Fibrinolitik

Streptokinase (Streptokinase)

Sinonim: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Indikasi: emboli paru dan cabang-cabangnya, trombosis dan emboli arteri perifer, trombosis vena superfisialis dan dalam (tungkai, panggul), infark miokard akut (selama 12 jam pertama), trombosis vaskular retina dan kondisi lain yang terjadi dengan akut emboli dan trombosis atau dengan ancaman pembekuan darah.

Kontraindikasi: obat ini dikontraindikasikan pada perdarahan akut, diatesis hemoragik, borok baru pada saluran pencernaan, setelah operasi baru-baru ini, dengan hipertensi berat, endokarditis septik, gangguan sirkulasi serebral, tuberkulosis paru (bentuk kavernosa), pada trimester pertama kehamilan.

Aplikasi: diberikan secara intravena, dan, jika perlu, intraarterial.

Dosis intravena biasanya diberikan pada dosis awal 250.000 IU (IE) dalam 50 ml larutan isotonik dalam 30 menit. (30 tetes per menit). Kemudian lanjutkan pengenalan streptokinase [5] dengan dosis 100.000 IU per jam. Total durasi pemberian, sebagai suatu peraturan, 16-18 jam. Perawatan selanjutnya dilakukan dengan heparin dan antikoagulan tidak langsung.

Injeksi streptokinase intra arterial digunakan pada periode akut infark miokard (dosis awal 20.000 IU; mendukung - 2.000-4.000 IU per menit selama 30–90 menit).

Form release: dalam bentuk terliofilisasi dalam botol berisi 100.000; 250.000; 750.000 atau 1.500.000 IE streptokinase [6]. Larutkan segera sebelum digunakan.

Penyimpanan: Daftar B.

Di luar negeri juga menghasilkan obat fibrinolitik Urokinase (Urokinase), yang mengaktifkan plasminogen dan mengubahnya menjadi plasmin. Urokinase diperoleh dari kultur sel ginjal manusia. Urokinase digunakan terutama untuk indikasi yang sama dengan streptokinase, terutama dengan tolerabilitas streptokinase yang rendah.

Disuntikkan secara intravena. Biasanya mulai dengan 4.400 IU per 1 kg berat badan selama 10 menit, kemudian 4.400 IU / kg per jam selama 12 jam, selanjutnya gunakan heparin atau antikoagulan oral.

Bentuk produk: dalam botol dalam bentuk bubuk lyophilized dari 5.000 dan 250.000 IE. Urokinase dilarutkan dalam larutan isotonik natrium klorida atau dalam larutan glukosa 5%.

Fibrinolysin (Fibrinolysinum)

Fibrinolysin (plasmin) adalah komponen fisiologis dari sistem antikoagulan alami tubuh.

Indikasi: dalam kasus trombosis segar (selama 1 hari dengan trombosis pembuluh koroner dan pembuluh otak dan dengan trombosis cabang arteri perifer, jika tidak ada gangren; selama 5-7 hari dengan trombosis vena perifer). Dengan meningkatnya kehidupan bekuan darah, efektivitas fibrinolysin menurun.

Kontraindikasi: diatesis hemoragik, perdarahan, luka terbuka, tukak lambung dan tukak duodenum, nefritis, fibrinogenopenia, tuberkulosis paru dalam bentuk akut, penyakit radiasi. Pada lesi serebral, kontraindikasi relatif adalah tekanan darah tinggi (sistolik di atas 200 mm, diastolik 110-120 mm Hg).

Aplikasi: obat ini diberikan secara intravena. Fibrinolysin, dalam bentuk kering dalam botol, dilarutkan dalam larutan natrium klorida isotonik steril pada kecepatan 100-160 U sediaan dalam 1 ml. Solusi disiapkan segera sebelum digunakan, karena ketika mereka berdiri (pada suhu kamar) mereka kehilangan aktivitas.

Heparin ditambahkan ke larutan fibrinolysin pada laju 10.000 IU untuk setiap 20.000 IU fibrinolysin dan campuran disuntikkan ke dalam vena dengan laju awal 10-15 tetes per menit. Dengan toleransi yang baik, laju pemberian ditingkatkan menjadi 15-20 tetes per menit. Dosis harian fibrinolysin biasanya 20.000 - 40.000 IU; durasi pengenalan 3-4 jam (5.000 –8.000 IU per jam).

Produk: dalam botol tertutup rapat yang masing-masing berisi 10.000; 20.000; 30 000 dan 40 000 BAGIAN fibrinolysin.

Penyimpanan: Daftar B.

Celiasis (Celyasa)

Indikasi dan kontraindikasi: lihat Fibrinolizin, Streptociasis.

Aplikasi: diberikan secara infus atau intraarterial. Sebelum pendahuluan, isi ampul dilarutkan dalam 1-2 ml reopolyglukine, larutan isotonik natrium klorida atau larutan glukosa 5%. Setelah pembubaran sempurna, isi ampul dipindahkan dengan jarum suntik ke dalam botol dengan pelarut untuk pemberian selanjutnya. Larutan obat tetap aktif selama 24 jam.

Pelepasan bentuk: dalam bentuk kering dalam 1 ml ampul yang masing-masing berisi 100.000; 250.000 atau 500.000 IU.

Agen antiplatelet. Antikoagulan. Fibrinolitik.

Persiapan untuk pengobatan trombosis:

Agen antiplatelet (ticlopidine, dipyridamole, asam asetilsalisilat, sulfinpirazon (anthuramine), indobufen, ticlopidine, clopidogrel, dipyridamole, abciximab dan dextrans).

Antikoagulan (heparin, fraxiparin, enoxaparin, neodicoumarin, fepromarone, syncumar, fenilin

Fibrinolitik (streptokinase, urokinase, anistreplaza, TAP, aminase, reteplase, alteplaza).

Antiplatelet

Menghambat adhesi dan adhesi trombosit, pembentukan trombus putih di daerah kerusakan pembuluh darah ateromatosa.

Asam asetilsalisilat (aspirin)

Menghambat trombosit COX-1 secara ireversibel. Mengurangi sintesis faktor internal agregasi platelet.

Efek antiplatelet berlangsung 7-10 hari, penggunaan jangka panjang aspirin berbahaya bagi perdarahan gastrointestinal.

Ticlopidine

Memblokir reseptor ADP dari trombosit, yang mencegahnya menempel pada dinding yang rusak.

- Penyakit arteri yang melemahkan.

-Infark miokard (fase subakut).

-Kondisi setelah transfusi darah.

-Pencegahan sekunder kerusakan iskemik serebral dan kardiovaskular pada pasien yang berisiko trombosis.

-Pencegahan oklusi kembali cangkok bypass arteri koroner, menggunakan sirkulasi ekstrakorporeal, hemodialisis, dan trombosis vena retina sentral.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D.S. 1 tab. 2 kali sehari, setelah makan.

Dengan hemodialisis.

Antikoagulan

• aksi langsung (heparin, fraxiparin) bekerja pada faktor yang diaktifkan
• tindakan tidak langsung (fenilin, warfarin) bertindak atas faktor-faktor yang tergantung-K

Heparin

-Efek langsung antikoagulan.

-Infark miokard akut.

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 dalam amp.

S.Po 1 ml intramuskuler 4 kali sehari.

Untuk mengurangi kemampuan agregasi

fibrinolisis pengaktif platelet dengan

infark miokard akut.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.

D.t.d N.10 dalam amp.

S. Isi 1 ampul

menyuntikkan intravena ke

Overdosis Heparin, terkendali

koagulogram. Jika perlu

Pengantar bisa diulangi dengan celah

15 menit. (dosis maksimum seharusnya tidak

melebihi 150 mg dalam 1 jam.)

Fenilin

- Tindakan tidak langsung antikoagulan.

- Pencegahan tromboemboli (termasuk dalam infark miokard, setelah intervensi bedah);

- Trombosis pembuluh koroner.

- Tromboflebitis dan trombosis vena dalam pada ekstremitas bawah;

- Pencegahan trombosis setelah operasi untuk katup jantung prostetik (penerimaan terus menerus).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Satu tablet 1 kali per hari.

Untuk pencegahan trombosis dengan diulang

infark miokard.

Fibrinolitik

menyebabkan lisis cepat gumpalan darah di pembuluh yang terkena AU. Mekanisme aksi mereka adalah stimulasi pembentukan plasmin (enzim yang menghancurkan fibrin).

Streptokinase

-Infark miokard akut, tromboemboli arteri pulmonalis, trombosis, dan tromboemboli arteri (trombosis arteri perifer akut, endarteritis kronis yang hilang, retrotrombosis setelah operasi pada pembuluh darah, penghancuran shunt arteri vena).

-Trombosis vena (trombosis vena organ dalam, trombosis vena dalam yang ekstrem dan pelvis, retrotrombosis setelah operasi pada pembuluh darah).

-Trombosis arteri karena prosedur diagnostik atau terapeutik pada anak-anak, trombosis vaskular dalam kateterisasi pada bayi baru lahir.

Kelompok farmakologis - Fibrinolitik

Deskripsi

Fibrinolytics, atau agen fibrinolytic, menyebabkan penghancuran filamen fibrin yang terbentuk; mereka berkontribusi terutama pada resorpsi gumpalan darah segar (belum menjadi sasaran organisasi).

Agen fibrinolitik dibagi menjadi kelompok aksi langsung dan tidak langsung. Kelompok pertama termasuk zat yang secara langsung mempengaruhi plasma darah, bundel filamen fibrin, efektif in vitro dan in vivo (fibrinolysin, atau plasmin, enzim yang terbentuk setelah aktivasi profibrinolysin yang terkandung dalam darah).

Kelompok kedua termasuk enzim - aktivator profibrinolysin (alteplaza, streptokinase, dll.). Mereka tidak aktif dengan aksi langsung pada filamen fibrin, tetapi ketika dimasukkan ke dalam tubuh, mereka mengaktifkan sistem fibrinolitik darah endogen (mereka mengubah profibrinolysin menjadi fibrinolysin). Penggunaan utama sebagai obat fibrinolitik saat ini memiliki obat yang berkaitan dengan fibrinolitik tidak langsung.

Persiapan

• Kotak P3K
• Toko online
• Tentang perusahaan
• Hubungi kami

• Kontak penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Alamat: Rusia, 123007, Moskow, st. Mainline ke-5, 12.

Situs resmi Grup perusahaan RLS ®. Ensiklopedia utama obat-obatan dan berbagai macam farmasi dari Internet Rusia. Buku referensi obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke instruksi, harga, dan deskripsi obat, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang-barang lainnya. Buku referensi farmakologis mencakup informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, aksi farmakologis, indikasi untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, metode penggunaan obat, perusahaan farmasi. Buku referensi obat berisi harga obat-obatan dan produk-produk pasar farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Transfer, penyalinan, distribusi informasi dilarang tanpa izin dari RLS-Patent LLC.
Ketika mengutip bahan informasi yang diterbitkan di situs www.rlsnet.ru, referensi ke sumber informasi diperlukan.

Kami berada di jejaring sosial:

© 2000-2018. REGISTRI MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Hak cipta dilindungi undang-undang.

Penggunaan materi secara komersial tidak diizinkan.

Informasi yang ditujukan untuk para profesional kesehatan.

Agen fibrinolitik

Ini adalah obat-obatan yang digunakan untuk melarutkan gumpalan darah yang dihasilkan.

Agen fibrinolitik mengkatalisasi pembentukan plasmin (fibrinolysin), suatu enzim proteolitik yang menghancurkan (melisiskan) filamen fibrin yang membentuk dasar gumpalan darah, yang dapat menyebabkan pembubaran thrombi intravaskular yang ada.

Plasmin yang bersirkulasi dalam darah dengan cepat dinonaktifkan oleh α.₂-antiplasmin dan inhibitor lain dan karena itu biasanya tidak menyebabkan fibrinolisis sistemik.

Namun, risiko perdarahan masih ada, karena spesifisitas plasmin tidak tinggi dan juga dapat menghancurkan fibrinogen dan beberapa faktor lain dari sistem pembekuan darah.

Streptokinase, urokinase, dan aktivator jaringan manusia dari plasminogen digunakan sebagai agen fibrinolitik.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produk limbah streptokokus β-hemolitik.

Sebuah protein dengan berat molekul 47.000 Da. Ia memiliki kemampuan untuk berikatan dengan plasminogen, yang menyebabkan penataan ulang konformasi strukturnya dan penampilan aktivitas proteolitik, sebagai akibatnya kompleks streptokinase dan plasminogen memperoleh kemampuan untuk mengubah plasminogen menjadi plasmin. Yang terakhir memecah fibrin, yang mengarah ke lisis trombus yang dihasilkan.

Diterapkan untuk terapi fibrinolitik pada infark miokard akut (selama 6 jam pertama), emboli paru dan cabang-cabangnya, trombosis dan tromboemboli pembuluh ekstremitas, otak, retina, dan kondisi lain yang terjadi dengan emboli akut dan trombosis untuk menyebabkan rekanalisasi pembuluh dan pembuluh darah. pemulihan aliran darah di dalamnya.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produk limbah streptokokus β-hemolitik.

Sebuah protein dengan berat molekul 47.000 Da. Ia memiliki kemampuan untuk berikatan dengan plasminogen, yang menyebabkan penataan ulang konformasi strukturnya dan penampilan aktivitas proteolitik, sebagai akibatnya kompleks streptokinase dan plasminogen memperoleh kemampuan untuk mengubah plasminogen menjadi plasmin. Yang terakhir memecah fibrin, yang mengarah ke lisis trombus yang dihasilkan.

Diterapkan untuk terapi fibrinolitik pada infark miokard akut (selama 6 jam pertama), emboli paru dan cabang-cabangnya, trombosis dan tromboemboli pembuluh ekstremitas, otak, retina, dan kondisi lain yang terjadi dengan emboli akut dan trombosis untuk menyebabkan rekanalisasi pembuluh dan pembuluh darah. pemulihan aliran darah di dalamnya.

Pemberian intravena dari dosis 250.000 IU dalam 50 ml larutan natrium klorida isotonik dalam 30 menit. Dengan portabilitas yang baik, administrasi lebih lanjut dilanjutkan pada tingkat 100.000 IU per jam sampai efek yang diinginkan tercapai, biasanya dalam 16-18 jam.

Jika perlu, streptokinase dapat diberikan secara intraarterial.

Dalam semua kasus, pengenalan streptokinase harus dimulai sedini mungkin, karena efek terbaik diamati dengan gumpalan darah segar.

Efek buruk: perdarahan, reaksi alergi, termasuk syok anafilaksis, demam, hipotensi.

FW: bubuk lyophilized untuk menyiapkan solusi untuk injeksi dalam botol 100.000, 250.000, 750.000 dan 1.500.000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Agen fibrinolitik yang mengandung kompleks streptokinase dengan lisin-plasminogen terasilasi.

Kehadiran gugus asil mencegah aktivasi spontan kompleks dalam darah.

Dipercayai bahwa penghilangan gugus asil dan aktivasi kompleks akan terjadi hanya setelah yang terakhir terikat dengan fibrin di dalam bekuan darah. Dengan demikian, diharapkan untuk membatasi efek fibrinolitik anistreplase hanya terhadap gumpalan darah dan untuk menghindari tindakan sistemik.

Sayangnya, bahkan ketika diberikan langsung ke pembuluh koroner pada dosis yang direkomendasikan (30 U), fibrinolisis sistemik juga diamati.

Urokinase (Urokinase, syn. Abbokinase)

Disiapkan dari kultur sel embrionik manusia.

Sebuah protein yang terdiri dari dua rantai polipeptida, mengandung 411 residu asam amino, yang memiliki aktivitas proteolitik, dan yang, tidak seperti streptokinase, adalah aktivator plasminogen langsung, yang mengubahnya menjadi plasmin.

Digunakan untuk melarutkan gumpalan darah segar.

Tetapkan secara intravena, dimulai dengan pemberian dosis pemuatan 1000-4500 U / kg dan infus berikutnya pada laju 4400 U / kg per jam.

Jarang dibandingkan dengan streptokinase yang menyebabkan gangguan alergi. Namun, kekhususan tidak cukup untuk mengaktifkan hanya plasminogen yang terikat fibrin dalam komposisi trombus, dan oleh karena itu, seperti streptokinase, menyebabkan fibrinolisis sistemik dan dapat menyebabkan perdarahan.

FW: bubuk lyophilized untuk persiapan solusi untuk injeksi dalam botol 100 000, 500 000 dan 1000 000 IU.

Prowrokinase (Prourokinase, syn. Saruplase)

Rekombinan rantai tunggal urokinase.

Dipercaya memiliki urokinase untai ganda yang lebih tinggi, dibandingkan, selektivitas aksi terhadap plasminogen yang terkait dengan fibrin dalam komposisi trombus.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Obat aktivator plasminogen jaringan manusia rekombinan (t-PA).

Protein terbentuk dalam sel endotel. Mengandung 527 residu asam amino dan memiliki aktivitas proteolitik. Mengkatalisis konversi plasminogen menjadi plasmin.

Ini bekerja terutama pada plasminogen yang terikat dengan fibrin, yang terjadi di trombus yang dihasilkan.

Dalam darah, ia berikatan dengan inhibitor spesifik dan karena itu memiliki efek yang lebih kecil pada plasminogen yang bersirkulasi dalam darah, dan juga tidak memiliki efek nyata pada faktor-faktor lain dari sistem koagulasi dan, oleh karena itu, pada tingkat yang lebih rendah daripada streptokinase sistemik dan urokinase, itu mempengaruhi koagulasi darah.

Diterapkan untuk trombolisis koroner pada infark miokard akut, serta emboli paru.

Tetapkan secara intravena, 15 mg bolus pertama, kemudian, selama 30 menit berikutnya, teteskan berdasarkan dosis 0,75 mg / kg dan kemudian 0,5 mg / kg untuk jam berikutnya dengan dosis total 35 mg / kg.

Efek yang tidak diinginkan: komplikasi hemoragik, hipotensi, demam.

FW: 50 mg bubuk kering dalam botol.

Situs web varises: gejala dan pengobatan varises

Fibrinolisis adalah proses melarutkan gumpalan darah. Dengan demikian, fibrinolytics adalah zat yang berkontribusi terhadap pembubaran gumpalan darah karena penghancuran benang fibrin yang membentuk struktur gumpalan darah. Fibrinolitik hanya digunakan untuk melarutkan gumpalan darah yang sudah terbentuk, tetapi tidak mencegah kemunculannya kembali. Selain itu, penggunaan obat-obatan ini dapat menyebabkan peningkatan agregasi trombosit dan peningkatan risiko pembekuan darah baru. Karena itu, mereka ditunjuk hanya dalam kasus-kasus ekstrem.

Indikasi untuk digunakan

Fibrinolitik digunakan dalam situasi darurat dan kejadian kardiovaskular akut, termasuk dengan tujuan menjaga kehidupan pasien. Ini dilakukan selama dua atau tiga hari pertama. Nanti obat menjadi kurang efektif. Indikasi untuk pembubaran gumpalan darah dengan bantuan fibrinolitik adalah patologi berikut:

1. Tromboemboli paru masif. Dalam keadaan ini, gumpalan darah menghalangi lumen cabang pembuluh ini. Meskipun namanya (arteri), bukan arteri, tetapi darah vena mengalir ke mereka. Dia bergegas ke paru-paru untuk melepaskan karbon dioksida dan mendapatkan oksigen. Jika pembuluh tersumbat oleh gumpalan darah, pertukaran gas terganggu. Untuk menghindari kematian atau kecacatan pasien, ia ditugaskan fibrinolitik.

2. Infark miokard dengan elevasi segmen ST pada EKG.

Penyakit ini berkembang ketika oksigen yang cukup tidak disuplai ke otot jantung. Akibatnya, kematian jaringan dimulai. Oksigen tidak mengalir karena sebagian pembuluh darah tersumbat oleh gumpalan darah. Untuk pembubarannya, digunakan terapi fibrinolitik.

3. Trombosis vena profunda bagian dalam yang parah. Secara signifikan meningkatkan risiko tromboemboli paru, yang sering mengakibatkan kematian pasien. Kata "proksimal" berarti bahwa pembuluh yang tersumbat oleh gumpalan darah terletak lebih dekat ke paha daripada ke kaki. Trombosis proksimal diamati pada vena poplitea atau femoralis. Ini disertai dengan pembengkakan pada anggota badan dan rasa sakit yang hebat.

4. Trombosis arteri retina sentral. Fibrinolisis dengan sediaan yang tepat dilakukan untuk menjaga penglihatan.

5. Trombosis pirau arteriovenosa. Shunt arteriovenous adalah hubungan antara vena dan arteri. Ini mungkin hasil dari cedera. Ketika shunt arteriovenosa terjadi, kecepatan aliran darah di pembuluh yang rusak berkurang di bawah tingkat koneksi mereka. Ini mengarah pada peningkatan risiko pembekuan darah.

Seperti yang Anda lihat, indikasi untuk terapi fibrinolitik adalah pembentukan atau pembekuan gumpalan darah dari bagian tubuh yang lain ke dalam pembuluh darah yang mengancam kehidupan atau kesehatan manusia. Ketika arteri tersumbat dengan bekuan darah, ada nekrosis jaringan yang mengalami kekurangan oksigen. Untuk mencegah kematian mereka, perlu untuk melarutkan trombus dengan bantuan obat-obatan dan mengembalikan aliran darah normal.

Mekanisme tindakan

Fibrinolitik setelah memasuki tubuh manusia berkontribusi pada konversi plasminogen menjadi plasmin. Plasminogen adalah protein tidak aktif. Itu tidak mempengaruhi sistem pembekuan darah sampai diaktifkan. Setelah aktivasi oleh fibrinolytics, itu berubah menjadi plasminogen, yang menyebabkan penghancuran filamen fibrin dari trombus yang baru terbentuk. Proses ini disebut trombolisis.

Obat-obatan fibrinolitik

Obat-obatan fibrinolitik dibagi menjadi dua kelompok:

• aksi langsung (fibrinolysin);
• tindakan tidak langsung (urokinase, streptokinase, streptodekaza dan lainnya).

Tergantung pada kemampuan untuk berinteraksi dengan fibrin, dana juga dibagi menjadi:

• relatif spesifik fibrin;
• tidak spesifik fibrin.

Sebagian besar obat tersedia dalam bentuk solusi untuk pemberian intravena atau bubuk untuk persiapannya. Fibrinolitik disuntikkan dalam jet (jarum suntik) atau tetesan (secara bertahap, sebagai bagian dari larutan infus). Obat-obatan tersedia dalam dosis yang berbeda. Dia dipilih olehnya dan kemudian, jika perlu, disesuaikan oleh dokter, tergantung pada indikasi untuk digunakan dan hasil perawatan.

Selain persiapan untuk pemberian intravena, film mata dengan fibrinolysin juga digunakan. Mereka diindikasikan hanya untuk lesi trombotik pada arteri atau vena penganalisa visual.

Efek samping yang paling umum dari fibrinolytics adalah pendarahan. Risiko komplikasi ini meningkat jika heparin, agen antiplatelet, atau obat lain yang menghambat pembekuan darah digunakan secara paralel.

Daftar Obat

Di bawah ini Anda dapat melihat daftar obat yang mengandung fibrinolitik. Ini adalah nama dagang untuk narkoba. Zat aktif ditunjukkan dalam tanda kurung. Daftar obat fibrinolitik yang tersedia untuk dibeli di apotek Rusia meliputi:

• Metalisis (tenekteplaza).
• Streptase (streptokinase).
• Avelysin Brown (streptokinase).
• Eberkinase (streptokinase).
• Tromboflux (streptokinase).
• Fortelizin (staphylokinase).
• Fibrinolysin (fibrinolysin).
• Ukidan (urokinase).
• Urokinase Medak (urokinase).
• Prourokinase rekombinan (prourokinase).
• Purolase (prourokinase).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Fibrinolitik yang paling umum digunakan adalah streptokinase. Bahan aktif ini termasuk dalam jumlah obat terbanyak dalam kelompok ini.

Agen fibrinolitik

Ini adalah agen yang mampu melarutkan filamen fibrin atau menghilangkan bekuan yang dihasilkan.

Ini digunakan untuk serangan jantung dan stroke yang disebabkan oleh gumpalan darah atau trombus yang menyumbat pembuluh jantung, otak, dan juga digunakan untuk berbagai trombosis dan tromboemboli (pulmonary embolism).

Ini adalah persiapan protein kering dari enzim alami yang diisolasi dari plasma darah. Enzim ini memiliki kemampuan untuk melarutkan fibrin. Masukkan hanya tetesan vena. FV - 500 ml botol yang mengandung 20.000 IU zat aktif. Larutkan 0,9% p-rum natrium klorida.

Terima dalam proses aktivitas vital koloni streptokokus. Ini unggul dalam aktivitas fibrinolysin, tetapi dapat menyebabkan reaksi alergi yang parah, oleh karena itu, digunakan hanya untuk alasan vital (misalnya: pada infark miokard akut yang disebabkan oleh trombosis pembuluh koroner).

FV - ampul dengan isi 250.000, 500.000 IU.

Pengganti plasma, pengganti darah dan cairan antishock

Diterapkan dengan berbagai kehilangan darah akut dan kronis, syok, keracunan tubuh dengan berbagai racun, proses tumor, serta dengan penyakit bakar, infeksi usus, yang disertai dengan dehidrasi tubuh. Obat paling sederhana adalah:

Larutan isotonik natrium klorida, tekanan osmotiknya sama dengan tekanan osmotik darah dan cairan jaringan. Ini diterapkan di dalam, p / to, in / in, dalam bentuk enema dan keluar. Dalam dosis besar, 200 ml. digunakan untuk dehidrasi atau untuk kehilangan darah tanpa adanya cairan pengganti darah lainnya. Harus diingat bahwa larutan isotonik natrium klorida sangat cepat menembus jaringan di sekitarnya melalui dinding pembuluh darah. Untuk obat yang lebih kompleks dalam komposisi termasuk tablet dan larutan Ringer-Locke, yang mengandung natrium klorida, natrium bikarbonat, kalium klorida, kalsium klorida dan glukosa.

Larutan glukosa tergantung konsentrasi dapat diterapkan:

1 Dalam keadaan syok, kolaps - larutan hipertonik (20% dan 40%)

2 Sebagai tonik umum untuk gagal jantung, kelelahan saraf dan otot - larutan hipertonik (20% dan 40%)

3 Dengan berbagai keracunan, karena meningkatkan buang air kecil dan meningkatkan fungsi detoksifikasi hati - solusi isotonik (5%) dan hipertonik (20% dan 40%).

4Dalam berbagai penyakit hati, terutama dalam kasus penyakit Botkin, solusi isotonik (5%) dan hipertonik (20% dan 40%).

5Ketika insulin overdosis - larutan hipertonik (40%)

FV - tablet 0,5 dan 1,0, ampul 5, 10, 20, 25 dan 50 ml. 5; solusi 10 dan 40%., Botol 200 dan 400 ml. 5; 10; 20 dan 40% r-ry.

Gelatinol - larutan koloid 8% dari makanan gelatin. Komposisi dan karakternya sangat dekat dengan plasma darah, oleh karena itu, digunakan sebagai substitusi plasma dan agen hemostatik.

FV - botol 250 dan 500 ml larutan steril.

Larutan garam air mengandung 6% protein + ion molekul rendah natrium, kalium, kalsium, magnesium dan klorin. Ini mengikat semua racun yang beredar dalam darah, dan karenanya memiliki efek detoksifikasi. Ini digunakan untuk keracunan, penyakit usus parah, penyakit bakar, kanker.

Kontraindikasi: 1 BA; 2 Stroke; 3 Nefritis akut.

FV - botol 100, 200 dan 400 ml., Solusi steril untuk c.

Larutan steril protein molekuler sedang dengan penambahan 0,9% p-ra natrium klorida. Sebagai agen pengganti plasma dan hemostatik untuk kehilangan darah, syok, penyakit terbakar.

Kontraindikasi: 1 Gagal jantung; 2 Stroke; 3 Penyakit ginjal.

Obat-obatan fibrinolitik: klasifikasi dan ruang lingkup

Agen fibrinolitik (fibrinolitik, trombolitik, aktivator plasminogen) adalah obat yang dapat melarutkan trombi intravaskular dan digunakan untuk mengobati trombosis arteri dan vena, serta melisiskan trombus selama emboli paru.

Pada tahun 1938, Streptokinase diperoleh, dan pada tahun 1940 mekanisme kerjanya dijelaskan. Dan hanya 36 tahun kemudian, ahli jantung Rusia Yevgeny Ivanovich Chazov menerbitkan sebuah artikel tentang pembubaran trombus intrakoroner menggunakan alat ini.

Penemuan enzim ini telah mengurangi frekuensi kematian pada infark miokard akut hingga 50%.

Sejak itu, obat yang lebih maju telah disintesis. Aktivator plasminogen modern memiliki efek samping yang lebih sedikit, lebih mudah ditoleransi oleh pasien dan menunjukkan kinerja yang lebih baik.

Kelompok obat golongan

Menurut mekanisme kerja fibrinolitik adalah tindakan langsung dan tidak langsung.

Kelompok pertama meliputi obat-obatan, yang ketika berinteraksi dengan filamen fibrin, melarutkannya. Obat-obatan ini termasuk fibrinolysin. Obat ini menunjukkan aktivitas farmakologis saat memasuki tubuh manusia, dan "in vitro". Baru-baru ini, dalam kedokteran, obat-obatan dari kelompok ini praktis tidak diresepkan.

Fibrinolytics tidak langsung (misalnya, Streptokinase, Urokinase) mengubah Profibrinolysin (plasminogen) menjadi Fibrinolysin (plasmin), yang memiliki efek terapi, yaitu melarutkan bekuan darah yang baru terbentuk. Proses ini hanya mungkin terjadi pada organisme hidup.

Selain itu, semua aktivator plasminogen, tergantung pada selektivitas fibrin, dibagi menjadi non-fibrin spesifik (Streptokinase) dan cara spesifik fibrin (rekombinan Prourokinase, Alteplaza, Tenecteplase).

Agen spesifik nefibrin mengaktifkan profibrinolysin, baik yang terkait maupun yang tidak terikat dengan bekuan darah, yang mengarah pada penipisan sistem antikoagulan dan komplikasi hemoragik pribadi.

Pada agen trombolitik aksi langsung, efisiensinya lebih rendah daripada obat yang mengaktifkan Profibrinolysin.

Dalam pengobatan domestik, fibrinolitik tidak langsung berikut digunakan:

• Streptokinase;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinan prourukinase.

Fitur aplikasi

Semua agen fibrinolitik diresepkan untuk melarutkan gumpalan darah segar di trombosis pembuluh darah, dari berbagai lokalisasi.

Selain itu, mereka digunakan untuk lisis bekuan darah lokal pada pirau arteriovenosa dan kateter intravena perifer.

Dengan pengangkatan obat fibrinolytic untuk trombosis vena dalam 48 jam pertama dalam 70% kasus ada pembubaran gumpalan darah.

Indikator akan lebih tinggi jika terapi dimulai untuk pertama kalinya dalam 12 jam. Selain itu, dalam hal ini, efek farmakologis akan lebih baik, dalam hal ini juga ada sedikit komplikasi demam dan hemoragik.

Aktivator plasminogen diresepkan untuk penyakit berikut:

• infark miokard akut;
• emboli paru;
• angina tidak stabil;
• trombosis shunt arteriovenosa;
• hipertensi paru primer;
• tromboemboli postpartum.

Dalam phlebology, indikasi untuk penggunaan obat adalah:

Efek samping dan kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan obat dalam kelompok ini adalah:

• berbagai perdarahan;
• diatesis hemoragik.

Selain itu, pengobatan agen trombolitik adalah untuk menahan diri dari sejumlah penyakit:

• TBC paru pada tahap akut;
• tukak lambung dan tukak duodenum;
• proses inflamasi di usus besar;
• pankreatitis akut;
• peradangan miokard;
• penyakit radiasi;
• Tumor SSP;
• kondisi segera setelah operasi, melahirkan, aborsi spontan dan diinduksi;
• biopsi organ visceral baru-baru ini;
• sepsis;
• retinopati diabetik;
• hipertensi arteri, ketika tekanan atas lebih dari 200, dan tekanan lebih rendah adalah 110 mm. Hg Seni

Kontraindikasi relatif meliputi:

• gagal ginjal dan hati;
• perdarahan menstruasi;
• hypermenorrhea;
• asma bronkial;
• usia di atas 75 tahun;
• beberapa hari setelah perawatan dengan antikoagulan.

Selain itu, Streptokinase harus diberikan dengan hati-hati jika terjadi infeksi streptokokus baru-baru ini.

Ketika perdarahan terjadi selama pengobatan dengan obat trombolitik, agen antifibrinolitik diresepkan untuk pasien.

Hentikan terapi hanya jika perdarahan mengancam nyawa pasien atau pasien harus segera dioperasi.

Dalam kasus perdarahan yang melimpah, asam aminocaproic, pemberian fibrinogen manusia atau transfusi darah dapat diresepkan untuk pasien.

Dari efek samping ketika menggunakan fibrinolitik dapat diamati:

• suhu sibuk;
• sakit kepala;
• alergi, dalam bentuk urtikaria, muka memerah, pruritus.

Ketika reaksi alergi terjadi, terapi dihentikan dan, tergantung pada tingkat keparahan alergi, diresepkan antihistamin atau glukokortikoid.

Pasien lanjut usia (lebih dari 75 tahun) memiliki risiko tinggi pendarahan otak selama pengobatan, oleh karena itu, sebelum menggunakan fibrinolitik, semua pro dan kontra harus ditimbang.

Daftar fibrinolitik populer

Obat-obatan berikut digunakan dalam pengobatan modern:

1. Streptokinase adalah enzim yang diproduksi oleh strain individu streptokokus β-hemolitik. Industri farmasi menghasilkan sejumlah obat berdasarkan itu: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux", dan banyak lainnya. Streptokinase mengkatalisasi konversi profibrinolysin menjadi fibrinolysin. Begitu masuk ke tubuh manusia, bagian dari streptokinase berikatan dengan antibodi dan kehilangan aktivitas farmakologisnya. Dalam hal ini, periode eliminasi obat hanya 20 menit, sedangkan paruh enzim dikombinasikan dengan profibrinolysin adalah 1 jam 20 menit. Streptokinase adalah antigen, oleh karena itu menyebabkan sintesis antibodi, yang jumlahnya meningkat dengan setiap dosis obat yang baru, sebagai akibatnya aktivitas farmakologis obat menurun. Sebagai aturan, setelah 5 hari perawatan, tidak ada gunanya memberikan obat, karena hampir sepenuhnya berikatan dengan antibodi. Juga meningkatkan produksi infeksi antibodi streptokokus, yang didahului oleh trombosis.
2. Urokinase adalah enzim yang berasal dari urin manusia dan sel-sel ginjal dari embrio manusia. Ini juga mengaktifkan plasminogen, itu berubah menjadi plasmin, yang menyebabkan lisis bekuan darah. Urokinase berinteraksi dengan plasmogen yang terkait dengan bekuan darah dan fakta bahwa ia bersirkulasi secara bebas di dalam darah. Karena itu, ketika diterapkan dengan cara yang sama seperti ketika menggunakan Streptokinase, ada risiko pendarahan yang tinggi. Dengan / suntikan, paruh obat hanya 9-16 menit. Nyaris tidak pernah menyebabkan alergi, dan antibodi terhadapnya tidak terbentuk.
3. Aktivator jaringan plasminogen adalah enzim proteolitik yang menyerupai aktivator plasminogen yang diproduksi oleh endotelium vaskular. Alteplase, molekul aktivator jaringan plasminogen rekombinan yang diperoleh dengan rekayasa genetika, digunakan untuk keperluan medis. Obat menunjukkan aktivitas farmakologis hanya di hadapan fibrin. Waktu paruh obat hanya sekitar 5 menit. Tidak seperti Streptokinase bukan imunogen, ia mampu menghancurkan gumpalan darah yang sudah lama ada dan efek terapeutiknya lebih kuat. Ketika mengganti beberapa asam amino dalam molekul Alteplaza, sebuah obat baru, Tenekteplaza, diperoleh, yang dibedakan dengan kekhususan fibrin yang lebih besar dan durasi waktu paruh (sekitar 20 menit).
4. Rekombinan prourukinase. Dalam sifat trombolitiknya mirip dengan aktivator plasminogen jaringan. Di hadapan trombus, ia berinteraksi dengan plasmogen, mengubahnya menjadi plasmin, yang membentuk molekul Urokinase untai ganda yang lebih aktif dari molekul Prourokinase rantai tunggal.

Karena waktu paruh yang pendek, fibrinolitik diberikan secara intravena, diteteskan atau diteteskan perlahan-lahan selama seperempat jam.

Berkat penggunaan terapi fibrinolitik menyelamatkan jutaan nyawa. Oleh karena itu, pada kecurigaan sekecil apa pun akan adanya bekuan darah dalam tubuh, perlu untuk pergi ke rumah sakit sesegera mungkin dan memulai perawatan.

Apa agen fibrinolitik dan klasifikasinya?

Tubuh manusia adalah sistem yang sangat kompleks di mana bahkan satu kegagalan dapat menyebabkan konsekuensi serius. Untungnya, kedokteran dan sains tidak berhenti, umat manusia setiap tahun mempelajari rahasia anatomi baru dan cara-cara untuk memengaruhi proses internal. Salah satu cara paling umum untuk mempengaruhi gangguan sistemik internal dalam tubuh adalah obat-obatan.

Sekarang ada segudang obat, dan setelah mendengar namanya, seseorang tidak selalu mengerti tujuannya. Ini termasuk fibrinolitik, hanya nama yang mengejutkan. Jadi, mari kita melihat lebih dekat pada obat-obatan fibrinolytic, apa itu dan mengapa mereka diresepkan.

Uang apa ini

Agen fibrinolitik adalah alat medis yang dapat merangsang pembubaran gumpalan darah. Mereka juga disebut obat trombolitik. Tindakan fibrinolytics bertujuan mengaktifkan fibrinolisis - proses pelarutan gumpalan darah.

Dengan demikian, aktivitas fibrinolitik darah adalah properti tubuh, yang bertujuan mencairkan bekuan darah.

Sifat ini membedakan mereka dari antikoagulan, yang mencegah pembentukan gumpalan darah dengan menghambat sintesis atau fungsi berbagai faktor koagulasi.

Sistem fibrinolitik darah yang ada dalam tubuh manusia juga terlibat dalam lisis atau pembubaran gumpalan dalam proses penyembuhan luka. Sistem ini menghambat fibrin, yang menghambat trombin enzim.

Enzim aktif yang terlibat dalam proses fibrinolitik adalah plasmin, yang terbentuk di bawah pengaruh faktor pengaktif yang dilepaskan dari sel endotel.

Untuk pemahaman yang lebih baik tentang subjek, mari kita jawab pertanyaan: efek fibrinolitik - apa itu dan bagaimana memahaminya? Tindakan obat-obatan tersebut ditujukan untuk penyerapan cepat gumpalan yang terbentuk dalam darah. Tidak seperti koagulan, mereka dirancang untuk memperbaiki masalah, bukan untuk mencegahnya.

Klasifikasi obat

Ada dua kelas utama agen fibrinolitik: tindakan langsung dan tidak langsung. Yang pertama adalah aktivator fibrinolisis, dan yang kedua adalah streptokinase dan urokinase. Pertimbangkan klasifikasi fibrinolitik ini secara lebih rinci:

1. Aktivator fibrinolisis. Keluarga obat trombolitik ini digunakan pada infark miokard akut, stroke trombotik serebrovaskular, dan emboli paru. Pada infark miokard akut, aktivator jaringan biasanya lebih disukai daripada streptokinase.
2. Streptokinase. Streptokinase dan anistroplasis digunakan pada infark miokard akut, trombosis arteri dan vena, serta emboli paru. Senyawa ini bersifat antigenik karena berasal dari bakteri streptokokus.
3. Urokinase. Urokinase kadang-kadang disebut aktivator plasminogen kemih karena diproduksi oleh ginjal dan ada dalam urin. Ini memiliki penggunaan klinis yang terbatas karena, seperti streptokinase, itu menyebabkan fibrinogenolisis yang signifikan; Digunakan untuk mengobati emboli paru.

Kapan melamar

Terapi fibrinolitik disetujui untuk perawatan darurat stroke dan serangan jantung.

Obat yang paling umum digunakan untuk terapi trombolitik adalah aktivator fibrinolisis, tetapi obat lain dalam kelompok ini juga dapat melakukan fungsi ini.

Idealnya, pasien harus menerima obat-obatan ini dalam 30 menit pertama setelah tiba di rumah sakit. Efek fibrinolitik cepat adalah apa yang diresepkan obat ini dalam kasus ini.

Serangan jantung

Bekuan darah dapat menyumbat pembuluh darah di jantung. Ini dapat menyebabkan serangan jantung ketika sebagian otot jantung mati karena kekurangan oksigen. Dengan demikian, trombolitik cepat melarutkan gumpalan besar.

Ini membantu mengembalikan aliran darah ke jantung dan mencegah kerusakan pada otot jantung. Hasil terbaik dapat dicapai jika obat itu diberikan dalam waktu 12 jam setelah serangan jantung.

Obat ini mengembalikan aliran darah ke jantung pada kebanyakan orang. Namun, pada beberapa pasien, aliran darah mungkin tidak sepenuhnya normal, dan dalam hal ini, kerusakan pada otot-otot jantung dapat diamati.

Stroke

Sebagian besar kasus stroke disebabkan ketika gumpalan darah memasuki pembuluh darah di otak dan menghalangi aliran darah ke daerah ini.

Dalam kasus seperti itu, fibrinolitik juga dapat digunakan untuk melarutkan bekuan dengan cepat.

Dosis dalam 3 jam setelah gejala pertama stroke muncul dapat membantu menghindari kerusakan dan kecacatan otak.

Obat ini juga digunakan untuk mengurangi aktivitas fibrinolitik darah.

Dalam kasus seperti itu, tubuh tidak mampu mencegah pembentukan gumpalan darah, sehingga perlu bantuan medis.

Itu penting! Meskipun trombolisis biasanya berhasil, pengobatan tidak dapat melarutkan pembekuan darah pada sekitar 25% pasien. 12% pasien lainnya rentan terhadap pembentukan kembali gumpalan darah atau penyumbatan pada pembuluh darah.

Bahkan jika trombolisis berhasil, fibrinolitik tidak mampu memperbaiki jaringan yang telah rusak oleh gangguan sirkulasi darah. Dengan demikian, pasien mungkin perlu perawatan lebih lanjut untuk menghilangkan penyebab pembekuan darah dan memperbaiki jaringan dan organ yang rusak.

Kontraindikasi dan efek samping

Pendarahan adalah risiko paling umum yang terkait dengan penggunaan obat-obatan. Mungkin juga mengancam jiwa. Pendarahan ringan dari gusi atau hidung dapat terjadi pada sekitar 25% pasien yang menggunakan obat. Pendarahan otak terjadi pada sekitar 1% kasus.

Ini adalah risiko yang sama untuk pasien stroke dan serangan jantung. Pendarahan sering dicatat di lokasi kateterisasi, meskipun perdarahan gastrointestinal dan serebral mungkin terjadi. Oleh karena itu, pasien yang mengalami cedera atau memiliki riwayat pendarahan otak biasanya tidak diresepkan fibrinolitik.

Selain risiko serius perdarahan internal, efek samping lain yang mungkin terjadi, misalnya:

• memar pada kulit;
• kerusakan pembuluh darah;
• migrasi bekuan darah ke bagian lain dari sistem vaskular;
• kerusakan ginjal pada penderita diabetes atau penyakit ginjal lainnya.

Meskipun fibrinolitik dapat secara aman dan efektif meningkatkan aliran darah dan menghilangkan gejala pada banyak pasien tanpa perlu operasi invasif, mereka tidak direkomendasikan untuk semua orang.

Obat-obatan semacam itu dilarang untuk pasien yang menggunakan pengencer darah, dan juga untuk orang dengan risiko perdarahan yang meningkat. Kondisi-kondisi ini meliputi:

• tekanan tinggi;
• perdarahan atau kehilangan darah yang parah;
• stroke hemoragik akibat pendarahan di otak;
• penyakit ginjal yang parah;
• operasi terbaru.

Daftar Obat

Berbicara tentang obat fibrinolitik, daftarnya bisa sangat luas, kami sebut saja beberapa di antaranya.

Merek dagang paling umum dari fibrinolytics meliputi:

Hampir semua obat ini tersedia dengan resep dokter, karena mengandung berbagai macam kontraindikasi dan efek samping, dan karenanya dapat menyebabkan potensi bahaya bagi tubuh.

Dalam kasus apa pun tidak dapat mengambil obat ini tanpa resep dokter.

Kesimpulan

Jika Anda mencurigai gejala serangan jantung atau stroke, Anda harus menghubungi ambulans secepat mungkin, tetapi Anda tidak pernah bisa melakukan penyembuhan sendiri. Memberkati kamu!

Daftar obat-obatan fibrinolitik

PEMULIHAN FIBRINOLITIK (pembubaran lisis fibrin-j-yunani, penghancuran) - obat yang melarutkan atau berkontribusi pada pembubaran filamen fibrin dan menyebabkan akibat resorpsi segar ini dan belum mengalami pembekuan darah. Agen fibrinolitik digunakan untuk pencegahan dan pengobatan komplikasi tromboemboli.

Agen-agen fibrinolytic secara konvensional dibagi menjadi obat-obatan dari tindakan langsung dan tidak langsung. Obat-obatan fibrinolytic kerja langsung termasuk zat-zat yang secara langsung mempengaruhi sistem fibrinolitik darah secara in vitro dan in vivo. Agen fibrinolitik dari aksi tidak langsung dengan efek resorptif menyebabkan pelepasan zat endogen yang mengaktifkan sistem fibrinolitik. Dengan cara fibrinolitik tindakan langsung termasuk aktivator seperti fibrinolisis (cm.) Sebagai strentokinaza, stafilokinase, urokinase, streptoliaza (streptaza), enzim fibrinolitik fibrinolizin, enzim proteolitik (cm.): (. Cm) tripsin (. Cm), kimotripsin Trombolitin (kompleks trypsin dan heparin), serta persiapan protease dari jamur (aspergillin, tricholysin, dll.).

Agen fibrinolitik yang bersifat enzimatik digunakan tidak hanya dalam bentuk zat individu, tetapi juga dalam bentuk yang disebut enzim amobil. Yang terakhir memiliki efek yang berkepanjangan dan mampu memberikan pengendapan terkendali dari bahan obat dalam organ dan jaringan yang sesuai tanpa meningkatkan konsentrasi dalam sirkulasi umum. Di antara agen fibrinolitik yang larut dalam air yang diimobilisasi adalah preparat streptodekaza domestik yang mengandung streptokinase.

Kelompok agen fibrinolitik tidak langsung meliputi zat-zat yang berasal dari sintetis dan alami, mengaktifkan fibrinolisis dengan melepaskan aktivator profibrinolysin (plasminogen) dari dinding pembuluh darah atau leukosit. Efek fibrinolitik tidak langsung mungkin memiliki beberapa vasodilator, misalnya asam nikotinat (lihat), turunannya. Cara tidak langsung untuk mengaktifkan fibrinolisis juga adrenalin (lihat), asetil-kolin (lihat), zat yang mempromosikan pelepasan histamin (lihat), lipopolyaccharides bakteri pirogenik, misalnya, pirohepal (lihat).

Dari sejumlah besar zat dengan sifat agen fibrinolitik, dalam praktik medis untuk pengobatan trombosis digunakan sejumlah obat. Salah satu yang paling aktif di antara mereka adalah persiapan enzim alami plasma darah manusia, fibrinolysin, pemecahan fibrin dan fibrinogen. Ini membagi ikatan peptida tersebut, hidrolisis yang menyebabkan pemisahan cepat molekul fibrin menjadi fragmen yang larut dalam air (fibrinopeptida). Selain itu, dapat menghancurkan ikatan glukagon peptida dalam tubuh (5-laktoglobulin, hormon pertumbuhan, faktor pembekuan darah V, VII, X dan XII, beberapa komponen pelengkap serum, dll.) Namun, sifat ini memanifestasikan diri pada fibrinolysin konsentrasi tinggi. Fibrinolysin juga memiliki efek penghambatan yang diinduksi trombin pada agregasi trombosit Fibrinolysin mempengaruhi sistem kinin, yang disertai dengan pembentukan pinea aktif (lihat).

Mekanisme kerja berbagai aktivator fibrinolisis bervariasi. Dengan demikian, efek pengaktifan streptokinase dilakukan dalam tiga cara berbeda: melalui pembentukan kompleks dengan plasminogen, pembentukan kompleks dengan proactivator khusus, dan juga sebagai akibat aksi langsung streptokinase pada molekul plasminogen. Urokinase menyebabkan pemisahan ikatan peptida arginil-valin internal dalam molekul plasminogen dan pembentukan molekul plasmin. Staphylokinase mengaktifkan plasminogen melalui perubahan konformasi pada molekul proenzim, melepaskan pusat aktif enzim. Trypsin mengaktifkan plasminogen melalui pembelahan proteolitik ikatan peptida dan secara aktif membelah untaian fibrin.

Streptokinase dan urokinase mampu menembus ke dalam trombus dan mengaktifkan profibrinolysin yang teradsorpsi pada fibrin. Lisis trombus di bawah pengaruh streptokinase dan urokinase adalah suatu proses, di mana rum memainkan peran penting dalam lisis filogen fibrin eksogen dan endogen. Sebaliknya, efek trombolitik fibrinolysin berkembang terutama di sepanjang tepi trombus. Area pusat bekuan darah resisten terhadap fibrinolysin. Ada kemungkinan bahwa ini sampai batas tertentu karena perbedaan dalam berat molekul (massa) zat dan kemampuan mereka untuk menembus ke dalam trombus.

Dalam aksi streptokinase dan urokinase pada tubuh, ada perbedaan yang signifikan. Streptokinase adalah protein asing bagi tubuh, jadi ketika diberikan kembali dapat menyebabkan reaksi alergi. Sebagai aturan, setelah 1-2 minggu setelah infus pertama streptokinase, terjadi peningkatan titer antistreptokinase secara signifikan, mencapai maksimum setelah 3-4 minggu. Setelah 4 - b bulan, kontennya menurun ke level awal. Dalam hal ini, penggunaan kembali obat ini dapat dilakukan tidak lebih awal dari 3 bulan setelah injeksi pertama dalam dosis yang sesuai dan dengan penambahan kortikosteroid. Untuk mengidentifikasi peningkatan sensitivitas tubuh terhadap streptokinase, Anda dapat menggunakan definisi titer antibodi anti-streptokinase.

Urokinase adalah zat yang terkait dengan zat endogen dari tubuh manusia, dan karenanya tidak menyebabkan reaksi alergi yang khas pada streptokinase.

Persiapan enzim proteolitik (trypsin, dll.) Memiliki efek trombolitik yang kuat. Namun, ketika diberikan secara parenteral, mereka menyebabkan komplikasi serius, termasuk penghancuran berbagai faktor koagulasi, fenomena hemoragik, yang membatasi kemungkinan menggunakan obat tersebut untuk tindakan resorptif.

Salah satu metode untuk meningkatkan efikasi terapeutik dan mengurangi toksisitas agen fibrinolitik adalah injeksi intravaskular regional mereka ke area lokasi trombus. Ini mencapai konsentrasi tinggi agen fibrinolitik di daerah trombus, dan konsentrasi rendah dalam sirkulasi umum memungkinkan untuk menghindari komplikasi yang tidak diinginkan. Karya E. I. Chazov dan rekan kerja (1981) menunjukkan kemungkinan memperkenalkan zat trombolitik menggunakan kateter khusus, bahkan ke dalam mulut arteri koroner.

Metode lain untuk meningkatkan aktivitas trombolitik dan keamanan obat proteolitik yang berasal dari jamur adalah fraksinasi tambahan protein dari protease jamur. Pada saat yang sama, dimungkinkan untuk memperoleh fibrinolisis yang lebih spesifik dan protease yang kurang toksik. Penelitian variabilitas genetik dan pemilihan mutan mikroorganisme yang merupakan penghasil zat fibrinolitik yang lebih spesifik dapat melayani tujuan yang sama.

Indikasi utama untuk penggunaan agen fibrinolitik adalah tromboemboli pembuluh perifer, terutama pembuluh darah bagian dalam, arteri paru, pembuluh mata, infark miokard akut, tromboflebitis akut, eksaserbasi tromboflebitis kronis. Penggunaan agen fibrinolitik untuk trombosis pembuluh serebral dipersulit oleh sulitnya diagnosis. Perawatan ini dilakukan hanya dalam kasus-kasus ketika tidak ada keraguan bahwa pasien mengalami stroke trombotik. Dalam pengobatan tromboemboli, disarankan untuk menggabungkan pemberian agen fibrinolitik dengan antikoagulan dan inhibitor agregasi platelet. Efektivitas pengobatan trombosis dengan penggunaan agen fibrinolitik sangat tergantung pada waktu berlalu sejak terjadinya trombus, ukuran dan pelokalan trombus, tingkat retraksi, konsentrasi fibrinogen dalam darah, keadaan sistem kardiovaskular, dll. Telah ditentukan bahwa trombi vena menjalani lisis pengaruh agen fibrinolitik untuk periode yang lebih lama dari trombi arteri. Pada infark miokard, penggunaan agen fibrinolitik sering disertai dengan efek analgesik. Mekanisme penghilang rasa sakit dikaitkan dengan aksi antispasmodik agen fibrinolitik, peningkatan laju volumetrik aliran darah koroner, penghancuran gumpalan darah sekunder, peningkatan mikrosirkulasi, dan penurunan iskemia di sekitar fokus nekrosis.

Dalam kasus overdosis agen fibrinolitik atau peningkatan respons tubuh terhadap pemberiannya, fibrinolisis inhibitor dari protease inhibitor alami digunakan sebagai antagonis, misalnya panthripin (lihat), contrycal, ingitril, trasilol (lihat), dll, serta beberapa obat sintetik, misalnya, asam aminocaproic (lihat), asam naraaminomethylbenzoic (Amben), para-aminomethyl lcyclohexanecarboxylic acid, dll. Jika perlu, fibrinogen juga digunakan (lihat).

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan fibrinolitik adalah diatesis hemoragik, perdarahan, luka terbuka, tukak lambung dan duodenum, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenia, TB paru dalam bentuk akut, penyakit radiasi. Kontraindikasi relatif adalah lesi vaskular otak dengan latar belakang tekanan darah tinggi, aterosklerosis berat dan dekompensasi kardiovaskular, dan diabetes mellitus. Penunjukan obat fibrinolitik khususnya streptokinase tidak dianjurkan untuk wanita hamil (dalam 18 minggu pertama kehamilan), karena lapisan fibrin trofoblas dapat terganggu, yang menyebabkan pelepasan plasenta prematur.

Daftar pustaka: Masalah aktual hemostaspologi, ed. B. V. Petrovsky et al., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou dengan sekitar di Yu. B. dan Bokarev I. N. Pengobatan trombosis dan perdarahan di klinik penyakit dalam, M., 1976; Mali-ko dengan dan y P. II. dan Kozlov V.A. A dan tuko dan gul ltn dan saya dan tromboliticheskoy seorang utaperapiya dalam operasi, M., 1976; C azo dalam E. II. dan L a to i! dan KM Anti-koagulan dan agen fibrinolitik, M., 1977, B. K. M. Lakin.