Image

Prednisolon (Prednisolon)

Tablet berwarna putih dengan bentuk silinder datar dengan facet dan berisiko.

Eksipien: sukrosa (gula rafinasi) 37,5 mg, laktosa monohidrat (gula susu) 105 mg, gelatin 1 mg, kalsium stearat monohidrat 2,5 mg, pati kentang dalam jumlah cukup untuk mendapatkan tablet dengan berat 250 mg.

10 pcs. - Paket sel kontur (2) terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium lacquer foil - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (3) terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium - bungkus kertas karton yang dipernis.
10 pcs. - Paket sel berkontur (5) terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium lacquer foil - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (6) terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium - bungkus kardus dicetak aluminium.
20 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
30 buah - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
50 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
60 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.

Prednisolon adalah sediaan glukokortikosteroid sintetik, analog dehidrasi dari hidrokortison. Ia memiliki efek antiinflamasi, anti alergi, imunosupresif, anti shock, meningkatkan sensitivitas reseptor beta-adrenergik terhadap katekolamin endogen.

Ini berinteraksi dengan reseptor sitoplasma spesifik (reseptor untuk glukokortikosteroid (GCS) yang ada di semua jaringan, terutama di hati) dengan pembentukan kompleks yang menginduksi pembentukan protein (termasuk enzim yang mengatur proses vital dalam sel).

Efek anti-inflamasi terkait dengan penghambatan pelepasan mediator inflamasi oleh eosinofil dan sel mast; menginduksi pembentukan lipokortin dan mengurangi jumlah sel mast yang menghasilkan asam hialuronat; dengan penurunan permeabilitas kapiler; stabilisasi membran sel (terutama lisosom) dan membran organel. Kerjanya pada semua tahap proses inflamasi: menghambat sintesis prostaglandin (Pg) pada tingkat asam arakidonat (lipokortin menghambat fosfolipase A2, menghambat pembebasan asam arakidonat dan menghambat biosintesis endoperaciasis, leukotrien, yang mempromosikan peradangan, alergi, dll., Sintesis bahan pro-inflamasi, bahan inflamasi, bahan inflamasi, bahan inflamasi, bahan inflamasi, bahan inflamasi, peradangan lainnya) interleukin 1, faktor nekrosis tumor alpha, dan lain-lain); meningkatkan daya tahan membran sel terhadap aksi berbagai faktor yang merusak.

Metabolisme protein: mengurangi jumlah globulin dalam plasma, meningkatkan sintesis albumin di hati dan ginjal (dengan peningkatan rasio albumin / globulin), mengurangi sintesis dan meningkatkan katabolisme protein dalam jaringan otot.

Metabolisme lipid: meningkatkan sintesis asam lemak dan trigliserida yang lebih tinggi, mendistribusikan kembali lemak (penumpukan lemak terjadi terutama di korset bahu, wajah, perut), mengarah pada pengembangan hiperkolesterolemia.

Metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran pencernaan; meningkatkan aktivitas glukosa-6-fosfatase (peningkatan penyerapan glukosa dari hati ke dalam aliran darah); meningkatkan aktivitas phosphoenolpyruvate carboxykinase dan sintesis aminotransferases (aktivasi glukoneogenesis); berkontribusi pada pengembangan hiperglikemia.

Metabolisme air-elektrolit: mempertahankan ion natrium (Na +) dan air tubuh, merangsang ekskresi ion kalium (K +) (aktivitas mineralokortikosteroid), mengurangi penyerapan ion kalsium (Ca 2+) dari saluran pencernaan, menyebabkan pencucian ion kalsium dari tulang dan meningkatkan ekskresi ginjalnya, mengurangi mineralisasi tulang.

Efek imunosupresif disebabkan oleh involusi jaringan limfoid, penghambatan proliferasi limfosit (terutama limfosit T), penghambatan migrasi sel B dan interaksi limfosit T dan B, penghambatan pelepasan sitokin (interleukin-1, 2; gamma-interferon) dari limfosit dan makrofag dan mengurangi produksi antibodi.

Efek anti alergi berkembang sebagai hasil dari berkurangnya sintesis dan sekresi mediator alergi, penghambatan pelepasan dari sel mast yang peka dan basofil histamin dan zat aktif biologis lainnya, pengurangan jumlah basofil yang bersirkulasi, penekanan limfoid dan jaringan ikat, berkurangnya jumlah T dan B limfosit, sel mast, mengurangi sensitivitas sel efektor terhadap mediator alergi, penghambatan produksi antibodi, perubahan respons imun tubuh.

Pada penyakit saluran pernapasan obstruktif, tindakan ini terutama disebabkan oleh penghambatan proses inflamasi, pencegahan atau pengurangan keparahan edema mukosa, penurunan infiltrasi eosinofilik pada epitel submukosa bronkus dan deposisi kompleks imun yang beredar di mukosa bronkus, serta penghambatan erosi dan desakan pada saluran pernapasan. Meningkatkan sensitivitas beta-adrenoreseptor dari bronkus kaliber kecil dan menengah terhadap katekolamin endogen dan simpatomimetik eksogen, mengurangi viskositas lendir dengan mengurangi produksinya.

Menghambat sintesis dan sekresi ACTH dan sintesis sekunder kortikosteroid endogen.

Ketika dicerna, prednison diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Cmaks dalam darah dicapai dalam 1-1,5 jam setelah pemberian oral. Hingga 90% dari obat ini terikat dengan protein plasma: transkortin (globulin pengikat kortisol) dan albumin.

Prednisolon dimetabolisme di hati, sebagian di ginjal dan jaringan lain, terutama melalui konjugasi dengan asam glukuronat dan sulfur. Metabolit tidak aktif.

Ini diekskresikan dengan empedu dan ginjal dengan filtrasi glomerulus dan 80-90% diserap kembali oleh tubulus. 20% dari dosis diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. T1/2 dari plasma setelah pemberian oral adalah 2-4 jam.

- Penyakit sistemik jaringan ikat (systemic lupus erythematosus, scleroderma, periarteritis nodosa, dermatomiositis, rheumatoid arthritis);

- akut dan penyakit kronis inflamasi sendi - gout dan arthritis psoriatik, osteoarthritis (termasuk pasca trauma), arthritis, periarthritis scapulohumeral, ankylosing spondylitis (penyakit Bechterew ini), arthritis juvenile, Still sindrom pada orang dewasa, bursitis, tenosynovitis spesifik, sinovitis dan epicondylitis;

- demam rematik, penyakit jantung rematik akut;

- asma bronkial, status asma;

- penyakit alergi akut dan kronis - termasuk reaksi alergi terhadap obat dan produk makanan, penyakit serum, urtikaria, rinitis alergi, angioedema, ruam obat, pollinosis, dll;

- Penyakit kulit - pemfigus, psoriasis, eksim, dermatitis atopik (neurodermatitis meluas), dermatitis kontak (dengan kerusakan pada permukaan kulit yang luas), toksidermia, dermatitis seburheheik, dermatitis kulit Johnson;

- pembengkakan otak (termasuk pada latar belakang tumor otak atau terkait dengan pembedahan, terapi radiasi atau cedera kepala) setelah pemberian parenteral sebelumnya;

- Penyakit alergi mata: bentuk alergi konjungtivitis;

- penyakit mata inflamasi - ophthalmia simpatik, uveitis anterior dan posterior lambat yang parah, neuritis optik;

- insufisiensi adrenal primer atau sekunder (termasuk keadaan setelah pengangkatan kelenjar adrenal);

- hiperplasia adrenal kongenital;

- penyakit ginjal akibat autoimun (termasuk glomerulonefritis akut); sindrom nefrotik (termasuk latar belakang lipid nefrosis);

- penyakit dari darah dan hematopoietik sistem - agranulositosis, panmielopatiya, anemia hemolitik autoimun, limfoid dan leukemia myeloid, penyakit Hodgkin, thrombocytopenic purpura, trombositopenia sekunder pada orang dewasa, erythroblastopenia (anemia sel darah merah), kongenital (eritroid) anemia hipoplastik;

- penyakit paru interstitial - alveolitis akut, fibrosis paru, sarkoidosis stadium II-III;

- meningitis tuberkulosis, TB paru, pneumonia aspirasi (dalam kombinasi dengan kemoterapi spesifik);

- beriliosis, sindrom Leffler (tidak dapat menerima terapi lain); kanker paru-paru (dalam kombinasi dengan sitostatika);

- penyakit pencernaan - kolitis ulserativa, penyakit Crohn, enteritis lokal;

- pencegahan reaksi penolakan graft selama transplantasi organ;

- hiperkalsemia pada latar belakang penyakit onkologis;

Untuk penggunaan jangka pendek karena alasan kesehatan, kontraindikasi adalah

- Hipersensitif terhadap Prednisolon atau komponen obat;

- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, defisiensi sukrase / isomaltase, intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;

- Usia anak hingga 3 tahun.

Dengan hati-hati, obat harus digunakan pada penyakit dan kondisi berikut:

- penyakit saluran pencernaan - tukak lambung lambung dan duodenum, esofagitis, gastritis, tukak lambung akut atau laten, anastomosis usus yang baru dibuat, kolitis ulseratif nonspesifik dengan ancaman perforasi atau pembentukan abses, divertikulitis;

- parasit dan penyakit menular yang bersifat virus, jamur atau bakteri (saat ini terjadi atau baru saja ditransfer, termasuk kontak dengan pasien baru-baru ini) - herpes simpleks, herpes zoster (fase viraemic), cacar air, campak; amebiasis, strongyloidosis; mikosis sistemik; TBC aktif dan laten. Penggunaan pada penyakit menular yang parah hanya diperbolehkan dengan latar belakang terapi tertentu;

- periode sebelum dan sesudah vaksinasi (8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi), limfadenitis setelah vaksinasi BCG. Keadaan imunodefisiensi (termasuk AIDS atau infeksi HIV).

- penyakit pada sistem kardiovaskular, termasuk. gagal jantung kronis dekompensasi, hipertensi arteri, hiperlipidemia;

- penyakit endokrin - diabetes mellitus (termasuk gangguan toleransi karbohidrat), tirotoksikosis, hipotiroidisme, penyakit Itsenko-Cushing, obesitas (tahap III-IV);

- gagal ginjal kronis dan / atau hati, nefroluritiasis;

- hipoalbuminemia dan kondisi yang merupakan predisposisi terjadinya (sirosis hati, sindrom nefrotik);

- osteoporosis sistemik, miastenia gravis, psikosis akut, poliomielitis (dengan pengecualian bentuk ensefalitis bulbar), glaukoma penutup terbuka dan sudut;

Pada anak-anak selama masa pertumbuhan, glukokortikosteroid harus digunakan hanya jika benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan dokter yang merawat.

Dosis obat dan lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada bukti dan tingkat keparahan penyakit.

Dosis harian keseluruhan dari obat ini dianjurkan untuk mengambil dosis harian tunggal atau ganda - setiap hari, dengan mempertimbangkan ritme sirkadian sekresi glukokortikosteroid endogen dalam kisaran 6 sampai 8 jam di pagi hari. Dosis harian yang tinggi dapat dibagi menjadi 2-4 dosis, dengan dosis besar diminum di pagi hari. Tablet harus diminum secara oral selama atau segera setelah makan, dicuci dengan sedikit cairan.

Dalam kondisi akut dan sebagai terapi pengganti, orang dewasa diresepkan dalam dosis awal 20-30 mg / hari, dosis pemeliharaan 5-10 mg / hari. Jika perlu, dosis awal mungkin 15-100 mg / hari, mendukung - 5-15 mg / hari. Untuk anak-anak dari 3 tahun ke atas, dosis awal adalah 1-2 mg / kg berat badan per hari dalam 4-6 dosis, mendukung - 0,3-0,6 mg / kg / hari.

Ketika efek terapeutik diperoleh, dosis dikurangi secara bertahap - sebesar 5 mg, kemudian 2,5 mg dengan interval 3-5 hari, membatalkan tahap-tahap selanjutnya pada awalnya. Dengan penggunaan obat jangka panjang, dosis harian harus dikurangi secara bertahap. Terapi jangka panjang tidak harus dihentikan tiba-tiba! Penghapusan dosis pemeliharaan lebih lambat dari
terapi glukokortikosteroid yang lebih lama digunakan.

Dalam kondisi stres (infeksi, reaksi alergi, trauma, operasi, stres saraf), untuk menghindari eksaserbasi penyakit yang mendasarinya, dosis Prednisolone harus ditingkatkan untuk sementara waktu (1,5-3, dan dalam kasus yang parah - 5-10 kali).

Frekuensi perkembangan dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada durasi penggunaan, besarnya dosis yang digunakan dan kemampuan untuk mengikuti ritme sirkadian dari prednisolon.

Dengan penggunaan prednisolon dapat dicatat:

Pada bagian dari sistem endokrin: gangguan toleransi glukosa, diabetes mellitus "steroid" atau manifestasi dari diabetes mellitus laten, penindasan fungsi adrenal, sindrom Itsenko-Cushing (orang berbentuk bulan, obesitas jenis hipofisis, hirsutisme, peningkatan tekanan darah, dismenore, amenore, amenore, hipertensi, amenore, amenorum, amenorum, amnesia, amenorum, amenorum, amuhorum, amnesia, amuhorum, amuhor, amuhor, amuhorum, amuhor, amuhor, amuhor, amneshut, amneshut, amneshut, amneshutuh, amneshutor, amneshut, amneshutor, amneshutuhanthuruh, amororekacauh ini, amoror, amnesia, amnesia, amuhorena, amnesia, amuhorena, amuhorena, amuhorena, amuhorena, amuhorena, amuhorena, amuhorena, amoror, amnesia? striae), keterlambatan perkembangan seksual pada anak-anak.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, pankreatitis, ulkus lambung dan duodenum "steroid", esofagitis erosif, perdarahan saluran cerna dan perforasi dinding gastrointestinal, peningkatan atau penurunan nafsu makan, gangguan pencernaan, kembung, cegukan, peningkatan aktivitas dalam perut, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan, peningkatan dan alkaline phosphatase.

Karena sistem kardiovaskular: aritmia, bradikardia (hingga henti jantung); perkembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau peningkatan keparahan gagal jantung, EKG mengubah karakteristik hipokalemia, peningkatan tekanan darah, hiperkoagulasi, trombosis. Pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut - penyebaran nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung.

Gangguan sistem saraf: delirium, disorientasi, eufhoria, halusinasi, manik-depresi psikosis, depresi, paranoia, peningkatan tekanan intrakranial, gugup atau cemas, insomnia, pusing, vertigo, pseudotumor otak kecil, sakit kepala, kejang.

Pada bagian dari indra: katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, kecenderungan untuk mengembangkan bakteri sekunder, infeksi jamur atau virus pada mata, perubahan trofik kornea, exophthalmos.

Pada bagian metabolisme: peningkatan ekskresi ion kalsium, hipokalsemia, peningkatan berat badan, keseimbangan nitrogen negatif (peningkatan pemecahan protein), peningkatan keringat.

Karena aktivitas mineralokortikosteroid - retensi cairan dan ion natrium dalam tubuh (edema perifer), hipernatremia, sindrom hipokalemik (hipokalemia, aritmia, mialgia atau kejang otot, kelemahan dan kelelahan yang tidak biasa).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: retardasi pertumbuhan dan proses osifikasi pada anak-anak (penutupan prematur zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (fraktur tulang patologis, nekrosis aseptik kepala humerus dan femur), pecahnya tendon otot, miopati otot, pengurangan massa otot ( atrofi).

Pada bagian kulit dan selaput lendir: penyembuhan luka yang tertunda, petekia, ekimosis, penipisan kulit, hiper atau hipopigmentasi, jerawat, stria, kecenderungan berkembangnya pioderma dan kandidiasis.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, syok anafilaksis.

Lain-lain: perkembangan atau eksaserbasi infeksi (imunosupresan yang digunakan bersama dan vaksinasi berkontribusi terhadap terjadinya efek samping ini), leukositosis, sindrom "penarikan", sering buang air kecil malam, urolitiasis.

Dapat meningkatkan efek samping tergantung dosis.

Perlu untuk mengurangi dosis prednisolon. Pengobatan simtomatik.

Penggunaan simultan prednison dengan:

penginduksi enzim mikrosom hati (fenobarbital, rifampisin, fenitoin, teofilin, efedrin) menyebabkan penurunan konsentrasi;

diuretik (terutama "tiazid" dan inhibitor karbonat anhidrase) dan amfoterisin B dapat menyebabkan peningkatan pembersihan ion K + dari tubuh;

obat natrium - untuk pengembangan edema dan tekanan darah tinggi;

amfoterisin B - meningkatkan risiko gagal jantung;

glikosida jantung - toleransinya memburuk dan kemungkinan aritmia ventrikel meningkat (karena hipokalemia yang diinduksi);

antikoagulan tidak langsung - melemahkan (jarang meningkatkan) aksi mereka (penyesuaian dosis diperlukan);

antikoagulan dan trombolitik - meningkatkan risiko perdarahan dari borok di saluran pencernaan;

etanol dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) - meningkatkan risiko lesi erosif dan ulseratif di saluran pencernaan dan perkembangan perdarahan (dalam kombinasi dengan NSAID dalam pengobatan artritis dapat mengurangi dosis glukokortikosteroid karena jumlah efek terapeutik);

parasetamol - meningkatkan risiko hepatotoksisitas (induksi enzim "hati" dan pembentukan metabolit toksik parasetamol);

asam asetilsalisilat - mempercepat ekskresi dan mengurangi konsentrasi dalam darah (dengan penghapusan prednison, tingkat salisilat dalam darah meningkat dan meningkatkan risiko efek samping);

insulin dan obat hipoglikemik oral, antihipertensi - menurunkan efektivitasnya;

vitamin D - mengurangi pengaruhnya terhadap penyerapan ion kalsium (Ca 2+) di usus;

hormon somatotropik - mengurangi efektivitas yang terakhir, dan dengan praziquantel - konsentrasinya;

M-holinoblokatorami (termasuk antihistamin dan antidepresan trisiklik dengan aktivitas m-antikolinergik) dan nitrat - berkontribusi terhadap peningkatan tekanan intraokular;

isoniazid dan meksiletin - meningkatkan metabolisme mereka (terutama dalam asetilator "lambat"), yang mengarah pada penurunan konsentrasi plasma mereka.

Inhibitor karbonat anhidrase dan diuretik "loopback" dapat meningkatkan risiko osteoporosis.

Indometasin, menggusur prednison dari hubungannya dengan albumin, meningkatkan risiko efek samping.

Adrenocorticotropic hormone (ACTH) meningkatkan aksi prednison.

Hormon ergocalciferol dan paratiroid mencegah perkembangan osteopati yang disebabkan oleh prednison.

Siklosporin dan ketokonazol, memperlambat metabolisme prednison, dalam beberapa kasus dapat meningkatkan toksisitasnya.

Penggunaan androgen dan obat anabolik steroid secara simultan dengan prednison meningkatkan perkembangan edema perifer dan hirsutisme, munculnya jerawat.

Estrogen dan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen mengurangi pembersihan prednison, yang mungkin disertai dengan peningkatan keparahan aksinya.

Mitotan dan inhibitor lain dari fungsi korteks adrenal mungkin memerlukan peningkatan dosis prednison.

Ketika diterapkan bersamaan dengan vaksin antivirus hidup dan dengan latar belakang jenis imunisasi lainnya - meningkatkan risiko aktivasi dan infeksi virus.

Antipsikotik (neuroleptik) dan azatioprin meningkatkan risiko pengembangan katarak dengan prednison.

Imunosupresan meningkatkan risiko pengembangan infeksi dan limfoma atau kelainan limfoproliferatif lain yang disebabkan oleh virus Epstein-Barr.

Penggunaan antasida secara simultan mengurangi penyerapan prednison.

Dengan penggunaan simultan dengan obat antitiroid berkurang, dan dengan hormon tiroid - meningkatkan pembersihan prednisolon.

Sebelum memulai pengobatan (jika tidak mungkin karena urgensi kondisi - dalam perjalanan pengobatan) pasien harus diperiksa untuk mengidentifikasi kemungkinan kontraindikasi. Pemeriksaan klinis harus mencakup studi tentang sistem kardiovaskular, pemeriksaan rontgen paru-paru, pemeriksaan lambung dan duodenum, sistem kemih, organ penglihatan; kontrol jumlah darah, glukosa dan elektrolit dalam plasma darah.

Selama perawatan dengan Prednisolone (terutama jangka panjang), perlu untuk mengamati seorang ahli oculis, memonitor tekanan darah, keseimbangan air dan elektrolit, serta gambar darah tepi dan konsentrasi glukosa darah.

Untuk mengurangi efek samping, Anda dapat menggunakan antasida, serta meningkatkan asupan ion kalium (K +) dalam tubuh (diet, persiapan kalium). Makanan harus kaya akan protein, vitamin, dengan jumlah lemak, karbohidrat, dan garam yang terbatas.

Efek obat ini meningkat pada pasien dengan hipotiroidisme dan sirosis hati.

Obat dapat memperburuk ketidakstabilan emosi atau gangguan psikotik yang ada. Ketika merujuk pada riwayat psikosis, Prednisolone dalam dosis tinggi digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Dalam situasi stres selama perawatan pemeliharaan (misalnya, operasi, trauma atau penyakit menular), dosis obat harus disesuaikan karena meningkatnya kebutuhan glukokortikosteroid. Ini harus dipantau secara hati-hati untuk pasien selama tahun setelah akhir terapi jangka panjang dengan Prednisone karena kemungkinan perkembangan insufisiensi relatif dari korteks adrenal dalam situasi stres.

Dengan pembatalan tiba-tiba, terutama dalam kasus penggunaan dosis tinggi sebelumnya, pengembangan sindrom "pembatalan" (anoreksia, mual, lesu, nyeri muskuloskeletal menyeluruh, kelemahan umum), serta memperburuk penyakit, tentang apa yang ditentukan oleh Prednisolone, dimungkinkan.

Selama pengobatan dengan Prednisolone, vaksinasi tidak boleh diberikan karena penurunan kemanjurannya (respon imun).

Ketika menggunakan Prednisolone untuk infeksi kambuhan, kondisi septik dan TBC, perlu untuk secara bersamaan mengobati antibiotik dengan efek bakterisida.

Pada anak-anak dengan pengobatan jangka panjang dengan Prednisolone, pemantauan pertumbuhan dan perkembangan yang cermat diperlukan. Anak-anak yang kontak dengan campak atau cacar air selama masa pengobatan dirawat dengan imunoglobulin spesifik secara profilaksis.

Karena efek mineralokortikosteroid yang lemah, terapi substitusi untuk prednisolon insufisiensi adrenal digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikosteroid.

Pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa darah harus dipantau dan, jika perlu, terapi yang benar.

Kontrol sinar-X dari sistem osteo-artikular ditunjukkan (gambar tulang belakang, tangan).

Prednison pada pasien dengan penyakit infeksi laten pada ginjal dan saluran kemih dapat menyebabkan leukositosis, yang mungkin memiliki nilai diagnostik.

Prednisolon meningkatkan kandungan 11- dan 17-hidroksiketokortikosteroid.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Selama periode penggunaan, perlu untuk menahan diri dari mengemudi kendaraan dan mempraktikkan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi tinggi dan kecepatan psikomotorik.

Ketika kehamilan pada trimester I dan II hanya digunakan untuk alasan kesehatan. Dengan terapi berkepanjangan selama kehamilan ada pelanggaran pertumbuhan janin. Pada trimester ketiga kehamilan ada risiko atrofi korteks adrenal pada janin, yang mungkin memerlukan terapi penggantian untuk bayi baru lahir.

Karena glukokortikosteroid masuk ke dalam ASI, jika perlu, penggunaan obat selama menyusui, menyusui dianjurkan untuk berhenti.

Lilin Prednisolone - alat untuk memerangi wasir

Prednisolon digunakan dalam memerangi proses inflamasi, serta agen anti-alergi dan imunosupresif. Didistribusikan dalam berbagai bentuk sediaan.

Prednisolon, yang termasuk dalam obat Gepatrombin G, digunakan dalam memerangi proses inflamasi.

Karakteristik zat aktif

Prednisolon adalah analog dehidrasi yang lebih aktif dari hidrokortison, diterapkan secara sistemik atau topikal. Bubuk kristal, tidak memiliki bau, warnanya putih, sedikit warna kuning mungkin terjadi. Massa molekul zat adalah 360,44 g / mol. Itu tidak larut dalam air, tetapi memperbaiki pembubaran tidak signifikan dalam alkohol, metanol, dioksan dan kloroform.

Untuk injeksi intramuskular dan intravena, prednisolon hemisuksinat digunakan - zat berwarna putih krem ​​atau bubuk dengan massa molekul 460,52 g / mol. Tidak berbau, larut dalam air.

Sifat farmakologis

Peradangan pada fase proliferatif secara signifikan dihambat oleh peningkatan dosis prednison. Hasilnya dicapai dengan mengurangi aktivitas fibroblast, menghambat produksi kolagen dan reticuloendothelium. Sintesis protein di hati meningkat, sementara di jaringan otot penurunannya diamati. Selain peningkatan produksi protein, stabilisasi membran sel, penurunan aktivitas metabolit dan xenobiotik dari peningkatan toksisitas diamati di hati. Dalam kombinasi, ini memungkinkan untuk efek antitoksik.

Prednisolon meningkatkan sintesis protein di hati, sedangkan di jaringan otot menurun.

Efek imunosupresif zat dicapai dengan mengurangi laju perkembangan jaringan limfoid. Keterlibatan dicapai dengan penggunaan obat yang berkepanjangan. Jumlah limfosit T-dan B yang beredar berkurang, produksi antibodi ditekan. Properti ini juga menyebabkan efek anti-alergi prednison.

Zat ini digunakan dalam perang melawan goncangan pasien.

Dengan itu, pembuluh bereaksi lebih baik terhadap agen vasokonstriktor, reseptornya menjadi lebih sensitif terhadap catichamine, dan efek hipertensi meningkat. Sodium dan air disimpan dalam tubuh.

Apa yang membantu?

Lilin prednison diresepkan dalam diagnosis vena hemoroid tromboflebitis daerah perianal. Obat-obatan membantu dalam perang melawan fistula, eksim. Gatal-gatal yang tak tertahankan di anus, yang disebabkan oleh proses inflamasi, diobati dengan supositoria dengan prednison. Mereka juga efektif untuk celah anal. Wasir trombosis dan operasi membutuhkan terapi kompleks, yang melibatkan penggunaan supositoria.

Gatal-gatal yang tak tertahankan di anus, yang disebabkan oleh proses inflamasi, diobati dengan supositoria dengan prednison.

Bisakah saya mengambil dari wasir?

Untuk pengobatan wasir, dokter meresepkan berbagai kegiatan. Supositoria dianggap sebagai salah satu pilihan paling efektif untuk menangani gejala dan memperbaiki kondisi umum pasien.

Lilin dalam komposisi sangat berbeda, yang memungkinkan Anda memilih obat untuk menghilangkan gejala yang diucapkan.

Obat yang mengandung prednisone, dirancang untuk mengurangi peradangan pada wasir.

Prednisolon

Prednisolone: ​​petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Prednisolone

Kode ATX: D07AA03

Bahan aktif: Prednisolone (Prednisolone)

Pabrikan: ZAO NPTs Elfa, OJSC Biosintez (Rusia), OJSC Borisov Medical Preparations Plant (Republik Belarus), M.J. Biopharm Pvt.Ltd (India), Warsawa Pekerjaan Farmasi Polfa (Polandia), Gedeon Richter Plc. (Hongaria)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/19/2018

Harga di apotek: dari 17 rubel.

Prednisolon adalah obat hormonal, glukokortikosteroid.

Bentuk dan komposisi rilis

Prednisolon diproduksi oleh banyak perusahaan farmasi, dengan dosis zat aktif yang sama, sediaan dapat berbeda dalam penampilan, kandungan komponen tambahan dan kemasan.

Bentuk sediaan Prednisolone dengan kandungan zat aktif:

  • tablet: warna - putih, bentuk - silindris datar; bahan aktif - prednison, dalam 1 tablet - 1 mg atau 5 mg;
  • solusi injeksi (untuk pemberian intravena dan intramuskular): sedikit opalescent atau bening, sedikit berwarna atau tidak berwarna; bahan aktif - prednisolon natrium fosfat (dalam hal prednison), dalam 1 ml - 15 mg atau 30 mg;
  • salep untuk pemakaian luar 0,5%: warna - putih; bahan aktif - prednison, dalam 1 g - 5 mg;
  • tetes mata 0,5%: suspensi putih; bahan aktifnya adalah prednisolon asetat, dalam 1 ml - 5 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Prednisolon adalah glukokortikoid sintetik, analog hidrokortison yang didehidrasi. Ini memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, desensitizing, anti-shock, anti-toksik dan imunosupresif, antipruritic dan anti-eksudatif.

Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma spesifik, prednisolon membentuk kompleks yang menembus ke dalam inti sel, merangsang sintesis messenger RNA (asam ribonukleat), menginduksi biosintesis protein (termasuk lipocortin), memediasi efek seluler. Enzim fosfolipase A2 yang menekan, lipocortin menghambat pelepasan asam arakidonat, serta sintesis prostaglandin dan leukotrien, berkontribusi terhadap proses inflamasi, alergi, dan patologis lainnya.

Prednisolon menghambat pelepasan β-lipotropin oleh kelenjar hipofisis, tetapi konsentrasi β-endorphin yang bersirkulasi tidak berkurang, menghambat sekresi THT (hormon perangsang tiroid) dan FSH (hormon yang menstimulasi folikel), meningkatkan rangsangan CNS (sistem saraf pusat), mengurangi jumlah limfosit, limfosit, efosfosit, dan limfosit. merangsang produksi erythropoietin.

Tindakan farmakologis dari obat untuk penggunaan sistemik (tablet, larutan injeksi dalam ampul Prednisolone):

  • metabolisme protein: mengurangi kandungan globulin dalam plasma, meningkatkan sintesis albumin di hati dan ginjal (dengan peningkatan rasio albumin / globulin); meningkatkan katabolisme protein dalam jaringan otot;
  • metabolisme lipid: merangsang sintesis trigliserida dan asam lemak lebih tinggi; mendistribusikan kembali simpanan lemak, menggerakkannya terutama di area wajah, korset bahu, perut; dapat menyebabkan perkembangan hiperkolesterolemia;
  • metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran pencernaan (saluran pencernaan); meningkatkan aliran glukosa dari hati ke dalam darah karena meningkatnya aktivitas glukosa-6-fosfatase; meningkatkan aktivitas PEPC (phosphoenolpyruvate carboxykinase) dan meningkatkan sintesis aminotransferase dengan mengaktifkan glukoneogenesis; dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia;
  • keseimbangan air dan elektrolit: mempertahankan natrium dan air dalam tubuh; merangsang ekskresi kalium karena peningkatan aktivitas mineralokortikoid; mengurangi penyerapan kalsium dalam saluran pencernaan, menyiram kalsium dari jaringan tulang, meningkatkan ekskresi dalam urin;
  • proses inflamasi: menghambat pelepasan mediator inflamasi oleh eosinofil dan sel mast; menginduksi pembentukan lipocortin dan penurunan jumlah sel lemak yang memproduksi asam hialuronat; mengurangi permeabilitas kapiler; menstabilkan membran sel dan membran organel (terutama lisosom);
  • reaksi alergi: menghambat sintesis dan sekresi mediator alergi, menghambat pelepasan histamin dan zat bioaktif lainnya dari sel mast dan basofil peka; mengurangi jumlah basofil yang beredar; menghambat perkembangan limfoid dan jaringan ikat; mengurangi jumlah sel mast, T-dan B-limfosit; menghambat sensitivitas sel efektor terhadap mediator alergi; menghambat produksi antibodi; mengubah respons imun tubuh;
  • penyakit obstruktif pada saluran pernapasan: menghambat peradangan, mencegah atau menghambat perkembangan edema mukosa, menghambat infiltrasi eosinofilik dari lapisan submukosa epitel bronkus dan pengendapan kompleks imun yang bersirkulasi dalam selaput lendir bronkus; menghentikan erosi dan deskuamasi selaput lendir; meningkatkan sensitivitas β-adrenoreseptor pada katekolamin endogen dan simpatomimetik eksogen dalam bronkus kaliber kecil dan menengah; mengurangi viskositas lendir dengan menekan atau mengurangi produknya;
  • keadaan syok, keracunan: meningkatkan tekanan darah (tekanan darah) karena peningkatan konsentrasi katekolamin yang bersirkulasi dan pemulihan sensitivitas adrenoreseptor, serta penyempitan lumen pembuluh darah; mengurangi permeabilitas dinding pembuluh darah, memiliki efek pelindung membran, mengaktifkan enzim hati yang terlibat dalam proses metabolisme endo dan xenobiotik;
  • terapi imunosupresif (imunosupresif): menghambat proliferasi limfosit (terutama limfosit T), menghambat migrasi sel B dan koneksi limfosit T dan B, menghambat pelepasan sitokin (interleukin-1 dan -2, gamma-interferon) dari limfosit dan makrofag mengurangi produksi antibodi; selama proses inflamasi menghambat reaksi jaringan ikat dan mengurangi kemungkinan pembentukan jaringan keloid.

Prednisolon, bila dioleskan (salep), memiliki efek antiinflamasi, anti alergi, antipruritik, dan anti-eksudatif; menghambat pembentukan asam arakidonat, pembentukan dan pelepasan mediator inflamasi (prostaglandin, histamin, enzim lisosom, leukotrien, dll.); menekan reaksi inflamasi kulit, mengurangi vasodilatasi dan meningkatkan permeabilitas pembuluh darah dalam fokus inflamasi

Farmakokinetik

Penyerapan prednisolon tinggi, ketika diminum tablet Prednazolone secara oral, konsentrasi maksimum dalam darah tercapai setelah 1-1,5 jam. Hingga 90% zat dalam plasma berikatan dengan protein: albumin dan globulin pengikat kortisol - transkortin.

Obat ini dimetabolisme di ginjal, hati, bronkus, usus kecil. Dalam bentuk teroksidasi, zat tersebut adalah glukuronisasi atau sulfat. Metabolitnya tidak aktif.

T½ (waktu paruh) adalah 2-4 jam, prednison diekskresikan dalam empedu dan urin dengan filtrasi glomerulus, 80-90% diserap kembali oleh tubulus, hingga 20% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Setelah pemberian intravena, T½ prednisolon dari plasma adalah 2-3 jam.

Ketika dioleskan setelah penyerapan ke dalam sirkulasi umum dari permukaan kulit dan dari rongga konjungtiva, prednison berikatan dengan protein plasma dan dimetabolisme terutama di hati; diekskresikan dalam urin ≥ 20%, T½ sekitar 3 jam.

Indikasi untuk digunakan

Pil

  • patologi endokrin: insufisiensi adrenal primer dan sekunder (termasuk kondisi setelah ektomi adrenal), CAH (hiperplasia adrenal kongenital korteks adrenal), tiroiditis de Kerven (tiroiditis subakut);
  • penyakit jaringan ikat difus: SLE (systemic lupus erythematosus), rheumatoid arthritis, scleroderma, dermatomyositis, periarteritis nodosa;
  • demam rematik (rematik), penyakit jantung rematik akut;
  • radang sendi akut dan kronis: periartritis humeroscapular, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), arthritis gout dan psoriatik, osteoarthritis (termasuk pasca-trauma), sindrom Stilla pada orang dewasa, arthritis, juvenile arthritis, bursitis, sinovitis, kasih sayang, kasih sayang
  • penyakit alergi dalam perjalanan akut dan kronis: reaksi hipersensitivitas terhadap makanan dan obat-obatan, eksantema obat, urtikaria, penyakit serum, polinosis, rinitis alergi, angioedema;
  • asma bronkial, termasuk status asma;
  • penyakit pada sistem hematopoietik dan penyakit darah: limfoid akut dan leukemia myeloid, anemia perdarahan autoimun, panmielopati, limfogranulomatosis, agranulositosis, purpura trombositopenik, trombositopenia sekunder pada pasien dewasa, anemia eritrositik, anera
  • penyakit kulit: eksim, pemfigus, dermatitis eksfoliatif / atopik, psoriasis, dermatitis kontak (dengan lesi area kulit yang luas), neurodermatitis difus, toksidermiya, sindrom Lyell (toksik epidermal toksik), dermatitis seboroik, dermatitis herpes, sindroma sindrom, sindrom, sindrom, sindrom, sindrom, sindroma, sindroma, sindroma eritema eksudatif);
  • penyakit radang mata dan alergi: konjungtivitis alergi, ulkus kornea alergi, ophthalmia simpatik, uveitis anterior dan posterior lambat, neuritis optik berat;
  • Penyakit gastrointestinal: kolitis ulserativa, hepatitis, penyakit Crohn, enteritis lokal;
  • mieloma;
  • karsinoma bronkogenik (kanker paru-paru): sebagai bagian dari pengobatan kompleks dengan sitostatika;
  • patologi paru: fibrosis paru, alveolitis paru akut, stadium II - III sarkoidosis;
  • tuberkulosis paru, meningitis tuberkulosis;
  • pneumonia aspirasi (sebagai bagian dari perawatan kompleks dengan kemoterapi spesifik);
  • Barffiosis sindrom Leffler yang tidak menyerah pada jenis perawatan lain;
  • gangguan fungsi ginjal yang bersifat autoimun (termasuk glomerulonefritis akut), sindrom nefrotik;
  • multiple sclerosis;
  • edema serebral (termasuk yang terkait dengan pembedahan, terapi radiasi, cedera kepala atau pada latar belakang tumor otak) setelah sebelumnya menggunakan bentuk parenteral prednisolon;
  • hiperkalsemia karena kanker;
  • mual dan muntah terkait terapi sitotoksik;
  • penolakan graft setelah transplantasi organ adalah profilaksis.

Solusi untuk injeksi

Prednisolon dalam bentuk solusi untuk penggunaan parenteral digunakan, jika perlu, terapi darurat dalam kondisi berikut yang membutuhkan peningkatan cepat dalam konsentrasi GCS (glukokortikosteroid):

  • syok (traumatis, terbakar, bedah, kardiogenik, toksik) - jika agen vasokonstriktif, obat pengganti plasma dan pengobatan simtomatik lainnya tidak efektif;
  • reaksi alergi dalam bentuk akut dan parah, syok anafilaksis, syok transfusi darah, reaksi anafilaktoid;
  • edema serebral (termasuk yang terkait dengan pembedahan, terapi radiasi, cedera kepala atau pada latar belakang tumor otak);
  • asma bronkial berat, status asma;
  • penyakit jaringan ikat difus: SLE, rheumatoid arthritis;
  • krisis tirotoksik;
  • insufisiensi adrenal akut;
  • hepatitis akut, koma hati;
  • keracunan dengan cairan kauterisasi - untuk mengurangi peradangan dan mencegah kontraksi cicatricial.

Salep Prednisolone digunakan dalam pengobatan kompleks penyakit radang dan alergi seperti kulit dari etiologi non-mikroba, seperti eksim, neurodermatitis, psoriasis, lupus erythematosus, erythroderma, serta alergi, seborrheik, dan dermatitis kontak.

Obat tetes mata

  • cedera mata tumpul dan tajam;
  • keratitis (dengan asumsi keutuhan lengkap epitel kornea);
  • blepharoconjunctivitis alergi dalam perjalanan kronis;
  • uveitis segmen anterior mata, sklerit, episklerit;
  • periode pasca operasi (dalam kasus gejala iritasi mata yang berkepanjangan).

Kontraindikasi

Dengan penggunaan prednisolon sistemik jangka pendek untuk alasan kesehatan, satu-satunya kontraindikasi untuk penggunaannya adalah peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen yang ada atau tambahan.

Dengan hati-hati Prednisolone dalam bentuk tablet dan larutan ditentukan untuk kondisi / penyakit berikut:

  • infeksi dan invasi jamur, bakteri atau virus (saat ini atau baru saja ditransfer, termasuk kontak dengan orang yang terinfeksi baru-baru ini): herpes simpleks, cacar air, herpes zoster (dalam fase viraemic), campak, mikosis sistemik, strongyloidosis, amebiasis, tuberkulosis dalam fase aktif dan laten. Pada penyakit menular yang parah, penggunaan prednison dimungkinkan secara eksklusif dengan latar belakang terapi tertentu;
  • periode perivakinal (8 minggu sebelum vaksinasi dan 2 minggu setelah), limfadenitis setelah vaksinasi BCG anti-TB (Bacillus Calmette-Guerin);
  • status imunodefisiensi, termasuk sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS) atau human immunodeficiency virus (HIV);
  • Penyakit pada saluran pencernaan: gastritis, tukak lambung dan tukak duodenum, esofagitis, tukak lambung dalam perjalanan akut atau laten, anastomosis usus yang baru terbentuk, divertikulitis, kolitis ulseratif dengan ancaman abses atau perforasi;
  • patologi kardiovaskular, termasuk infark miokard baru-baru ini (pada pasien dengan infark miokard akut / subakut, fokus nekrosis dapat terjadi dengan pembentukan jaringan parut yang lebih lambat, mengakibatkan pecahnya otot jantung), hipertensi arteri, gagal jantung kronis tanpa kompensasi, gagal jantung kronis, hiperlipidemia;
  • gangguan endokrin: tirotoksikosis, diabetes mellitus (termasuk gangguan toleransi karbohidrat), hipotiroidisme, Itsenko - penyakit Cushing, obesitas derajat 3-4;
  • gagal ginjal / hati nefroluritis berat;
  • hipoalbuminemia dan kondisi predisposisi penampilannya;
  • osteoporosis sistemik, miastenia gravis, poliomielitis (kecuali untuk ensefalitis bulbar), psikosis akut, glaukoma (sudut terbuka dan sudut tertutup);
  • kehamilan

Salep prednisolon dikontraindikasikan untuk digunakan pada bakteri, virus, lesi kulit jamur, tuberkulosis, sifilis, tumor kulit, akne vulgaris, rosacea, reaksi kulit pasca vaksinasi, luka terbuka, ulkus trofik, pada anak di bawah usia 1 tahun dan dalam kasus peningkatan sensitivitas individu terhadap komponennya.

Dengan perawatan, salep digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi penggunaan tetes mata prednisolon:

  • peningkatan tekanan intraokular;
  • keratitis treelike yang disebabkan oleh herpes zoster, cacar air, penyakit virus kornea dan konjungtiva lainnya;
  • jamur, mikobakteri, penyakit mata bernanah akut;
  • epitheliopathy kornea;
  • hipersensitif terhadap obat.

Petunjuk penggunaan Prednisolone: ​​metode dan dosis

Dosis prednisolon dan lamanya pengobatan dipilih oleh dokter secara individual, tergantung pada bukti dan tingkat keparahan penyakit.

Pil

Tablet prednisolon diminum secara oral, diperas dengan sedikit cairan di pagi hari (dari jam 6 sampai jam 8 pagi) saat sarapan atau segera setelahnya.

Biasanya mengambil dosis harian setiap hari, atau dosis ganda - setiap hari. Dosis harian yang tinggi didistribusikan lebih dari 2-4 dosis, yang sebagian besar diminum di pagi hari.

Dalam kondisi akut dan sebagai pengobatan pengganti, disarankan agar pasien dewasa mulai dengan dosis 20-30 mg / hari; terapi pemeliharaan diberikan dengan dosis 5-10 mg / hari, beberapa penyakit (misalnya, sindrom nefrotik, penyakit rematik tertentu) memerlukan dosis yang lebih tinggi. Dosis harian anak-anak: awal - 1-2 mg / kg dalam 4-6 dosis; pendukung - 0,3-0,6 mg / kg.

Hal ini diperlukan untuk menghentikan pengobatan secara bertahap, perlahan-lahan mengurangi dosisnya. Dengan riwayat psikosis, terapi dosis tinggi dilakukan di bawah pengawasan ketat seorang spesialis.

Penunjukan memperhitungkan ritme sekretori harian GCS: di pagi hari, ambil seluruh dosis sekaligus atau sebagian besar.

Solusi untuk injeksi

Prednisolon dalam bentuk larutan diberikan secara intravena, biasanya injeksi pertama dilakukan dengan jet, dan injeksi berulang adalah infus. Jika pemberian intravena tidak mungkin karena alasan apa pun, solusi dalam dosis yang sama diberikan secara intramuskular.

Aplikasi dengan indikasi:

  • insufisiensi adrenal akut: dosis tunggal - 100–200 mg; setiap hari - 300-400 mg;
  • reaksi alergi parah: dosis harian - 100–200 mg, durasi kursus - 3–16 hari;
  • asma bronkial: dosis kursus - 75-675 mg, durasi kursus - 3-16 hari; pada kasus yang parah, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis kursus menjadi 1400 mg dan lebih tinggi;
  • status asmatik: mulai dosis harian - 500-1200 mg, diikuti dengan pengurangan bertahap menjadi 300 mg dan beralih ke dosis pemeliharaan;
  • krisis tirotoksik: 100 mg 2-3 kali sehari, jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1000 mg; durasi kursus tergantung pada efek terapeutik dan biasanya setidaknya 6 hari;
  • tahan goncangan terhadap terapi standar: dosis awal, sebagai aturan, diberikan oleh jet, kemudian dipindahkan ke infus tetes; jika tekanan darah tidak naik dalam 10-20 menit, ulangi pengenalan jet. Setelah mengeluarkan dari keadaan syok, infus tetes dilanjutkan sampai BP stabil. Dosis tunggal - 50-150 mg (dalam kasus yang parah, naik menjadi 400 mg); pengenalan ulang dilakukan dalam 3-4 jam; dosis harian bervariasi dari 300 hingga 1200 mg dengan penurunan bertahap lebih lanjut;
  • Gagal hati / ginjal akut (keracunan akut, periode pasca operasi atau postpartum, dll.): Dosis harian - 25-75 mg; menurut indikasi, dapat meningkat menjadi 300-1500 mg atau lebih;
  • rheumatoid arthritis dan SLE: 75-125 mg / hari diberikan tidak lebih dari 7-10 hari sebagai tambahan pada asupan prednisolon sistemik;
  • hepatitis akut: dosis harian - 75-100 mg, durasi kursus - 7-10 hari;
  • keracunan dengan cairan yang membakar, luka bakar pada saluran pernapasan bagian atas dan saluran pencernaan: dosis harian 75 hingga 400 mg, tergantung pada tingkat keparahan kondisinya, durasi kursus adalah 3-18 hari.

Anda tidak bisa tiba-tiba menghentikan terapi jangka panjang dengan prednison. Setelah bantuan kondisi akut, mereka mentransfer ke pemberian oral obat dalam bentuk tablet dengan penurunan bertahap dosis.

Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak: dari 2 hingga 12 bulan - dengan laju 2-3 mg / kg; dari 1 hingga 14 tahun - 1-2 mg / kg; solusinya disuntikkan secara intramuskular, dan bila pemberian seperti itu tidak mungkin, ia diberikan secara intravena (sekitar 3 menit). Jika perlu, Anda dapat memasukkan kembali dosis yang sama setelah 20-30 menit.

Salep diterapkan secara eksternal, menerapkan lapisan tipis pada kulit yang terkena. Pembalut oklusif dapat digunakan untuk meningkatkan efek di daerah terbatas.

Dosis yang dianjurkan: oleskan salep 1-3 kali sehari, durasi kursus biasanya 6-14 hari; dalam proses perawatan lanjutan, penggunaan obat diizinkan 1 kali per hari.

Untuk mencegah kekambuhan dan dalam pengobatan penyakit kronis, penggunaan salep berlanjut untuk beberapa waktu setelah hilangnya semua gejala, tetapi tidak lebih dari 14 hari.

Area dengan kulit lebih padat (telapak tangan, kaki, siku), serta tempat-tempat di mana salep mudah terhapus, dapat dilumasi lebih sering.

Obat tetes mata

Obat ini ditanamkan di kantong konjungtiva. Durasi kursus ditentukan oleh dokter yang hadir.

Regimen dosis terapi standar Prednisolone: ​​1-2 tetes 2-4 kali sehari.

Untuk meredakan gejala inflamasi akibat cedera pada bola mata, dianjurkan penggunaan instnison 1 kali sehari.

Efek samping

Tablet untuk injeksi

  • sistem endokrin: gangguan toleransi glukosa, steroid diabetes / manifestasi dari diabetes laten, penghambatan fungsi korteks adrenal, sindrom Cushing - Cushing (obesitas, jenis hipofisis, wajah bulan, hirsutisme, peningkatan tekanan darah, amenore, dismenore, striae, kelemahan otot), pubertas tertunda pada anak-anak;
  • sistem pencernaan: mual / muntah, steroid lambung dan tukak duodenum, pankreatitis, erosif esofagitis, perforasi dinding saluran pencernaan / perdarahan, gangguan pencernaan, peningkatan / penurunan nafsu makan, cegukan, perut kembung; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati;
  • sistem kardiovaskular: aritmia, perkembangan (dengan kerentanan) atau peningkatan keparahan gagal jantung yang didiagnosis, perubahan dalam elektrokardiogram menunjukkan karakteristik hipokalemia, tekanan darah tinggi, bradikardia (hingga henti jantung), hiperkoagulasi, trombosis; pada infark miokard akut dan subakut - pertumbuhan pusat nekrosis dan memperlambat pembentukan bekas luka, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung;
  • sistem saraf: sakit kepala, pusing, disorientasi, eufhoria, delirium, halusinasi, depresi, psikosis manik depresif, paranoia, gugup atau gelisah, peningkatan tekanan intrakranial, vertigo, insomnia, pseudotumor otak kecil, kejang;
  • organ sensorik: peningkatan tekanan intraokular (kemungkinan kerusakan saraf optik), katarak subkapsular posterior, kecenderungan bakteri sekunder, infeksi jamur atau virus pada mata, exophthalmos, patologi kornea trofik, kehilangan penglihatan mendadak (akibat pemberian parenteral ke leher, kepala, konkaea hidung, di kulit kepala obat mungkin mengkristal di pembuluh mata);
  • metabolisme: peningkatan ekskresi kalsium, hipokalsemia, penambahan berat badan, peningkatan pemecahan protein (keseimbangan nitrogen negatif), hiperhidrosis; efek samping yang disebabkan oleh aktivitas mineralokortikoid - hipernatremia, edema perifer akibat retensi cairan dan natrium, sindrom hipokalemik, dimanifestasikan oleh hipokalemia, aritmia, mialgia atau kejang otot, kelemahan dan kelelahan yang tidak biasa;
  • sistem muskuloskeletal: penutupan prematur dari zona epifisis pada anak-anak dengan retardasi pertumbuhan dan proses osifikasi, osteoporosis, miopati steroid, ruptur tendon otot, atrofi otot; sangat jarang - nekrosis aseptik kepala pinggul dan humerus, patah tulang patologis;
  • kulit dan selaput lendir: petekie, ekimosis, penyembuhan luka yang tertunda, penipisan kulit, hipo atau hiperpigmentasi, stretch mark, jerawat steroid, kecenderungan untuk pioderma dan kandidiasis;
  • reaksi hipersensitif: ruam kulit, gatal, reaksi alergi lokal, syok anafilaksis;
  • reaksi lokal (pemberian parenteral): di tempat suntikan - mati rasa, terbakar, nyeri, kesemutan, infeksi; jarang, jaringan parut, nekrosis jaringan di sekitarnya; injeksi intramuskular (terutama pada otot deltoid) - atrofi kulit dan jaringan subkutan;
  • reaksi lain: leukocyturia, pengembangan / eksaserbasi infeksi (penggunaan simultan dari imunosupresan dan vaksinasi berkontribusi terhadap terjadinya efek samping ini), sindrom penarikan.

Kemungkinan efek samping akibat penggunaan salep Prednisolon: jerawat steroid, purpura, telangiectasia, terbakar, gatal, iritasi, dan kulit kering.

Penggunaan jangka panjang dan / atau aplikasi salep pada permukaan yang besar dapat menyebabkan pengembangan hiperkortisisme karena aksi resorptif prednisolon. Dalam kasus seperti itu, penggunaan obat diperlukan untuk berhenti dan berkonsultasi dengan spesialis.

Dalam kasus kejengkelan efek samping yang dijelaskan, atau munculnya reaksi lain yang tidak tercantum dalam manual ini, Anda harus memberi tahu dokter tentang hal itu.

Obat tetes mata

Setelah berangsur-angsur prednison, sensasi terbakar sementara mungkin terjadi.

Hasil penggunaan jangka panjang dapat berupa peningkatan tekanan intraokular, dan oleh karena itu preparat yang mengandung GCS digunakan untuk tidak lebih dari 10 hari dan di bawah kontrol reguler tekanan intraokular.

Penggunaan suspensi mata secara terus menerus selama 3 bulan atau lebih dapat menyebabkan perkembangan katarak kapsul posterior.

Overdosis

Gejala overdosis prednison sistemik adalah peningkatan efek samping yang berkaitan dengan dosis. Disarankan untuk melakukan pengobatan simtomatik dengan pengurangan dosis secara bertahap, jika perlu, sampai penghentian obat.

Overdosis dengan pemberian topikal (salep, suspensi oftalmikus) dapat menyebabkan efek samping lokal dalam bentuk reaksi alergi, yang memerlukan penghentian obat segera.

Instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, pemeriksaan klinis pasien, termasuk fluoroskopi paru, studi tentang saluran pencernaan, sistem kardiovaskular, organ penglihatan dan sistem kemih, diperlukan untuk mengidentifikasi kemungkinan kontraindikasi.

Sebelum memulai pengobatan dan selama terapi steroid, perlu untuk secara teratur memonitor jumlah darah umum, konsentrasi elektrolit dalam plasma, dan glukosa dalam urin dan darah.

Seharusnya tidak divaksinasi selama penggunaan kortikosteroid, terutama dalam dosis tinggi, karena efektivitasnya akan berkurang.

Dalam kasus TBC, Prednisolone hanya diresepkan dalam kombinasi dengan obat anti-TBC.

Pemberian obat dosis menengah dan tinggi secara sistemik dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Penggunaan prednisolon untuk infeksi yang berhubungan dengan kondisi septik harus didukung oleh terapi antibiotik.

Pengobatan kortikosteroid jangka panjang membutuhkan penunjukan obat kalium untuk menghindari hipokalemia.

Pada insufisiensi korteks adrenal (penyakit Addison) kronis, prednison dikontraindikasikan untuk dikonsumsi bersamaan dengan barbiturat karena bahaya perkembangan krisis addison.

Dalam kasus penghentian penggunaan obat secara tiba-tiba, terutama selama terapi dosis tinggi, sindrom penarikan GCS terjadi, disertai dengan memburuknya nafsu makan, mual, penghambatan, nyeri muskuloskeletal menyeluruh, asthenia.

Anda dapat mengurangi kemungkinan insufisiensi adrenal dan komplikasi yang terkait dengannya dengan melakukan penghapusan Prednisolon secara bertahap. Karena fakta bahwa kekurangan adrenal setelah penghentian obat dapat berlangsung selama berbulan-bulan, setiap situasi stres dalam periode ini membutuhkan dimulainya kembali terapi hormon.

Kehadiran hipotiroidisme dan / atau sirosis pada pasien dapat meningkatkan efek kortikosteroid.

Pasien harus diperingatkan sebelumnya tentang perlunya mereka dan lingkungan mereka untuk menghindari kontak dengan campak, herpes dan cacar air yang terinfeksi. Dengan pengobatan kortikosteroid sistemik saat ini, atau jika digunakan dalam 3 bulan ke depan, pasien yang belum menerima vaksinasi, harus menerima imunoglobulin spesifik.

Dalam kasus terapi penggantian insufisiensi adrenal karena aksi mineralokortikoid yang lemah, prednison direkomendasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikoid.

Pada diabetes mellitus, kontrol glukosa darah dan, jika perlu, koreksi rejimen dosis diperlukan.

Pemantauan radiologis berkala dari sistem osteo-artikular direkomendasikan (gambar tangan, tulang belakang).

Pada pasien-pasien dengan penyakit-penyakit infeksi pada ginjal dan saluran kemih dalam perjalanan yang laten, prednisone dapat menyebabkan leukocyturia, yang secara klinis signifikan untuk diagnosis.

GCS meningkatkan kandungan metabolit 11 - dan 17-hydroxykethocorticosteroids.

Seperti kortikosteroid lokal lainnya, salep Prednisolone tidak boleh diterapkan pada kulit di sekitar mata karena risiko mengembangkan glaukoma / katarak, serta pada permukaan luka terbuka.

Dalam kasus komplikasi penyakit dengan pengembangan infeksi jamur atau bakteri sekunder, terapi prednison harus dilengkapi dengan obat antibakteri / antimikotik tertentu.

Tetes Prednisolone yang digunakan dengan lensa kontak tidak dianjurkan, Anda harus melepas lensa sebelum berangsur-angsur dan memakai lagi tidak lebih awal dari 15 menit setelah prosedur. Penggunaan tetes yang lama dapat meningkatkan tekanan intraokular, oleh karena itu, jika digunakan selama 2 minggu atau lebih, pemantauan berkala terhadap tekanan intraokular diperlukan.

Terapi GCS dapat menutupi gejala infeksi bakteri / jamur saat ini, yang keberadaannya merupakan indikasi untuk penggunaan prednison sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan antibiotik untuk penggunaan lokal.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Menurut petunjuk, Prednisolone, yang digunakan secara sistemik, dapat menyebabkan pusing dan reaksi merugikan lainnya yang dapat mempengaruhi koordinasi motorik, kecepatan reaksi dan konsentrasi perhatian, oleh karena itu mengendarai kendaraan dan memelihara peralatan mekanik selama terapi tidak dianjurkan.

Setelah penanaman suspensi prednisolon, ada kemungkinan robekan, dan oleh karena itu prosedur tidak boleh dilakukan segera sebelum melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.

Data tentang efek prednisolon dalam bentuk salep pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks tidak tersedia.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan prednisolon secara sistemik dan topikal, dalam bentuk tetes mata selama kehamilan, adalah mungkin untuk alasan kesehatan dalam kasus kelebihan yang dibenarkan dari manfaat yang dimaksudkan untuk ibu atas potensi risiko pada janin.

Terapi sistemik jangka panjang dari GCS pada wanita hamil tidak mengesampingkan kemungkinan gangguan pertumbuhan janin. Penggunaan prednisolon pada trimester ketiga meningkatkan risiko atrofi korteks adrenal janin, dan oleh karena itu bayi yang baru lahir mungkin memerlukan terapi penggantian.

Oleskan prednisolon yang direkomendasikan secara topikal sesegera mungkin, oleskan salep ke area kecil pada permukaan kulit.

GCS diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, ketika digunakan selama menyusui, perlu untuk memperhatikan tindakan pencegahan, khususnya, untuk tidak menerapkan salep pada kulit kelenjar susu sesaat sebelum menyusui. Jika perlu, penggunaan obat secara sistemik selama menyusui, atau mengoleskan salep kulit Prednisolone dalam dosis besar dan / atau untuk jangka waktu lama, menyusui harus dihentikan selama terapi.

Gunakan di masa kecil

Dalam pediatri, GCS hanya digunakan dengan indikasi absolut, di bawah pengawasan ketat dokter, karena dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan pada anak-anak dan remaja. Biasanya, risiko terkena efek samping semacam itu memungkinkan Anda menghindari atau meminimalkan penunjukan prednison setiap hari.

Anak-anak yang kontak dengan campak atau cacar air selama pengobatan memerlukan imunoglobulin spesifik untuk profilaksis.

Rasio area dengan massa tubuh pada anak-anak lebih besar daripada pada orang dewasa, sehingga mereka lebih berisiko menekan fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal dan pengembangan sindrom hiperkortisisme karena penggunaan GCS apa pun untuk penggunaan lokal. Namun, pada bayi, popok, popok dan lipatan kulit mungkin memiliki efek yang sama dengan pembalut oklusif, sehingga meningkatkan resorpsi prednison sistemik.

Dalam masa kanak-kanak dan remaja Prednisolone harus digunakan dalam dosis efektif minimum, kursus sesingkat mungkin, dan selalu di bawah pengawasan seorang spesialis.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Tablet dan larutan prednisolon tidak diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat dan nefrourolitiasis.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Tablet dan larutan prednisolon tidak diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi hati berat.

Gunakan di usia tua

Saat menggunakan GCS di usia tua, frekuensi reaksi merugikan meningkat.

Interaksi obat

Karena aktivitas farmakologis prednison yang tinggi, seperti kortikosteroid lain, dapat melemahkan atau meningkatkan efek banyak obat / obat. Jika perlu, dengan menggunakan larutan, tablet atau tetes mata Prednisolone dalam kombinasi dengan obat lain, dokter yang merawat harus mempertimbangkan dan mempertimbangkan kemungkinan interaksi mereka.

Data tentang interaksi obat salep tidak tersedia.

Sehubungan dengan kemungkinan ketidakcocokan farmasi dari larutan Prednisolone dengan obat lain yang diberikan secara intravena, dianjurkan untuk memberikannya secara terpisah: bolus, atau melalui tetesan lain. Solusi pencampuran prednisolon dan heparin terjadi dengan pembentukan endapan.

Analog

Analog Prednisolone adalah: obat untuk penggunaan sistemik - Dexazone, Betamethasone, Medopred, Prednisol, Hydrocortisone, Dexamed, Dexamethasone, Lemod, Medrol, Kenalog, Flosteron, Deltason, Rectodelt, Metipred, Triamcinolone; salep - Hidrokortison, Prednisolon-Ferein; tetes mata - Dexamethasone, Hydrocortisone, Dexapos, Oftan Dexamethasone, Maxidex, Deksoftan, Dexamethasonlong, Prenatsid, Ozurdeks.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu: tablet - hingga 25 ° C, salep, larutan injeksi - hingga 15 ° C, solusinya - jangan beku; obat tetes mata - 15-25 ° С, botol terbuka harus digunakan dalam waktu 4 minggu.

Umur simpan tergantung pada pabriknya (lihat kemasan).

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Prednisolon

Menurut ulasan, Prednisolone dengan penggunaan sistemik (tablet, suntikan) cukup efektif, tetapi pasien mengeluhkan sejumlah besar efek samping. Sulit untuk berhenti minum setelah lama menjalani terapi karena sindrom penarikan, jadi Anda harus benar-benar mengikuti persyaratan untuk secara bertahap menghentikan pengobatan. Ada keluhan suntikan nyeri. Perlu dicatat bahwa dalam keadaan darurat, pemberian prednison parenteral dengan cepat menekan keadaan kritis dan dapat menyelamatkan nyawa.

Penggunaan obat dalam bentuk sediaan untuk penggunaan lokal (salep, obat tetes mata) secara praktis tidak menimbulkan efek samping, dan tanggapan terhadapnya sebagian besar positif.

Harga Prednisolone di apotek

Perkiraan harga Prednisolone:

  • 5 mg tablet (100 pcs per bungkus) - dari 60 rubel;
  • solusi injeksi (Prednisolon dalam ampul 30 mg, 3 pcs. per bungkus) - 20–60 rubel;
  • salep 0,5% (10 g dalam tabung) - dari 13 rubel;
  • tetes mata 0,5% (10 ml) - 780–850 rubel.