Image

Kelompok farmakologis - Antikoagulan

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Antikoagulan pada umumnya menghambat penampilan filamen fibrin; mereka mencegah gumpalan darah, berkontribusi pada penghentian pertumbuhan gumpalan darah yang telah muncul, meningkatkan efek enzim fibrinolitik endogen pada gumpalan darah.

Antikoagulan dibagi menjadi 2 kelompok: a) antikoagulan langsung - aksi cepat (sodium heparin, kalsium suproparin, sodium enoxaparin, dll.), Efektif in vitro dan in vivo; b) antiacoagulan tidak langsung (antagonis vitamin K) - long-acting (warfarin, phenindione, acenocoumarol, dll.), bertindak hanya in vivo dan setelah periode laten.

Efek antikoagulan heparin dikaitkan dengan efek langsung pada sistem pembekuan darah karena pembentukan kompleks dengan banyak faktor hemokagulasi dan dimanifestasikan dalam penghambatan fase koagulasi I, II dan III. Heparin sendiri diaktifkan hanya di hadapan antitrombin III.

Antikoagulan aksi tidak langsung - turunan oxycoumarin, indandione, secara kompetitif menghambat reduktase vitamin K, yang menghambat aktivasi yang terakhir dalam tubuh dan menghentikan sintesis faktor hemostasis plasma yang tergantung vitamin K - II, VII, IX, X.

Antikoagulan kerja langsung: indikasi dan kontraindikasi. Ikhtisar dana

Antikoagulan adalah salah satu kelompok obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh darah. Bergantung pada mekanisme aksi, obat-obatan ini biasanya dibagi menjadi 2 subkelompok: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita berbicara tentang kelompok antikoagulan pertama - aksi langsung.

Sistem pembekuan darah: fisiologi dasar

Pembekuan darah adalah kombinasi proses fisiologis dan biokimiawi yang bertujuan menghentikan perdarahan yang dimulai sebelumnya. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan banyak darah.

Pembekuan darah berlangsung dalam 2 tahap:

  • hemostasis primer;
  • koagulasi enzimatik.

Hemostasis primer

Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologis yang kompleks ini: dinding pembuluh darah, sistem saraf pusat, dan trombosit. Ketika dinding pembuluh rusak dan perdarahan dimulai, otot-otot halus yang terletak di sekitarnya di sekitar lokasi perforasi dikompresi dan pembuluh darah kejang. Sifat dari kejadian ini adalah refleks, yaitu terjadi tanpa disengaja, setelah sinyal yang sesuai dari sistem saraf.

Langkah selanjutnya adalah adhesi (menempel) trombosit ke situs kerusakan pada dinding pembuluh darah dan agregasi (ikatan) di antara mereka. Setelah 2-3 menit, perdarahan berhenti, karena lokasi cedera tersumbat oleh gumpalan darah. Namun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di lokasi cedera masih cair, sehingga dalam kondisi tertentu perdarahan dapat berkembang dengan kekuatan baru. Inti dari fase berikutnya dari hemostasis primer adalah bahwa trombosit menjalani serangkaian metamorfosis, akibatnya 3 faktor koagulasi dilepaskan darinya: interaksi mereka mengarah pada penampilan trombin dan memulai serangkaian reaksi kimia - koagulasi enzimatik.

Koagulasi enzimatik

Ketika jejak trombin muncul di daerah kerusakan pada dinding pembuluh darah, riam reaksi interaksi faktor pembekuan jaringan dengan pemicu darah dimulai, faktor lain muncul - tromboplastin, yang berinteraksi dengan prothrombin zat khusus untuk membentuk trombin aktif. Reaksi ini juga terjadi dengan partisipasi garam kalsium, trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan terbentuk fibrin, yang merupakan zat yang tidak larut - endapan filamennya.

Tahap selanjutnya adalah kompresi, atau retraksi, bekuan darah, yang dicapai dengan memadatkannya, mengompresnya, yang menghasilkan pemisahan serum cair transparan.
Dan tahap terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang terbentuk sebelumnya. Selama proses ini, banyak zat berinteraksi satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, menghancurkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu dicatat bahwa bagian dari zat yang terlibat dalam proses koagulasi, terbentuk di hati dengan partisipasi langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini menyebabkan gangguan proses koagulasi.

Indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan bertindak langsung

Gunakan obat-obatan dari kelompok ini dalam situasi berikut:

  • untuk mencegah pembentukan gumpalan darah atau membatasi lokalisasi mereka selama berbagai intervensi bedah, khususnya, pada jantung dan pembuluh darah;
  • dalam kasus angina progresif dan infark miokard akut;
  • dengan emboli dan trombosis vena dalam dan arteri perifer, pembuluh darah otak, mata, arteri paru;
  • dengan koagulasi intravaskular diseminata;
  • untuk mencegah pembekuan darah di sejumlah pemeriksaan laboratorium;
  • untuk mempertahankan pembekuan darah yang berkurang selama hemodialisis atau bypass kardiopulmoner.

Setiap antikoagulan kerja-langsung memiliki kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutama:

Dianjurkan untuk berhati-hati ketika meresepkan obat ini untuk pasien yang sangat terkuras, selama kehamilan, selama 3-8 hari pertama setelah melahirkan atau operasi, dalam kasus tekanan darah tinggi.

Klasifikasi antikoagulan bertindak langsung

Bergantung pada karakteristik struktur dan mekanisme aksi, obat-obatan dari kelompok ini dibagi menjadi 3 subkelompok:

  • persiapan heparin yang tidak terfraksi (Heparin);
  • obat heparin dengan berat molekul rendah (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin dan lain-lain);
  • heparinoid (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
  • penghambat trombin langsung - obat hirudin.

Persiapan heparin yang tidak terfraksi

Perwakilan utama dari kelas obat ini adalah Heparin itu sendiri.
Efek antitrombotik dari obat ini terletak pada kemampuan rantai untuk menghambat enzim pembekuan darah utama, trombin. Heparin berikatan dengan koenzim - antitrombin III, sebagai akibatnya yang terakhir mengikat lebih aktif ke sekelompok faktor koagulasi plasma, mengurangi aktivitasnya. Dengan diperkenalkannya heparin dalam dosis besar, itu juga menghambat konversi fibrinogen menjadi fibrin.

Selain di atas, zat ini memiliki sejumlah efek lain:

  • memperlambat agregasi dan adhesi trombosit, leukosit dan sel darah merah;
  • mengurangi tingkat permeabilitas pembuluh darah;
  • meningkatkan sirkulasi darah di pembuluh yang berdekatan, jaminan;
  • mengurangi kejang dinding pembuluh darah.

Heparin diproduksi dalam bentuk larutan injeksi (1 ml larutan mengandung 5.000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salep, untuk penggunaan topikal.

Heparin diberikan secara subkutan, intramuskuler, dan intravena.

Obat ini bertindak cepat, tetapi, sayangnya, relatif singkat - dengan suntikan intravena tunggal, ia mulai bekerja segera dan efeknya berlangsung selama 4-5 jam. Ketika dimasukkan ke dalam otot, efeknya berkembang setelah setengah jam dan berlangsung hingga 6 jam, dengan subkutan, setelah 45-60 menit dan hingga 8 jam, masing-masing.

Heparin sering diresepkan tidak sendirian, tetapi dalam kombinasi dengan fibrinolitik dan agen antiplatelet.
Dosis bersifat individual dan tergantung pada sifat dan keparahan penyakit, serta pada manifestasi klinis dan parameter laboratorium.

Tindakan heparin harus dipantau dengan menentukan APTT - waktu tromboplastin teraktivasi - setidaknya sekali setiap 2 hari selama minggu pertama terapi, dan kemudian lebih jarang - sekali setiap 3 hari.

Karena pengembangan sindrom hemoragik dimungkinkan dengan latar belakang pengenalan obat ini, maka harus diberikan hanya di rumah sakit di bawah pengawasan terus-menerus dari tenaga medis.
Selain pendarahan, heparin dapat memicu perkembangan alopesia, trombositopenia, hiper aldosteronisme, hiperkalemia, dan osteoporosis.

Persiapan heparin untuk penggunaan lokal adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lainnya. Mereka digunakan untuk profilaksis, serta dalam pengobatan kompleks insufisiensi vena kronis: mereka mencegah pembentukan gumpalan darah di vena saphenous tungkai bawah, dan juga mengurangi pembengkakan pada ekstremitas, menghilangkan keparahan mereka dan mengurangi keparahan nyeri.

Persiapan Heparin Molekul Rendah

Ini adalah obat generasi baru dengan khasiat heparin, tetapi dengan sejumlah fitur bermanfaat. Dengan menonaktifkan faktor Xa, mereka lebih cenderung mengurangi risiko pembekuan darah, sementara aktivitas antikoagulan mereka kurang jelas, yang berarti bahwa perdarahan lebih kecil kemungkinannya terjadi. Selain itu, heparin dengan berat molekul rendah diserap lebih baik, dan bertahan lebih lama, yaitu untuk mencapai efeknya, diperlukan dosis obat yang lebih kecil dan jumlah injeksi yang lebih sedikit. Selain itu, mereka menyebabkan osteoporosis dan trombositopenia hanya dalam kasus luar biasa, sangat jarang.

Perwakilan utama heparin dengan berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan masing-masing secara lebih rinci.

Dalteparin (Fragmin)

Pembekuan darah sedikit melambat. Menekan agregasi, secara praktis tidak memengaruhi adhesi. Selain itu, sampai batas tertentu ia memiliki sifat imunosupresif dan anti-inflamasi.
Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.

Obat disuntikkan ke dalam vena atau subkutan. Injeksi intramuskular dilarang. Dosis sesuai dengan skema, tergantung pada penyakit dan tingkat keparahan pasien. Penggunaan dalteparin dapat menyebabkan penurunan tingkat trombosit dalam darah, perkembangan perdarahan, serta reaksi alergi lokal dan umum.
Kontraindikasi mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan kerja langsung (tercantum di atas).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah setelah pemberian subkutan. Konsentrasi maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Waktu paruh sama dengan lebih dari 2 hari. Diekskresikan dalam urin.

Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi. Ini disuntikkan, sebagai suatu peraturan, secara subkutan di daerah dinding perut. Dosis yang diberikan tergantung pada penyakitnya.
Efek sampingnya standar.
Jangan gunakan obat ini pada pasien yang cenderung mengalami bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Selain tindakan antikoagulan langsung, ia juga memiliki sifat imunosupresif, serta anti-inflamasi. Selain itu, mengurangi tingkat β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Setelah pemberian subkutan, ia diserap hampir sepenuhnya, konsentrasi maksimum obat dalam darah dicatat setelah 4-6 jam, waktu paruh adalah 3,5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pemberian berulang nadroparin.

Sebagai aturan, disuntikkan ke serat perut: secara subkutan. Frekuensi pemberian adalah 1-2 kali per hari. Dalam beberapa kasus, rute pemberian intravena digunakan, di bawah kendali parameter pembekuan darah.
Dosis yang diresepkan tergantung pada patologi.
Efek samping dan kontraindikasi mirip dengan obat lain dalam kelompok ini.

Bemiparin (Cybor)

Ini memiliki efek antikoagulan dan hemoragik sedang.

Setelah pemberian subkutan, obat dengan cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana konsentrasi maksimumnya dicatat setelah 2-3 jam. Waktu paruh obat adalah 5-6 jam. Mengenai metode pemuliaan hari ini tidak ada informasi.

Form release - solusi untuk injeksi. Rute administrasi bersifat subkutan.
Dosis dan lamanya terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
Efek samping dan kontraindikasi tercantum di atas.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat secara bersamaan dengan antikoagulan lain, obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikoid sistemik dan dekstran: semua obat ini meningkatkan efek bemiparin, yang dapat menyebabkan perdarahan.

Heparinoid

Ini adalah sekelompok mucopolysaccharides yang berasal dari semi-sintetik, yang memiliki sifat heparin.
Obat-obatan dari kelas ini bekerja secara eksklusif pada faktor Xa, terlepas dari angiotensin III. Mereka memiliki efek antikoagulan, fibrinolitik dan penurun lipid.

Sebagai aturan, mereka digunakan untuk mengobati pasien dengan angiopathies yang disebabkan oleh peningkatan kadar glukosa darah: dalam kasus diabetes mellitus. Selain itu, mereka digunakan untuk mencegah trombosis selama hemodialisis dan selama operasi bedah. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronis aterosklerotik, trombotik dan tromboemboli. Memperkuat efek antiangina dari perawatan pasien dengan angina (yaitu, mengurangi keparahan nyeri). Perwakilan utama dari kelompok obat ini adalah sulodexin dan pentosan polysulfate.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan untuk injeksi. Dianjurkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diminum secara oral selama 30-40 hari. Kursus pengobatan adalah 2 kali setahun dan lebih sering.
Saat mengambil obat, mual, muntah, sakit di perut, hematoma di tempat suntikan, dan reaksi alergi mungkin terjadi.
Kontraindikasi umum untuk obat heparin.

Pentosan Polysulfate

Tablet pelapis bentuk dan solusi untuk injeksi.
Rute pemberian dan dosis bervariasi tergantung pada karakteristik penyakit.
Ketika konsumsi diserap dalam jumlah kecil: bioavailabilitasnya hanya 10%, dalam kasus bioavailabilitas administrasi subkutan atau intramuskuler cenderung 100%. Konsentrasi maksimum dalam darah dicatat 1-2 jam setelah konsumsi, waktu paruh sama dengan hari atau lebih.
Sisa obat ini mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan.

Persiapan Hirudin

Zat yang dikeluarkan oleh kelenjar ludah lintah - hirudin - mirip dengan obat heparin dan memiliki sifat antitrombotik. Mekanisme kerjanya adalah mengikat langsung ke trombin dan menghambatnya secara ireversibel. Ini memiliki efek parsial pada faktor pembekuan darah lainnya.

Belum lama ini, persiapan berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban dikembangkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan luas, oleh karena itu, belum ada pengalaman klinis yang terakumulasi dalam penggunaannya.

Kami ingin secara terpisah mengatakan tentang dua obat yang relatif baru dengan aksi antikoagulan - ini fondaparinux dan rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Obat ini memiliki efek antitrombotik dengan menghambat faktor Xa secara selektif. Setelah di dalam tubuh, fondaparinux berikatan dengan antitrombin III dan meningkatkan netralisasi faktor Xa beberapa ratus kali. Akibatnya, proses koagulasi terganggu, trombin tidak terbentuk, oleh karena itu, gumpalan darah tidak dapat terbentuk.

Cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian subkutan. Setelah injeksi obat tunggal, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat setelah 2,5 jam. Dalam darah, ia berikatan dengan antitrombin II, yang menentukan efeknya.

Diekskresikan terutama dengan urin tidak berubah. Waktu paruh adalah dari 17 hingga 21 jam, tergantung pada usia pasien.

Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.

Rute pemberiannya adalah subkutan atau intravena. Intramuskular tidak berlaku.

Dosis obat tergantung pada jenis patologi.

Pasien dengan penurunan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Arikstry tergantung pada pembersihan kreatinin.

Pasien dengan penurunan fungsi hati yang nyata, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Seharusnya tidak digunakan bersamaan dengan obat yang meningkatkan risiko perdarahan.

Rivaroxaban (Xarelto)

Obat ini memiliki selektivitas aksi yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghambat aktivitasnya. Hal ini ditandai dengan bioavailabilitas yang tinggi (80-100%) ketika diambil secara oral (yaitu, itu diserap dengan baik di saluran pencernaan ketika diambil secara oral).

Konsentrasi maksimum rivaroxaban dalam darah dicatat dalam 2-4 jam setelah konsumsi tunggal.

Diekskresikan dari tubuh menjadi dua dengan urin, setengah dengan massa tinja. Waktu paruh adalah 5-9 hingga 11-13 jam, tergantung pada usia pasien.

Formulir rilis - pil.
Dimakan, terlepas dari makanannya. Seperti halnya antikoagulan efek langsung lainnya, dosis obat bervariasi tergantung pada jenis penyakit dan keparahannya.

Mengambil rivaroxaban tidak dianjurkan untuk pasien yang menerima pengobatan dengan obat antijamur atau HIV tertentu, karena mereka dapat meningkatkan konsentrasi Xarelto dalam darah, yang dapat menyebabkan perdarahan.

Pasien dengan gangguan ginjal berat memerlukan penyesuaian dosis rivaroxaban.
Wanita usia reproduksi harus dipercaya dilindungi dari kehamilan selama masa pengobatan dengan obat ini.

Seperti yang Anda lihat, industri farmakologis modern menawarkan pilihan obat antikoagulan kerja langsung yang signifikan. Dalam kasus apa pun, tentu saja, Anda tidak dapat mengobati sendiri, semua obat, dosis dan durasi penggunaannya hanya ditentukan oleh dokter, berdasarkan tingkat keparahan penyakit, usia pasien dan faktor signifikan lainnya.

Dokter mana yang harus dihubungi

Antikoagulan langsung diresepkan oleh ahli jantung, phlebologist, angiologist atau ahli bedah vaskular, serta spesialis dalam hemodialisis (nephrologist) dan ahli hematologi.

Apa antikoagulan dalam pengobatan, klasifikasi mereka dan nama obat

Antikoagulan adalah sekelompok obat yang menekan pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah dengan mengurangi pembentukan fibrin.

Antikoagulan mempengaruhi biosintesis zat-zat tertentu yang menghambat proses pembekuan dan mengubah viskositas darah.

Dalam kedokteran, antikoagulan modern digunakan untuk tujuan profilaksis dan terapeutik. Mereka tersedia dalam berbagai bentuk: dalam bentuk salep, tablet atau solusi untuk injeksi.

Hanya seorang spesialis yang dapat memilih obat yang tepat dan memilih dosisnya.

Terapi yang tidak tepat dapat menyebabkan kerusakan pada tubuh dan menyebabkan konsekuensi serius.

Kematian tinggi akibat penyakit kardiovaskular dijelaskan oleh pembentukan gumpalan darah: hampir setengah dari mereka yang meninggal karena penyakit jantung memiliki trombosis.

Trombosis vena dan emboli paru - penyebab kecacatan dan kematian yang paling umum. Karena itu, ahli jantung merekomendasikan mulai menggunakan antikoagulan segera setelah deteksi penyakit pembuluh darah dan jantung.

Penggunaan awal mereka membantu mencegah pembentukan dan peningkatan bekuan darah, penyumbatan pembuluh darah.

Kebanyakan antikoagulan tidak bekerja pada gumpalan darah itu sendiri, tetapi pada sistem pembekuan darah.

Setelah serangkaian transformasi, faktor pembekuan plasma ditekan dan produksi trombin, enzim yang diperlukan untuk membuat filamen fibrin yang membentuk bekuan trombotik. Akibatnya, pembentukan trombus melambat.

Penggunaan antikoagulan

Antikoagulan diindikasikan untuk:

  • Stroke emboli dan trombotik (bertindak sebagai mikrosirkulasi);
  • Carditis rematik;
  • Aterosklerosis;
  • Trombosis akut;
  • Tromboflebitis;
  • Cacat jantung mitral;
  • Varises;
  • Aneurisma aorta;
  • Penyakit jantung iskemik;
  • TELA;
  • Sindrom DIC;
  • Fibrilasi atrium;
  • Endarteritis dan tromboangiitis obliterans.

Kontraindikasi dan efek samping dari antikoagulan

Antikoagulan dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

  • Wasir berdarah;
  • Ulkus duodenum dan tukak lambung;
  • Gagal ginjal dan hati;
  • Fibrosis hati dan hepatitis kronis;
  • Purpura trombositopenik;
  • Urolitiasis;
  • Kekurangan vitamin C dan K;
  • Tuberkulosis paru paru;
  • Perikarditis dan endokarditis;
  • Neoplasma ganas;
  • Pankreatitis hemoragik;
  • Aneurisma intraserebral;
  • Infark miokard dengan hipertensi;
  • Leukemia;
  • Penyakit Crohn;
  • Alkoholisme;
  • Retinopati hemoragik.

Antikoagulan tidak boleh diminum saat menstruasi, kehamilan, menyusui, pada periode awal pascapersalinan, lansia.

Efek samping termasuk: gejala keracunan dan dispepsia, nekrosis, alergi, ruam, kulit gatal, osteoporosis, disfungsi ginjal, alopesia.

Komplikasi terapi - perdarahan dari organ internal:

  • Nasofaring;
  • Mulut;
  • Usus;
  • Perut;
  • Perdarahan pada sendi dan otot;
  • Munculnya darah dalam urin.

Untuk mencegah perkembangan konsekuensi berbahaya, perlu untuk memantau kondisi pasien dan memantau parameter darah.

Antikoagulan alami

Mungkin patologis dan fisiologis. Patologis pada beberapa penyakit muncul dalam darah. Normal fisiologis ada di plasma.

Antikoagulan fisiologis dibagi menjadi primer dan sekunder. Yang pertama disintesis secara independen oleh tubuh dan secara konstan hadir dalam darah. Yang sekunder muncul ketika membelah faktor koagulasi dalam proses pembentukan dan pembubaran fibrin.

Antikoagulan Alami Utama

Klasifikasi:

  • Antitrombin;
  • Antitromboplastin;
  • Penghambat proses perakitan mandiri fibrin.

Dengan penurunan tingkat antikoagulan fisiologis primer dalam darah ada risiko pembentukan trombosis.

Kelompok zat ini meliputi daftar berikut:

  • Antitrombin III terbentuk di hati, mengacu pada alfa-glikoprotein. Ini mengurangi aktivitas trombin dan sejumlah faktor koagulasi yang diaktifkan, tetapi tidak mempengaruhi faktor yang tidak diaktifkan. 75% aktivitas antikoagulan disediakan oleh antithrombin III.
  • Heparin. Polisakarida ini disintesis dalam sel mast. Terkandung dalam jumlah besar di hati dan paru-paru. Dosis besar heparin menghambat fungsi trombosit dan mencegah pembekuan darah.
  • Protein C. Ini dalam darah dalam bentuk tidak aktif dan dibentuk oleh sel-sel parenkim hati. Diaktifkan oleh trombin.
  • Inhibitor komplemen-I.
  • Alpha-macroglobulin.
  • Protein S. Tergantung pada vitamin K, disintesis oleh sel endotel dan parenkim hati.
  • Antitromboplastin.
  • Inhibitor lipid.
  • Hubungi Inhibitor.

Antikoagulan fisiologis sekunder

Dibentuk dalam proses pembekuan darah. Mereka juga muncul ketika memisahkan faktor koagulasi dan melarutkan bekuan fibrin.

Antikoagulan sekunder - apa itu:

  • Antitrombin I, IX;
  • Fibrinopeptida;
  • Antitromboplastin;
  • Produk PDF;
  • Metafactors Va, XIa.

Antikoagulan patologis

Dengan perkembangan sejumlah penyakit, inhibitor koagulasi imun yang kuat, yang merupakan antibodi spesifik, seperti antikoagulan lupus, dapat terakumulasi dalam plasma.

Antibodi ini menunjukkan faktor tertentu, mereka dapat diproduksi untuk memerangi manifestasi pembekuan darah, tetapi menurut statistik mereka adalah penghambat faktor VII, IX.

Kadang-kadang dengan sejumlah proses autoimun dalam darah dan paraproteinemia, protein patologis dengan antitrombin atau efek penghambatan dapat menumpuk.

Mekanisme aksi antikoagulan

Ini adalah obat yang mempengaruhi pembekuan darah dan digunakan untuk mengurangi risiko pembentukan bekuan darah.

Karena pembentukan penyumbatan pada organ atau pembuluh, itu dapat berkembang:

  • Gangren dari ekstremitas;
  • Stroke iskemik;
  • Tromboflebitis;
  • Iskemia jantung;
  • Peradangan pembuluh;
  • Aterosklerosis.

Menurut mekanisme aksi, antikoagulan dibagi menjadi obat aksi langsung / tidak langsung:

"Lurus"

Bertindak langsung pada trombin, mengurangi aktivitasnya. Obat-obatan ini adalah deaktivator protrombin, penghambat trombin dan menghambat pembentukan trombus. Untuk mencegah pendarahan internal, perlu untuk memantau indikator sistem koagulasi.

Antikoagulan langsung dengan cepat memasuki tubuh, diserap dalam saluran pencernaan dan mencapai hati, memiliki efek terapi dan diekskresikan dalam urin.

Mereka dibagi ke dalam kelompok-kelompok berikut:

  • Heparin;
  • Heparin dengan berat molekul rendah;
  • Hirudin;
  • Sodium hydrocitrate;
  • Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Zat anti pembekuan darah yang paling umum adalah Heparin. Ini adalah obat antikoagulan aksi langsung.

Ini diberikan secara intravena, intramuskuler dan di bawah kulit, dan juga digunakan sebagai salep sebagai obat lokal.

Heparin termasuk:

  • Adreparin;
  • Nadroparin sodium;
  • Parnaparin;
  • Dalteparin;
  • Tinzaparin;
  • Enoxaparin;
  • Reviparin.

Sediaan topikal antitrombotik tidak memiliki efisiensi yang sangat tinggi dan permeabilitas yang rendah dalam jaringan. Digunakan untuk mengobati wasir, varises, memar.

Paling umum, agen berikut digunakan dengan heparin:

  • Salep heparin;
  • Lioton gel;
  • Venolife;
  • Gel tanpa trombless;
  • Troxevasin NEO;
  • Hepatrombin.

Heparin untuk pemberian subkutan dan intravena - obat pengurang koagulasi yang dipilih secara individual dan tidak digantikan satu sama lain dalam proses pengobatan, karena mereka tidak setara dalam tindakan.

Aktivitas obat-obatan ini mencapai maksimum setelah sekitar 3 jam, dan durasi tindakan adalah satu hari. Heparin ini menghambat trombin, mengurangi aktivitas plasma dan faktor-faktor jaringan, mencegah pembentukan filamen fibrin dan mencegah adhesi trombosit.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin biasanya diresepkan untuk mengobati angina, serangan jantung, emboli paru dan trombosis vena dalam.

Untuk pencegahan trombosis dan tromboemboli, Reviparin dan Heparin diresepkan.

Sodium Hydrocitrate

Antikoagulan ini digunakan dalam praktik laboratorium. Ini ditambahkan ke tabung untuk mencegah pembekuan darah. Ini digunakan untuk pengawetan darah dan komponennya.

"Tidak Langsung"

Mereka memiliki dampak pada biosintesis enzim samping dari sistem koagulasi. Mereka tidak menghambat aktivitas trombin, tetapi sepenuhnya menghancurkannya.

Selain efek antikoagulan, obat-obatan dari kelompok ini memiliki efek relaksasi pada otot polos, merangsang suplai darah miokardium, mengeluarkan urat dari tubuh dan memiliki efek penurun kolesterol.

Antikoagulan "tidak langsung" diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan trombosis. Mereka digunakan secara eksklusif di dalam. Bentuk tablet diterapkan untuk waktu yang lama dalam kondisi rawat jalan. Pembatalan yang mendadak menyebabkan peningkatan protrombin dan trombosis.

Antikoagulan akting langsung

Konten

Antikoagulan bertindak langsung adalah obat yang mencegah pembentukan fibrin dan karenanya mencegah munculnya gumpalan darah. Selain itu, antikoagulan langsung menghentikan pertumbuhan gumpalan darah yang sudah terbentuk, dan juga berkontribusi pada aksi faktor fibrinolitik pada mereka.

Tergantung pada mekanisme aksi, kecepatan dan durasi efek, mereka dibagi menjadi antikoagulan aksi langsung dan tidak langsung.

Antikoagulan aksi langsung - obat yang secara langsung mempengaruhi faktor pembekuan darah dalam aliran darah: heparin - komponen utama sistem antikoagulan darah; heparin dengan berat molekul rendah; hirudin; natrium hidrositrat.

Heparin diperkenalkan ke praktik medis pada 30-an - 40-an abad ke-20. Ini terkandung di hati, paru-paru, limpa, otot, dll. Ini diperoleh dari paru-paru sapi dan selaput lendir usus babi. Untuk pertama kalinya, heparin murni diisolasi dari hati pada tahun 1922 (hepar - karena itulah namanya).

Edit Heparin

Heparin adalah glikosaminoglikan (mucopolysaccharide) yang diproduksi oleh jaringan ikat granulosit basofilik (sel mast). Terdiri dari residu asam D-glukuronat dan glikosamin, yang diesterifikasi dengan asam sulfat, yang memberikan muatan negatif. Berat molekul masing-masing bahan berkisar dari 3.000 hingga 30.000. e. m.

Farmakokinetik. Setelah pemberian subkutan, level maksimum dalam plasma darah berkembang dalam 40-60 menit, intramuskuler - dalam 15-30, intravena - dalam 2-3 menit. Ini mengikat protein darah sebesar 95%, secara reversibel menggabungkan juga dengan berbagai protease yang terlibat dalam proses pembekuan darah. Ini menangkap sel-sel dari sistem fagosit mononuklear, di mana ia terurai sebagian. Sebagian dimetabolisme di hati. Waktu paruh darah setelah injeksi ke dalam vena tergantung pada dosis dan 60-150 menit. Hampir 20% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, serta dalam bentuk uroheparin. Dalam hal kekurangan fungsi hati, heparin terakumulasi.

Farmakodinamik. Sebagai antikoagulan langsung, heparin menghambat agregasi trombosit dengan berinteraksi dengan antitrombin III. Ini adalah penghambat alami faktor koagulasi protease serum, khususnya faktor Xa (Stewart-Payera), trombin (Na), serta faktor 1Xa (Natal), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Paling sensitif terhadap aksi penghambatan trombin heparin. Nilai tertentu dalam efek antikoagulan heparin adalah kemampuannya untuk meningkatkan produksi inhibitor faktor jaringan dan meningkatkan fibrinolisis dengan merangsang pembentukan inaktivator plasminogen.

Selain efek pada koagulasi, heparin memiliki sifat biologis lainnya. Ini memiliki efek anti-inflamasi melalui penghambatan kemotaksis neutrofil, aktivitas myeloperoxidase, protease lisosom, radikal bebas, serta fungsi limfosit T dan faktor komplemen. Selain itu, ia memiliki efek antimitogenik dan antiproliferatif yang melekat pada otot polos pembuluh darah, mengurangi viskositas plasma, stimulasi angiogenesis. Heparin meningkatkan sirkulasi koroner dan fungsi miokard karena perkembangan agunan pada pasien dengan infark miokard akut.

Heparin juga memengaruhi metabolisme lipid. Ini merangsang sekresi lipoprotein dan lipase hati, yang menyediakan proses intravaskular untuk delipidisasi kilomikron dan lipoprotein densitas sangat rendah. Akibatnya, konsentrasi FLC dalam plasma meningkat, yang digunakan oleh tubuh sebagai sumber energi. Ini meningkatkan sirkulasi mikro, meningkatkan diuresis (antagonisme dengan aldosteron). Mengambil bagian dalam metabolisme jaringan - mengurangi tingkat glukosa, meningkatkan kandungan beta-globulin dalam darah, serta resistensi terhadap hipoksia, beberapa eksotoksin.

Indikasi untuk digunakan: pencegahan dan pengobatan penyakit tromboemboli, pencegahan dan pembatasan pembentukan trombus selama intervensi bedah, infark miokard akut, untuk mempertahankan keadaan cairan darah dalam bypass kardiopulmoner dan untuk hemodialisis. Bahkan pemberian profilaksis subkutan dari heparin mengurangi kejadian dan mortalitas dari emboli paru.

Heparin juga digunakan sebagai cara untuk mengurangi kadar kolesterol dan p-lipoprotein dalam darah, meningkatkan sirkulasi mikro, sebagai agen imunosupresif dan anti-inflamasi pada penyakit autoimun (rheumatoid arthritis, dll.).

Bergantung pada indikasi, heparin diberikan secara intravena, intramuskuler, di bawah kulit dari 2.000 menjadi 5.000 unit per hari. Untuk tujuan profilaksis, digunakan secara subkutan dalam dosis 5.000 U setiap 8-12 jam untuk area garis putih perut dekat pusar, di mana ada lebih sedikit pembuluh dan lebih sedikit bahaya hematoma.

Dengan tujuan pengobatan diberikan secara intravena. Dosis dan frekuensi pemberian ditentukan secara individual, tergantung pada sensitivitas pasien dan waktu pembekuan darah. Untuk menentukan toleransi heparin, tes sensitivitas dilakukan: 0,1 ml larutan heparin disuntikkan secara subkutan dan jumlah trombosit dalam darah dihitung setiap setengah jam. Penurunan jumlah mereka di bawah 50.000 menunjukkan keadaan anafilaksis, sementara heparin tidak boleh diberikan. Secara lokal dalam bentuk salep, heparin digunakan untuk tromboflebitis, borok trofik pada ekstremitas. Perspektif adalah penggunaan heparin dalam bentuk inhalasi.

Efek samping: bahaya utama dengan penggunaan antikoagulan kerja langsung adalah pendarahan, terutama dalam kasus gagal ginjal, karena overdosis. Ini terutama hematuria, hemarthrosis, perdarahan di saluran pencernaan (dengan tukak lambung dan tukak duodenum), dengan suntikan intramuskuler dan pemberian di bawah hematoma kulit. Reaksi alergi dalam bentuk urtikaria, kesulitan bernapas, pembengkakan mukosa hidung adalah mungkin. Kadang-kadang trombositopenia imun terjadi karena fakta bahwa heparin dipengaruhi oleh faktor trombosit antiheparin (faktor IV), membentuk kompleks faktor heparin IV, yang dapat menyebabkan trombositopenia imun heparin karena pembentukan antibodi pada kompleks ini (bentuk trombosis paling berbahaya). Hal ini dapat menyebabkan koagulasi darah intravaskular dengan munculnya gumpalan darah arteri dan vena, terutama terdiri dari trombosit, leukosit dengan kadar fibrin yang rendah. Selama perawatan dengan heparin, perlu untuk menghitung jumlah trombosit setiap dua hari.

Salah satu efek heparin yang tidak diinginkan adalah menipisnya AT-III dalam kasus penggunaan jangka panjang dalam dosis besar, yang juga dapat menyebabkan keadaan hiperkoagulasi dan menyebabkan trombosis. Penting untuk menentukan dosis terapeutik yang efektif, karena fluktuasi konsentrasinya, terutama di bawah dosis terapeutik, disertai dengan risiko tinggi komplikasi tromboemboli dan neurologis.

Penggunaan jangka panjang heparin (lebih dari 1 bulan) mungkin dipersulit oleh perkembangan osteoporosis dan patah tulang, terutama pada pasien usia lanjut.

Kontraindikasi: penyakit disertai dengan penurunan pembekuan darah dan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, kerusakan ulseratif dan neoplastik pada saluran usus, perdarahan hemoroid dan uterus, kondisi setelah operasi, hemofilia, perdarahan intrakranial, tuberkulosis aktif, penyakit hati dan ginjal berat, kehamilan dan laktasi.

Dalam kasus overdosis heparin, perlu untuk menyuntikkan antagonisnya, protamin sulfat, hingga 5 ml larutan 1% dengan sangat lambat di bawah kendali sampel untuk tingkat pembekuan darah, ia berinteraksi dengan heparin untuk membentuk kompleks stabil yang tidak aktif. Untuk setiap 100 IU heparin yang harus dinetralkan, 1 mg protamine sulfate harus disuntikkan.

Dalam beberapa tahun terakhir, generasi baru antikoagulan kerja langsung, heparin dengan berat molekul rendah (LMWHs), telah banyak digunakan. Pada 70-an abad XX. ditemukan bahwa fraksi berat molekul rendah yang diperoleh dari heparin biasa dengan depolimerisasi kimia atau enzimatik, adalah campuran heterogen dari rantai polisakarida dari berbagai panjang dengan berat molekul rata-rata 4000-6500 a. E. Penelitian farmakologis menunjukkan bahwa, seiring dengan penurunan berat molekul, heparin kehilangan sifat antikoagulannya, tetapi mempertahankan potensi antitrombotiknya. Obat dengan berat molekul rendah seperti itu memiliki keunggulan dibandingkan heparin yang tidak terfraksi dalam ketersediaan hayati, durasi kerja, dan sifat farmakologis lainnya. Keuntungannya, kecerobohan dan kemanjurannya dalam pencegahan dan pengobatan trombosis dan emboli telah terbukti.

Edit Heparin Molekul Rendah

Heparin dengan berat molekul rendah - enoxaparin-sodium (clexane), nadroparin calcium (fraxiparin), deltaparin sodium (fragmin), dll. Shch dicirikan oleh aktivitas antiaggregant dan antikoagulan yang tinggi. Aktivitas antitrombotik LMWH yang tinggi dikombinasikan dengan frekuensi komplikasi hemoragik yang lebih rendah, karena aktivitas mereka disebabkan oleh aktivitas anti-Xa yang tinggi (90–1352 IU-mg-1) dan aktivitas anti-Xa yang rendah (25-302 IU-mg "1).

Dengan memblokir faktor Xa, LMWH dengan demikian menghambat proses pembekuan darah atas dasar pembentukan prothrombinase, yaitu, jauh lebih awal daripada heparin dengan berat molekul tinggi. Mereka mengkatalisasi pembentukan kompleks antikoagulan utama AT-III dengan trombin dan faktor pembekuan darah aktif lainnya. Dengan defisiensi AT-III, heparin tidak memiliki efek antikoagulan (pemberian plasma donor segar diperlukan). Kemampuan LMWH untuk secara dominan mempengaruhi faktor Xa, dibandingkan dengan anti-aktivitas, memberikan efek antikoagulan yang dapat diandalkan pada dosis yang lebih rendah, dan, akibatnya, risiko perdarahan yang lebih rendah. Heparin dengan berat molekul rendah, membentuk kompleks terner dengan AT-III dan trombin, mengubah konfigurasi AT-III secara ireversibel, mengurangi waktu paruh menjadi 3-6 jam, memiliki berat molekul rendah dan faktor inaktivasi Xa, mereka tidak menguras stok AT-III, dan oleh karena itu tidak memerlukan stok AT-III. tambahan transfusi plasma beku segar, yang memungkinkan untuk mengurangi biaya terapi antikoagulan dan risiko komplikasi transfusi (infeksi).

Tidak seperti heparin, LMWHs tidak terkait dengan faktor von Willebrand dan mudah dinonaktifkan pada permukaan trombosit, yang secara signifikan mengurangi risiko komplikasi hemoragik dan pengembangan trombositopenia.

Ketersediaan hayati yang tinggi (99%), reabsorpsi yang cepat dan waktu paruh yang panjang memberikan konsentrasi obat yang stabil dalam darah, yang menghasilkan efek antikoagulan yang cepat dan persisten, mengurangi frekuensi pemberian obat menjadi satu (secara profilaksis) dan dua (pengobatan) sekali sehari.

Stabilitas konsentrasi serum LMWH memungkinkan Anda untuk meninggalkan beberapa pemantauan laboratorium terhadap aktivitas sistem hemocoagulation. Eliminasi obat dilakukan terutama melalui ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Efek antikoagulan, antitrombotik dari LMWH pada tingkat sistem membantu meningkatkan sifat reologi darah, mencegah makro dan mikrotrombosis, menormalkan mikrosirkulasi pada organ dan jaringan, dan karenanya, membantu menstabilkan fungsi mereka dan melindunginya dalam patologi kritis. LMWH lebih jarang daripada heparin yang tidak terfraksi menyebabkan osteoporosis.

Heparin dengan berat molekul rendah digunakan baik untuk pencegahan dan pengobatan penyakit tromboemboli dan komplikasi (Tabel 2.22), yang dapat terjadi pada atlet setelah imobilisasi jangka panjang karena cedera.

Solusi dari LMWH diproduksi dalam jarum suntik standar sekali pakai dengan warna berbeda untuk mencegah masuknya dosis yang tidak memadai. Obat-obatan disuntikkan jauh di bawah kulit di daerah anterior-lateral dan posterolateral dinding perut.

Untuk mencegah pembekuan darah dengan pengawetannya menggunakan larutan natrium hidrositrat (10 ml larutan 4-5% per 100 ml darah donor). Obat ini mengikat Ca2 + dan karenanya mencegah konversi protrombin menjadi trombin.

Efek langsung dari antikoagulan termasuk efek terapi lintah medis, di mana kelenjar ludah menghasilkan hirudin polipeptida. Dengan trombin, ia membentuk senyawa yang tidak aktif. Lintah diterapkan pada kulit, mengisap di mana mereka menyuntikkan hirudin ke dalam aliran darah, yang memiliki efek antikoagulan. Efeknya berlangsung sekitar 2 jam, digunakan untuk tromboflebitis superfisial, kadang-kadang untuk krisis hipertensi, menerapkan lintah pada kulit di belakang kepala. Sampel untuk membuat obat sintetis gagal.

Danaparoid Ini adalah campuran glikosaminoglikan (84% heparan sulfat, 12% dermatan sulfat, 4% kondroitin sulfat) dengan berat molekul rata-rata 5.500, diperoleh dari selaput lendir usus babi. Di AS, danaparoid diizinkan untuk pencegahan trombosis vena dalam. Ini juga diresepkan untuk trombositopenia heparin, karena, seperti yang ditunjukkan oleh studi-studi tentang aktivasi platelet yang bergantung pada heparin, jarang bereaksi silang dengan heparin. Pada dosis yang direkomendasikan, danaparoid terutama berkontribusi pada penghambatan faktor Xa oleh antitrombin III, tetapi tidak memperpanjang PV dan APTT. Secara profilaksis, obat ini diresepkan dalam dosis tetap (750 unit aktivitas anti-Xa, n / 2 kali sehari), untuk tujuan terapeutik, obat ini diberikan iv dalam dosis yang lebih tinggi, tergantung pada berat badan. T1 / 2 danaparoid adalah 24 jam. Dengan CP HN T1 / 2 meningkat, oleh karena itu, kontrol aktivitas anti-Xa mungkin diperlukan. Antidot danaparoid tidak diketahui.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-desulfatogirudin) adalah turunan rekombinan dari hirudin, penghambat langsung trombin yang terkandung dalam kelenjar ludah lintah medis. Polipeptida ini, terdiri dari 65 residu asam amino, sangat terkait dengan pusat aktif trombin dan pusat pengenalan substrat. Lepirudin disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat untuk pengobatan pasien dengan trombositopenia heparin (Warkentin, 1999). Obat ini diberikan dalam / dalam dosis, yang memungkinkan untuk meningkatkan APTTV 1,5-2,5 kali. Lepirudin dihilangkan oleh ginjal, T1 / 2-nya sekitar 1,3 jam. Dengan CRF, lepirudine harus digunakan dengan hati-hati, karena dapat menumpuk, menyebabkan pendarahan. Karena kemunculan antibodi terhadap hirudin secara paradoks meningkatkan aksinya, direkomendasikan agar APTT ditentukan setiap hari. Penangkal lepirudin tidak ada.

Apa itu antikoagulan. Daftar, nama obat, efek samping, klasifikasi

Masalah dengan aktivitas jantung dan sistem pembuluh darah sering terjadi pada manusia. Untuk pencegahan, pengobatan patologi ini menghasilkan obat - antikoagulan. Apa itu, bagaimana dan berapa banyak untuk menggunakannya terungkap lebih lanjut.

Apa itu antikoagulan, prinsip operasi

Antikoagulan disebut obat yang melakukan fungsi likuifaksi plasma. Mereka membantu mencegah pembentukan kelenjar trombotik, meminimalkan terjadinya serangan jantung, stroke, serta pembentukan penyumbatan vena dan arteri.

Perlu dicatat bahwa gumpalan darah yang terbentuk sebelumnya tidak diserap dengan bantuan obat-obatan tersebut.

Obat-obatan ditoleransi dengan baik, mendukung kesehatan orang-orang yang memiliki katup jantung buatan atau detak jantung yang tidak rata. Jika pasien menderita serangan jantung atau memiliki penyakit jantung lainnya (kardiomiopati), ia juga diresepkan antikoagulan.

Tindakan dana tersebut ditujukan untuk mengurangi kemampuan darah untuk melakukan koagulasi (koagulabilitas), yaitu, di bawah pengaruhnya mengurangi kemungkinan gumpalan yang dapat menghalangi perjalanan sendi vaskular. Sebagai hasil perawatan, risiko serangan jantung atau stroke diminimalkan.

Antikoagulan (apa itu, kekhasan penggunaannya dijelaskan di bawah) dibagi menjadi kelompok:

  • fisiologis - terus-menerus diproduksi oleh tubuh dan memasuki aliran darah;
  • patologis - ketika terdeteksi dalam plasma, mereka dapat menunjukkan adanya patologi apa pun.

Grup pertama dibagi menjadi:

  • primer (sintesisnya terjadi secara konstan);
  • sekunder (diproduksi setelah pemisahan faktor aliran darah dengan melarutkan fibrin di dalamnya).

Persiapan Alami Utama

Kelompok obat-obatan ini dibagi menjadi:

  • inhibitor yang terbentuk karena replikasi fibrin sendiri;
  • antitrombin - faktor utama protein plasma;
  • antithromboplastins adalah faktor dalam sistem anti-koagulasi plasma.

Jika pasien memiliki kecenderungan untuk mengurangi zat-zat ini, maka ada kemungkinan ia dapat membentuk trombosis.

Kelompok obat primer alami:

Obat fisiologis sekunder

Kelompok obat termasuk dalam formula zat aktif berikut:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafactors XIa dan Va.
  4. Febrinopeptida.
  5. Auto-2-antikoagulan.
  6. Antitromboplastin.
  7. PDF (zat yang timbul dari pembubaran fibrin).

Persiapan patologis

Dengan perkembangan penyakit serius dalam aliran darah, inhibitor spesies kekebalan terbentuk, bertindak sebagai antibodi spesifik. Badan-badan semacam itu dimaksudkan untuk mencegah koagulasi.

Ini termasuk inhibitor faktorial VII, IX. Selama perjalanan penyakit autoimun, tipe protein patologis muncul dalam aliran darah. Mereka memiliki sifat antimikroba dan efek luar biasa pada faktor koagulasi (II, V, Xa).

Antiplatelet

Obat mengurangi sintesis tromboksan dan dimaksudkan untuk pencegahan stroke dan serangan jantung, yang mungkin timbul dari pembentukan gumpalan darah yang terpaku.

Aspirin adalah antiagregant yang paling umum dan bermanfaat. Seringkali, pasien yang mengalami kejang diberikan aspirin. Ini memblokir pembentukan formasi darah terkondensasi di arteri koroner. Setelah berkonsultasi dengan spesialis medis, dimungkinkan untuk menggunakan agen ini dalam dosis kecil (untuk profilaksis).

Pasien yang menderita stroke dan penggantian katup jantung diresepkan ADP (adenosine difosfat inhibitor). Obat ini disuntikkan ke dalam vena, dan mencegah pembentukan gumpalan yang dapat menyumbat pembuluh darah.

Persiapan untuk trombosis:

Seperti obat lain, agen antiplatelet memiliki sejumlah efek samping:

  • kelelahan konstan;
  • seringnya mulas;
  • sakit kepala;
  • mual;
  • sakit di perut;
  • perubahan dramatis dalam feses;
  • aliran darah dari hidung.

Dengan manifestasi seperti itu, pasien perlu menemui spesialis medis untuk menetapkan kembali obat.

Juga, ada efek samping di mana perlu untuk sepenuhnya berhenti minum obat:

  1. Reaksi alergi (pembengkakan pada wajah, laring, lidah, anggota badan, bibir, ruam).
  2. Muntah terutama dengan adanya pembekuan darah.
  3. Kursi itu gelap atau berlumuran darah.
  4. Adanya darah dalam urin.
  5. Sulit menghirup dan menghembuskan napas.
  6. Pidato yang tidak terkait.
  7. Tanda-tanda aritmia.
  8. Kekuningan, berbicara tentang protein kulit dan mata.
  9. Nyeri sendi.
  10. Halusinasi

Beberapa pasien diberi resep obat antiplatelet seumur hidup, sehingga mereka harus secara sistematis mengambil darah untuk memeriksa pembekuan.

Obat oral generasi baru

Antikoagulan (apa itu dan prinsip dampak dana pada tubuh yang dijelaskan dalam artikel) sangat diperlukan untuk banyak penyakit. Menurut statistik, kebanyakan dari mereka memiliki sejumlah keterbatasan dan efek samping. Tapi pabrikan menghilangkan semua aspek negatif, berkat ini, mereka merilis cara baru dan lebih baik dari generasi baru.

Antikoagulan apa pun memiliki sisi positif dan negatif. Para ilmuwan sedang melakukan studi laboratorium tambahan obat untuk lebih lanjut menghasilkan obat universal untuk trombosis dan penyakit terkait. Obat-obatan tersebut sedang dikembangkan untuk pasien yang lebih muda (anak-anak) dan bagi mereka yang memiliki kontraindikasi untuk penggunaannya.

Keuntungan dari obat modern:

  • meminimalkan risiko aliran darah spontan;
  • obat berfungsi dalam 1,5 jam;
  • kebanyakan orang yang memiliki indikasi terbatas untuk warfin sudah dapat mengambil produk yang lebih baru;
  • makanan yang dimakan dan obat-obatan lainnya tidak mempengaruhi efektivitas PNP.

Kekurangan PNP:

  • pengujian dana berkelanjutan;
  • cara seperti itu harus diminum terus-menerus, tanpa celah, karena mereka memiliki periode waktu tindakan yang singkat;
  • jarang, tetapi ada efek yang tidak diinginkan terkait dengan intoleransi komponen.

Ada sejumlah kecil dana dalam daftar PUP, karena sebagian besar dari mereka berada dalam tahap pengujian. Salah satu produk baru adalah Dabigatran, yang merupakan obat dengan berat molekul rendah (penghambat trombin). Profesional medis sering meresepkannya untuk penyumbatan vena (untuk tujuan profilaksis).

2 PNP lain yang mudah ditoleransi oleh pasien adalah Apixaban, Rivaroxaban. Keuntungan mereka adalah bahwa tidak perlu selama terapi terapi untuk mengambil darah untuk risiko gangguan koagulasi. Mereka tidak menanggapi obat lain yang digunakan, yang merupakan keuntungan mereka. Serangan stroke dan aritmia juga dapat dicegah.

Klasifikasi antikoagulan: tindakan langsung, tidak langsung

Antikoagulan (apa itu dan prinsip tindakan mereka dibahas dalam artikel untuk tujuan informasi, sehingga pengobatan sendiri dilarang oleh mereka) dapat dibagi menjadi 2 subkelompok utama.

Mereka adalah:

  • aksi langsung (memiliki kemampuan untuk bertindak langsung pada trombin, mengurangi aktivitasnya hingga minimum, sehingga melemahkan aliran darah);
  • efek tidak langsung (mempengaruhi sintesis enzim (asal sekunder), yang mengatur pembekuan darah).
Antikoagulan langsung dan tidak langsung: daftar

Obat diserap dengan baik oleh dinding lambung dan akhirnya diekskresikan dalam urin.

  • Heparin (berat molekul rendah).
  • Hirudin.
  • Sodium hidrositrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Indandions.
  • Monocoumarin.
  • Dikumariny.

Kelompok herapin

Representasi utama dan paling umum dari obat-obatan langsung adalah Heparin. Komposisinya termasuk glikosaminoglikan sulfat, ukurannya berbeda. Ini memiliki bioavailabilitas rendah.

Obat berinteraksi dengan sejumlah besar komponen lain yang diproduksi oleh tubuh:

Pengobatan dengan obat ini tidak sepenuhnya melindungi terhadap trombosis. Jika gumpalan darah telah muncul dan terletak di plak aterosklerotik, maka heparin tidak dapat bertindak.

Obat heparin (tablet oral dan salep untuk pemakaian luar:

  1. "Venolife".
  2. "Heparin" (injeksi).
  3. "Klevarin".
  4. "Salep Heparin."
  5. "Lioton gel".
  6. Trombless.
  7. "Dolabene".
  8. Xarelto.

Oligopeptida

Antikoagulan (apa itu dan bagaimana pengaruhnya terhadap tubuh dapat ditemukan lebih jauh) dari kelompok oligopeptida mempengaruhi aktivitas trombin. Ini adalah penghambat kuat yang mencegah pembentukan gumpalan darah. Komponen aktif perangkat medis dipersatukan kembali dengan faktor pembekuan darah, mengubah lokasi atomnya.

Beberapa obat kelompok:

Dana ini digunakan untuk pencegahan:

  • serangan jantung;
  • varises;
  • tromboemboli;
  • reoklusi setelah operasi plastik dinding pembuluh darah.

Heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah memiliki ambang batas bioavailable tinggi dan aksi antitrombotik. Dalam proses penggunaannya risiko pembentukan komplikasi wasir adalah mungkin. Komponen obat cenderung cepat diserap dan lama diekskresikan.

Obat-obatan dalam subkelompok ini sepenuhnya menghilangkan faktor-faktor yang berkontribusi terhadap pembekuan darah abnormal.

Mereka meningkatkan sintesis trombin dan tidak memiliki dampak serius pada kapasitas dinding pembuluh darah. Obat-obatan membantu meningkatkan sifat reologi dari aliran darah, dan juga memiliki efek positif pada suplai darah ke semua organ, yang mengarah ke keadaan stabil dari fungsinya.

Nama obat heparin dengan berat molekul rendah:

Penghambat Thrombin

Perwakilan utama kelompok ini adalah "Grudin". Komposisinya mengandung protein, yang diekstrak dari air liur lintah (medis). Ini adalah penghambat trombin efek langsung.

Girudin memiliki analog (Girugen, Girulog). Mereka berkontribusi pada pelestarian hidup bagi pasien yang menderita penyakit jantung. Obat ini memiliki banyak keunggulan jika dibandingkan dengan kelompok heparin. Berarti memiliki efek yang berkepanjangan.

Produsen mulai merilis bentuk pemberian oral. Keterbatasan dalam penggunaan dana ini hanya dapat disebabkan oleh kategori harga.

"Lepirudin" (obat rekombinan) memblokir trombin dan diresepkan untuk tujuan profilaksis dari trombosis. Obat ini adalah inhibitor langsung trombin, melakukan pemblokirannya. Obat ini diresepkan untuk mencegah infark miokard atau untuk menghindari operasi jantung karena angina.

Persiapan Hirudin

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki beberapa kesamaan dengan kelompok heparin, mereka juga memiliki efek antitrombotik. Dalam komposisi mereka ada zat yang diproduksi dalam air liur lintah - hirudin. Ini mengikat trombin dan menghilangkannya secara ireversibel. Juga, sebagian obat ini memiliki efek pada faktor-faktor lain yang mempengaruhi pembekuan darah.

Dana berdasarkan hirudin:

Semua obat belum lama dijual, jadi pengalaman penggunaannya kecil.

Daftar antikoagulan tidak langsung: nama obat

Antikoagulan (apa yang dijelaskan di atas dalam artikel) dari tindakan tidak langsung dicirikan pada tabel di bawah ini:

Alat ini mengurangi kandungan lemak dalam aliran darah, meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah.

Daftar dan ulasan antikoagulan akting langsung

Obat langsung (antikoagulan) aksi langsung:

  • "Salep Heparin", hadir dalam penjualan dalam tabung 25g, biayanya dari 50 rubel., Produk ini diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia.
  • "Heparin-Akrikhin", diproduksi dalam bentuk gel untuk aplikasi eksternal, tabung memiliki volume 30 g, pabrikannya adalah Rusia, dan biayanya dari 230 rubel.
  • "Trombless", diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia dalam bentuk gel untuk aplikasi eksternal, tabung memiliki volume 30 g, biaya obat ini bervariasi dari 250 hingga 300 rubel.
  • "Venolife" - gel untuk aplikasi eksternal, diproduksi dalam bentuk tabung, volume yang 40 g, biaya obat ini terletak di sekitar 350 rubel.

Sebagai pengobatan dan profilaksis, spesialis medis meresepkan obat-obatan seperti:

  • "Clexane" - injeksi (diproduksi oleh perusahaan farmasi Prancis). Obat ini memblokir penyumbatan pembuluh darah dengan paku seperti trombus, mengubah komposisi enzim yang ditujukan untuk pembekuan darah. Biaya obat ini adalah 1500 rubel.
  • Fraxiparin juga diproduksi oleh perusahaan Perancis. Zat aktif meningkatkan pengencer darah dan mengurangi risiko pembekuan darah. Ini adalah obat suntik, yang harganya 2.200 rubel.
  • "Fragmin" - suntikan produksi Amerika, diresepkan untuk orang yang memiliki risiko pembekuan darah. Biaya dana - 2000 rubel.

Indikasi untuk masuk

Antikoagulan diresepkan jika ada risiko trombosis dan jika:

  • gagal jantung telah terjadi;
  • ada katup jantung yang diimplantasikan secara buatan;
  • ada aneurisma tahap kronis;
  • mendeteksi trombosis parietal di jantung;
  • ada infark miokard yang luas.

Dalam beberapa kasus, obat-obatan diresepkan sebagai pencegahan dan pengobatan:

  • tromboflebitis tungkai;
  • varises (varises);
  • tromboemboli yang timbul setelah melahirkan;
  • posisi paksa setelah operasi.

Kontraindikasi

Sebelum mengambil antikoagulan, pasien harus melewati serangkaian tes.

Obat dikontraindikasikan dalam:

  • aneurisma (intraserebral);
  • penyakit pada saluran pencernaan (maag);
  • hipertensi (portal);
  • trombositopenia;
  • penyakit leukemia;
  • tumor (ganas);
  • masalah ginjal dengan hati (insufisiensi);
  • tekanan tinggi (lebih dari 180/100);
  • minum berlebihan;

Kemungkinan reaksi yang merugikan

Obat-obatan dapat menyebabkan kondisi masalah berikut pada pasien:

  • adanya gumpalan darah di urin;
  • tinja gelap atau hitam;
  • noda darah di bawah kulit;
  • mimisan panjang;
  • gusi berdarah;
  • memprovokasi muntah dengan bercak darah atau pendarahan berdarah;
  • pada wanita, sifat dan jumlah darah menstruasi (panjang siklus dan jumlah debit) dapat berubah.

Apakah saya perlu resep dari dokter?

Karena antikoagulan mempengaruhi pembekuan darah, perdarahan dapat terjadi jika aturan untuk masuk tidak diikuti (lebih sering ini adalah pendarahan internal). Dilarang melakukan pengobatan sendiri, pastikan untuk menghubungi spesialis medis yang akan memberikan rekomendasi terperinci. Dari apotek obat-obatan tersebut dijual tanpa spesialis medis.

Desain artikel: Oleg Lozinsky

Video tentang antikoagulan

Antikoagulan: obat-obatan, mekanisme kerja dan indikasi utama: