untuk mengklarifikasi informasi yang menarik dengan menelepon ke apotek atau menggunakan informasi yang disediakan atas kebijakannya sendiri.

Administrasi situs medportal.org tidak menjamin tidak adanya kesalahan dan perbedaan mengenai jadwal kerja klinik, rincian kontak mereka - nomor telepon dan alamat.

Baik Administrasi situs medportal.org, maupun pihak lain yang terlibat dalam proses memberikan informasi, tidak bertanggung jawab atas segala kerusakan atau kerusakan yang mungkin Anda alami karena sepenuhnya bergantung pada informasi yang terdapat pada situs web ini.

Administrasi situs medportal.org melakukan dan berjanji untuk melakukan upaya lebih lanjut untuk meminimalkan perbedaan dan kesalahan dalam informasi yang diberikan.

Administrasi situs medportal.org tidak menjamin tidak adanya kegagalan teknis, termasuk yang berkaitan dengan pengoperasian perangkat lunak. Administrasi situs medportal.org melakukan sesegera mungkin untuk melakukan segala upaya untuk menghilangkan kegagalan dan kesalahan jika terjadi.

Pengguna diperingatkan bahwa administrasi situs medportal.org tidak bertanggung jawab untuk mengunjungi dan menggunakan sumber daya eksternal, tautan yang mungkin terdapat di situs, tidak memberikan persetujuan untuk konten mereka dan tidak bertanggung jawab atas ketersediaannya.

Administrasi situs medportal.org berhak untuk menangguhkan situs, untuk sebagian atau seluruhnya mengubah kontennya, untuk membuat perubahan pada Perjanjian Pengguna. Perubahan tersebut dibuat hanya atas kebijakan Administrasi tanpa pemberitahuan sebelumnya kepada Pengguna.

Anda mengakui bahwa Anda telah membaca ketentuan Perjanjian Pengguna ini dan menerima semua persyaratan Perjanjian ini secara penuh.

Informasi iklan yang penempatannya di situs memiliki perjanjian yang sesuai dengan pengiklan, ditandai "sebagai iklan."