Antikoagulan oral baru

Ahli jantung dalam dan luar negeri berbagi pendapat bahwa tanpa terapi antikoagulan yang memadai pada pasien dengan atrial fibrilasi (AF), tidak mungkin untuk mengurangi kejadian komplikasi yang parah dan berpotensi fatal seperti stroke kardioembolik. Terlepas dari bentuk AF (paroksismal, persisten, persisten), jika ada 1 atau lebih faktor risiko yang termasuk dalam skala CHA2DS2-VASc, pasien dengan AF perlu terapi jangka panjang samar-samar dengan antagonis vitamin K atau antikoagulan oral baru (NPA). Hanya dalam kasus keengganan pasien untuk minum obat yang disebutkan di atas, dimungkinkan untuk mempertimbangkan penunjukan kombinasi aspirin + clopidgrel, atau, jauh lebih efektif, tentang monoterapi aspirin.

Cukup banyak publikasi baru-baru ini dikhususkan untuk efektivitas pengobatan NLA. Dabigatran, penghambat trombin langsung (faktor IIa), dan rivaroxaban dan apixaban, penghambat faktor Xa oral, sekarang terdaftar dan direkomendasikan untuk pencegahan stroke dan emboli sistemik pada pasien dengan AF etiologi non-katup dari kelompok NPA, yang merupakan alternatif nyata untuk warfarin. yang menutup jalur koagulasi eksternal dan internal.

Di antara keunggulan utama mereka harus dikaitkan setidaknya tidak kurang, dan untuk beberapa obat dan efisiensi yang lebih besar dengan keamanan yang sama atau lebih baik dibandingkan dengan terapi standar dengan warfarin. Aspek ini sangat penting karena, menurut literatur, sekitar 40-60% pasien tidak menerima terapi antikoagulan karena takut akan mengalami komplikasi hemoragik parah saat menerima warfarin - baik pasien atau dokter yang merawatnya.

Dabigatran adalah penghambat langsung trombin, antikoagulan oral baru pertama yang muncul di pasar farmasi. Dengan menghambat trombin secara kompetitif, dabigatran mencegah konversi fibrinogen menjadi fibrin, sehingga mencegah pembentukan gumpalan darah. Ini menghambat trombin yang bebas dan mengandung trombin, serta agregasi trombosit yang diinduksi trombin. Ketika tertelan, ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya, terhidrolisis menjadi bentuk aktif. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah (Сmax) dicapai dalam 0,5-2 jam setelah konsumsi, namun, asupan makanan memperlambat konsentrasi puncak. Ketersediaan hayati obat - 3 - 7%, itu adalah 35% terikat dengan protein plasma. Sebagian besar Dabigatran (

85%) diekskresikan dalam urin tidak berubah; waktu paruh eliminasi membuat 12 - 17 jam.

Rivaroxaban adalah inhibitor oral faktor Xa, ditandai dengan onset aksi yang cepat, bioavailabilitas oral yang tinggi dan farmakokinetik yang dapat diprediksi. Mekanisme aksi adalah penghambat spesifik Xa faktor spesifik yang sangat selektif, suatu enzim yang bertindak sebagai titik kunci dalam kaskade koagulasi. Sifat farmakokinetik: cepat diserap, yang memberikan aksi cepat, dengan konsentrasi maksimum dalam plasma (Cmax) dalam 2 hingga 4 jam setelah pemberian oral. Ini memiliki bioavailabilitas absolut yang tinggi ketika diambil dalam dosis 10 mg (80 - 100%). Waktu paruh rata-rata 7 - 11 jam, obat ini diminum 1 kali sehari.

Apixaban adalah penghambat langsung yang kuat dari faktor Xa, secara reversibel dan selektif memblokir pusat aktif enzim. Untuk menerapkan efek antitrombotik apixaban, antitrombin III tidak diperlukan. Apixaban menghambat faktor Xa bebas dan terikat, serta aktivitas prothrombinase. Apixaban tidak secara langsung mempengaruhi agregasi platelet, tetapi secara tidak langsung menghambat agregasi platelet yang diinduksi trombin. Dengan menghambat aktivitas faktor Xa, apixaban mencegah pembentukan trombin dan pembekuan darah. Perlu dicatat bahwa penghambatan faktor Xa memungkinkan untuk "menetralisir" sekitar 10 molekul trombin. Ketersediaan hayati absolut apixaban mencapai 50% bila digunakan dalam dosis hingga 10 mg. Apixaban cepat diserap dari saluran pencernaan, Cmax dicapai dalam 3-4 jam setelah pemberian oral. Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Mengikat protein plasma manusia adalah sekitar 87%. Sekitar 25% dari dosis yang diterima diekskresikan dalam bentuk metabolit, sebagian besar melalui usus. Ekskresi ginjal apixaban adalah sekitar 27% dari total pembersihannya. T1 / 2 - sekitar 12 jam. Gangguan fungsi ginjal tidak memengaruhi Cmax dari apixaban.

Ketika memilih terapi antikoagulan, orang harus mempertimbangkan pendapat para ahli yang disepakati, yang disajikan dalam teks rekomendasi Eropa dan Rusia saat ini untuk pengobatan AF. Berdasarkan hasil uji klinis acak besar, dapat dikatakan bahwa antikoagulan baru lebih baik daripada warfarin untuk sebagian besar pasien dengan AF non-katup karena mereka memberikan kemanjuran, keamanan dan kenyamanan pengobatan yang lebih baik.

Perlu dicatat bahwa di antara antikoagulan oral baru, dabigatran memiliki basis bukti terbesar. Ditunjukkan bahwa dabigatran berhasil menggantikan warfarin selama kardioversi AF, serta prosedur ablasi kateter dari aritmia ini (indikasi terakhir belum terdaftar). Dabigatran terdaftar di Rusia, Kanada, dan Eropa untuk pencegahan tromboemboli vena dalam operasi ortopedi. Dalam studi klinis besar, kemanjuran dan keamanan dabigatran telah terbukti mencegah komplikasi tromboemboli pada artroplasti pinggul dan lutut serta AF. Pada saat yang sama, menurut hasil penelitian RE-ALIGN (2012), antikoagulan baru tidak dapat bersaing dengan warfarin untuk pasien dengan katup jantung mekanis.

Hanya dabigatran dalam dosis 150 mg 2 kali sehari secara signifikan mengurangi risiko stroke hemoragik dan iskemik dibandingkan dengan warfarin. Sementara itu, rivaroxaban dan apixaban, bila dibandingkan dengan warfarin, mengurangi frekuensi stroke hemoragik saja. Oleh karena itu, mayoritas pasien dengan AF harus diresepkan dabigatran dengan dosis 150 mg 2 kali sehari, yang tercermin dalam standar saat ini dari Kementerian Kesehatan Rusia. Dosis obat 110 mg 2 kali sehari dimaksudkan untuk pasien berusia 80 tahun dan lebih tua, dan atas kebijaksanaan dokter dapat dipertimbangkan untuk pasien dengan risiko tinggi perdarahan menurut HAS-BLED, dengan gangguan ginjal sedang (pembersihan kreatinin - 30 - 49 ml / menit) ).

Hambatan penting untuk perluasan penunjukan NLA untuk pasien dengan AF di negara kita adalah biaya mereka. Kehadiran beberapa obat kelompok ini di pasar farmasi menciptakan kondisi persaingan harga. Saat ini, penangkal yang dengan cepat menghilangkan efek anti-koagulan NPA tidak tersedia. Namun, penelitian intensif tentang perkembangan mereka hampir selesai. Dalam pengobatan NLA dari pasien memerlukan kepatuhan yang ketat terhadap terapi, karena obat ini memiliki waktu paruh yang relatif singkat. PPA ditoleransi dengan baik, di antara efek samping yang tidak terkait dengan tindakan antikoagulan, harus disebutkan dispepsia, terjadi pada sekitar 10% pasien yang menerima dabigatran, tetapi biasanya dihilangkan ketika mengambil obat selama makan.

Apa perbedaan antara antikoagulan generasi baru dan pendahulunya?

Persiapan yang mampu memperlambat kerja sistem pembekuan darah manusia disebut antikoagulan.

Tindakan mereka adalah karena penghambatan metabolisme zat-zat yang bertanggung jawab untuk produksi trombin dan komponen lain yang mampu membentuk gumpalan darah di pembuluh.

Mereka digunakan dalam banyak penyakit, di mana risiko pembekuan darah dalam sistem vena pada ekstremitas bawah, sistem pembuluh darah jantung dan paru-paru meningkat.

Penemuan sejarah

Sejarah antikoagulan dimulai pada awal abad kedua puluh. Pada tahun lima puluhan abad terakhir, obat yang mampu menipiskan darah, dengan zat aktif kumarin, sudah memasuki dunia kedokteran.

Warfarin (WARFARIN) adalah antikoagulan yang pertama kali dipatenkan dan ditujukan khusus untuk memancing tikus, karena obat itu dianggap sangat beracun bagi manusia.

Jadi pada tahun 1955, Warfarin mulai diresepkan untuk pasien setelah infark miokard. Sampai hari ini, Warfarin berada di peringkat ke-11 di antara antikoagulan paling populer di zaman kita.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung - obat esensial dalam pengobatan

Antikoagulan adalah bahan kimia yang dapat mengubah viskositas darah, khususnya, menghambat proses pembekuan darah. Tergantung pada

Antikoagulan generasi baru

Tetapi kemajuan farmasi tidak berhenti. Antikoagulan terbaik dan efektif telah dan terus dikembangkan, dengan jumlah minimal kontraindikasi dan efek samping, tanpa perlu menjaga pemantauan INR dan lainnya.

Selama dua puluh tahun terakhir, antikoagulan generasi baru telah muncul.

Pertimbangkan mekanisme aksi mereka, dan perbedaan utama dibandingkan dengan pendahulunya.

Pertama-tama, dalam sintesis obat baru, para ilmuwan berusaha mencapai peningkatan berikut:

keserbagunaan, yaitu, kemampuan untuk mengambil satu obat untuk berbagai penyakit;
bentuk lisan;
meningkatkan kontrol hipokagulasi, meminimalkan kontrol tambahan;
tidak perlu penyesuaian dosis;
memperluas jangkauan pasien potensial yang memerlukan pengobatan ini, tetapi dikontraindikasikan;
kemungkinan menerima antikoagulan oleh anak-anak.

Beberapa antikoagulan oral baru memiliki efek yang sangat unik pada sistem pembekuan darah.

Dan juga mempengaruhi faktor koagulasi lainnya, tidak seperti obat lain.

Misalnya, zat yang baru disintesis berinteraksi dengan reseptor platelet P2P12 ADP, faktor penghambat FXa, Xa, adalah imunoglobulin kelas IgG, dan sebagainya.

Pro dan kontra obat generasi baru

NOA (antikoagulan oral baru) memiliki beberapa keunggulan dibandingkan pendahulunya. Bergantung pada obat dan kelompoknya, ada inovasi positif berikut:

mengurangi kemungkinan perdarahan intrakranial dan fatal;
kejadian emboli tidak lebih tinggi pada nenek moyang, dan kadang-kadang bahkan lebih rendah;
kemungkinan penerimaan NOA yang relatif aman jika penerimaan warfarin dilarang;
onset dan terminasi cepat (sekitar dua jam);
penghambatan reversibel dari faktor terkait trombin bebas dan trombin itu sendiri;
kurangnya interaksi dengan oteocalcin dan protein GLA;
dampak rendah dari makanan dan obat-obatan lain yang digunakan;
paruh pendek (sekitar 5-16 jam).

Namun, ada sejumlah kelemahan antikoagulan modern, seperti:

Kebutuhan akan asupan NOA secara teratur. Beberapa antikoagulan lama dibiarkan melompati beberapa trik, karena mereka memiliki efek jangka panjang, yang tidak memerlukan perubahan mendadak dalam jumlah darah.
Kurangnya tes yang divalidasi untuk penghentian darurat terapi antikoagulan atau untuk memantau kepatuhan terhadap terapi.
Kehadiran sejumlah besar tes untuk masing-masing antikoagulan baru.
Intoleransi terhadap beberapa obat baru pada pasien yang, tanpa efek samping, telah mengambil antikoagulan serupa pada generasi yang lebih tua.
Mungkin ada peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal.
Biaya tinggi

Cara menerapkan Varifort medis paling efektif dan aman. Kiat dan instruksi, ulasan dan analisis, dan banyak lagi di materi kami.

Tindakan tidak langsung NOA

Antikoagulan tidak langsung baru dalam satu atau lain cara memengaruhi metabolisme vitamin K.

Semua antikoagulan jenis ini dibagi menjadi dua kelompok: monocoumarin dan dicoumarin.

Pada suatu waktu, obat-obatan seperti Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin dan lainnya dikembangkan dan dilepaskan.

Sejak itu, tidak ada zat baru yang secara fundamental mempengaruhi tingkat vitamin K telah dikembangkan.

Siapa pun yang menggunakan antikoagulan tidak langsung harus:

menghitung asupan harian vitamin K;
secara teratur memonitor INR;
dapat mengubah tingkat hipokagulasi dengan penyakit penyerta;
memantau kemungkinan timbulnya gejala perdarahan internal yang tajam, di mana Anda dapat segera menghubungi dokter dan beralih ke kelompok antikoagulan lain dalam waktu dekat.

Tetapi antikoagulan tidak secara ketat dibagi menjadi obat tindakan langsung dan tidak langsung. Ada beberapa kelompok zat yang memiliki sifat penipisan, dalam satu atau lain cara, darah. Misalnya, antikoagulan enzimatik, inhibitor agregasi trombosit dan lainnya.

Dengan demikian, antiplatelet Brine baru muncul di pasar. Zat aktif adalah ticagrelor. Perwakilan dari kelas siklopentil triazolopyrimidines, adalah antagonis reversibel dari reseptor P2U.

Tindakan langsung NOA

Obat-obatan berikut ini diklasifikasikan sebagai antikoagulan tidak langsung.

Dabigatran

Inhibitor trombin langsung antikoagulan baru. Dabigatran etexilate adalah prekursor dengan berat molekul rendah dari bentuk aktif dabigatran. Zat ini menghambat trombin bebas, trombin pengikat fibrin, dan agregasi platelet.

Paling sering digunakan untuk pencegahan tromboemboli vena, khususnya, setelah artroplasti.

Di apotek, Anda dapat menemukan obat dengan bahan aktif dabigatran - Pradaksa. Tersedia dalam bentuk kapsul, dengan 150 mg dabigatran etexilate per kapsul.

Rivaroxaban

Penghambat faktor Xa yang sangat selektif. Rivaroxaban mampu meningkatkan APTT yang tergantung pada dosis dan hasil dari HepTest. Ketersediaan hayati obat ini sekitar 100%. Tidak memerlukan pemantauan parameter darah. Koefisien variasi dari variabilitas individu adalah 30-40%.

Salah satu wakil paling terang dari obat yang mengandung rivaroxaban adalah Xarelto. Tersedia dalam tablet 10 mg zat aktif di masing-masing.

Apixaban

Obat dapat diresepkan untuk pasien yang kontraindikasi mengonsumsi antagonis vitamin K.

Dibandingkan dengan asam asetilsalisilat, ia memiliki kemungkinan emboli yang rendah. Apixaban secara selektif menghambat faktor koagulasi FXa. Ini terutama diresepkan setelah endoprosthesis yang direncanakan dari sendi lutut atau pinggul.

Tersedia dengan nama Eliquis. Memiliki bentuk oral.

Edoxaban

Obat tersebut termasuk ke dalam golongan terbaru dari penghambat faktor Xa yang bekerja cepat. Sebagai hasil dari studi klinis, terungkap bahwa Edoxaban memiliki kesempatan yang sama untuk mencegah pembentukan gumpalan darah dengan warfarin.

Dan pada saat yang sama memiliki kemungkinan perdarahan yang jauh lebih rendah.

Fitur mengambil obat ini

Ini harus hati-hati diresepkan untuk pasien usia lanjut, dengan penyimpangan berat yang signifikan dari norma, dengan gangguan fungsi ginjal, penyakit yang terkait dengan fungsi yang tidak tepat dari sistem peredaran darah.

Salah satu fitur dari banyak antikoagulan baru adalah kecepatan dan waktu paruh mereka yang cepat. Ini menunjukkan bahwa perlu sangat berhati-hati dalam mematuhi rejimen pil. Karena bahkan melewatkan satu pil dapat menyebabkan komplikasi.

Untuk perdarahan yang telah terjadi, akibat terapi dengan antikoagulan tertentu, ada pengobatan khusus.

Misalnya, ketika perdarahan akibat Rivaroxaban, seorang pasien diberi resep konsentrat protrombin atau plasma beku segar. Ketika darah hilang karena Dabigatran, hemodialisis dilakukan, FVIIa rekombinan.

Kesimpulan

Perkembangan antikoagulan baru berlanjut hingga hari ini. Masih belum terpecahkan masalah dengan efek samping berupa perdarahan.

Bahkan beberapa obat baru memerlukan kontrol.

Jumlah kontraindikasi, meskipun berkurang, tetapi tidak dihilangkan sepenuhnya. Beberapa obat masih memiliki toksisitas yang sedikit meningkat.

Oleh karena itu, para ilmuwan terus mencari obat universal dengan bioavailabilitas tinggi, kurangnya toleransi, keamanan absolut dan regulasi intelektual dari tingkat protrombin dalam darah, tergantung pada faktor-faktor lain yang mempengaruhinya.

Aspek penting adalah keberadaan obat penawar, jika perlu, operasi segera.

Namun demikian, obat-obatan baru, dibandingkan dengan obat-obatan abad terakhir, memiliki perbedaan positif yang sangat nyata, yang berbicara tentang karya raksasa para ilmuwan.

Apa itu antikoagulan. Daftar, nama obat, efek samping, klasifikasi

Masalah dengan aktivitas jantung dan sistem pembuluh darah sering terjadi pada manusia. Untuk pencegahan, pengobatan patologi ini menghasilkan obat - antikoagulan. Apa itu, bagaimana dan berapa banyak untuk menggunakannya terungkap lebih lanjut.

Apa itu antikoagulan, prinsip operasi

Antikoagulan disebut obat yang melakukan fungsi likuifaksi plasma. Mereka membantu mencegah pembentukan kelenjar trombotik, meminimalkan terjadinya serangan jantung, stroke, serta pembentukan penyumbatan vena dan arteri.

Perlu dicatat bahwa gumpalan darah yang terbentuk sebelumnya tidak diserap dengan bantuan obat-obatan tersebut.

Obat-obatan ditoleransi dengan baik, mendukung kesehatan orang-orang yang memiliki katup jantung buatan atau detak jantung yang tidak rata. Jika pasien menderita serangan jantung atau memiliki penyakit jantung lainnya (kardiomiopati), ia juga diresepkan antikoagulan.

Tindakan dana tersebut ditujukan untuk mengurangi kemampuan darah untuk melakukan koagulasi (koagulabilitas), yaitu, di bawah pengaruhnya mengurangi kemungkinan gumpalan yang dapat menghalangi perjalanan sendi vaskular. Sebagai hasil perawatan, risiko serangan jantung atau stroke diminimalkan.

Antikoagulan (apa itu, kekhasan penggunaannya dijelaskan di bawah) dibagi menjadi kelompok:

fisiologis - terus-menerus diproduksi oleh tubuh dan memasuki aliran darah;
patologis - ketika terdeteksi dalam plasma, mereka dapat menunjukkan adanya patologi apa pun.

Grup pertama dibagi menjadi:

primer (sintesisnya terjadi secara konstan);
sekunder (diproduksi setelah pemisahan faktor aliran darah dengan melarutkan fibrin di dalamnya).

Persiapan Alami Utama

Kelompok obat-obatan ini dibagi menjadi:

inhibitor yang terbentuk karena replikasi fibrin sendiri;
antitrombin - faktor utama protein plasma;
antithromboplastins adalah faktor dalam sistem anti-koagulasi plasma.

Jika pasien memiliki kecenderungan untuk mengurangi zat-zat ini, maka ada kemungkinan ia dapat membentuk trombosis.

Kelompok obat primer alami:

Obat fisiologis sekunder

Kelompok obat termasuk dalam formula zat aktif berikut:

Antitrombin I.
Antitrombin IX.
Metafactors XIa dan Va.
Febrinopeptida.
Auto-2-antikoagulan.
Antitromboplastin.
PDF (zat yang timbul dari pembubaran fibrin).

Persiapan patologis

Dengan perkembangan penyakit serius dalam aliran darah, inhibitor spesies kekebalan terbentuk, bertindak sebagai antibodi spesifik. Badan-badan semacam itu dimaksudkan untuk mencegah koagulasi.

Ini termasuk inhibitor faktorial VII, IX. Selama perjalanan penyakit autoimun, tipe protein patologis muncul dalam aliran darah. Mereka memiliki sifat antimikroba dan efek luar biasa pada faktor koagulasi (II, V, Xa).

Antiplatelet

Obat mengurangi sintesis tromboksan dan dimaksudkan untuk pencegahan stroke dan serangan jantung, yang mungkin timbul dari pembentukan gumpalan darah yang terpaku.

Aspirin adalah antiagregant yang paling umum dan bermanfaat. Seringkali, pasien yang mengalami kejang diberikan aspirin. Ini memblokir pembentukan formasi darah terkondensasi di arteri koroner. Setelah berkonsultasi dengan spesialis medis, dimungkinkan untuk menggunakan agen ini dalam dosis kecil (untuk profilaksis).

Pasien yang menderita stroke dan penggantian katup jantung diresepkan ADP (adenosine difosfat inhibitor). Obat ini disuntikkan ke dalam vena, dan mencegah pembentukan gumpalan yang dapat menyumbat pembuluh darah.

Persiapan untuk trombosis:

Seperti obat lain, agen antiplatelet memiliki sejumlah efek samping:

kelelahan konstan;
seringnya mulas;
sakit kepala;
mual;
sakit di perut;
perubahan dramatis dalam feses;
aliran darah dari hidung.

Dengan manifestasi seperti itu, pasien perlu menemui spesialis medis untuk menetapkan kembali obat.

Juga, ada efek samping di mana perlu untuk sepenuhnya berhenti minum obat:

Reaksi alergi (pembengkakan pada wajah, laring, lidah, anggota badan, bibir, ruam).
Muntah terutama dengan adanya pembekuan darah.
Kursi itu gelap atau berlumuran darah.
Adanya darah dalam urin.
Sulit menghirup dan menghembuskan napas.
Pidato yang tidak terkait.
Tanda-tanda aritmia.
Kekuningan, berbicara tentang protein kulit dan mata.
Nyeri sendi.
Halusinasi

Beberapa pasien diberi resep obat antiplatelet seumur hidup, sehingga mereka harus secara sistematis mengambil darah untuk memeriksa pembekuan.

Obat oral generasi baru

Antikoagulan (apa itu dan prinsip dampak dana pada tubuh yang dijelaskan dalam artikel) sangat diperlukan untuk banyak penyakit. Menurut statistik, kebanyakan dari mereka memiliki sejumlah keterbatasan dan efek samping. Tapi pabrikan menghilangkan semua aspek negatif, berkat ini, mereka merilis cara baru dan lebih baik dari generasi baru.

Antikoagulan apa pun memiliki sisi positif dan negatif. Para ilmuwan sedang melakukan studi laboratorium tambahan obat untuk lebih lanjut menghasilkan obat universal untuk trombosis dan penyakit terkait. Obat-obatan tersebut sedang dikembangkan untuk pasien yang lebih muda (anak-anak) dan bagi mereka yang memiliki kontraindikasi untuk penggunaannya.

Keuntungan dari obat modern:

meminimalkan risiko aliran darah spontan;
obat berfungsi dalam 1,5 jam;
kebanyakan orang yang memiliki indikasi terbatas untuk warfin sudah dapat mengambil produk yang lebih baru;
makanan yang dimakan dan obat-obatan lainnya tidak mempengaruhi efektivitas PNP.

Kekurangan PNP:

pengujian dana berkelanjutan;
cara seperti itu harus diminum terus-menerus, tanpa celah, karena mereka memiliki periode waktu tindakan yang singkat;
jarang, tetapi ada efek yang tidak diinginkan terkait dengan intoleransi komponen.

Ada sejumlah kecil dana dalam daftar PUP, karena sebagian besar dari mereka berada dalam tahap pengujian. Salah satu produk baru adalah Dabigatran, yang merupakan obat dengan berat molekul rendah (penghambat trombin). Profesional medis sering meresepkannya untuk penyumbatan vena (untuk tujuan profilaksis).

2 PNP lain yang mudah ditoleransi oleh pasien adalah Apixaban, Rivaroxaban. Keuntungan mereka adalah bahwa tidak perlu selama terapi terapi untuk mengambil darah untuk risiko gangguan koagulasi. Mereka tidak menanggapi obat lain yang digunakan, yang merupakan keuntungan mereka. Serangan stroke dan aritmia juga dapat dicegah.

Klasifikasi antikoagulan: tindakan langsung, tidak langsung

Antikoagulan (apa itu dan prinsip tindakan mereka dibahas dalam artikel untuk tujuan informasi, sehingga pengobatan sendiri dilarang oleh mereka) dapat dibagi menjadi 2 subkelompok utama.

Mereka adalah:

aksi langsung (memiliki kemampuan untuk bertindak langsung pada trombin, mengurangi aktivitasnya hingga minimum, sehingga melemahkan aliran darah);
efek tidak langsung (mempengaruhi sintesis enzim (asal sekunder), yang mengatur pembekuan darah).

Antikoagulan langsung dan tidak langsung: daftar

Obat diserap dengan baik oleh dinding lambung dan akhirnya diekskresikan dalam urin.

Heparin (berat molekul rendah).
Hirudin.
Sodium hidrositrat.
Danaparodid.
Lepirudin.
Heparin.

Indandions.
Monocoumarin.
Dikumariny.

Kelompok herapin

Representasi utama dan paling umum dari obat-obatan langsung adalah Heparin. Komposisinya termasuk glikosaminoglikan sulfat, ukurannya berbeda. Ini memiliki bioavailabilitas rendah.

Obat berinteraksi dengan sejumlah besar komponen lain yang diproduksi oleh tubuh:

Pengobatan dengan obat ini tidak sepenuhnya melindungi terhadap trombosis. Jika gumpalan darah telah muncul dan terletak di plak aterosklerotik, maka heparin tidak dapat bertindak.

Obat heparin (tablet oral dan salep untuk pemakaian luar:

"Venolife".
"Heparin" (injeksi).
"Klevarin".
"Salep Heparin."
"Lioton gel".
Trombless.
"Dolabene".
Xarelto.

Oligopeptida

Antikoagulan (apa itu dan bagaimana pengaruhnya terhadap tubuh dapat ditemukan lebih jauh) dari kelompok oligopeptida mempengaruhi aktivitas trombin. Ini adalah penghambat kuat yang mencegah pembentukan gumpalan darah. Komponen aktif perangkat medis dipersatukan kembali dengan faktor pembekuan darah, mengubah lokasi atomnya.

Beberapa obat kelompok:

Dana ini digunakan untuk pencegahan:

serangan jantung;
varises;
tromboemboli;
reoklusi setelah operasi plastik dinding pembuluh darah.

Heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah memiliki ambang batas bioavailable tinggi dan aksi antitrombotik. Dalam proses penggunaannya risiko pembentukan komplikasi wasir adalah mungkin. Komponen obat cenderung cepat diserap dan lama diekskresikan.

Obat-obatan dalam subkelompok ini sepenuhnya menghilangkan faktor-faktor yang berkontribusi terhadap pembekuan darah abnormal.

Mereka meningkatkan sintesis trombin dan tidak memiliki dampak serius pada kapasitas dinding pembuluh darah. Obat-obatan membantu meningkatkan sifat reologi dari aliran darah, dan juga memiliki efek positif pada suplai darah ke semua organ, yang mengarah ke keadaan stabil dari fungsinya.

Nama obat heparin dengan berat molekul rendah:

Penghambat Thrombin

Perwakilan utama kelompok ini adalah "Grudin". Komposisinya mengandung protein, yang diekstrak dari air liur lintah (medis). Ini adalah penghambat trombin efek langsung.

Girudin memiliki analog (Girugen, Girulog). Mereka berkontribusi pada pelestarian hidup bagi pasien yang menderita penyakit jantung. Obat ini memiliki banyak keunggulan jika dibandingkan dengan kelompok heparin. Berarti memiliki efek yang berkepanjangan.

Produsen mulai merilis bentuk pemberian oral. Keterbatasan dalam penggunaan dana ini hanya dapat disebabkan oleh kategori harga.

"Lepirudin" (obat rekombinan) memblokir trombin dan diresepkan untuk tujuan profilaksis dari trombosis. Obat ini adalah inhibitor langsung trombin, melakukan pemblokirannya. Obat ini diresepkan untuk mencegah infark miokard atau untuk menghindari operasi jantung karena angina.

Persiapan Hirudin

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki beberapa kesamaan dengan kelompok heparin, mereka juga memiliki efek antitrombotik. Dalam komposisi mereka ada zat yang diproduksi dalam air liur lintah - hirudin. Ini mengikat trombin dan menghilangkannya secara ireversibel. Juga, sebagian obat ini memiliki efek pada faktor-faktor lain yang mempengaruhi pembekuan darah.

Dana berdasarkan hirudin:

Semua obat belum lama dijual, jadi pengalaman penggunaannya kecil.

Daftar antikoagulan tidak langsung: nama obat

Antikoagulan (apa yang dijelaskan di atas dalam artikel) dari tindakan tidak langsung dicirikan pada tabel di bawah ini:

Alat ini mengurangi kandungan lemak dalam aliran darah, meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah.

Daftar dan ulasan antikoagulan akting langsung

Obat langsung (antikoagulan) aksi langsung:

"Salep Heparin", hadir dalam penjualan dalam tabung 25g, biayanya dari 50 rubel., Produk ini diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia.
"Heparin-Akrikhin", diproduksi dalam bentuk gel untuk aplikasi eksternal, tabung memiliki volume 30 g, pabrikannya adalah Rusia, dan biayanya dari 230 rubel.
"Trombless", diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia dalam bentuk gel untuk aplikasi eksternal, tabung memiliki volume 30 g, biaya obat ini bervariasi dari 250 hingga 300 rubel.
"Venolife" - gel untuk aplikasi eksternal, diproduksi dalam bentuk tabung, volume yang 40 g, biaya obat ini terletak di sekitar 350 rubel.

Sebagai pengobatan dan profilaksis, spesialis medis meresepkan obat-obatan seperti:

"Clexane" - injeksi (diproduksi oleh perusahaan farmasi Prancis). Obat ini memblokir penyumbatan pembuluh darah dengan paku seperti trombus, mengubah komposisi enzim yang ditujukan untuk pembekuan darah. Biaya obat ini adalah 1500 rubel.
Fraxiparin juga diproduksi oleh perusahaan Perancis. Zat aktif meningkatkan pengencer darah dan mengurangi risiko pembekuan darah. Ini adalah obat suntik, yang harganya 2.200 rubel.
"Fragmin" - suntikan produksi Amerika, diresepkan untuk orang yang memiliki risiko pembekuan darah. Biaya dana - 2000 rubel.

Indikasi untuk masuk

Antikoagulan diresepkan jika ada risiko trombosis dan jika:

gagal jantung telah terjadi;
ada katup jantung yang diimplantasikan secara buatan;
ada aneurisma tahap kronis;
mendeteksi trombosis parietal di jantung;
ada infark miokard yang luas.

Dalam beberapa kasus, obat-obatan diresepkan sebagai pencegahan dan pengobatan:

tromboflebitis tungkai;
varises (varises);
tromboemboli yang timbul setelah melahirkan;
posisi paksa setelah operasi.

Kontraindikasi

Sebelum mengambil antikoagulan, pasien harus melewati serangkaian tes.

Obat dikontraindikasikan dalam:

aneurisma (intraserebral);
penyakit pada saluran pencernaan (maag);
hipertensi (portal);
trombositopenia;
penyakit leukemia;
tumor (ganas);
masalah ginjal dengan hati (insufisiensi);
tekanan tinggi (lebih dari 180/100);
minum berlebihan;

Kemungkinan reaksi yang merugikan

Obat-obatan dapat menyebabkan kondisi masalah berikut pada pasien:

adanya gumpalan darah di urin;
tinja gelap atau hitam;
noda darah di bawah kulit;
mimisan panjang;
gusi berdarah;
memprovokasi muntah dengan bercak darah atau pendarahan berdarah;
pada wanita, sifat dan jumlah darah menstruasi (panjang siklus dan jumlah debit) dapat berubah.

Apakah saya perlu resep dari dokter?

Karena antikoagulan mempengaruhi pembekuan darah, perdarahan dapat terjadi jika aturan untuk masuk tidak diikuti (lebih sering ini adalah pendarahan internal). Dilarang melakukan pengobatan sendiri, pastikan untuk menghubungi spesialis medis yang akan memberikan rekomendasi terperinci. Dari apotek obat-obatan tersebut dijual tanpa spesialis medis.

Desain artikel: Oleg Lozinsky

Video tentang antikoagulan

Antikoagulan: obat-obatan, mekanisme kerja dan indikasi utama:

Mengapa menggunakan antikoagulan oral?

Apa itu antikoagulan oral? Ini adalah jenis obat khusus yang tindakannya bertujuan menghilangkan proses pembekuan darah. Sebagai aturan, obat ini diresepkan untuk pasien yang memiliki risiko tinggi pembekuan darah di pembuluh darah.

Posisi sistem sirkulasi yang stabil dimungkinkan dengan keseimbangan komponen koagulasi dan antikoagulasi. Dalam hal ini, aliran darah mengalir dengan lancar, merata, dan tidak ada prasyarat untuk pembentukan gumpalan darah. Jika keseimbangan seperti itu terganggu, maka koagulasi intravaskular berkembang, di mana bekuan yang dihasilkan dapat menyebabkan kematian mendadak. Dalam praktik medis, ada banyak faktor yang berkontribusi terhadap penyumbatan pembuluh darah:

stroke;
infark miokard;
cedera pembuluh dan vena yang berbeda asal;
kejutan;
sepsis.

Protokol pengobatan untuk penyakit-penyakit ini tentu melibatkan penggunaan antikoagulan generasi baru. Mereka memberikan pengencer darah. Obat-obatan ini dirancang untuk mengembalikan fluiditas darah melalui pembuluh darah dan pembuluh darah, untuk meminimalkan risiko pembekuan darah. Antikoagulan diresepkan sebagai tindakan pencegahan untuk mencegah penyakit jantung. Angina yang tidak stabil, irama jantung yang terganggu, cacat katup - semua penyakit ini dapat dicegah atau diminimalkan jika Anda secara teratur meminum obat yang termasuk dalam kelompok antikoagulan oral.

Ada arah lain untuk penggunaan antikoagulan - stabilisasi darah sebelum tes laboratorium atau transfusi. Menurut aksi obat dibagi menjadi 2 jenis: antikoagulan langsung dan tidak langsung.

Apa itu koagulan tindakan langsung? Heparin adalah obat lokal yang ditandai dengan permeabilitas minimal dan efek lemah. Persiapan kelompok ini diresepkan untuk pengobatan varises, wasir, atau untuk resorpsi hematoma yang cepat. Kelompok paparan heparin lokal meliputi:

Biaya mereka berbeda, sehingga setiap orang akan dapat memilih opsi yang paling dapat diterima untuk diri mereka sendiri. Ada heparin untuk injeksi. Mekanisme kerja obat ini didasarkan pada penghambatan berbagai faktor pembekuan darah. Obat-obatan dalam kelompok ini dapat diberikan secara subkutan atau intravena.

Mereka dengan cepat mulai berinteraksi dengan sel darah, aktivitas mereka dipertahankan selama 24 jam.

Obat antitrombotik kerja langsung digunakan untuk menghilangkan trombin. Kelompok ini termasuk obat-obatan berikut: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Mereka memiliki tingkat efektivitas yang tinggi dalam perawatan dan pencegahan stroke. Kerusakan hati yang serius hanya mungkin terjadi dengan penggunaan obat jangka panjang. Tindakan natrium hidrositart didasarkan pada pengawetan komponen darah, oleh karena itu obat ini digunakan sebagai pengawet darah dalam tes laboratorium.

Tindakan obat dalam kelompok ini bertujuan mengurangi pembentukan protein, mereka mengecualikan terjadinya protrombin di hati. Warfarin adalah obat yang paling populer dari kelompok ini. Lepaskan dalam tablet 2,3,5 mg. Efek terapi maksimum tercapai setelah 5 hari sejak dimulainya pengobatan. Indikasi untuk digunakan adalah trombosis dan tromboemboli. Penting untuk mencatat sejumlah kemungkinan efek samping: mual, muntah, gangguan saluran pencernaan, gatal, eksim, kemungkinan rambut rontok, perkembangan urolitiasis. Warfarin dilarang keras digunakan untuk penyakit ginjal dan hati yang parah, perdarahan akut, kecenderungan terhadap varises kerongkongan, wasir, selama kehamilan.

Penting untuk mengetahui makanan apa yang dapat dikonsumsi saat mengambil warfarin, dan makanan mana yang harus dikeluarkan dari menu. Bawang putih, sage, pepaya, bawang, kol, mentimun, mint, bayam, peterseli, kacang polong, lobak, minyak zaitun, ketumbar, pistachio, alkohol harus dihilangkan dari makanan. Bagi mereka yang menggunakan antikoagulan tidak langsung, langkah-langkah berikut ini penting:

setiap hari secara akurat menghitung asupan vitamin K;
memonitor INR;
pantau gejala-gejala kemungkinan pendarahan internal, sehingga jika terjadi, Anda dapat mengunjungi dokter sesegera mungkin.

Setiap tahun, spesialis melakukan penelitian untuk meningkatkan kualitas dan efektivitas antikoagulan oral. Obat modern memiliki daftar kontraindikasi dan efek samping minimal, serta kurangnya kebutuhan untuk memantau tingkat pembekuan darah.

Mekanisme kerja obat generasi baru agak berbeda dengan analog dari sampel lama. Berhasil mencapai:

meminimalkan kontrol tingkat pembekuan darah;
kurangnya penyesuaian dosis obat yang konstan;
memperluas daftar pasien yang terapi antikoagulannya sebelumnya dikontraindikasikan;
mengambil 1 antikoagulan untuk pengobatan berbagai penyakit;
kemungkinan mengobati anak-anak dengan jenis obat ini.

Terlepas dari semua prestasi pengembang, persiapan generasi baru tidak sempurna dan memiliki pro dan kontra. Poin positif meliputi:

aksi obat cepat;
efek minimal nutrisi dan obat lain saat menggunakannya dengan antikoagulan;
keamanan penggunaan.

Poin negatif meliputi:

berbeda dengan persiapan sampel lama, antikoagulan generasi baru harus diambil secara ketat sesuai dengan skema yang dilukis, tanpa kelalaian dan perubahan;
ketidakmampuan untuk melakukan tes dan pemantauan terapi yang dilakukan dalam kasus penghentian pengobatan darurat;
sejumlah efek samping yang sebelumnya tidak ada pada obat yang lebih tua;
risiko tinggi perdarahan gastrointestinal;
tingginya biaya obat-obatan.

Antikoagulan - efektivitas obat tindakan langsung dan tidak langsung, generasi baru, indikasi dan kontraindikasi

Setelah 50 tahun, pembuluh menjadi kurang elastis dan ada risiko pembekuan darah. Untuk menghindari risiko pembekuan darah yang berlebihan, dokter meresepkan antikoagulan. Juga, antikoagulan diresepkan untuk mengobati varises.

Antikoagulan adalah sekelompok obat yang mempengaruhi pembentukan gumpalan darah di dalam darah. Mereka mencegah proses koagulasi trombosit, yang mempengaruhi tahap-tahap utama aktivitas fungsional gumpalan darah, sehingga menghambat koagulasi trombosit darah.

Untuk mengurangi jumlah hasil yang tragis dari penyakit pada sistem kardiovaskular, dokter meresepkan antikoagulan.

Mekanisme utama aksi antikoagulan adalah mencegah pembentukan dan peningkatan pembekuan darah yang dapat menyumbat pembuluh arteri, sehingga mengurangi risiko stroke dan infark miokard.

Klasifikasi antikoagulan

Berdasarkan mekanisme aksi pada tubuh, kecepatan mencapai efek positif dan durasi aksi, antikoagulan dibagi menjadi langsung dan tidak langsung. Kelompok pertama termasuk obat-obatan yang memiliki efek langsung pada pembekuan darah dan menghentikan kecepatannya.

Antikoagulan tidak langsung tidak memiliki efek langsung, mereka disintesis di hati, sehingga memperlambat faktor pembekuan darah utama. Mereka diproduksi dalam bentuk tablet, salep, solusi untuk injeksi.

Antikoagulan akting langsung

Mereka adalah obat efek cepat, memiliki efek langsung pada pembekuan darah. Mereka mengambil bagian dalam pembentukan gumpalan darah dalam darah dan, menghentikan perkembangan yang sudah terbentuk, menunda pembentukan filamen fibrin.

Antikoagulan paparan langsung memiliki beberapa kelompok obat:

Sodium hidrositrat.
Heparin.
Heparin dengan berat molekul rendah.
Hirudin.
Danaparoid, lepirudin.

Heparin secara luas dikenal sebagai antikoagulan langsung. Paling sering digunakan sebagai salep atau diberikan secara intravena atau intramuskular. Obat utama untuk heparin adalah: natrium reviparin, adreparin, enoxaparin, kalsium nadroparin, natrium parnaparin, natrium tinzaparin.

Dalam kebanyakan kasus, salep heparin, menembus ke dalam kulit, tidak memiliki efisiensi yang sangat tinggi. Biasanya, mereka diresepkan untuk pengobatan wasir, varises pada tungkai dan memar. Salep yang lebih populer berdasarkan heparin adalah:

Obat-obatan berbasis heparin selalu dipilih secara individual, untuk pemberian intravena dan subkutan.

Biasanya, heparin mulai memiliki efek terapi beberapa jam setelah dikonsumsi, terus mempertahankan efek pada tubuh sepanjang hari. Mengurangi aktivitas plasma dan faktor-faktor jaringan, heparin menghambat trombin dan berfungsi sebagai penghalang pembentukan filamen fibrin, mencegah pelekatan trombosit.

Antikoagulan tidak langsung

Mengurangi produksi protrombin di hati, menghambat produksi vitamin K, memperlambat pembentukan protein S dan C, sehingga mempengaruhi pembekuan darah.

Kelompok antikoagulan tidak langsung meliputi:

Turunan indan-1,3-dione, yang selalu diproduksi dalam bentuk tablet. Efek dari penggunaan obat terjadi setelah 8 jam dan terus bertahan sepanjang hari.
Coumarin - bahan aktif utama obat ini terkandung dalam bentuk gula di sejumlah tanaman: semanggi manis, Zubrovka. Untuk pertama kalinya obat kelompok ini ditemukan pada abad ke-20 dan dikeluarkan dari daun semanggi. Kelompok persiapan kumarin termasuk (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Antikoagulan oral generasi baru

Saat ini, kelompok antikoagulan modern telah menjadi obat yang sangat diperlukan dalam pengobatan penyakit seperti: aritmia, iskemia, trombosis, serangan jantung, dll. Namun, seperti halnya obat-obatan medis, mereka memiliki sejumlah besar efek samping. Industri farmakologis tidak ada di tempat, dan pengembangan anti-koagulan yang tidak memiliki efek samping pada organ lain berlanjut hingga hari ini.

Selain itu, tidak untuk semua jenis penyakit yang diizinkan untuk digunakan. Sekelompok antikoagulan sedang dikembangkan secara aktif, yang di masa depan tidak akan dikontraindikasikan untuk anak-anak, wanita hamil dan sejumlah pasien yang dilarang dirawat dengan antikoagulan saat ini.

Keuntungan dan kerugian

Kualitas positif antikoagulan adalah:

Secara signifikan mengurangi risiko perdarahan;
Waktu dimulainya aksi obat telah berkurang menjadi 2 jam dan mereka mudah dihilangkan dari tubuh;
Kisaran pasien yang dapat menggunakan antikoagulan telah meluas, karena berkurangnya risiko efek samping obat (penyakit hati dan gastrointestinal, intoleransi laktase, dll.);
Secara signifikan mengurangi dampak obat dan makanan lain pada efek antikoagulan.

Namun, antikoagulan generasi baru memiliki kelemahan:

Obatnya teratur, berbeda dengan antikoagulan generasi lama, penggunaannya bisa terlewatkan.
Ada risiko pendarahan di saluran pencernaan.
Selama penggunaan, banyak pasien mengalami intoleransi terhadap antikoagulan generasi baru, tanpa adanya efek samping dari obat-obatan kuno.

Khasiat obat terbukti, mereka mengurangi risiko stroke atau serangan jantung dengan aritmia jenis apa pun.

Saat Anda memberikan antikoagulan oral, ingatlah bahwa ada banyak efek samping dan kontraindikasi. Sebelum digunakan, pastikan untuk membaca instruksi obat dan berkonsultasi dengan dokter Anda. Jangan lupa bahwa saat mengambil antikoagulan, perlu mematuhi diet khusus, pastikan untuk memeriksa setiap bulan dan periksa parameter darah tertentu. Dalam kasus yang diduga pendarahan internal, Anda harus segera mencari bantuan medis. Dalam kasus di mana penggunaan antikoagulan menyebabkan perdarahan, obat harus diganti dengan yang lain.

Agen antiplatelet dan antikoagulan: perbedaan obat

Agen antiplatelet mengencerkan darah dan mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh. Mekanisme kerja pada tubuh berbeda dari antikoagulan. Agen antiplatelet yang banyak diminati adalah:

Aspirin adalah yang paling populer di seluruh dunia, namun, penderita alergi sering bereaksi terhadap zat ini;
Dipyridamole - melebarkan pembuluh darah;
Ticlopidine - digunakan untuk penyakit jantung iskemik, serangan jantung, serta untuk pencegahan trombosis;
Tirofiban - mencegah adhesi trombosit;
Eptifibatide - memiliki efek memblokir adhesi trombosit.

Dengan menghentikan adhesi trombosit, mereka mengurangi tingkat pembekuan darah. Selain itu, mereka adalah antispasmodik dan vasodilator.

Penggunaan antikoagulan oral baru pada pasien dengan atrial fibrilasi. Bagaimana cara memilih obat?

Pada pasien dengan atrial fibrilasi, risiko stroke adalah lima sampai tujuh kali lebih tinggi daripada populasi umum. Untuk waktu yang lama, dokter menggunakan warfarin untuk mencegah stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi. Antikoagulan oral baru, inhibitor trombin langsung (dabigatran) dan inhibitor faktor Xa (rivaroxaban dan apixaban) telah muncul, yang telah dipelajari dalam studi terkontrol secara acak dan disetujui di Amerika Serikat dan Eropa untuk pencegahan kejadian kardiemboli pada pasien dengan fibrilasi atrium non-katup.

Pada sesi ilmiah dari American Heart Association musim gugur ini, data dari ENGAGE AF-TIMI 48 disajikan, membandingkan edoxox (penghambat faktor Xa) dan warfarin. Dengan munculnya antikoagulan oral baru, banyak dokter memiliki pertanyaan: "Bagaimana cara memilih obat untuk pasien?"

Antikoagulan oral baru lebih efektif dan lebih aman daripada warfarin. Dengan demikian, dalam pencegahan stroke dan emboli sistemik, apixaban dalam ARISTOTLE dan dabigatran pada RE-LY lebih baik daripada warfarin, dan rivaroxaban di ROCKET-AF tidak menghasilkan warfarin. Apixaban adalah satu-satunya antikoagulan oral baru yang lebih unggul daripada warfarin dalam mortalitas dan perdarahan keseluruhan, meskipun semua antikoagulan oral baru memiliki insiden stroke hemoragik dan perdarahan intrakranial yang lebih rendah dibandingkan dengan warfarin.

Biaya obat adalah faktor penting yang mempengaruhi ketersediaan antikoagulan oral baru dan pengambilan keputusan. Farmakokinetik dan farmakodinamik dari masing-masing antikoagulan tergantung pada populasi pasien. Uji klinis antikoagulan oral baru dilakukan dengan partisipasi berbagai kelompok pasien. Dengan demikian, pada pasien dengan disfungsi ginjal sedang, pengurangan risiko terbesar diamati dengan apixaban dibandingkan dengan warfarin. Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal ringan atau sedang, lebih baik untuk mempertimbangkan apixaban atau rivaroxaban sebagai antikoagulan, di mana klirens ginjal adalah 27% dan 36%, masing-masing, daripada dabigatran (klirens ginjal adalah 80%). Warfarin tetap menjadi obat pilihan untuk merawat pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Ketika memilih antikoagulan oral baru untuk pasien dalam kelompok usia yang lebih tua, penting untuk diingat risiko tinggi kerusakan ginjal akut. Usia rata-rata pasien di ARISTOTLE, RE-LY, dan ROCKET-AF adalah masing-masing 70, 71,5, dan 73 tahun, di ARISTOTLE dan ROCKET-AF, lebih dari 25% dari semua pasien adalah pasien yang lebih tua dari 75 tahun. Frekuensi penerimaan pada pasien dari kelompok usia yang lebih tua juga penting. Satu dosis rivaroxaban lebih menarik daripada dosis ganda apixaban atau dabigatran.

Pada pasien dengan riwayat infark miokard, penggunaan dabigatran masih dipertanyakan, jadi lebih baik menggunakan apixaban atau rivaroxaban. Dalam ROCKET-AF, rivaroxaban sama efektifnya dengan warfarin pada pasien dengan risiko tinggi stroke, dan dalam studi antikoagulan oral oral rivaroxaban menunjukkan hasil yang lebih baik pada pasien yang mengalami stroke atau transient ischemic attack (TIA), tetapi juga masuk akal untuk mempertimbangkan penggunaan apixaban dan dabigatran pada pasien ini. pasien.

Warfarin harus digunakan pada pasien dengan katup katup / mekanik, mempertimbangkan penghentian awal studi RE-ALIGN (membandingkan warfarin dengan dabigatran pada pasien dengan katup mekanik) karena meningkatnya insiden komplikasi tromboemboli dan hemoragik pada pasien yang menggunakan dabigatran. Ada data terbatas tentang penggunaan antikoagulan oral baru pada pasien dengan gagal hati (penyakit hati aktif atau tes hati fungsional dua kali lebih tinggi dari batas atas normal), sangat rendah (120 kg), dan pasien yang menerima terapi tiga (antikoagulan, aspirin, dan inhibitor P2Y12) ). Dengan demikian, penggunaan warfarin mungkin lebih disukai pada pasien ini sampai data tambahan tersedia.

Pada akhirnya, nilai dan preferensi pasien, serta biaya, adalah faktor kunci yang harus dimasukkan dalam algoritma pengambilan keputusan.