Image

AGAPURIN

Tablet bersalut putih, bulat, mengkilap, bikonveks.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, bedak, magnesium stearat, silikon koloid anhidrat.

Komposisi cangkang: natrium carmellose, sukrosa kristal, sukrosa bubuk, bedak, metil paraben, titanium dioksida, silikon koloid anhidrat, getah akasia.

60 pcs. - botol kaca gelap (1) - bungkus kardus.

Antispasmodik dari kelompok purin. Meningkatkan sirkulasi mikro dan sifat reologi darah. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan fosfodiesterase dan akumulasi cAMP dalam trombosit dan ATP dalam eritrosit dengan saturasi simultan dari potensi energi, yang pada gilirannya mengarah ke vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, peningkatan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.

Memperluas arteri koroner, meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium (efek antianginal), memperluas pembuluh paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah. Meningkatkan nada otot pernapasan (otot interkostal dan diafragma). Ini mengurangi viskositas darah, meningkatkan elastisitas membran eritrosit (karena efek pada deformabilitas eritrosit yang berubah secara patologis). Meningkatkan sirkulasi mikro di area-area yang mengalami gangguan sirkulasi darah. Ketika lesi oklusi arteri perifer (ketimpangan "intermiten") mengarah pada pemanjangan jarak berjalan, penghapusan kram malam pada otot betis dan rasa sakit saat istirahat.

Setelah pemberian oral, pentoxifylline hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Obat ini tunduk pada efek dari bagian pertama melalui hati dengan pembentukan 2 metabolit aktif utama farmakologis: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit I) dan 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit V). Konsentrasi metabolit I dan V dalam plasma darah, masing-masing, adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi dari pentoxifylline.

Saatnya mencapai Cmaks - 1 jam T.1/2 - 0,5 -1,5 jam.

Pentoxifylline diekskresikan terutama oleh ginjal - 94% sebagai metabolit (terutama metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama hingga 90% dari dosis dihilangkan. Itu diekskresikan dalam ASI.

Pada gangguan fungsi ginjal yang parah, ekskresi metabolit tertunda. Dengan fungsi hati yang abnormal, T yang berkepanjangan dicatat.1/2 dan peningkatan bioavailabilitas.

- gangguan sirkulasi darah perifer pada latar belakang proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk dengan klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetik, endarteritis yang hilang);

- Gangguan sirkulasi otak genesis iskemik;

- ensefalopati aterosklerotik dan discirculatory; angiopathies (parestesi, penyakit Raynaud);

- gangguan trofik jaringan karena pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulkus trofik, sindrom postthrombophlebitic, radang dingin, gangren);

- gangguan peredaran darah di pembuluh darah mata (kegagalan sirkulasi akut dan kronis pada retikular atau koroid);

- Disfungsi telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan gangguan pendengaran.

- infark miokard akut;

- perdarahan retina;

- stroke hemoragik akut;

- aterosklerosis koroner atau otak yang diucapkan;

- Aritmia jantung yang diucapkan;

- periode menyusui;

- usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);

- hipersensitif terhadap pentoxifylline, turunan methylxanthine lainnya atau komponen lain yang membentuk obat.

Dengan perawatan: aterosklerosis pembuluh serebral dan / atau koroner, terutama dalam kasus hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; gagal jantung kronis, gagal hati dan ginjal, tukak lambung dan tukak duodenum, operasi terbaru (risiko perdarahan).

Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah, secara teratur pada waktu yang sama, lebih disukai setelah makan.

Obat ini diminum, dimulai dengan 200 mg (2 tab.) 3 kali / hari selama minggu pertama; dengan hipotensi berat dan gejala iritasi pada saluran pencernaan atau sistem saraf pusat, dosis awal dikurangi menjadi 100 mg (1 tab) 3 kali / hari.

Dalam perjalanan pengobatan ditentukan 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Dosis harian maksimum 1200 mg / hari.

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing; kecemasan, gangguan tidur, kejang-kejang.

Pada bagian kulit dan lemak subkutan: pembilasan kulit wajah, "pasang" darah ke kulit wajah dan dada bagian atas, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mulut kering, nafsu makan berkurang, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik.

Dari indra: gangguan penglihatan, skotoma.

Karena sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, kardialgia, perkembangan angina, menurunkan tekanan darah.

Pada bagian dari organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, hipofibrinogenemia; perdarahan dari pembuluh kulit, selaput lendir, lambung, usus.

Reaksi alergi: gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, angioedema, syok anafilaksis.

Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati: ALT, ACT, LDH, dan alkaline phosphatase.

Gejala: kelemahan, pusing, takikardia, kantuk, penurunan tekanan darah, kemerahan pada kulit, kehilangan kesadaran, demam (kedinginan), areflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda perdarahan gastrointestinal (muntah "ampas kopi").

Pengobatan: simtomatik, bertujuan menjaga fungsi pernapasan dan tekanan darah.

Pentoxifylline dapat meningkatkan kerja obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan tidak langsung, trombolitik), antibiotik (termasuk sefalosporin - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asam valproat.

Meningkatkan efektivitas antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.

Cimetidine meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah (risiko efek samping).

Penggunaan kombinasi dengan xanthine lain dapat menyebabkan kegugupan saraf yang berlebihan.

Pasien dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan hipotensi arteri dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal secara bertahap meningkatkan dosis dan memilih secara individual.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah ketika mengambil Agapurin membutuhkan pengawasan medis yang sangat hati-hati. Jika selama periode penggunaan obat pada pasien dengan perdarahan di retina mata, obat tersebut segera dibatalkan.

Perawatan harus di bawah kendali tekanan darah.

Pada pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan agen hipoglikemik, penunjukan dalam dosis besar dapat menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dosis diperlukan). Ketika diberikan bersamaan dengan antikoagulan, perlu untuk secara hati-hati memonitor parameter pembekuan darah.

Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, diperlukan pemantauan hemoglobin dan hematokrit secara sistematis.

Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).

Merokok dapat mengurangi kemanjuran terapi obat.

Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi: usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin di atas 400 mmol / l, dosis dikurangi hingga 30-50%.

Dengan perawatan: gagal hati.

Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangi dosisnya (meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi tingkat ekskresi).

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Simpan pada suhu 15-25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak.

Petunjuk penggunaan obat Agapurin dan analognya

Agapurin adalah obat populer yang banyak digunakan untuk mengobati penyakit kardiovaskular. Obat ini memiliki efek positif pada dinding pembuluh darah, meningkatkan sirkulasi darah, mengurangi viskositasnya. Karena itu, obat ini juga diresepkan untuk kondisi patologis terkait dengan gangguan pasokan darah ke jaringan dan organ oleh oksigen (misalnya, sakit kepala, pingsan).

Pada artikel ini, kami melihat secara terperinci informasi umum tentang obat, indikasi untuk penggunaannya, kontraindikasi dan kemungkinan efek samping. Kami juga menjelaskan fitur penggunaan dan dosisnya.

Informasi umum tentang obat

Obat Agapurin populer di kalangan dokter dan pasien mereka. Paling sering itu diresepkan untuk penyakit pada sistem kardiovaskular. Alat ini dibuat di Slovakia dari bahan baku berkualitas tinggi. Pertimbangkan lebih detail.

Kelompok obat-obatan, INN, ruang lingkup

Agapurin termasuk dalam kelompok obat khusus - antispasmodik dari kelas purin. Itu juga dianggap sebagai angioprotektor, vasodilator dan korektor sirkulasi mikro. Ini berarti ia memiliki kemampuan untuk melindungi pembuluh darah, mengurangi tekanan darah tinggi dan meningkatkan pasokan darah ke jaringan dan organ.

Mekanisme kerja pentoxifylline

Nama non-paten internasional obat adalah nama unik dari bahan aktif yang termasuk dalam komposisinya dan menentukan efek obat. Agapurin adalah nama dagang, INN-nya adalah Pentoxifylline.

Paling sering, obat ini digunakan di berbagai bidang seperti kardiologi, karena dianggap sebagai obat kardiovaskular. Masih digunakan Agapurin untuk pengobatan kondisi neurologis, dalam dermatologi untuk penyembuhan borok trofik, serta dalam kedokteran olahraga.

Bentuk pelepasan, harga rata-rata obat

Obat Agapurin diproduksi di Slovakia oleh perusahaan farmakologis terkenal Zentiva. Obat diproduksi dalam bentuk sediaan ini:

  • Pil Dirancang untuk pemberian oral. Mereka memiliki warna putih, aroma spesifik tidak ada. Dalam satu tablet dapat mengandung 100, 400 dan 600 mg bahan aktif.
  • Solusi untuk injeksi. Ini adalah cairan bening dan tidak berwarna yang disimpan dalam ampul kaca 5 ml. Dalam satu ampul mengandung 20 mg bahan aktif, dan tambahan - air dan natrium klorida. Obat tersebut diberikan secara intravena, intraarterial, dan intramuskuler. Ampul yang dikemas dalam kotak kardus berisi 5 buah.

Harga obat tergantung pada bentuk pelepasannya, jumlah akting dalam satu pil. Selain itu, kebijakan penetapan harga dapat bervariasi di berbagai kota, wilayah. Berikut adalah harga rata-rata di Rusia (Tabel 1).

Tabel 1 - Biaya berbagai bentuk Agapurin

Harga mungkin sedikit berbeda. Banyak orang lebih suka membeli obat di apotek daring, karena kebijakan penetapan harganya biasanya lebih loyal. Mereka juga sering memberi pelanggan mereka pengiriman gratis.

Komposisi, sifat yang berguna

Komposisi obat mencakup berbagai bahan. Komponen yang paling penting adalah bahan aktif pentoxifylline. Itu milik antispasmodik, turunan purin. Zat kimia ini memiliki sifat menguntungkan berikut:

  • antiplatelet (mengurangi kemungkinan trombosis);
  • vasodilator;
  • peningkatan mikrosirkulasi darah;
  • angioprotektif;
  • antispasmodik.

Dampak agen antiplatelet pada tubuh

Komposisi obat agak berbeda tergantung pada bentuk sediaan yang disajikan:

  1. Tablet mengandung 100 mg bahan aktif, serta eksipien - silikon koloid, laktosa, metilparaben, pati jagung, bedak, sukrosa, titanium dioksida, magnesium stearat.
  2. Bentuk yang lama memiliki 400 atau 600 mg pentoxifylline. Selain itu, mereka termasuk hypromellose, bedak, povidone, dimethicone, yang memberikan pelepasan lambat dan efek jangka panjang dari zat aktif.
  3. Dalam 1 ml larutan untuk injeksi mengandung 20 mg pentoxifylline, serta air khusus dan natrium klorida.

Perbedaan dalam komposisi bentuk farmakologis yang berbeda harus dipertimbangkan sebelum memberikan resep obat kepada pasien. Beberapa dari mereka mungkin memiliki intoleransi individu terhadap satu atau komponen lainnya.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik obat tergantung pada zat aktif, yang ada dalam komposisinya. Pentoxifylline mempromosikan proses seperti itu di dalam tubuh:

  • penghambatan enzim fosfodiesterase;
  • relaksasi otot polos pembuluh darah;
  • peningkatan kadar cAMP dalam trombosit dan ATP pada eritrosit (tindakan vasodilatasi, penurunan denyut jantung);
  • pelebaran arteri koroner, peningkatan saturasi oksigen darah (efek antianginal);
  • meningkatkan nada otot-otot pernapasan otot-otot interkostal dan diafragma;
  • efek menguntungkan pada aktivitas sistem saraf pusat;
  • mengurangi kekentalan darah;
  • peningkatan sirkulasi mikro di tempat-tempat gangguan sirkulasi.

Dalam beberapa kondisi (misalnya, klaudikasio intermiten), disertai dengan lesi arteri perifer, obat ini membantu meringankan rasa sakit, mengurangi frekuensi kejang.

Farmakokinetik adalah kombinasi dari proses penyerapan, distribusi dan penghilangan obat. Obat cepat diserap dalam saluran pencernaan (bila diberikan secara oral) atau ke dalam darah (bila diberikan secara intravena).

Bahan aktif diproses di hati, menghasilkan pembentukan metabolit aktif yang tidak mengikat protein darah. Konsentrasinya 5-8 kali lebih tinggi dari bahan awal dan mencapai maksimum setelah 3 jam.

Waktu paruh (lebih dari 90%) terjadi 4 jam setelah minum obat. Sebagian besar obat diekskresikan oleh ginjal dengan urin, sisanya melalui usus. Ketika ginjal rusak, ekskresi metabolit melambat secara signifikan.

Indikasi untuk digunakan, kontraindikasi

Obat harus diambil hanya jika sesuai indikasi. Diantaranya adalah:

  • Memburuknya sirkulasi darah di pembuluh perifer. Kondisi ini dapat dipicu oleh aterosklerosis, diabetes mellitus, proses inflamasi. Obat yang sering diresepkan untuk klaudikasio intermiten dengan latar belakang aterosklerosis, angiopati diabetik, endarteritis obliterans.
  • Kondisi abnormal trofik dengan latar belakang gangguan mikrosirkulasi. Di antara mereka - ulkus varises, gangren, radang dingin.
  • Patologi angioneuropathic. Ini mungkin akrosianosis, mati rasa pada ekstremitas (paresthesia), penyakit Raynaud (disertai oleh kejang-kejang saat suhu turun).
  • Gangguan peredaran darah di otak asal iskemik.
  • Pengobatan efek stroke.
  • Memburuknya sirkulasi darah di pembuluh mata.
  • Gangguan pendengaran, yang terjadi karena gangguan sirkulasi vaskular di telinga tengah.
  • Patologi serebrovaskular (gangguan memori, perhatian, tidur, pusing, kehilangan kesadaran) yang dipicu oleh aterosklerosis.

Jangan mengobati sendiri, karena obat ini memiliki banyak kontraindikasi. Tidak dianjurkan untuk menggunakan patologi seperti ini:

  • periode akut infark miokard;
  • fase akut stroke hemoragik;
  • intoleransi individu terhadap zat aktif atau komponen tambahan;
  • aterosklerosis koroner atau serebral;
  • gangguan irama jantung yang parah;
  • porfiria;
  • hipotensi;
  • perdarahan yang signifikan;
  • perdarahan retina.

Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan untuk penyakit tukak lambung, gagal jantung, ginjal atau hati, kecenderungan untuk menurunkan tekanan darah, perdarahan, setelah operasi.

Petunjuk penggunaan tablet 400 mg

Bentuk yang berkepanjangan, khususnya, Agapurin Retard 400 mg, diresepkan dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien. Dosis dan lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter yang hadir.

Dosis

Ada beberapa fitur mengambil bentuk tablet ini:

  • Dalam kebanyakan kasus, minum obat untuk 2 atau 3 tablet per hari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 1.200 mg zat aktif.
  • Untuk patologi ginjal per hari, Anda dapat minum tidak lebih dari 2 tablet obat ini.
  • Patologi hati yang parah menunjukkan pengurangan dosis bentuk yang lama, dengan mempertimbangkan toleransi zat aktif.
  • Pengobatan untuk hipotensi, kecenderungan untuk menurunkan tekanan darah, penyakit jantung koroner harus dimulai dengan pentoxifylline dosis minimum. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap sampai hasil optimal tercapai.

Tablet harus diminum seluruhnya di dalam, tanpa dikunyah, dicuci dengan cairan yang cukup. Lebih baik minum obat pada saat yang sama segera setelah makan.

Kemungkinan efek samping

Seringkali, karena penggunaan obat yang tidak tepat atau melebihi dosis yang disarankan, pasien dapat mengalami berbagai efek negatif. Di antara efek samping yang sering diamati:

  • sakit kepala, pusing;
  • kejang-kejang;
  • gangguan tidur;
  • kecemasan;
  • gangguan penglihatan;
  • pelanggaran pembentukan darah;
  • berdarah;
  • serangan mual dan muntah;
  • perasaan berat dan sakit di perut;
  • nafsu makan menurun;
  • patologi kardiovaskular (takikardia, aritmia, tekanan darah rendah);
  • reaksi alergi pada kulit, yang dimanifestasikan oleh kemerahan, bengkak, gatal, urtikaria.

Jauh lebih jarang mengembangkan masalah kesehatan yang signifikan. Ini bisa berupa patologi seperti kolesistitis, hepatitis, pendarahan lambung, yang disertai dengan pelepasan muntah berwarna kopi. Dalam beberapa kasus, reaksi alergi parah dapat berkembang dalam bentuk angioedema atau syok anafilaksis.

Agapurin dalam binaraga

Agapurin sering digunakan dalam pengobatan olahraga. Dia diresepkan untuk binaragawan untuk memompa (mengisi otot dengan darah untuk mencapai efek mengisi dan menyebarkannya). Efek obat ini disediakan oleh kemampuan pentoxifylline untuk melebarkan pembuluh darah, meningkatkan sirkulasi darah, sirkulasi mikro, mengurangi viskositasnya. Ini berkontribusi pada pertumbuhan aktif massa otot, menciptakan kelegaan.

Regimen

Ada regimen khusus untuk meminum obat dalam binaraga. Berikut adalah aturan dasarnya:

  1. Pada hari latihan, atlet mengambil dua tablet pentoxifylline setelah makan 3 kali sehari.
  2. Jika atlet beristirahat, maka ia harus minum satu tablet tiga kali sehari segera setelah makan.
  3. Kursus berlangsung sekitar 20 hari berturut-turut. Selanjutnya Anda harus istirahat selama sebulan. Dalam hal ini, atlet terlibat seperti biasa.

Ulasan dokter dan atlet

Kebanyakan atlet yang menggunakan obat itu berbicara dengan baik tentang itu. Alat ini digunakan untuk pemompaan. Dalam kasus yang jarang terjadi, itu dapat menyebabkan reaksi negatif dalam bentuk serangan mual, sakit perut, dan kadang-kadang - pusing. Tetapi dengan penggunaan yang tepat dari fenomena semacam itu hampir tidak pernah terjadi.

Berikut beberapa ulasan atlet:

Analog terbaik dari obat ini

Ada banyak obat yang dianggap analog dengan Agapurin. Beberapa dari mereka memiliki bahan aktif yang sama. Ini adalah analog struktural. Mereka memiliki mekanisme aksi yang sama, memiliki indikasi dan kontraindikasi yang sama, serta efek samping. Di antara mereka, yang paling populer dan efektif disajikan dalam tabel (Tabel 2).

Tabel 2 - analog struktural Agapurin dengan harga

AGAPURIN SR 400

Petunjuk penggunaan medis obat AGAPURIN ® CP 400 (AGAPURIN® SR 400)

nama internasional dan kimia: pentoxifylline; 3,7-dimethyl-1- (5-oxohexyl) -xanthine;

Sifat fisik dan kimia dasar: tablet bikonveks dilapisi putih atau hampir putih;

Bahan: 1 tablet mengandung 400 mg pentoxifylline;

eksipien: hypromellose, povidone 40, bedak, magnesium stearate, pewarna putih Sepifilm 752, emulsi dimethicone SE 2, macrogol 6 000.

Formulir rilis. Tablet, dilapisi film, aksi berkepanjangan.

Kelompok farmakoterapi. Vasodilator perifer.

Kode ATC С04АD03.

Farmakodinamik. Pentoxifylline meningkatkan kemampuan gangguan untuk mengubah bentuk eritrosit, menghambat agregasi sel darah merah, mengurangi agregasi platelet, tingkat fibrinogen, adhesi leukosit ke endotelium, aktivasi leukosit dan kerusakan selanjutnya pada endotelium, dan juga mengurangi kekentalan darah. Akibatnya, pentoxifylline meningkatkan sirkulasi mikro karena sifat reologi darah yang ditingkatkan dan karena pencegahan trombosis.

Resistensi vaskular perifer dapat menurun setelah pemberian pentoxifylline dosis tinggi. Pentoxifylline memiliki efek inotropik positif yang lemah pada jantung.

Farmakokinetik. Ketika diminum, pentoxifylline cepat dan hampir sepenuhnya (lebih dari 95%) diserap dalam saluran pencernaan.

Setelah menggunakan obat, pentoxifylline perlahan-lahan dilepaskan selama 10-12 jam, sehingga tingkat plasma konstan dipertahankan selama sekitar 12 jam.

Setelah absorpsi total, pentoxifylline mengalami metabolisme perishop. Ketersediaan hayati absolut pentoxifylline adalah 20-30%. Kandungan metabolit aktif utama (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine) adalah dua kali lipat konsentrasi pentoxifylline, kedua zat ini saling seimbang secara biokimia. Karena pentoxifylline dan metabolitnya dianggap sebagai unit aktif, dan bioavailabilitas metabolit secara signifikan lebih tinggi daripada pentoxifylline.

Waktu paruh pentoxifylline setelah pemberian oral adalah sekitar 1,6 jam.

Pentoxifylline sepenuhnya dimetabolisme, lebih dari 90% dari dosis yang diambil diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk metabolit polar yang tidak terkonjugasi dan larut dalam air. Sekitar 94% dan 4% pentoxifylline diekskresikan sebagai metabolit, masing-masing, dengan urin dan feses. Sekitar 2% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam bentuk pentoxifylline yang tidak berubah. Ekskresi metabolit terjadi dengan penundaan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.

Waktu paruh dan bioavailabilitas absolut pentoxifylline dapat meningkat dengan gangguan fungsi hati.

Indikasi untuk digunakan.

- Gangguan perifer kronis pada tubuh Penyakit Raynaud);

- gangguan sirkulasi serebrovaskular (suatu kondisi yang disebabkan oleh aterosklerosis, misalnya, penurunan kemampuan berkonsentrasi, pusing, gangguan memori, dan keadaan setelah stroke dengan gejala iskemia serebrovaskular persisten);

- insufisiensi vaskular retina dan koroid akut dan kronis;

- gangguan pasokan darah ke telinga bagian dalam.

Dosis dan pemberian. Dosis biasa adalah 400 mg pentoxifylline 2-3 kali sehari. Efek positif dari pengobatan dapat diharapkan sudah dalam 2-4 minggu, tetapi untuk mencapai efisiensi maksimum, jalannya pengobatan harus berlangsung setidaknya 8 minggu.

Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 1200 mg.

Pada pasien dengan gangguan ginjal, dosis harus dikurangi sekitar 30-50% (menjadi dua atau satu tablet per hari) (dengan pembersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit), sesuai dengan toleransi individu.

Untuk pasien dengan disfungsi hati berat, pengurangan dosis juga diperlukan sesuai dengan toleransi individu.

Pada pasien dengan hipotensi, dengan sirkulasi yang tidak stabil, serta pada pasien dengan risiko penurunan tekanan darah yang tajam (misalnya pada pasien dengan penyakit jantung koroner yang parah atau dengan stenosis yang signifikan dari pembuluh darah yang memasok otak), pengobatan harus dimulai dengan dosis kecil. Maka dosis harus ditingkatkan secara bertahap.

Sebuah pil diambil utuh, diperas dengan sejumlah kecil cairan (setengah cangkir), selama atau segera setelah makan.

Efek samping Reaksi yang merugikan tersebut dapat terjadi, terutama setelah menggunakan dosis tinggi obat: demam, gangguan pencernaan seperti ketegangan atau kepenuhan perut, muntah atau diare. Aritmia jantung sporadis dapat terjadi (misalnya, takikardia).

Kadang-kadang, gatal, kemerahan pada kulit dan urtikaria dapat terjadi, dalam beberapa kasus, reaksi anafilaksis / anafilaktoid, misalnya, terkait dengan angioedema, bronkospasme, dan bahkan syok dapat terjadi.

Jarang diamati sakit kepala, pusing, agitasi dan gangguan tidur, dalam beberapa kasus, kolestasis intrahepatik dan peningkatan kadar transaminase.

Dalam kasus yang terisolasi, angina pectoris, penurunan tekanan darah dan perdarahan dapat terjadi, terutama pada pasien dengan kecenderungan peningkatan perdarahan (misalnya, kulit atau selaput lendir, lambung atau usus), dalam beberapa kasus juga trombositopenia.

- Hipersensitif terhadap pentoxifylline, methylxanthine lain, atau komponen obat apa pun yang diketahui;

- perdarahan retina;

- periode akut infark miokard;

- periode kehamilan dan menyusui;

- usia anak-anak hingga 18 tahun.

Overdosis Gejala: Gejala awal overdosis akut dengan pentoxifylline dapat mencakup mual, pusing, aritmia, takikardia, tekanan darah rendah. Gejala-gejala berikut mungkin terjadi: demam, agitasi, kemerahan pada wajah, kehilangan kesadaran, areflexia, kejang tonik-klonik dan muntah warna ampas kopi sebagai tanda perdarahan gastrointestinal.

Perawatan: dalam kasus overdosis, penyerapan pentoxifylline lebih lanjut harus dihentikan dengan penghapusan (misalnya, lavage lambung) dan / atau penyerapan tertunda (misalnya, karbon aktif), dan pengobatan simtomatik harus ditentukan. Jika perlu: pertahankan atau sesuaikan tekanan darah, dukung pernapasan dan hilangkan kejang.

Fitur aplikasi. Diperlukan perawatan khusus pada pasien dengan kondisi ini:

- aritmia jantung (risiko eksaserbasi aritmia);

- hipotensi (risiko tekanan darah lebih lanjut);

Instruksi Agapurin SR 400

Agapurin SR 400 petunjuk penggunaan

untuk medis zasosuvannya l_karskogo

AGAPURIN T С 400

(AGAPURIN T SR 400)

Gudang

dyucha rechovina: pentoxifyne;

1 tablet Campuran 400 mg pentoxify;

inti: hipromelosa, povidon 40, bedak, magnesia stearate;

obolon: barvnik dengan Sepifilm 752 (gpromeloza, selulosa mikrokristalin, polietilen glikol (macrogol) stearat, titanium dioksida (E 171)), dimethicon, macrogol 6000.

Bentuk likarska

Tablet, obolonkoyu melengkung, diperpanjang pada hari itu.

Dasar-dasar kekuatan power-himicheskie: big abo Mayzhe big-pukli, tablet bundar, obolonkoyu melengkung.

Kelompok farmakoterapi

Vazodilatatori perifer. Kode ATX С04А D03.

Otoritas farmakologis

Pentoksifіlіn polіpshuє rheologіchnі powerpower (plinnist), dari perubahan ke darah p_dvischenu vyazkist. Otoritas farmakologis Yogo dijelaskan oleh mereka yang:

  • lebih baik pogіrshenu zdatnіst eritrotsitіv ke deformasi
  • agregasi platelet;
  • znizhu - demam tinggi secara patologis secara visual dalam darah plasma;
  • inukіbuє leukosit aktif dan adhesi leukosit ke endotelium sudin.

Duplikasi pentoxify pada sertsevu dan serebrovascular lethality / abo tidak berhasil.

Pentoksifіnu vivilnennya berkepanjangan dengan obat Agapurin T S 400 mg harus diminum dalam 10-12 tahun dan sepanjang waktu dalam aliran darah. Membersihkan shvidko yang mungkin perlu diserap. Ketika datang untuk membungkuk, metabolisme bicara presistem, sehingga aksesibilitas sistem menjadi kurang dari 20-30%.

Pentoksifіlіn Mayzhe povnіstyu metabolіzuєatsya miliki pechіntsі. Metabolit aktif utama
1- (5-hydroxyhexyl) - 3,7-dimethylxanthine (Metabolite I) ditunjukkan dalam plasma dari darah ke konsentrasi dua kali untuk konsentrasi darah virus, dari pengalihan abadi ke biokimia kerja Melalui tsentoksifіlіn dan metabolit saya razkaydayutsya yak odinitsya aktif. Vivedennya pentoxifilіnu є dua fase; Periode pertama kampanye adalah selama 0,4–8,8 tahun untuk setiap pidato kedua, dan 1,0–1,6 untuk metabolit. Periode periode untuk plasma plasma pentoxify adalah sekitar 1,6 tahun.

Vivedennya vіdbuvatsya terutama nirkami dalam bentuk non-konjugasi dari metabolit kutub; kurang dari 4% pergi dengan kotoran. Dalam kasus pentoxifilin viglyad yang tidak ditentukan, hibur diri mereka di kilkost berikutnya.

Patsіnntіv inz novovoy abo stoykіnnogo disfungsi dari periode napіvvivedennya є dohshim, mutlak zrostaє bіodatnostnіst.

Karakteristik klinik

Menunjukkan

Podvzhennya anak-anak yang jauh, pergi ke area lokal dunia.

Disfungsi vuha internal, disebabkan oleh rozladami krovoobіgu (termasuk tugovu_t dalam pendengaran raptu vratu).

Prototipe

Kepekaan terhadap pentoxifyin, orang-orang dari methylxanthin topikal dapat menjadi obat.

Gosti infarkt mіkarda.

Krovoviliv mozok chi innsha adalah perdarahan yang signifikan secara klinis.

Virazki shlyunka ta / abo usus.

Krovoviliv di mata kota.

Yakshcho memberi tahu jam lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv di mata sktkіvku, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slod odrazu pripiniti.

Pergi aman

Ini adalah zasosovuvatsya bersalah karena lıkarskim biasa secara visual.

Hubungan dengan zobobami litkarskim terbaik yang menggantikan vidi vza

Dengan satu jam dikaitkan dengan persiapan yang lebih rendah dengan obat tunggal, adalah mungkin untuk terhubung satu sama lain.

Merusak, mencabut znizhuyut arterial tisk.

Pentoxify dapat memobilisasi sejumlah penyakit anti-hipertensi, dan tekanan punggung bawah dapat dipatahkan.

Pada pukul satu gang zapatosuvann z adrenergіchnnymi Anda dapat mencoba untuk secara signifikan menurunkan keluhan arteri. Satu setengah jam bicara adrenergik abo xantinas dapat dilakukan ke sistem saraf pusat.

Pentoxify Anda dapat mencobanya antikoagulan. Untuk tepukan

Frekuensi Pentoksifіlі pіdvishchu уск mempercepat aliran darah pada pasien, dengan satu jam antikoagulan lukuyut, antiplatelet, dan bicara trombolitik. Pada pasien yang, selama satu jam saja, memiliki antikoagulan, perlu memiliki jam protrombin.

Dalam hal persepsi

Preparati protidіabetichnі oral, katanya.

Dimungkinkan untuk memahami pengurangan tsukru dalam darah dan reaksi rozvitok gitpoglіkemіnyh. Sangat penting untuk membalikkan kontrol darah tsukru dalam satu jam prom_zhka, saya vstanovlyuyuyutsya untuk pasien kulit inndivіdualno.

Konsentrasi theophilus dalam darah mob pіdvischuvatisya, saya, sebagai anggukan, dapat zaglozhennya efek sekunder pıd jam lіkuvannya zakhvoryuvan jalur dichal.

Mozhe v_dbuvatsya zrostannya p_vnya pentoksifіlіnu dalam plasma darah dan kekuatan pentoxify.

Khusus zasosuvannya

Dengan tanda-tanda pertama dari perkembangan reaksi anapolyactic / anaphylactic, pentoxication harus diperbaiki dan berbalik untuk mendapatkan bantuan.

Pada saat yang sama zastosuvannya pentoksifіlіnu patsіlntam dari gagal jantung kronis di muka ke fase kompensasi untuk sirkulasi darah.

Pada saat yang sama, saya menderita Dalam tsikh vipadkakh, dosis zmenshiti singkat di situs abidi oral antidiabetichnyh terutama andal mengejar pasien.

Terutama pandangan medis retina diperlukan untuk pasien dengan aritmia jantung, hipotensi arteri, sklerosis koroner dan tenang, yang menggerakkan serangan jantung di bagian belakang kepala.

Patsіntam in sistemny chervonim vvchakom (SCV), baik bagi mereka yang berkomplot dengan para deputi dengan bantuan jaringan dan pentoxify, dapat dikaitkan hanya dengan analizu tangan pertama dari rizikіv i koristі.

Melalui realitas krovovilivu berisiko pada satu jam zasosuvann pentoksifіlіnu dan antikoagulan oral perlu dilakukan dengan penuh hormat dan kontrol bagian dari indikasi tekanan darah (MNS).

Oskіlki pıd jam lіkuvannya pentoksifіlіnom insnuє riszy rozvitku aplasticheskoi anemії, di luar kendali reguler zagalny analizu darah.

Dalam kasus paushenen fungsi nirok (klerens creatine kurang dari 30 ml / xb), tetapi dengan disfungsi yang parah dari pechenka vivedennya pentoxifyne. Pemantauan potrebenna.

Paci зnti s Porushennyam Funk Nirok. Pasien dengan porushennyam nikrok (klyrens kreatinіnu kurang dari 30 ml / xh) memiliki titrasi 50-70% ad hoc, dosis kenakalan, tidak diragukan lagi, poroushenostora.

Pasien dengan disfungsi tungku yang parah. Dalam kasus pengobatan disfungsional yang parah dosis menyakitkan menjilat menyakitkan, vrahovuyuch beban rasa sakit dan toleransi bagian kulit anak.

Khususnya terhormat dengan kebutuhan untuk:

  • pasien dengan aritmia jantung;
  • pasien dengan infark miokard;
  • patsіntniv dengan hipotensi arteri;
  • Pasien dengan aterosklerosis pembuluh serebral dan koroner, terutama dengan hipertensi supra arteri dan irama jantung yang tidak teratur. Pada pasien cichpatients dengan zastosuvannі dapat menyerang angina, aritmia dan hipertensi arteri;
  • patsіnntіv inz porushennyam fungsi nyrok (klerens creatine lebih rendah 30 ml / xb);
  • patsіntnіv inz fungsi serius tungku;
  • patsіnntіv inz vysokoyu shiln_styu untuk perdarahan, zumovlenuyu, misalnya, antikoagulan lіkuvannyam abo porushennyi zgortannya darah. Schrodo perdarahan - div. rozdil "Protypokazannya";
  • patsіnntіv inz vyrazkoyu shlyunka bahwa dvadadtsyatypaloj nyali di anamnesis, patsієntіv, yakin nezdododno ditransfer dengan cepat lіkuvannya (pddvischeniy rzikennya berdarah, pada awal pola, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem, sistem
  • patsіnntіv, satu-dan-setengah untuk rymuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom dan antagonis dari v_tamіnu K (div. rozdіl "Interkoneksi dengan zobobami lіkarskim terbaik yang sesuai dengan vyєєmodіy");
  • patsіnntіv, konon satu jam otrimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom dan protidіabetichnymi zobobami (div. rozdіl "Interkoneksi dengan ınshimi lіkarskimi zobobami yang ijshі vidіmodiiy")

Zastosuvannya di period vagіnnostі abo yearvanya payudara

Agapurin ® 400 mg indikasi protopik pada usia keperawanan. Dalam kasus obat untuk wanita, mereka datang ke payudara, untuk jangka waktu memperbaikinya.

Ulasan vplivati ​​pada shvyadkіst reaktsі Ker ketika Keruvannі motor transport menggunakan mekanisme inshimi

Vrahovuyuchi, scho chutlivih menyerah ketika pembuat obat zastosuvanni potongan reaksi

Sposіb zasosuvannya dozi

Dozuvannya ke obat Agapurin T S мг 400 mg harus digunakan oleh orang yang memiliki izin melihat pobodivta_ patsієnta.

Tablet diperpanjang setiap hari (tidak cocok), dengan jumlah air yang cukup. Trikalit lіkuvannya bersalah dalam vstanovlyuvaty lіkar bera di kamp klіnіchnogo dari kulit okremogo patsієnta.

Oklusi kronik dari arteri perifer pada Tahap IIb di luar Fontaine (kultur remix).

Yasche tidak dimaksudkan untuk mengambil 1 tablet dari 1 tablet dosis lama Agapurin TC 400 mg 3 kali per doba (1200 mg pentoksifikasi untuk doba).

Untuk pasien dengan situasi rendah atau tidak stabil dalam cetakan arteri, koreksi dosis diperlukan.

Dozuvannya untuk patsіnntіv inz fungsi pomushhennyam nirok (klyrens kreatinіnu kurang dari 30 ml / hv) harus memiliki pidbirati, vrahovuyuchi dan mudah dibawa portabilitas.

Untuk cara miskin tungku disfungsional yang parah. Sebuah solusi tentang priymaє lіkar dosis rendah, yang merupakan kasus nyeri yang menyakitkan dan toleransi terhadap persiapan.

Disfungsi vuha internal, disebabkan oleh rozladami krovoobіgu (termasuk tugovu_t dalam pendengaran raptu vratu).

Yasche tidak dimaksudkan di dozuvannya, zasosovuvati 1 tablet obat Agapurin T 400 mg 2 chi 3 kali untuk doba (800-1200 mg pentoksifikasi untuk doba).

Dalam kasus rozladіv krovoobіgu cob ei dapat prikorit, menugaskan tablet dalam kombinasi dengan pentoksifikasi parenteral. Dosis Zagalnaya dobova (parenteral + oral) tidak bersalah peristasis 1.200 mg pentoksifikasi.

Kedalaman keparahan gejala simtomatik dimungkinkan dalam dosis oral tunggal, dalam kombinasi dengan parenteral oral (dengan infus), atau dispensasi parenteral (dengan infus).

Untuk pasien dengan situasi rendah atau tidak stabil dalam cetakan arteri, Anda mungkin perlu memperbaiki dosisnya.

Dalam kasus gangguan fungsionalitas nirok (klerens creatine kurang dari 30 ml / jam) tanpa titruvat, hingga 50-70% ad hoc, dalam pencarian, sesuai dengan disiplin, dengan harga 15.

Dalam kasus pengobatan disfungsional yang parah dari obat, itu adalah tanggung jawab obat untuk mengambil obat, rasa sakit pasien ditoleransi di bagian kulit pasien.

Primіtka: dalam kasus bagian merendahkan melalui saluran shlunok-usus (penetrasi padang rumput, buku harian, karya operatif pada usus dalam sejarah), selain pil organisme. Tampaknya bahwa jam vivedennya vіdbuvatsya lish jam satu jam per jam, tidak segera datang ke penghormatan besar ini.

Melalui aksesibilitas dari dosis yang sesuai Agapurin T S 400 mg tidak dapat dikaitkan dengan anak-anak.

Overdosis

Gejala Zamazorochennya, nudot, pengurangan catok arteri, takikardia, diterapkan, tidak menerima, sedang, bangun, areflexia, pengadilan tonik-klonal, aritmia, biru, mata,

Likuvalni datang. Jika overdosis baru-baru ini terjadi, adalah mungkin untuk melakukan traphole untuk menyimpan aset vugil, dan penyerapan podalshy.

Likuvania mungkin simtomatik, seperti penangkal spesifik nevomicium. Untuk mempelajari lebih lanjut, dapat diperlukan terapi aktif aktif.

Nevidkladnі masuk di akhir kasus reaksi mengerikan keterkejutan (shock). Dengan tanda-tanda pertama (misalnya, reaksi shkorn, (kropiv'yanka), prispivi, nespokіy, golovniy bīl, raptove sp_tnіnnya, nudota) masukkan kateter vena. Seminggu sekali misalnya, 250-1000 mg metilpredn_zolon (b / b) dan antagonisme reseptor gstamіnovyh.

Kedalaman keparahan gejala utama mungkin diperlukan, dan pada awal sirkulasi darah - fungsi kehidupan masa depan dari rekomendasi utama.

Reaksi yang Menang

Dari sisi sistem saraf.

Jarang: zapamorochennya, tremor, golovny b_l, p_dvishchennya temperatry t_la, nespok_y, rozladad mimpi.

Bahkan lebih buruk: pіdvischena pіtliv_st, paresthesia, juri.

Gejala meningis aseptik tergantung pada kasus perwakilan mereka dengan penyakit autoimun (redneck sistemik, bunga matahari, serbuk sari). Dalam semua kasus gejalanya, gejalanya lebih terasa saat pinpoxing menjadi pentoxify.

Dari sisi jantung sistem sudino.

Jarang: sertseva arrhythmia (misalnya, takikardia).

Rídko: pengurangan arterial_chiscus, angina pectoris, dyspnea, embrio perifer / embrio angioneurotik.

Lebih buruk lagi: wakil arterialny pіdvishchennya.

Nevidomo: detak jantung posilene.

Dari sisi sistem rumput.

Seringkali: nudota, blyuvannya, meteorisme, v_dchuttya zduttya di slunku, diarya.

Rídko: shlunkovі dan pendarahan usus.

Nevidomo: shlunkovo-kishkovі rozladi, blyl y dlylyantsі perut.

Porushennya dari sisi perapian yang zhovchnyh shlyah.

Lebih buruk lagi: zastin zhovchі (kolestasis internal) dan aktivitas fermentasi pechen (transaminas, kilau fosfatase).

Dari samping aku bersumpah.

Dari sisi shkіri, reaksi alergi.

Jarang: reaksi responsif - sverbіzh, erithema, kropiv'yanka.

Ritko: pertumpahan darah di shkіra dan slizi otolonki.

Lebih buruk lagi: reaksi parah dari responsif, sama seperti mereka bersiap untuk pentoksifikasi (angioedema, bronkospasme, syok anafilaksis). Epіdermalny nekrolіz dan sindrom Stevens-Johnson.

Nevidomo: reaksi anafiklaktivnyh, reaksi anafiklaktoіdnі, alergichnyh shkіrnі reactioni.

Pada awal dekrit pertama, tanda reaksi pseudo-mindedness dari sifat simpatik dari lіkarskogo zobobu yang negajno zvernutytesya ke litkarya.

Dari sisi organ.

Jarang: porushennya zoru, conjkjitit

Lebih buruk lagi: pertumpahan darah di gedung sekolah, vіdsharuvannya sіtkіvki.

Yakshcho memberi tahu jam lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv di mata sktkіvku, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slod odrazu pripiniti.

Dari sisi sistem darah dan sistem limfatik.

Ridko: krovoviliv di sistem sechostat.

Duzhe rіdko: vnutrіshnocherepna krovotech, trombotsitopenіya dari trombotsitopenіchnoyu ungu i aplastichna anemіya (chastkove chi Povny pripinennya utvorennya vsіh klіtin krovі, pantsitopenіya), scho ibu Mauger dari naslіdok mematikan. Ada pemantauan teratur gambar darah.

Іnshi: pvdvishchennya tepla te

Disebut pridatnostі

Menikah dengan zberіgannya

Tidak memerlukan pikiran khusus zberіgannya.

Zberigaty tidak dapat diakses oleh anak-anak Missi.

Kemasan 10 tablet dalam blister; 2 blistere masing-masing dalam kotak kardus.

Kategori kategori

Virobnik

AT "Saneka Pharmaceuticals".

Lain-lain virobnik yang ditangani yogo m_tstsya provadzhennya dіyalnost_.

Nitryanska 100, 920 27 Glogovets, Republik Slowakia.

Agapurin

Deskripsi pada 02.02.2016

  • Nama latin: Agapurin
  • Kode ATC: C04AD03
  • Bahan aktif: Pentoxifylline
  • Pabrikan: Zentiva a.s (Slovak Republic)

Komposisi

1 tablet mengandung 100 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan cangkangnya): silikon koloid anhidrat, natrium kararmelosa, laktosa monohidrat, metil paraben, pati jagung, bedak, getah akasia, magnesium stearat, sukrosa kristalin dan bubuk, titanium dioksida.

1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama dengan cangkang): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimetikon.

1 ml larutan injeksi mengandung 20 mg pentoxifylline.

Opsional: air d / in, natrium klorida.

Formulir rilis

Obat Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 buah dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 buah dalam paket sekunder; dalam bentuk larutan untuk injeksi, dalam ampul 5 ml No. 5 dalam sebuah kotak.

Tindakan farmakologis

Antiaggregatory, vasodilator, meningkatkan sirkulasi mikro.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Agapurin adalah agen terapi antispasmodik dan termasuk dalam kelompok purin. Efek pentoxifylline ditujukan untuk meningkatkan kualitas reologi darah dan meningkatkan sirkulasi mikro. Efektivitas pentoxifylline terwujud karena kemampuannya untuk menekan fosfodiesterase dan meningkatkan konsentrasi ATP dalam eritrosit dan cAMP dalam trombosit dengan pengisian paralel potensi energi. Mekanisme aksi ini mengarah pada vasodilatasi teraba, penurunan resistensi total pembuluh perifer, peningkatan volume menit dan stroke darah dan hasil tanpa perubahan signifikan dalam denyut jantung.

Pentoxifylline berkembang pada pembuluh paru dan arteri koroner, sehingga meningkatkan pengiriman oksigen ke aliran darah dan ke otot jantung (efek antianginal) dan meningkatkan tonus otot sistem pernapasan (diafragma dan otot interkostal). Dalam kasus pemberian pentoxifylline intravena, peningkatan sirkulasi agunan dan peningkatan volume darah yang melewati unit bagian diamati. Di otak, ada peningkatan konsentrasi ATP dan peningkatan aktivitas bioelektrik SSP. Viskositas darah menurun dan elastisitas membran eritrosit meningkat (karena efek obat pada eritrosit yang terdeformasi secara patologis). Di bidang sirkulasi yang terganggu, sirkulasi mikro meningkat. Dengan klaudikasio intermiten, jarak maksimum berjalan meningkat, dan keparahan sindrom nyeri saat istirahat dan frekuensi kram malam pada ekstremitas bawah (terutama otot betis) juga berkurang.

Pentoxifylline ditandai oleh metabolisme hati yang cepat, dengan pelepasan beberapa produk metabolisme aktif. Metabolit yang paling signifikan dianggap 1-3-karboksipropil-3,7-dimethylxanthine, konsentrasi plasma yang 8 kali lebih tinggi dari konten serum pentoxifylline dan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine, yang kadar plasma 5 kali lebih tinggi dari pentoxifylline.

Ketersediaan hayati obat ini bervariasi dan bervariasi dari 6-32%. Asupan makanan paralel meningkatkan Cmax pentoxifylline sebesar 28%, dan AUC meningkat sebesar 13%, sedangkan Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine meningkat sebesar 20%.

Dengan pemberian tablet sederhana secara oral, rata-rata TCmax pentoxifylline adalah 60 menit, sambil meminum tablet retard - 120-240 menit. Setelah melakukan infus setengah jam dengan pentoxifylline dengan dosis 200 mg, Vd-nya berada di level 168 liter, dan jarak bebasnya 4500-5100 ml / menit.

T1 / 2 yang diamati setelah infus 100 mg pentoxifylline adalah 1,1 jam, setelah pemberian tablet internal - 0,4-0,8 jam. T1 / 2 dari dua produk metabolisme yang signifikan berkisar dari 1 hingga 1,6 jam.

Penghapusan sebesar 94% dilakukan oleh ginjal dan oleh 4% oleh usus, dalam bentuk metabolit. Selama 4 jam pertama, sekitar 90% pentoxifylline diekskresikan.

Pada patologi ginjal yang parah ada ekskresi metabolit yang lambat.

Dalam patologi hati, peningkatan bioavailabilitas dan peningkatan T1 / 2 diamati.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Agapurin diindikasikan untuk pengobatan:

  • gangguan sirkulasi perifer yang terjadi pada latar belakang proses inflamasi, diabetes, aterosklerotik (termasuk klaudikasio intermiten yang terkait dengan pelenyapan endarteritis, angiopati diabetikum, aterosklerosis);
  • angioneuropati (termasuk akrosianosis, parestesia, penyakit Raynaud);
  • gangguan jaringan trofik yang disebabkan oleh patologi mikrosirkulasi vena atau arteri (termasuk radang dingin, gangren, dan tukak varises);
  • patologi sirkulasi darah di otak etiologi iskemik yang akut dan kronis (termasuk aterosklerosis serebral);
  • pelanggaran sirkulasi darah mata (termasuk suplai darah yang tidak memadai ke membran vaskular dan retina mata);
  • kondisi yang diamati setelah stroke, baik iskemik dan hemoragik;
  • gangguan vaskular dari fungsi telinga tengah dengan gangguan pendengaran yang diamati.

Kontraindikasi

Pengangkatan Agapurina benar-benar kontraindikasi pada:

  • aterosklerosis yang diucapkan (otak atau koroner);
  • kehamilan;
  • infark miokard (dalam periode akut);
  • porfiria;
  • menyusui;
  • aritmia jantung yang signifikan;
  • stroke hemoragik (dalam periode akut);
  • hipersensitivitas personal terhadap pentoxifylline dan / atau komponen obat lain;
  • hipotensi arteri yang tidak terkontrol;
  • perdarahan retina;
  • perdarahan masif;
  • di bawah usia 18 tahun.

Kontraindikasi relatif meliputi:

  • tekanan darah labil;
  • CHF;
  • penyakit tukak lambung;
  • kecenderungan hipotensi arteri;
  • kecenderungan pendarahan;
  • penyakit hati / ginjal;
  • kondisi pasca operasi.

Efek samping

Organ indera:

Sistem saraf:

Kulit:

  • muka memerah;
  • kuku rapuh;
  • hot flashes (biasanya berhubungan dengan bagian atas dada dan wajah);
  • bengkak

Sistem kardiovaskular:

Sistem Pencernaan:

  • atonia usus;
  • perasaan berat di perut;
  • eksaserbasi kolesistitis;
  • mual / muntah;
  • perdarahan gastrointestinal;
  • nafsu makan menurun;
  • hepatitis kolestatik.

Organ pembentuk darah:

  • pansitopenia;
  • hipofibrinogenemia;
  • trombositopenia;
  • pengembangan perdarahan dari pembuluh kulit;
  • leukopenia.

Manifestasi alergi:

Indikator Penelitian Laboratorium:

  • peningkatan kadar transaminase hati.

Agapurin, petunjuk penggunaan

Instruksi penggunaan Agapurina menyediakan penerimaan oral oral (pada satu waktu), sebagai tablet sederhana dan tablet retard. Lebih baik minum pil segera setelah makan secara keseluruhan.

Ketika meresepkan pengobatan menggunakan tablet konvensional, minggu pertama terapi dilakukan dengan dosis 200 mg (2 tablet) dengan penggunaan tiga kali sehari. Dalam kasus manifestasi gejala negatif pada bagian sistem saraf pusat, saluran pencernaan atau penurunan tajam dalam tekanan darah, dosis harus dikurangi setengahnya sambil mempertahankan frekuensi pil.

Ketika terapi saja, sebagai aturan, tiga kali sehari 100 mg (1 tablet) Agapurin diresepkan pada 24 jam, dengan dosis harian maksimum 1200 mg.

Dalam kasus kegagalan fungsi ginjal yang diamati dengan tingkat kreatinin melebihi 400 mmol / l, pengurangan dosis dilakukan oleh 30-50%.

Ketika menggunakan bentuk obat yang berkepanjangan, tablet retardasi Agapurin, kursus dan dosis terapi ditetapkan secara individual sesuai dengan gambaran klinis penyakit yang didiagnosis dan efek terapi yang dihasilkan.

Agapurin 400 tablet CP harus diminum 2-3 kali sehari, 600 CP - dua kali sehari. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 1200 mg.

Dengan patologi ginjal dengan CC kurang dari 30 ml / menit, maksimum 24 jam dapat mengambil 2 tablet 400 mg.

Dalam patologi hati yang parah, pengurangan dosis tablet yang berkepanjangan diperlukan, dengan mempertimbangkan toleransi pribadi pentoxifylline.

Dalam kasus pengangkatan Agapurin retard untuk pasien dengan hipotensi atau orang yang cenderung menurunkan tekanan darah (penyakit arteri koroner, stenosis pembuluh darah otak, dll.), Pengobatan harus dimulai dengan dosis minimum pentoxifylline, dengan peningkatan bertahap ke nilai efektif optimal.

Solusi injeksi Agapurin dapat dimasukkan di / di, di / a atau di / m, dengan posisi horizontal tubuh pasien.

Infus intravena dilakukan dalam dosis harian 100 mg (1 ampul), dilarutkan dalam 250-500 ml larutan natrium klorida (0,9%) atau dekstrosa (5%) selama 1,5-3 jam. Dengan respons positif terhadap infus yang sedang berlangsung dapat menggandakan dosis. Maksimum per hari, Anda bisa memasukkan / memasukkan 300 mg.

Pemberian intra-arteri awalnya dilakukan dengan dosis 100 mg yang dilarutkan dalam 20-50 ml larutan natrium klorida (0,9%). Di masa depan, tunjuk 200-300 mg dalam 30-50 ml larutan natrium klorida (0,9%). Tingkat pemberian 100 mg Agapurin harus setidaknya 10 menit. Dalam kasus aterosklerosis vaskular yang diamati dari otak tidak diizinkan untuk memasukkan solusi ke dalam arteri karotis.

Dalam kasus patologi ginjal dengan CC kurang dari 10 ml / menit, dosis Agapurin yang disuntikkan dikurangi 30-50%.

Pemberian larutan secara intramuskular dilakukan 1-2 kali per 24 jam dengan dosis 100 mg (1 ampul).

Overdosis

Ketika overdosis dengan Agapurin, kami mengamati: manifestasi kelemahan, penurunan tekanan darah, pusing, hipertermia, takikardia, pingsan, kantuk, areflexia, tidak sadar, mudah tersinggung, kejang tonik-klonik, gejala pendarahan gastrointestinal (misalnya muntah pada orang yang mengalami feses).

Perawatan kondisi seperti itu harus sesuai dengan gejala yang diamati, dengan pemeliharaan paralel (jika perlu) tekanan darah normal dan fungsi pernapasan.

Interaksi

Penggunaan Agapurin secara paralel dengan xanthine lain dapat menyebabkan peningkatan kegembiraan saraf.

Efek pentoxifylline dapat meningkatkan kerja asam valproat, obat yang mempengaruhi pembekuan darah (trombolitik, antikoagulan), serta antibiotik (termasuk sefalosporin).

Agapurin meningkatkan efektivitas insulin, obat antihipertensi dan obat hipoglikemik oral.

Asupan kombinasi dengan Zimetidine dapat meningkatkan kandungan plasma pentoxifylline, yang meningkatkan kemungkinan efek samping.

Ketentuan penjualan

Semua bentuk sediaan Agapurin adalah resep.

Kondisi penyimpanan

Suhu penyimpanan maksimum yang mungkin dari obat Agapurin dalam bentuk farmasi apa pun adalah 25 ° C.

Umur simpan

Tablet 100 mg dan 400 mg disimpan selama 5 tahun; 600 mg tablet selama 4 tahun; solusi injeksi selama 3 tahun.

Instruksi khusus

Terapi agapurin harus dilakukan di bawah kendali konstan tekanan darah. Pasien dengan CHF perlu mengkompensasi sirkulasi darah.

Dengan asupan paralel antikoagulan, perlu untuk memonitor secara cermat pembekuan darah.

Penggunaan dosis besar Agapurin untuk pengobatan pasien dengan diabetes mellitus yang menggunakan obat hipoglikemik dapat menyebabkan pembentukan hipoglikemia berat, yang memerlukan penyesuaian rejimen dosis.

Pada pasien yang baru saja menjalani operasi, konsentrasi hematokrit dan hemoglobin harus dipantau secara sistematis.

Ketika mendiagnosis tekanan darah pasien rendah atau tidak stabil, perlu menggunakan dosis efektif minimum Agapurin.

Untuk pengobatan pasien usia lanjut mungkin memerlukan penyesuaian rejimen dosis, karena penurunan tingkat ekskresi.

Pada pasien yang tergantung nikotin, penurunan efikasi terapi Agapurin dapat diamati.

Kompatibilitas Agapurin injeksi dengan solusi infus harus diperiksa secara terpisah.

Analog

  • Teonikol;
  • Xantinol nikotinat.

Sinonim

  • Trental;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Fleksibel;
  • Pentoxifylline.

Untuk anak-anak

Karena keamanan dan kemanjuran Agapurin yang mapan di masa kanak-kanak, itu tidak diresepkan untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun.

Selama kehamilan (dan menyusui)

Ulasan

Dalam lebih dari 90% kasus, ulasan tentang Agapurine positif. Pasien yang menggunakan obat ini paling sering benar-benar puas dengan efektivitasnya dan jarang melihat reaksi yang merugikan.

Juga, Anda sering dapat menemukan rekomendasi dan ulasan tentang penggunaan Agapurin dalam binaraga, dengan tujuan yang disebut pamping (pemadatan dan perluasan jaringan otot setelah aktivitas fisik). Dalam hal ini, obat diposisikan sebagai alat set massa otot tercepat, yang terjadi karena peningkatan sirkulasi mikro pada otot. Perlu dicatat bahwa sebelum mengambil Agapurin dalam binaraga, Anda harus berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda, karena kesehatan eksternal yang tampak tidak selalu sesuai dengan keadaan internal organ dan sistem tubuh.

Harga Agapurina, tempat untuk membeli

Harga rata-rata Agapurin adalah:

  • 100 mg tablet No. 60 - 270 rubel;
  • tablet CP 400 mg No. 20 - 200 rubel;
  • 600 mg tablet CP No. 20 - 250 rubel;
  • larutan injeksi 20 mg / ml № 5 - 130 rubel.