Agapurin

Agapurin adalah obat dari kelompok purin yang meningkatkan sifat reologi dan mikrosirkulasi darah.

Mengacu pada antispasmodik dan vasodilator. Tersedia dalam bentuk tablet dengan aksi berkepanjangan, putih. Zat aktif adalah pentoxifylline 400 mg atau 600 mg.

Pada halaman ini Anda akan menemukan semua informasi tentang Agapurin: instruksi lengkap untuk penggunaan obat ini, harga rata-rata di apotek, analog lengkap dan tidak lengkap obat, serta ulasan dari orang-orang yang telah menggunakan Agapurin. Ingin meninggalkan opini Anda? Silakan tulis di komentar.

Kelompok klinis-farmakologis

Obat yang meningkatkan sirkulasi mikro. Angioprotektor.

Ketentuan penjualan farmasi

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Berapa Agapurin? Harga rata-rata di apotek adalah 300 rubel.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Obat Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 buah dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 buah dalam paket sekunder; dalam bentuk larutan untuk injeksi, dalam ampul 5 ml No. 5 dalam sebuah kotak.

• 1 tablet mengandung 100 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan cangkangnya): silikon koloid anhidrat, natrium kararmelosa, laktosa monohidrat, metil paraben, pati jagung, bedak, getah akasia, magnesium stearat, sukrosa kristalin dan bubuk, titanium dioksida.

• 1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama dengan cangkang): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimetikon.

• 1 ml larutan injeksi mengandung 20 mg pentoxifylline.

Opsional: air d / in, natrium klorida.

Tindakan farmakologis

Agapurin termasuk dalam kelompok purin dan memiliki efek antispasmodik sedang (mis., Melemaskan otot polos). Karena itu, ini meningkatkan aliran darah bahkan di pembuluh kaliber terkecil dan membantu meningkatkan karakteristik reologi darah. Vasodilatasi yang disebabkan oleh Pentoxifylline menyebabkan penurunan resistensi vaskular perifer total, peningkatan stroke dan volume jantung yang kecil. Pada saat yang sama, tidak ada peningkatan denyut jantung.

Mekanisme pencegahan trombosis dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase yang ireversibel, peningkatan konsentrasi cAMP dalam trombosit dan akumulasi ATP dalam eritrosit. Yang tak kalah penting adalah mekanisme pengaruh Agapurin pada arteri koroner. Pentoxifylline menunjukkan efek antiangina moderat karena perluasan tidak hanya pembuluh jantung, tetapi juga paru-paru. Obat ini memiliki kemampuan meningkatkan nada diafragma dan otot interkostal (otot pernapasan).

Dalam kasus penyakit oklusif pada ekstremitas bawah (melenyapkan endarteritis atau aterosklerosis), akibat aksi antispasmodik dan antiaggregant, obat ini secara efektif menghilangkan kejang malam hari, meningkatkan jarak berjalan, mengurangi rasa sakit pada otot betis saja.

Apa yang membantu Agapurin?

Obat ini diresepkan untuk kondisi patologis berikut:

1. Kondisi setelah stroke iskemik dan hemoragik.
2. Gangguan sirkulasi kronis dan akut otak etiologi iskemik (termasuk aterosklerosis serebral).
3. Gangguan peredaran darah di pembuluh mata (ketidakcukupan peredaran darah kronis dan akut pada membran mata dan retina).
4. Gangguan jaringan trofik yang disebabkan oleh gangguan sirkulasi mikro vena atau arteri (radang dingin, gangren, ulkus varises).
5. Proses inflamasi, diabetes dan aterosklerotik disertai dengan gangguan sirkulasi perifer (endarteritis yang hilang, angiopati diabetik, klaudikasio "intermiten" yang disebabkan oleh aterosklerosis).
6. Gangguan fungsi telinga tengah etiologi vaskular, disertai dengan gangguan pendengaran.
7. Angioneuropati (penyakit Raynaud, akrosianosis, parestesia).

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan obat adalah keadaan berikut:

• porfiria;
• kecenderungan perdarahan, perdarahan masif, perdarahan retina;
• aritmia parah;
• infark miokard, stroke hemoragik akut.
• aterosklerosis parah pada pembuluh koroner dan / atau otak;
• masa kehamilan dan menyusui, anak-anak di bawah 18 tahun.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi, aritmia, aterosklerosis otak dan / atau pembuluh jantung, gangguan fungsi jantung, ginjal akut dan kronis dan / atau insufisiensi hati, ulkus gaster dan / atau duodenum. Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, dokter harus benar-benar mengontrol pemberian obat (dianjurkan untuk secara teratur memonitor kadar hemoglobin dan hematokrit), karena pasien ini memiliki peningkatan risiko perdarahan.

Kehamilan

Minum obat untuk wanita hamil, serta selama menyusui sangat kontraindikasi. Keamanan masuknya ke anak-anak belum ditetapkan, meskipun sebagian besar dokter tidak merekomendasikan memberikan obat kepada pasien di bawah usia 15-18.

Instruksi penggunaan Agapurin

Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa tablet Agapurin diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.

1. Obat ini diminum, dimulai dengan 200 mg (2 tab.) 3 kali / hari selama minggu pertama; dengan hipotensi berat dan gejala iritasi pada saluran pencernaan atau sistem saraf pusat, dosis awal dikurangi menjadi 100 mg (1 tab) 3 kali / hari.
2. Dalam perjalanan pengobatan ditentukan 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Dosis harian maksimum 1200 mg / hari.

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.

Efek samping

Mengambil obat dapat menyebabkan pengembangan reaksi negatif dari berbagai organ dan sistem tubuh, ini termasuk:

1. Sistem hematopoietik - munculnya leukopenia atau trombositopenia.
2. Kulit: reaksi alergi. Mungkin penampilan urtikaria, ruam, gatal, kemerahan pada kulit.
3. Pada bagian organ penglihatan - gangguan penglihatan, gangguan koordinasi, akomodasi.
4. Pada bagian saluran pencernaan mungkin ada perasaan berat di perut, muntah dan muntah, penurunan tajam dalam nafsu makan, gangguan usus. Kemungkinan eksaserbasi kolesistitis atau hepatitis kolesistitis.
5. Sistem kardiovaskular sering bereaksi dengan nyeri akut di jantung, munculnya aritmia dan angina, penurunan tajam dalam tekanan darah.
6. Sistem saraf pusat dapat merespons gangguan tidur, sering pusing tanpa sebab, peningkatan kecemasan, sakit kepala mendadak. Sering terjadi kejang-kejang pada anggota tubuh, perubahan suasana hati yang sering.

Overdosis

Dalam kasus overdosis obat, mual, pusing, takikardia atau menurunkan tekanan darah adalah mungkin. Gejala termasuk demam, hot flashes, agitasi, kehilangan kesadaran tidak dikecualikan.

Dalam kasus overdosis, berhenti minum obat, cuci perut, ambil arang aktif. Untuk mencegah komplikasi pada overdosis akut, pemantauan medis umum dan khusus diperlukan.

Opsional

Selama perawatan, tekanan darah harus diukur secara teratur. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal meningkatkan jumlah obat secara bertahap. Mereka perlu pemantauan terus-menerus oleh dokter yang hadir, karena jika terjadi perdarahan pada kelopak mata, segera dibatalkan. Juga tidak dianjurkan untuk minum obat dalam jumlah besar untuk pasien diabetes yang menggunakan agen hipoglikemik. Ini bisa menyebabkan hipoglikemia.

Pasien yang baru saja menjalani operasi, saat menggunakan obat harus memantau tingkat hematokrit dan hemoglobin dalam darah.

Ulasan

Dalam lebih dari 90% kasus, ulasan tentang Agapurine positif. Pasien yang menggunakan obat ini paling sering benar-benar puas dengan efektivitasnya dan jarang melihat reaksi yang merugikan.

Juga, Anda sering dapat menemukan rekomendasi dan ulasan tentang penggunaan Agapurin dalam binaraga, dengan tujuan yang disebut pamping (pemadatan dan perluasan jaringan otot setelah aktivitas fisik). Dalam hal ini, obat diposisikan sebagai alat set massa otot tercepat, yang terjadi karena peningkatan sirkulasi mikro pada otot. Perlu dicatat bahwa sebelum mengambil Agapurin dalam binaraga, Anda harus berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda, karena kesehatan eksternal yang tampak tidak selalu sesuai dengan keadaan internal organ dan sistem tubuh.

Analog

Menurut milik kelompok farmakologis yang sama dan kesamaan mekanisme aksi, obat-obatan berikut ini adalah analog dari Agapurin: Arbiflex, Vazonit, Kinetal-400, Acepentat, Dartelin, Pentohexal, Pentamon, Mellinorm, Pentlin, Pentox-400, Pentox, Pentox, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, Pentoxal, 400 Trental, Hinothal, Flexital.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Disarankan untuk menyimpan Agapurin di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari langsung dan tempat yang dingin pada suhu: 15-25 º - - dalam bentuk tablet, 10-25 ºС- dalam bentuk larutan.

Umur simpan tablet Agapurin - 5 tahun, solusinya - 3 tahun.

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari pills.rf

Menu utama

Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.

Tablet AGAPURIN SR

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

INSTRUKSI untuk penggunaan medis obat AGAPURIN SR (AGAPURIN SR)

Nomor registrasi: П N011768 / 01-230109
Nama dagang obat: AGAPURIN CP
Nama Nonproprietary Internasional: Pentoxifylline
Bentuk sediaan: tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi
Komposisi:
Setiap tablet berisi
Bahan aktif - pentoxifylline 400 mg atau 600 m g
Zat pembantu
Inti - hypromellose 2200/15000, povidone 40, talk, magnesium stearate;
Shell - sepifilm 752 putih (hypromellose, selulosa mikrokristalin, stratat makrogol, titanium dioksida), emulsi dimetikon, makrogol 6000.

DESKRIPSI

Tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi film, 400 mg
Tablet bikonveks bulat warna putih atau hampir putih, dilapisi.
Tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi film, 600 mg
Tablet bikonveks oval warna putih atau hampir putih, dilapisi dengan risiko berpisah di satu sisi.

GROUP FARMAKOLOGI
Vasodilator
Kode ATC - C04AD03

SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI

Farmakodinamik
Antispasmodik dari kelompok purin. Meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase dan peningkatan isi siklik AMP dalam trombosit dan ATP dalam eritrosit dengan saturasi simultan dari potensi energi, yang pada gilirannya mengarah ke vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, peningkatan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung (menit). SDM).
Memperluas arteri koroner, meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium (efek antianginal), pembuluh paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah.
Meningkatkan nada otot pernapasan (otot interkostal dan diafragma).
Ini mengurangi viskositas darah, meningkatkan elastisitas membran eritrosit (karena efek pada deformasi eritrosit yang berubah secara patologis). Meningkatkan sirkulasi mikro di area-area yang mengalami gangguan sirkulasi darah. Ketika lesi oklusi arteri perifer (ketimpangan "intermiten"), mengarah pada pemanjangan jarak berjalan, penghapusan kram malam pada otot betis dan rasa sakit saat istirahat.

Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, pentoxifylline hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Obat ini mengalami "jalan pertama" melalui hati untuk membentuk 2 metabolit aktif farmakologis utama: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) dan 1-3-karboksipropil-3,7-dimethylxanthine (metabolit V). Konsentrasi metabolit I dan V dalam plasma darah, masing-masing, adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi dari pentoxifylline. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum adalah 2 jam. Didistribusikan secara merata. Pentoxifylline diekskresikan terutama oleh ginjal - 94% sebagai metabolit (terutama metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama hingga 90% dari dosis dihilangkan. Itu diekskresikan dalam ASI. Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit tertunda. Dengan fungsi hati yang abnormal, ada perpanjangan waktu paruh dan peningkatan ketersediaan hayati.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN

- Pelanggaran sirkulasi darah perifer pada latar belakang proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk dengan klaudikasio "intermiten" yang disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetik, endarteritis yang hilang);
- Gangguan sirkulasi otak genesis iskemik;
- Ensefalopati aterosklerotik dan disirkulasi; angiopathies (parestesi, penyakit Raynaud);
- Gangguan jaringan trofik karena pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulkus trofik, sindrom postthrombophlebitic, radang dingin, gangren);
- Endarteritis yang melemahkan;
- Gangguan peredaran darah di pembuluh mata (kegagalan sirkulasi akut dan kronis di reticular atau di koroid);
Gangguan fungsi telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan gangguan pendengaran.

KONTRAINDIKASI

- Hipersensitivitas pada pentoxifylline, turunan methylxanthine lainnya atau komponen lain dari obat;
- Infark miokard akut;
- Pendarahan besar-besaran;
- Perdarahan retina;
- Stroke hemoragik akut;
- Aterosklerosis koroner atau otak yang parah;
- Aritmia jantung berat;
- Kehamilan;
- Masa menyusui;
- Usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).

Dengan perawatan: aterosklerosis pembuluh serebral dan / atau koroner, terutama dalam kasus hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; gagal jantung kronis, gagal hati, gagal ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / mnt - risiko akumulasi dan peningkatan risiko efek samping), tukak lambung dan ulkus duodenum, operasi terbaru (risiko perdarahan), peningkatan kecenderungan perdarahan misalnya, ketika menggunakan antikoagulan atau jika ada gangguan pada sistem pembekuan darah (risiko perdarahan lebih parah).

METODE ADMINISTRASI DAN DOSA

Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.
400 mg tablet diminum 2-3 kali sehari.
600 mg tablet diminum 2 kali sehari.
Dosis harian maksimum adalah 1200 mg per hari.
Kursus pengobatan direkomendasikan oleh dokter.

Durasi pengobatan dan regimen dosis obat AGAPURIN CP ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual, tergantung pada gambaran klinis penyakit dan efek terapi yang dihasilkan.
Pada pasien dengan gagal ginjal kronis (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit), 1-2 tablet masing-masing 400 mg.
Pengurangan dosis, dengan mempertimbangkan toleransi individu, diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Pengobatan dapat dimulai dalam dosis kecil pada pasien dengan tekanan darah rendah, serta pada pasien yang berisiko karena kemungkinan penurunan tekanan darah (pasien dengan penyakit jantung iskemik berat atau dengan stenosis pembuluh darah otak yang signifikan secara hemodinamik). Dalam kasus ini, dosis hanya dapat ditingkatkan secara bertahap.

EFEK SAMBUNGAN

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, gelisah, gangguan tidur, kejang-kejang.
Pada bagian kulit dan lemak subkutan: pembilasan kulit wajah, "pasang" darah ke kulit wajah dan dada bagian atas, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku.
Pada bagian dari sistem pencernaan: mulut kering, perasaan tertekan dan meluap di perut, kehilangan nafsu makan, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik.
Dari indra: gangguan penglihatan, skotoma.
Karena sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, kardialgia, perkembangan angina, menurunkan tekanan darah.
Pada bagian dari organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, hipofibrinogenemia; perdarahan dari pembuluh selaput lendir, lambung, usus, mimisan.
Reaksi alergi: pruritus, kemerahan pada kulit, urtikaria, angioedema, syok anafilaksis.
Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati: alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (ACT), lactate dehydrogenase (LDH) dan alkaline phosphatase.
Kasus meningitis aseptik yang sangat jarang terjadi.

Overdosis

Gejala: kelemahan, pusing, takikardia, kantuk, penurunan tekanan darah, kemerahan pada kulit, kehilangan kesadaran, demam (kedinginan), areflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda perdarahan gastrointestinal (muntah "ampas kopi").
Pengobatan: lavage lambung diikuti dengan konsumsi karbon aktif. Pengobatan lebih lanjut bersifat simtomatik, yang bertujuan mempertahankan fungsi pernapasan dan tekanan darah.

INTERAKSI DENGAN OBAT LAIN

Pentoxifylline dapat meningkatkan kerja obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan tidak langsung, trombolitik), antibiotik (termasuk sefalosporin - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asam valproat. Meningkatkan efektivitas antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.
Cimetidine meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah (risiko efek samping).
Penerimaan bersama dengan xanthine lain dapat menyebabkan kegelisahan yang berlebihan.
Pada beberapa pasien, penggunaan simultan pentoxifylline dan theophilin dapat menyebabkan peningkatan kadar theophilin (risiko efek samping yang terkait dengan theophilin).

INSTRUKSI KHUSUS

Pasien dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan hipotensi dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat secara bertahap meningkatkan dosis dan memilih secara individual.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah ketika mengambil AGAPURIN CP perlu pengawasan medis yang cermat. Jika selama periode penggunaan obat pada pasien dengan perdarahan di retina mata, obat tersebut segera dibatalkan.
Perawatan harus di bawah kendali tekanan darah.
Pada pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan agen hipoglikemik, penunjukan dalam dosis besar dapat menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dosis diperlukan). Ketika diberikan bersamaan dengan antikoagulan, perlu untuk secara hati-hati memonitor parameter pembekuan darah.
Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, diperlukan pemantauan hemoglobin dan hematokrit secara sistematis.
Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).
Merokok dapat mengurangi kemanjuran terapi obat.

BENTUK MASALAH
Tablet, aksi berkepanjangan, dilapisi, 400 mg dan 600 mg.
Pada 10 tablet dalam blister dari PVC / PVDH / Al. Pada 2, 5 atau 19 lecet bersama dengan instruksi aplikasi ditempatkan dalam paket kardus.

KONDISI PENYIMPANAN
Daftar B. Tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

RAK HIDUP
2 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

KONDISI UNTUK LIBURAN DARI DRUGSTOR
Menurut resepnya.

Pabrikan
ZENTIVA, AS, Republik Slovakia
Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Republik Slowakia

Keluhan tentang kualitas obat harus dikirim ke alamat LLC "ZENTIVA PHARMA":
119017, Moskow, st. B. Ordynka, w. 40, hlm. 4
Tel: +7 495-721-16-66 / 67/68
Faks: +7 495-721-16-69

AGAPURIN

Tablet bersalut putih, bulat, mengkilap, bikonveks.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silikon koloid anhidrat.

Komposisi cangkang: natrium carmellose, sukrosa kristal, sukrosa bubuk, bedak, metil paraben, titanium dioksida, silikon koloid anhidrat, getah akasia.

60 pcs. - botol kaca gelap (1) - bungkus kardus.

Antispasmodik dari kelompok purin. Meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase dan akumulasi cAMP dalam trombosit dan ATP dalam eritrosit dengan saturasi simultan dari potensi energi, yang pada gilirannya mengarah ke vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, peningkatan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.

Memperluas arteri koroner, meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium (efek antianginal), memperluas pembuluh paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah. Meningkatkan nada otot pernapasan (otot interkostal dan diafragma). Ini mengurangi viskositas darah, meningkatkan elastisitas membran eritrosit (karena efek pada deformabilitas eritrosit yang berubah secara patologis). Meningkatkan sirkulasi mikro di area-area yang mengalami gangguan sirkulasi darah. Ketika lesi oklusi arteri perifer (ketimpangan "intermiten") mengarah pada pemanjangan jarak berjalan, penghapusan kram malam pada otot betis dan rasa sakit saat istirahat.

Setelah pemberian oral, pentoxifylline hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Obat ini tunduk pada efek dari bagian pertama melalui hati dengan pembentukan 2 metabolit aktif utama farmakologis: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit I) dan 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit V). Konsentrasi metabolit I dan V dalam plasma darah, masing-masing, adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi dari pentoxifylline.

Saatnya mencapai C_maks - 1 jam T._1/2 - 0,5 -1,5 jam.

Pentoxifylline diekskresikan terutama oleh ginjal - 94% sebagai metabolit (terutama metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama hingga 90% dari dosis dihilangkan. Itu diekskresikan dalam ASI.

Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit tertunda. Dengan fungsi hati yang abnormal, T yang berkepanjangan dicatat._1/2 dan peningkatan bioavailabilitas.

- gangguan sirkulasi darah perifer pada latar belakang proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk dengan klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetik, endarteritis yang hilang);

- Gangguan sirkulasi otak genesis iskemik;

- ensefalopati aterosklerotik dan discirculatory; angiopathies (parestesi, penyakit Raynaud);

- gangguan trofik jaringan karena pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulkus trofik, sindrom postthrombophlebitic, radang dingin, gangren);

- gangguan peredaran darah di pembuluh darah mata (kegagalan sirkulasi akut dan kronis pada retikular atau koroid);

- Disfungsi telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan gangguan pendengaran.

- infark miokard akut;

- perdarahan retina;

- stroke hemoragik akut;

- aterosklerosis koroner atau otak yang diucapkan;

- Aritmia jantung yang diucapkan;

- periode menyusui;

- usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);

- hipersensitif terhadap pentoxifylline, turunan methylxanthine lainnya atau komponen lain yang membentuk obat.

Dengan perawatan: aterosklerosis pembuluh serebral dan / atau koroner, terutama dalam kasus hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; gagal jantung kronis, gagal hati dan ginjal, tukak lambung dan tukak duodenum, operasi terbaru (risiko perdarahan).

Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.

Obat ini diminum, dimulai dengan 200 mg (2 tab.) 3 kali / hari selama minggu pertama; dengan hipotensi berat dan gejala iritasi pada saluran pencernaan atau sistem saraf pusat, dosis awal dikurangi menjadi 100 mg (1 tab) 3 kali / hari.

Dalam perjalanan pengobatan ditentukan 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Dosis harian maksimum 1200 mg / hari.

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing; kecemasan, gangguan tidur, kejang-kejang.

Pada bagian kulit dan lemak subkutan: pembilasan kulit wajah, "pasang" darah ke kulit wajah dan dada bagian atas, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mulut kering, nafsu makan berkurang, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik.

Dari indra: gangguan penglihatan, skotoma.

Karena sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, kardialgia, perkembangan angina, menurunkan tekanan darah.

Pada bagian dari organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, hipofibrinogenemia; perdarahan dari pembuluh kulit, selaput lendir, lambung, usus.

Reaksi alergi: gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, angioedema, syok anafilaksis.

Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati: ALT, ACT, LDH, dan alkaline phosphatase.

Gejala: kelemahan, pusing, takikardia, kantuk, penurunan tekanan darah, kemerahan pada kulit, kehilangan kesadaran, demam (kedinginan), areflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda perdarahan gastrointestinal (muntah "ampas kopi").

Pengobatan: simtomatik, bertujuan menjaga fungsi pernapasan dan tekanan darah.

Pentoxifylline dapat meningkatkan kerja obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan tidak langsung, trombolitik), antibiotik (termasuk sefalosporin - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asam valproat.

Meningkatkan efektivitas antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.

Cimetidine meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah (risiko efek samping).

Penggunaan kombinasi dengan xanthine lain dapat menyebabkan kegugupan saraf yang berlebihan.

Pasien dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan hipotensi arteri dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal secara bertahap meningkatkan dosis dan memilih secara individual.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah ketika mengambil Agapurin membutuhkan pengawasan medis yang sangat hati-hati. Jika selama periode penggunaan obat pada pasien dengan perdarahan di retina mata, obat tersebut segera dibatalkan.

Perawatan harus di bawah kendali tekanan darah.

Pada pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan agen hipoglikemik, penunjukan dalam dosis besar dapat menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dosis diperlukan). Ketika diberikan bersamaan dengan antikoagulan, perlu untuk secara hati-hati memonitor parameter pembekuan darah.

Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, diperlukan pemantauan hemoglobin dan hematokrit secara sistematis.

Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).

Merokok dapat mengurangi kemanjuran terapi obat.

Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi: usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.

Dengan perawatan: gagal hati.

Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Simpan pada suhu 15-25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak.

Agapurin

Deskripsi pada 02.02.2016

• Nama latin: Agapurin
• Kode ATC: C04AD03
• Bahan aktif: Pentoxifylline
• Pabrikan: Zentiva a.s (Slovak Republic)

Komposisi

1 tablet mengandung 100 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan cangkangnya): silikon koloid anhidrat, natrium kararmelosa, laktosa monohidrat, metil paraben, pati jagung, bedak, getah akasia, magnesium stearat, sukrosa kristalin dan bubuk, titanium dioksida.

1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama dengan cangkang): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimetikon.

1 ml larutan injeksi mengandung 20 mg pentoxifylline.

Opsional: air d / in, natrium klorida.

Formulir rilis

Obat Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 buah dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 buah dalam paket sekunder; dalam bentuk larutan untuk injeksi, dalam ampul 5 ml No. 5 dalam sebuah kotak.

Tindakan farmakologis

Antiaggregatory, vasodilator, meningkatkan sirkulasi mikro.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Agapurin adalah agen terapi antispasmodik dan termasuk dalam kelompok purin. Efek pentoxifylline ditujukan untuk meningkatkan kualitas reologi darah dan meningkatkan sirkulasi mikro. Efektivitas pentoxifylline terwujud karena kemampuannya untuk menekan fosfodiesterase dan meningkatkan konsentrasi ATP dalam eritrosit dan cAMP dalam trombosit dengan pengisian paralel potensi energi. Mekanisme aksi ini mengarah pada vasodilatasi teraba, penurunan resistensi total pembuluh perifer, peningkatan volume menit dan stroke darah dan hasil tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.

Pentoxifylline berkembang pada pembuluh paru dan arteri koroner, sehingga meningkatkan pengiriman oksigen ke aliran darah dan ke otot jantung (efek antianginal) dan meningkatkan tonus otot sistem pernapasan (diafragma dan otot interkostal). Dalam kasus pemberian pentoxifylline intravena, peningkatan sirkulasi agunan dan peningkatan volume darah yang melewati unit bagian diamati. Di otak, ada peningkatan konsentrasi ATP dan peningkatan aktivitas bioelektrik SSP. Viskositas darah menurun dan elastisitas membran eritrosit meningkat (karena efek obat pada eritrosit yang terdeformasi secara patologis). Di bidang sirkulasi yang terganggu, sirkulasi mikro meningkat. Dengan klaudikasio intermiten, jarak maksimum berjalan meningkat, dan keparahan sindrom nyeri saat istirahat dan frekuensi kram malam pada ekstremitas bawah (terutama otot betis) juga berkurang.

Pentoxifylline ditandai oleh metabolisme hati yang cepat, dengan pelepasan beberapa produk metabolisme aktif. Metabolit yang paling signifikan dianggap 1-3-karboksipropil-3,7-dimethylxanthine, konsentrasi plasma yang 8 kali lebih tinggi dari konten serum pentoxifylline dan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine, yang kadar plasma 5 kali lebih tinggi dari pentoxifylline.

Ketersediaan hayati obat ini bervariasi dan bervariasi dari 6-32%. Asupan makanan paralel meningkatkan Cmax pentoxifylline sebesar 28%, dan AUC meningkat sebesar 13%, sedangkan Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine meningkat sebesar 20%.

Dengan pemberian tablet sederhana secara oral, rata-rata TCmax pentoxifylline adalah 60 menit, sambil meminum tablet retard - 120-240 menit. Setelah melakukan infus setengah jam dengan pentoxifylline dengan dosis 200 mg, Vd-nya berada di level 168 liter, dan jarak bebasnya 4500-5100 ml / menit.

T1 / 2 yang diamati setelah infus 100 mg pentoxifylline adalah 1,1 jam, setelah pemberian tablet internal - 0,4-0,8 jam. T1 / 2 dari dua produk metabolisme yang signifikan berkisar dari 1 hingga 1,6 jam.

Penghapusan sebesar 94% dilakukan oleh ginjal dan oleh 4% oleh usus, dalam bentuk metabolit. Selama 4 jam pertama, sekitar 90% pentoxifylline diekskresikan.

Pada patologi ginjal yang parah ada ekskresi metabolit yang lambat.

Dalam patologi hati, peningkatan bioavailabilitas dan peningkatan T1 / 2 diamati.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Agapurin diindikasikan untuk pengobatan:

• gangguan sirkulasi perifer yang terjadi pada latar belakang proses inflamasi, diabetes, aterosklerotik (termasuk klaudikasio intermiten yang terkait dengan pelenyapan endarteritis, angiopati diabetikum, aterosklerosis);
• angioneuropati (termasuk akrosianosis, parestesia, penyakit Raynaud);
• gangguan jaringan trofik yang disebabkan oleh patologi mikrosirkulasi vena atau arteri (termasuk radang dingin, gangren, dan tukak varises);
• patologi sirkulasi darah di otak etiologi iskemik yang akut dan kronis (termasuk aterosklerosis serebral);
• pelanggaran sirkulasi darah mata (termasuk suplai darah yang tidak memadai ke membran vaskular dan retina mata);
• kondisi yang diamati setelah stroke, baik iskemik dan hemoragik;
• gangguan vaskular dari fungsi telinga tengah dengan gangguan pendengaran yang diamati.

Kontraindikasi

Pengangkatan Agapurina benar-benar kontraindikasi pada:

• aterosklerosis yang diucapkan (otak atau koroner);
• kehamilan;
• infark miokard (dalam periode akut);
• porfiria;
• menyusui;
• aritmia jantung yang signifikan;
• stroke hemoragik (dalam periode akut);
• hipersensitivitas personal terhadap pentoxifylline dan / atau komponen obat lain;
• hipotensi arteri yang tidak terkontrol;
• perdarahan retina;
• perdarahan masif;
• di bawah usia 18 tahun.

Kontraindikasi relatif meliputi:

• tekanan darah labil;
• CHF;
• penyakit tukak lambung;
• kecenderungan hipotensi arteri;
• kecenderungan pendarahan;
• penyakit hati / ginjal;
• kondisi pasca operasi.

Efek samping

Organ indera:

Sistem saraf:

Kulit:

• muka memerah;
• kuku rapuh;
• hot flashes (biasanya berhubungan dengan bagian atas dada dan wajah);
• bengkak

Sistem kardiovaskular:

Sistem Pencernaan:

• atonia usus;
• perasaan berat di perut;
• eksaserbasi kolesistitis;
• mual / muntah;
• perdarahan gastrointestinal;
• nafsu makan menurun;
• hepatitis kolestatik.

Organ pembentuk darah:

• pansitopenia;
• hipofibrinogenemia;
• trombositopenia;
• pengembangan perdarahan dari pembuluh kulit;
• leukopenia.

Manifestasi alergi:

Indikator Penelitian Laboratorium:

• peningkatan kadar transaminase hati.

Agapurin, petunjuk penggunaan

Instruksi penggunaan Agapurina menyediakan penerimaan oral oral (pada satu waktu), sebagai tablet sederhana dan tablet retard. Lebih baik minum pil segera setelah makan secara keseluruhan.

Ketika meresepkan pengobatan menggunakan tablet konvensional, minggu pertama terapi dilakukan dengan dosis 200 mg (2 tablet) dengan penggunaan tiga kali sehari. Dalam kasus manifestasi gejala negatif pada bagian sistem saraf pusat, saluran pencernaan atau penurunan tajam dalam tekanan darah, dosis harus dikurangi setengahnya sambil mempertahankan frekuensi pil.

Ketika terapi saja, sebagai aturan, tiga kali sehari 100 mg (1 tablet) Agapurin diresepkan pada 24 jam, dengan dosis harian maksimum 1200 mg.

Dalam kasus kegagalan fungsi ginjal yang diamati dengan tingkat kreatinin melebihi 400 mmol / l, pengurangan dosis dilakukan oleh 30-50%.

Ketika menggunakan bentuk obat yang berkepanjangan, tablet retardasi Agapurin, kursus dan dosis terapi ditetapkan secara individual sesuai dengan gambaran klinis penyakit yang didiagnosis dan efek terapi yang dihasilkan.

Agapurin 400 tablet CP harus diminum 2-3 kali sehari, 600 CP - dua kali sehari. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 1200 mg.

Dengan patologi ginjal dengan CC kurang dari 30 ml / menit, maksimum 24 jam dapat mengambil 2 tablet 400 mg.

Dalam patologi hati yang parah, pengurangan dosis tablet yang berkepanjangan diperlukan, dengan mempertimbangkan toleransi pribadi pentoxifylline.

Dalam kasus pengangkatan Agapurin retard untuk pasien dengan hipotensi atau orang yang cenderung menurunkan tekanan darah (penyakit arteri koroner, stenosis pembuluh darah otak, dll.), Pengobatan harus dimulai dengan dosis minimum pentoxifylline, dengan peningkatan bertahap ke nilai efektif optimal.

Solusi injeksi Agapurin dapat dimasukkan di / di, di / a atau di / m, dengan posisi horizontal tubuh pasien.

Infus intravena dilakukan dalam dosis harian 100 mg (1 ampul), dilarutkan dalam 250-500 ml larutan natrium klorida (0,9%) atau dekstrosa (5%) selama 1,5-3 jam. Dengan respons positif terhadap infus yang sedang berlangsung dapat menggandakan dosis. Maksimum per hari, Anda bisa memasukkan / memasukkan 300 mg.

Pemberian intra-arteri awalnya dilakukan dengan dosis 100 mg yang dilarutkan dalam 20-50 ml larutan natrium klorida (0,9%). Di masa depan, tunjuk 200-300 mg dalam 30-50 ml larutan natrium klorida (0,9%). Tingkat pemberian 100 mg Agapurin harus setidaknya 10 menit. Dalam kasus aterosklerosis vaskular yang diamati dari otak tidak diizinkan untuk memasukkan solusi ke dalam arteri karotis.

Dalam kasus patologi ginjal dengan CC kurang dari 10 ml / menit, dosis Agapurin yang disuntikkan dikurangi 30-50%.

Pemberian larutan secara intramuskular dilakukan 1-2 kali per 24 jam dengan dosis 100 mg (1 ampul).

Overdosis

Ketika overdosis dengan Agapurin, kami mengamati: manifestasi kelemahan, penurunan tekanan darah, pusing, hipertermia, takikardia, pingsan, kantuk, areflexia, tidak sadar, mudah tersinggung, kejang tonik-klonik, gejala pendarahan gastrointestinal (misalnya muntah pada orang yang mengalami feses).

Perawatan kondisi seperti itu harus sesuai dengan gejala yang diamati, dengan pemeliharaan paralel (jika perlu) tekanan darah normal dan fungsi pernapasan.

Interaksi

Penggunaan Agapurin secara paralel dengan xanthine lain dapat menyebabkan peningkatan kegembiraan saraf.

Efek pentoxifylline dapat meningkatkan kerja asam valproat, obat yang mempengaruhi pembekuan darah (trombolitik, antikoagulan), serta antibiotik (termasuk sefalosporin).

Agapurin meningkatkan efektivitas insulin, obat antihipertensi dan obat hipoglikemik oral.

Asupan kombinasi dengan Zimetidine dapat meningkatkan kandungan plasma pentoxifylline, yang meningkatkan kemungkinan efek samping.

Ketentuan penjualan

Semua bentuk sediaan Agapurin adalah resep.

Kondisi penyimpanan

Suhu penyimpanan maksimum yang mungkin dari obat Agapurin dalam bentuk farmasi apa pun adalah 25 ° C.

Umur simpan

Tablet 100 mg dan 400 mg disimpan selama 5 tahun; 600 mg tablet selama 4 tahun; solusi injeksi selama 3 tahun.

Instruksi khusus

Terapi agapurin harus dilakukan di bawah kendali konstan tekanan darah. Pasien dengan CHF perlu mengkompensasi sirkulasi darah.

Dengan asupan paralel antikoagulan, perlu untuk memonitor secara cermat pembekuan darah.

Penggunaan dosis besar Agapurin untuk pengobatan pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan obat hipoglikemik dapat menyebabkan pembentukan hipoglikemia berat, yang memerlukan penyesuaian rejimen dosis.

Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, konsentrasi hematokrit dan hemoglobin harus dipantau secara sistematis.

Ketika mendiagnosis tekanan darah pasien rendah atau tidak stabil, perlu menggunakan dosis efektif minimum Agapurin.

Untuk pengobatan pasien usia lanjut mungkin memerlukan penyesuaian rejimen dosis, karena penurunan tingkat ekskresi.

Pada pasien yang tergantung nikotin, penurunan efikasi terapi Agapurin dapat diamati.

Kompatibilitas Agapurin injeksi dengan solusi infus harus diperiksa secara terpisah.

Analog

• Teonikol;
• Xantinol nikotinat.

Sinonim

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Fleksibel;
• Pentoxifylline.

Untuk anak-anak

Karena keamanan dan kemanjuran Agapurin yang mapan di masa kanak-kanak, itu tidak diresepkan untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun.

Selama kehamilan (dan menyusui)

Ulasan

Dalam lebih dari 90% kasus, ulasan tentang Agapurine positif. Pasien yang menggunakan obat ini paling sering benar-benar puas dengan efektivitasnya dan jarang melihat reaksi yang merugikan.

Juga, Anda sering dapat menemukan rekomendasi dan ulasan tentang penggunaan Agapurin dalam binaraga, dengan tujuan yang disebut pamping (pemadatan dan perluasan jaringan otot setelah aktivitas fisik). Dalam hal ini, obat diposisikan sebagai alat set massa otot tercepat, yang terjadi karena peningkatan sirkulasi mikro pada otot. Perlu dicatat bahwa sebelum mengambil Agapurin dalam binaraga, Anda harus berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda, karena kesehatan eksternal yang tampak tidak selalu sesuai dengan keadaan internal organ dan sistem tubuh.

Harga Agapurina, tempat untuk membeli

Harga rata-rata Agapurin adalah:

• 100 mg tablet No. 60 - 270 rubel;
• tablet CP 400 mg No. 20 - 200 rubel;
• 600 mg tablet CP No. 20 - 250 rubel;
• larutan injeksi 20 mg / ml № 5 - 130 rubel.

Agapurin

Agapurin: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Agapurin

Kode ATX: C04AD03

Bahan aktif: pentoxifylline (pentoxifylline)

Pabrikan: Zentiva a.s (Slovak Republic)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 11/26/2018

Agapurin - angioprotector, obat antispasmodik dari kelompok purin; meningkatkan sirkulasi mikro, memiliki vasodilator, efek antiagregatori.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk Dosis Agapurin:

• tablet berlapis: bulat, bikonveks, dengan permukaan putih mengkilap (60 pcs. masing-masing dalam botol kaca berwarna gelap, dalam bundel kardus satu botol);
• solusi injeksi: cairan bening dan tidak berwarna (5 ml ampul, dalam kemasan karton 5 ampul).

1 tablet mengandung:

• bahan aktif: pentoxifylline - 100 mg;
• komponen tambahan: pati jagung, laktosa monohidrat, silikon koloid anhidrat, magnesium stearat, bedak;
• komposisi shell: sukrosa bubuk, sukrosa kristal, natrium carmellose, metil paraben, silikon koloid anhidrat, titanium dioksida, permen karet akasia, bedak.

1 ml larutan mengandung:

• bahan aktif: pentoxifylline - 20 mg;
• Komponen tambahan: natrium klorida, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Agapurin - obat untuk meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Pentoxifylline adalah turunan purin. Mekanisme aksinya adalah karena kemampuan untuk menghambat fosfodiesterase dan meningkatkan kandungan siklik adenosin monofosfat dalam trombosit dan adenosin trifosfat (ATP) dalam eritrosit. Kejenuhan simultan dari potensi energi mengarah ke vasodilatasi, membantu mengurangi resistensi perifer total pembuluh darah, meningkatkan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.

Efek antianginal dari pentoxifylline dimanifestasikan dalam peningkatan oksigenasi darah pada latar belakang ekspansi arteri koroner dan peningkatan pasokan oksigen ke miokardium.

Menyebabkan peningkatan nada otot interkostal dan diafragma (otot pernapasan).

Dengan pemberian obat intravena (IV), ada peningkatan sirkulasi kolateral dan peningkatan volume darah yang melewati bagian unit. Ini berkontribusi pada peningkatan konten ATP di otak dan memiliki efek menguntungkan pada aktivitas bioelektrik sistem saraf pusat.

Pentoxifylline meningkatkan elastisitas membran eritrosit, mengurangi viskositas darah, meningkatkan sirkulasi mikro di area-area sirkulasi darah yang terganggu.

Penggunaan Agapurin dengan klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh lesi oklusif pada arteri perifer, membantu menghilangkan kram malam pada otot betis, rasa sakit pada saat istirahat, memperpanjang jarak berjalan kaki.

Farmakokinetik

Setelah meminum Agapurin secara oral, penyerapan pentoxifylline terjadi hampir sepenuhnya dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum (C_maks) dalam plasma darah tercapai setelah 1 jam.

Sebagai hasil dari "jalan pertama" melalui hati, dua metabolit aktif farmakologis utama terbentuk: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin dan 1-5-hidroksieksil-3,7-dimetilxantin. Dalam plasma darah, konsentrasinya melebihi level pentoxifylline masing-masing sebesar 8 dan 5 kali.

Pentoxifylline dan metabolitnya tidak terikat dengan protein plasma.

Zat aktif Agapurina diekskresikan dalam ASI.

Selama 4 jam pertama, ditampilkan hingga 90% dosis obat yang diterima. 94% diekskresikan melalui ginjal sebagai metabolit, 4% melalui usus, dan 2% dalam bentuk yang tidak berubah.

T_1/2 (paruh) berkisar 0,5 hingga 1,5 jam.

Gangguan fungsi hati menyebabkan peningkatan ketersediaan hayati pentoxifylline dan T yang berkepanjangan_1/2.

Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit melambat.

Indikasi untuk digunakan

• kecelakaan serebrovaskular kronis atau akut pada genesis iskemik (termasuk pada aterosklerosis serebral);
• gangguan sirkulasi perifer yang timbul dari proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh angiopati diabetik, aterosklerosis, endarteritis yang terhapuskan);
• gangguan jaringan trofik yang timbul pada latar belakang gangguan mikrosirkulasi arteri atau vena (dengan radang dingin, ulkus trofik, gangren, sindrom postthrombophlebitic);
• angioneuropati (paresthesia, penyakit Raynaud, akrosianosis);
• kegagalan sirkulasi akut dan kronis pada membran vaskular atau retina mata, yang disebabkan oleh gangguan sirkulasi darah di pembuluh mata;
• gangguan fungsional telinga tengah genesis vaskular, terjadi dengan gangguan pendengaran.

Selain itu, indikasi tambahan untuk penggunaan bentuk individu Agapurin:

• solusi: kondisi setelah stroke iskemik atau hemoragik;
• tablet: ensefalopati dyscirculatory atau atherosclerotic, endarteritis obliteratif.

Kontraindikasi

• infark miokard akut;
• aritmia jantung yang nyata;
• aterosklerosis koroner atau otak;
• stroke hemoragik akut;
• porfiria;
• perdarahan masif;
• perdarahan retina;
• periode kehamilan;
• menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap turunan metilxantin dan komponen Agapurin.

Selain itu, penggunaan larutan dikontraindikasikan pada hipotensi arteri yang tidak terkontrol.

Dalam menunjuk Agapurin, pemantauan medis yang cermat terhadap kondisi pasien dengan gagal jantung kronis, diperlukan operasi terbaru, gagal ginjal dan / atau gagal hati.

Selain itu, obat harus diminum dengan hati-hati dalam patologi berikut:

• tablet: aterosklerosis pembuluh koroner dan / atau otak (terutama dalam kasus hipotensi arteri, aritmia jantung), ulkus lambung dan ulkus duodenum;
• solusi: tekanan arteri labil (BP), kecenderungan untuk hipotensi, kecenderungan untuk perdarahan.

Instruksi penggunaan Agapurina: metode dan dosis

Tablet Dilapisi

Tablet agapurin diminum, menelan utuh, lebih disukai setelah makan, selalu pada waktu yang sama.

Dosis yang dianjurkan: dosis awal - 2 pcs. (200 mg) 3 kali sehari selama 7 hari pertama. Dengan toleransi yang buruk (hipotensi berat, gejala iritasi dari sistem saraf atau saluran pencernaan), dosis tunggal harus dikurangi menjadi 1 pc. (100 mg).

Penggunaan tablet sebagai bagian dari rangkaian terapi diproduksi dalam dosis 1 pc. 3 kali sehari. Dosis harian maksimum pentoxifylline adalah 1200 mg.

Pada pasien dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi (kadar kreatinin di atas 400 mmol / l), dosis harian Agapurin berkurang 30-50%.

Solusi untuk injeksi

Solusinya ditujukan untuk pemberian intravena, intraarterial, intramuskuler (intramuskuler).

Dokter meresepkan dosis dan metode pemberian secara individual, dengan mempertimbangkan keparahan gangguan mikrosirkulasi dan toleransi Agapurin pada pasien.

Untuk menyiapkan larutan infus, gunakan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5% (glukosa) dalam proporsi berikut: 1 ampul (100 mg) obat per 250-500 ml pelarut. Durasi infus - dari 90 hingga 180 menit.

Dengan toleransi yang baik, dosis untuk pemberian iv dapat ditingkatkan 100 mg per hari.

Dosis harian maksimum Agapurin adalah 300 mg.

Untuk menyiapkan larutan injeksi intra-arteri, gunakan larutan natrium klorida 0,9%. Pada hari pertama, 100 mg obat dilarutkan dalam 20-50 ml larutan natrium klorida 0,9% diberikan kepada pasien selama 10 menit. Prosedur kedua dan berikut dilakukan dengan dosis 200-300 mg dengan 30-50 ml pelarut. Tidak dapat digunakan untuk pengenalan arteri karotis pada pasien dengan aterosklerosis pembuluh serebral yang parah.

Pada gagal ginjal kronis dengan kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit, 50-70% dari dosis biasanya harus digunakan.

Dosis yang dianjurkan untuk pemberian Agapurin pada saya / m adalah 100 mg 1-2 kali sehari.

Efek samping

• pada bagian dari sistem saraf pusat: kecemasan, sakit kepala, gangguan tidur, pusing, kejang-kejang;
• pada bagian dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, takikardia, kardialgia, aritmia, perkembangan angina pektoris;
• pada bagian dari sistem pencernaan: kehilangan nafsu makan, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik; selain itu, dengan latar belakang penggunaan tablet dapat muncul mulut kering, dengan latar belakang penerapan solusi - perasaan berat di perut, mual, muntah;
• pada bagian organ-organ indera: skotoma, penglihatan kabur;
• pada bagian organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: perdarahan dari pembuluh kulit dan selaput lendir (termasuk lambung, usus), leukopenia, trombositopenia, hipofibrinogenemia, pansitopenia;
• indikator laboratorium: peningkatan aktivitas enzim hati - ALT (alanine aminotransferase), ACT (aspartate aminotransferase), LDH (lactate dehydrogenase), alkaline phosphatase (alkaline phosphatase);
• reaksi dermatologis: pembilasan kulit wajah, pembilasan kulit bagian atas dada dan wajah, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku;
• reaksi alergi: gatal, urtikaria, pembilasan kulit, angioedema, syok anafilaksis.

Overdosis

Gejala: tekanan darah rendah ditandai, kelemahan, mengantuk, pusing, kemerahan pada kulit, arefleksia, demam (menggigil), kejang tonik-klonik, takikardia, muntah (muntah terlihat seperti bubuk kopi, yang merupakan tanda dari perdarahan gastrointestinal), kehilangan kesadaran.

Pengobatan: pengangkatan terapi simptomatik. Pasien harus memastikan pemeliharaan fungsi pernapasan dan tekanan darah.

Instruksi khusus

Penggunaan Agapurin harus disertai dengan kontrol tekanan darah yang cermat. Dengan tekanan darah rendah atau tidak stabil, dosis yang diberikan harus dikurangi.

Pada gagal jantung kronis, pengobatan dimulai hanya setelah mendapatkan kompensasi sirkulasi darah.

Pasien dengan kecenderungan hipotensi arteri atau dengan gangguan fungsi ginjal yang parah, pilih dosis secara individual dan secara bertahap ditingkatkan.

Harus diingat bahwa pengangkatan Agapurin dosis tinggi dalam bentuk tablet untuk pasien diabetes yang menjalani terapi hipoglikemik dapat menyebabkan hipoglikemia yang jelas. Mungkin membutuhkan penyesuaian dosis.

Jika perdarahan ke dalam membran retina mata terjadi selama penggunaan obat, penarikan obat segera diperlukan.

Dengan penggunaan antikoagulan secara simultan, perlu untuk memastikan pemantauan ketat terhadap parameter pembekuan darah.

Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, perlu untuk memantau secara sistematis tingkat hemoglobin dan hematokrit.

Kemanjuran terapi Agapurin dapat menurun pada pasien yang merokok.

Larutan Pentoxifylline harus diperiksa kompatibilitasnya dengan larutan infus lain dalam setiap kasus.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuk, Agapurin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Jika perlu, penunjukan obat selama menyusui menyusui harus dihentikan.

Gunakan di masa kecil

Tidak ada informasi tentang kemanjuran dan keamanan obat pada anak-anak, sehingga Anda tidak dapat menetapkan Agapurin (dan solusi, dan tablet) untuk pasien di bawah usia 18 tahun.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Perhatian harus dilakukan jika terjadi gagal ginjal, dosis harian Agapurin dengan CC kurang dari 10 ml / menit dikurangi 30-50%.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Perhatian harus dilakukan pada gagal hati.

Gunakan di usia tua

Pasien usia lanjut harus secara hati-hati mendekati penentuan dosis Agapurin, dengan mempertimbangkan faktor terkait usia - peningkatan ketersediaan hayati dan penurunan tingkat ekskresi obat.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Agapurin secara simultan:

• antikoagulan tidak langsung dan langsung, trombolitik, antibiotik (termasuk cefamandol, cefotetan, cefoperazone), asam valproat: mereka dapat meningkatkan efeknya pada sistem pembekuan darah;
• antihipertensi, insulin, agen hipoglikemik oral: meningkatkan efektivitasnya;
• Cimetidine: membantu meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah dan risiko efek samping;
• obat lain dari kelompok xanthine: dapat menyebabkan kegugupan saraf yang berlebihan.

Analog

Analog Agapurin adalah: Vazonit, Pentoksifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinol nicotinate, TrenPental, Flexital, Trental.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu: larutan - 10–25 ° C (di tempat kering), tablet - 15–25 ° C (di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya).

Tanggal kedaluwarsa: solusi - 3 tahun, tablet - 5 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Agapurine

Ulasan tentang Agapurin sebagian besar positif. Mereka menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki khasiat terapeutik yang tinggi dan tolerabilitas yang baik. Perkembangan efek yang tidak diinginkan terjadi dalam kasus yang jarang terjadi.

Harga Agapurin di apotek

Harga Agapurin untuk paket yang berisi 60 tablet bisa dari 187 hingga 345 rubel.