Xarelto: petunjuk penggunaan, analog, dan ulasan

Xarelto adalah antikoagulan akting langsung. Inhibitor langsung faktor sel Xa yang sangat selektif, dengan ketersediaan hayati tinggi ketika diberikan. Bahan aktif - rivaroxaban.

Obat ini memiliki efisiensi yang sangat tinggi, karena peran paling penting dalam kaskade koagulasi dimainkan oleh aktivasi faktor X melalui jalur koagulasi eksternal dan internal dengan pembentukan faktor Xa.

Rivaroxaban diserap dengan sangat cepat. Dalam 2 hingga 4 jam setelah minum obat, konsentrasi maksimum zat aktif dalam darah tercapai. Sebagian besar zat aktif obat, dan ini hingga 95%, terikat oleh protein plasma. Sekitar 2/3 dari zat aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam feses dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama. 1/3 obat lainnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Xarelto memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan berkorelasi erat dengan konsentrasi plasma (r = 0,98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan hasil peningkatan dosis Heptest tergantung, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Xarelto bantu? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• Untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi ortopedi besar pada tungkai bawah.
• Untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup.
• Untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan emboli paru berulang dan DVT.

Petunjuk penggunaan Xarelto, dosis

10 mg tablet diminum terlepas dari makanan, dan 15 dan 20 mg - selama makan.

Dosis standar sesuai dengan instruksi - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali per hari.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.

• Dosis harian maksimum adalah 20 mg.

Kursus pengobatan harus dilakukan untuk waktu yang lama, sampai manfaat perawatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.

Dalam kasus melewatkan dosis berikutnya, Anda harus segera minum pil. Keesokan harinya, terus minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Dosis awal yang dianjurkan dalam pengobatan DVT akut atau emboli paru - 15 mg / 2 kali sehari selama 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.

Dosis harian maksimum adalah 30 mg selama 3 minggu pertama terapi dan 20 mg dengan perawatan lebih lanjut.

Bagi mereka yang menggunakan antikoagulan parenteral, Xarelto harus dimulai 0–2 jam sebelum pemberian parenteral obat yang dijadwalkan berikutnya (misalnya, heparin dengan berat molekul rendah) atau pada saat penghentian pemberian parenteral terus menerus dari obat (misalnya, pemberian heparin yang tidak terpusat pada obat)

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Xarelto:

• Mengingat mekanisme kerjanya, penggunaan obat ini dapat disertai dengan peningkatan risiko perdarahan laten atau terbuka dari organ dan jaringan apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik.

Seringkali ada: anemia, takikardia, pendarahan pada mata, perdarahan gastrointestinal (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan dubur), nyeri pada saluran pencernaan, dispepsia, mual, sembelit, diare, muntah, demam, edema perifer, memburuknya kesejahteraan umum ( termasuk kelemahan, asthenia), perdarahan setelah prosedur (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan memar, peningkatan aktivitas transaminase, nyeri pada ekstremitas, pusing, sakit kepala, sinkop jangka pendek, perdarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaksis, gatal (termasuk kasus gatal yang jarang terjadi), ruam, ekimosis, hipotensi, hematoma.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan Xarelto dalam kasus berikut:

• hipersensitivitas terhadap rivaroxaban atau komponen obat apa pun;
• perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial, gastrointestinal);
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan yang relevan secara klinis;
• masa kehamilan.

Overdosis

Kasus overdosis yang jarang telah dilaporkan ketika mengambil hingga 600 mg tanpa perdarahan atau reaksi merugikan lainnya. Karena penyerapan terbatas, efek saturasi diharapkan tanpa lebih meningkatkan rata-rata tingkat plasma rivaroxaban pada dosis hiperterapeutik 50 mg atau lebih tinggi.

Penangkal spesifik tidak diketahui. Dalam kasus overdosis, karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan. Mengingat pengikatan intens pada protein plasma, rivaroxaban tidak diharapkan untuk dihilangkan selama dialisis.

Interaksi

Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan obat dengan dronedarone karena data klinis terbatas pada penggunaan bersama.

Karena meningkatnya risiko perdarahan, kehati-hatian diperlukan ketika digunakan bersama dengan antikoagulan lainnya.

Instruksi khusus

Tidak direkomendasikan untuk memakai Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur dari kelompok azoles (misalnya, ketoconazole) atau HIV protease inhibitor (misalnya, ritonavir). Obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah dengan nilai signifikan secara klinis (rata-rata 2,6 kali), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Ini harus diambil dengan hati-hati pada penyakit dan kondisi yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan.

Selama terapi, pingsan dan pusing mungkin terjadi, oleh karena itu mengemudi atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak dianjurkan.

Analog Xarelto, harga di apotek

Jika perlu, Xarelto dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

Tindakan serupa:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa instruksi untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490-1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 rubel, menurut 593 apotek.

Dijual dengan resep dokter. Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

Apa yang dikatakan oleh ulasan?

Sebagian besar ulasan dokter tentang Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Dalam hal ini, ulasan pasien yang menggunakan obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering dalam bentuk: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, pembengkakan, dan sebagainya.

Analog xarelto lebih murah

Xarelto (Bayer, Jerman) termasuk dalam kelompok antikoagulan yang bertindak langsung. Bahan aktifnya adalah rivaroxaban. Perlu dicatat bahwa analog xarelto yang lebih murah dan tepat dengan komponen yang sama dalam komposisi tidak ada, tetapi ada obat yang serupa dalam mekanisme aksi dan efek terapeutiknya.

Obat ini mengurangi aktivitas trombin dan kemungkinan pembekuan darah berulang, mengembalikan fluiditas darah. Ditunjuk untuk pencegahan trombosis vena vena ekstremitas bawah. Alat ini memiliki biaya tinggi.

• Tablet 20 mg, 100 buah. - 8890 rubel, 15 mg, 100 pcs. - 8950 gosok.

Daftar analog xarelto yang lebih murah

Obat-obatan yang termasuk dalam daftar ini milik antikoagulan generasi baru. Ini adalah analog xarelto yang paling akurat dengan mekanisme aksi (ia memblokir trombin secara langsung), walaupun komponen aktif utama obat berbeda dari itu.

1. Eliquis (Bristol-Myers, AS). Komponen utama adalah apixaban. Ini memiliki efek pada pembekuan darah. Ini digunakan sebagai agen profilaksis untuk mencegah komplikasi pasca operasi di sendi pinggul atau lutut, serta untuk mengurangi risiko stroke.

• Harga tablet adalah 2,5 mg, atau 5 mg 20 pcs. - 887 p., 2,5 atau 5 mg 60 lembar - 2450 gosok.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Austria). Bahan aktif aktif dabigatran etexilate memiliki sifat anti-pembekuan. Tindakan utama terkait dengan penghambatan trombin.

Ditunjuk sebagai tindakan pencegahan untuk penyakit jantung dan vena yang terkait dengan risiko pembekuan darah. Obat ini adalah salah satu analog xarelto murah terbaik dengan bentuk pelepasan berbeda pada konsentrasi zat.

• Biaya kapsul 75; 110 atau 150 mg, 30 pcs. harganya hampir sama 1815 - 1900 rubel.

Analog heparin berat molekul rendah aksi langsung

Obat-obatan dalam kelompok ini dibedakan oleh ketersediaan hayati yang tinggi. Kualitas biologis mereka lebih stabil. Obat-obatan memiliki efek luar biasa pada trombin. Secara positif mempengaruhi fluiditas darah, serta suplai darah ke organ dan jaringan.

1. Fragmin (Pfizer, Amerika Serikat). Komponen aktifnya adalah dalteparin sodium. Indikasi untuk pengangkatan: penyakit jantung - angina, infark miokard, trombosis vena dalam dalam bentuk akut. Ini diindikasikan untuk pasien dengan gagal ginjal kronis dan sebagai tindakan pencegahan yang bertujuan untuk mengubah kualitas pembekuan darah selama hemofiltrasi. Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi intravena.

• Biaya pengepakan 5000 0,2 ml 10 buah - 2400 p.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Prancis). Komponen aktif enoxaparin sodium. Ditetapkan sebagai bagian dari terapi kompleks untuk pencegahan mengurangi risiko pembekuan darah pada latar belakang bentuk akut penyakit terapeutik, dalam praktik ortopedi dan bedah umum, serta selama hemodialisis.

• Jarum suntik 20 mg; 0,2 ml, 10 pcs - 1680 p., 0,4 ml. Masing-masing - 2830 rubel.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italia). Komponen utama adalah sulodexide. Persiapan alami - terbuat dari selaput hewan. Obat ini diresepkan untuk angiopati dengan kecenderungan pembentukan gumpalan darah, kerusakan arteri perifer pada aterosklerosis dan diabetes, dan disfungsi sirkulasi otak.

• Biaya topi. 250 IU 50 buah - 2300 rubel. Juga tersedia sebagai solusi injeksi.

Antikoagulan tidak langsung

1. Warfarin (Grindeks, Rusia). Komponen aktif warfarin. Analog xarelto yang paling populer dalam praktik medis lebih murah. Tindakan obat ini terkait dengan proses memperlambat pembekuan darah.

Indikasi untuk resep adalah: pencegahan emboli paru, trombosis dalam sistem vena cava inferior, pengurangan risiko pembekuan darah setelah operasi, stroke, dan serangan iskemik.

• Harga paket tablet 2,5 mg, 100 pcs. - 170 p., 100 item 3 mg - 156 p., 5 mg 100 pcs. - 200 p.

2. Varfarex (Grindeks, Latvia). Bahan aktif warfarin. Antikoagulan cocok untuk perawatan jangka panjang. Memperingatkan kemungkinan trombosis dan menghambat pertumbuhan yang sudah ada. Obat ini diindikasikan untuk trombosis, serta penyakit jantung - serangan jantung, stroke iskemik, selama operasi terkait dengan penggantian katup jantung.

• Biaya paket. tab. 5 mg, 100 buah - 200 rubel, 3 mg - 150 r.

3. Fenilin (Kesehatan Rusia). Bahan aktif Phenindione memiliki aksi antikoagulan. Cakupan - tindakan pencegahan dan pencegahan emboli, mengurangi risiko pembekuan darah setelah operasi.

• Biaya tab. 30 mg, 20 pcs. - 185 rubel.

P.S. Obat-obatan yang termasuk dalam daftar analog xarelto murah memiliki daftar kontraindikasi serius dan efek samping. Mengganti analog yang lebih murah ditentukan oleh dokter.

Terlepas dari kesamaan obat pada mekanisme aksi, masing-masing memiliki karakteristik tersendiri. Ketepatan pilihan ditentukan oleh spesialis, tergantung pada penyakit saat ini dan gambaran klinis secara keseluruhan.

Xarelto: petunjuk penggunaan

Komposisi

1 tablet dilapisi film Xarelto berisi:

Bahan aktif: rivaroxaban micronized - 10 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat, natrium lauril sulfat; kulit: besi oksida merah E172, 15cP hypromellose, macrogol 3350, titanium dioksida E171.

Deskripsi

Tablet bikonveks bulat merah muda dilapisi dengan film, dengan ukiran: di satu sisi adalah segitiga dengan penunjukan dosis (10), di sisi lain adalah tanda silang merek dagang Bayer.

Tindakan farmakologis

Xarelto adalah penghambat langsung faktor Xa yang sangat selektif, yang memiliki ketersediaan hayati saat diminum.

Aktivasi faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui jalur internal dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan adanya penghambatan yang tergantung dosis dari aktivitas faktor X. Xarelto memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan berkorelasi erat dengan konsentrasi plasma (g = 0,98) jika Neoplastin® kit digunakan untuk analisis. Saat menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda. Pembacaan instrumen harus dilakukan dalam hitungan detik, karena INR (rasio normalisasi internasional) dikalibrasi dan divalidasi hanya untuk kumarin dan tidak dapat digunakan untuk antikoagulan lainnya. Pada pasien yang menjalani operasi ortopedi utama, 5/95 persentil untuk protrombin (Neoplastin®) 2-4 jam setelah minum pil (mis. Sambil mencapai efek maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 detik.

Juga, dosis rivaroxaban secara dependen meningkatkan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan hasil HepTest®; Namun, parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban juga memengaruhi aktivitas anti-faktor Xa, tetapi tidak ada standar untuk kalibrasi.

Selama masa pengobatan Xarelto, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabilitas

Rivaroxaban cepat diserap; konsentrasi maksimum (Smake.) dicapai dalam 2-4 jam setelah minum pil.

Ketersediaan hayati rivaroxaban setelah dosis 10 mg tinggi (80-100%), tidak tergantung pada makanan.

Xarelto 10 mg dapat diberikan dengan atau tanpa makanan. Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas sedang; variabilitas individu (koefisien variasi) berkisar dari 30% hingga 40%. Distribusi

Pada manusia, sebagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat dengan protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen pengikat utama. Volume distribusi - rata-rata, V_ss sekitar 50 liter.

Metabolisme dan ekskresi

Sekitar 2/3 dari dosis yang ditentukan dari rivaroxaban mengalami penurunan metabolisme dan selanjutnya diekskresikan dalam bagian yang sama dengan urin dan feses. Sepertiga sisa dosis dihilangkan dengan ekskresi ginjal langsung tidak berubah, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh CYP3A4, isoenzim CYP2J2, serta melalui mekanisme independen dari sistem sitokrom P450. Degradasi oksidatif gugus morfolin dan hidrolisis gugus amida adalah situs biotransformasi utama.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk pembawa protein P-gp (P-glikoprotein) dan Vcr (protein resistensi kanker payudara).

Rivaroxaban yang tidak berubah adalah senyawa yang paling penting dalam plasma manusia, dan tidak ada metabolit sirkulasi signifikan atau aktif yang ditemukan dalam plasma. Rivaroxaban, clearance sistemik yang kira-kira 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat dengan tingkat clearance yang rendah. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, waktu paruh terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pasien muda dan 11 hingga 13 jam pada pasien usia lanjut.

Pada pasien usia lanjut, konsentrasi plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pasien muda, nilai rata-rata AUC sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan (jelas) total dan pembersihan ginjal.

Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang relevan secara klinis tidak ditemukan. Kategori bobot berbeda

Berat badan terlalu kecil atau besar (kurang dari 50 kg dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma (perbedaannya kurang dari 25%).

Tidak ada data untuk kategori usia ini.

Tidak ada perbedaan klinis yang relevan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik yang diamati pada pasien Kaukasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepang atau etnis Cina.

Penyerapan dan bioavailabilitas

Rivaroxaban cepat diserap; konsentrasi maksimum (Smake.) dicapai dalam 2-4 jam setelah minum pil.

Ketersediaan hayati rivaroxaban setelah dosis 10 mg tinggi (80-100%), tidak tergantung pada makanan.

Xarelto 10 mg dapat diberikan dengan atau tanpa makanan. Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas sedang; variabilitas individu (koefisien variasi) berkisar dari 30% hingga 40%. Distribusi

Pada manusia, sebagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat dengan protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen pengikat utama. Volume distribusi - rata-rata, V_ss sekitar 50 liter.

Metabolisme dan ekskresi

Sekitar 2/3 dari dosis yang ditentukan dari rivaroxaban mengalami penurunan metabolisme dan selanjutnya diekskresikan dalam bagian yang sama dengan urin dan feses. Sepertiga sisa dosis dihilangkan dengan ekskresi ginjal langsung tidak berubah, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh CYP3A4, isoenzim CYP2J2, serta melalui mekanisme independen dari sistem sitokrom P450. Degradasi oksidatif gugus morfolin dan hidrolisis gugus amida adalah situs biotransformasi utama.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk pembawa protein P-gp (P-glikoprotein) dan Vcr (protein resistensi kanker payudara).

Rivaroxaban yang tidak berubah adalah senyawa yang paling penting dalam plasma manusia, dan tidak ada metabolit sirkulasi signifikan atau aktif yang ditemukan dalam plasma. Rivaroxaban, clearance sistemik yang kira-kira 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat dengan tingkat clearance yang rendah. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, waktu paruh terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pasien muda dan 11 hingga 13 jam pada pasien usia lanjut.

Pada pasien usia lanjut, konsentrasi plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pasien muda, nilai rata-rata AUC sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan (jelas) total dan pembersihan ginjal.

Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang relevan secara klinis tidak ditemukan. Kategori bobot berbeda

Berat badan terlalu kecil atau besar (kurang dari 50 kg dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma (perbedaannya kurang dari 25%).

Tidak ada data untuk kategori usia ini.

Tidak ada perbedaan klinis yang relevan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik yang diamati pada pasien Kaukasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepang atau etnis Cina.

Efek insufisiensi hati pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari pada pasien yang didistribusikan menurut klasifikasi Child-Pugh (sesuai dengan prosedur standar dalam studi klinis). Klasifikasi Child-Pu memungkinkan kita untuk memperkirakan prognosis penyakit hati, terutama sirosis hati. Pada pasien yang dijadwalkan menjalani terapi antikoagulan, titik kritis pada gangguan fungsi hati adalah penurunan sintesis faktor koagulasi di hati. Karena indikator ini hanya sesuai dengan satu dari lima kriteria klinis / biokimiawi yang merupakan klasifikasi Child-Pugh, risiko perdarahan tidak secara jelas berkorelasi dengan struktur klasifikasi. Di masa depan, masalah merawat pasien dengan antikoagulan harus diputuskan secara independen dari klasifikasi Child-Pugh.

Xarelto dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang berhubungan dengan koagulopati, yang mengarah pada risiko perdarahan yang relevan secara klinis,

Pada pasien dengan sirosis hati dengan insufisiensi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeda sedikit dari yang sesuai (rata-rata peningkatan 1,2 kali dalam AIV dari rivaroxaban diamati) pada kelompok kontrol dari subyek sehat. Perbedaan yang relevan dalam sifat farmakodinamik antara kelompok tidak ada.

Pada pasien dengan sirosis hati dengan gagal hati sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), rata-rata AUC dari rivaroxaban meningkat secara signifikan (2,3 kali) dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat karena berkurangnya pembersihan secara bermakna dari bahan obat yang menunjukkan penyakit hati yang serius. Penindasan aktivitas faktor Xa lebih jelas (2,6 kali) dibandingkan pada sukarelawan sehat. Waktu protrombin juga 2,1 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat. Ketika melakukan tes koagulasi dengan penentuan waktu protrombin, jalur eksternal dievaluasi, termasuk faktor koagulasi VII, X, V, II dan I, yang disintesis di hati. Pasien dengan insufisiensi hati moderat lebih rentan terhadap rivaroxaban, yang merupakan konsekuensi dari hubungan efek farmakodinamik dan parameter farmakokinetik yang lebih dekat, terutama antara konsentrasi dan waktu protrombin.

Tidak ada data pada pasien dengan gagal hati kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, peningkatan tingkat paparan rivaroxaban diamati, berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal, yang ditentukan oleh bersihan kreatinin.

Pada pasien dengan ringan (bersihan kreatinin 80-50 ml / mnt.), Sedang (bersihan kreatinin 30-49 ml / mnt). Atau parah (bersihan kreatinin 15-29 ml / mnt.), 1.4-, 1, Peningkatan 5 dan 1,6 kali lipat dalam konsentrasi Xarelto plasma (AUC), masing-masing, dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Peningkatan efek farmakodinamik yang sesuai lebih jelas.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang dan berat, penghambatan umum aktivitas faktor Xa meningkat 1,5, 1,9 dan 2 kali, dibandingkan dengan sukarelawan sehat; dengan peningkatan yang sesuai dalam waktu protrombin 1.3, 2.2 dan 2.4 kali.

Xarelto harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin 15-29 ml / menit) karena peningkatan risiko perdarahan dan trombosis akibat penyakit yang mendasarinya.

Data tentang penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan kreatinin 1/10), umum (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 hingga 1/10), umum (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 ke 2.0. Dalam dua hari pertama periode transisi, Anda harus mengambil dosis standar AVK, dan kemudian dosis lain tergantung pada INR. Jika pasien menerima Xarelto dan AVK, INR ditentukan tidak lebih awal dari 24 jam setelah yang sebelumnya. untuk mengambil Xarelto, tetapi sebelum dosis berikutnya.Untuk menentukan INR setelah menyelesaikan kursus Xarelto, itu harus dilakukan setelah 24 jam Setelah dosis terakhir obat.

Transisi dari pemberian parenteral antikoagulan ke Xarelto. Untuk pasien yang menerima antikoagulan parenteral, Xarelto harus dimulai 0 - 2 jam sebelum waktu yang dijadwalkan untuk pemberian parenteral berikutnya dari obat (misalnya, heparin dengan berat molekul rendah (LMWH)) atau pada saat penghentian pemberian parenteral terus menerus dari obat (misalnya, heparin intravena yang tidak difraksi (NFG).

Transisi dari mengambil Xarelto ke antikoagulan parenteral

Setelah menyelesaikan kursus Xarelto, dosis pertama antikoagulan harus disuntikkan parenteral, bukan pada saat Anda mengambil Xarelto lagi.

Xarelto

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Xarelto (Xarelto) adalah antikoagulan akting langsung. Tersedia dalam bentuk tablet berlapis film dengan kandungan zat aktif 10, 15 dan 20 miligram. Bahan aktif - rivaroxaban micronized.

Tindakan farmakologis dan farmakodinamik

Menurut instruksi, Xarelto menghambat faktor Xa, dan juga memiliki efek antikoagulan.

Mekanisme kerja Xarelto sesuai dengan instruksi terletak pada penghambatan langsung faktor Xa. Rivaroxaban memiliki selektivitas tinggi dan memiliki bioavailabilitas tinggi (80-100 persen) selama pemberian oral. Aktivasi melalui jalur koagulasi eksternal dan internal faktor X untuk membentuk faktor Xa memainkan peran paling penting dalam kaskade koagulasi.

Farmakokinetik

Rivaroxaban cepat diserap - konsentrasi maksimum dalam darah dicapai dalam dua hingga empat jam setelah mengonsumsi pil. Setelah konsumsi, sebagian besar rivaroxaban (dari 92 hingga 95 persen) berikatan dengan protein plasma, komponen pengikat utama adalah serum albumin.

Ketika dicerna, sekitar dua pertiga dari dosis rivaroxaban dimetabolisme dan kemudian diekskresikan dalam bagian yang sama dengan tinja dan urin. Sepertiga sisanya diekskresikan tidak berubah oleh ekskresi ginjal langsung, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Indikasi untuk menggunakan Xarelto

Menurut instruksi, Xarelto dalam bentuk tablet 10 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani intervensi bedah ortopedi besar pada ekstremitas bawah.

Tablet Xarelto 15 dan 20 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi asal non-katup, serta untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan PE berulang dan DVT.

Kontraindikasi Xarelto

Menurut instruksi, Xarelto dikontraindikasikan dalam:

• Hipersensitif terhadap zat aktif (rivaroxaban) atau zat lain yang terkandung dalam tablet;
• Perdarahan intrakranial, gastrointestinal, atau lainnya;
• Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lainnya;
• Kondisi di mana ada risiko tinggi pendarahan besar;
• Masa kehamilan dan menyusui;
• Penyakit hati, di mana ada koagulopati;
• Di bawah usia delapan belas tahun;
• Gagal ginjal berat;
• Intoleransi terhadap galaktosa atau laktosa secara turun-temurun.

Efek Samping Xarelto

Ulasan Xarelto menunjukkan bahwa penggunaan tablet Xarelto dapat disertai dengan risiko perdarahan terbuka atau tertutup dari jaringan atau organ apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Juga, menurut ulasan, Xarelto dapat menyebabkan komplikasi hemoragik: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, sakit kepala, peningkatan volume tungkai atau syok.

Dosis dan metode penggunaan Xarelto

Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.

Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.

Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.

Analog Xarelto

Analog Xarelto adalah Rivaroxaban.

Xarelto: harga di apotek daring

Tab Xarelto. hal. 15mg n14

Tab Xarelto. hal. 20mg n14

Tablet Xarelto 20 mg 14 pcs.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabel nomor 14

Tablet Xarelto 20 mg 28 pcs.

Tablet Xarelto 15 mg 28 pcs.

Tab Xarelto. hal. 20mg n28

Xarelto 15 mg tabel nomor 28

Xarelto 20 mg No. 28 tabl

Tab Xarelto. hal. 2,5 mg n56

Tablet Xarelto 2,5 mg 56 pcs.

Tablet Xarelto 10 mg 30 pcs.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Tablet Xarelto 15 mg 100 pcs.

Tablet Xarelto 20 mg 100 pcs.

Tab Xarelto. hal. 20mg n100

Tab Xarelto. hal. 15mg n100

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Setiap orang tidak hanya memiliki sidik jari yang unik, tetapi juga bahasa.

Penyakit yang paling langka adalah penyakit Kourou. Hanya perwakilan suku Bulu di Papua yang sakit. Pasien meninggal karena tertawa. Dipercayai bahwa penyebab penyakit ini adalah memakan otak manusia.

Selama operasi, otak kita mengeluarkan sejumlah energi yang setara dengan bola lampu 10 watt. Jadi gambar bola lampu di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.

Dalam upaya menarik keluar pasien, dokter sering bertindak terlalu jauh. Misalnya, Charles Jensen tertentu pada periode 1954-1994. selamat dari 900 operasi pengangkatan neoplasma.

Obat alergi di Amerika Serikat saja menghabiskan lebih dari $ 500 juta per tahun. Apakah Anda masih percaya bahwa cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan ditemukan?

Kebanyakan wanita bisa mendapatkan lebih banyak kesenangan dengan merenungkan tubuh mereka yang indah di cermin daripada dari seks. Jadi, wanita, berjuang untuk keharmonisan.

Selama hidup, rata-rata orang menghasilkan air liur sebanyak dua kolam.

Vibrator pertama ditemukan pada abad ke-19. Dia bekerja pada mesin uap dan dimaksudkan untuk mengobati histeria wanita.

Pada 5% pasien, Clomipramine antidepresan menyebabkan orgasme.

Pekerjaan yang tidak disukai seseorang jauh lebih berbahaya bagi kejiwaannya daripada kekurangan pekerjaan sama sekali.

Menurut penelitian, wanita yang minum beberapa gelas bir atau anggur seminggu memiliki peningkatan risiko terkena kanker payudara.

Hati adalah organ terberat dalam tubuh kita. Berat rata-rata adalah 1,5 kg.

Berat otak manusia adalah sekitar 2% dari seluruh massa tubuh, tetapi ia mengkonsumsi sekitar 20% oksigen yang masuk ke dalam darah. Fakta ini membuat otak manusia sangat rentan terhadap kerusakan yang disebabkan oleh kekurangan oksigen.

Jika Anda hanya tersenyum dua kali sehari, Anda dapat menurunkan tekanan darah dan mengurangi risiko serangan jantung dan stroke.

Selama bersin, tubuh kita sepenuhnya berhenti bekerja. Bahkan jantung berhenti.

Miopia (miopia) adalah anomali pembiasan, memfokuskan gambar objek di depan retina, akibatnya seseorang melihat dengan baik, tetapi buruk.

Xarelto - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2,5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) obat untuk pengobatan trombosis, emboli dan pencegahan stroke dan serangan jantung pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi penggunaan obat Xarelto. Menyajikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter, para ahli tentang penggunaan Xarelta dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Xarelta dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan trombosis, emboli dan pencegahan stroke dan serangan jantung pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Xarelto adalah inhibitor langsung selektif faktor 10a untuk pemberian oral. Aktivasi faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui jalurnya sendiri dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi.

Rivaroxaban (bahan aktif obat Xarelto) memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan sangat berkorelasi dengan konsentrasi plasma ketika dianalisis menggunakan kit Neoplastin (bila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dosis APTT-dependen dan hasil Heptest, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban (micronized) + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi dalam dosis 10 mg Xarelto cepat diserap, bioavailabilitas absolut tinggi dan 80-100%. Makanan tidak memengaruhi rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas sedang; variabilitas individu (koefisien variabilitas) adalah 30-40%, kecuali untuk hari dan hari berikutnya setelah operasi, ketika variabilitas tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutama albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit (sekitar 2/3 dosis), dengan setengah dari mereka diekskresikan oleh ginjal, dan setengah lainnya - dengan tinja. 1/3 dari dosis yang diterapkan mengalami ekskresi langsung oleh ginjal dalam bentuk zat yang tidak berubah, yang diyakini terutama melalui sekresi ginjal aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim yang tidak tergantung pada sistem sitokrom P450. Peserta utama dalam biotransformasi adalah kelompok morfolin, yang mengalami dekomposisi oksidatif, dan kelompok amida, yang mengalami hidrolisis.

Indikasi

• pencegahan stroke, serangan jantung dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup;
• pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru serta pencegahan kekambuhannya;
• pencegahan tromboemboli vena pada pasien yang menjalani operasi ortopedi yang luas pada tungkai bawah.

Bentuk rilis

Tablet, dilapisi 2,5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Instruksi untuk penggunaan dan rejimen

Di dalam, sambil makan.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet, Xarelto dapat dihancurkan dan dicampur dengan air atau makanan cair, seperti saus apel, sebelum diminum. Setelah meminum Xarelto 15 atau 20 mg tablet yang dihancurkan, Anda harus segera makan.

Tablet Xarelto yang dihancurkan dapat diberikan melalui tabung lambung. Posisi probe di saluran gastrointestinal harus dikoordinasikan lebih lanjut dengan dokter sebelum mengambil Xarelto. Tablet yang dihancurkan harus diberikan melalui tabung perut di sejumlah kecil air, setelah itu sejumlah kecil air harus disuntikkan untuk mencuci sisa-sisa persiapan dari dinding probe. Setelah meminum tablet Xarelto 15 atau 20 mg yang dihancurkan, perlu segera mengambil nutrisi enteral.

Pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg 1 kali per hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (Cl creatinine 49-30 ml / menit), dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.

Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 20 mg.

Terapi Xarelto harus dianggap sebagai pengobatan jangka panjang, asalkan manfaat pengobatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.

Tindakan untuk melewati dosis

Jika dosis berikutnya dilewatkan, pasien harus segera memakai Xarelto dan melanjutkan keesokan harinya untuk minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan. Jangan menggandakan dosis yang diambil untuk mengkompensasi yang terlewat sebelumnya.

Efek samping

• anemia;
• trombositemia;
• perdarahan pascaprosedural (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka);
• takikardia;
• hipotensi arteri (termasuk hipotensi selama prosedur);
• hemoragi (termasuk hematoma dan kasus yang jarang terjadi perdarahan otot);
• perdarahan gastrointestinal (termasuk gemetemezis, gusi berdarah, perdarahan dari rektum, hematuria, perdarahan dari saluran genital, perdarahan hidung);
• mual, muntah;
• sembelit, diare;
• sakit perut;
• perasaan tidak nyaman di perut;
• fenomena dispepsia;
• mulut kering;
• edema lokal atau perifer;
• kelelahan;
• kelemahan;
• asthenia;
• demam;
• urtikaria (termasuk kasus urtikaria umum);
• dermatitis alergi;
• pusing;
• sakit kepala;
• keadaan sinkopal;
• rasa sakit pada anggota badan;
• gatal-gatal (termasuk kasus-kasus gatal umum);
• ruam kulit;
• gagal ginjal (peningkatan kadar kreatinin, urea) dalam darah;
• peningkatan kadar LDH, peningkatan kadar AAT dan AAT, peningkatan kadar lipase, amilase, bilirubin darah, tingkat alkali fosfatase.

Kontraindikasi

• perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial, gastrointestinal);
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
• kehamilan;
• hipersensitivitas terhadap rivaroxaban.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan kontraindikasi selama kehamilan.

Instruksi khusus

Penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan gagal ginjal berat (CC kurang dari 15 ml / menit) tidak dianjurkan.

Dengan hati-hati, Xarelto harus digunakan dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal cukup parah (CC 30-49 ml / menit) yang menerima terapi bersamaan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi rivaroxaban plasma, serta pada pasien dengan CC kurang dari 15-30 ml / mnt Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, konsentrasi plasma rivaroxaban dapat meningkat secara signifikan, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Pasien dengan gagal ginjal berat dengan peningkatan risiko perdarahan dan pasien yang menerima terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur kelompok azole atau inhibitor protease HIV harus dimonitor secara hati-hati untuk deteksi dini komplikasi hemoragik setelah dimulainya pengobatan. Pemantauan seperti itu dapat meliputi pemeriksaan fisik rutin pasien, pengamatan yang cermat terhadap keluarnya cairan dari luka bedah, dan penentuan kadar hemoglobin secara berkala.

Perhatian harus diambil ketika rivaroxaban digunakan dalam pengobatan pasien dengan peningkatan risiko perdarahan, termasuk. jika ada penyakit bawaan atau didapat yang menyebabkan perdarahan; hipertensi yang tidak terkontrol parah; tukak peptik pada saluran pencernaan pada tahap akut; tukak peptik yang baru ditransfer; retinopati vaskular; perdarahan intrakranial atau intraserebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; bedah saraf terbaru (pembedahan otak, sumsum tulang belakang) atau intervensi oftalmologis.

Perawatan harus diambil ketika meresepkan rivaroxaban kepada pasien yang menerima obat yang memengaruhi hemostasis, seperti obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), penghambat agregasi trombosit atau agen antitrombotik lainnya.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangi clearance ginjal dan hati dan dengan demikian secara signifikan meningkatkan AUC dari rivaroxaban.

Penggunaan kombinasi rivaroxaban dan obat antijamur dari seri azole dari ketoconazole (400 mg 1 kali per hari), yang merupakan penghambat CYP3A4 dan P-glikoprotein yang kuat, menyebabkan peningkatan 2,6 kali lipat pada rata-rata equilibrium rivaroxaban AUC dan peningkatan 1,7 kali lipat pada peningkatan rata-rata rivaroxaban dengan Cmax. efek farmakodinamik dari obat.

Dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan ritonavir inhibitor HIV (600 mg 2 kali sehari), yang merupakan inhibitor kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2,5 kali lipat dalam keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1,6 kali lipat Cmax rata-rata rivaroxaban, yang disertai dengan signifikan peningkatan efek farmakodinamik obat. Dalam hal ini, perlu menggunakan hati-hati Xarelto dalam pengobatan pasien yang secara bersamaan menerima obat antijamur azol sistemik atau inhibitor protease HIV.

Clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), inhibitor kuat CYP3A4 dan inhibitor intensitas sedang dari P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 1,5 kali lipat dalam nilai-nilai AUC rata-rata dan peningkatan 1,4 kali lipat dalam Cmax dari rivaroxaban. Peningkatan AUC dan peningkatan Cmax ini bervariasi dalam kisaran normal dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), yang cukup menghambat isoenzim CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 1,3 kali lipat dalam nilai rata-rata keseimbangan AUC dan Cmax dari rivaroxaban. Peningkatan AUC dan peningkatan Cmax ini bervariasi dalam kisaran normal dan dianggap signifikan secara klinis.

Pemberian rivaroxaban dan rifampisin secara simultan, yang merupakan penginduksi kuat CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menghasilkan sekitar 50% penurunan rata-rata AUC dari rivaroxaban dan penurunan paralel dalam efek farmakodinamiknya. Penggunaan kombinasi rivaroxaban dengan induser kuat lainnya CYP3A4 (misalnya, fenitoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga dapat menyebabkan penurunan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan konsentrasi plasma rivaroxaban dianggap tidak signifikan secara klinis.

Setelah penggunaan kombinasi enoxaparin (dalam dosis tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dosis tunggal 10 mg), efek aditif pada aktivitas antifactor 10a diamati, yang tidak disertai dengan efek tambahan pada pembekuan darah (waktu protrombin, APTT).

Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tidak ada interaksi farmakokinetik antara Xarelto dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dosis pemeliharaan 75 mg berikut), tetapi subkelompok pasien menunjukkan peningkatan klinis yang signifikan dalam waktu perdarahan yang tidak berkorelasi dengan agregasi platelet dan tingkat P-selectin atau reseptor GP2b / 3a.

Setelah pemberian rivaroxaban dan 500 mg naproxen secara simultan, tidak ada perpanjangan waktu perdarahan yang relevan secara klinis. Namun, pada individu, respons farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dosis 10 mg dapat dikonsumsi selama makan atau secara terpisah.

Efek pada tes laboratorium: efek pada tingkat pembekuan darah (waktu protrombin, APTT, Heptest) seperti yang diharapkan sehubungan dengan mekanisme aksi rivaroxaban.

Analog dari obat Xarelto

Analog struktural dari zat aktif obat Xarelto belum. Obat dalam komposisi mengandung bahan aktif yang unik.

Analog untuk kelompok farmakologis (agen untuk pengobatan trombosis dan emboli):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Asam asetilsalisilat;
• Brilinth;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dekstran;
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Xantinol nikotinat;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Benteng Ribasan;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Uraian saat ini pada 06/18/2014

• Nama latin: Xarelto
• Kode ATC: B01AF01
• Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Pabrikan: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.

Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Formulir rilis

Xarelto tersedia dalam tablet berlapis film dengan kandungan bahan aktif yang berbeda. Mereka memiliki bentuk bikonveks bundar, warna merah muda atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu sisi - segitiga dan penunjukan dosis, dan di sisi lain tanda silang Bayer. Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Tindakan farmakologis

Obat penghambat faktor XA, antikoagulan kerja langsung.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Obat ini digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien yang menderita atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk penggunaan obat Xarelto

Indikasi utama adalah:

• pencegahan tromboemboli vena setelah operasi ortopedi skala besar di ekstremitas bawah;
• pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik selama fibrilasi atrium asal non-katup, dan sebagainya.

Kontraindikasi

• perdarahan aktif, mempengaruhi organ-organ penting, seperti saluran pencernaan, daerah intrakranial, dll.
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan;
• laktasi, kehamilan;
• usia pasien kurang dari 18 tahun;
• insufisiensi bawaan atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitivitas tinggi terhadap rivaroxaban dan eksipien lainnya.

Efek samping

Perawatan Xarelto (Xarelto) dapat menyebabkan berbagai efek samping yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Namun, mereka sering nampak pada tingkat sedang.

Efek samping yang paling umum termasuk:

• anemia;
• mual, transaminase, peningkatan aktivitas GGT;
• perdarahan setelah prosedur, termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka.

Terjadi lebih jarang:

• trombositemia, peningkatan jumlah trombosit;
• takikardia, hipotensi;
• sembelit, diare, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, pencernaan yg terganggu, mulut kering;
• pusing, sakit kepala, kehilangan kesadaran jangka pendek;
• perdarahan dari saluran pencernaan, hidung, hematuria, perdarahan dari saluran genital;
• pembengkakan lokal, memburuknya kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Petunjuk tentang Xarelto (metode dan dosis)

Menurut instruksi untuk penggunaan Xarelto, selama masa profilaksis VTE setelah operasi ortopedi yang signifikan, pasien diberikan resep harian 10 mg obat. Durasi terapi adalah 2-5 minggu, tergantung pada skala dan kompleksitas intervensi.

Obat ini diperbolehkan untuk dikonsumsi kapan saja, terlepas dari penggunaan makanan. Diperlukan untuk memulai pengobatan Xarelto 6-10 jam setelah operasi, jika hemostasis tercapai. Jika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera menggunakan Xarelto, dan hari berikutnya Anda harus melanjutkan terapi seperti biasa.

Overdosis

Ketika overdosis rivaroxaban biasanya mengembangkan komplikasi hemoragik yang terkait dengan fitur farmakodinamik obat. Saat ini, penangkal spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ketentuan penjualan

Obat ini dijual hanya dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang terlindung dari anak-anak, pada suhu kurang dari 30 ° C.

Umur simpan

Jika Anda mematuhi persyaratan penyimpanan, obat dapat digunakan selama 3 tahun.

Analog dari obat Xarelto

Seperti diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan kerja langsung. Oleh karena itu, ini dianggap sebagai pengganti utamanya. Pada saat yang sama, harga yang setara untuk kemasan dalam 14 buah adalah 1.956-2.000 rubel.

Xarelto atau Pradaksa - mana yang lebih baik?

Pertanyaan ini ditanyakan oleh banyak pasien yang khawatir tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian terbaru, Xarelto dan Pradax memiliki efektivitas yang hampir sama dalam mencegah pembentukan gumpalan darah dan risiko perdarahan pada fibrilasi atrium. Mengkonsumsi masing-masing obat ini tidak memerlukan pemantauan INR secara konstan. Pada saat yang sama, biaya obat-obatan ini cukup tinggi dibandingkan dengan antikoagulan lainnya.

Alkohol dan Xarelto

Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan obat ini sama sekali tidak sesuai dengan penggunaan alkohol, karena hal ini dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Ulasan untuk Xarelto

Sebagian besar ulasan Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering mengarah pada anemia pasca-hemoragik. Pada saat yang sama, kesaksian pasien tentang Xarelto, yang memakai obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering terjadi seperti: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah diskusi yang jelas tentang biaya tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pasien.

Harga Xarelto tempat membeli

Obat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan zat aktif yang berbeda. Anda dapat membeli Xarelto di Moskow di apotek mana saja dengan resep dokter. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 buah per bungkus adalah dari 1.226 rubel, biaya xarelto 20 mg untuk 14 buah adalah dari 1.564 rubel, dan obat 15 mg untuk 28 buah bervariasi dari 2857 hingga 3020 rubel.

Jika Anda perlu membeli tablet ini di St. Petersburg, maka perlu dicatat bahwa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada obat dosis rendah. Farmasi di Kiev menawarkan obat ini dengan harga 188 UAH.