Agapurin adalah obat dari kelompok purin yang meningkatkan sifat reologi dan mikrosirkulasi darah.
Mengacu pada antispasmodik dan vasodilator. Tersedia dalam bentuk tablet dengan aksi berkepanjangan, putih. Zat aktif adalah pentoxifylline 400 mg atau 600 mg.
Pada halaman ini Anda akan menemukan semua informasi tentang Agapurin: instruksi lengkap untuk penggunaan obat ini, harga rata-rata di apotek, analog lengkap dan tidak lengkap obat, serta ulasan dari orang-orang yang telah menggunakan Agapurin. Ingin meninggalkan opini Anda? Silakan tulis di komentar.
Obat yang meningkatkan sirkulasi mikro. Angioprotektor.
Obat ini tersedia dengan resep dokter.
Berapa Agapurin? Harga rata-rata di apotek adalah 300 rubel.
Obat Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 buah dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 buah dalam paket sekunder; dalam bentuk larutan untuk injeksi, dalam ampul 5 ml No. 5 dalam sebuah kotak.
Selain itu (bersama-sama dengan cangkangnya): silikon koloid anhidrat, natrium kararmelosa, laktosa monohidrat, metil paraben, pati jagung, bedak, getah akasia, magnesium stearat, sukrosa kristalin dan bubuk, titanium dioksida.
Selain itu (bersama dengan cangkang): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimetikon.
Opsional: air d / in, natrium klorida.
Agapurin termasuk dalam kelompok purin dan memiliki efek antispasmodik sedang (mis., Melemaskan otot polos). Karena itu, ini meningkatkan aliran darah bahkan di pembuluh kaliber terkecil dan membantu meningkatkan karakteristik reologi darah. Vasodilatasi yang disebabkan oleh Pentoxifylline menyebabkan penurunan resistensi vaskular perifer total, peningkatan stroke dan volume jantung yang kecil. Pada saat yang sama, tidak ada peningkatan denyut jantung.
Mekanisme pencegahan trombosis dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase yang ireversibel, peningkatan konsentrasi cAMP dalam trombosit dan akumulasi ATP dalam eritrosit. Yang tak kalah penting adalah mekanisme pengaruh Agapurin pada arteri koroner. Pentoxifylline menunjukkan efek antiangina moderat karena perluasan tidak hanya pembuluh jantung, tetapi juga paru-paru. Obat ini memiliki kemampuan meningkatkan nada diafragma dan otot interkostal (otot pernapasan).
Dalam kasus penyakit oklusif pada ekstremitas bawah (melenyapkan endarteritis atau aterosklerosis), akibat aksi antispasmodik dan antiaggregant, obat ini secara efektif menghilangkan kejang malam hari, meningkatkan jarak berjalan, mengurangi rasa sakit pada otot betis saja.
Obat ini diresepkan untuk kondisi patologis berikut:
Kontraindikasi untuk penggunaan obat adalah keadaan berikut:
Obat ini diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi, aritmia, aterosklerosis otak dan / atau pembuluh jantung, gangguan fungsi jantung, ginjal akut dan kronis dan / atau insufisiensi hati, ulkus gaster dan / atau duodenum. Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, dokter harus benar-benar mengontrol pemberian obat (dianjurkan untuk secara teratur memonitor kadar hemoglobin dan hematokrit), karena pasien ini memiliki peningkatan risiko perdarahan.
Minum obat untuk wanita hamil, serta selama menyusui sangat kontraindikasi. Keamanan masuknya ke anak-anak belum ditetapkan, meskipun sebagian besar dokter tidak merekomendasikan memberikan obat kepada pasien di bawah usia 15-18.
Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa tablet Agapurin diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.
Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.
Mengambil obat dapat menyebabkan pengembangan reaksi negatif dari berbagai organ dan sistem tubuh, ini termasuk:
Dalam kasus overdosis obat, mual, pusing, takikardia atau menurunkan tekanan darah adalah mungkin. Gejala termasuk demam, hot flashes, agitasi, kehilangan kesadaran tidak dikecualikan.
Dalam kasus overdosis, berhenti minum obat, cuci perut, ambil arang aktif. Untuk mencegah komplikasi pada overdosis akut, pemantauan medis umum dan khusus diperlukan.
Selama perawatan, tekanan darah harus diukur secara teratur. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal meningkatkan jumlah obat secara bertahap. Mereka perlu pemantauan terus-menerus oleh dokter yang hadir, karena jika terjadi perdarahan pada kelopak mata, segera dibatalkan. Juga tidak dianjurkan untuk minum obat dalam jumlah besar untuk pasien diabetes yang menggunakan agen hipoglikemik. Ini bisa menyebabkan hipoglikemia.
Pasien yang baru saja menjalani operasi, saat menggunakan obat harus memantau tingkat hematokrit dan hemoglobin dalam darah.
Dalam lebih dari 90% kasus, ulasan tentang Agapurine positif. Pasien yang menggunakan obat ini paling sering benar-benar puas dengan efektivitasnya dan jarang melihat reaksi yang merugikan.
Juga, Anda sering dapat menemukan rekomendasi dan ulasan tentang penggunaan Agapurin dalam binaraga, dengan tujuan yang disebut pamping (pemadatan dan perluasan jaringan otot setelah aktivitas fisik). Dalam hal ini, obat diposisikan sebagai alat set massa otot tercepat, yang terjadi karena peningkatan sirkulasi mikro pada otot. Perlu dicatat bahwa sebelum mengambil Agapurin dalam binaraga, Anda harus berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda, karena kesehatan eksternal yang tampak tidak selalu sesuai dengan keadaan internal organ dan sistem tubuh.
Menurut milik kelompok farmakologis yang sama dan kesamaan mekanisme aksi, obat-obatan berikut ini adalah analog dari Agapurin: Arbiflex, Vazonit, Kinetal-400, Acepentat, Dartelin, Pentohexal, Pentamon, Mellinorm, Pentlin, Pentox-400, Pentox, Pentox, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, 400 Trental, Hinothal, Flexital.
Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.
Disarankan untuk menyimpan Agapurin di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari langsung dan tempat yang dingin pada suhu: 15-25 º - - dalam bentuk tablet, 10-25 ºС- dalam bentuk larutan.
Umur simpan tablet Agapurin - 5 tahun, solusinya - 3 tahun.
Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.
OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.
Nomor registrasi: П N011768 / 01-230109
Nama dagang obat: AGAPURIN CP
Nama Nonproprietary Internasional: Pentoxifylline
Bentuk sediaan: tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi
Komposisi:
Setiap tablet berisi
Bahan aktif - pentoxifylline 400 mg atau 600 m g
Zat pembantu
Inti - hypromellose 2200/15000, povidone 40, talk, magnesium stearate;
Shell - sepifilm 752 putih (hypromellose, selulosa mikrokristalin, stratat makrogol, titanium dioksida), emulsi dimetikon, makrogol 6000.
Tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi film, 400 mg
Tablet bikonveks bulat warna putih atau hampir putih, dilapisi.
Tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi film, 600 mg
Tablet bikonveks oval warna putih atau hampir putih, dilapisi dengan risiko berpisah di satu sisi.
GROUP FARMAKOLOGI
Vasodilator
Kode ATC - C04AD03
Farmakodinamik
Antispasmodik dari kelompok purin. Meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase dan peningkatan isi siklik AMP dalam trombosit dan ATP dalam eritrosit dengan saturasi simultan dari potensi energi, yang pada gilirannya mengarah ke vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, peningkatan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung (menit). SDM).
Memperluas arteri koroner, meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium (efek antianginal), pembuluh paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah.
Meningkatkan nada otot pernapasan (otot interkostal dan diafragma).
Ini mengurangi viskositas darah, meningkatkan elastisitas membran eritrosit (karena efek pada deformasi eritrosit yang berubah secara patologis). Meningkatkan sirkulasi mikro di area-area yang mengalami gangguan sirkulasi darah. Ketika lesi oklusi arteri perifer (ketimpangan "intermiten"), mengarah pada pemanjangan jarak berjalan, penghapusan kram malam pada otot betis dan rasa sakit saat istirahat.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, pentoxifylline hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Obat ini mengalami "jalan pertama" melalui hati untuk membentuk 2 metabolit aktif farmakologis utama: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) dan 1-3-karboksipropil-3,7-dimethylxanthine (metabolit V). Konsentrasi metabolit I dan V dalam plasma darah, masing-masing, adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi dari pentoxifylline. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum adalah 2 jam. Didistribusikan secara merata. Pentoxifylline diekskresikan terutama oleh ginjal - 94% sebagai metabolit (terutama metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama hingga 90% dari dosis dihilangkan. Itu diekskresikan dalam ASI. Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit tertunda. Dengan fungsi hati yang abnormal, ada perpanjangan waktu paruh dan peningkatan ketersediaan hayati.
- Pelanggaran sirkulasi darah perifer pada latar belakang proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk dengan klaudikasio "intermiten" yang disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetik, endarteritis yang hilang);
- Gangguan sirkulasi otak genesis iskemik;
- Ensefalopati aterosklerotik dan disirkulasi; angiopathies (parestesi, penyakit Raynaud);
- Gangguan jaringan trofik karena pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulkus trofik, sindrom postthrombophlebitic, radang dingin, gangren);
- Endarteritis yang melemahkan;
- Gangguan peredaran darah di pembuluh mata (kegagalan sirkulasi akut dan kronis di reticular atau di koroid);
Gangguan fungsi telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan gangguan pendengaran.
- Hipersensitivitas pada pentoxifylline, turunan methylxanthine lainnya atau komponen lain dari obat;
- Infark miokard akut;
- Pendarahan besar-besaran;
- Perdarahan retina;
- Stroke hemoragik akut;
- Aterosklerosis koroner atau otak yang parah;
- Aritmia jantung berat;
- Kehamilan;
- Masa menyusui;
- Usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).
Dengan perawatan: aterosklerosis pembuluh serebral dan / atau koroner, terutama dalam kasus hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; gagal jantung kronis, gagal hati, gagal ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / mnt - risiko akumulasi dan peningkatan risiko efek samping), tukak lambung dan ulkus duodenum, operasi terbaru (risiko perdarahan), peningkatan kecenderungan perdarahan misalnya, ketika menggunakan antikoagulan atau jika ada gangguan pada sistem pembekuan darah (risiko perdarahan lebih parah).
Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.
400 mg tablet diminum 2-3 kali sehari.
600 mg tablet diminum 2 kali sehari.
Dosis harian maksimum adalah 1200 mg per hari.
Kursus pengobatan direkomendasikan oleh dokter.
Durasi pengobatan dan regimen dosis obat AGAPURIN CP ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual, tergantung pada gambaran klinis penyakit dan efek terapi yang dihasilkan.
Pada pasien dengan gagal ginjal kronis (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit), 1-2 tablet masing-masing 400 mg.
Pengurangan dosis, dengan mempertimbangkan toleransi individu, diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Pengobatan dapat dimulai dalam dosis kecil pada pasien dengan tekanan darah rendah, serta pada pasien yang berisiko karena kemungkinan penurunan tekanan darah (pasien dengan penyakit jantung iskemik berat atau dengan stenosis pembuluh darah otak yang signifikan secara hemodinamik). Dalam kasus ini, dosis hanya dapat ditingkatkan secara bertahap.
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, gelisah, gangguan tidur, kejang-kejang.
Pada bagian kulit dan lemak subkutan: pembilasan kulit wajah, "pasang" darah ke kulit wajah dan dada bagian atas, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku.
Pada bagian dari sistem pencernaan: mulut kering, perasaan tertekan dan meluap di perut, kehilangan nafsu makan, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik.
Dari indra: gangguan penglihatan, skotoma.
Karena sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, kardialgia, perkembangan angina, menurunkan tekanan darah.
Pada bagian dari organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, hipofibrinogenemia; perdarahan dari pembuluh selaput lendir, lambung, usus, mimisan.
Reaksi alergi: pruritus, kemerahan pada kulit, urtikaria, angioedema, syok anafilaksis.
Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati: alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (ACT), lactate dehydrogenase (LDH) dan alkaline phosphatase.
Kasus meningitis aseptik yang sangat jarang terjadi.
Gejala: kelemahan, pusing, takikardia, kantuk, penurunan tekanan darah, kemerahan pada kulit, kehilangan kesadaran, demam (kedinginan), areflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda perdarahan gastrointestinal (muntah "ampas kopi").
Pengobatan: lavage lambung diikuti dengan konsumsi karbon aktif. Pengobatan lebih lanjut bersifat simtomatik, yang bertujuan mempertahankan fungsi pernapasan dan tekanan darah.
Pentoxifylline dapat meningkatkan kerja obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan tidak langsung, trombolitik), antibiotik (termasuk sefalosporin - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asam valproat. Meningkatkan efektivitas antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.
Cimetidine meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah (risiko efek samping).
Penerimaan bersama dengan xanthine lain dapat menyebabkan kegelisahan yang berlebihan.
Pada beberapa pasien, penggunaan simultan pentoxifylline dan theophilin dapat menyebabkan peningkatan kadar theophilin (risiko efek samping yang terkait dengan theophilin).
Pasien dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan hipotensi dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat secara bertahap meningkatkan dosis dan memilih secara individual.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah ketika mengambil AGAPURIN CP perlu pengawasan medis yang cermat. Jika selama periode penggunaan obat pada pasien dengan perdarahan di retina mata, obat tersebut segera dibatalkan.
Perawatan harus di bawah kendali tekanan darah.
Pada pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan agen hipoglikemik, penunjukan dalam dosis besar dapat menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dosis diperlukan). Ketika diberikan bersamaan dengan antikoagulan, perlu untuk secara hati-hati memonitor parameter pembekuan darah.
Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, diperlukan pemantauan hemoglobin dan hematokrit secara sistematis.
Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).
Merokok dapat mengurangi kemanjuran terapi obat.
BENTUK MASALAH
Tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi, 400 mg dan 600 mg.
Pada 10 tablet dalam blister dari PVC / PVDH / Al. Pada 2, 5 atau 19 lecet bersama dengan instruksi aplikasi ditempatkan dalam paket kardus.
KONDISI PENYIMPANAN
Daftar B. Tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak!
RAK HIDUP
2 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.
KONDISI UNTUK LIBURAN DARI DRUGSTOR
Menurut resepnya.
Pabrikan
ZENTIVA, AS, Republik Slovakia
Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Republik Slowakia
Keluhan tentang kualitas obat harus dikirim ke alamat LLC "ZENTIVA PHARMA":
119017, Moskow, st. B. Ordynka, w. 40, hlm. 4
Tel: +7 495-721-16-66 / 67/68
Faks: +7 495-721-16-69
Tablet bersalut putih, bulat, mengkilap, bikonveks.
Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silikon koloid anhidrat.
Komposisi cangkang: natrium carmellose, sukrosa kristal, sukrosa bubuk, bedak, metil paraben, titanium dioksida, silikon koloid anhidrat, getah akasia.
60 pcs. - botol kaca gelap (1) - bungkus kardus.
Antispasmodik dari kelompok purin. Meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase dan akumulasi cAMP dalam trombosit dan ATP dalam eritrosit dengan saturasi simultan dari potensi energi, yang pada gilirannya mengarah ke vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, peningkatan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.
Memperluas arteri koroner, meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium (efek antianginal), memperluas pembuluh paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah. Meningkatkan nada otot pernapasan (otot interkostal dan diafragma). Ini mengurangi viskositas darah, meningkatkan elastisitas membran eritrosit (karena efek pada deformabilitas eritrosit yang berubah secara patologis). Meningkatkan sirkulasi mikro di area-area yang mengalami gangguan sirkulasi darah. Ketika lesi oklusi arteri perifer (ketimpangan "intermiten") mengarah pada pemanjangan jarak berjalan, penghapusan kram malam pada otot betis dan rasa sakit saat istirahat.
Setelah pemberian oral, pentoxifylline hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Obat ini tunduk pada efek dari bagian pertama melalui hati dengan pembentukan 2 metabolit aktif utama farmakologis: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit I) dan 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit V). Konsentrasi metabolit I dan V dalam plasma darah, masing-masing, adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi dari pentoxifylline.
Saatnya mencapai Cmaks - 1 jam T.1/2 - 0,5 -1,5 jam.
Pentoxifylline diekskresikan terutama oleh ginjal - 94% sebagai metabolit (terutama metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama hingga 90% dari dosis dihilangkan. Itu diekskresikan dalam ASI.
Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit tertunda. Dengan fungsi hati yang abnormal, T yang berkepanjangan dicatat.1/2 dan peningkatan bioavailabilitas.
- gangguan sirkulasi darah perifer pada latar belakang proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk dengan klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetik, endarteritis yang hilang);
- Gangguan sirkulasi otak genesis iskemik;
- ensefalopati aterosklerotik dan discirculatory; angiopathies (parestesi, penyakit Raynaud);
- gangguan trofik jaringan karena pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulkus trofik, sindrom postthrombophlebitic, radang dingin, gangren);
- gangguan peredaran darah di pembuluh darah mata (kegagalan sirkulasi akut dan kronis pada retikular atau koroid);
- Disfungsi telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan gangguan pendengaran.
- infark miokard akut;
- perdarahan retina;
- stroke hemoragik akut;
- aterosklerosis koroner atau otak yang diucapkan;
- Aritmia jantung yang diucapkan;
- periode menyusui;
- usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);
- hipersensitif terhadap pentoxifylline, turunan methylxanthine lainnya atau komponen lain yang membentuk obat.
Dengan perawatan: aterosklerosis pembuluh serebral dan / atau koroner, terutama dalam kasus hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; gagal jantung kronis, gagal hati dan ginjal, tukak lambung dan tukak duodenum, operasi terbaru (risiko perdarahan).
Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.
Obat ini diminum, dimulai dengan 200 mg (2 tab.) 3 kali / hari selama minggu pertama; dengan hipotensi berat dan gejala iritasi pada saluran pencernaan atau sistem saraf pusat, dosis awal dikurangi menjadi 100 mg (1 tab) 3 kali / hari.
Dalam perjalanan pengobatan ditentukan 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Dosis harian maksimum 1200 mg / hari.
Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing; kecemasan, gangguan tidur, kejang-kejang.
Pada bagian kulit dan lemak subkutan: pembilasan kulit wajah, "pasang" darah ke kulit wajah dan dada bagian atas, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku.
Pada bagian dari sistem pencernaan: mulut kering, nafsu makan berkurang, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik.
Dari indra: gangguan penglihatan, skotoma.
Karena sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, kardialgia, perkembangan angina, menurunkan tekanan darah.
Pada bagian dari organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, hipofibrinogenemia; perdarahan dari pembuluh kulit, selaput lendir, lambung, usus.
Reaksi alergi: gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, angioedema, syok anafilaksis.
Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati: ALT, ACT, LDH, dan alkaline phosphatase.
Gejala: kelemahan, pusing, takikardia, kantuk, penurunan tekanan darah, kemerahan pada kulit, kehilangan kesadaran, demam (kedinginan), areflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda perdarahan gastrointestinal (muntah "ampas kopi").
Pengobatan: simtomatik, bertujuan menjaga fungsi pernapasan dan tekanan darah.
Pentoxifylline dapat meningkatkan kerja obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan tidak langsung, trombolitik), antibiotik (termasuk sefalosporin - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asam valproat.
Meningkatkan efektivitas antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.
Cimetidine meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah (risiko efek samping).
Penggunaan kombinasi dengan xanthine lain dapat menyebabkan kegugupan saraf yang berlebihan.
Pasien dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan hipotensi arteri dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal secara bertahap meningkatkan dosis dan memilih secara individual.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah ketika mengambil Agapurin membutuhkan pengawasan medis yang sangat hati-hati. Jika selama periode penggunaan obat pada pasien dengan perdarahan di retina mata, obat tersebut segera dibatalkan.
Perawatan harus di bawah kendali tekanan darah.
Pada pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan agen hipoglikemik, penunjukan dalam dosis besar dapat menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dosis diperlukan). Ketika diberikan bersamaan dengan antikoagulan, perlu untuk secara hati-hati memonitor parameter pembekuan darah.
Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, diperlukan pemantauan hemoglobin dan hematokrit secara sistematis.
Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).
Merokok dapat mengurangi kemanjuran terapi obat.
Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.
Kontraindikasi: usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).
Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.
Dengan perawatan: gagal hati.
Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).
Obat ini tersedia dengan resep dokter.
Simpan pada suhu 15-25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak.
Deskripsi pada 02.02.2016
1 tablet mengandung 100 mg pentoxifylline.
Selain itu (bersama-sama dengan cangkangnya): silikon koloid anhidrat, natrium kararmelosa, laktosa monohidrat, metil paraben, pati jagung, bedak, getah akasia, magnesium stearat, sukrosa kristalin dan bubuk, titanium dioksida.
1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.
Selain itu (bersama dengan cangkang): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimetikon.
1 ml larutan injeksi mengandung 20 mg pentoxifylline.
Opsional: air d / in, natrium klorida.
Obat Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 buah dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 buah dalam paket sekunder; dalam bentuk larutan untuk injeksi, dalam ampul 5 ml No. 5 dalam sebuah kotak.
Antiaggregatory, vasodilator, meningkatkan sirkulasi mikro.
Agapurin adalah agen terapi antispasmodik dan termasuk dalam kelompok purin. Efek pentoxifylline ditujukan untuk meningkatkan kualitas reologi darah dan meningkatkan sirkulasi mikro. Efektivitas pentoxifylline terwujud karena kemampuannya untuk menekan fosfodiesterase dan meningkatkan konsentrasi ATP dalam eritrosit dan cAMP dalam trombosit dengan pengisian paralel potensi energi. Mekanisme aksi ini mengarah pada vasodilatasi teraba, penurunan resistensi total pembuluh perifer, peningkatan volume menit dan stroke darah dan hasil tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.
Pentoxifylline berkembang pada pembuluh paru dan arteri koroner, sehingga meningkatkan pengiriman oksigen ke aliran darah dan ke otot jantung (efek antianginal) dan meningkatkan tonus otot sistem pernapasan (diafragma dan otot interkostal). Dalam kasus pemberian pentoxifylline intravena, peningkatan sirkulasi agunan dan peningkatan volume darah yang melewati unit bagian diamati. Di otak, ada peningkatan konsentrasi ATP dan peningkatan aktivitas bioelektrik SSP. Viskositas darah menurun dan elastisitas membran eritrosit meningkat (karena efek obat pada eritrosit yang terdeformasi secara patologis). Di bidang sirkulasi yang terganggu, sirkulasi mikro meningkat. Dengan klaudikasio intermiten, jarak maksimum berjalan meningkat, dan keparahan sindrom nyeri saat istirahat dan frekuensi kram malam pada ekstremitas bawah (terutama otot betis) juga berkurang.
Pentoxifylline ditandai oleh metabolisme hati yang cepat, dengan pelepasan beberapa produk metabolisme aktif. Metabolit yang paling signifikan dianggap 1-3-karboksipropil-3,7-dimethylxanthine, konsentrasi plasma yang 8 kali lebih tinggi dari konten serum pentoxifylline dan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine, yang kadar plasma 5 kali lebih tinggi dari pentoxifylline.
Ketersediaan hayati obat ini bervariasi dan bervariasi dari 6-32%. Asupan makanan paralel meningkatkan Cmax pentoxifylline sebesar 28%, dan AUC meningkat sebesar 13%, sedangkan Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine meningkat sebesar 20%.
Dengan pemberian tablet sederhana secara oral, rata-rata TCmax pentoxifylline adalah 60 menit, sambil meminum tablet retard - 120-240 menit. Setelah melakukan infus setengah jam dengan pentoxifylline dengan dosis 200 mg, Vd-nya berada di level 168 liter, dan jarak bebasnya 4500-5100 ml / menit.
T1 / 2 yang diamati setelah infus 100 mg pentoxifylline adalah 1,1 jam, setelah pemberian tablet internal - 0,4-0,8 jam. T1 / 2 dari dua produk metabolisme yang signifikan berkisar dari 1 hingga 1,6 jam.
Penghapusan sebesar 94% dilakukan oleh ginjal dan oleh 4% oleh usus, dalam bentuk metabolit. Selama 4 jam pertama, sekitar 90% pentoxifylline diekskresikan.
Pada patologi ginjal yang parah ada ekskresi metabolit yang lambat.
Dalam patologi hati, peningkatan bioavailabilitas dan peningkatan T1 / 2 diamati.
Penggunaan Agapurin diindikasikan untuk pengobatan:
Pengangkatan Agapurina benar-benar kontraindikasi pada:
Kontraindikasi relatif meliputi:
Organ indera:
Sistem saraf:
Kulit:
Sistem kardiovaskular:
Sistem Pencernaan:
Organ pembentuk darah:
Manifestasi alergi:
Indikator Penelitian Laboratorium:
Instruksi penggunaan Agapurina menyediakan penerimaan oral oral (pada satu waktu), sebagai tablet sederhana dan tablet retard. Lebih baik minum pil segera setelah makan secara keseluruhan.
Ketika meresepkan pengobatan menggunakan tablet konvensional, minggu pertama terapi dilakukan dengan dosis 200 mg (2 tablet) dengan penggunaan tiga kali sehari. Dalam kasus manifestasi gejala negatif pada bagian sistem saraf pusat, saluran pencernaan atau penurunan tajam dalam tekanan darah, dosis harus dikurangi setengahnya sambil mempertahankan frekuensi pil.
Ketika terapi saja, sebagai aturan, tiga kali sehari 100 mg (1 tablet) Agapurin diresepkan pada 24 jam, dengan dosis harian maksimum 1200 mg.
Dalam kasus kegagalan fungsi ginjal yang diamati dengan tingkat kreatinin melebihi 400 mmol / l, pengurangan dosis dilakukan oleh 30-50%.
Ketika menggunakan bentuk obat yang berkepanjangan, tablet retardasi Agapurin, kursus dan dosis terapi ditetapkan secara individual sesuai dengan gambaran klinis penyakit yang didiagnosis dan efek terapi yang dihasilkan.
Agapurin 400 tablet CP harus diminum 2-3 kali sehari, 600 CP - dua kali sehari. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 1200 mg.
Dengan patologi ginjal dengan CC kurang dari 30 ml / menit, maksimum 24 jam dapat mengambil 2 tablet 400 mg.
Dalam patologi hati yang parah, pengurangan dosis tablet yang berkepanjangan diperlukan, dengan mempertimbangkan toleransi pribadi pentoxifylline.
Dalam kasus pengangkatan Agapurin retard untuk pasien dengan hipotensi atau orang yang cenderung menurunkan tekanan darah (penyakit arteri koroner, stenosis pembuluh darah otak, dll.), Pengobatan harus dimulai dengan dosis minimum pentoxifylline, dengan peningkatan bertahap ke nilai efektif optimal.
Solusi injeksi Agapurin dapat dimasukkan di / di, di / a atau di / m, dengan posisi horizontal tubuh pasien.
Infus intravena dilakukan dalam dosis harian 100 mg (1 ampul), dilarutkan dalam 250-500 ml larutan natrium klorida (0,9%) atau dekstrosa (5%) selama 1,5-3 jam. Dengan respons positif terhadap infus yang sedang berlangsung dapat menggandakan dosis. Maksimum per hari, Anda bisa memasukkan / memasukkan 300 mg.
Pemberian intra-arteri awalnya dilakukan dengan dosis 100 mg yang dilarutkan dalam 20-50 ml larutan natrium klorida (0,9%). Di masa depan, tunjuk 200-300 mg dalam 30-50 ml larutan natrium klorida (0,9%). Tingkat pemberian 100 mg Agapurin harus setidaknya 10 menit. Dalam kasus aterosklerosis vaskular yang diamati dari otak tidak diizinkan untuk memasukkan solusi ke dalam arteri karotis.
Dalam kasus patologi ginjal dengan CC kurang dari 10 ml / menit, dosis Agapurin yang disuntikkan dikurangi 30-50%.
Pemberian larutan secara intramuskular dilakukan 1-2 kali per 24 jam dengan dosis 100 mg (1 ampul).
Ketika overdosis dengan Agapurin, kami mengamati: manifestasi kelemahan, penurunan tekanan darah, pusing, hipertermia, takikardia, pingsan, kantuk, areflexia, tidak sadar, mudah tersinggung, kejang tonik-klonik, gejala pendarahan gastrointestinal (misalnya muntah pada orang yang mengalami feses).
Perawatan kondisi seperti itu harus sesuai dengan gejala yang diamati, dengan pemeliharaan paralel (jika perlu) tekanan darah normal dan fungsi pernapasan.
Penggunaan Agapurin secara paralel dengan xanthine lain dapat menyebabkan peningkatan kegembiraan saraf.
Efek pentoxifylline dapat meningkatkan kerja asam valproat, obat yang mempengaruhi pembekuan darah (trombolitik, antikoagulan), serta antibiotik (termasuk sefalosporin).
Agapurin meningkatkan efektivitas insulin, obat antihipertensi dan obat hipoglikemik oral.
Asupan kombinasi dengan Zimetidine dapat meningkatkan kandungan plasma pentoxifylline, yang meningkatkan kemungkinan efek samping.
Semua bentuk sediaan Agapurin adalah resep.
Suhu penyimpanan maksimum yang mungkin dari obat Agapurin dalam bentuk farmasi apa pun adalah 25 ° C.
Tablet 100 mg dan 400 mg disimpan selama 5 tahun; 600 mg tablet selama 4 tahun; solusi injeksi selama 3 tahun.
Terapi agapurin harus dilakukan di bawah kendali konstan tekanan darah. Pasien dengan CHF perlu mengkompensasi sirkulasi darah.
Dengan asupan paralel antikoagulan, perlu untuk memonitor secara cermat pembekuan darah.
Penggunaan dosis besar Agapurin untuk pengobatan pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan obat hipoglikemik dapat menyebabkan pembentukan hipoglikemia berat, yang memerlukan penyesuaian rejimen dosis.
Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, konsentrasi hematokrit dan hemoglobin harus dipantau secara sistematis.
Ketika mendiagnosis tekanan darah pasien rendah atau tidak stabil, perlu menggunakan dosis efektif minimum Agapurin.
Untuk pengobatan pasien usia lanjut mungkin memerlukan penyesuaian rejimen dosis, karena penurunan tingkat ekskresi.
Pada pasien yang tergantung nikotin, penurunan efikasi terapi Agapurin dapat diamati.
Kompatibilitas Agapurin injeksi dengan solusi infus harus diperiksa secara terpisah.
Karena keamanan dan kemanjuran Agapurin yang mapan di masa kanak-kanak, itu tidak diresepkan untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun.
Dalam lebih dari 90% kasus, ulasan tentang Agapurine positif. Pasien yang menggunakan obat ini paling sering benar-benar puas dengan efektivitasnya dan jarang melihat reaksi yang merugikan.
Juga, Anda sering dapat menemukan rekomendasi dan ulasan tentang penggunaan Agapurin dalam binaraga, dengan tujuan yang disebut pamping (pemadatan dan perluasan jaringan otot setelah aktivitas fisik). Dalam hal ini, obat diposisikan sebagai alat set massa otot tercepat, yang terjadi karena peningkatan sirkulasi mikro pada otot. Perlu dicatat bahwa sebelum mengambil Agapurin dalam binaraga, Anda harus berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda, karena kesehatan eksternal yang tampak tidak selalu sesuai dengan keadaan internal organ dan sistem tubuh.
Harga rata-rata Agapurin adalah:
Agapurin: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Agapurin
Kode ATX: C04AD03
Bahan aktif: pentoxifylline (pentoxifylline)
Pabrikan: Zentiva a.s (Slovak Republic)
Aktualisasi deskripsi dan foto: 11/26/2018
Agapurin - angioprotector, obat antispasmodik dari kelompok purin; meningkatkan sirkulasi mikro, memiliki vasodilator, efek antiagregatori.
Bentuk Dosis Agapurin:
1 tablet mengandung:
1 ml larutan mengandung:
Agapurin - obat untuk meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Pentoxifylline adalah turunan purin. Mekanisme aksinya adalah karena kemampuan untuk menghambat fosfodiesterase dan meningkatkan kandungan siklik adenosin monofosfat dalam trombosit dan adenosin trifosfat (ATP) dalam eritrosit. Kejenuhan simultan dari potensi energi mengarah ke vasodilatasi, membantu mengurangi resistensi perifer total pembuluh darah, meningkatkan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.
Efek antianginal dari pentoxifylline dimanifestasikan dalam peningkatan oksigenasi darah pada latar belakang ekspansi arteri koroner dan peningkatan pasokan oksigen ke miokardium.
Menyebabkan peningkatan nada otot interkostal dan diafragma (otot pernapasan).
Dengan pemberian obat intravena (IV), ada peningkatan sirkulasi kolateral dan peningkatan volume darah yang melewati bagian unit. Ini berkontribusi pada peningkatan konten ATP di otak dan memiliki efek menguntungkan pada aktivitas bioelektrik sistem saraf pusat.
Pentoxifylline meningkatkan elastisitas membran eritrosit, mengurangi viskositas darah, meningkatkan sirkulasi mikro di area-area sirkulasi darah yang terganggu.
Penggunaan Agapurin dengan klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh lesi oklusif pada arteri perifer, membantu menghilangkan kram malam pada otot betis, rasa sakit pada saat istirahat, memperpanjang jarak berjalan kaki.
Setelah meminum Agapurin secara oral, penyerapan pentoxifylline terjadi hampir sepenuhnya dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum (Cmaks) dalam plasma darah tercapai setelah 1 jam.
Sebagai hasil dari "jalan pertama" melalui hati, dua metabolit aktif farmakologis utama terbentuk: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin dan 1-5-hidroksieksil-3,7-dimetilxantin. Dalam plasma darah, konsentrasinya melebihi level pentoxifylline masing-masing sebesar 8 dan 5 kali.
Pentoxifylline dan metabolitnya tidak terikat dengan protein plasma.
Zat aktif Agapurina diekskresikan dalam ASI.
Selama 4 jam pertama, ditampilkan hingga 90% dosis obat yang diterima. 94% diekskresikan melalui ginjal sebagai metabolit, 4% melalui usus, dan 2% dalam bentuk yang tidak berubah.
T1/2 (paruh) berkisar 0,5 hingga 1,5 jam.
Gangguan fungsi hati menyebabkan peningkatan ketersediaan hayati pentoxifylline dan T yang berkepanjangan1/2.
Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit melambat.
Selain itu, indikasi tambahan untuk penggunaan bentuk individu Agapurin:
Selain itu, penggunaan larutan dikontraindikasikan pada hipotensi arteri yang tidak terkontrol.
Dalam menunjuk Agapurin, pemantauan medis yang cermat terhadap kondisi pasien dengan gagal jantung kronis, diperlukan operasi terbaru, gagal ginjal dan / atau gagal hati.
Selain itu, obat harus diminum dengan hati-hati dalam patologi berikut:
Tablet agapurin diminum, menelan utuh, lebih disukai setelah makan, selalu pada waktu yang sama.
Dosis yang dianjurkan: dosis awal - 2 pcs. (200 mg) 3 kali sehari selama 7 hari pertama. Dengan toleransi yang buruk (hipotensi berat, gejala iritasi dari sistem saraf atau saluran pencernaan), dosis tunggal harus dikurangi menjadi 1 pc. (100 mg).
Penggunaan tablet sebagai bagian dari rangkaian terapi diproduksi dalam dosis 1 pc. 3 kali sehari. Dosis harian maksimum pentoxifylline adalah 1200 mg.
Pada pasien dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi (kadar kreatinin di atas 400 mmol / l), dosis harian Agapurin berkurang 30-50%.
Solusinya ditujukan untuk pemberian intravena, intraarterial, intramuskuler (intramuskuler).
Dokter meresepkan dosis dan metode pemberian secara individual, dengan mempertimbangkan keparahan gangguan mikrosirkulasi dan toleransi Agapurin pada pasien.
Untuk menyiapkan larutan infus, gunakan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5% (glukosa) dalam proporsi berikut: 1 ampul (100 mg) obat per 250-500 ml pelarut. Durasi infus - dari 90 hingga 180 menit.
Dengan toleransi yang baik, dosis untuk pemberian iv dapat ditingkatkan 100 mg per hari.
Dosis harian maksimum Agapurin adalah 300 mg.
Untuk menyiapkan larutan injeksi intra-arteri, gunakan larutan natrium klorida 0,9%. Pada hari pertama, 100 mg obat dilarutkan dalam 20-50 ml larutan natrium klorida 0,9% diberikan kepada pasien selama 10 menit. Prosedur kedua dan berikut dilakukan dengan dosis 200-300 mg dengan 30-50 ml pelarut. Tidak dapat digunakan untuk pengenalan arteri karotis pada pasien dengan aterosklerosis pembuluh serebral yang parah.
Pada gagal ginjal kronis dengan kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit, 50-70% dari dosis biasanya harus digunakan.
Dosis yang dianjurkan untuk pemberian Agapurin pada saya / m adalah 100 mg 1-2 kali sehari.
Gejala: tekanan darah rendah ditandai, kelemahan, mengantuk, pusing, kemerahan pada kulit, arefleksia, demam (menggigil), kejang tonik-klonik, takikardia, muntah (muntah terlihat seperti bubuk kopi, yang merupakan tanda dari perdarahan gastrointestinal), kehilangan kesadaran.
Pengobatan: pengangkatan terapi simptomatik. Pasien harus memastikan pemeliharaan fungsi pernapasan dan tekanan darah.
Penggunaan Agapurin harus disertai dengan kontrol tekanan darah yang cermat. Dengan tekanan darah rendah atau tidak stabil, dosis yang diberikan harus dikurangi.
Pada gagal jantung kronis, pengobatan dimulai hanya setelah mendapatkan kompensasi sirkulasi darah.
Pasien dengan kecenderungan hipotensi arteri atau dengan gangguan fungsi ginjal yang parah, pilih dosis secara individual dan secara bertahap ditingkatkan.
Harus diingat bahwa pengangkatan Agapurin dosis tinggi dalam bentuk tablet untuk pasien diabetes yang menjalani terapi hipoglikemik dapat menyebabkan hipoglikemia yang jelas. Mungkin membutuhkan penyesuaian dosis.
Jika perdarahan ke dalam membran retina mata terjadi selama penggunaan obat, penarikan obat segera diperlukan.
Dengan penggunaan antikoagulan secara simultan, perlu untuk memastikan pemantauan ketat terhadap parameter pembekuan darah.
Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, perlu untuk memantau secara sistematis tingkat hemoglobin dan hematokrit.
Kemanjuran terapi Agapurin dapat menurun pada pasien yang merokok.
Larutan Pentoxifylline harus diperiksa kompatibilitasnya dengan larutan infus lain dalam setiap kasus.
Menurut petunjuk, Agapurin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.
Jika perlu, penunjukan obat selama menyusui menyusui harus dihentikan.
Tidak ada informasi tentang kemanjuran dan keamanan obat pada anak-anak, sehingga Anda tidak dapat menetapkan Agapurin (dan solusi, dan tablet) untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Perhatian harus dilakukan jika terjadi gagal ginjal, dosis harian Agapurin dengan CC kurang dari 10 ml / menit dikurangi 30-50%.
Perhatian harus dilakukan pada gagal hati.
Pasien usia lanjut harus secara hati-hati mendekati penentuan dosis Agapurin, dengan mempertimbangkan faktor terkait usia - peningkatan ketersediaan hayati dan penurunan tingkat ekskresi obat.
Dengan penggunaan Agapurin secara simultan:
Analog Agapurin adalah: Vazonit, Pentoksifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinol nicotinate, TrenPental, Flexital, Trental.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu: larutan - 10–25 ° C (di tempat kering), tablet - 15–25 ° C (di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya).
Tanggal kedaluwarsa: solusi - 3 tahun, tablet - 5 tahun.
Resep
Ulasan tentang Agapurin sebagian besar positif. Mereka menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki khasiat terapeutik yang tinggi dan tolerabilitas yang baik. Perkembangan efek yang tidak diinginkan terjadi dalam kasus yang jarang terjadi.
Harga Agapurin untuk paket yang berisi 60 tablet bisa dari 187 hingga 345 rubel.