Xarelto adalah antikoagulan akting langsung.
Kelompok obat ini berkontribusi pada penekanan pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah, karena berkurangnya pembentukan fibrin.
Mereka mempengaruhi biosintesis elemen-elemen tertentu dari tubuh, memungkinkan Anda untuk mengubah viskositas darah, yang mengarah pada penghambatan proses pembekuan. Xarelto antikoagulan diizinkan untuk digunakan dengan tujuan terapeutik dan profilaksis.
Aksi langsung antikoagulan.
Ini dirilis dengan resep dokter.
Berapa harga Xarelto? Harga rata-rata di apotek adalah 1.500 rubel.
"Xarelto" tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film terlarut khusus dengan lapisan merah muda-cokelat atau merah-cokelat. Mereka bulat dan memiliki sisi bikonveks terukir. Pada istirahat mereka, massa putih seragam terlihat, yang dikelilingi oleh cangkang larut warna.
Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.
Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.
Xarelto digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.
Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.
Agen profilaksis untuk tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi signifikan pada ekstremitas bawah. Untuk intervensi ortopedi, 10 mg tablet direkomendasikan.
Obat ini digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam dan tromboemboli paru dan sebagai profilaksis untuk mencegah terulangnya emboli paru dan DVT.
Kontraindikasi umum untuk tablet Xarelto:
Kontraindikasi untuk penggunaan tablet, tergantung pada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:
Kondisi / penyakit yang diresepkan tablet Xarelto dengan hati-hati:
Studi yang berkaitan dengan keamanan dan kemanjuran obat Xarelto selama kehamilan dilakukan pada hewan. Akibatnya, efek toksik rivaroxaban pada organisme calon ibu dan anak terungkap. Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan karena risiko tinggi penetrasi zat aktif melalui plasenta dan kemungkinan perdarahan. Untuk wanita yang berusia subur, obat ini hanya diperbolehkan bila menggunakan kontrasepsi.
Hasil studi tentang kemungkinan menerima Xarelto selama menyusui yang dilakukan pada hewan menunjukkan bahwa zat aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen menunjukkan bahwa ketika memberi makan zat beracun bisa masuk ke tubuh anak. Memulai Xarelto hanya diizinkan setelah akhir periode laktasi.
Dalam petunjuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.
Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.
Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.
Selama terapi obat pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap Rivaroxaban, efek samping berikut diamati:
Dengan overdosis obat, tidak ada perdarahan atau reaksi merugikan lainnya yang telah dilaporkan. Dengan dosis berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan obat yang terbatas dimungkinkan, mengarah pada pembentukan dataran tinggi konsentrasi tanpa semakin meningkatkan konsentrasi rata-rata rivaroxaban dalam plasma.
Untuk menghilangkan gejala overdosis, dianjurkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak efektif). Selanjutnya, jika perlu, harus pengobatan simptomatik. Tidak ada penangkal khusus.
Jika perdarahan terjadi, perlu untuk menunda dosis obat berikutnya atau membatalkan pengobatan selama 5 hingga 13 jam. Perawatan dipilih secara individual, tergantung pada tingkat keparahan dan lokasi perdarahan. Jika perdarahan tidak dapat dihilangkan, obat pro-koagulan spesifik dari tindakan terbalik (konsentrat kompleks protrombin, konsentrat kompleks protrombin teraktivasi atau faktor VIIa rekombinan) dapat digunakan.
Dalam proses penggunaan obat, penting untuk secara teratur memonitor parameter pembekuan darah.
Secara umum, Xarelto tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan. Dalam kasus yang sangat jarang, ada reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk gangguan perhatian dan malaise umum, yang membutuhkan kehati-hatian.
Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami perdarahan dengan Xarelto. Oleh karena itu, pemilihan dosis yang cermat diperlukan.
Sebelum melakukan operasi bedah, penting untuk membatalkan penggunaan obat tidak kurang dari satu hari sebelum mereka mulai.
Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.
Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.
Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.
Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.
Kami mengambil beberapa ulasan tentang orang yang memakai Xarelto:
Xarelto adalah obat asli yang tidak memiliki analog di Rusia atau dalam komposisi asing. Jika dokter telah meresepkan obat ini, tidak dianjurkan untuk menggantinya, karena hampir tidak mungkin untuk memilih opsi penggantian yang setara.
Analog Rusia atau impor Xarelto adalah obat-obatan seperti:
Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.
Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.
Xarelto adalah antikoagulan akting langsung. Inhibitor langsung faktor sel Xa yang sangat selektif, dengan ketersediaan hayati tinggi ketika diberikan. Bahan aktif - rivaroxaban.
Obat ini memiliki efisiensi yang sangat tinggi, karena peran paling penting dalam kaskade koagulasi dimainkan oleh aktivasi faktor X melalui jalur koagulasi eksternal dan internal dengan pembentukan faktor Xa.
Rivaroxaban diserap dengan sangat cepat. Dalam 2 hingga 4 jam setelah minum obat, konsentrasi maksimum zat aktif dalam darah tercapai. Sebagian besar zat aktif obat, dan ini hingga 95%, terikat oleh protein plasma. Sekitar 2/3 dari zat aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam feses dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama. 1/3 obat lainnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.
Xarelto memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan berkorelasi erat dengan konsentrasi plasma (r = 0,98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan hasil peningkatan dosis Heptest tergantung, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik.
Apa yang Xarelto bantu? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:
10 mg tablet diminum terlepas dari makanan, dan 15 dan 20 mg - selama makan.
Dosis standar sesuai dengan instruksi - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali per hari.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.
Kursus pengobatan harus dilakukan untuk waktu yang lama, sampai manfaat perawatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.
Dalam kasus melewatkan dosis berikutnya, Anda harus segera minum pil. Keesokan harinya, terus minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.
Dosis awal yang dianjurkan dalam pengobatan DVT akut atau emboli paru - 15 mg / 2 kali sehari selama 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.
Dosis harian maksimum adalah 30 mg selama 3 minggu pertama terapi dan 20 mg dengan perawatan lebih lanjut.
Bagi mereka yang menggunakan antikoagulan parenteral, Xarelto harus dimulai 0–2 jam sebelum pemberian parenteral obat yang dijadwalkan berikutnya (misalnya, heparin dengan berat molekul rendah) atau pada saat penghentian pemberian parenteral terus menerus dari obat (misalnya, pemberian heparin yang tidak terpusat pada obat)
Instruksi ini memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Xarelto:
Seringkali ada: anemia, takikardia, pendarahan pada mata, perdarahan gastrointestinal (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan dubur), nyeri pada saluran pencernaan, dispepsia, mual, sembelit, diare, muntah, demam, edema perifer, memburuknya kesejahteraan umum ( termasuk kelemahan, asthenia), perdarahan setelah prosedur (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan memar, peningkatan aktivitas transaminase, nyeri pada ekstremitas, pusing, sakit kepala, sinkop jangka pendek, perdarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaksis, gatal (termasuk kasus gatal yang jarang terjadi), ruam, ekimosis, hipotensi, hematoma.
Kontraindikasi
Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan Xarelto dalam kasus berikut:
Overdosis
Kasus overdosis yang jarang telah dilaporkan ketika mengambil hingga 600 mg tanpa perdarahan atau reaksi merugikan lainnya. Karena penyerapan terbatas, efek saturasi diharapkan tanpa lebih meningkatkan rata-rata tingkat plasma rivaroxaban pada dosis hiperterapeutik 50 mg atau lebih tinggi.
Penangkal spesifik tidak diketahui. Dalam kasus overdosis, karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan. Mengingat pengikatan intens pada protein plasma, rivaroxaban tidak diharapkan untuk dihilangkan selama dialisis.
Interaksi
Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan obat dengan dronedarone karena data klinis terbatas pada penggunaan bersama.
Karena meningkatnya risiko perdarahan, kehati-hatian diperlukan ketika digunakan bersama dengan antikoagulan lainnya.
Instruksi khusus
Tidak direkomendasikan untuk memakai Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur dari kelompok azoles (misalnya, ketoconazole) atau HIV protease inhibitor (misalnya, ritonavir). Obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah dengan nilai signifikan secara klinis (rata-rata 2,6 kali), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.
Ini harus diambil dengan hati-hati pada penyakit dan kondisi yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan.
Selama terapi, pingsan dan pusing mungkin terjadi, oleh karena itu mengemudi atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak dianjurkan.
Jika perlu, Xarelto dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:
Tindakan serupa:
Memilih analog, penting untuk memahami bahwa instruksi untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.
Harga di apotek Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490-1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 rubel, menurut 593 apotek.
Dijual dengan resep dokter. Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.
Sebagian besar ulasan dokter tentang Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Dalam hal ini, ulasan pasien yang menggunakan obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering dalam bentuk: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, pembengkakan, dan sebagainya.
Tablet, film dilapisi warna kuning muda, bulat, bikonveks; di satu sisi metode ekstrusi ada segitiga dengan sebutan dosis "2.5", di sisi lain logo Bayer dalam bentuk tanda silang; pada penampang, intinya berwarna putih.
Eksipien: selulosa mikrokristalin - 40 mg, natrium croscarmellose - 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, laktosa monohidrat - 35,7 mg, magnesium stearat - 600 ug, natrium lauril sulfat - 200 ug.
Komposisi cangkang: pewarna besi oksida kuning - 15 ug, hypromellose 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 500 ug, titanium dioksida - 485 ug.
10 pcs. - lecet (10) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (4) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (7) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (12) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (14) - bungkus kardus.
Rivaroxaban adalah penghambat langsung faktor Xa yang sangat selektif, yang memiliki bioavailabilitas tinggi ketika dikonsumsi secara oral.
Aktivasi faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui jalur koagulasi internal dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi. Faktor Xa adalah komponen dari kompleks prothrombinase yang muncul, yang aksinya mengarah pada konversi prothrombin menjadi trombin. Akibatnya, reaksi-reaksi ini mengarah pada pembentukan trombus fibrin dan aktivasi trombosit oleh trombin. Satu molekul faktor Xa mengkatalisasi pembentukan lebih dari 1000 molekul trombin, yang disebut "ledakan trombin." Laju reaksi faktor Xa yang terikat pada prothrombinase meningkat 300.000 kali dibandingkan dengan faktor Xa yang bebas, yang memastikan lompatan tajam pada tingkat trombin. Penghambat selektif faktor Xa dapat menghentikan "ledakan trombin". Dengan demikian, rivaroxaban mempengaruhi hasil dari beberapa tes laboratorium khusus atau umum yang digunakan untuk menilai sistem koagulasi. Pada manusia, ada penghambatan tergantung dosis dari aktivitas faktor Xa.
Pada manusia, penghambatan faktor Xa yang tergantung dosis diamati. Rivaroxaban memiliki efek tergantung dosis pada perubahan waktu protrombin, yang berkorelasi erat dengan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah (koefisien korelasi 0,98), jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Saat menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda. Waktu protrombin harus diukur dalam hitungan detik, karena MHO dikalibrasi dan disertifikasi hanya untuk turunan kumarin dan tidak dapat digunakan untuk antikoagulan lainnya. Pada pasien yang menjalani operasi ortopedi besar, persentil 5/95 untuk waktu protrombin (Neoplastin) 2-4 jam setelah minum tablet (yaitu pada efek maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 detik.
Juga rivaroxaban meningkatkan dosis APTT-dependen dan hasil HepTest; Namun, parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban.
Selama periode pengobatan dengan Xarelto, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan. Namun, jika ada alasan klinis untuk ini, konsentrasi rivaroxaban dapat diukur menggunakan uji Xa anti-faktor kuantitatif yang dikalibrasi.
Pada pria dan wanita sehat berusia lebih dari 50 tahun, perpanjangan interval QT pada EKG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak diamati.
Setelah konsumsi rivaroxaban diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Cmaks tercapai 2-4 jam setelah minum pil. Ketersediaan hayati rivaroxaban saat mengonsumsi tablet 2,5 mg (80-100%), terlepas dari makanannya. Makan tidak memengaruhi AUC dan Cmaks saat mengambil obat dalam dosis 10 mg. Tablet Xarelto dengan dosis 2,5 mg dapat dikonsumsi bersama makanan atau perut kosong.
Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas antar individu yang moderat, koefisien variabilitas berkisar dari 30% hingga 40%.
Rivaroxaban memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi - sekitar 92-95%, terutama rivaroxaban dikaitkan dengan serum albumin. Obat ini memiliki rata-rata Vd - sekitar 50 l.
Ketika dicerna sekitar 2/3 dari dosis yang diterima rivaroxaban dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dalam proporsi yang sama. Sisa 1/3 dari dosis yang diterima dihilangkan melalui ekskresi ginjal langsung tidak berubah, terutama karena sekresi ginjal aktif.
Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme yang tidak tergantung pada sistem sitokrom. Situs utama biotransformasi adalah oksidasi gugus morfolin dan hidrolisis ikatan amida.
Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp (P-glikoprotein) dan Bcrp (protein resistensi kanker payudara).
Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma darah, tidak ada metabolit utama atau aktif yang terdeteksi dalam plasma.
Rivaroxaban, yang pembersihan sistemiknya sekitar 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat-obatan clearance rendah. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir1/2 berkisar dari 5 jam hingga 9 jam pada pasien muda.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada pasien usia lanjut di atas 65, konsentrasi plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pada pasien muda, rata-rata AUC sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan nyata dalam total dan pembersihan ginjal. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir1/2 pasien usia lanjut berkisar antara 11 jam hingga 13 jam
Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.
Berat badan terlalu kecil atau besar (kurang dari 50 kg dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma (perbedaannya kurang dari 25%).
Data tentang farmakokinetik pada anak-anak tidak tersedia.
Perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik pada pasien ras Kaukasia, Negroid, Asia, serta etnis Amerika Latin, Jepang atau Cina tidak diamati.
Efek insufisiensi hati pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari pada pasien yang dibagi dalam kelas sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh (sesuai dengan prosedur standar dalam studi klinis). Klasifikasi Child-Pu memungkinkan untuk mengevaluasi prognosis penyakit hati kronis, terutama sirosis. Pada pasien yang dijadwalkan untuk terapi antikoagulan, titik kritis yang sangat penting dalam gangguan fungsi hati adalah penurunan sintesis faktor koagulasi di hati. Sejak indikator ini hanya sesuai dengan satu dari lima kriteria klinis / biokimia yang merupakan klasifikasi Child-Pugh, risiko perdarahan tidak jelas berkorelasi dengan klasifikasi ini. Pertanyaan tentang perawatan pasien dengan antikoagulan harus diselesaikan terlepas dari kelas klasifikasi Child-Pugh.
Xarelto dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis.
Pada pasien dengan sirosis hati dengan insufisiensi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeda sedikit dari indikator yang sesuai dalam kelompok kontrol sukarelawan sehat (rata-rata, ada peningkatan AUC rivaroxaban 1,2 kali). Tidak ada perbedaan signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kelompok.
Pada pasien dengan sirosis hati dan gagal hati dengan tingkat keparahan sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), rata-rata AUC dari rivaroxaban meningkat secara signifikan (dengan faktor 2,3) dibandingkan dengan sukarelawan sehat karena berkurangnya izin obat secara signifikan yang mengindikasikan penyakit hati serius. Penindasan aktivitas faktor Xa lebih jelas (2,6 kali) dibandingkan pada sukarelawan sehat. Waktu protrombin juga 2,1 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat. Menggunakan pengukuran waktu protrombin, jalur koagulasi eksternal diperkirakan, termasuk faktor koagulasi VII, X, V, II dan I, yang disintesis di hati. Pasien dengan insufisiensi hati sedang lebih sensitif terhadap rivaroxaban, yang merupakan konsekuensi dari hubungan yang lebih erat antara efek farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutama antara konsentrasi dan waktu protrombin.
Data tentang penggunaan obat pada pasien dengan gagal hati kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia. Oleh karena itu, rivaroxaban merupakan kontraindikasi pada pasien dengan sirosis hati dan fungsi hati abnormal kelas B dan C menurut klasifikasi Child-Pugh.
Pada pasien dengan gagal ginjal, peningkatan paparan rivaroxaban diamati, berbanding terbalik dengan tingkat penurunan fungsi ginjal, yang dinilai oleh CC.
Pada pasien dengan gagal ginjal ringan (CC 50-80 ml / menit), sedang (CC 30-49 ml / menit) atau parah (CC 15-29 ml / menit), peningkatan 1,4 -, 1,5 -, dan 1,6 kali lipat diamati. konsentrasi plasma rivaroxaban (AUC), masing-masing, dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Peningkatan efek farmakodinamik yang sesuai lebih jelas.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang dan berat, penghambatan keseluruhan aktivitas faktor Xa meningkat 1,5, 1,9, dan 2 kali dibandingkan dengan sukarelawan sehat; waktu protrombin karena aksi faktor Xa juga meningkat masing-masing 1,3, 2,2, dan 2,4 kali.
Data tentang penggunaan obat Xarelto pada pasien dengan CC 15-29 ml / menit terbatas, dan oleh karena itu perawatan harus diambil ketika menggunakan obat dalam kategori pasien ini. Data tentang penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan QA *.
Karena sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah, hematoma; jarang - takikardia.
Pada bagian organ penglihatan: sering - perdarahan di mata (termasuk perdarahan di konjungtiva).
Pada bagian dari sistem pencernaan: sering - gusi berdarah, perdarahan gastrointestinal (termasuk pendarahan dubur), nyeri pada saluran pencernaan, pencernaan yg terganggu, mual, konstipasi *, diare, muntah *; jarang - mulut kering.
Dari sisi hati: jarang - fungsi hati abnormal; jarang sakit kuning.
Dari indikator laboratorium: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - peningkatan konsentrasi bilirubin, peningkatan aktivitas * alkaline phosphatase, peningkatan aktivitas LDH *, peningkatan aktivitas lipase *, peningkatan aktivitas amilase *, peningkatan aktivitas GGT *; jarang, peningkatan konsentrasi bilirubin terkonjugasi (dengan peningkatan bersamaan dalam aktivitas ALT atau tanpa itu).
Dari sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala; jarang - perdarahan intraserebral dan intrakranial, sinkop jangka pendek.
Pada bagian dari sistem urogenital: sering - perdarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia **), gagal ginjal (termasuk peningkatan konsentrasi kreatinin, peningkatan konsentrasi urea) *.
Pada bagian dari sistem pernapasan: sering - mimisan, hemoptisis.
Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: sering - gatal (termasuk kasus gatal yang jarang terjadi), ruam, ekimosis, perdarahan kulit dan subkutan; jarang - urtikaria.
Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi alergi, dermatitis alergi.
Dari sistem muskuloskeletal: sering - nyeri pada ekstremitas *; jarang - hemarthrosis; jarang - perdarahan pada otot.
Pada bagian tubuh secara keseluruhan: sering - demam *, edema perifer, kemunduran kekuatan dan nada otot umum (termasuk kelemahan, asthenia); jarang - kemunduran kesejahteraan umum (termasuk malaise); jarang pembengkakan lokal *.
Lainnya: sering - perdarahan setelah prosedur (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan memar; jarang - keluar dari luka *; jarang - pseudoaneurysm vaskular ***.
* - didaftarkan setelah operasi ortopedi besar.
Instruksi penggunaan:
Harga di apotek daring:
Xarelto (Xarelto) adalah antikoagulan akting langsung. Tersedia dalam bentuk tablet berlapis film dengan kandungan zat aktif 10, 15 dan 20 miligram. Bahan aktif - rivaroxaban micronized.
Menurut instruksi, Xarelto menghambat faktor Xa, dan juga memiliki efek antikoagulan.
Mekanisme kerja Xarelto sesuai dengan instruksi terletak pada penghambatan langsung faktor Xa. Rivaroxaban memiliki selektivitas tinggi dan memiliki bioavailabilitas tinggi (80-100 persen) selama pemberian oral. Aktivasi melalui jalur koagulasi eksternal dan internal faktor X untuk membentuk faktor Xa memainkan peran paling penting dalam kaskade koagulasi.
Rivaroxaban cepat diserap - konsentrasi maksimum dalam darah dicapai dalam dua hingga empat jam setelah mengonsumsi pil. Setelah konsumsi, sebagian besar rivaroxaban (dari 92 hingga 95 persen) berikatan dengan protein plasma, komponen pengikat utama adalah serum albumin.
Ketika dicerna, sekitar dua pertiga dari dosis rivaroxaban dimetabolisme dan kemudian diekskresikan dalam bagian yang sama dengan tinja dan urin. Sepertiga sisanya diekskresikan tidak berubah oleh ekskresi ginjal langsung, terutama karena sekresi ginjal aktif.
Menurut instruksi, Xarelto dalam bentuk tablet 10 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani intervensi bedah ortopedi besar pada ekstremitas bawah.
Tablet Xarelto 15 dan 20 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi asal non-katup, serta untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan PE berulang dan DVT.
Menurut instruksi, Xarelto dikontraindikasikan dalam:
Ulasan Xarelto menunjukkan bahwa penggunaan tablet Xarelto dapat disertai dengan risiko perdarahan terbuka atau tertutup dari jaringan atau organ apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Juga, menurut ulasan, Xarelto dapat menyebabkan komplikasi hemoragik: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, sakit kepala, peningkatan volume tungkai atau syok.
Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.
Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.
Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.
Analog Xarelto adalah Rivaroxaban.
Tab Xarelto. hal. 15mg n14
Tab Xarelto. hal. 20mg n14
Tablet Xarelto 20 mg 14 pcs.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tabel nomor 14
Tab Xarelto. hal. 15mg n28
Tablet Xarelto 20 mg 28 pcs.
Tablet Xarelto 15 mg 28 pcs.
Tab Xarelto. hal. 20mg n28
Xarelto 15 mg tabel nomor 28
Xarelto 20 mg No. 28 tabl
Tab Xarelto. hal. 2,5 mg n56
Tablet Xarelto 2,5 mg 56 pcs.
Tablet Xarelto 10 mg 30 pcs.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Tablet Xarelto 15 mg 100 pcs.
Tablet Xarelto 20 mg 100 pcs.
Tab Xarelto. hal. 15mg n100
Tab Xarelto. hal. 20mg n100
Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
Jutaan bakteri dilahirkan, hidup dan mati di usus kita. Mereka dapat dilihat hanya dengan peningkatan yang kuat, tetapi jika mereka bersatu, mereka akan cocok dalam secangkir kopi biasa.
Untuk mengucapkan kata yang paling singkat dan paling sederhana, kita akan menggunakan 72 otot.
Menurut sebuah studi WHO, percakapan setengah jam sehari-hari di ponsel meningkatkan kemungkinan tumor otak sebesar 40%.
Ilmuwan Amerika melakukan percobaan pada tikus dan sampai pada kesimpulan bahwa jus semangka mencegah perkembangan aterosklerosis. Satu kelompok tikus minum air putih, dan yang kedua - jus semangka. Akibatnya, pembuluh-pembuluh dari kelompok kedua bebas dari plak kolesterol.
Seseorang yang menggunakan antidepresan dalam banyak kasus akan menderita depresi lagi. Jika seseorang mengatasi depresi dengan kekuatannya sendiri, ia memiliki setiap kesempatan untuk melupakan keadaan ini selamanya.
Obat alergi di Amerika Serikat saja menghabiskan lebih dari $ 500 juta per tahun. Apakah Anda masih percaya bahwa cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan ditemukan?
Dalam upaya menarik keluar pasien, dokter sering bertindak terlalu jauh. Misalnya, Charles Jensen tertentu pada periode 1954-1994. selamat dari 900 operasi pengangkatan neoplasma.
Perut seseorang dapat mengatasi dengan baik benda asing dan tanpa intervensi medis. Diketahui bahwa jus lambung bahkan dapat melarutkan koin.
Vibrator pertama ditemukan pada abad ke-19. Dia bekerja pada mesin uap dan dimaksudkan untuk mengobati histeria wanita.
Obat batuk "Terpinkod" adalah salah satu dari penjual terlaris, tidak sama sekali karena khasiat obatnya.
Selama hidup, rata-rata orang menghasilkan air liur sebanyak dua kolam.
Bahkan jika hati seseorang tidak berdetak, ia masih bisa hidup untuk waktu yang lama, seperti yang ditunjukkan oleh nelayan Norwegia Jan Revsdal kepada kami. "Motor" -nya berhenti pada jam 4 setelah nelayan tersesat dan tertidur di salju.
Setiap orang tidak hanya memiliki sidik jari yang unik, tetapi juga bahasa.
Selama operasi, otak kita mengeluarkan sejumlah energi yang setara dengan bola lampu 10 watt. Jadi gambar bola lampu di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.
Selama bersin, tubuh kita sepenuhnya berhenti bekerja. Bahkan jantung berhenti.
Glaukoma termasuk dalam kategori penyakit yang menyebabkan konsekuensi yang tidak dapat diubah. Jika Anda tidak mengobati penyakitnya, maka orang tersebut dapat menjadi buta tanpa memulihkan.
Uraian saat ini pada 06/18/2014
Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.
Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.
Xarelto tersedia dalam tablet berlapis film dengan kandungan bahan aktif yang berbeda. Mereka memiliki bentuk bikonveks bundar, warna merah muda atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu sisi - segitiga dan penunjukan dosis, dan di sisi lain tanda silang Bayer. Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.
Obat penghambat faktor XA, antikoagulan kerja langsung.
Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.
Obat ini digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien yang menderita atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.
Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.
Indikasi utama adalah:
Perawatan Xarelto (Xarelto) dapat menyebabkan berbagai efek samping yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Namun, mereka sering nampak pada tingkat sedang.
Efek samping yang paling umum termasuk:
Terjadi lebih jarang:
Menurut instruksi untuk penggunaan Xarelto, selama masa profilaksis VTE setelah operasi ortopedi yang signifikan, pasien diberikan resep harian 10 mg obat. Durasi terapi adalah 2-5 minggu, tergantung pada skala dan kompleksitas intervensi.
Obat ini diperbolehkan untuk dikonsumsi kapan saja, terlepas dari penggunaan makanan. Diperlukan untuk memulai pengobatan Xarelto 6-10 jam setelah operasi, jika hemostasis tercapai. Jika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera menggunakan Xarelto, dan hari berikutnya Anda harus melanjutkan terapi seperti biasa.
Ketika overdosis rivaroxaban biasanya mengembangkan komplikasi hemoragik yang terkait dengan fitur farmakodinamik obat. Saat ini, penangkal spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.
Untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.
Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.
Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.
Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.
Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.
Obat ini dijual hanya dengan resep dokter.
Tablet harus disimpan di tempat yang terlindung dari anak-anak, pada suhu kurang dari 30 ° C.
Jika Anda mematuhi persyaratan penyimpanan, obat dapat digunakan selama 3 tahun.
Seperti diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan kerja langsung. Oleh karena itu, ini dianggap sebagai pengganti utamanya. Pada saat yang sama, harga yang setara untuk kemasan dalam 14 buah adalah 1.956-2.000 rubel.
Xarelto atau Pradaksa - mana yang lebih baik?
Pertanyaan ini ditanyakan oleh banyak pasien yang khawatir tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian terbaru, Xarelto dan Pradax memiliki efektivitas yang hampir sama dalam mencegah pembentukan gumpalan darah dan risiko perdarahan pada fibrilasi atrium. Mengkonsumsi masing-masing obat ini tidak memerlukan pemantauan INR secara konstan. Pada saat yang sama, biaya obat-obatan ini cukup tinggi dibandingkan dengan antikoagulan lainnya.
Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan obat ini sama sekali tidak sesuai dengan penggunaan alkohol, karena hal ini dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi yang tidak diinginkan.
Sebagian besar ulasan Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering mengarah pada anemia pasca-hemoragik. Pada saat yang sama, kesaksian pasien tentang Xarelto, yang memakai obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering terjadi seperti: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, bengkak, dan sebagainya.
Juga, ulasan di forum adalah diskusi yang jelas tentang biaya tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pasien.
Obat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan zat aktif yang berbeda. Anda dapat membeli Xarelto di Moskow di apotek mana saja dengan resep dokter. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 buah per bungkus adalah dari 1.226 rubel, biaya xarelto 20 mg untuk 14 buah adalah dari 1.564 rubel, dan obat 15 mg untuk 28 buah bervariasi dari 2857 hingga 3020 rubel.
Jika Anda perlu membeli tablet ini di St. Petersburg, maka perlu dicatat bahwa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada obat dosis rendah. Farmasi di Kiev menawarkan obat ini dengan harga 188 UAH.