Ketika Xarelto diresepkan: instruksi dan analog obat

Xarelto adalah antikoagulan akting langsung.

Kelompok obat ini berkontribusi pada penekanan pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah, karena berkurangnya pembentukan fibrin.

Mereka mempengaruhi biosintesis elemen-elemen tertentu dari tubuh, memungkinkan Anda untuk mengubah viskositas darah, yang mengarah pada penghambatan proses pembekuan. Xarelto antikoagulan diizinkan untuk digunakan dengan tujuan terapeutik dan profilaksis.

Kelompok klinis-farmakologis

Aksi langsung antikoagulan.

Ketentuan penjualan farmasi

Ini dirilis dengan resep dokter.

Berapa harga Xarelto? Harga rata-rata di apotek adalah 1.500 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

"Xarelto" tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film terlarut khusus dengan lapisan merah muda-cokelat atau merah-cokelat. Mereka bulat dan memiliki sisi bikonveks terukir. Pada istirahat mereka, massa putih seragam terlihat, yang dikelilingi oleh cangkang larut warna.

1. Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.
2. Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Efek farmakologis

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Xarelto digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien dengan atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk digunakan

Agen profilaksis untuk tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani operasi signifikan pada ekstremitas bawah. Untuk intervensi ortopedi, 10 mg tablet direkomendasikan.

• Xarelto 15 dan 20 mg digunakan sebagai agen profilaksis untuk fibrilasi atrium asal non-katup. Dalam hal ini, obat ini membantu mencegah tromboemboli sistemik dan stroke.

Obat ini digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam dan tromboemboli paru dan sebagai profilaksis untuk mencegah terulangnya emboli paru dan DVT.

Kontraindikasi

Kontraindikasi umum untuk tablet Xarelto:

• Anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
• Kehamilan;
• Masa menyusui;
• Hipersensitif terhadap obat;
• Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
• Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit);
• Perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial dan gastrointestinal);
• Defisiensi laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lain, misalnya, antikoagulan oral (dabigatran, warfarin, apixaban), heparin dengan berat molekul rendah (dalteparin, enoxaparin), heparin yang tidak terfraksi (UFH), turunan heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kasus ketika pasien dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau ketika UFH diresepkan dalam dosis rendah untuk mempertahankan patensi vena sentral atau kateter arteri.

Kontraindikasi untuk penggunaan tablet, tergantung pada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

• "2.5": pengobatan sindrom koroner akut dengan agen antiplatelet pada pasien yang mengalami serangan iskemik transien atau stroke;
• "10", "15" dan "20": kerusakan atau kondisi di mana risiko perdarahan besar meningkat (misalnya, aneurisma atau penyakit pembuluh darah di sumsum tulang belakang atau otak, mata, otak atau operasi sumsum tulang belakang, malformasi arteri, cedera kepala baru-baru ini, cedera kepala baru-baru ini) atau sumsum tulang belakang, perdarahan intrakranial, dugaan atau diagnosa varises esofagus, adanya tumor ganas dengan risiko tinggi perdarahan, baru-baru ini ditransfer atau tukak gastrointestinal yang ada);
• "10": kasus di mana operasi diindikasikan untuk fraktur tulang paha.

Kondisi / penyakit yang diresepkan tablet Xarelto dengan hati-hati:

1. Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang mempengaruhi hemostasis;
2. Gagal ginjal berat (bersihan kreatinin 15-29 ml / mnt), karena kemungkinan peningkatan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
3. Terapi sistemik dengan obat antijamur dari kelompok azole atau protease inhibitor dari human immunodeficiency virus, dengan pengecualian flukonazol;
4. Gagal ginjal dengan keparahan sedang (bersihan kreatinin 30-49 ml / mnt), di mana pasien menerima obat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
5. Peningkatan risiko perdarahan: termasuk riwayat bronkiektasis atau perdarahan paru, bawaan atau kecemasan yang didapat, ulkus lambung dan ulkus duodenum pada fase akut, baru-baru ini menderita ulkus lambung dan ulkus duodenum, retinopati vaskular, retropiopati, anestone, dan tukak lambung anastropik. pembuluh darah tulang belakang atau otak, pendarahan intraserebral atau intrakranial baru-baru ini, setelah operasi baru-baru ini mata, otak atau sumsum tulang belakang).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi yang berkaitan dengan keamanan dan kemanjuran obat Xarelto selama kehamilan dilakukan pada hewan. Akibatnya, efek toksik rivaroxaban pada organisme calon ibu dan anak terungkap. Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan karena risiko tinggi penetrasi zat aktif melalui plasenta dan kemungkinan perdarahan. Untuk wanita yang berusia subur, obat ini hanya diperbolehkan bila menggunakan kontrasepsi.

Hasil studi tentang kemungkinan menerima Xarelto selama menyusui yang dilakukan pada hewan menunjukkan bahwa zat aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen menunjukkan bahwa ketika memberi makan zat beracun bisa masuk ke tubuh anak. Memulai Xarelto hanya diizinkan setelah akhir periode laktasi.

Dosis dan metode penggunaan

Dalam petunjuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.

Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.

Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.

Efek samping

Selama terapi obat pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap Rivaroxaban, efek samping berikut diamati:

1. Hematuria;
2. Hemoptisis, sering mimisan;
3. Edema perifer;
4. Demam;
5. Kelemahan umum, malaise;
6. Pendarahan pada bola mata mungkin terjadi;
7. Disfungsi hati, timbulnya ikterus;
8. Tingkat aktivitas transaminase hati yang meningkat
9. Peningkatan konsentrasi bilirubin;
10. Reaksi kulit alergi - gatal, urtikaria, ruam, pendarahan di bawah kulit;
11. Pada bagian dari sistem hematopoietik - pengembangan anemia defisiensi besi, trombositopenia;
12. Sakit kepala, pingsan, pusing, pendarahan pada substansi otak;
13. Pada bagian jantung dan pembuluh darah - menurunkan tekanan darah, pembentukan memar dan hematoma di bawah kulit, dalam kasus yang jarang terjadi, takikardia;
14. Pada bagian saluran pencernaan - gejala dispepsia, perut kembung, mual, mulut kering, gusi berdarah, eksaserbasi penyakit kronis saluran pencernaan, risiko perdarahan gastrointestinal.

Overdosis

Dengan overdosis obat, tidak ada perdarahan atau reaksi merugikan lainnya yang telah dilaporkan. Dengan dosis berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan obat yang terbatas dimungkinkan, mengarah pada pembentukan dataran tinggi konsentrasi tanpa semakin meningkatkan konsentrasi rata-rata rivaroxaban dalam plasma.

Untuk menghilangkan gejala overdosis, dianjurkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak efektif). Selanjutnya, jika perlu, harus pengobatan simptomatik. Tidak ada penangkal khusus.

Jika perdarahan terjadi, perlu untuk menunda dosis obat berikutnya atau membatalkan pengobatan selama 5 hingga 13 jam. Perawatan dipilih secara individual, tergantung pada tingkat keparahan dan lokasi perdarahan. Jika perdarahan tidak dapat dihilangkan, obat pro-koagulan spesifik dari tindakan terbalik (konsentrat kompleks protrombin, konsentrat kompleks protrombin teraktivasi atau faktor VIIa rekombinan) dapat digunakan.

Instruksi khusus

Dalam proses penggunaan obat, penting untuk secara teratur memonitor parameter pembekuan darah.

Secara umum, Xarelto tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan. Dalam kasus yang sangat jarang, ada reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk gangguan perhatian dan malaise umum, yang membutuhkan kehati-hatian.

Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami perdarahan dengan Xarelto. Oleh karena itu, pemilihan dosis yang cermat diperlukan.

Sebelum melakukan operasi bedah, penting untuk membatalkan penggunaan obat tidak kurang dari satu hari sebelum mereka mulai.

Interaksi obat

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ulasan

Kami mengambil beberapa ulasan tentang orang yang memakai Xarelto:

1. Andrew. Saya menggunakan obat ini sedikit lebih dari 2 tahun, dosis 20 mg per hari. Diagnosis atrial fibrilasi dan flutter. Saya dapat berbicara tentang kemanjuran obat, tidak ada komplikasi.
2. Albina. Xarelto adalah obat yang efektif dan jelas lebih aman daripada, misalnya, Warfarin. Bekerja dengan baik dalam pencegahan trombosis, serta atrial fibrilasi. Obatnya luar biasa, hanya satu minus yang harganya mahal.
3. Inna Setelah operasi pada kaki (luka jahitan), dokter membuat janji: Xarelto, Reopolyglukin (sebelum makan siang dan di malam hari, setelah makan siang) dan cara lain dalam berbagai bentuk pelepasan (pipet, pil). Saya perhatikan bahwa Xarelto juga membantu mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh, terutama setelah intervensi bedah. Berkat minum obat, periode pasca operasi berlalu dengan cepat dan tanpa komplikasi.
4. Katerina. Saya didiagnosis dengan diagnosis serius trombosis IVC, vena ileum dan vena dalam pada ekstremitas bawah. Xarelto diresepkan sebagai antikoagulan (obat pengencer darah) dan diminum selama 3,5 bulan. Selama waktu ini, tidak ada efek samping yang ditemukan. Namun, menolak untuk minum obat ini membuatnya mahal dan keinginan saya untuk menyusui. Kelebihan: tidak ada efek samping, kemudahan masuk, tidak perlu menjaga pemantauan pembekuan darah secara konstan. Kekurangan: harga, dikontraindikasikan saat menyusui.

Analog

Xarelto adalah obat asli yang tidak memiliki analog di Rusia atau dalam komposisi asing. Jika dokter telah meresepkan obat ini, tidak dianjurkan untuk menggantinya, karena hampir tidak mungkin untuk memilih opsi penggantian yang setara.

Analog Rusia atau impor Xarelto adalah obat-obatan seperti:

• Elikvis;
• Warfarin;
• Fraxiparin;
• Heparin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - jauh lebih murah;
• Aspirin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Clopidogrel;
• Curantil;
• Plavix;
• Asam asetilsalisilat (analog murah);
• Polocard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Tablet harus dijauhkan dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

Xarelto - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2,5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) obat untuk pengobatan trombosis, emboli dan pencegahan stroke dan serangan jantung pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi penggunaan obat Xarelto. Menyajikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter, para ahli tentang penggunaan Xarelta dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Xarelta dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan trombosis, emboli dan pencegahan stroke dan serangan jantung pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Xarelto adalah inhibitor langsung selektif faktor 10a untuk pemberian oral. Aktivasi faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui jalurnya sendiri dan eksternal memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi.

Rivaroxaban (bahan aktif obat Xarelto) memiliki efek tergantung dosis pada waktu protrombin dan sangat berkorelasi dengan konsentrasi plasma ketika dianalisis menggunakan kit Neoplastin (bila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeda).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dosis APTT-dependen dan hasil Heptest, namun parameter ini tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi efek farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban (micronized) + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi dalam dosis 10 mg Xarelto cepat diserap, bioavailabilitas absolut tinggi dan 80-100%. Makanan tidak memengaruhi rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas sedang; variabilitas individu (koefisien variabilitas) adalah 30-40%, kecuali untuk hari dan hari berikutnya setelah operasi, ketika variabilitas tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutama albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit (sekitar 2/3 dosis), dengan setengah dari mereka diekskresikan oleh ginjal, dan setengah lainnya - dengan tinja. 1/3 dari dosis yang diterapkan mengalami ekskresi langsung oleh ginjal dalam bentuk zat yang tidak berubah, yang diyakini terutama melalui sekresi ginjal aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim yang tidak tergantung pada sistem sitokrom P450. Peserta utama dalam biotransformasi adalah kelompok morfolin, yang mengalami dekomposisi oksidatif, dan kelompok amida, yang mengalami hidrolisis.

Indikasi

• pencegahan stroke, serangan jantung dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi yang berasal dari non-katup;
• pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru serta pencegahan kekambuhannya;
• pencegahan tromboemboli vena pada pasien yang menjalani operasi ortopedi yang luas pada tungkai bawah.

Bentuk rilis

Tablet, dilapisi 2,5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Instruksi untuk penggunaan dan rejimen

Di dalam, sambil makan.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet, Xarelto dapat dihancurkan dan dicampur dengan air atau makanan cair, seperti saus apel, sebelum diminum. Setelah meminum Xarelto 15 atau 20 mg tablet yang dihancurkan, Anda harus segera makan.

Tablet Xarelto yang dihancurkan dapat diberikan melalui tabung lambung. Posisi probe di saluran gastrointestinal harus dikoordinasikan lebih lanjut dengan dokter sebelum mengambil Xarelto. Tablet yang dihancurkan harus diberikan melalui tabung perut di sejumlah kecil air, setelah itu sejumlah kecil air harus disuntikkan untuk mencuci sisa-sisa persiapan dari dinding probe. Setelah meminum tablet Xarelto 15 atau 20 mg yang dihancurkan, perlu segera mengambil nutrisi enteral.

Pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik pada pasien dengan atrial fibrilasi asal non-katup

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg 1 kali per hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (Cl creatinine 49-30 ml / menit), dosis yang dianjurkan adalah 15 mg 1 kali per hari.

Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 20 mg.

Terapi Xarelto harus dianggap sebagai pengobatan jangka panjang, asalkan manfaat pengobatan lebih besar daripada risiko kemungkinan komplikasi.

Tindakan untuk melewati dosis

Jika dosis berikutnya dilewatkan, pasien harus segera memakai Xarelto dan melanjutkan keesokan harinya untuk minum obat secara teratur sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan. Jangan menggandakan dosis yang diambil untuk mengkompensasi yang terlewat sebelumnya.

Efek samping

• anemia;
• trombositemia;
• perdarahan pascaprosedural (termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka);
• takikardia;
• hipotensi arteri (termasuk hipotensi selama prosedur);
• hemoragi (termasuk hematoma dan kasus yang jarang terjadi perdarahan otot);
• perdarahan gastrointestinal (termasuk gemetemezis, gusi berdarah, perdarahan dari rektum, hematuria, perdarahan dari saluran genital, perdarahan hidung);
• mual, muntah;
• sembelit, diare;
• sakit perut;
• perasaan tidak nyaman di perut;
• fenomena dispepsia;
• mulut kering;
• edema lokal atau perifer;
• kelelahan;
• kelemahan;
• asthenia;
• demam;
• urtikaria (termasuk kasus urtikaria umum);
• dermatitis alergi;
• pusing;
• sakit kepala;
• keadaan sinkopal;
• rasa sakit pada anggota badan;
• gatal-gatal (termasuk kasus-kasus gatal umum);
• ruam kulit;
• gagal ginjal (peningkatan kadar kreatinin, urea) dalam darah;
• peningkatan kadar LDH, peningkatan kadar AAT dan AAT, peningkatan kadar lipase, amilase, bilirubin darah, tingkat alkali fosfatase.

Kontraindikasi

• perdarahan aktif yang signifikan secara klinis (misalnya, intrakranial, gastrointestinal);
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis;
• kehamilan;
• hipersensitivitas terhadap rivaroxaban.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan kontraindikasi selama kehamilan.

Instruksi khusus

Penggunaan rivaroxaban pada pasien dengan gagal ginjal berat (CC kurang dari 15 ml / menit) tidak dianjurkan.

Dengan hati-hati, Xarelto harus digunakan dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal cukup parah (CC 30-49 ml / menit) yang menerima terapi bersamaan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi rivaroxaban plasma, serta pada pasien dengan CC kurang dari 15-30 ml / mnt Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, konsentrasi plasma rivaroxaban dapat meningkat secara signifikan, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Pasien dengan gagal ginjal berat dengan peningkatan risiko perdarahan dan pasien yang menerima terapi sistemik bersamaan dengan obat antijamur kelompok azole atau inhibitor protease HIV harus dimonitor secara hati-hati untuk deteksi dini komplikasi hemoragik setelah dimulainya pengobatan. Pemantauan seperti itu dapat meliputi pemeriksaan fisik rutin pasien, pengamatan yang cermat terhadap keluarnya cairan dari luka bedah, dan penentuan kadar hemoglobin secara berkala.

Perhatian harus diambil ketika rivaroxaban digunakan dalam pengobatan pasien dengan peningkatan risiko perdarahan, termasuk. jika ada penyakit bawaan atau didapat yang menyebabkan perdarahan; hipertensi yang tidak terkontrol parah; tukak peptik pada saluran pencernaan pada tahap akut; tukak peptik yang baru ditransfer; retinopati vaskular; perdarahan intrakranial atau intraserebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; bedah saraf terbaru (pembedahan otak, sumsum tulang belakang) atau intervensi oftalmologis.

Perawatan harus diambil ketika meresepkan rivaroxaban kepada pasien yang menerima obat yang memengaruhi hemostasis, seperti obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), penghambat agregasi trombosit atau agen antitrombotik lainnya.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangi clearance ginjal dan hati dan dengan demikian secara signifikan meningkatkan AUC dari rivaroxaban.

Penggunaan kombinasi rivaroxaban dan obat antijamur dari seri azole dari ketoconazole (400 mg 1 kali per hari), yang merupakan penghambat CYP3A4 dan P-glikoprotein yang kuat, menyebabkan peningkatan 2,6 kali lipat pada rata-rata equilibrium rivaroxaban AUC dan peningkatan 1,7 kali lipat pada peningkatan rata-rata rivaroxaban dengan Cmax. efek farmakodinamik dari obat.

Dengan penggunaan simultan rivaroxaban dan ritonavir inhibitor HIV (600 mg 2 kali sehari), yang merupakan inhibitor kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2,5 kali lipat dalam keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1,6 kali lipat Cmax rata-rata rivaroxaban, yang disertai dengan signifikan peningkatan efek farmakodinamik obat. Dalam hal ini, perlu menggunakan hati-hati Xarelto dalam pengobatan pasien yang secara bersamaan menerima obat antijamur azol sistemik atau inhibitor protease HIV.

Clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), inhibitor kuat CYP3A4 dan inhibitor intensitas sedang dari P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 1,5 kali lipat dalam nilai-nilai AUC rata-rata dan peningkatan 1,4 kali lipat dalam Cmax dari rivaroxaban. Peningkatan AUC dan peningkatan Cmax ini bervariasi dalam kisaran normal dan dianggap tidak signifikan secara klinis.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), yang cukup menghambat isoenzim CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan 1,3 kali lipat dalam nilai rata-rata keseimbangan AUC dan Cmax dari rivaroxaban. Peningkatan AUC dan peningkatan Cmax ini bervariasi dalam kisaran normal dan dianggap signifikan secara klinis.

Pemberian rivaroxaban dan rifampisin secara simultan, yang merupakan penginduksi kuat CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menghasilkan sekitar 50% penurunan rata-rata AUC dari rivaroxaban dan penurunan paralel dalam efek farmakodinamiknya. Penggunaan kombinasi rivaroxaban dengan induser kuat lainnya CYP3A4 (misalnya, fenitoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga dapat menyebabkan penurunan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan konsentrasi plasma rivaroxaban dianggap tidak signifikan secara klinis.

Setelah penggunaan kombinasi enoxaparin (dalam dosis tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dosis tunggal 10 mg), efek aditif pada aktivitas antifactor 10a diamati, yang tidak disertai dengan efek tambahan pada pembekuan darah (waktu protrombin, APTT).

Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tidak ada interaksi farmakokinetik antara Xarelto dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dosis pemeliharaan 75 mg berikut), tetapi subkelompok pasien menunjukkan peningkatan klinis yang signifikan dalam waktu perdarahan yang tidak berkorelasi dengan agregasi platelet dan tingkat P-selectin atau reseptor GP2b / 3a.

Setelah pemberian rivaroxaban dan 500 mg naproxen secara simultan, tidak ada perpanjangan waktu perdarahan yang relevan secara klinis. Namun, pada individu, respons farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dosis 10 mg dapat dikonsumsi selama makan atau secara terpisah.

Efek pada tes laboratorium: efek pada tingkat pembekuan darah (waktu protrombin, APTT, Heptest) seperti yang diharapkan sehubungan dengan mekanisme aksi rivaroxaban.

Analog dari obat Xarelto

Analog struktural dari zat aktif obat Xarelto belum. Obat dalam komposisi mengandung bahan aktif yang unik.

Analog untuk kelompok farmakologis (agen untuk pengobatan trombosis dan emboli):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Asam asetilsalisilat;
• Brilinth;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dekstran;
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Xantinol nikotinat;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Benteng Ribasan;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Bagaimana cara menggunakan obat Xarelto 15?

Obat Xarelto 15 mencegah pembentukan gumpalan darah. Ini digunakan untuk pencegahan stroke dan penyumbatan akut pembuluh darah dengan gumpalan darah, mencegah pertumbuhan gumpalan darah dan mengurangi kemungkinan kekambuhan.

Bentuk dan komposisi rilis

Pabrikan menghasilkan alat dalam bentuk pil bundar. Bahan aktif adalah rivaroxaban yang dikikronkan dalam jumlah 15 mg. Komponen tambahan termasuk selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium silangarmosa, magnesium stearat, natrium lauril sulfat, oksida besi merah, makrogol, titanium dioksida, hipromelosa. Tablet kemasan 14, 28 dan 100 pcs. dalam paket.

Tindakan farmakologis

Rivaroxaban adalah penghambat langsung faktor Xa. Alat ini memperlambat produksi protrombin. Obat ini memiliki tingkat ketersediaan hayati yang tinggi. Efek rivaroxaban tergantung pada dosis. Selama terapi, Anda tidak bisa mengikuti parameter pembekuan darah.

Indikasi untuk penggunaan Xarelto 15

Ini digunakan untuk mencegah stroke dan pembekuan darah pada pasien dengan atrial fibrilasi (asal non-katup). Ini dapat digunakan untuk trombosis vena dan penyumbatan pembuluh darah arteri pulmonal akut dengan bekuan darah. Obat diindikasikan untuk perawatan dan pencegahan kondisi ini.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menggunakan obat ini dalam terapi dalam kondisi dan penyakit berikut:

• sensitivitas terhadap komponen;
• berbagai perdarahan yang penting secara klinis;
• kondisi yang meningkatkan risiko perdarahan luas - ulkus usus atau lambung, pembentukan karakter ganas, cedera kepala dan otak dan sumsum tulang belakang, berbagai perdarahan, varises di kerongkongan, malformasi pembuluh darah, aneurisma otak;
• penerimaan bersama dengan jenis obat hemostatik lainnya, khususnya dengan Heparin yang tidak terfraksi dan turunannya;
• penyakit hati yang terjadi dengan proses koagulopati, yang meningkatkan risiko perdarahan;
• kurangnya fungsi ginjal dalam bentuk parah (bersihan kreatinin

Untuk pengobatan dan pencegahan trombosis vena dalam berulang dan penyumbatan arteri paru, dosisnya adalah 15 mg dua kali sehari selama 3 minggu. Kemudian mereka beralih ke 20 mg sekali sehari. Dosis harian maksimum selama 3 minggu adalah 30 mg.

Durasi pengobatan dipilih berdasarkan indikator hasil pengobatan positif dan risiko perdarahan. Durasi minimum perawatan adalah 3 bulan.

Efek samping Xarelto 15

Pada bagian dari berbagai organ dan sistem, reaksi merugikan dapat terjadi:

1. Sistem peredaran darah dan limfatik. Palpitasi jantung, anemia, menurunkan tekanan darah, pembentukan hematoma, meningkatkan konsentrasi trombosit.
2. Badan penglihatan. Pendarahan di area mata.
3. Saluran pencernaan. Pendarahan dari saluran pencernaan, ketidaknyamanan di perut, gangguan pencernaan, pergerakan usus yang tertunda, muntah, mual, buang air besar, kekeringan mukosa mulut.
4. Sistem kekebalan tubuh Ruam kulit, angioedema, dermatitis.
5. Sistem muskuloskeletal. Nyeri di lengan dan kaki.
6. Sistem saraf Migrain, pusing, pendarahan di otak, pingsan, mati rasa pada anggota badan.
7. Ginjal dan saluran kemih. Kurangnya fungsi organ, pendarahan dari sistem kemih.
8. Sistem pernapasan. Mimisan dan hemoptisis.

Xarelto® (15 mg) Rivaroxaban

Instruksi

• Rusia
• азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Tablet, dilapisi film, 15 mg, 20 mg

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - rivaroxaban micronized 15 mg dan 20 mg,

eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, hypromellose 5 cP (hydroxypropylmethylcellulose 2910), laktosa monohidrat, magnesium stearat, natrium lauril sulfat,

komposisi cangkang: oksida besi merah (E 172), hypromellose 5 cP (hidroksipropil metilselulosa 2910), makrogol 3350 (polietilen glikol (3350)), titanium dioksida (E 171).

Deskripsi

Tablet, dilapisi salep merah (untuk dosis 15 mg), coklat-merah (untuk dosis 20 mg) dari bentuk bulat, dengan permukaan bikonveks, dengan ukiran "15" (untuk dosis 15 mg), dengan ukiran "20" (untuk dosis 20 mg) dan segitiga di satu sisi dan Bayer silang bermerek di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Antikoagulan. Penghambat langsung faktor Xa. Rivaroxaban.

Kode ATX B01AF01

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabilitas

Rivaroxaban cepat diserap; konsentrasi maksimum (Cmax.) tercapai dalam 2-4 jam setelah minum pil.

Setelah pemberian oral, penyerapan rivaroxaban hampir lengkap dan bioavailabilitas absolut setelah dosis 10 mg tinggi dan berjumlah 80-100%. Makan tidak mempengaruhi AUC (area di bawah kurva "konsentrasi - waktu") atau Cmax (konsentrasi maksimum) rivaroxaban dalam dosis 10 mg.

Karena penurunan tingkat penyerapan, bioavailabilitas rivaroxaban adalah 66% ketika dikonsumsi pada waktu perut kosong dengan dosis 20 mg.

Ketika Anda mengambil Xarelto® 20 mg dengan makanan, peningkatan rata-rata AUC sebesar 39% diamati dibandingkan dengan tingkat yang diamati pada puasa, yang menunjukkan penyerapan yang hampir lengkap dan ketersediaan hayati tinggi ketika diambil secara oral. Xarelto® 15 dan 20 mg harus dikonsumsi bersamaan dengan makanan (lihat bagian “Dosis dan pemberian”). Dalam hal asupan makanan, Xarelto® 10 mg, 15 mg dan 20 mg ditandai dengan proporsionalitas dosis.

Farmakokinetik rivaroxaban ditandai oleh variabilitas sedang; variabilitas individu (koefisien variasi) berkisar dari 30% hingga 40%.

Pada manusia, sebagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat dengan protein plasma, dengan albumin serum menjadi komponen pengikat utama. Volume distribusi - rata-rata, Vss adalah sekitar 50 liter.

Metabolisme dan ekskresi

Rivaroxaban diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit (sekitar 2/3 dari dosis yang ditentukan) dengan urin dan feses dalam proporsi yang sama. Sepertiga sisa dosis dihilangkan dengan ekskresi ginjal langsung tidak berubah, terutama karena sekresi ginjal aktif. Rivaroxaban dimetabolisme oleh CYP 3A4, isoenzim CYP 2J2, serta enzim yang tidak bergantung pada sistem sitokrom P450. Situs utama biotransformasi adalah gugus morfolin, yang mengalami degradasi oksidatif, dan gugus amida yang dapat terhidrolisa.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp (P-glikoprotein) dan Bcrp (protein resistensi kanker payudara).

Rivaroxaban yang tidak berubah adalah senyawa yang paling penting dalam plasma manusia, dan tidak ada metabolit sirkulasi signifikan atau aktif yang ditemukan dalam plasma. Rivaroxaban, clearance sistemik yang kira-kira 10 l / jam, dapat dikaitkan dengan obat dengan tingkat clearance yang rendah. Saat mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, waktu paruh terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pasien muda dan 11 hingga 13 jam pada pasien usia lanjut.

Pada pasien usia lanjut, konsentrasi plasma rivaroxaban lebih tinggi dari pada pasien muda, rata-rata AUC sekitar 1,5 kali lebih tinggi dari nilai yang sesuai pada pasien muda, terutama karena penurunan keseluruhan dan pembersihan ginjal.

Pada pria dan wanita, perbedaan farmakokinetik yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.

Kategori bobot berbeda

Berat terlalu kecil atau berat (kurang dari 50 kg dan lebih dari 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi konsentrasi rivaroxaban dalam plasma (perbedaannya kurang dari 25%).

Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditetapkan.

Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik yang diamati pada pasien Kaukasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepang, atau etnis Cina.

Efek insufisiensi hati pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari pada pasien yang didistribusikan menurut klasifikasi Child-Pugh (sesuai dengan prosedur standar dalam studi klinis). Sistem klasifikasi Childe-Pugh digunakan untuk mengevaluasi prognosis penyakit hati kronis, terutama sirosis. Untuk pasien yang dijadwalkan untuk terapi antikoagulan, aspek kritis dari gangguan fungsi hati adalah berkurangnya sintesis faktor koagulasi di hati. Karena aspek ini hanya dinilai dalam satu dari lima studi biokimia / klinis yang membentuk sistem klasifikasi, risiko perdarahan pada pasien mungkin tidak berkorelasi dengan skema klasifikasi. Dalam hal ini, keputusan tentang penunjukan terapi antikoagulan harus dibuat terlepas dari data klasifikasi yang ditentukan.

Xarelto® dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis. Pada pasien dengan sirosis hati dan insufisiensi hati ringan (Child-Pugh kelas A), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeda sedikit dari indikator yang sesuai dalam kelompok kontrol subyek sehat (rata-rata, ada peningkatan rivaroxaban AUC sebesar 1,2 kali). Tidak ada perbedaan signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kelompok.

Pada pasien dengan sirosis dan gagal hati dengan tingkat keparahan sedang (Child-Pugh kelas B), rata-rata AUC dari rivaroxaban meningkat secara signifikan (2,3 kali) dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat karena secara signifikan mengurangi pembersihan bahan obat, yang menunjukkan penyakit hati yang serius.. Penindasan aktivitas faktor Xa lebih jelas (2,6 kali) dibandingkan pada sukarelawan sehat. Waktu protrombin juga 2,1 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat. Menggunakan pengukuran waktu protrombin, jalur koagulasi eksternal diperkirakan, termasuk faktor koagulasi VII, X, V, II dan I, yang disintesis di hati.

Pasien dengan gangguan hati sedang lebih sensitif terhadap rivaroxaban, menghasilkan hubungan farmakokinetik dan farmakodinamik yang lebih dekat antara konsentrasi rivaroxaban dalam plasma dan waktu protrombin.

Data tentang penggunaan obat pada pasien dengan gagal hati yang parah (kelas C pada Child-Pugh) tidak tersedia.

Pada pasien dengan gagal ginjal, peningkatan kadar rivaroxaban diamati, berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal, yang ditentukan oleh kreatinin.

Pada pasien dengan ringan (bersihan kreatinin 80-50 ml / mnt), Sedang (bersihan kreatinin

Xarelto

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Xarelto (Xarelto) adalah antikoagulan akting langsung. Tersedia dalam bentuk tablet berlapis film dengan kandungan zat aktif 10, 15 dan 20 miligram. Bahan aktif - rivaroxaban micronized.

Tindakan farmakologis dan farmakodinamik

Menurut instruksi, Xarelto menghambat faktor Xa, dan juga memiliki efek antikoagulan.

Mekanisme kerja Xarelto sesuai dengan instruksi terletak pada penghambatan langsung faktor Xa. Rivaroxaban memiliki selektivitas tinggi dan memiliki bioavailabilitas tinggi (80-100 persen) selama pemberian oral. Aktivasi melalui jalur koagulasi eksternal dan internal faktor X untuk membentuk faktor Xa memainkan peran paling penting dalam kaskade koagulasi.

Farmakokinetik

Rivaroxaban cepat diserap - konsentrasi maksimum dalam darah dicapai dalam dua hingga empat jam setelah mengonsumsi pil. Setelah konsumsi, sebagian besar rivaroxaban (dari 92 hingga 95 persen) berikatan dengan protein plasma, komponen pengikat utama adalah serum albumin.

Ketika dicerna, sekitar dua pertiga dari dosis rivaroxaban dimetabolisme dan kemudian diekskresikan dalam bagian yang sama dengan tinja dan urin. Sepertiga sisanya diekskresikan tidak berubah oleh ekskresi ginjal langsung, terutama karena sekresi ginjal aktif.

Indikasi untuk menggunakan Xarelto

Menurut instruksi, Xarelto dalam bentuk tablet 10 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli vena pada orang yang telah menjalani intervensi bedah ortopedi besar pada ekstremitas bawah.

Tablet Xarelto 15 dan 20 miligram diindikasikan untuk pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada orang dengan atrial fibrilasi asal non-katup, serta untuk pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam, untuk pencegahan PE berulang dan DVT.

Kontraindikasi Xarelto

Menurut instruksi, Xarelto dikontraindikasikan dalam:

• Hipersensitif terhadap zat aktif (rivaroxaban) atau zat lain yang terkandung dalam tablet;
• Perdarahan intrakranial, gastrointestinal, atau lainnya;
• Pengobatan bersamaan dengan antikoagulan lainnya;
• Kondisi di mana ada risiko tinggi pendarahan besar;
• Masa kehamilan dan menyusui;
• Penyakit hati, di mana ada koagulopati;
• Di bawah usia delapan belas tahun;
• Gagal ginjal berat;
• Intoleransi terhadap galaktosa atau laktosa secara turun-temurun.

Efek Samping Xarelto

Ulasan Xarelto menunjukkan bahwa penggunaan tablet Xarelto dapat disertai dengan risiko perdarahan terbuka atau tertutup dari jaringan atau organ apa pun, yang dapat menyebabkan anemia pasca-hemoragik. Juga, menurut ulasan, Xarelto dapat menyebabkan komplikasi hemoragik: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, sakit kepala, peningkatan volume tungkai atau syok.

Dosis dan metode penggunaan Xarelto

Tablet Xarelto 10 miligram dikonsumsi terlepas dari makanan, 15 dan 20 miligram - selama makan.

Setelah operasi besar pada sendi lutut, durasi perawatan adalah dua minggu, setelah operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dosis awal diambil enam sampai sepuluh jam setelah operasi jika hemostasis tercapai. Dosis terapeutik adalah satu tablet per hari.

Ketika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera minum pil Xarelto dan terus minum obat secara teratur pada hari berikutnya, masing-masing, dengan rekomendasi. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, menggandakan dosis yang diambil dilarang.

Analog Xarelto

Analog Xarelto adalah Rivaroxaban.

Xarelto: harga di apotek daring

Tab Xarelto. hal. 15mg n14

Tab Xarelto. hal. 20mg n14

Tablet Xarelto 20 mg 14 pcs.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabel nomor 14

Tablet Xarelto 20 mg 28 pcs.

Tablet Xarelto 15 mg 28 pcs.

Tab Xarelto. hal. 20mg n28

Xarelto 15 mg tabel nomor 28

Xarelto 20 mg No. 28 tabl

Tab Xarelto. hal. 2,5 mg n56

Tablet Xarelto 2,5 mg 56 pcs.

Tablet Xarelto 10 mg 30 pcs.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Tablet Xarelto 15 mg 100 pcs.

Tablet Xarelto 20 mg 100 pcs.

Tab Xarelto. hal. 20mg n100

Tab Xarelto. hal. 15mg n100

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Selama operasi, otak kita mengeluarkan sejumlah energi yang setara dengan bola lampu 10 watt. Jadi gambar bola lampu di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.

Obat alergi di Amerika Serikat saja menghabiskan lebih dari $ 500 juta per tahun. Apakah Anda masih percaya bahwa cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan ditemukan?

Jika Anda hanya tersenyum dua kali sehari, Anda dapat menurunkan tekanan darah dan mengurangi risiko serangan jantung dan stroke.

Penyakit yang paling langka adalah penyakit Kourou. Hanya perwakilan suku Bulu di Papua yang sakit. Pasien meninggal karena tertawa. Dipercayai bahwa penyebab penyakit ini adalah memakan otak manusia.

Orang yang terbiasa sarapan secara teratur memiliki kemungkinan lebih kecil untuk mengalami obesitas.

Pekerjaan yang tidak disukai seseorang jauh lebih berbahaya bagi kejiwaannya daripada kekurangan pekerjaan sama sekali.

James Harrison, warga Australia berusia 74 tahun telah menjadi donor darah sekitar 1.000 kali. Ia memiliki golongan darah langka yang antibodinya membantu bayi baru lahir dengan anemia berat bertahan hidup. Dengan demikian, Australia menyelamatkan sekitar dua juta anak.

Dulu menguap memperkaya tubuh dengan oksigen. Namun, pendapat ini telah dibantah. Para ilmuwan telah membuktikan bahwa dengan menguap, seseorang mendinginkan otak dan meningkatkan kinerjanya.

Jutaan bakteri dilahirkan, hidup dan mati di usus kita. Mereka dapat dilihat hanya dengan peningkatan yang kuat, tetapi jika mereka bersatu, mereka akan cocok dalam secangkir kopi biasa.

Selama bersin, tubuh kita sepenuhnya berhenti bekerja. Bahkan jantung berhenti.

Empat potong cokelat hitam mengandung sekitar dua ratus kalori. Jadi, jika Anda tidak ingin menjadi lebih baik, lebih baik tidak makan lebih dari dua potong per hari.

Jika hati Anda berhenti bekerja, kematian akan terjadi dalam 24 jam.

Setiap orang tidak hanya memiliki sidik jari yang unik, tetapi juga bahasa.

Ilmuwan Amerika melakukan percobaan pada tikus dan sampai pada kesimpulan bahwa jus semangka mencegah perkembangan aterosklerosis. Satu kelompok tikus minum air putih, dan yang kedua - jus semangka. Akibatnya, pembuluh-pembuluh dari kelompok kedua bebas dari plak kolesterol.

Ada sindrom medis yang sangat aneh, misalnya, menelan benda secara obsesif. Dalam perut seorang pasien yang menderita mania ini, 2500 benda asing ditemukan.

Miopia (miopia) adalah anomali pembiasan, memfokuskan gambar objek di depan retina, akibatnya seseorang melihat dengan baik, tetapi buruk.

Xarelto

Uraian saat ini pada 06/18/2014

• Nama latin: Xarelto
• Kode ATC: B01AF01
• Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Pabrikan: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet ini mengandung: rivaroxaban yang di-mikronkan dalam jumlah 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: mikrokristalin selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, laktosa monohidrat, magnesium stearat dan natrium lauril sulfat.

Lapisan film dari kulit tablet terdiri dari: pewarna besi oksida merah, hypromellose 15cP, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Formulir rilis

Xarelto tersedia dalam tablet berlapis film dengan kandungan bahan aktif yang berbeda. Mereka memiliki bentuk bikonveks bundar, warna merah muda atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu sisi - segitiga dan penunjukan dosis, dan di sisi lain tanda silang Bayer. Paket mulai dari 5 hingga 100 buah dijual.

Tindakan farmakologis

Obat penghambat faktor XA, antikoagulan kerja langsung.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk zat aktif obat ini - rivaroxaban, ditandai dengan paparan yang cepat, respons tergantung dosis yang dapat diprediksi dan bioavailabilitas tinggi. Pada saat yang sama pemantauan parameter koagulasi tidak diperlukan, praktis tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau obat lain.

Obat ini digunakan sebagai profilaksis terhadap stroke pada pasien yang menderita atrial fibrilasi, sambil menunjukkan kemanjuran dan tolerabilitas yang baik. Antikoagulan ini dapat diminum sekali sehari, mengamati dosis tetap.

Rivaroxaban memiliki bioavailabilitas absolut tinggi 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan timbulnya konsentrasi maksimum setelah 2-4 jam. Begitu masuk dalam tubuh, ada hubungan yang signifikan dari bagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, yaitu plasma albumin. Penghapusan obat dilakukan terutama dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk penggunaan obat Xarelto

Indikasi utama adalah:

• pencegahan tromboemboli vena setelah operasi ortopedi skala besar di ekstremitas bawah;
• pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik selama fibrilasi atrium asal non-katup, dan sebagainya.

Kontraindikasi

• perdarahan aktif, mempengaruhi organ-organ penting, seperti saluran pencernaan, daerah intrakranial, dll.
• penyakit hati disertai dengan koagulopati, menyebabkan risiko perdarahan;
• laktasi, kehamilan;
• usia pasien kurang dari 18 tahun;
• insufisiensi bawaan atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitivitas tinggi terhadap rivaroxaban dan eksipien lainnya.

Efek samping

Perawatan Xarelto (Xarelto) dapat menyebabkan berbagai efek samping yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Namun, mereka sering nampak pada tingkat sedang.

Efek samping yang paling umum termasuk:

• anemia;
• mual, transaminase, peningkatan aktivitas GGT;
• perdarahan setelah prosedur, termasuk anemia pasca operasi dan perdarahan akibat luka.

Terjadi lebih jarang:

• trombositemia, peningkatan jumlah trombosit;
• takikardia, hipotensi;
• sembelit, diare, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, pencernaan yg terganggu, mulut kering;
• pusing, sakit kepala, kehilangan kesadaran jangka pendek;
• perdarahan dari saluran pencernaan, hidung, hematuria, perdarahan dari saluran genital;
• pembengkakan lokal, memburuknya kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Petunjuk tentang Xarelto (metode dan dosis)

Menurut instruksi untuk penggunaan Xarelto, selama masa profilaksis VTE setelah operasi ortopedi yang signifikan, pasien diberikan resep harian 10 mg obat. Durasi terapi adalah 2-5 minggu, tergantung pada skala dan kompleksitas intervensi.

Obat ini diperbolehkan untuk dikonsumsi kapan saja, terlepas dari penggunaan makanan. Diperlukan untuk memulai pengobatan Xarelto 6-10 jam setelah operasi, jika hemostasis tercapai. Jika Anda melewatkan dosis, Anda harus segera menggunakan Xarelto, dan hari berikutnya Anda harus melanjutkan terapi seperti biasa.

Overdosis

Ketika overdosis rivaroxaban biasanya mengembangkan komplikasi hemoragik yang terkait dengan fitur farmakodinamik obat. Saat ini, penangkal spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangi penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan simultan Xarelto dengan inhibitor terkuat isoenzim CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan klirens ginjal dan hati, yang mengarah pada peningkatan yang signifikan dalam paparan sistemik dan aksi farmakodinamik obat.

Telah ditetapkan bahwa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole dapat menyebabkan berbagai perubahan dalam konsentrasi rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai urutan variabilitas normal dan secara klinis tidak signifikan.

Orang harus menahan diri dari penggunaan kombinasi rivaroxaban dan dronedarone, karena tidak ada data klinis tentang kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampisin, yang merupakan penginduksi kuat CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan penurunan efek farmakodinamik obat. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini dengan induktor kuat lainnya harus dilakukan dengan hati-hati.

Ketentuan penjualan

Obat ini dijual hanya dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang terlindung dari anak-anak, pada suhu kurang dari 30 ° C.

Umur simpan

Jika Anda mematuhi persyaratan penyimpanan, obat dapat digunakan selama 3 tahun.

Analog dari obat Xarelto

Seperti diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan kerja langsung. Oleh karena itu, ini dianggap sebagai pengganti utamanya. Pada saat yang sama, harga yang setara untuk kemasan dalam 14 buah adalah 1.956-2.000 rubel.

Xarelto atau Pradaksa - mana yang lebih baik?

Pertanyaan ini ditanyakan oleh banyak pasien yang khawatir tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian terbaru, Xarelto dan Pradax memiliki efektivitas yang hampir sama dalam mencegah pembentukan gumpalan darah dan risiko perdarahan pada fibrilasi atrium. Mengkonsumsi masing-masing obat ini tidak memerlukan pemantauan INR secara konstan. Pada saat yang sama, biaya obat-obatan ini cukup tinggi dibandingkan dengan antikoagulan lainnya.

Alkohol dan Xarelto

Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan obat ini sama sekali tidak sesuai dengan penggunaan alkohol, karena hal ini dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Ulasan untuk Xarelto

Sebagian besar ulasan Xarelto berisi diskusi tentang risiko perdarahan aktif atau laten yang memengaruhi jaringan atau organ apa pun, yang sering mengarah pada anemia pasca-hemoragik. Pada saat yang sama, kesaksian pasien tentang Xarelto, yang memakai obat, berisi informasi tentang komplikasi hemoragik yang sering terjadi seperti: kelemahan, pusing, pucat, sesak napas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah diskusi yang jelas tentang biaya tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pasien.

Harga Xarelto tempat membeli

Obat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan zat aktif yang berbeda. Anda dapat membeli Xarelto di Moskow di apotek mana saja dengan resep dokter. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 buah per bungkus adalah dari 1.226 rubel, biaya xarelto 20 mg untuk 14 buah adalah dari 1.564 rubel, dan obat 15 mg untuk 28 buah bervariasi dari 2857 hingga 3020 rubel.

Jika Anda perlu membeli tablet ini di St. Petersburg, maka perlu dicatat bahwa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada obat dosis rendah. Farmasi di Kiev menawarkan obat ini dengan harga 188 UAH.